Новопульмон

Склад

діюча речовина: будесонід;

1 доза містить будесоніду 200 мкг

допоміжні речовини: лактоза моногідрат.

Форма випуску

Порошок для інгаляцій дозований.

1. Картонна упаковка, в якій знаходиться:
   • один інгалятор;
   • один картридж, що містить 2,18 г порошку; по 1 картриджа в контейнері з кришкою з алюмінієвої фольги. У кожному картриджі міститься 200 доз по 200 мкг будесоніду.
2. Картонна упаковка, в якій знаходиться один картридж, що містить 2,18 г порошку; по 1 картриджу в контейнері з кришкою з алюмінієвої фольги. У кожному картриджі міститься 200 доз по 200 мкг будесоніду.

Фармакодинаміка

Будесонід - ГКС з сильною місцевою протизапальною дією, частота і тяжкість побічних ефектів якого нижче, ніж в пероральних кортикостероїдів.

Місцевий протизапальний ефект

Точний механізм дії ГКС при лікуванні бронхіальної астми до кінця не з'ясований. Ймовірно, грають важливу роль протизапальні ефекти, наприклад інгібування вивільнення медіаторів запалення і придушення опосередкованої цитокінами імунної відповіді.

Клінічне дослідження за участю пацієнтів з астмою, в якому порівнювалися інгаляційна і пероральна лікарські форми будесоніду в дозах, розрахованих для досягнення близької за значенням системної біодоступності, показало статистично значуще перевагу ефективності інгаляційного будесоніду, на відміну від перорального будесоніду в порівнянні з плацебо. Таким чином, терапевтичний ефект стандартних доз інгаляційного будесоніду може значно пояснюватися безпосереднім впливом на дихальні шляхи.

У провокаційному дослідженні в результаті попереднього лікування будесонидом протягом 4 тижнів спостерігалося зменшення звуження бронхів при астматичних реакціях як негайного, так і пізнього типів.

початок ефекту

Після одноразової інгаляції будесоніду через рот за допомогою інгалятора сухого порошку поліпшення легеневої функції досягається протягом декількох годин. Було показано, що після терапевтичного застосування інгаляцій будесоніду через рот за допомогою інгалятора сухого порошку поліпшення легеневої функції наставала протягом 2 днів від початку лікування, хоча максимальний ефект міг не досягатися до 4 тижнів.

Реактивність дихальних шляхів

Доведено також, що у пацієнтів з гіперреактивністю будесонид знижує реактивність дихальних шляхів на гістамін і метахоліну.

Бронхіальна астма фізичної напруги

Терапію інгаляційним будесонидом ефективно використовували для профілактики викликаних фізичним навантаженням нападів бронхіальної астми.

діти

У віці від 5 років при застосуванні доз до 400 мкг на добу системних ефектів не спостерігалося. У дозах 400-800 мкг на добу можуть виникати біохімічні ознаки системного впливу, тоді як при добових дозах, що перевищують 800 мкг, такі ознаки є поширеними.

Зріст

Обмежені дані довгострокових досліджень свідчать, що більшість дітей і підлітків, які брали інгаляційний будесонід, в кінці досягають свого відповідного зростання в дорослому віці. Однак зазначалося невелике початкове, хоча і минуще, уповільнення зростання (близько 1 см). У більшості випадків воно спостерігається протягом першого року лікування (див. Розділ «Особливості застосування»).

Вплив на концентрацію кортизолу в плазмі крові

У дослідженнях за участю здорових добровольців при застосуванні будесоніду спостерігався дозозалежний вплив на рівень кортизолу в плазмі крові та сечі. При застосуванні в рекомендованих дозах будесонид значно менше впливає на функцію надниркових залоз, ніж преднізон в дозі 10 мг, що підтверджено аналізами на АКТГ.

Фармакокінетика

Пікові рівні в плазмі крові спостерігаються приблизно через 30 хвилин після інгаляції.

Системна біодоступність після інгаляції досягає 37%, а концентрація в плазмі крові людини після інгаляції одноразової дози 1600 мікрограм за становить 0,63 нмоль / л. Граничним значенням, яке треба перевищити для проведення успішної інгаляції, щоб Новопульмон Е Новолайзер ^® потрапив в дихальні шляхи через інгалятор, є 35-50 л/хв. Респіраторна фракція, певна in vitro в клінічно істотному діапазоні, становить приблизно 20-50%. У здорових добровольців близько 20-30% призначеної дози будесоніду потрапляє в легені, згідно з рекомендованим дозуванням. Решта залишаються в роті, носі та горлі, і велика частина залишку проковтує.

