Рестфул

Склад

діючі речовини: сульпірид;

2 мл розчину містять 100 мг сульпірид;

допоміжні речовини: кислота сірчана, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій. По 2 мл в ампулах, по 6 ампул у блістері, по 1 (6x1) або по 5 (6x5) блістерів у картонній упаковці.

Фармакодинаміка

Сульпирид впливає на допамінергічного нервову передачу в головному мозку як допаміноміметік, завдяки чому надає активує. У високих дозах сульпірид має антірепродуктівное дію.

Фармакокінетика

Після введення дози 100 мг максимальна концентрація (Cmax) сульпірид в плазмі крові досягається через 30 хв і становить 2,2мг / л. Сульпирид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об'єм розподілу в стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить 40%. У незначних кількостях проникає в грудне молоко і здатний проникати через плацентарний бар'єр. Сульпирид практично не метаболізується в організмі людини; 92% від введеної дози сульпірид шляхом ін'єкції виводиться в незміненому вигляді з сечею. Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення - 7.00.

Короткочасне лікування станів ажитації і агресивності у пацієнтів з гострими та хронічними психічними розладами:

• шизофренія;
• хронічні порушення нешізофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галлюцинаторний психоз.

Підвищена чутливість до сульпірид або до будь-якого з допоміжних речовин препарату, пролактінзавісімие пухлини (наприклад, пролактінсекретірующая аденома гіпофіза (пролактинома) і рак молочної залози), відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми, гостра порфірія. Комбінації з неантіпаркінсонічніми агоністами допаміну (каберголін, ротіготін і кінаголід), комбінації з леводопою або антипаркінсонічними лікарськими засобами (включаючи ропінорол), комбінації з мехітазіном, циталопрамом і есциталопраму.

Препарат вводити внутрішньом'язово.

Препарат призначений тільки для дорослих пацієнтів.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід починати з низької дози (100 мг), після чого можливе поступове титрування дози.

Доза становить 400 мг до 800 мг на добу протягом 2 тижнів.

Досвід про передозування Сульпирид обмежений. Можуть спостерігатися дискинетические прояви зі спазматической кривошиєю, протрузією мови та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя або навіть кома.

Сульпирид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпірид відсутня.

Лікування повинно бути симптоматичне, при необхідності показана реанімація з ретельним контролем серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT і шлуночкових аритмій), який повинен тривати до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідний синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Нервові розлади: рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірний кризи, тризм) що зменшується при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних препаратів,

екстрапірамідні симптоми та пов'язані порушення:

паркінсонізм і пов'язані симптоми: тремор, гіпертонія, гіпокінезія, гіперсалівація;
акінетичної симптоми, наявністю або відсутністю гипертонусом, які частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних протипаркінсонічних
агентів;

гіперкінетично-гіпертонічна, збудлива рухова активність;
акатизия;
пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема мови та / або особи, яка може спостерігатися в ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні протипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви;
заспокійливий ефект або сонливість, безсоння
судоми.
Загальні порушення: потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром. Збільшення маси тіла.

Ендокринні порушення: короткочасна гіперпролактинемія, зникає після відміни лікування, яка може призводити до аменореї, галактореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення молочних залоз і біль в молочних залозах.

Кардіологічні розлади: подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може привести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптовий летальний результат.

Судинні порушення: постуральна гіпотензія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцітоз- частота виникнення невідома.

При застосуванні антипсихотичних засобів повідомялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи іноді летальні випадки, емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен.

З боку травної системи: збільшення активності ферментів печінки.

Патологія шкіри та підшкірної тканини: макулопапулярний висип, кропив'янка.

Стану при вагітності, післяпологовому і перинатальному періоді: синдром відміни у новонароджених.

Повідомлялося про анафілактичні шоки, включаючи зниження артеріального тиску, серцебиття, відчуття нестачі повітря, задишку, судомний синдром, почервоніння і краплинні крововиливи в місці введення.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактин опосередкований ефект). Дослідження на тваринах не вказують на безпосереднє або опосередковане шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода та / або постнатальний розвиток. Що стосується жінок є дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже у всіх випадках порушення розвитку плоду або новонароджених, про які повідомлялося в контексті застосування сульпірид під час

вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш вірогідними. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпірид в період вагітності не рекомендується. При застосуванні антипсихотиков, включаючи Рестфул, протягом III триместру вагітності існує ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстра пірамідної синдром і синдром відміни, при яких може змінюватися тяжкість і тривалість побічних реакцій у новонароджених після пологів. Повідомлялося про випадки ажитації, гіпертонії, гіпотонії, тремору, сонливості, дихального дистрес-синдрому. Тому потрібно проводити ретельне спостереження за новонародженими.

Період годування грудьми

Оскільки сульпірид проникає в грудне молоко, грудне вигодовування в період лікування не рекомендується.

