Цефекон

Склад

діючі речовини: парацетамол;

1 супозиторій містить парацетамолу 50 мг або 100 мг, або 250 мг

допоміжні речовини: твердий жир.

Форма випуску

Супозиторії по 2 блістери по 5 супозиторіїв у картонній коробці.

Фармакодинаміка

Цефекон Д (парацетамол) має жарознижувальну і слабку протизапальну действіе.Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів і переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Всмоктування парацетамолу при ректальному введенні є повільнішим, ніж при оральному застосуванні, проте воно є більш повним. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2-3 годин після введення.

Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрації в крові, слині та плазмі зіставні між собою. Зв'язування з білками плазми слабке.

Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою і сульфатами.

Мінімальний шлях метаболізму, що каталізує цитохромом Р450, призводить до утворення проміжного реагенту (N-ацетілбензохіноніміну), який при нормальному застосуванні швидко детоксикується відновленого глутатіону і виводиться з сечею після кон'югації з цистеїном і меркаптопуріновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту підвищується.

Фармакокінетика

Виводиться в основному з сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою (від 60% до 80%) і сульфатних кон'югатів (від 20% до 30%).

Період напіввиведення становить від 4 до 5:00.

При серйозної ниркової недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів відбувається повільніше.

Застосовувати дітям у віці від 3-х місяців до 12 років для

симптоматичного лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та / або підвищенням температури тіла.

Дітям у віці від 1 до 3 місяців препарат застосовувати одноразово для зниження температури тіла після вакцинації.

Індивідуальна підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.

Вік до 1 місяця (маса тіла дитини до 4 кг).

Тяжкі порушення функції печінки та / або нирок, дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вроджена гіпербілірубінемія, захворювання крові, алкоголізм, виражена анемія, лейкопенія.

Запалення слизової оболонки прямої кишки та порушення функції ануса.

Не застосовувати препарат при діареї.

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря, з особливою обережністю дітям до 1 року.

Застосовувати ректально. Супозиторії не підлягають розподілу для отримання необхідного дозування. Якщо при проведенні розрахунків добової дози відповідно до маси тіла дитини необхідно разове дозування менше вмісту одного супозиторія, то після консультації з лікарем рекомендується застосовувати інші лікарські форми парацетамолу (наприклад розчин оральний).

Рекомендована добова доза парацетамолу становить близько 60 мг/кг / добу, яку слід розділити на 4 прийоми, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6:00.

При лікуванні у дітей слід дотримуватися режиму розрахунку дози відповідно до маси тіла дитини, а в залежності від цього потрібно вибирати підходящу лікарську форму.

Щоб уникнути передозування, не слід застосовувати інші лікарські засоби, що містять парацетамол. Існує ризик передозування у маленьких дітей (поширене медикаментозне передозування і випадкове отруєння). Це може привести до летального результату.

У дітей з масою тіла менше 37 кг максимальна добова доза парацетамолу не повинен перевищувати 80 мг/кг / добу.

У дітей з масою тіла від 38 до 50 кг максимальна добова доза парацетамолу не повинен перевищувати 3 г/добу.

У дітей з масою тіла понад 50 кг максимальна добова доза парацетамолу не повинен перевищувати 4 г/добу.

При одноразовому прийомі в дозі 150 мг/кг маси тіла може призвести до гепатоцеллюлярную недостатність, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, крововилив, гіпокаліємії, енцефалопатію, кому та летальний результат. При цьому зростає рівень печінкової трансамінази, лактатдегідрогенази та білірубіну, протягом 12-48 годин знижується рівень протромбіну. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем в області попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія і панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

При прийомі великих доз з боку ЦНС - запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації;

з боку сечовидільної системи - нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз)

З боку травної системи - гепатонекроз.

У пацієнтів з фактором ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітал, фенітоїн, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти, зловживання алкоголем, недостатність глутатіонової системи, наприклад, неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія) застосування 5 г або більш парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. При передозуванні пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми передозування з'являються протягом перших

24 годин: нудота, блювота, зниження апетиту, блідість, біль у животі або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження.

Невідкладні заходи:

негайна госпіталізація;

визначення рівня парацетамолу в плазмі крові

промивання шлунка,

введення антидоту N-ацетилцистеїну або метіоніну перорально протягом перших 10:00;

симптоматична терапія.

Дуже рідко:

алергічні реакції: анафілаксія, анафілактичний шок, набряк Квінке, еритема, кропив'янка, шкірний набряк, висип на шкірі та слизових оболонках, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз

з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія;

з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та інших нестероїдних протизапальних засобів

з боку травної системи: нудота, біль в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект)

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

порушення в місці введення: роздратування прямої кишки та анального отвору.

При виникненні будь-яких небажаних реакцій слід припинити застосування препарату і обов'язково звернутися до лікаря.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Препарат у даній лікарській формі застосовувати тільки дітям.

Діти

Застосовувати дітям у віці від 3 місяців до 12 років за показаннями у відповідному дозуванні.

Дітям у віці від 1 до 3 місяців застосовувати для зниження температури тіла після вакцинації.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Препарат в даній лікарській формі застосовують тільки дітям.

При прийомі максимальних доз парацетамолу (4 г/добу) протягом як мінімум 4 днів існує ризик посилення ефекту перорального антикоагулянту і підвищений ризик кровотечі. Слід контролювати МНО (Міжнародне нормалізоване відношення) через рівні проміжки часу. При необхідності дозу прийому антикоагулянту слід відкоригувати під час лікування парацетамолом.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися метоклопрамидом і домперідоном і зменшуватися холестирамином. Барбітурати зменшують жарознижуючий ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищеного ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується гепатотоксический вплив препарату на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом, рифампіцином підвищує ризик розвитку гепатотоксичної синдрому. Парацетомал знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Високі концентрації парацетамолу можуть впливати на лабораторні результати визначення глюкози в крові оксидазно-пероксидазною методом, сечової кислоти при використанні методу з фосфорновольфрамовою кислотою.

Зберігати при температурі не вище 20 °C в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.