Тромболік-кардіо таблетки кишковорозчинні по 100 мг 2 блістера по 10 шт

Діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота;

1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний, метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, триетилцитрат, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат.

Купити Тромболік Кардіо можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.
Тромболік Кардіо інструкція та Тромболік Кардіо ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Таблетки кишковорозчинної.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, верхня та нижня поверхні яких опуклі. На розломі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Антитромботичні засоби. Ацетилсаліцилова кислота.

Код АТХ В01А С06.

ПрАТ "Технолог", Україна, 20300,

Черкаська обл., М Умань, вул. Мануїльського, 8.

Фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А _2. Механізм її дії полягає в незворотною інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Позначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Ацетилсаліцилова кислота виявляє також і інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам, її застосовують при багатьох судинно-васкулярних захворюваннях.

Клінічна ефективність.

Первинна профілактика. У мета Американської робочої групи з профілактичних заходів (АNN Iпт Мед 2002; 136: 161-172) на основі 5 проспективних клінічних досліджень було показано, що ризик інфаркту міокарда (ставлення ризиків 0,72 (95% довірчий інтервал: 0,60-0) 87)) знижується при профілактичному лікуванні ацетилсаліциловою кислотою в дозі 75-125 мг протягом 5-7 років у пацієнтів без попередніх серцево-судинних явищ, але з різними факторами ризику (вік> 50 років, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, паління, гіперхолесі , сімейний анамнез). Це було продемонстровано лише для випадків серцево-судинних подій без смерті; переваги щодо розвитку інсульту та загальної смертності не спостерігалося. Ризик розвитку тяжких шлунково-кишкових кровотеч порівняно з контролем становив 0,8% проти 0,48%, ризик внутрішньочерепних кровотеч – 0,22% проти 0,17%. Ризик кровотеч був вищим у пацієнтів віком від 70 років.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Перорально в дозах 0,3 г і 1 г препарат застосовують для полегшення болю і при станах, які супроводжуються жаром легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури та послаблення болю в суглобах і м'язах.

Після прийому всередину кислота ацетилсаліцилова швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час і після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт - кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової в плазмі крові досягається через 10-20 хв, саліцилатів - через 20 - 120 хв відповідно. Завдяки кишечнорастворимой оболонці таблеток Тромболік-Кардіо вивільнення активної речовини здійснюється не в шлунку, а в лужному середовищі кишечника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3-6 годин після застосування таблетки, вкритої кишковорозчинною оболонкою, в порівнянні зі звичайною таблеткою. Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також потрапляє в грудне молоко. Саліцилова кислота зазнає метаболізму в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцілфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота і гентізінмочевая кислота. Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози та збільшується від 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота і її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Для зниження ризику:

• смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
• смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• транзиторних ішемічна атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
• захворювання і смерті при стабільній і нестабільній стенокардії.

Для профілактики:

• тромбозів і емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарная катетерная ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);
• тромбозів глибоких вен і емболій легень після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій);
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік та ін.);
• інсульту (вторинної профілактики).

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарат.
• Хронічна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або НПЗЗ в анамнезі.
• Гострі пептичні виразки.
• Геморагічний діатез.
• Виражена ниркова недостатність.
• Виражена печінкова недостатність.
• Виражена серцева недостатність.
• Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
• III триместр вагітності.
• Дитячий вік до 16 років.

Астма, спричинена прийомом саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.

Тромболік-Кардіо застосовують з обережністю при: гіперчутливості до анальгетіческім, протизапальну, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини; виразках шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі; одночасному застосуванні антикоагулянтів; порушеннях функцій нирок і / або печінки.

У випадки тривалого застосування препарату Тромболік-Кардіо перед початком прийому ібупрофену пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, в тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив'янкою, шкірним свербінням, набряком слизової оболонки та поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у хворих з гіперчутливістю до НПЗЗ на фоні лікування препаратом Тромболік -Кардіо можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.

