Селофен

Склад

діюча речовина: zaleplon;

1 капсула містить залеплону 10 мг

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, натрію крохмалю (тип А), магнію стеарат складу желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид чорний (Е172), еритрозин ( Е 127), індиго (Е 132).

Форма випуску

Капсули (по 10 капсул в блістері, по 1 або 2 блістери в картонній коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Тверді желатинові капсули з рожевим корпусом і блакитною кришечкою розміру «3», що містять порошок білого кольору.

Фармакодинаміка

Залеплон є лікарським засобом з групи піразолпіримідинів, який відрізняється від бензодіазепінів та інших снодійних засобів. Залеплон взаємодіє з бензодіазепіновими рецептором ГАМК _A, що міститься в нейронних структурах центральної нервової системи (ЦНС).

Фармакокінетичний профіль залеплона демонструє швидке поглинання і виведення. Вибірково зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами I типу.

Фармакокінетика

Абсорбція

Залеплон після перорального застосування швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (мінімум 71%). Максимальна концентрація (C _max) в плазмі крові досягається протягом приблизно 1:00. Залеплон метаболізується в печінці, а його біодоступність становить близько 30%.

Розподіл

Залеплон ліпофільний, а обсяг його розподілу після внутрішньовенного застосування становить близько 1,4 ± 0,3 л/кг. В умовах in vitro він приблизно на 60% зв'язується з білками плазми крові, що вказує на невеликий ризик появи взаємодії діючої речовини в результаті зв'язування з білками крові.

Метаболізм

Залеплон метаболізується в основному в печінці в 5-окси-Залеплон під дією ферменту альдегідоксидази. У меншій мірі трансформується ізоферментом CYРЗА4 до диетилзалеплону і потім до 5-окси-диетилзалеплону. Далі обидва метаболіти, 5-окси-Залеплон і 5-окси-диетилзалеплон, трансформуються в глюкуронидов і виводяться з сечею. Дослідження in vitro на тваринах показали, що метаболіти залеплону неактивні. Залеплону в плазмі крові збільшується лінійно, не виявлено кумуляції залеплона після застосування до 30 мг/добу. Час напіввиведення залеплону становить приблизно 1:00.

Висновок

Залеплон виводиться у вигляді неактивних метаболітів, в основному з сечею (71%) і калом (17%). Більшість (57%) дози виводиться з сечею у вигляді 5-окси-залеплону і його похідних глюкуронидов, ще 9% виводяться у формі 5-окси-диетилзалеплону і його похідних глюкуронидов. Інша частина дози - це менш важливі метаболіти, виводяться із сечею. Більшість метаболітів, які були виявлені в калі, ̶ це 5-окси-Залеплон.

Важка форма порушення сну, що виявляється утрудненням засинання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Період годування груддю. Важка печінкова недостатність. Важка дихальна недостатність. Тяжке порушення функції нирок. Синдром нічного апное. Важка міастенія. Дитячий вік.

Селофен 10 мг призначений для застосування дорослим.

Рекомендована добова доза становить 10 мг. Не можна приймати другу дозу препарату в ту ж ніч. Максимальна добова доза ̶ 10 мг. Максимальна тривалість лікування становить 2 тижні.

Для осіб з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня, нирковою недостатністю, хронічною дихальною недостатністю рекомендується застосування добової дози 5 мг.

Не слід приймати залеплон під час їжі або після неї, оскільки це затримує абсорбцію препарату. При застосуванні залеплона не слід вживати алкоголь.

Лікарський засіб слід застосовувати безпосередньо перед укладанням в ліжко і мінімум за 4:00 до пробудження.

Селофен купити можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Селофен капсули ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Нині зібрано недостатньо даних про передозування залеплона. Симптоми передозування пов'язані з посиленням дії препарату, що призводить до гальмування роботи ЦНС від сонливості до коми.

У легких випадках можуть спостерігатися такі симптоми передозування - сонливість, дезорієнтація, летаргія.

При важкому передозуванні можуть наступати: атаксія, зниження загального м'язового тонусу, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, рідко кома, дуже рідко - летальний результат. Передозування залеплона становить загрозу для життя осіб, які беруть інші засоби, які пригнічують ЦНС (у тому числі алкоголь).

