Ондансет

Склад:

• діюча речовина ондансетрон;
• 1 мл ондансетрону гідрохлориду дигідрату еквівалентно 2 мг ондансетрону;
• допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна моногідрат, натрію; вода для ін'єкцій.

Форма випуску:

Розчин для ін'єкцій (по 2 мл (4 мг) або 4 мл (8 мг) в ампулі. По 5 ампул в пачці з картону).

Основні фізико-хімічні властивості:

Прозора безбарвна рідина.

Фармакодинаміка

Ондансетрон - сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ ₃ (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювоту, викликані цитотоксичною хіміотерапією та / або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювоту. Механізм дії ондансетрону до кінця не з'ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ ₃ рецепторів, які локалізуються в нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат зменшує психомоторної активності пацієнта і не чинить седативного ефекту.

Фармакокінетика

При введенні максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин. Обсяг розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози метаболізується в печінці. Із сечею в незміненому вигляді виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення - близько 3 годин (у хворих похилого віку - 5 годин). Зв'язування з білками плазми - 70-76%.

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв) зменшуються як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначне збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на хронічному гемодіалізі (дослідження проводилося в перерві між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15-32 години).

Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.

Профілактика і лікування післяопераційної нудоти та блювоти.

Застосування ондансетрону разом з апоморфина гідрохлорид протипоказано, оскільки спостерігалися випадки сильної гіпотензії і втрати свідомості під час спільного застосування.

Гіперчутливість до компонентів препарату.

Нудота і блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією

Еметогенного потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії. Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.

дорослі

Еметогенна хіміотерапія і променева терапія

Рекомендована внутрішньовенно або внутрішньом'язово доза Ондансетрону - 8 мг у вигляді повільної ін'єкції протягом не менше 30 секунд, безпосередньо перед лікуванням.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Високоеметогенна хіміотерапія (наприклад високі дози цисплатину)

Ондансет можна призначати у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово безпосередньо перед хіміотерапією. Дози більше 8 мг (до 16 мг) можна застосовувати тільки у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. Нижче «Інструкція по застосуванню»); інфузія повинна тривати не менше 15 хвилин. Разову дозу, що перевищує 16 мг, застосовувати не можна (див. Розділ «Особливості застосування»).

Для Високоеметогенна хіміотерапії 8 мг Ондансета або меншу дозу не потрібно розводити та можна вводити шляхом повільної або ін'єкції (не менше 30 секунд) безпосередньо перед хіміотерапією з наступним дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом'язовим введенням 8 мг через 2 та 4 години або постійною інфузією 1 мг / год в протягом 24 годин.

Ефективність Ондансета при високоеметогенній хіміотерапії можна підвищити шляхом додаткового одноразового введення 20 мг дексаметазону перед хіміотерапією.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Діти та підлітки (віком від 6 місяців до 17 років)

У педіатричній практиці Ондансет слід вводити шляхом інфузії в 25-50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника протягом не менше 15 хвилин.

Дозу препарату можна розрахувати по площі поверхні тіла або маси тіла дитини.

Розрахунок дози згідно площею поверхні тіла дитини

Ондансет ампули слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової ін'єкції в дозі 5 мг / м, внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. Через 12:00 можна починати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Перевищувати дозу для дорослих.

Розрахунок дози згідно масою тіла дитини

Ондансет слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової ін'єкції в дозі 0,15 мг/кг. Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. У перший день можна ввести ще 2 внутрішньовенні дози з 4-годинним інтервалом. Через 12:00 можна починати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Перевищувати дозу для дорослих.

Даних про передозування Ондансета недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. Розділ «Побічні реакції»). Ондансетрон збільшує інтервал QT в Дозозалежно формі. У разі передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу.

Серед проявів передозування повідомлялося про зорові розлади, запор важкого ступеня, артеріальна гіпотензія, вазовагальние прояви з транзиторною AV-блокадою II ступеня. У всіх випадках ці явища повністю проходили.

Специфічного антидоту не існує, тому у випадках передозування необхідно застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію.

Застосування іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки її дія не може проявитися через антиеметичний вплив Ондансета.

Побічні дії, інформація про яких наведена нижче, класифікована за органами та системами та за частотою їх виникнення. Частота виникнення розділена на такі категорії: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і <1/10), нечасто (≥1 / 1000 і <1/100), рідко (≥1 / 10000 та < 1/1 000), дуже рідко (<1/10 000).

З боку імунної системи

• Рідко реакції гіперчутливості негайного типу, іноді важкі, аж до анафілаксії.

З боку нервової системи

• дуже часто: головний біль.
• нечасто судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків).
• рідко: запаморочення переважно під час швидкого введення препарату.

З боку органів зору

• рідко швидкоплинні зорові розлади (помутніння в очах), головним чином при внутрішньовенному введенні.
• дуже рідко минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хвилин.

З боку серця

• нечасто аритмії, біль у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія.
• рідко: подовження інтервалу QT (включаючи тремтіння / фібриляції шлуночків (Torsade de Pointes)).

З боку судин

• часто: відчуття тепла або припливів.
• нечасто гіпотензія.

З боку дихальної системи та органів грудної клітки

• нечасто гикавка.

Шлунково-кишковий тракт

• часто запор.

З боку травної системи

• нечасто безсимптомне підвищення показників функції печінки.

Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

• Дуже рідко токсичні висипання, в тому числі токсичний епідермальний некроліз.

загальні розлади

• Часто місцеві реакції в області введення.

За даними післяреєстраційного нагляду повідомлялося про такі побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: біль і дискомфорт у грудях, екстрасистоли, тахікардія, включаючи шлуночкову та надшлуночкової тахікардії, фібриляції передсердь, серцебиття, непритомність, зміни ЕКГ.

Реакції гіперчутливості анафілактичніреакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, свербіж, висип, кропив'янка.

З боку нервової системи: порушення ходи, хорея, міоклонус, невгамовність, відчуття печіння, протрузія мови, диплопія, парестезія.

Загальні порушення та місцеві реакції: підвищення температури тіла, біль, почервоніння, печіння в місці введення.

Інше: гіпокаліємія.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Безпека застосування Ондансета в період вагітності для людини не встановлена. Під час експериментальних досліджень на тваринах Ондансет не порушував розвиток ембріона або плода і не впливав на перебіг вагітності, пери та постнатальний розвиток. Однак, оскільки дослідження на тваринах не завжди прогностичні для людини, Ондансет не рекомендується застосовувати в період вагітності.

експериментальні дослідження показали, що ондансетрон проникає в грудне молоко тварин. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти

Застосовують дітям віком від 6 місяців (при хіміотерапії) і у віці від 1 місяця (для профілактики та лікування післяопераційної нудоти та блювоти).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Психомоторні тести показали, що ондансетрон не впливає на здатність керувати механізмами та не спричиняє седативного дії, але слід мати на увазі профіль побічних дій препарату при вирішенні питання про можливість керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Ондансетрон не прискорюють і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемід, Алфентаніл, трамадолом, морфіном, лігнокаіном, тіопенталом або пропофолом.

апоморфин

Застосування ондансетрону разом з апоморфина гідрохлорид протипоказано, оскільки спостерігалися випадки сильної гіпотензії і втрати свідомості під час спільного застосування.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин

У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація в крові зменшується.

трамадол

За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.

Застосування Ондансета з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, може викликати додаткове подовження цього інтервалу. Спільне застосування Ондансета з кардіотоксичними препаратами (наприклад антрациклинами) може збільшити ризик виникнення аритмій.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.