При хірургічних операціях (включаючи стоматологічні) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи / посилення кровотечі.

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може привести до виникнення подагри у пацієнтів, в яких знижений виведення сечової кислоти.

Не слід застосовувати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, що є дуже рідкісним, але небезпечним для життя захворюванням, що вимагає невідкладного медичного втручання. Ризик може бути збільшений, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, але причинно-наслідковий зв'язок в цьому випадку не доведена. Якщо зазначені стани супроводжуються тривалою блювотою, це може бути ознакою синдрому Рея.

Тромболік-Кардіо можна застосовувати в період вагітності лише в тому випадку, якщо інші лікарські засоби неефективні.

Застосування саліцилатів у І триместрі вагітності в деяких ретроспективних епідеміологічних випробувань асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад (палатосхізіс ( «вовча паща»), вади серця). Але при тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах, що перевищують 150 мг/добу, цей ризик є низьким: в результаті дослідження, проведеного на 32 000 парах "мати - дитина", не виявлено зв'язку між застосуванням препарату Тромболік-Кардіо і збільшенням кількості вроджених вад.

Саліцилати можна застосовувати у І та ІІ триместрах вагітності тільки після оцінки співвідношення ризик / користь. Згідно з попередніми оцінками, при тривалому застосуванні препарату Тромболік-Кардіо небажано приймати ацетилсаліцилову кислоту в дозі, що перевищує 150 мг/добу.

У III триместрі вагітності прийом саліцилатів у високих дозах (більше 300 мг/добу) може призвести до переношування вагітності та послаблення переймів під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасного закриття ductus arteriosus) в дітей.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у великих дозах перед пологами може привести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо в недоношених дітей. Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, обумовлених кардіологічними або акушерськими медичними показаннями з використанням спеціального моніторингу, застосування ацетилсаліцилової кислоти протягом останнього триместру вагітності протипоказане.

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят після випадкового застосування препарату Тромболік-Кардіо не спостерігалося, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При тривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти при високих дозах слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Не впливає.

діти

З огляду на вищевказані причини, дітям у віці до 16 років протипоказано застосування препарату без наявності особливих показань (хвороба Кавасакі).

Тромболік-Кардіо призначають дорослим і дітям старше 16 років. Препарат приймають внутрішньо до їди, не розжовуючи, запивають достатньою кількістю рідини.

Для зниження ризику смерті в пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда застосовують препарат у дозі 100 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями. Щоб досягти швидкої абсорбції першу таблетку необхідно розжовувати.

Для зниження ризику смерті в пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, застосовують 100 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для вторинної профілактики інсульту застосовують в дозі 100 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для зниження ризику ТІА та інсульту в пацієнтів з ТІА застосовують 100-200 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для зниження ризику розвитку захворювання і смерті у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією: від 100 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

Для профілактики тромбозів і емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарная катетерная ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування) застосовують від 100 мг до 300 мг на добу.

Для профілактики тромбозів глибоких вен і емболій легень після тривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) - 100-200 мг на добу або 300 мг на добу через день.

Для профілактики інфаркту міокарда в пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік) застосовують 100 мг на добу. Дозування 300 мг на добу може короткочасно застосовуватися за терапевтичними показаннями.

попередження:

Дітям препарат необхідно призначати з урахуванням інформації, викладеної в розділі Інструкції «Особливі застереження».

Передозування саліцилатів можливе внаслідок хронічної інтоксикації, що виникла в результаті тривалої терапії (застосування понад 100 мг/кг / добу більше 2 днів може спричинити токсичні ефекти), а також внаслідок гострої інтоксикації, яка несе загрозу життю (передозування), і причинами, який можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або непередбачене передозування.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки та симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, викликана саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми. Запаморочення, вертиго, дзвін у вухах, глухота, посилення потовиділення, нудота і блювота, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати зниженням дози. Дзвін у вухах може зустрічатися при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище 150-300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції зустрічаються при концентрації саліцилатів в плазмі крові вище 300 мкг/мл.