У разі прийому передозування бензодіазепінів і препаратів з подібним дією слід спровокувати блювання (протягом однієї години), якщо пацієнт у свідомості, або провести промивання шлунка, забезпечивши прохідність дихальних шляхів, якщо пацієнт без свідомості. Якщо промивання шлунка не дає ефекту, слід прийняти активоване вугілля для мінімізації всмоктування препарату. Симптоми передозування пов'язані з посиленням дії препарату, що призводить до гальмування роботи центральної нервової системи, від сонливості до коми.

Лікування: показано проведення підтримуючої і симптоматичної терапії.

Якщо пацієнт у свідомості, слід спровокувати блювання або провести промивання шлунка і

ввести сорбент для мінімізації всмоктування залеплону. Під час досліджень на тваринах було встановлено, що ефективним антидотом є флумазенил, проте дані щодо його ефективності при застосуванні людині відсутні.

Після передозування залеплона спостерігалася хроматурія.

Нижче наведені побічні ефекти та частота їх появи, які відзначалися під час клінічних досліджень залеплона.

Системні порушення

Нечасто (> 1/1000, <1/100): анорексія, астенія, зниження відчуття дотику, погане самопочуття, фотосенсибілізація.

З боку центральної нервової системи (ЦНС)

Часто (> 1/100, <1/10) амнезія, парестезії, сонливість, дезорієнтація.

Нечасто (> 1/1000, <1/100): атаксія / дискординация, апатія, деперсоналізація, депресія, запаморочення, галюцинації, загострення слуху, нюхові галюцинації, диплопія, безладна мова, порушення поля зору, депресія, психічні та парадоксальні реакції, зниження концентрації, гіпестезія, амнезія.

Частота не визначена: сомнамбулізм.

З боку органів зору

Нечасто (> 1/1000, <1/100): порушення зору, двоїння в очах.

З боку органів слуху

Нечасто (> 1/1000, <1/100): загострення слуху.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто (> 1/1000, <1/100): нудота.

Частота не визначена: підвищення рівня трансаміназ печінки.

З боку статевої системи

Часто (> 1/100, <1/10) альгодисменорея.

З боку імунної системи

Дуже рідко (<1/10 000): анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції.

Частота не визначена: ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Нечасто (> 1/1000, <1/100): реакції підвищеної чутливості на світло.

Частота невідома: ангіоневротичний набряк.

З боку метаболізму та харчування

Нечасто анорексія.

Загальні порушення і стани у місці введення

Нечасто астенія, погане самопочуття.

З боку печінки та жовчних шляхів

Частота невідома: гепатотоксичність (як підвищена активність амінотрансфераз).

психічні порушення

Нечасто деперсоналізація, галюцинації, депресія, розгубленість, апатія, сплутаність свідомості.

Частота невідома: сомнамбулізм.

амнезія

Амнезія може наступати навіть при застосуванні терапевтичних доз. Ризик виникнення амнезії збільшується при прийомі великих доз препарату. Амнезія може бути пов'язана з нетиповою поведінкою.

депресія

Під час застосування препарату Селофен може наступити рецидив раніше існуючої депресії.

Слід повідомити пацієнта про можливість рецидиву безсоння після закінчення лікування.

У пацієнтів, які вживають снодійні та заспокійливі препарати, після їх застосування спостерігалися порушення поведінки у стані неповної свідомості з оборотною амнезією. Ці явища можуть проявлятися у пацієнтів, які раніше не лікувалися або лікувалися снодійними та заспокійливими препаратами.

Ризик, пов'язаний з одночасним вживанням опіоїдів. Одночасне застосування лікарського засобу Селофен з опіоїдами може спричинити седацію, пригнічення дихання, кому та смерть.

Пам'ять і психомоторні функції. Можливий розвиток антероградної амнезії та порушень психомоторних функцій, що частіше виникають через кілька годин після прийому препарату. З метою запобігання розвитку цих симптомів лікарський засіб необхідно приймати тільки у разі, коли у хворого є можливість безперервного сну, принаймні, у перші 4 години після прийому ліків.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Вагітним жінкам не слід приймати Залеплон в зв'язку з відсутністю клінічних досліджень за участю вагітних.