розподіл

Обсяг розподілу будесоніду становить приблизно 3 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові - в середньому 85-90%.

метаболізм

Будесонід піддається значному (≈90%) метаболізму першого проходження через печінку до метаболітів з низькою глюкокортикостероидной активністю. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6β-гідроксибудесонід і 16α-гідроксипреднізолон, становить менше 1% активності будесоніду. Метаболізм будесоніду відбувається переважно за участю CYP3A4, що відноситься до підродини Р450.

висновок

Метаболіти будесоніду виводяться переважно нирками в незміненому або кон'югованої формі. Будесонід в незміненому вигляді в сечі не виявляється. У здорових дорослих добровольців зазвичай високий системний кліренс будесоніду (приблизно 1,2 л/хв), а кінцевий період напіввиведення будесоніду після введення в середньому становить 2-3 години.

Персистирующая бронхіальна астма, при якій показано лікування інгаляційними ГКС.

Лікування помірної або важкої форми хронічного обструктивного захворювання легень.

Підвищена чутливість до будесоніду або лактози.

Дозування Новопульмону Е Новолайзер слід підбирати індивідуально.

Доза повинна бути адаптована до вимог кожного пацієнта, залежно від тяжкості захворюваності та реакції пацієнта. Доза повинна бути скоригована, поки контроль не буде досягнуто, потім її слід титрувати до мінімальної, при якій підтримується ефективний контроль захворювання.

При переході пацієнта з іншої інгаляційної системи на Новопульмону Е Новолайзер доза повинна бути повторно відкоригована індивідуально.

На початку інгаляційної терапії кортикостероїдами для лікування періодів загострення важкої астми або при зниженні дози або при відміні пероральних кортикостероїдів дозування повинен бути таким:

Дорослим і дітям старше 12 років: по 200-400 мкг будесоніду 1-2 рази на добу; максимальна рекомендована доза - 800 мкг будесоніду 2 рази на добу.

Дітям у віці від 5 до 12 років: по 200 мкг будесоніду 2 рази на добу або 200-400 мкг будесоніду; максимальна рекомендована доза - 400 мкг будесоніду 2 рази на добу.

Дозування двічі на добу застосовувати дорослим і дітям старше 12 років на початку терапії, при важкій формі астми або коли зменшується або припиняється зовсім пероральний прийом глюкокортикоїдів.

Дозування 1 раз на добу до 800 мкг будесоніду, розподілена на 2 прийоми, застосовувати дорослим і дітям старше 12 років, які страждають слабкою або середньої тяжкості форму астми та раніше застосовували інгаляційні стероїди (наприклад будесонид або беклометазону дипропіонат).

Дворазове дозування можна замінити на одноразове зі збереженням тієї ж максимальної дози. Потім дозу потрібно зменшувати до мінімальної, яка забезпечує збереження гарного стану.

У разі одноразового дозування препарат потрібно застосовувати ввечері.

Пацієнтів, які, зокрема, беруть препарат один раз на добу, має бути попереджено, що в разі загострення астми (підвищення потреби в бронхолітичних засобах або стійкі респіраторні симптоми) необхідно подвоїти добову дозу стероїдних препаратів, які вони приймають, приймати їх двічі на добу і відразу ж звернутися до лікаря.

Інгаляційні β-2 аганосіти короткої дії повинні бути завжди доступні для полегшення гострих симптомів астми у всіх випадках.

Бронхіальна астма

Пацієнти, пероральні стероїди

При переході з пероральних стероїдів на Новопульмон Е Новолайзер пацієнт повинен бути у відносно стабільному стані. Протягом 10 днів застосовувати високу дозу Новопульмон Е Новолайзер в поєднанні з дозою прийому стероїду, яку застосовували раніше. Після цього перорально дозу слід поступово зменшувати, наприклад, на 2,5 мг преднізолону або еквівалента на місяць до найменшого можливого рівня. Часто застосування перорального стероїду можна повністю припинити.

Хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ)

При призначенні Новопульмон Е Новолайзер ^® пацієнтам з ХОЗЛ, пероральні глюкокортикостероїди, при зменшенні дози прийому стероїду лікування слід проводити відповідно до рекомендацій по терапії бронхіальної астми.

Досвіду лікування пацієнтів з порушеннями печінкової та ниркової функції не існує. Оскільки будесонід виводиться головним чином шляхом печінкового метаболізму, можна очікувати посиленого ефекту у пацієнтів з тяжким цирозом печінки.

Застосовувати інгаляційно.