Про гострої інтоксикації свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися в залежності від віку і тяжкості інтоксикації. Найбільш загальним показником для дітей є метаболічний ацидоз. Важкість стану не може бути оцінена тільки на підставі концентрації саліцилатів в плазмі. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового звільнення, формування конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату в формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою.

Лікування. Лікування інтоксикації, викликаної передозуванням ацетилсаліцилової кислотою, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, що застосовуються при отруєнні. Усі застосовувані заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Застосовують активоване вугілля, форсований лужний діурез. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.

• Травний тракт: диспепсія, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках - запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть в поодиноких випадках викликати шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.
• Центральна нервова система: спостерігалися запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.
• Кровотворна система: внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко - серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, мозкові геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та / або при одночасному застосуванні антігемостатіческіх засобів), які в поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.
• Геморагії можуть привести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії / залізодефіцитної анемії (внаслідок так званого прихованого мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.
• Печінка: рідко - транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.
• Алергічні реакції: у пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій шкіри, включаючи такі симптоми, як висип, кропив'янка, набряк, свербіж. У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакції від незначної до помірної ступеня, потенційно вражають шкіру, респіраторний тракт, шлунково-кишковий тракт і кардіоваскулярну систему. Дуже рідко спостерігали тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

З боку крові та лімфатичної системи: подовження часу кровотечі

Рідко: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, апластична анемія, залізодефіцитна анемія.

Порушення з боку імунної системи: нечасто: астма;

Рідко: реакції гіперчутливості, такі як еритематозні/екзематозні шкірні реакції, кропив'янка, риніт, закладеність носа, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, зниження артеріального тиску до шоку;

Дуже рідко: шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи ексудативну мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Протипоказання для взаємодії.

Застосування метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з протеїнами плазми).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

При використанні цього препарату в дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату зі зв'язку з протеїнами плазми).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає незворотного інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів, які мають ризик кардіоваскулярних захворювань, може обмежувати кардіопроотекторное дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні препарату Тромболік-Кардіо та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаимоусиливающего ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

Одночасне застосування з урікозурічнимі засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (завдяки конкуренції виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз кислоти ацетилсаліцилової та пероральних антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти та витіснення сульфонілсечовини, пов'язаної з протеїнами плазми.

Діуретичні засоби в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують фільтрацію клубочків завдяки зниженню синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (виключаючи гідрокортизон), які застосовуються для замещенной терапії при хворобі Аддісона, в період лікування кортикостероїдами знижують рівень саліцилатів в крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.

При застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.

Ангіотензинперетворюючого ферменти (АПФ) в комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів і зниження антигіпертензивного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв'язку з протеїнами плазми, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ⁰ С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток дозуванням 100 мг у блістерах.

По 2 блістери в пачці з картону.

Без рецепта.

діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота;

1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний, метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, триетилцитрат, полісорбат 80, натрію лаурилсульфат.

Таблетки кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі. На розламі під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Антитромботичні засоби. Кислота ацетилсаліцилова.

Код АТХ В01А С06.

Фармакодинаміка

Механізм дії. Антитромботичний ефект ацетилсаліцилової кислоти обумовлений блокуванням синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах. Оскільки абсорбуються навіть невеликі лози ацетилсаліцилової кислоти (АСК), усі циркулюючі тромбоцити на шляху від шлунково- кишкового тракту до печінки необоротно пригнічуються у передпечінкових мезентеліальних кров’яних судинах. Водночас, концентрації АСК під час постгепатичної циркуляції лише незначно пригнічують циклооксигеназу ендотелію (що відповідає за синтез простацикліну), оскільки вона відновлюється швидше. Функція тромбоцитів, що відповідає за гемостаз, значно не змінюється.

Клінічна ефективність.

