Пантор

Склад

• діюча речовина: 1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату еквівалентно пантопразолу 20 мг або 40 мг
• допоміжні речовини: маніт (E 421), кросповідон, натрію карбонат безводний, гідроксипропілцелюлоза, кальцію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилатного сополимера дисперсія, триетилцитрат, тальк.

Форма випуску

Пігулки покриті оболонкою,.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Пантопразол - заміщений бензимідазол, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного блокади протонних помп парієтальних клітин. Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H + -K + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти в шлунку. Інгібування залежить від дози та пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти. У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і інших інгібіторів протонної помпи (ІПП) та інгібіторів H ₂ рецепторів, знижує кислотність в шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності. Збільшення секреції гастрину оборотне. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні однаковий.

При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натщесерце. При короткостроковому застосуванні препарату рівень гастрину в більшості випадків не перевищує верхньої межі норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину в більшості випадків зростає вдвічі, його надмірне збільшення спостерігається лише в одиничних випадках. Як наслідок, іноді при тривалому лікуванні можливо слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних (ECL) клітин в шлунку (подібно аденоматоідноі гіперплазії). Однак, згідно з проведеними досі дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які були виявлені в дослідженнях на тварин, у людей не спостерігалося.

Виходячи з результатів досліджень на тваринах, не можна повністю виключити вплив тривалої (більше одного року) лікування пантопразолом на ендокринні параметри щитоподібної залози.

Фармакокінетика

Всмоктування. Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові (C _max) досягається вже після одноразового прийому дози 20 мг. В середньому через 2-2,5 години після прийому досягається C _max на рівні близько 1-1,5 мкг/мл концентрація залишається постійною після багаторазового прийому.

Фармакокінетичні властивості не змінюються після однократного або повторного прийому препарату. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на площу під кривою «концентрація-час» (AUC) або C _max, а відповідно, і на біодоступність. При одночасному вживанні їжі збільшується тільки варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить близько 98%, обсяг розподілу - близько 0,15 л/кг.

Метаболізм. Речовина метаболізується майже виключно в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з подальшою сірчаної кон'югацією. До іншим метаболічних шляхів належить окислення за допомогою CYP3A4.

Висновок. Кінцевий період напіввиведення становить близько 1:00, а кліренс - 0,1 л / год / кг. Було відзначено кілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонною помпи парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довше тривалості дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться з сечею (близько 80%), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі десметілпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 години) не набагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Таблетки по 20 мг

Дорослі та діти старше 12 років:

• симптоматичне лікування гастроезофагельноі рефлюксної хвороби;
• тривале лікування і профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіт.

дорослі

• профілактика утворення виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, викликаної прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, повинні застосовувати НПЗП протягом тривалого часу.

Таблетки по 40 мг

Дорослі та діти старше 12 років:

• рефлюкс-езофагіт.

дорослі

• ерадикація Helicobacter pylori (H. pylori) у пацієнтів з H. Pylori асоційований виразками шлунка і дванадцятипалої кишки в поєднанні з відповідними антибіотиками
• виразка дванадцятипалої кишки;
• виразка шлунку;
• синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Підвищена чутливість до активної речовини, похідних бензімідазолу або до будь-якого компонента препарату.

Панторі 20 і Панторі 40, таблетки, вкриті оболонкою, слід приймати за 1 годину до їжі цілком, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи водою.

Таблетки по 20 мг

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти старше 12 років.

Симптоматичне лікування ГЕРХ.

Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату на добу. Зазвичай симптоми печії проходять протягом 2-4 тижнів. Якщо цього терміну недостатньо, лікування продовжують протягом наступних 4-х тижнів. Після зникнення симптоматики повторна поява симптомів можна контролювати, застосовуючи при необхідності 20 мг 1 раз на добу, приймаючи 1 таблетку, коли це необхідно. Перехід на тривалу терапію слід розглянути в разі, коли не забезпечується задовільний контроль симптомів при терапії за потребою.

Тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіт.

Для тривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Панторі 20 в добу, при загостренні захворювання можливе збільшення дози до 40 мг на добу. У такому випадку рекомендується прийом таблеток Панторі 40 мг. Після усунення рецидиву дозу знову можна зменшити до 20 мг на добу.

Дорослі.

Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаних прийомом неселективних НПЗП у пацієнтів групи ризику, які повинні приймати НПЗЗ тривалий час.

Рекомендована доза становить 20 мг (1 таблетка) препарату Панторі 20 в добу.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати дозу 20 мг (1 таблетка) на добу.

Порушення функції нирок. Пацієнти з порушеннями функції нирок не потребують корекції дози.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Таблетки по 40 мг

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти старше 12 років.

Лікування рефлюкс-езофагіт.

Рекомендована доза для дітей у віці від 12 років і дорослих становить 1 таблетка (40 мг) 1 раз на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіт. Для лікування рефлюкс-езофагіт зазвичай потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, одужання можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Дорослі.

Ерадикація H. руlori в комбінації з двома антибіотиками.

У пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід враховувати локальні дані по бактеріальної резистентності та національні рекомендації за призначенням і застосування відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості, для ерадикації H. pylori у дорослих можуть бути призначені такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка Панторі 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

б) 1 таблетка Панторі 40 мг 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу

+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;

в) 1 таблетка Панторі 40 мг 2 рази на добу

+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. pylori другу таблетку препарату Панторі 40 мг слід приймати ввечері за 1:00 до їжі. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше двох тижнів. Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад у пацієнтів з негативним результатом на H. руlori, для монотерапії препарат Панторі 40 застосовують в наступне дозуванні.

