Озалекс

Склад

Діюча речовина: розувастатин (rosuvastatin)

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 10 мг або 20 мг, 40 мг розувастатину кальцію в перерахунку на розувастатин.

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки Озалекс по 10 мг і по 20 мг по 14 таблеток у блістері. За 2 або 6 блістерів в картонній упаковці.

Фармакодинаміка

Розувастатин є селективним і конкурентним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази - ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А в мевалонат, попередник холестеріна.Первічним місцем дії розувастатину є печінка - цільової орган для зниження рівня холестерину.

Розувастатин знижує підвищений рівень холестерину, загального холестерину і тригліцеридів і підвищує рівень холестерину-ліпопротеїдів високої щільності. Він також зменшує кількість аполіпопротеїну і збільшує рівень аполіпопротеїну.

Терапевтичний ефект досягається протягом 1 тижня після початку терапії, а через 2 тижні лікування ефект досягає 90% від максимально можливого. Максимальний ефект, як правило, досягається через 4 тижні та після цього постійно зберігається.

Фармакокінетика

Всмоктування. Максимальна концентрація розувастатину у плазмі крові досягається через 5:00 після перорального застосування. Біодоступність становить приблизно 20%.

Розподіл. Розувастатин значним чином захоплюється печінкою. Близько 90% розувастатину зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбуміном.

Метаболізм. Розувастатин схильний незначного метаболізму (приблизно 10%).

Висновок. Приблизно 90% дози розувастатину виводиться у незміненому вигляді з калом, решта виводиться з сечею. Приблизно 5% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 19 годин і не збільшується при підвищенні дози.

• лікування гіперхолестеринемії
• Дорослим, підліткам та дітям старше 10 років з первинною гіперхолестеринемією (типу IIa, в тому числі з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією ) або змішаної дислипидемией (типу IІb) як доповнення до дієти, коли дотримання дієти та застосування інших немедикаментозних засобів (наприклад фізичних вправ, зниження маси тіла) є недостатнім.
• При гомозиготною сімейною гіперхолестеринемії як доповнення до дієти та інших гіполіпідемічних засобів лікування (наприклад аферезу ліпопротеїнів низької щільності) або у випадках, коли таке лікування є недоречним.
• Профілактика серцево-судинних порушень
• Запобігання значним серцево-судинним порушенням у пацієнтів, яким, за оцінками, загрожує високий ризик першого випадку серцево-судинного порушення, на додаток до корекції інших факторів ризику.

Придбати Озалекс можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

• пацієнтам з підвищеною чутливістю до розувастатину або будь-якого з допоміжних речовин препарату
• пацієнтам з активним захворюванням печінки, в тому числі стійкими підвищеннями сироватковихтрансаміназ невідомої етіології і будь-якими підвищеннями трансаміназ в сироватці крові, що в три рази перевищує верхню межу норми (ВМН)
• пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв);
• пацієнтам з міопатією;
• пацієнтам, які одночасно отримують циклоспорин;
• в період вагітності та годування груддю, а також жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції.

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам зі схильністю до міопатії / рабдоміолізу.

До факторів такого ризику відносяться:

• помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв)
• гіпотиреоз
• наявність в особистому або сімейному анамнезі спадкових м'язових захворювань;
• наявність в анамнезі міотоксичність на тлі застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази або фібратів;
• зловживання алкоголем;
• ситуації, які можуть призвести до підвищення концентрації препарату в плазмі крові
• приналежність до монголоїдної раси;
• одночасне застосування фібратів.

Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися і під час лікування. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від мети терапії та відповіді пацієнта на лікування, керуючись поточними загальноприйнятих рекомендацій.

Розувастатин можна приймати в будь-який час дня незалежно від прийому їжі.

Для лікування гіперхолестеринемії рекомендована початкова доза становить 5 * або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і переведених на препарат з прийому іншого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази.

При виборі початкової дози слід враховувати рівні холестерину у кожного окремого пацієнта і ризик серцево-судинних порушень у майбутньому, а також ймовірність розвитку побічних реакцій.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів у віці> 70 років становить 5 * мг.

Пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв) становить 5 * мг.

Доза 40 мг протипоказана пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок. Застосування розувастатину у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок протипоказано в будь-яких дозах.