Первинна профілактика. У метааналізі Американської робочої групи з профілактичних заходів (Аnn Іпt Меd 2002;136:161-172) на основі 5 проспективних клінічних досліджень було продемонстровано, що ризик інфаркту міокарда (відношення ризиків 0,72 (95 % довірчий інтервал: 0,60-0,87)) знижується при профілактичному лікуванні ацетилсаліциловою кислотою у дозі 75–125 мг протягом 5–7 років у пацієнтів без попередніх серцево-судинних явищ, але з різними факторами ризику (вік > 50 років, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, паління, гіперхолестеринемія, сімейний анамнез). Це було продемонстровано лише для випадків серцево- судинних подій без летального наслідку; переваги щодо розвитку інсульту та загальної смертності не спостерігалися. Ризик розвитку тяжких шлунково-кишкових кровотеч у порівнянні з контролем становив 0,8 % проти 0,48 %, ризик внутрішньочерепних кровотеч – 0,22 % проти 0,1 7 %. Ризик кровотеч був вищим у пацієнтів віком від 70 років.

Профілактику слід проводити лише після встановлення задовільного контролю артеріального тиску та у комбінації з іншими терапевтичними заходами (дієта, лікування цукрового діабету та корекція ліпідного обміну, припинення паління). Ризик можна оцінити за шкалами Європейського товариства кардіологів (Еuгореаn Sосіеtу of Саrdiology) (Еuгореаn Неаrt Journal, 1998,

19:1434-1503).

Вторинна профілактика. У метааналізі, проведеному Аntithrombitic trialists соІІаЬогаtіоn (ВМJ 2002; 324: 71-85), вплив ацетилсаліцилової кислоти та плацебо порівнювався у 287 дослідженнях за участю 135000 пацієнтів із високим ризиком, додаткове порівняння різних інгібіторів агрегації тромбоцитів проводилося за участю 77000 пацієнтів. Пацієнти із високим ризиком визначались як пацієнти з серцево-судинними подіями в гострій стадії або серцево-судинними подіями в анамнезі (інфаркт міокарда, транзиториа ішемічна атака (ПА), нестабільна стенокардія, артеріальне оклюзивне захворювання, після хірургічного втручання, такого як аортокоронарне шунтування, черезшкірна транслюмінальиа катетерна ангіопластика, периферична ангіопластика та пацієнти з артеріовенозним шунтом, які знаходяться на діалізі). Спостерігалося зниження ризику серйозних серцево-судинних явищ (відносне зниження на 25 %; р < 0,0001) та смертності в результаті серцево-судинних подій. Абсолютна користь переважала ризики виникнення екстракраніальної кровотечі у пацієнтів всіх категорій високого ризику.

Фармакокінетика

Абсорбція. Після прийому внутрішньо кислота ацетилсаліцилова швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – кислоту саліцилову. Завдяки кишковорозчинній оболонці таблеток вивільнення активної речовини відбувається не в шлунку, а в лужному середовищі кишечнику, що в свою чергу призводить до уповільнення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти, У зв’язку з наявністю захисту слизової оболонки шлунка дана лікарська форма є кращою порівняно зі звичайними формами АСК, особливо при довготривалій терапії. У порівнянні з Аспірином максимальні концентрації саліцилатів у плазмі крові досягаються на 2~7 годин пізніше.

Розподіл. Саліцилова кислота зв’язується з білками плазми крові на 60–90 %.

Біодрступність саліцилатів становить від 80 до 100 %.

Метаболізм. Період напіввиведення системно доступної АСК становить приблизно 15 хвилин. Саліцилова кислота, що формується під час гідролізу, має період напіввиведення близько 2–3 годин, що значно зростає після застосування високих доз (> 3 г) внаслідок насичення зв’язуючої ферментної системи.

Біотрансформація саліцилової кислоти відбувається переважно у печінці. Метаболіти саліцилової кислоти формуються шляхом зв’язування саліцилової кислоти з гліцином та у подальшому шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою або сірчаною кислотою. Невелика частина оксидується до гентезинової кислоти та перетворюється на гентизинсечову кислоту.

