Заласта

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить оланзапіну 2,5 мг 5 мг 7,5 мг 10 мг 15 мг або 20 мг

Допоміжні речовини: целактоза (містить лактоза), крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки.

По 7 таблеток у блістері, 4 або 8 блістерів в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Оланзапін - це нейролептичний, антиманиакальное і стабілізуючий настрій препарат, демонструє широкий фармакологічний профіль у багатьох рецепторних системах.

Оланзапін має діапазон спорідненості з рецепторами (Ki; <100 нМ) відносно рецепторів серотоніну 5 HT 2А / 2С, 5 HT 3, 5HT 6; допаміну D 1, D 2, D 3, D 4, D 5; холинергических мускаринових рецепторів ml-m5; α1-адренорецепторів і рецепторів гістаміну H 1. Оланзапін продемонстрував більшу спорідненість in vitro для серотоніну 5HT 2, ніж для рецепторів допаміну D 2, і велику активність для 5HT 2, ніж D 2 на моделях in vivo.

Фармакокінетика

Оланзапін добре всмоктується після прийому всередину, досягаючи максимальної концентрації в плазмі протягом 5-8 годин. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Чи не була визначена абсолютна пероральна біодоступність щодо біодоступності після введення.

Оланзапін метаболізується в печінці за допомогою кон'югативного і окисного шляхів. Основним циркулюючим метаболітом є 1 0-N-глюкуронід, який не перетинає гемато-енціфалічній бар'єр. Цитохроми P 450 -CYP1A2 і P 450 -CYP2D6 беруть участь у формуванні метаболітів N-дезметил і 2-гідроксиметил. Обидва препарати виявляють значно меншу фармакологічну активність in vivo, ніж оланзапін. Предомінантна фармакологічна активність йде від первинного оланзапина. Після перорального застосування середній кінцевий період напіввиведення оланзапіну у здорових добровольців варіюється в залежності від віку та статі.

Кліренс оланзапіну з плазми нижче у осіб похилого віку в порівнянні з молодими людьми, у жінок в порівнянні з чоловіками та у тих, хто не палить, в порівнянні з тими, хто курить. Однак коливання впливу віку, статі або статусу куріння на кліренс і період напіввиведення оланзапіну є малим в порівнянні із загальною варіабельністю між окремими особами.

Оланзапін зв'язується з білками плазми приблизно на 93% у всьому діапазоні концентрацій приблизно від 7 до приблизно 1000 нг / мл. В основному оланзапін зв'язується з альбуміном і α 1 -ацід-глікопротеїном.

Лікування шизофренії.

Оланзапін є ефективним для підтримки клінічного поліпшення протягом тривалої терапії у пацієнтів з початковою реакцією у відповідь на лікування.

Оланзапін призначений для лікування помірної або важкої маніакального епізоду.

Пацієнтам з біполярним розладом, у яких маніакальний епізод відповідає на лікування оланзапіном, препарат застосовують для попередження рецидиву.

Підвищена чутливість до активних речовин або до будь-якого неактивного інгредієнта лікарського засобу. Відомий ризик появи глаукоми.

дорослі

Шизофренія: рекомендована початкова доза оланзапіну становить 10 мг / день.

Маніакальний епізод: початкова доза становить 15 мг одноразова щоденна доза при монотерапії або 10 мг щодня в складі комбінованої терапії.

Попередження рецидиву при біполярному розладі рекомендована початкова доза становить Заласта 10 мг / день. За пацієнтів, які приймали оланзапін для лікування маніакального епізоду, продовження терапії для попередження рецидиву повинно відбуватися в тій же дозі. Якщо матиме місце новий маніакальний, змішаний або депресивний епізод, лікування оланзапіном слід продовжувати (при необхідності - з оптимізацією дози), при наявності клінічного свідчення - з допоміжної терапією для поліпшення симптомів настрою.

