Сельтавір

Склад

діюча речовина: озельтамівір;

1 капсула тверда містить озельтамівіру фосфату еквівалентно озельтамівіру 30 мг

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, тальк, повідон, натрію кроскармелоза, натрію стеарилфумарат, тверда желатинова капсула № 4,

склад капсули: заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е 171), желатин, вода очищена

1 капсула тверда містить озельтамівіру фосфату еквівалентно озельтамівіру 45 мг

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, тальк, повідон, натрію кроскармелоза, натрію стеарилфумарат, тверда желатинова капсула № 4,

склад капсули: заліза оксид чорний (Е172), титану діоксид (Е 171), желатин, вода очищена

1 капсула тверда містить озельтамівіру фосфату еквівалентно озельтамівіру 75 мг

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, тальк, повідон, натрію кроскармелоза, натрію стеарилфумарат, тверда желатинова капсула № 2,

склад капсули: заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид чорний (Е172), титану діоксид (Е 171), желатин, вода очищена.

Форма випуску

Капсули тверді. По 10 капсул у блістері. По 1 блістеру в картонній упаковці.

Основні фізико-хімічні властивості:

• 30 мг: тверді желатинові капсули № 4 з кришечкою та корпусом світло-жовтого кольору, з маркуванням синім кольором «30 mg» на кришечці та «М 53» - на корпусі, що містять гранули від білого до майже білого кольору;
• 45 мг: тверді желатинові капсули № 4 з кришечкою та корпусом cірого кольору, з маркуванням синім кольором «45 mg» на кришечці та «М 54» - на корпусі, що містять гранули від білого до майже білого кольору;
• 75 мг: тверді желатинові капсули № 2 з кришечкою світло-жовтого кольору та корпусом cірого кольору, з маркуванням синім кольором «75 mg» на кришечці та «М 55» - на корпусі, що містять гранули від білого до майже білого кольору.

Фармакодинаміка

Озельтамівіру фосфат є пропрепаратом активногометаболіту (озельтамівіру карбоксилат), який вибірково пригнічує нейрамінідази вірусів грипу - фермент, який каталізує процес вивільнення знову вірусних частинок з інфікованих клітин, їх проникнення в неінфіковані клітини та подальше поширення вірусу в організмі.

Озельтамівіру карбоксилат пригнічує нейрамінідази вірусів грипу типів А і В in vitro. Озельтамівіру фосфат пригнічує реплікацію вірусу і його патогенність in vitro. Озельтамівір при пероральному застосуванні пригнічує реплікацію вірусів грипу типів А і В і його патогенність на моделях грипозної інфекції у тварин in vivo при антивірусної експозиції, досягалася у людини при застосуванні дози 75 мг 2 рази на добу.

Антивірусна активність озельтамівіру була підтверджена по відношенню до вірусів грипу типів А і В у експериментальних дослідженнях у здорових добровольців.

Значення IC 50 озельтамівіру для ферменту нейрамінідази клінічних ізолятів вірусів грипу А коливалися від 0,1 до 1,3 нмоль, а для вірусів грипу В склали 2,6 нмоль. В опублікованих даних досліджень відзначалися високі значення IC 50 для вірусів грипу В з медіаною 8,5 нмоль.

Фармакокінетика

всмоктування. Після прийому озельтамівіру фосфат легко всмоктується в травному тракті та в значній мірі перетворюється в активний метаболіт (озельтамівіру карбоксилат) під дією печінкових естераз. Не менш 75% вжитої дози потрапляє в системний кровотік у вигляді активного метаболіту, менш 5% - у вигляді вихідного препарату. Плазмові концентрації як про-препарату, так і активного метаболіту пропорційні дозі, тому не залежать від одночасного застосування з їжею.

розподіл. У людини середній об'єм розподілу активного метаболіту в рівноважному стані становить приблизно 23 л - обсяг, еквівалентний обсягу позаклітинної рідини організму. Оскільки активність нейрамінідази є позаклітинної, озельтамівіру карбоксилат досягає всіх основних місць локалізації грипозної інфекції.