Виведення. Виведення майже повністю відбувається нирками у формі саліцилової кислоти (близько 10 %), саліцилсечової кислоти (близько 75 %) та кон’югатів саліцилсечової кислоти (близько 10 %). Період напіввиведення коливається від 2–3 годин після застосування низьких доз до 12 годин після застосування аналгезуючих доз.

Кінетика в особливих клінічних ситуаціях.

Виведення у пацієнтів з печінковою недостатністю. Оскільки метаболізм АСК відбувається переважно у печінці, очікується повільний розпад АСК до саліцилової кислоти (кумуляція). Виведення у пацієнтів з нирковою недостатністю. Ниркова недостатність не впливає на швидкість деградації саліцилової кислоти; на відміну від цього підвищується концентрація неактивних метаболітів саліцилової кислоти, переважно кон’югованої саліцилсечової кислоти. Саліцилати проходять через плаценту, однак у грудному молоці виявляються лише у невеликих кількостях.

Доклінічні дані

Доклінічний профіль безпеки ацетилсаліцилової кислоти добре задокументований. У ході досліджень на тваринах саліцилати спричиняли пошкодження нирок без жодних інших органічних уражень. Ацетилсаліцилова кислота була достатньо досліджена щодо мутагенності та канцерогенності; релевантних доказів мутагенних або карциногенних властивостей не виявлено. Саліцилати чинили ембріотоксичний та тератогенний вплив у дослідженнях на різних видах тварин (наприклад серцеві та кісткові мальформації, гастошизис).

Повідомлялося про випадки розладів імплантації, ембріотоксичні та фетотоксичиі впливи та вплив на здатність до навчання дитини після пренатальної експозиції саліцилатами.

• Профілактика тромбозів (профілактика реоклюзії) після аортокоронарного шунтування, черезшкірної транслюмінарної катетерної ангіопластики та після артеріовенозного шунтування у пацієнтів, які знаходяться на діалізі.
• Профілактика цереброваскулярного інсульту після появи передвісних проявів (транзиторна ішемічна атака).
• Зниження ризику розвитку тромбозу коронарних судин після інфаркту міокарда (профілактика повторного інфаркту).
• Профілактика інфаркту міокарда разом з іншими заходами терапії у пацієнтів з дуже високим ризиком розвитку серцево-судинних подій (відповідно до оцінки користі та ризику лікуючим лікарем).
• Нестабільна стенокардія.
• Профілактика артеріальних тромбозів після операцій на судинах.
• Як частина стандартної терапії і гострого інфаркту міокарда.
• Профілактика судинної оклюзії при артеріальній оклюзійній хворобі.

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.
• Астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ, в анамнезі.
• Гострі пептичні виразки.
• Геморагічний діатез.
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
• Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
• Застійна серцева недостатність тяжкого ступеня.
• Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
• Останній триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Протипоказані комбінації

• У разі застосування з метотрексатом у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищується гематологічна токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми) (див. розділ «Протипоказання»).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю

• У разі застосування з метотрексатом у дозах менше ніж 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми).
• Антидіабетичиі засоби (наприклад, інсулін, сульфонілсечовина): можливе зниження рівня цукру в крові.
• Посилення дії антикоагулянтів/тромболітичних засобів, барбітуратів, літію, сульфонамідів та трийодтироніну.
• Можуть розвинутися фармакодинамічні взаємодії між селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та ацетилсаліциловою кислотою: підвищення ризику розвитку кровотечі внаслідок синергічного впливу.
• Підвищення концентрації в плазмі дигоксину внаслідок зниження ниркової екскреції.
• Підвищення рівнів фенітоїну і вальпроату у плазмі крові. При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою АСК витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми, знижуючи метаболізм останньої. Внаслідок цього плазмові рівні вальпроату підвищуються, що призводить до збільшення частоти розвитку побічних реакцій до ознак інтоксикації, таких як тремор, ністагм, атаксія та зміни особистості.
• Посилення дії та побічних реакцій усіх нестероїдних протиревматоїдних засобів.
• Одночасне застосування з НПЗЗ, такими як ібупрофен або напроксен, може послаблювати необоротне інгібування тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Клінічна значущість даної взаємодії невідома. Лікування НПЗЗ, такими як ібупрофен або напроксен, пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти (див. розділ «Особливості застосування»).
• Метамізол може пригнічувати вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при його сумісному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою, тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для кардіопротекції.
• Антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та (3-блокатори): пацієнтам, які одночасно застосовують препарат та зазначені лікарські засоби, рекомендується ретельно контролювати артеріальний тиск та коригувати дозу за необхідності.
• Діуретичні засоби у комбінації з високими дозами АСК: зниження дії діуретичних засобів.
• Зниження дії урикозуричних засобів (наприклад пробенециду, сульфінпіразону).
• Системні глюкокортикостероїди: підвищення ризику шлунково-кишкових виразок та кровотеч. Зниження рівня саліцилатів у крові під час терапії кортикостероїдами, ризик передозування саліцилатами після припинення терапії глюкокортикостероїдами.
• Алкоголь: підвищення ризику шлунково-кишкових виразок та кровотеч, пролонгація часу кровотечі.

Подовження періоду напіввиведення з плазми крові пеніциліну.

Тромболік-Кардіо застосовувати з обережністю у таких ситуаціях:

• порушення функції нирок або порушення серцево-судинного кровообігу (наприклад, патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок та гострої ниркової недостатності;
• порушення функції печінки;
• одночасне застосування НПЗЗ, таких як ібупрофен або напроксен, оскільки НПЗЗ можуть зменшити інгібіторний вплив ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. У разі застосування Тромболік-Кардіо перед початком прийому НПЗЗ як знеболювального засобу пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобми та інші види взаємодій»);
• наявність симптомів хронічної шлункової або дуоденальної диспепсії або їх рецидив;
• наявність бронхіальної астми або загальної тенденції до гіперчутливості, оскільки ацетилсаліцилова кислота може зумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми чи інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають астму в анамнезі, сінну лихоманку, поліпоз носа або хронічне респіраторне захворювання: алергічні реакції (наприклад висип, свербіж або кропив’янка) на інші речовини в анамнезі;
• поліпи носової порожнини;
• тяжка недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, оскільки ацетилсаліцилова кислота може спричинити гемоліз або гемолітичну анемію. Фактори, які можуть збільшити ризик гемолізу, включають високі дози препарату, гарячку або гострий інфекційний процес;
• одночасне застосування антикоагулянтів;
• через інгібіторний вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, який зберігається упродовж кількох днів після прийому, застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити імовірність або посилити наявну кровотечу при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба).

При застосуванні в низьких дозах АСК знижує виведення сечової кислоти. У пацієнтів, які зазвичай мають знижений рівень виведення сечової кислоти, це може призвести до розвитку подагри.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям та підліткам з гарячкою та/або вірусними захворюваннями можливе лише за призначенням лікаря як терапії другої лінії (через ризик розвитку синдрому Рея, загрозливої для життя енцефалопатії, головними симптомами якої є тяжке блювання, втрата свідомості, печінкова дисфункція).

При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є здуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються постійним блюванням, це може бути проявом синдрому Рея;

• виразки шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
• гіперчутливість до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також алергія на інші речовини.

Вагітність.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня та мальформацій серця і гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії.

Наявні епідеміологічні дані не підтверджують зв’язку між застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня. Наявні епідеміологічні дані щодо викидня не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу препарату на ранніх термінах вагітності (1–4-й місяці) з участю приблизно 14 800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв’язок із підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

У I і II триместрах вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. Для жінок, які імовірно можуть бути вагітними та для вагітних у I і II триместрах доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

Дослідження на тваринах показали, що застосування інгібіторів простагландинів призводить до підвищення пре- та постімплантаційних втрат та загибелі ембріона/плода. Крім того, підвищена частота тяжких вад розвитку, включаючи серцево-судинні вади, спостерігалася у тварин, які отримували інгібітори простагландинів під час органогенезу.

