Авертид розчин для орального застосування 8 мг/мл контейнер 60 мл 1 шт

Фармакодинаміка. механізм дії бетагістину полягає у впливі на гістамінові Н1 і Н3-рецептори лабіринту і вестибулярних ядер центральної нервової системи. надаючи виражену Н1-агоністичними дію на рецептори судин внутрішнього вуха, препарат сприяє місцевій вазодилатації і значно покращує кровообіг в stria vascularis. Н3-антагоністичну дію препарату на рецептори нейронів вестибулярних ядер сприяє поліпшенню мікроциркуляції, проникності капілярів, підвищенню викиду гістаміну і збільшення обміну рідиною на рівні мікроциркуляторного русла судинної смужки, що призводить до нормалізації тиску ендолімфи в лабіринті та равлику. крім того, бетагистин покращує процеси нейрональної трансмісії шляхом підвищення концентрації серотоніну в синапсах. препарат також є інгібітором ферменту діаміноксідази, який інактивує гістамін. відзначено також зв'язування бетагістину з потенціалзалежні кальцієві каналами нервових клітин, які беруть безпосередню участь в процесах ішемічного ушкодження. препарат не впливає на Н2-рецептори шлунка і не підвищує секрецію і концентрацію соляної кислоти як базальної, так і стимульованої. бетагистин НЕ оказивет седативну дію, він також не впливає на показники системного пекло. на відміну від інших лікарських засобів цієї групи (циннарізін, флунаризин), бетагистин не викликає екстрапірамідних порушень і може застосовуватися в осіб похилого віку з синдромом паркінсонізму.

Фармакокінетика. При прийомі всередину бетагистин повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті, незначно зв'язується з білками плазми крові. Препарат не накопичується в тканинах організму і не робить кумулятивного дії, повністю виводиться з сечею у вигляді неактивного метаболіту - 2-піридилоцтової кислоти протягом 24 год. T _½ становить 3-4 год.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блювотою;
• зниженням слуху (приглухуватістю);
• шумом у вухах.

Дорослі авертід приймають всередину 2-3 рази на добу, краще під час або після прийому їжі. точне дозування препарату проводиться за допомогою шприца, вкладеного в упаковку. дозволяється застосовувати нерозведений розчин, запиваючи його невеликою кількістю рідини, а також розводити препарат в невеликій кількості рідини. курс лікування становить від 2 тижнів до 3 місяців в залежності від клінічного ефекту. кращий результат досягається при тривалому застосуванні препарату авертід.

Зазвичай препарат застосовують по 8 мг (1 мл) 3 рази на добу. У разі виражених симптомів захворювання або неефективності лікування дозу можна підвищити до 16 мг (2 мл) 3 рази на добу або застосовувати препарат по 24 мг (3 мл) 2 рази на добу. Максимальна добова доза препарату становить 48 мг.

Підвищена чутливість до компонентів препарату, феохромоцитома, лікування похідними дисульфіраму (авертід містить етанол в кількості 5% об'єму).

Порушення з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, в тому числі негайного типу (анафілаксія).

Порушення з боку нервової системи: головний біль.

Шлунково-кишкові порушення: часто - нудота та диспепсія. У деяких випадках виникали скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль по ходу шлунково-кишкового тракту, біль у ділянці живота внаслідок здуття і метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: у поодиноких випадках реакції підвищеної чутливості з боку шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.

Препарат містить метилпарабен (Е218) і пропілпарабен (E216), які можуть викликати алергічні реакції (імовірно, уповільненої типу).

Під час лікування необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з ба і / або виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі. в разі загострення перебігу ба препарат необхідно відмінити. з обережністю авертід застосовують при виразковій хворобі шлунка або дванадцятипалої кишки в активній фазі, феохромоцитомі.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину у вагітних. Потенційний ризик для плода та новонародженого невідомий. Авертід не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. Годування груддю повинно бути припинене на весь період застосування препарату Авертід.

Діти. Препарат не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Бетагістину показаний для лікування синдрому Меньєра, який характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, які вивчали вплив цього препарату на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами, бетагистин не впливав або надавав неістотний вплив на цю здатність.