Зв'язування активного метаболіту з білками плазми низьке (близько 3%).

метаболізм. Озельтамівіру фосфат значною мірою перетворюється в озельтамівіру карбоксилат під дією естераз, що знаходяться переважно в печінці. Ні озельтамівіру фосфат, ні активний метаболіт не є добрим субстратами або інгібіторами ізоферментів системи цитохрому Р450 в дослідженнях in vitro. Ніяких кон'югатів фази 2 для обох сполук виявлені in vivo не було.

висновок. Озельтамівір всмоктався виводиться головним чином (> 90%) шляхом перетворення в озельтамівіру карбоксилат, що не піддається подальшій трансформації і виводиться з сечею. У більшості пацієнтів максимальні концентрації активного метаболіту в плазмі знижується з періодом напіввиведення 6-10 годин. Повністю активний метаболіт виводиться нирками. Нирковий кліренс (18,8 л / год) перевищує швидкість клубочкової фільтрації (7,5 л / год), що вказує на те, що додатково препарат виводиться ще й шляхом канальцевої секреції. З калом виводиться менше 20% прийнятого внутрішньо радіоактивно позначеного препарату.

лікування грипу

Препарат показаний для дорослих і дітей від 1 року, у яких є симптоми грипу, під час циркуляції вірусу грипу. Ефективність була продемонстрована, коли лікування було розпочато протягом 2 днів після першої появи симптомів.

профілактика грипу

профілактика грипу у дорослих і дітей старше 1 року після контакту з особою з клінічно діагностованим грипом під час циркуляції вірусу грипу;

відповідне застосування препарату з метою профілактики грипу необхідно визначати в кожному конкретному випадку, враховуючи обставини та враховуючи групу пацієнтів, якій потрібен захист. У виняткових ситуаціях (наприклад, у разі розбіжностей між циркулюючим вірусом грипу та вірусом грипу, проти якого проводилась вакцинація, і під час пандемії) сезонну профілактику можна проводити в осіб у віці від 1 року.

Купити Сельтавір в капсулах за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1.

Підвищена чутливість до озельтамівіру фосфату або до будь-якого компонента препарату.

спосіб застосування

Для перорального застосування.

дозування

Препарат в дозі 75 мг можна застосовувати як:

1 капсула по 75 мг

1 капсула по 30 мг і плюс одна капсула 45 мг.

Дорослі та підлітки у віці від 13 років

Лікування. Рекомендований режим дозування - по 1 капсулі 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів дорослим і підліткам (≥13 - <18 років) з масою тіла більше 40 кг.

Лікування потрібно починати в перший або на другий день появи симптомів грипу.

Профілактика після контакту Рекомендована доза для профілактики грипу після контакту з хворим на грип - по 75 мг 1 раз на добу протягом 10 днів дорослим і підліткам (≥13 - <18 років) з масою тіла більше 40 кг. Прийом препарату слід починати не пізніше ніж у перші 2 дні після контакту.

Профілактика під час сезонної епідемії грипу. Рекомендована доза для профілактики під час сезонної епідемії грипу - по 75 мг 1 раз на добу протягом 6 тижнів.

пацієнти, які перебувають на гемодіалізі - 30 мг після кожного сеансу гемодіалізу;

Пацієнти, які перебувають на перитонеальному діалізі - 30 мг 1 раз на тиждень.

Повідомлення про передозування препарату були отримані в ході клінічних досліджень і в протягом постмаркетингового застосування препарату. У більшості зафіксованих випадків передозування про побічні реакції не повідомлялося.

Побічні реакції, про які повідомлялося при передозуванні, були за характером і видами подібними до тих, які спостерігалися при застосуванні терапевтичних доз препарату.

Специфічного антидоту не існує.

Найбільш часті побічні реакції, які були зареєстровані в дослідженнях застосування препарату для лікування і профілактики грипу у дорослих і підлітків і в післяреєстраційному періоді при застосуванні рекомендованої дози (75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів для лікування і 75 мг 1 раз на добу до 6 тижнів для профілактики), наводяться нижче.