Згідно з попереднім досвідом, ризик є низьким при застосуванні лікарського засобу у терапевтичних дозах.

Всі інгібітори синтезу простагландинів можуть:

• впливати на плід таким чином:
• серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніоном;
• впливати на жінку і плід таким чином:
• подовження часу кровотечі, антиагрегаційний вплив, що може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз;
• гальмування скорочень матки та кровотечі у вагітної і подовження тривалості пологів.
• Зважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час третього триместру вагітності.

Годування груддю. Саліцилати приникають у грудне молоко. Концентрації у грудному молоці є еквівалентними або навіть вищими, ніж концентрації у плазмі крові матері.

Під час вимушеного застосування за показаннями під час лактації слід припинити годування груддю у разі регулярного застосування високих доз (> 300 мг/добу).

Не відзначалося впливу на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Якщо лікарем не призначено інше дозування, то рекомендується застосовувати такі дози:

Серцево-судинні показання без аортокоронарного шунтування та черезшкірної транслюмінарної катетерної ангіопластики: 1 × 100 мг/добу.

Профілактика тромбозу після аортокоронарного шунтування та черезшкірної транслюмінарної катетерної ангіопластики: 100 – 300 мг/добу.

Профілактика цереброваскулярного інсульту після появи передвісних проявів (ТІА): 3 × 100 мг/добу або 1 × 300 мг/добу.

Рекомендується приймати таблетку з невеликою кількістю рідини щонайменше за 30 хвилин до вживання їжі. Запити ½ – 1 склянкою води. Для того, щоб уникнути вивільнення діючої речовини до досягнення лужного середовища кишечнику, таблетки не слід дрібнити, розламувати або розжовувати.

Гострий інфаркт міокарда: у разі гострого інфаркту міокарда застосовувати 200–300 мг ацетилсаліцилової кислоти у внутрішньовенній або пероральній формі зі швидким вивільненням ацетилсаліцилової кислоти (не кишковорозчинну форму). Таблетки кишковорозчинної форми ацетилсаліцилової кислоти слід подрібнити або розжувати перед застосуванням для досягнення більш швидкої абсорбції. Після цього слід застосовувати щодня 100 мг препарату Тромболік-Кардіо.

Діти.

Згідно з показаннями (див. розділ «Показання») препарат Тромболік-Кардіо не слід застосовувати дітям (до 18 років) через відсутність даних щодо ефективності та безпеки застосування зазначеній категорії пацієнтів.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям віком до 16 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (у тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійне блювання). Прохання ознайомитися з інформацією, викладеною у розділі «Особливості застосування».

Тяжка інтоксикація може мати загрозливий для життя характер. Новонароджені більш чутливі, ніж дорослі. Симптоми тяжкого отруєння можуть розвиватися гостро або повільно, наприклад, протягом 12–24 годин після застосування. Після перорального застосування дози АСК до

150 мг/кг маси тіла можливий розвиток інтоксикації середнього ступеня, а при застосуванні дози

> 300 мг/кг маси тіла – тяжкого ступеня.

Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку з затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою.

Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі. Необхідно ретельно контролювати газовий аналіз артеріальної крові (ГААК), оскільки терапія базується не на рівнях саліцилатів у крові, а на клінічних симптомах та ГААК.

Застереження.

Локальні ознаки подразнення, що зазвичай домінують при передозуванні АСК, такі як нудота, блювання та біль у шлунку, можуть бути відсутніми оскільки дана лікарська форма АСК має кишковорозчинну оболонку і резорбція відбувається тільки у тонкому кишечнику.

Симптоми.

Головний біль, нудота, гіпоглікемія або гіперглікемія, шкірний висип, запаморочення, тиніт, порушення зору та слуху, тремор, сплутаність свідомості, гіпертермія, посилене потовиділення, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз із метаболічною компенсацією, що призводить до метаболічного ацидозу, електролітний дисбаланс, зневоднення, судоми, кома, синдром дихальної недостатності, серцева аритмія.