Лікування виразки шлунка.

1 таблетка Панторі 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Панторі 40 мг на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка зазвичай потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, загоєння виразки можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

1 таблетка Панторі 40 мг на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки препарату Панторі 40 мг на добу), особливо при відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки препарату Панторі 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи в залежності від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг на добу, необхідно розділити на два прийоми. Можливо тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, необхідним для адекватного контролю кислотності.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності. Актуальна ціна на медикамент вказана у каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Інструкція попереджує, що симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, він не відносяться до препаратів, які можуть бути легко виведені за допомогою діалізу.

У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації застосовують симптоматичну і підтримуючу терапію. Рекомендацій по специфічної терапії немає.

Виникнення побічних реакцій спостерігалося в близько 5% пацієнтів. Найбільш часті побічні реакції - діарея і головний біль (близько 1%).

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболічні порушення: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцеридів, холестіролу), зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. Розділ «Особливості застосування»), гіпокальціємія ^1, гіпокаліємія.

Психічні розлади: порушення сну, депресія (у тому числі загострення), дезорієнтація (у тому числі загострення), галюцинації сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх предсуществования).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку, парестезії.

З боку органу зору: порушення зору, затуманення зору.

Шлунково-кишковий тракт: поліпи з фундального залоз (доброякісні), діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, біль в животі та дискомфорт.

З боку травної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипи на шкірі, висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, підгострий шкірний червоний вовчак (див. Розділ «Особливості застосування»).

З боку кістково-м'язової системи: переломи стегна, зап'ястя, хребта, артралгія, міалгія, спазм м'язів.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Загальні розлади: астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Наявні дані щодо застосування препарату вагітним жінкам (приблизно 300-1000 повідомлень про результати вагітності) вказують на відсутність ембріональної або фето-неонатальної токсичності препарату. В процесі досліджень на тваринах спостерігалася репродуктивна токсичність. В якості запобіжного заходу, слід уникати застосування препарату вагітним жінкам.

Період годування груддю. Дослідження на тваринах показали виведення пантопразолу в грудне молоко. Недостатньо даних по екскреції пантопразолу в грудне молоко, проте про таку виведення повідомляли. Не можна виключати ризик для новонароджених / немовлят. Рішення про продовження / припинення грудного вигодовування або припинення / утримання від лікування, необхідно приймати з урахуванням користі від годування грудьми для дитини та користі від лікування для жінки.

Фертильність. Пантопразол не порушував фертильність в дослідженнях на тварин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення і розлади зору (див. Розділ «Побічні реакції»). У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Діти.

Препарат показаний дітям старше 12 років для лікування рефлюкс-езофагіт. Препарат не рекомендується застосовувати дітям до 12 років, оскільки дані з безпеки та ефективності застосування препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Лікарські засоби, абсорбція яких залежить від рН. В результаті повного і тривалого пригнічення секреції соляної кислоти пантопразол може впливати на абсорбцію препаратів, для яких значення рН шлункового соку є важливим фактором їх біодоступності (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується спільне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір), абсорбція яких залежить від внутрижелудочного рН, через істотне зниження їх біодоступності (див. Розділ «Особливості застосування»).

Якщо одночасного застосування інгібіторів протеази ВІЛ з ІПП можна уникнути, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусного навантаження). Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Може виникнути необхідність коригування дози інгібіторів протеази ВІЛ.

Непрямихантикоагулянтів (фенпрокумон і варфарин). Спільне застосування пантопразолу з варфарином або фенпрокумон не впливало на фармакокінетику варфарину, фенпрокумону або на міжнародний нормалізований індекс (МНІ). Однак повідомляли про підвищення МНІ і подовження протромбінового часу у пацієнтів, спільно застосовували ІПП та варфарин або фенпрокумон. Підвищення МНІ і подовження протромбінового часу може призвести до розвитку патологічної кровотечі та навіть до летального результату. Тому в разі такого спільного застосування необхідний моніторинг МНІ і ПВ.

Метотрексат. Працівниками Державтоінспекції зафіксовано, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) і ІПП збільшує рівень метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають високі дози метотрексату, наприклад хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол в значній мірі метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму - деметилювання з допомогою 2С19 і інших метаболічних шляхів, в тому числі окислення ферментом CYРЗА4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон, і оральними контрацептивами, що містять левоноргестрел і етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Не можна виключати взаємодії пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Результати ряду досліджень про можливих взаємодій вказують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, які метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад, кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад, метопролол), CYP2Е1 ( наприклад, етанол), не впливає на р-глікопротеїн, асоціюється з всмоктуванням дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Проведено дослідження взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Лікарські засоби, які інгібують або індукують CYP2C19. Інгібітори CYP2C19, такі як флувоксамін, можуть збільшувати системний вплив пантопразолу. Слід розглянути необхідність зниження дози препарату для пацієнтів, які отримують тривалу терапію пантопразолом в високих дозах, і для пацієнтів з порушеннями функції печінки. Індуктори ферментів, що впливають на CYP2C19 і CYP3A4, такі як рифампіцин і звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), можуть знижувати концентрацію у плазмі ІПП, які метаболізуються через ці ферментні системи.

Зберігати при температурі не вище 25 ° в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.