Риссет

склад:

Активна речовина: рисперидон - 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг на таблетку;

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, натрію крохмалю гліколят (тип А), тальк, магнію стеарат, онадрай II 31F58914 білий (гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, титану діоксид, поліетиленгліколь 4000 і натрію цитрат дигідрат), сансет жовтий FCF ( E 110), хіноліновий жовтий Е 104, індиго кармін (Е 132).

Форма випуску:

По 10 таблеток поміщають в блістер з ПВХ / ПВДХ і фольги алюмінієвої.

За 2 або 6 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають і картонну пачку.

Фармакодинаміка

Рисперидон є антипсихотическим засобом, надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Рисперидон є селективним моноаминергических антагоністом з вираженою спорідненістю до серотонінергічних 5-ПТ2 і дофаминергическим D2-рецепторів, зв'язується також з альфа 1-адренорецепторами та при дещо меншою афінності з III-гістамінергічними та альфа2-адренергічними рецепторами. Чи не має тропність до холинорецепторам.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи.

Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації), автоматизм. Викликає менше придушення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики (нейролептики).

Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики.

Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.

Фармакокінетика

При прийомі всередину рисперидон повністю всмоктується (незалежно від прийому їжі) і максимальні рівні концентрації в плазмі крові спостерігаються через 1-2 години.

Рисперидон метаболізується за участю Р-450 IID6 цитохрому з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, який володіє аналогічним фармакологічною дією.

Рисперидон та 9-гідрокси-рисперидон є ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм рисперидону полягає в N-деалкілування. При прийомі всередину рисперидон виводиться з періодом напіввиведення близько 3 годин.

Встановлено, що період напіввиведення 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 години.

У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону спостерігається через один день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідрокси-рисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування.

Концентрація рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Обсяг розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон пов'язаний з альбуміном і кислим альфа-1-глікопротеїном. Фракція рисперидону, яка пов'язана білком плазми, становить 88% і 77%, відповідно, в разі 9-гідрокси-рисперидону.

Виводиться нирками - 70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і 14% з жовчю. При одноразовому прийомі відзначаються високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у пацієнтів похилого віку та хворих з недостатньою функцією нирок.

• Шизофренія (гостра та хронічна.) та інші психотичні стани з продуктивною і / або негативною симптоматикою;
• афективні розлади при різних психічних захворюваннях;
• поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
• в якості допоміжної терапії при лікуванні маній при біполярних розладах;
• в якості допоміжної терапії розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; період лактації.

З обережністю:

• Захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза)
• зневоднення і гіповолемія
• порушення мозкового кровообігу
• хвороба Паркінсона
• судоми (в тому числі в анамнезі)
• тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. рекомендації з дозування)
• зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність (див. рекомендації з дозування)
• стану, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT)
• пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів)
• вагітність, дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені).

Застосування при вагітності та лактації. Безпека рисперидону у вагітних не вивчалася. При вагітності можна використовувати тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує можливий ризик.

Оскільки рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон проникають в грудне молоко, жінкам, які застосовують препарат, не слід годувати груддю.

шизофренія

Дорослі та діти старше 15 років. Рисперидон може призначатися один або два рази на добу.

Початкова доза - 2 мг на добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано поступове підвищення дози та менша початкова доза.

Дози вище 10 мг на добу не показали більш високу ефективність у порівнянні з меншими дозами та можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів, В зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна.

Відомості щодо використання для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.

Літні пацієнти. Рекомендується початкова доза 0.5 мг на прийом двічі на добу.

Дозування можна індивідуально збільшити з 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу.

Захворювання печінки та нирок. Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу, Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом двічі на добу.

Зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність рекомендована добова доза препарату - 2-4 мг.

Поведінкові розлади у хворих з деменцією

Рекомендується початкова доза по 0,25 мг на прийом двічі на день (слід використовувати адекватну лікарську форму). Дозування при необхідності можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг двічі на день. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на день.

Після досягнення оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату один раз в день.

Манії при біполярних розладах

Рекомендована початкова доза препарату - 2 мг в день за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг в день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг на добу.

Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку

Пацієнти, що важать 50 кг і більше - рекомендована початкова доза препарату - 0.5 мг в один раз день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг в день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг в день.

Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,5 мг в день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг в день.

Пацієнти, що важать менше 50 кг - рекомендована початкова доза препарату - 0,25 мг один раз день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0.25 мг в день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг в день, Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг в день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг в день.

Тривалий прийом рисперидону у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.

Застосування у дітей молодше 15 років не рекомендується.

З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, іноді - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору, рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дістопія), манія або гипомания, інсульт (у літніх хворих зі сприятливими факторами), а також гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика і / або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості та підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні припадки.

З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювота, біль в животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: іноді ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску.

З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: риніт, висипи, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Інші: артралгія.

Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, в рідкісних випадках подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації і вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму.

Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якомога швидше почати моніторування ЕКГ. Ретельний медичний нагляд і ЕКГ моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.

З урахуванням того, що рисперидон чинить дію в першу чергу на центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну.

Клозалін знижує кліренс рисперидону.

При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції, тому дози рисперидону слід коригувати.

При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, що значною мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату, з білкової фракції плазми не спостерігається,

Гіпотензивні лікарські засоби підсилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні рисперидону.

Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами. При шизофренії, на початку лікування рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано, Якщо пацієнти переводяться з терапії депо формами антипсихотичних препаратів, то прийом рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії антипаркінсонічними лікарськими засобами.

У зв'язку з α-адреноблокирующим дією рисперидону може виникати ортостатична гіпотонія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотонії слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях, дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями (див. Спосіб застосування та дози).

Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів. При виникненні нейролептичного злоякісного синдрому, який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази необхідно скасувати всі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи рисперидон.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів "печінкових" ферментів доза рисперидону повинна бути знижена.

Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

Під час лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, а також від прийому алкоголю.

При температурі не вище 25 °C, в захищеному від вологи та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.