1 доза (200 мкг будесоніду) відповідає 1 упорскуванню.

Рекомендована доза становить 200-1600 мкг будесоніду на добу для дорослих і дітей старше 12 років і 200-800 мкг будесоніду на добу для дітей від 6 до 12 років. Після стабілізації стану пацієнта слід підбирати підтримуючу дозу повинен відповідати найнижчій ефективній дозі.

На початку терапії дозу повинен бути таким:

прийом препарату слід здійснювати тільки під контролем дорослих.

Дозування 1 раз на добу до 400 мкг будесоніду, розподілена на 2 прийоми, застосовувати дітям віком від 6 до 12 років, які страждають слабкою або середньої тяжкості форму астми та раніше застосовували інгаляційні стероїди (наприклад будесонид або беклометазону дипропіонат).

Пацієнтів також потрібно проінформувати про важливість регулярного профілактичного лікування під час асимптоматичною перебігу астми.

Препарат має протизапальну дію, тому його слід застосовувати постійно і регулярно навіть після поліпшення стану пацієнта. Як правило, Новопульмон Е Новолайзер ^® можна призначати для тривалого курсу лікування, який визначається індивідуально.

Вказівки щодо застосування інгалятора

Інгалятор не містить палива, його можна використовувати протягом тривалого часу, регулярно міняючи картридж, зводить до мінімуму його негативний вплив на навколишнє середовище.

підготовка

1. Зняти кришку, злегка натиснувши на рифлену поверхню з обох сторін і потягнувши кришку вперед (←) і вгору (↑).
2. Зняти захисну алюмінієву фольгу з контейнера нового картриджа і вийняти його. Це необхідно робити тільки перед використанням картриджа. Кольорова позначка картриджа повинна відповідати кольору кнопки дозування.
3. Перша установка картриджа Вставити картридж в інгалятор таким чином, щоб лічильник доз був повернутий до насадки для рота (↓). Чи не буде натиснута на кнопку дозування при встановленні картриджа.

заміна картриджа

Увага! Інгалятор повинен бути чистим кожен раз після видалення порожнього картриджа.

1. Якщо пацієнт користується інгалятором регулярно, спочатку потрібно вийняти порожній картридж, а потім вставити новий (↓). Чи не буде натиснута на кнопку дозування при встановленні картриджа.
2. Закрити інгалятор кришкою (↓), просуваючи її в напрямку кольоровий кнопки дозування (→) до клацання.
3. Інгалятор готовий до застосування. Картридж коштує замінити через 6 місяців після установки, навіть якщо препарат використаний не повністю. Картриджі Новопульмон Е Новолайзер можна використовувати тільки для зарядки цього інгалятора.

1. Рекомендується сидіти або стояти під час інгаляції. При застосуванні завжди тримати інгалятор горизонтально. Спочатку зняти захисну кришку (←).
2. Натиснути на кольорову кнопку дозування до упору. При цьому має прозвучати клацання, в віконці контролю (знизу) замість червоного повинен з'явитися зелений колір. Відпустити кольорову кнопку. Зелений колір у віконці контролю свідчить про готовність інгалятора до застосування.
3. Зробити повільний глибокий видих, а не піднімаючи інгалятор до губ. Щільно притиснути насадку для рота до губ. Вдихнути порошок, зробивши глибокий вдих, і затримати дихання на кілька секунд. Під час вдиху має прозвучати гучне клацання, яке свідчить про те, що інгаляцію зроблено правильно. Повернутися до нормального дихання. Перевірити, щоб колір контрольного віконця знову змінився на червоний. Це свідчить про правильно проведеної інгаляцію.
4. Закрити захисною кришкою насадку для рота - процедуру інгаляції завершено. Цифра в верхньому віконці показує кількість інгаляцій, які залишилися. Лічильник доз від 200 до 60 відображає кожну 20 дозу, від 60 до 0 - кожну 10. Якщо не було клацання і колір в контрольному віконці не змінився, інгаляцію слід повторити. Увага! Натискати на кольорову кнопку дозування слід тільки перед самою інгаляції. Помилкова подвійна інгаляція при застосуванні інгалятора неможлива. Звук клацання і зміна кольору в контрольному віконці свідчать про те, що інгаляцію було зроблено правильно. Якщо інгаляцію не вдається зробити правильно з декількох спроб, пацієнту слід звернутися до лікаря.