Профіль безпеки, спостерігався у пацієнтів, які отримували препарат для профілактики (75 мг 1 раз на добу до 6 тижнів), був подібний до такого, який спостерігався в дослідженнях лікування, незважаючи на велику тривалість досліджень з метою профілактики:

інфекції та інвазії: часто - бронхіт, простий герпес, інфекції верхніх дихальних шляхів, назофарингіт, синусит,

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко - тромбоцитопенія

з боку імунної системи: рідко - реакція підвищеної чутливості; рідко - анафілактичні та анафілактоїдні реакції;

з боку психіки: рідко - ажитація, патологічна поведінка, тривожність, сплутаність свідомості, марення, делірій, галюцинації, нічні кошмари, самотравмування;

з боку нервової системи: дуже часто - головний біль; часто - безсоння іноді - порушення свідомості, судоми

з боку органів зору: рідко - порушення зору;

з боку серцево-судинної системи: рідко - аритмія;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - кашель, ринорея, біль в горлі

з боку травного тракту: дуже часто - нудота; часто - блювання, біль в животі (в тому числі в верхніх відділах), диспепсія рідко - шлунково-кишкова кровотеча, геморагічний коліт

з боку травної системи: рідко - підвищення рівня печінкових ферментів окремих випадках - блискавичний гепатит, печінкова недостатність, гепатит

з боку шкіри та підшкірної клітковини: іноді - дерматит, висипання, екзема, кропив'янка рідко - ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз частота невідома - алергія, набряк обличчя;

загальні розлади та реакції в місці введення: часто - запаморочення (включаючи вертиго), слабкість, біль, гіпертермія, біль у кінцівках.

Лікування і профілактика грипу у дітей

Загалом 1473 дитини (включаючи здорових дітей 1-12 років і дітей з астмою у віці 6 12 років) взяли участь в клінічних дослідженнях озельтамівіру для лікування грипу. Серед них 851 дитина отримувала лікування суспензією озельтамівіру. Загалом 158 дітей отримували рекомендовану дозу препарату 1 раз на добу в дослідженнях профілактики після експозиції препарату в домашніх умовах (n = 99), в 6-тижневих дослідженнях сезонної профілактики (n = 49) і в 12-тижневих дослідженнях сезонної профілактики серед дітей з ослабленим імунітетом (n = 10).

Найбільш часті побічні реакції, які були зареєстровані в дослідженнях застосування препарату для лікування і профілактики грипу у дітей (при застосуванні дози на основі віку - від 30 до 75 мг 1 раз на добу):

інфекції та інвазії: часто - середній отит; частота невідома - бронхіт, пневмонія, синусит,

з боку нервової системи: часто - головний біль;

З боку системи крові та лімфатичної системи: частота невідома - лімфаденопатія;

порушення з боку органів зору: часто - кон'юнктивіт (включаючи почервоніння очей, виділення з очей і біль)

з боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто - біль у вухах іноді - порушення з боку барабанної перетинки;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто - кашель, закладеність носа, часто - ринорея; частота невідома - астма (включаючи загострення), носові кровотечі

з боку травного тракту: дуже часто - блювання часто - нудота, біль в животі (в тому числі в верхніх відділах), диспепсія частота невідома - діарея

з боку шкіри та підшкірної клітковини: іноді - дерматит (включаючи алергічний та атопічний дерматит).

Нейропсихічні розлади. У хворих на грип (переважно у дітей та підлітків) при застосуванні препарату були зафіксовані випадки нейропсихічних розладів. Такі розлади також були зареєстровані у хворих на грип, які не застосовували цей препарат. За станом пацієнтів слід ретельно спостерігати для виявлення змін у поведінці, а користь та ризик продовження лікування слід оцінювати з обережністю для кожного пацієнта.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

У зв'язку з тим, що контрольовані клінічні дослідження з вивчення застосування озельтамівіру вагітним не проводилися, дані про застосування препарату в період вагітності були отримані в післяреєстраційному період і в процесі наглядових спостережень (дані по експозиції у вагітних жінок).