У пацієнтів з порушеннями печінки, оцінювалися в 7 або менше балів за шкалою Чайлд-П'ю, підвищення системної експозиції розувастатину не спостерігалося. Однак в осіб з порушеннями в 8 і 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю системна експозиція росла. У таких пацієнтів доцільна оцінка функції нирок. Розувастатин протипоказаний пацієнтам з активними захворюваннями печінки.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів азіатського походження становить 5 мг доза 40 мг таким пацієнтам протипоказана.

Певні типи генетичного поліморфізму можуть призводити до підвищення експозиції розувастатину. Пацієнтам з відомою наявністю таких типів поліморфізму рекомендується застосовувати меншу дозу розувастатину.

Рекомендована початкова доза для пацієнтів з факторами ризику до розвитку міопатії становить 5 * мг.

Доза 40 мг протипоказана деяким з таких пацієнтів.

Вартість на ліки Озалекс вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Специфічного лікування передозування немає. У разі передозування пацієнта слід лікувати симптоматично і, в разі необхідності, вжити підтримуючих заходів.

Потрібно контролювати функції печінки та рівні КК. Ефективність гемодіалізу малоймовірна.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в тому числі ангіоневротичний набряк.

З боку ендокринної системи: цукровий діабет *.

Психічні розлади: депресія.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, поліневропатія, втрата пам'яті, периферична невропатія, розлади сну (в тому числі безсоння і нічні кошмари).

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: кашель, задишка.

Шлунково-кишковий тракт: запор, нудота, біль в животі, панкреатит, діарея.

З боку травної системи: підвищення рівня печінкових трансаміназ, жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини: міалгія, міопатія (в тому числі міозит), рабдоміоліз, артралгія, ураження сухожиль, іноді ускладнені їх розривами, іммуноопосредованних некротизирующая міопатія.

З боку нирок та сечовидільної системи: гематурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні порушення і стан місця введення: астенія, набряк.

* Частота залежить від наявності факторів ризику (рівень глюкози натще ≥ 5,6 ммоль / л, ІМТ> 30 кг / м 2, підвищені рівні тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).

Частота побічних реакцій залежить від дози препарату.

Рівень креатинкінази

Рівень креатинкінази (КК) не слід вимірювати після значних фізичних навантажень або у разі наявності можливих альтернативних причин підвищення КК, що можуть ускладнювати інтерпретацію результатів. Якщо початкові рівні КК значно підвищені (>5 разів вище ВМН), протягом 5-7 днів необхідно зробити повторний аналіз, щоб підтвердити результати. Якщо результати повторного аналізу підтверджують, що початкове значення КК більше ніж у 5 разів перевищує ВНМ, застосування препарату розпочинати не слід.

Лікування гіперхолестеринемії

Рекомендована початкова доза становить 5* або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і переведених на препарат з прийому іншого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази.

*Оскільки таблетка не ділиться, у випадку призначення препарату у дозі менше 10 мг слід застосовувати препарати розувастатину з можливістю такого дозування.

Застосування в період вагітності або годування груддю

Розувастатин протипоказаний в період вагітності або годування груддю.

Діти

Розувастатин не рекомендується застосовувати дітям до 10 років.

Застосування препарату у дітей повинен проводити тільки фахівець.

Застосовувати дітям і підліткам у віці від 10 до 17 років (хлопчики на стадії розвитку II і вище Таннером і дівчата, в яких менструації почалися менш 1 рік тому).

Початкова добова доза для дітей та підлітків з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5 * мг на добу. Препарат зазвичай приймати перорально в дозах від 5 * до 20 мг 1 раз на добу.

Підвищувати дозу слід відповідно до індивідуальної відповіді дитини на лікування і переносимості препарату, дотримуючись рекомендацій по лікуванню дітей. Перед початком терапії розувастатином дітям і підліткам слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої пацієнти повинні дотримуватися і під час лікування. Безпека і ефективність лікарського засобу в дозах понад 20 мг в цій популяції не досліджували.

Таблетки по 40 мг не застосовувати дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість запаморочення в період лікування.