Частка

1. Інгалятор слід регулярно чистити. Обов'язкове чищення також при заміні картриджа. Зняти захисну кришку. Потім видалити насадку для рота, повернувши її злегка вгору (↑) і потягнувши вперед (←).
2. Перевернути інгалятор нижньою частиною догори та зняти дозатор, потягнувши його вперед (←) і вгору (↑). Обережно висипати з інгалятора порошок, що залишився. Протерти складові частини інгалятора сухою чистою і м'якою серветкою. Не можна мити інгалятор водою або користуватися для його чистки будь-якими хімічними засобами.
3. Знову надіти дозатор, просуваючи його у напрямку до кнопки дозування і вниз (↓).
4. Поставити на місце насадку для рота, рухаючи її в напрямку до кнопки дозування і злегка повертаючи вниз. Одягти захисну кришку.

Не очікується, що гостре передозування Новопульмон Е Новолайзер, навіть при високих дозах, може викликати будь-які клінічні проблеми. При постійному застосуванні високих доз можуть виникнути такі системні ефекти ГКС як гиперкортицизм і пригнічення функції надниркових залоз.

Побічні реакції розподілені за частотою виникнення:

дуже часто (> 1/10), часто (від> 1/100 до (від> 1/1000 до (від> 1/10000 до

Побічні реакції на застосування препарату по системі органів і частотою

Через ризик розвитку кандидозної інфекції в ротовій порожнині та горлі пацієнту слід полоскати рот водою після кожного застосування дози препарату.

У пацієнтів з вперше діагностованим ХОЗЛ на початку лікування інгаляційними формами ГКС існує підвищений ризик розвитку пневмонії. Проте, при оцінці ризику при проведенні восьми об'єднаних клінічних досліджень за участю 4643 пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували будесонид, і 3643 пацієнтів, відібраних випадковим шляхом для лікування неінгаляційний формами кортикостероїдів, підвищеного ризику розвитку пневмонії виявлено не було. Результати перших семи з цих восьми досліджень вже були опубліковані у вигляді мета-аналізу.

діти

Через ризик затримки росту у дітей параметри росту слід контролювати регулярно.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Дані спостереження приблизно 2000 вагітностей не виявили будь-якого підвищеного ризику порушень розвитку плода при лікуванні будесонидом. Дослідження на тваринах показали, що глюкокортикостероїди можуть викликати порушення розвитку, проте ці дані не вважаються значущими для людей при застосуванні рекомендованих доз.

Дослідження на тваринах також виявили вплив надлишку пренатальних глюкокортикоїдів на затримку внутрішньоутробного розвитку, серцево-судинні захворювання в дорослому віці та постійна зміна щільності глюкокортикоїдних рецепторів, обмін нейротрансмітерів і поведінку при застосуванні доз, нижче тератогенні.

У період вагітності слід намагатися застосовувати мінімальну ефективну дозу будесоніду, враховуючи при цьому ризик можливості погіршення астматичного стану.

Період годування грудьми

Будесонід проникає в грудне молоко. Можливість застосування годування груддю, слід розглядати в разі, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Діти

Не застосовувати дітям до 5 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Метаболізм будесоніду в першу чергу опосередковується дією ферменту CYP3A4. Таким чином, застосування інгібіторів цього ферменту, таких як кетоконазол, ітраконазол і інгібітори протеази ВІЛ, може привести до збільшення системної експозиції будесоніду в кілька разів. Оскільки дані за рекомендаціями щодо дозування лікарських засобів відсутні, таких комбінацій слід уникати. Якщо цього уникнути неможливо, то період між застосуванням препаратів повинен бути якомога довше. Можна також розглянути можливість зниження дози будесоніду.

Обмежені дані за цими видами взаємодії при застосуванні високих доз інгаляційної форми будесоніду вказують на те, що може спостерігатися значне збільшення плазмових рівнів

(В середньому в 4 рази), якщо ітраконазол у дозі 200 мг 1 раз на добу застосовувати разом з інгаляційної формою будесоніду (разова доза 1000 мкг).

Збільшення плазмових концентрацій і підвищений ефект кортикостероїдів спостерігаються у жінок, також отримують естрогени або пероральні контрацептиви. Однак ніяких істотних змін не було відзначено при одночасному застосуванні будесоніду і в низьких комбінованих оральних контрацептивів.

Оскільки функція надниркових залоз може бути пригнічена, проба на стимуляцію секреції АКТГ, призначена для діагностики гіпофізарної недостатності, може показати помилковий результат (низькі значення).

Зберігати в оригінальній упаковці в сухому місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Термін придатності після відкриття упаковки картриджа - 6 місяців.

Пристрій Новолайзер. Термін придатності після першого застосування - 1 рік.