Офтан дексаметазон краплі очні 0.1% флакон-крапельниця 5 мл

Препарат синтетичного ГКС для застосування в офтальмології. дексаметазон (9-фтор-11,17,21-тригідрокси-16-метілпрегна-1,4-дієн-2,20-діон) має протиалергічну, протизапальну і імуносупресивну дію. стабілізує мембрани лізосом лейкоцитів, інгібує синтез кінінів, міграцію лейкоцитів, синтез антитіл, гальмує синтез колагену. ГКС, взаємодіючи зі специфічним білковим рецептором в тканинах-мішенях, регулюють експресію відповідних генів і впливають на синтез білка. впливають на жировий, вуглеводний і енергетичний обмін.

Після закапування в око препарат добре проникає в епітелій рогівки та кон'юнктиви. Після закапування в кон'юнктивальний мішок досягаються терапевтичні концентрації в рідкій волозі ока. При ураженні задніх відділів ока необхідно системне застосування ГКС. Близько 60-70% дексаметазону, що надходить в системний кровотік, зв'язується з білками плазми крові. Дексаметазон метаболізується в печінці під дією цітохромсодержащіх ферментів CYP2C; метаболіти виводяться в основному з калом. Період напіввиведення становить в середньому 3 год. Тривалість протизапальної дії на око після закапування 1 краплі розчину становить від 4 до 8 год.

Негнійний кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт, блефарит, особливо алергічного генезу; деякі форми вірусного кератиту (наприклад, викликаний вірусом herpes zoster); ірит, іридоцикліт; крайова виразка і поверхневі травми рогівки різної етіології; післяопераційні стани, офтальмию різного походження.

На початку лікування - по 1-2 краплі щогодини вдень і кожні 2 ч вночі; при зменшенні вираженості симптомів - 4-6 разів на добу. тривалість лікування - від декількох днів до декількох тижнів.

Інфекції, викликані вірусами herpes simplex, varicella zoster, vaccinia, і інші вірусні та грибкові захворювання очей, а також їх туберкульозне ураження, гострі гнійні інфекції очей (без супутньої протимікробної терапії).

Підвищення внутрішньоочного тиску при тривалому застосуванні препарату, витончення і перфорація рогової оболонки, дуже рідко - поширення herpes simplex і бактеріальної інфекції; відчуття печіння і поколювання в оці. при місцевому застосуванні ГКС відзначені випадки розвитку глаукоми з ураженням зорового нерва, зниженням гостроти зору і випаданням полів зору, а також формування задньої субкапсулярної катаракти. у пацієнтів з підвищеною чутливістю до бензалконію хлориду можуть розвиватися алергічний кон'юнктивіт і блефарит.

Якщо офтан дексаметазон застосовують протягом 2 тижнів і більше, слід регулярно вимірювати внутрішньоочний тиск. лікування ГКС може згладжувати картину бактеріальної або грибкової інфекції, тому при лікуванні інфекційних захворювань очей застосування препарату слід поєднувати з адекватною протимікробною терапією. м'які контактні лінзи слід зняти перед закапуванням препарату і надіти знову через 15 хв.

У період вагітності та годування груддю препарат призначають тільки в тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. Новонароджених, матері яких отримували в період вагітності ГКС у високих дозах, слід обстежити на предмет виявлення недостатності кори надниркових залоз.

Дексаметазон може посилювати дію фенітоїну, барбітуратів і варфарину. индуцируя изофермент cyp3a4, дексаметазон знижує ефективність блокаторів кальцієвих каналів, хінідину та еритроміцину, однак при рекомендованому режимі місцевого застосування доза препарату недостатня для того, щоб викликати індукцію або насичення печінкових ферментів.

Можливі місцеві прояви. специфічного антидоту немає. препарат слід відмінити та призначити симтоматична терапію.

При температурі 2-8 °C; відкритий флакон необхідно використовувати протягом 1 міс.

діюча речовина: дексаметазон;

1 мл крапель очних містить 1,32 мг дексаметазону 21-натрію фосфат, що відповідає 1 мг дексаметазону;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, кислота борна, натрію тетраборат, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.

Протизапальні засоби, що застосовуються в офтальмології. Кортикостероїди. Код АТХ S01B A01.

Фармакодинаміка

Ефективність кортикостероїдів для лікування запальних проявів з боку ока добре відома. Кортикостероїди чинять протизапальну дію шляхом пригнічення адгезії молекул до клітин ендотелію судин, циклооксигенази І або ІІ та виділення цитокінів. У результаті цього зменшується формування медіаторів запалення та пригнічується адгезія лейкоцитів до судинного ендотелію, запобігаючи таким чином їх проникненню у запалені тканини ока. Дексаметазон має виражену протизапальну дію зі зменшеними мінералокортикоїдними ефектами порівняно з деякими іншими стероїдами та є одним із найбільш сильнодіючих протизапальних засобів.