Досліджень in vivo, спрямованих на вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами, не проводили. виходячи з даних in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому р450 in vivo.

Дані in vitro свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що гальмують активність МАО, включаючи підтип селективні інгібітори МАО-В (наприклад селегілін). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи селективні інгібітори МАО-В). При застосуванні препарату Авертід одночасно з блокаторами гістамінових _{Н1-рецепторів} ефективність бетагістину знижується, тому перед його застосуванням антигістамінні засоби необхідно скасувати. Готовий препарат містить етанол в кількості 5% об'єму, що необхідно враховувати при лікуванні похідними дисульфіраму або іншими препаратами, які блокують ферменти розпаду ацетальдегіду (наприклад метронідазол, похідні нітрофурану).

Повідомлялося про декілька випадків передозування препаратом. у деяких пацієнтів після прийому дози до 640 мг виникали легкі або помірно виражені симптоми (нудота, сонливість, біль у животі). більш серйозні ускладнення (судоми, ускладнення з боку серця та легень) спостерігалися у випадках навмисної передозування бетагістину, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

При температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: betahistine;

1 мл препарату містить бетагістину дигідрохлориду 8 мг;

допоміжні речовини: натрію сахарин, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), етанол 96 %, ароматизатор фруктовий, вода очищена.

Не містить цукру і барвників.

Розчин для орального застосування.

Основні фізико-хімічні властивості:прозора рідина без кольору зі специфічним запахом, допускається жовтуватий відтінок.

Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях. Код АТХ N07C A01.

Фармакодинаміка

Механізм дії бетагістину полягає у впливі на гістамінові Н₁- та Н₃-рецептори лабіринту та вестибулярних ядер центральної нервової системи (ЦНС). Проявляючи виражену Н₁-агоністичну дію на рецептори судин внутрішнього вуха, препарат сприяє місцевій вазодилатації та значно покращує кровообіг у stria vascularis. Н₃-антагоністична дія препарату на рецептори нейронів вестибулярних ядер сприяє покращенню мікроциркуляції, проникності капілярів, підвищенню викиду гістаміну і збільшенню обміну рідиною на рівні мікроциркуляторного русла судинної смуги, що призводить до нормалізації тиску ендолімфи у лабіринті та завитку. Крім того, бетагістин покращує процеси нейрональної трансмісії шляхом підвищення концентрації серотоніну в синапсах. Препарат також є інгібітором ферменту діаміноксидази, що інактивує гістамін. Відзначено також зв’язування бетагістину з потенціалзалежними кальцієвими каналами нервових клітин, які беруть безпосередню участь у процесах ішемічного пошкодження. Препарат не впливає на Н₂-гістамінорецептори шлунка і не призводить до підвищення секреції та концентрації соляної кислоти, як базальної, так і стимульованої. Для бетагістину не властива седативна дія, він також не впливає на показники системного артеріального тиску. На відміну від інших засобів цієї групи (цинаризин, флунаризин), бетагістин не спричиняє екстрапірамідних розладів і його можна застосовувати пацієнтам літнього віку із синдромом паркінсонізму.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо бетагістин повністю абсорбується з травного тракту, незначно зв’язується з білками плазми крові. Препарат не накопичується у тканинах організму і не чинить кумулятивної дії, повністю виводиться з сечею у вигляді неактивного метаболіту – 2-піридил-оцтової кислоти протягом 24 годин. Період напіввиведення препарату становить 3−4 години.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
• зниженням слуху (туговухістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; феохромоцитома; лікування похідними дисульфіраму (Авертид містить 5 % від об’єму етилового спирту).

Досліджень in vivo, спрямованих на вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами, не проводили. Виходячи з даних in vitro, не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому Р450 in vivo.

Дані in vitro свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які гальмують активність моноамінооксидази (МАО), включаючи підтип В-селективні інгібітори МАО (наприклад селегілін). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи В-селективні інгібітори МАО).

При застосуванні Авертиду разом із блокаторами гістамінових Н₁-рецепторів ефективність бетагістину зменшується, тому перед застосуванням препарату антигістамінні засоби необхідно відмінити.