Під час лікування шизофренії, маніакального епізоду і профілактики рецидиву при біполярному розладі щоденні дози можна поступово скорегувати відповідно до індивідуального клінічного стану в діапазоні 5-20 мг / день. Підвищення дозі, що перевищує рекомендовану початкову дозу, рекомендується тільки після відповідної клінічної повторної оцінки та має відбуватися з інтервалами не менше 24 годин. Оланзапін можна приймати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на абсорбцію. Припиняти прийом оланзапіну необхідно, поступово зменшуючи дози.

Порушення функції нирок та/або печінки. Для таких пацієнтів слід розглядати доцільність призначення меншої початкової дози (Заласта 5 мг). У випадках помірної печінкової недостатності (цироз, клас A або B за класифікацією Чайлда-П'ю) початкова доза має становити 5 мг, збільшувати її слід з обережністю.

Купити Заласта таблетки можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю. Актуальна на Заласта ціна вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

симптоми

Дуже часті симптоми при передозуванні (частота появи> 10%) включають тахікардію, збуджений стан / агресивність, дизартрія, різні екстрапірамідні симптоми та знижений рівень свідомості з діапазоном від седативного стану до коми.

До іншим медико значущих наслідків передозування відносяться делірій, судоми, кома, можливий злоякісний нейролептичний синдром, пригнічення дихання, аспірація, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, аритмія (<2% випадків передозування) і кардіопульмональний шок. Повідомлялося про летальні наслідки в результаті гострого передозування при низькій дозі 450 мг, а також про виживання після гострого передозування дозою 1500 мг.

лікування

Є специфічного антидоту для оланзапіну. Не рекомендуються препарати, що викликають блювоту. Можуть бути призначені стандартні процедури для лікування передозування (промивання шлунка, введення активованого вугілля). Було показано, що одночасний прийом активованого вугілля знижує перорально біодоступність оланзапіну на 50-60%.

Згідно клінічного стану слід розпочати симптоматичне лікування та моніторинг функції життєво важливих органів, включаючи лікування артеріальної гіпотензії і колапсу, а також підтримку дихальної функції. Не застосовувати адреналін, допамін або інші симпатоміметики з бета-агоністичним дією, оскільки бета-стимуляція може ускладнити гіпотензії. Серцево-судинний моніторинг необхідний для виявлення можливих аритмій. Ретельний медичний нагляд і моніторинг повинні тривати до одужання пацієнта.

З боку кровоносної та лімфатичної системи

Еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи

Алергічна реакція.

З боку метаболізму та травлення

Збільшення маси тіла 1, підвищення рівня холестерину 2,3, підвищення рівня глюкози 4, підвищення рівня тригліцеридів 5, глюкозурія, підвищення апетиту, розвиток або загострення діабету, рідко пов'язаного з кетоацидозом або коми, включаючи деякі летальні випадки; гіпотермія.

З боку нервової системи

Сонливість, запаморочення, акатизія 6, паркінсонізм 6, дискінезія 6, амнезія, епілептичні припадки, які були в анамнезі або були фактори ризику; нейролептический злоякісний синдром дистонія (включаючи окулярним симптомом) пізня дискінезія; синдром відміни 7, седація (в тому числі гиперсомния, млявість, сонливість).

З боку серця

Брадикардія, пролонгація інтервалу QT c, шлуночковатахікардія / фібриляція, раптова смерть.

З боку судинної системи

Ортостатичнагіпотензія, тромбоемболія (включаючи емболію легеневої артерії та глибокий венозний тромбоз).

Шлунково-кишковий тракт

Легкі, короткочасні антихолінергічні ефекти, включаючи запори та сухість у роті, панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів

Минущі безсимптомне підвищення рівня печінкових трансаміназ АЛТ та АСТ, особливо на початку лікування, периферичні набряки, гепатити (включаючи гепатоцеллюлярной, холестатичне або змішане ушкодження печінки).