Дані з системної токсичності активної речовини є добре вивченими. Системний прояв дексаметазону може бути пов’язаний з ефектами, що мають відношення до глюкокортикостероїдного дисбалансу. Дослідження токсичності повторних доз очних крапель ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН у кролів виявили системні ефекти, пов’язані з кортикостероїдами, але навіть у дозах, що істотно перевищують дозу у людини, цей прояв має незначне клінічне значення. При використанні препарату ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН у рекомендованих дозах виникнення цих ефектів малоймовірне.

Фармакокінетика

Офтальмологічна біодоступність дексаметазону після місцевого застосування в око препарату ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН досліджувалася у пацієнтів, яким була проведена операція з видалення катаракти. Максимальний рівень дексаметазону у внутрішньоочній рідині, що становить приблизно 30 нг/мл, досягався впродовж 2 годин. Далі відбувалося зниження концентрації з періодом напіввиведення 3 години.

Дексаметазон виводиться з організму шляхом метаболізму. Приблизно 60 % дози виділяється із сечею у вигляді 6-β-гідроксидексаметазону. Незмінений дексаметазон у сечі не був виявлений. Період напіввиведення з плазми крові відносно короткий – 3-4 години. Дексаметазон приблизно на 77-84 % зв’язується з альбуміном сироватки крові. Кліренс коливається від 0,111 до 0,225 л/год/кг та об’єм розподілу коливається від 0,576 до 1,15 л/кг. Біодоступність дексаметазону при пероральному застосуванні становить приблизно 70 %

Лікування чутливих до стероїдів неінфекційних запальних та алергічних станів кон’юнктиви, рогівки та переднього сегмента ока, включаючи реакції запалення у післяопераційному періоді.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату.

Гострі неліковані бактеріальні інфекції.

Коров’яча та вітряна віспа та інші вірусні інфекції рогівки та кон’юнктиви.

Грибкові захворювання структур ока.

Мікобактеріальні інфекції ока. Кератит, спричинений herpes simplex.

Одночасне призначення стероїдів для місцевого застосування та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) для місцевого застосування може збільшити ризик виникнення ускладнень при загоєнні ран рогівки.

Тільки для офтальмологічного застосування.

Тривале лікування кортикостероїдами для місцевого офтальмологічного застосування може призвести до очної гіпертензії та/або глаукоми з подальшим ушкодженням зорового нерва, погіршенням гостроти зору та поля зору, а також до утворення субкапсулярної катаракти задньої камери ока. При тривалому місцевому застосуванні кортикостероїдів в око пацієнтам слід регулярно та часто контролювати внутрішньоочний тиск. Це особливо важливо для дітей, оскільки ризик очної гіпертензії, спричиненої кортикостероїдами, може бути вищим у дітей та може виникати раніше, ніж у дорослих.

При гострих гнійних захворюваннях очей, кортикостероїди можуть маскувати інфекції або поширювати існуючу інфекцію. Якщо лікування триває більше 10 днів, слід контролювати внутрішньоочний тиск.

Ризик підвищення внутрішньоочного тиску, спричиненого кортикостероїдами, та/або ризик утворення катаракти, зумовленої застосуванням кортикостероїдів, збільшується у схильних до цього пацієнтів (наприклад, у хворих на цукровий діабет).

Кортикостероїди можуть зменшувати резистентність до бактеріальної, вірусної або грибкової інфекції та маскувати клінічні ознаки інфекції, перешкоджаючи виявленню неефективності з боку антибіотиків. При стійкому утворенні виразок рогівки слід виключити наявність грибкової інфекції у пацієнтів, яким здійснювалося або здійснюється лікування кортикостероїдами. Лікування слід припинити у разі виникнення грибкової інфекції.

Кортикостероїди для офтальмологічного застосування можуть сповільнювати загоєння ран рогівки. Також відомо, що НПЗП для місцевого застосування уповільнюють або затримують загоєння ран. Одночасне призначення НПЗП для місцевого застосування і стероїдів для місцевого застосування може збільшити ризик виникнення ускладнень при загоєнні ран (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Відомо, що при наявності захворювань, які призводять до потоншання рогівки або склери, місцеве застосування кортикостероїдів може спричинити виникнення перфорацій.

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю і тільки у поєднанні з антивірусною терапією при лікуванні стромального кератиту або увеїту, спричиненого herpes simplex; необхідно періодично здійснювати мікроскопію із застосуванням щілинної лампи.

Не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування запалень ока.