Діти

Препарат в даній лікарській формі для дорослих.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Слід попереджати пацієнтів, особливо тих, хто управляє транспортними засобами працює з механізмами, застосування Рестфулу може призводити до розвитку сонливості. Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

седативні засоби

Слід пам'ятати, що багато лікарських засобів або речовини можуть мати адитивний гальмівний вплив на центральну нервову систему і приводити до зменшення розумової активності. Ці кошти включають похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю та замісної терапії морфінзалежності), нейролептики, барбітурати, бензодіазіпіни, небензодіазепіновие анксіолітичні кошти (такі як мепробамат), гіпнотичні засоби, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепин, миансерин, міртазапін, тримипрамин), седативні Н1-антигістамінні, антигіпертензивні препарати з центральним дією (клонідин), баклофен і талідомід.

Препарати, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes)

До цього серйозного порушення серцевого ритму можуть призводити деякі лікарські засоби, що мають або не мають антиаритмічну активність. Провокуючими факторами є гіпокаліємія та брадикардія або наявність вродженого або набутого подовження інтервалу QT.

До таких засобів належать, зокрема, антиаритмічні агенти класів Іа та III і деякі нейролептики.

У таку взаємодію вступають доласетрон, еритроміцин, спіраміцин і вінкамін тільки в лікарських формах для внутрішньовенного введення.

Одночасне призначення двох «торсадогенніх» (тих, які викликають torsades de pointes) препаратів загалом протипоказане. Але виняток становлять метадон і деякі інші речовини:

протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрін, пентамідин) небажано комбінувати з іншими препаратами, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes)
нейролептичні засоби, які можуть спричинити пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes), також не рекомендуються, але не протипоказані для застосування в комбінації з іншими препаратами, які можуть викликати пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
протипоказані комбінації

Циталопрам, есциталопрам, мехітазін

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.

З неантіпаркінсонічніми агоністами допаміну (каберголін, кінаголід, ротіготін).

Між леводопою і нейролептиками існує взаємний антагонізм.

небажані комбінації

З протипаразитарними препаратами, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes), (галофантрин, люмефантрін, пентамідин).

Існує підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Якщо можливо, лікування протигрибковими азолами слід припинити.

Якщо одночаснго лікування уникнути не можна, перед його початком потрібно оцінити на ЕКГ стан QT - інтервалу і в його ході контролювати показники ЕКГ.

З антипаркінсонічними агоністами допаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголид, пірибедил, праміпексол, ропінірол, селегілін).

Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Агоністи допаміну можуть викликати появу або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово зменшити (різка їх відміна може призвести до виникнення злоякісного нейролептичного синдрому).

З іншими препаратами, які можуть викликати пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes): антиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, гідрохінідин,

дизопірамід) і класу III (аміодарон, соталол, дофетиліду, ібутилід) та інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, моксифлоксацин; еритроміцин, спіраміцин,

вінкамін для внутрішньовенного введення. Високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

З іншими нейролептиками, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes): амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазід, сертіндол, сультопридом, тіаприд, вераліпрід, літій.

Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

З етанолом

Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.

Погіршення здатності до концентрації уваги може становити небезпеку при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами.

Пацієнти повинні уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять етиловий спирт.

З метадоном

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Пацієнтам з хворобою Паркінсона слід призначати мінімальні ефективні дози кожного з цих коштів.

Комбінації, призначення яких вимагає обережності.

Азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ і здійснювати клінічний контроль.

З бета-блокаторами, які застосовуються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

Засоби, що викликають брадикардію (такими як антиаритмічні препарати класу Іa, бета блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл, клонідин, гуанфацин), глікозиди наперстянки, пілокарпін, антихолінестеразні засоби).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

З калійнезберігаючіми препаратами (калій-незберігаючі діуретики, самостійні або в комбінації, стимулюючі проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид і амфотерицин В IV).

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії і здійснювати клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.

З сукралфатом

Зменшення абсорбції сульпірид в шлунково-кишковому тракті.

Між введенням сукралфату і сульпірид повинен бути певний інтервал часу (більше 2:00, якщо це можливо).

З шлунково-кишковим трактом засобами місцевої дії, антацидами та активованим вугіллям

Зменшення абсорбції сульпірид в шлунково-кишковому тракті.

Між введенням цих агентів повинен бути певний інтервал часу (більше 2:00, якщо це можливо)

Комбінації, які слід взяти до уваги

З гіпотензивнимизасобами.

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

З бета-блокаторами (крім есмололу, соталола і бета-блокаторів, застосовують хворим із серцевою недостатністю).

Судинорозширювальну дію і ризик гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

З нітратами, нітритами та спорідненими препаратами.

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

Застосування літію підвищує ризик виникнення екстра пірамідальних побічних ефектів.

Сульпирид може знижувати ефективність ропінорола.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.