З боку шкіри та підшкірних тканин

Реакції світлочутливості, алопеція.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини

Артралгія, рабдоміоліз.

З боку нирок і сечовивідних шляхів

Нетримання сечі затримка сечі, утруднене сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Еректильна дисфункція у чоловіків; зниження лібідо у жінок і чоловіків, аменорея збільшення грудей; галакторея у жінок; гінекомастія / збільшення грудей у чоловіків, пріапізм.

Вагітність, післяпологовий і перинатальний період

Синдром відміни у новонароджених.

Загальні порушення і порушення умов введення

Астенія, стомлюваність, набряки, пірексія.

лабораторні дослідження

Підвищення рівня пролактину в плазмі 8, підвищення рівня КФК, підвищення рівня загального білірубіну, підвищення рівня АЛКАЛІН-фосфатази, підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази, підвищення рівня сечової кислоти.

Психоз, пов'язаний із деменцією та/або розладами поведінки. Оланзапін не призначений для лікування психозів, пов'язаних із деменцією та/або порушенням поведінки, тому не рекомендується для застосування таким пацієнтам у зв'язку з підвищенням летальності та ризиком цереброваскулярних випадків. Фактори ризику включають вік від 65 років, дисфагію, заспокоєння, недоїдання та зневоднення, легеневі стани (пневмонія, з аспірацією або без), супутнє застосування бензодіазепінів. Однак летальні випадки траплялися частіше під час терапії оланзапіном, ніж під час прийому плацебо, незалежно від наявності факторів ризику.

Відомо про випадки цереброваскулярних побічних реакцій (інсульт, транзиторний ішемічний інсульт), у тому числі з летальним наслідком. Кількість цереброваскулярних побічних реакцій була у 3 рази вищою у пацієнтів, які приймали оланзапін, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо (1,3% проти 0,4%). Усі пацієнти, які приймали оланзапін або плацебо і у яких спостерігалися побічні цереброваскулярні реакції, мали фактори ризику.

Гіперглікемія та цукровий діабет. Рідко повідомлялося про гіперглікемію та/або розвиток цукрового діабету або погіршення перебігу вже існуючого цукрового діабету, асоційованого з кетоацидозом або діабетичною комою, а також про летальні випадки. Рекомендується проводити відповідний клінічний моніторинг пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів із факторами ризику розвитку діабету, зокрема вимірювати рівень глюкози в крові на початку лікування через 12 тижнів, а також щорічно надалі. Пацієнти, які отримують лікування антипсихотичними засобами, включаючи оланзапін, повинні перебувати під наглядом для своєчасного виявлення симптомів гіперглікемії (полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість).

Антихолінергічна активність. Повідомлялося про низьку частоту антихолінергічних явищ. Однак через обмеженість клінічного досвіду застосування оланзапіну пацієнтам із супутніми захворюваннями слід дотримуватися обережності, призначаючи препарат пацієнтам із гіпертрофією простати, паралітичною кишковою непрохідністю або подібними станами.

Припинення терапії. При раптовому припиненні терапії дуже рідко повідомлялося про гострі симптоми, зокрема про надмірне потовиділення, безсоння, тремор, подразнення, нудоту або блювання.

Тромбоемболія. Нечасто повідомлялося про зв'язок між лікуванням оланзапіном і випадками розвитку венозної тромбоемболії (≥ 0,1-1%). Причинно-наслідковий зв'язок між лікуванням оланзапіном і розвитком венозної тромбоемболії не встановлений.

Раптова серцева смерть. У постмаркетингових звітах повідомлялося про випадки раптової серцевої смерті. Згідно з ретроспективним обсерваційним когортним дослідженням, ризик раптової серцевої смерті підвищувався майже вдвічі порівняно з пацієнтами, які не застосовували антипсихотики.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Під час вагітності препарат слід застосовувати тільки тоді, коли очікувані результати виправдовують можливий ризик для плоду.