Крім цього, препарат містить бензалконію хлорид, який може спричиняти подразнення ока і, як відомо, знебарвлювати м’які контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Пацієнтів слід попередити про те, що необхідно знімати контактні лінзи перед застосуванням очних крапель ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН і зачекати 15 хвилин після інстиляції, перш ніж застосовувати контактні лінзи.

Вагітність

Дані щодо застосування очних крапель ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН у період вагітності обмежені. Репродуктивна токсичність була продемонтрована під час досліджень на тваринах. Не рекомендується застосовувати препарат ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН у період вагітності.

Годування груддю

Системне введення кортикостероїдів призводить до їх появи у грудному молоці людини у кількості, що може вплинути на дитину, що знаходиться на грудному годуванні. Однак при місцевому застосуванні препарату ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН системний прояв є низький.

Невідомо, чи ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН проникає у грудне молоко. Не можна виключати ризик для дитини, що знаходиться на грудному годуванні. Слід розглянути можливість тимчасового припинення годування груддю на час застосування препарату або припинення/утримання від терапії препаратом, зважаючи на потенційну користь від застосування препарату для матері та на користь від годування груддю для дитини.

ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Як і у випадку застосування інших очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або механізмами.

Застосування дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку.

При тяжкому або гострому запаленні слід закапувати 1-2 краплі у кон’юнктивальний мішок(-ки) ураженого ока (очей) кожні 30-60 хвилин у якості початкової терапії.

У разі позитивного ефекту дозу слід зменшити до 1-2 крапель у кон’юнктивальний мішок(-ки) ураженого ока (очей) кожні 2-4 години.

У подальшому дозу можна зменшити до 1 краплі 3-4 рази на добу, якщо цієї дози достатньо, щоб контролювати запалення.

Якщо бажаний результат не досягається впродовж 3-4 днів, може бути призначена додаткова системна або субкон’юнктивальна терапія.

При хронічних запаленнях доза становить 1 або 2 краплі у кон’юнктивальний мішок(-ки) ураженого ока(очей) кожні 3-6 годин, або частіше, якщо це необхідно.

При алергії або незначному запаленні доза становить 1-2 краплі у кон’юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока(очей) кожні 3-4 години до досягнення бажаного ефекту.

Не слід припиняти терапію передчасно (див. розділ «Особливості застосування»).

Рекомендується постійно контролювати внутрішньоочний тиск.

Після інстиляції рекомендується обережне закриття повік або нососльозова оклюзія. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує вірогідність виникнення системних побічних ефектів.

Якщо одночасно застосовувати декілька лікарських засобів для місцевого застосування в око, інтервал між їх застосуванням повинен становити щонайменше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Застосування при порушеннях функцій печінки та нирок.

ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН не досліджували у пацієнтів, які страждають на хвороби нирок та печінки. Однак через низьку системну абсорбцію дексаметазону після місцевого застосування цього препарату в коригуванні дози немає необхідності.

Перед застосуванням флакон слід добре струсити.

Щоб попередити забруднення края крапельниці та вмісту флакона, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь краєм флакона-крапельниці.

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям не встановлені.

Не повідомлялося про будь-які випадки передозування.

У разі передозування препаратом ОФТАН^® ДЕКСАМЕТАЗОН при місцевому застосуванні вимити надлишок препарату з ока (очей) теплою водою.

Найчастішим побічним ефектом, який спостерігався впродовж клінічних досліджень, було відчуття дискомфорту в очах.

Побічні ефекти були класифіковані за частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

За результатами постмаркетингових досліджень були виявлені нижчезазначені побічні реакції. На підставі представлених даних неможливо розрахувати частоту їх виникнення.

Опис деяких побічних реакцій.

Тривале лікування кортикостероїдами для місцевого офтальмологічного застосування може призвести до очної гіпертензії та/або глаукоми з подальшим ушкодженням зорового нерва, зниженням гостроти зору та поля зору, а також до утворення субкапсулярної катаракти задньої камери ока (див. розділ «Особливості застосування»).

Оскільки препарат містить кортикостероїди, то при наявності захворювань, що призводять до потоншання рогівки або склери, підвищується ризик перфорації, особливо після довготривалого застосування.

Кортикостероїди можуть зменшувати резистентність до інфекцій (див. розділ «Особливості застосування»).

Звітність щодо побічних реакцій Звітність щодо побічних реакцій після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє продовжувати моніторинг балансу користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які передбачувані побічні реакції.

2 роки.

Використати протягом 28 днів після розкриття флакона.

Зберігати при температурі від 2 до 8 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 5 мл у флаконі з крапельницею. По 1 флакону з крапельницею в картонній коробці.

За рецептом.

Сантен АТ/Santen Oy.

Келлопортінкатy 1, Тампере, 33100, Фінляндія /

Kelloportinkatu 1, Tampere, 33100, Finland.