Готовий препарат містить 5 % від об’єму етилового спирту, що необхідно враховувати при лікуванні похідними дисульфіраму або іншими препаратами, які блокують ферменти розпаду ацетальдегіду (наприклад метронідазол, похідні нітрофурану).

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка й дванадцятипалої кишки в анамнезі. У разі загострення бронхіальної астми препарат необхідно відмінити.

З обережністю Авертид застосовувати при пептичній виразці шлунка або дванадцятипалої кишки в активній фазі.

Випадкове вдихання розчину бетагістину теоретично може спричинити розвиток бронхоспазму і зниження артеріального тиску.

Цей лікарський засіб містить 5 об’ємних відсотків алкоголю (етанолу). З урахуванням найвищої індивідуальної дози (3 мл розчину орального містять 120 мг етанолу) це еквівалентно 3 мл пива або 1,3 мл вина в разовій дозі. Це шкідливо для осіб, які страждають алкоголізмом. Про вміст алкоголю у препараті слід пам’ятати при призначенні препарату жінкам у період вагітності або годування груддю, дітям та пацієнтам груп високого ризику, наприклад із захворюваннями печінки або епілепсією.

Вагітність.Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним.

У людей потенційний ризик для плода і новонародженого невідомий. Авертид не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Бетагістин проникає в молоко щурів. Ефекти, що спостерігалися після пологів в дослідженнях на тваринах відносились тільки до дуже високих доз. Годування груддю необхідно припинити на весь період застосування Авертиду.

Фертильність. Дослідження на щурах не виявили впливу на фертильність.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. За даними клінічних досліджень, що вивчали вплив цього препарату на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Дорослим Авертид приймати внутрішньо 2−3 рази на добу, краще під час або після прийому їжі. Точне дозування препарату проводити за допомогою шприца, вкладеного в упаковку. Дозволяється застосовувати нерозведений розчин, запиваючи його невеликою кількістю рідини, а також розводити препарат у невеликій кількості рідини. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2−3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців.

Зазвичай препарат слід застосовувати по 8 мг (1 мл) 3 рази на добу. У випадку виражених симптомів захворювання чи неефективності лікування дозу можна збільшити до 16 мг (2 мл) 3 рази на добу або застосовувати препарат по 24 мг (3 мл) 2 рази на добу. Максимальна добова доза препарату становить 48 мг.

Порушення функції печінки та нирок.

У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань щодо ефективності та безпеки не проводили, але відповідно до досвіду після реєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Пацієнти літнього віку. Хоча на даний час дані клінічних досліджень щодо цієї групи пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у після реєстраційному періоді свідчить про те, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Діти.

Не застосовувати.

Повідомляли про кілька випадків передозування препаратом. У деяких пацієнтів після прийому дози до 640 мг виникали легкі або помірно виражені симптоми (нудота, сонливість, біль у животі). Більш серйозні ускладнення (судоми, ускладнення з боку серця або легень) спостерігалися у випадках навмисного передозування бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування: симптоматична та підтримувальна терапія.

Під час плацебо-контрольованих клінічних досліджень у пацієнтів, які застосовували бетагістин, спостерігалися нижчезазначені побічні реакції із частотою: дуже часто(³ 1/10);часто (від ³ 1/100 до < 1/10); нечасто(від ³ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ³ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т. ч. негайного типу (анафілаксія).

З боку нервової системи: часто – головний біль.

З боку травного тракту: часто – нудота та диспепсія. У деяких випадках виникали скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль по ходу травного тракту, біль в абдомінальній ділянці внаслідок здуття живота та метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри: у поодиноких випадках спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Препарат містить метилпарабен (Е 218) і пропілпарабен (E 216), що можуть спричинити алергічні реакції (імовірно, уповільненого типу).

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 8 мг/мл; по 60 мл у контейнері поліетилентерефталатному; по 1 контейнеру разом з дозуючим шприцом у картонній пачці; по 60 мл у скляному контейнері; по 1 контейнеру разом з дозуючим шприцем у картонній пачці.

За рецептом.

Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна».

Адреса

Україна, 21027, м. Вінниця, вул. 600-річчя, 25.

ТОВ «Ерсель Фарма Україна».

21030, м. Вінниця, пр. Юності, 20/73.