Жінку фертильного віку слід попередити про необхідність припинення лікування Селофеном в разі запланованої або передбачуваної вагітності.

Якщо за медичними показаннями Селофен призначає лікар протягом останніх місяців вагітності або під час пологів, слід очікувати впливу залеплона на новонародженого. У цьому випадку може з'явитися гіпотермія, артеріальна гіпотензія або помірна дихальна депресія. Існує ризик, що немовлята жінок, які в період вагітності (в останні кілька тижнів вагітності тривало приймали препарат), будуть мати фізичну залежність і небезпека розвитку синдрому відміни.

лактація

Через проникнення препарату в грудне молоко прийом залеплона годування грудьми, протипоказаний.

Діти

Нині недостатньо клінічних даних щодо застосування залеплона дітям, тому застосовувати препарат цієї категорії пацієнтів протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат в значній мірі впливає на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої. Сонливість, амнезія, порушення концентрації, порушення функціонування м'язів погіршують здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої. У разі недостатньої тривалості сну збільшується ймовірність порушення уваги.

Пацієнтам, діяльність яких вимагає значного психофізичної активності, також слід бути обережними.

Селофен впливає на швидкість реакції, тому його не можна призначати пацієнтам, діяльність яких вимагає підвищеної уваги та значною психомоторної активності.

Алкоголь - не рекомендується одночасне застосування з залеплоном в зв'язку з посиленням його седативного дії. Це обмежує психічні та фізичні реакції і знижує здатність до управління та обслуговування механічних пристроїв.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні із засобами, що впливають на центральну нервову систему. Центральна заспокійливу дію може посилюватися у разі поєднання з такими засобами препарати, що застосовуються при психічних захворюваннях (антипсихотичні, снодійні, анксіолітичні, седативні, антидепресанти), препарати, що застосовуються при лікуванні сильного болю (опіоїдні анальгетики), препарати для лікування нападів судом (антиепілептичні препарати) , анестезуючі препарати, препарати, що застосовуються в лікуванні алергії (антигістамінні препарати з седативною дією).

Венлафаксин (в дозі 75 мг або 150 мг на добу, в лікарській формі з подовженим вивільненням), який застосовується в комбінації з 10 мг залеплону, не викликає порушень пам'яті (безпосереднє і відстрочене згадка слів) психомоторнихреакцій (тест підстановки цифрових символів). Крім того, відзначалася фармакокінетична взаємодія між залеплоном і венлафаксином (в лікарській формі з подовженою дією).

При застосуванні з опіоїдними анальгетиками може посилитися ейфорична дію, яке призводить до збільшення фізичної залежності.

Циметидин (неспецифічний, помірно потужний інгібітор печінкових ферментів, наприклад оксидази та СYP3A4) підвищує концентрацію залеплону в плазмі крові на 85%, гальмуючи альдегідову оксидазу і СYP3A4 (ензими, що зумовлюють метаболізм залеплону). Тому слід обережно застосовувати ці препарати одночасно.

Застосування препарату Селофен одночасно з 800 мг еритроміцину (сильним селективним інгібітором СYP3A4) призводить до збільшення концентрації залеплону в плазмі крові на 34%. Немає необхідності корекції дози препарату Селофен, але пацієнта слід поінформувати, що може статися потенцирование його седативного дії.

Рифампіцин як сильний індуктор ферментів печінки, наприклад СYP3A4, може привести до зменшення концентрації залеплону в чотири рази. Препарати-індикатори СYP3A4, такі як рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал, при одночасному застосуванні з препаратом Селофен можуть зменшити ефективність залеплона.

Залеплон не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку дигоксину і варфарину з вузьким лікувальним індексом.

Ібупрофен, при одночасному застосуванні з залеплоном не викликає додаткового взаємодії.

Одночасне призначення седативних препаратів, таких як бензодіазепіни, або подібних препаратів, таких як Селофен, з опіоїдами може спричинити седацію, пригнічення дихання, кому та смерть через посилення депресивних ефектів ЦНС. Дозу та тривалість одночасного застосування слід обмежити. Якщо приймається рішення про призначення лікарського засобу одночасно з опіоїдами, слід призначати препарати у найнижчій ефективній дозі та з максимальною тривалістю одночасного прийому.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 4 роки.