Золедронова кислота

Склад

діюча речовина: zoledronic acid;

5 мл концентрату містять 4 мг золедронової кислоти, що еквівалентно 4,264 мг золедронової кислоти моногідрату;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), тринатрію цитрату дигідрат, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Концентрат для приготування розчину для інфузій.

За 5 мл, з поліетилену, закупорені гумовими пробками та обтиснуті алюмінієвими ковпачками з поліпропіленовими дисками. По 1 флакону концентрату в картонній коробці.

Фармакодинаміка

Золедронова кислота відноситься до нового класу бісфосфонатів (фармакотерапевтична група: засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток), специфічним чином діють на кісткову тканину. Дослідження на тваринах встановили, що золедронова кислота інгібує кісткову резорбцію без негативного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кісток. Вона є одним з найбільших серед відомих на сьогодні інгібіторів остеокластів кісткової резорбціі.оказивает пряме протипухлинну дію на культивовані клітини мієломи та раку молочної залози людини завдяки інгібіції проліферації клітин та індукції апоптозу. Це вказує на те, що золедронова кислота може мати антиметастатичний властивості.

Фармакокінетика

Дані щодо фармакокінетики при метастазах у кістці отримані після одноразової та повторних 5- та 15-хвилинних інфузій 2, 4, 8 та 16 мг золедронової кислоти 64 пацієнтам. Фармакокінетичні властивості не залежать від дози лікарського засобу. Після початку інфузії золедронової кислоти плазмові концентрації лікарського засобу швидко збільшуються, досягаючи піку в кінці інфузії, далі відбувається швидке зменшення концентрації на 10% від пікового значення після 4 годин і на ½α = 0,24 год і t½β = 1,87 год кінцевим періодом напіввиведення t½γ = 146 год. Не відмічено кумуляцію лікарського засобу в плазмі при повторних введеннях кожні 28 днів. Золедронова кислота не зазнає метаболізму і виводиться нирками в незміненому вигляді. Протягом перших 24 годин в сечі виявляється 39 ± 16% введеної дози. Решта препарату зв'язується з кістковою тканиною. Потім повільно відбувається зворотне вивільнення золедронової кислоти з кісткової тканини в системний кровотік і її виведення нирками. Загальний кліренс в організмі становить 5,04 ± 2,5 л / год і не залежить від дози препарату, статі, віку, расової приналежності та маси тіла пацієнта.

• Профілактика симптомів, пов'язаних з ураженням кісткової тканини (патологічні переломи, компресія хребетного стовпа, ускладнення після хірургічних втручань і променевої терапії або гіперкальціємія, обумовлена злоякісними пухлинами), у пацієнтів із злоякісними новоутвореннями на пізніх стадіях.
• Лікування гіперкальціємії, зумовленої злоякісною пухлиною.

• Гіперчутливість до діючої речовини (золедронової кислоти), інших бісфосфонатів або будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу.
• Вагітність або годування груддю.

Золедронова кислоту вводять тільки лікарі, які мають досвід введення бісфосфонатів.

Лікування гіперкальціємії, зумовленої злоякісною пухлиною, у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок можливе після ретельної оцінки ризику застосування лікарського засобу та очікуваної користі. Клінічний досвід застосування лікарського засобу пацієнтам із показником рівня креатиніну у сироватці крові > 400 мкмоль/л або > 4,5 мг/дл відсутній.

Лікарський препарат золедронова кислота при остеопорозі можна купити за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за прийнятною вартістю. Актуальна ціна на медикамент золедронова кислота при метастазах в кістці вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

Клінічний досвід терапії гострого передозування золедронова кислоти обмежений. Повідомлялося про помилковий введенні препарату в дозі 48 мг. Пацієнти, яким застосували дозу, що перевищує рекомендовану, повинні перебувати під постійним контролем, оскільки може виникнути порушення функції нирок (в т. Ч. Ниркова недостатність), зміна електролітного складу сироватки (в т. Ч. Концентрація кальцію, фосфатів і магнію). При виникненні гіпокальціємії рекомендується проведення інфузії кальцію глюконату за клінічними показаннями. Лікування симптоматичне.

Протягом трьох днів після застосування препарату Золедроновая кислота зазвичай повідомлялося про гострофазних реакціях, симптоми яких включали біль у кістках, лихоманку, слабкість, артралгії, міалгії, озноб і артрити з набряками суглобів. Ці симптоми зазвичай зникають протягом декількох днів.

У разі застосування препарату виявлено такі важливі побічні реакції:

З боку нирок та сечостатевої системи - порушення функції нирок, некроз щелепи, часто - анемія, гострофазних реакції, гіпокальціємія, порушення зору, фібриляція передсердь, рідко - артеріальна гіпертензія, анафілаксія, інтерстиціальна хвороба легенів.

