Торадів

склад:

• діюча речовина: torasemide;
• 1 таблетка містить торасеміду (в перерахунку на 100% речовину) 10 мг;
• допоміжні речовини: лактоза, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску:

По 10 таблеток в блістері; по 3 блістери в картонній пачці.

Фармакодинаміка. Торасемід діє як салуретик, дія пов'язана з пригніченням ренальної абсорбції іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле. У людини діуретичний ефект швидко досягає свого максимуму протягом перших 2-3 годин після внутрішньовенного та перорального застосування відповідно і залишається постійним протягом майже 12 годин. У здорових добровольців в діапазоні доз 5-100 мг спостерігалося пропорційне логарифму дози збільшення діурезу. Збільшення діурезу спостерігалося навіть у тих випадках, коли інші сечогінні засоби, наприклад дистально діючі ефективні діуретики тіазидового ряду, вже не чинили потрібного ефекту, наприклад, при нирковій недостатності. Завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. У разі серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення перед- і післянавантаження. Після перорального застосування антигіпертензивна дія торасеміду розвивається поступово, починаючи з першого тижня після початку лікування. Максимум антигіпертензивної дії досягається не пізніше ніж через 12 тижнів. Торасемід знижує артеріальний тиск за рахунок зниження загального периферичного опору судин. Це вплив пояснюється нормалізацією порушеного електролітного балансу, головним чином за рахунок зменшення підвищеної активності вільних іонів кальцію в клітинах м'язів артеріальних судин, що було виявлено у хворих, які страждають на артеріальну гіпертензію. Ймовірно, це вплив знижує підвищену сприйнятливість судин до ендогенних вазопресорних речовин, наприклад катехоламінів.

Фармакокінетика. Після перорального застосування торасемід швидко і повністю всмоктується протягом 1-2 годин. Біодоступність становить приблизно 80-90%; за умови повного всмоктування максимальне значення ефекту першого проходження становить 10-20%. Прийом їжі не впливає на всмоктування торасеміду. Зв'язування торасеміду з білками плазми становить більше 99%, метаболітів М1, М3, і М5 - 86%, 95% і 97% відповідно. У людини торасемід метаболізується з утворенням трьох метаболітів - М1, М2 і М5. Доказів існування інших метаболітів немає. Метаболіти М1 і М5 утворюються в результаті окислення метальних групи, що знаходиться на фенольному кільці, до карбонової кислоти. Метаболіт М3 утворюється в результаті гідроксилювання кільця. Кінетика торасеміду і його метаболітів характеризується лінійною залежністю, це означає, що максимальна концентрація в сироватці та площа під кривою вмісту в сироватці збільшується пропорційно дозуванні. Кінцевий час напіввиведення (t½) торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс - приблизно 10 мл/хв. Основний метаболіт М5 діуретичного ефекту не має, а на частку діючих метаболітів М1 і М3, узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3 і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незмінними, а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не впливає. У хворих з порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М5незначітельно збільшуються, а кількість речовини, що виводиться з сечею, відповідає кількості, що виводиться у здорових людей, тому кумуляції торасеміду і його метаболітів очікувати не слід. Торасемід та його метаболіти практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації.

Лікування і профілактика рецидивів набряків і / або випотів, спричинених серцевою недостатністю.

Підвищена чутливість до діючої речовини, інших препаратів сульфонілсечовини та до допоміжних речовин. Ниркова недостатність з анурією. Печінкова кома або прекома. Артеріальна гіпотензія. Гіповолемія. Гипонатриемия. Гіпокаліємія. Значні порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової залози.

Дорослі. Лікування починають із застосування добової дози 5 мг торасеміду, що відповідає ½ таблетки препарату торада. Зазвичай ця доза вважається підтримуючою. Якщо добова доза 5 мг є недостатньою, то застосовують дозу 10 мг торасеміду, яку призначають щоденно. Залежно від тяжкості стану хворого добова доза може бути збільшена до 20 мг торасеміду. Максимальна добова доза - 40 мг. Таблетки приймають натщесерце, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Лікування таких пацієнтів слід проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі крові.

Пацієнти літнього возраста.Спеціального підбору дози не потрібно.

Для оцінки побічних явищ була використана наступна класифікація частоти їх проявів: дуже часто - ≥10%; часто - ≥1% - <10%; іноді - ≥0,1% - <1%; рідко - ≥0,01% - <0,1%; дуже рідко - <0,01%, у тому числі поодинокі випадки.

Метаболізм / електроліти. Часто: інтенсифікація метаболічного алкалозу; спазми м'язів (особливо на початку лікування); підвищення концентрації сечової кислоти та глюкози в крові, а також холестерину і тригліцеридів; гіпокаліємія при супутньої низькокалорійної дієти, при блювоті, діареї, після надмірного застосування проносних засобів, а також у хворих з хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування та тривалості лікування можливі порушення водного та електролітного балансів, наприклад гіповолемія, гіпокаліємія та / або гіпонатріємія.

З боку серцево-судинної системи. Дуже рідко: через можливе згущення крові можуть виникати тромбоемболічні ускладнення, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, а також порушення кровообігу і серцевої діяльності, в тому числі ішемія серця і головного мозку, що може призводити, наприклад до аритмії, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе .

Шлунково-кишковий тракт. Часто: порушення травного тракту (особливо на початку лікування), в тому числі відсутність апетиту, біль в шлунку, нудота, блювота, діарея, запор. Дуже рідко: панкреатит.

З боку нирок і сечовивідних шляхів. Іноді: підвищення концентрації креатиніну і сечовини крові. У хворих з порушеннями сечовипускання підвищене утворення сечі може призвести до її затримки та перерастяжению сечового міхура.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів. Часто: підвищення концентрації деяких печінкових ферментів (гама-глутаміл-транспептидази) в крові.

З боку шкіри та імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції, наприклад свербіж, висип, фотосенсибілізація, тяжкі шкірні реакції.

З боку крові. Дуже рідко: зменшення кількості тромбоцитів, еритроцитів і / чи лейкоцитів.

Загальні проявленія.Часто: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, загальна слабкість (особливо на початку лікування). Іноді: сухість у роті, неприємні відчуття в кінцівках (парестезії). Дуже рідко: порушення зору, дзвін у вухах, втрата слуху.

Типова симптоматика невідома. Передозування може викликати сильний діурез, у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів, сонливість, аментивний синдром (одна з форм порушення свідомості), симптоматичну артеріальну гіпотензію, серцево-судинну недостатність і порушення з боку травного тракту.

Лікування передозування. Специфічний антидот не відомий. Симптоми інтоксикації зникають, як правило, при зниженні дози та відміні лікарського засобу, а також при відповідному заміщенні рідини та електролітів (слід проводити контроль). Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування при гіповолемії - заміщення об'єму рідини. Лікування при гіпокаліємії - призначення препаратів калію. Лікування серцево-судинної недостатності - надати хворому сидяче положення і, при необхідності, призначити симптоматичну терапію.

Анафілактичний шок (невідкладні заходи) .При першій появі шкірних реакцій (таких як кропив'янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого, головного болю, пітливості, нудоти, ціанозу проводять катетеризацію вени; хворому надають горизонтальне положення, забезпечують вільне надходження повітря, призначають кисень. При необхідності вводять адреналін, розчини, які заміщають обсяг рідини, глюкокортикоїдних гормони.

Застосування в період вагітності та годування груддю.

Вагітність. Достовірних даних щодо впливу торасеміду на ембріон і плід людини немає. В експериментах на тваринах було показано токсичну дію торасеміду на репродуктивну функцію. Торасемід проникає через плацентарний бар'єр. У зв'язку з вищенаведеним торасемід застосовують в період вагітності лише за крайньої необхідності та в мінімальній ефективній дозі. Діуретики непридатні для стандартної схеми лікування набряків у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар'єру і надавати токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід застосовують для лікування вагітних із серцевою недостатністю, то потрібен ретельний контроль рівня електролітів і гематокриту, а також розвитку плода. Період лактаціі.Прімененіе протипоказано. Якщо необхідне застосування торасеміду в цей період, то годування груддю припиняють.

Діти. Препарат не застосовують дітям у зв'язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду.

Особливості застосування. При тривалому застосуванні торасеміду необхідний регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію в сироватці крові. Крім цього, необхідно регулярно контролювати рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в крові. Внаслідок того, що при лікуванні торасемідом може спостерігатися підвищення вмісту глюкози в крові, пацієнтам з латентним і явним цукровим діабетом потрібно строгий контроль метаболізму вуглеводів. Також необхідний регулярний контроль картини крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). Особливо на початку лікування хворих літнього віку потрібно звертати особливу увагу на появу симптомів втрати електролітів і згущення крові.

Зважаючи на відсутність достатнього клінічного досвіду застосування, не слід призначати торасемід при нижченаведених захворюваннях і станах: подагра; аритмія, наприклад синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня; патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму; супутня терапія із застосуванням препаратів літію, аміноглікозидів або цефалоспоринів; патологічні зміни картини крові, наприклад тромбоцитопенія чи анемія у хворих без ниркової недостатності, порушення функції нирок, викликані нефротоксичними речовинами; спадковий дефіцит лактази, непереносимість галактози або порушення метаболізму глюкози / галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Навіть при належному застосуванні торасемід може привести до значного негативного впливу на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Це багато в чому стосується таких випадків, як початок лікування, збільшення дози препарату, заміна препарату або призначення супутньої терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Торасемід підсилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, що може призвести до надмірного зниження артеріального тиску при їх спільному застосуванні. При одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію, викликаний застосуванням діуретика, може призвести до підвищення або посилення побічної дії обох препаратів. Торасемід може знижувати ефективність антидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні препарати можуть гальмувати діуретичну та антигіпертензивну дію торасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити їх токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у високих дозах, може підсилити ототоксическое та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків, наприклад канаміцину, гентаміцину, тобраміцину та цитостатичних засобів - похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів. Торасемід може підсилювати дію теофіліну, а також вплив курареподібних лікарських засобів на релаксацію м'язів. Проносні засоби, а також минерало- і глюкокортикоїди можуть підсилити втрату калію, обумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі, що може викликати посилення впливу і побічних дій літію. Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад адреналіну та норадреналіну. При одночасному застосуванні з холестераміном може знижуватися всмоктування торасеміду і відповідно його очікувана ефективність.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.