Цетиризин

склад:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі - ядро білого або майже білого кольору.

1 таб. цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кросповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Склад оболонки: [гіпромелоза, тальк, титану діоксид, макрогол 4000] або [оболонка плівкова суха біла, яка містить гіпромелози, тальк, титану діоксид, макрогол 4000].

Форма випуску:

10 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.

10 шт. - упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.

10 шт. - упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.

Конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину, блокує Н1-гістамінові рецептори. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протівоекссудатівним дією. Впливає на ранню стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів і базофілів. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури.

Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодової кропивниці).

Інструкція повідомляє, що практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не викликає седативного ефекту. Початок дії після разового прийому 10 мг цетиризину - через 20 хв (у 50% пацієнтів) і через 60 хв (у 95% пацієнтів), триває більше 24 год. На тлі курсового лікування толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, час досягнення Cmax після прийому всередину - 1 ч. Їжа не впливає на повноту всмоктування (AUC), але подовжує на 1 год час досягнення Cmax і знижує величину Cmax на 23%. При прийомі в дозі 10 мг 1 раз / добу протягом 10 діб рівноважна концентрація в плазмі становить 310 нг / мл і спостерігається через 0.5-1.5 години після прийому. Зв'язок з білками плазми - 93% і не змінюється при концентрації цетиризину в діапазоні 25-1000 нг / мл. Фармакокінетичніпараметри цетиризина змінюються лінійно при призначенні його в дозі 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. У невеликих кількостях метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів H1-гістамінових рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю системи цитохрому Р450). Чи не кумулює. 2/3 препарату виводиться в незміненому вигляді нирками та близько 10% - через кишечник.

Системний кліренс - 53 мл/хв. T1 / 2 у дорослих - 7-10 год, у дітей 6-12 років - 6 годин, у дітей 2-6 років - 5 годин, у дітей від 6 місяців до 2 років - 3 ч. У літніх хворих T1 / 2 збільшується на 50%, системний кліренс знижується на 40% (зниження функції нирок).

У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв) кліренс препарату зменшується, а T1 / 2 подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 70% і становить 0.3 мл/хв / кг, а T1 / 2 подовжується в 3 рази), що вимагає відповідної зміни режиму дозування.

У хворих з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний або біліарний цироз печінки) відзначається подовження T1 / 2 на 50% і зниження загального кліренсу на 40% (корекція режиму дозування потрібна тільки при супутньому зниженні швидкості клубочкової фільтрації). Проникає в грудне молоко.

Антигістамінне приймають перорально, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини, бажано ввечері.

При алергії дорослим і дітям віком старше 6 років (з масою тіла більше 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/добу.

Симптоми (при прийомі одноразової дози 50 мг): сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, занепокоєння, підвищена дратівливість.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічний антидот не виявлене. Гемодіаліз неефективний.

Спільне застосування з теофіліном (400 мг/добу) призводить до зниження загального кліренсу цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється).

Мієлотоксичну лікарські засоби підсилюють прояви гематоксічності препарату.

Не виявлено клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами (псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, диазепамом, гліпізидом).

Вагітність і лактація

Не рекомендується застосування препарату при вагітності. Оскільки цетиризин проникає в грудне молоко, він не призначається в період лактації.

Препарат зазвичай добре переноситься. Побічні явища виникають рідко і мають тимчасовий характер.

З боку травної системи: сухість у роті, диспепсія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, втомлюваність, збудження, головний біль.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, шкірні висипання, свербіж, кропив'янка.

• сезонний і цілорічний алергійний риніт і кон'юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви);
• кропив'янка (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка);
• сінна лихоманка (поліноз);
• свербіж;
• ангіоневротичнийнабряк (набряк Квінке);
• сверблячі алергічні дерматози.

• знижена функція нирок (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв);
• хронічна ниркова недостатність;
• дитячий вік до 6 років;
• вагітність;
• період лактації;
• підвищена чутливість до цетиризину, інших компонентів препарату, гідроксизину.

З обережністю: похилий вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Не рекомендується одночасне вживання з алкоголем і лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:

В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкої реакції. При перевищенні дози 10 мг/добу здатність до швидких реакцій може погіршитися.

При порушеннях функції нирок

• знижена функція нирок (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв);
• хронічна ниркова недостатність.

Застосування в похилому віці

З обережністю: похилий вік (можливе зниження клубочкової фільтрації).

Застосування в дитячому віці

Дітям у віці старше 6 років (з масою тіла більше 30 кг) - по 1 таб. 1 раз/добу.

Протипоказаний дітям до 6 років.

Зберігати препарат в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови та термін зберігання

Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.