Пацієнткам рекомендується не годувати немовлят грудьми, якщо вони приймають оланзапін.

Діти

Оланзапін не рекомендується для застосування у дітей через недостатність даних про його безпеки та ефективності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Оскільки оланзапін може викликати сонливість і запаморочення, пацієнтам слід утриматися від керування механічними засобами, включаючи автотранспорт.

На метаболізм оланзапіну можуть впливати інгібітори чи індуктори ізоформ цитохрому Р450, особливо на активність CYP1A2. Куріння або застосування карбамазепіну підвищують метаболізм оланзапіну, що може привести до зниження концентрації оланзапіну. Відомі інгібітори активності CYP1A2 можуть знижувати кліренс оланзапіну. Інгібування метаболізму оланзапіну не відзначалося при застосуванні з трициклічними антидепресантами (CYP2D6), варфарином (CYP2C19), теофіліном (CYP1A2) або диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не було відзначено взаємодії оланзапіну при призначенні з літієм або біперіденом. Терапевтичний моніторинг рівнів вальпроату в плазмі крові не виявив необхідність корекції дози вальпроату при одночасному призначенні з оланзапіном. При застосуванні етанолу разом з оланзапіном можливі додаткові фармакологічні впливи, такі як підвищена седація. Флуоксетин, разова доза антацидів, що містять алюміній і магній, або циметидину не впливали на пероральну біодоступність оланзапіну. Оланзапін може проявляти антагонізм до ефектів прямих і непрямих агоністів допаміну. Додаткове призначення активованого вугілля знижувало пероральну біодоступність оланзапіну на 50-60%, тому його слід застосовувати протягом 2:00 до прийому або 2:00 після прийому оланзапіну. Флуоксамін, інгібітор CYP1A2, знижує метаболізм оланзапіну. Це призводить до середнього зростання C тому його слід застосовувати протягом 2:00 до прийому або 2:00 після прийому оланзапіну. Флуоксамін, інгібітор CYP1A2, знижує метаболізм оланзапіну. Це призводить до середнього зростання C тому його слід застосовувати протягом 2:00 до прийому або 2:00 після прийому оланзапіну. Флуоксамін, інгібітор CYP1A2, знижує метаболізм оланзапіну. Це призводить до середнього зростання Cmax після прийому флуоксаміну на 54% у жінок, які не палять, і на 77% у чоловіків, що палять. Середнє зростання AUC оланзапіну складає 52% та 108% відповідно. Для пацієнтів, які приймають флуоксамін або будь-які інші інгібітори CYP1A2, наприклад ципрофлоксацин, необхідно призначати знижені дози оланзапіну. Необхідно розглянути можливість зниження дози оланзапіну, якщо ініційовано лікування інгібітором CYP1A2.

Інгібітори CYP2D6. Флуоксетин (60 мг на один прийом або 60 мг щодня протягом 8 днів) спричиняє середнє зростання максимальної концентрації оланзапіну на 16% і середнє зниження кліренсу оланзапіну на 16%. Значення впливу цих факторів мале порівняно з індивідуальними відмінностями між пацієнтами, тому зміни дози звичайно не потрібна.

Одночасне застосування оланзапіну з антипаркінсонічними препаратами пацієнтам з хворобою Паркінсона і деменцією не рекомендується.

Слід з обережністю призначати оланзапін з іншими препаратами з відомим ризиком підвищення інтервалу QTc.

Потенційна здатність оланзапіну взаємодіяти з іншими лікарськими засобами.

Антигіпертензивні засоби. Оланзапін через потенційну здатність викликати гіпотензії може посилювати ефекти певних антигіпертензивних засобів.

Леводопа і агоністи допаміну. Оланзапін може проявляти антагонізм до ефектів леводопи та агоністів допаміну.

Имипрамин. Разові дози оланзапіну не виявляють впливу на фармакокінетику іміпраміну або його активного метаболіту дезипраміну.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 5 років.