Симптоми хронічного отруєння саліцилатами є неспецифічними (наприклад тиніт, головний біль, дратівливість, посилене потовиділення, гіпервентиляція) і тому можуть залишитися без уваги.

Терапія.

Через загрозливі для життя стани внаслідок тяжкої інтоксикації слід негайно вжити усіх необхідних запобіжних заходів: негайна госпіталізація, профілактика або зниження ресорбції шляхом вживання відповідних доз активованого вугілля протягом перших 4 годин (10-кратна кількість активованого вугілля відносно маси АСК); у разі тяжкої інтоксикації - промивання шлунка або гастроскопічне видалення таблеток.

Відповідний контроль та корекція електролітів. Застосування глюкози, бікарбонату натрію на ранніх стадіях для корекції ацидозу і для прискорення виведення (рН сечі > 8), покращення діурезу, охолодження на фоні гіпертермії, бензодіазепін при судомах.

Можливий гемодіаліз у разі тяжкої інтоксикації.

Описані випадки декомпенсації, що призводили до летального наслідку після інтубації. Тому, якщо можливо, інтубацію слід проводити після початку алкалінізації, мінімізувати час апное та спостерігати за підтримкою гіпервентиляції.

Детальну інформацію можна отримати у токсикологічному центрі.

У межах кожної групи побічні реакції представлено у порядку зменшення їх тяжкості: дуже часті: > 1 /10; часті: > 1/100 – < 1/10; нечасті: > 1/1000 – < 1/100; поодинокі: > 1 /10000 – <1/1000; дуже рідко: < 1/10000.

У спонтанних повідомленнях надходила інформація про інші побічні реакції щодо усіх лікарських форм ацетилсаліцилової кислоти, у тому числі пероральної короткострокової та довгострокової терапії, тому визначення категорій частоти не можливе.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази спостерігалися гемоліз та гемолітична анемія.

Через антиагрегаційний вплив застосування АСК може підвищити ризик кровотечі. Спостерігалися кровотечі, такі як періопераційні кровотечі, гематоми, носові кровотечі, урогенітальні кровотечі, кровотечі з ясен.

Рідко або дуже рідко спостерігалися серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі, геморагічний інсульт, особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або у разі одночасного застосування антикоагулянтів, що в окремих випадках молю потенційно загрожувати життю.

З боку крові та лімфатичної системи: подовження часу кровотечі;

поодинокі: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, апластична анемія, залізодефіцитна анемія.

З боку імунної системи: нечасті: астма;

поодинокі: реакції гіперчутливості, такі як еритематозні/екзематозні шкірні реакції, кропив’янка, риніт, закладеність носа, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, зниження артеріального тиску до стану шоку;

дуже рідко: шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи ексудативну мультиформну еритему, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку метаболізмі та харчування:

дуже рідко: гіпоглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги.

З боку нервової системи: поодинокі: головний біль, запаморочення, тиніт, порушення зору, порушення слуху, сплутаність свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті: мікрокровотечі (70 %); часті: шлункові симптоми; нечасті: диспепсія, нудота, блювання, діарея;

поодинокі: шлунково-кишкові кровотечі, шлунково-кишкові виразки, що у дуже рідких випадках можуть призвести до перфорації.

Гепатобіліарні розлади:

поодинокі: печінкова дисфункція;

дуже рідко: підвищення рівня трансаміназ.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:

поодинокі: порушення функції нирок;

повідомлялося про розвиток гострої ниркової недостатності.

Інші:

дуже рідко: синдром Рея (див. розділ «Особливості застосування»).

Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

Шлунково-кишкові розлади, такі як загальні прояви та симптоми диспепсії, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках - запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які потенційно можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включають астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висипання, набряк, свербіж, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко - тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

4 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток дозуванням 100 мг у блістерах.

По 2 або по 3 блістери в пачці з картону.

Без рецепта.

ПрАТ «Технолог».

Адреса

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.