Інформація про частоту небажаних реакцій при застосуванні Зомети - Віста в дозі 4 мг грунтується головним чином на даних, отриманих при проведенні тривалої терапії.

Небажані реакції, пов'язані із застосуванням препарату, подібні до тих, про які повідомлялося при застосуванні інших бісфосфонатів, і можуть розвиватися приблизно в однієї третини всіх пацієнтів.

Слід уникати гіпергідратації у пацієнтів із ризиком розвитку серцевої недостатності.

Приймаючи рішення про лікування пацієнтів із метастазами у кістки з метою запобігання симптомам, пов'язаним із захворюваннями хребта, слід враховувати, що ефект від застосування лікарського засобу починає проявлятися через 2–3 місяці.

Після початку лікування пацієнтам з метастазами в кістки та жінкам з ранньою стадією раку молочної залози у постменопаузному періоді під час лікування інгібіторами ароматази (AIs) для запобігання втраті маси кісткової тканини та переломів кісток при незначних або помірних порушеннях функції нирок рекомендуються нижчі дози. Пацієнтам, у яких спостерігаються порушення функції нирок під час лікування, прийом лікарського засобу можна відновлювати лише тоді, коли рівень креатиніну повернеться до початкового значення в межах 10% початкової величини. При відновленні терапії лікарський засіб "Золедронова кислота-Віста АС" застосовують у тій же дозі, як і до тимчасового припинення.

Багато з цих пацієнтів також отримували хіміотерапію та кортикостероїди. Більшість випадків було пов'язано зі стоматологічними процедурами, такими як видалення зуба. Багато пацієнтів мали ознаки місцевої інфекції, включаючи остеомієліт. Початок лікування або новий курс лікування слід відкласти, якщо у пацієнтів є незагоєні відкриті ураження м'яких тканин у ротовій порожнині, за винятком медичних надзвичайних ситуацій. До початку лікування бісфосфонатами пацієнтам із супутніми факторами ризику рекомендується провести стоматологічний огляд із профілактичним стоматологічним лікуванням та індивідуальною оцінкою користі та ризику.

Остеонекроз зовнішнього слухового проходу спостерігався прийому бісфосфонатів, переважно під час тривалої терапії. Фактори ризику остеонекрозу зовнішнього слухового проходу включають застосування стероїдів та хіміотерапію та/або місцеві фактори ризику, такі як інфекції або травми. Можливість остеонекрозу зовнішнього слухового проходу слід розглянути у пацієнтів, які отримують бісфосфонати та скаржаться на симптоми органів слуху, у тому числі на хронічні інфекції вуха.

Атипові підвертишні та діафізарні переломи стегнової кістки були зареєстровані під час терапії бісфосфонатами, насамперед у пацієнтів, які отримували тривале лікування остеопорозу. Під час лікування бісфосфонатами пацієнтам слід повідомити лікаря про будь-який біль у тазі, стегні чи паху, а кожного пацієнта з такими симптомами слід обстежити наявність неповного перелому стегнової кістки.

Зафіксовано випадки серцевих аритмій та неврологічні реакції (включаючи епілептичні напади, гіпостезію, заціпеніння та тетанію), вторинні тяжкій гіпокальціємії. Повідомлялося про випадки тяжких гіпокальціємій, які потребують госпіталізації. У деяких випадках гіпокальціємія може загрожувати життю.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Інструкція повідомляє, що препарат протипоказаний жінкам в період вагітності та годування груддю.

Діти

Безпека і ефективність золедронової кислоти у дітей з 1 року до 17 років не встановлена. Немає рекомендацій щодо способу застосування у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Побічні реакції препарату, такі як запаморочення і сонливість, можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами, тому необхідна обережність при керуванні автотранспортом або роботи з механізмами під час застосування препарату.

Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні та аміноглікозидів, оскільки вони можуть проявляти адитивний вплив, внаслідок чого рівень кальцію в сироватці крові може залишатися зниженим довше, ніж потрібно. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бісфосфонатів і петльових діуретиків, оскільки вони можуть проявляти адитивний вплив, в результаті чого може виникнути гіпокальціємія. Слід з обережністю призначати золедронова кислоту і інші потенційно нефротоксичні препарати. Слід також мати на увазі можливість розвитку гіпомагніємії час лікування.

Повідомлялося про остеонекроз щелепи у пацієнтів, які отримували одночасне лікування золедронова кислотою і антиангіогенних лікарськими засобами (зменшують кровопостачання пухлини).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Після відкриття флакона розчин хімічно і фізично стабільний протягом 24 годин при температурі 2 - 8 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 3 роки.