Отримані дані та результати досліджень на тваринах свідчать про відсутність прямого або непрямого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода і постнатальний розвиток. Вагітні жінки можуть застосовувати препарат з урахуванням наявної інформації з безпеки, патогенності циркулюючого штаму вірусу грипу та стану вагітної жінки після оцінки співвідношення користь / ризик.

Період годування грудьми

У лактуючих щурів озельтамівір і активний метаболіт проникають в грудне молоко. Існує обмежена інформація щодо годування грудьми жінками, які приймають озельтамівір, і по екскреції озельтамівіру в грудне молоко. Обмежені дані показують, що озельтамівір та його активний метаболіт були виявлені в грудному молоці, однак їх рівні були низькими, що може привести до отримання субтерапевтичної дози немовлям. З огляду на ці дані, а також патогенність циркулюючого штаму вірусу грипу та стан жінки, яка годує грудьми, може бути розглянуте питання про призначення озельтамівіру після оцінки співвідношення користь / ризик.

Діти

Застосовувати дітям у віці від 1 року з масою тіла більше 10 кг, які здатні проковтнути капсулу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Фармакокінетичнівластивості озельтамівіру, такі як слабке зв'язування з білками та метаболізм, який не залежить від систем CYP450 і глюкуронідази, свідчать, що клінічно значуща взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна.

пробенецид

При одночасному прийомі озельтамівіру і пробенециду для пацієнтів з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна. Одночасне застосування пробенециду, який є потужним інгібітором анионного шляху ниркової канальцевої секреції, призводить до збільшення експозиції активногометаболіту озельтамівіру приблизно вдвічі.

Amoksitsilіn

Озельтамівір не проявляє кінетичної взаємодії з амоксициліном, елімінація якого відбувається тим же шляхом, що і озельтамівіру, що свідчить про слабку взаємодію з озельтамівіром даними шляхом.

виведення нирками

Клінічно важлива взаємодія з іншими лікарськими засобами, яка включає конкуренцію за ниркову канальцеву секрецію, малоймовірно в зв'язку з відомими межами безпеки більшості з цих коштів, характеристиками елімінації активних метаболітів (клубочкова фільтрація і аніонна канальцева секреція) і об'ємом екскреції за допомогою даних шляхів. Однак слід проявляти обережність при призначенні озельтамівіру пацієнтам, які приймають лікарські засоби з аналогічним шляхом екскреції і вузький терапевтичний діапазон (наприклад, хлорпропамід, метотрексат, фенілбутазон).

додаткова інформація

Фармакокінетичні взаємодії між озельтамівіром і його активний метаболіт при одночасному призначенні з парацетамолом, ацетилсаліциловою кислотою, циметидином та антацидними засобами (гідроксид магнію і гідроксид алюмінію, кальцію карбонат), римантадином або варфарином (у пацієнтів, які перебувають на стабільних дозах варфарину і не хворіють на грип) НЕ виявлені.

У клінічних дослідженнях III фази застосування озельтамівіру для лікування і профілактики грипу препарат призначали з загальновживаними лікарськими засобами, такими як інгібітори АПФ (еналаприл, каптоприл), тіазидні діуретики (бендрофлуазід), антибіотики (пеніцилін, цефалоспорин, азитроміцин, еритроміцин і доксициклін), блокатори Н 2 рецепторів (ранітидин, циметидин), бета-блокатори (пропранолол), ксантини (теофілін), симпатоміметики (псевдоефедрин), опіоїди (кодеїн), кортикостероїди, інгаляційні бронходилататори, анальгетики (ацетілсаліц лову кислота, ібупрофен і парацетамол). При застосуванні Сельтавіру разом з перерахованими препаратами зміни профілю безпеки та частоти виникнення побічних реакцій не зареєстровано.

Механізм взаємодії з оральними контрацептивами відсутня.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.