Вплив супутніх препаратів на розувастатин

Інгібітори транспортних білків

Розувастатин є субстратом для деяких транспортних білків, в тому числі печінкового транспортера захоплення ОАТР1В1 і ефлюксного транспортера BCRP. Одночасне застосування розувастатину з лікарськими засобами, що пригнічують ці транспортні білки, може призводити до підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові та збільшення ризику міопатії.

циклоспорин

Розувастатин протипоказаний пацієнтам, які одночасно отримують циклоспорин.

Одночасне застосування не впливало на концентрацію циклоспорину в плазмі крові.

інгібітори протеази

Хоча точний механізм взаємодії невідомий, одночасне застосування інгібіторів протеази може значно збільшувати експозицію розувастатину. Наприклад, в дослідженні фармакокінетики одночасне застосування 10 мг розувастатину та комбінованого лікарського засобу, що містить два інгібітори протеази (300 мг атазанавіру / 100 мг ритонавіру), у здорових добровольців супроводжувалося підвищенням AUC і C max розувастатину приблизно в 3 і 7 разів відповідно. Одночасне застосування розувастатину та деяких комбінацій інгібіторів протеази можливо після ретельного обмірковування корекції його дози, виходячи з очікуваного зростання експозиції розувастатину.

Гемфиброзил і інші гіполіпідемічні засоби

Одночасне застосування розувастатину та гемфиброзила призводило до зростання AUC і C maxрозувастатіна в 2 рази.

Виходячи з даних спеціальних досліджень, фармакокінетично значущої взаємодії з фенофібратом очікується, однак можлива фармакодинамічна взаємодія. Гемфиброзил, фенофібрат, інші фібрати та гіполіпідемічні дози (> або рівні 1 г/добу) ніацину (нікотинової кислоти) збільшують ризик міопатії при одночасному застосуванні з інгібіторами ГМГ-КоА, ймовірно, за рахунок того, що вони можуть викликати розвиток міопатії, коли їх застосовувати окремо. Доза 40 мг протипоказана при одночасному застосуванні фібратів. Таким пацієнтам також слід починати терапію з дози 5 мг.

езетіміба

Одночасне застосування розувастатину в дозі 10 мг і езетіміба 10 мг пацієнтам з гіперхолестеринемією призводило до зростання AUC розувастатину в 1,2 рази (таблиця 1). Не можна виключати фармакодинамічної взаємодії між розувастатином і езетіміба, що може привести до небажаних явищ.

антацидні препарати

Одночасне застосування розувастатину з суспензії антацидів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, знижувало концентрації розувастатину у плазмі крові на 50%. Цей ефект був менш вираженим у разі застосування антацидних засобів через 2:00 після розувастатину. Клінічну значимість цієї взаємодії не вивчались.

еритроміцин

Одночасне застосування розувастатину та еритроміцину знижувало AUC розувастатину на 20%, а C max- на 30%. Ця взаємодія може бути викликана посиленою перистальтикою кишечника внаслідок дії еритроміцину.

Ферменти цитохрому Р450

Результати досліджень in vitro і in vivo свідчать, що розувастатин не інгібує та не стимулює ізоферменти Р450. Крім цього, розувастатин є слабким субстратом цих ізоферментів. Таким чином, взаємодії з лікарськими засобами в результаті метаболізму, опосередкованого 450, не очікується. Чи не спостерігалося клінічно значущих взаємодій між розувастатином і флуконазолом (інгібітором CYP2C9 і CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітором CYP2A6 і CYP3A4).

Вплив супутніх лікарських засобів на експозицію розувастатину

(AUC; в порядку зменшення величини)

Фузидова кислота

Ризик розвитку міопатії, включаючи рабдоміоліз, може бути підвищений при одночасному системному застосуванні фузидової кислоти зі статинами. Механізм цієї взаємодії (фармакодинамічний, фармакокінетичний або як фармакодинамічний, так і фармакокінетичний) досі невідомий. Були повідомлення про рабдоміоліз (включаючи рідкісні летальні випадки) у пацієнтів, які застосовують цю комбінацію.

Якщо системне застосування фузидової кислоти є необхідним, лікування розувастатином слід припинити на час застосування фузидової кислоти (див. розділ «Особливості застосування»).

Зберігати при температурі не вище 25°C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.