Бетагістин-Тева таблетки по 16 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. бетагістину дигідрохлориду є синтетичним аналогом гістаміну для перорального застосування. механізм дії бетагістину вивчений лише частково. існує кілька достовірних гіпотез, які підтверджуються даними досліджень, отриманих у тварин і за участю людей.

Вплив бетагістину на гистаминергическая систему. Встановлено, що бетагистин частково проявляє агоністичного активність щодо H ₁ -рецепторів, а також антагоністичну активність відносно H ₃ -рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо H ₂ рецепторів гістаміну. Бетагістину збільшує обмін і вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних H ₃ -рецепторів і індукції процесу зменшення кількості відповідних H ₃ -рецепторів.

Вплив на збільшення кровотоку до кохлеарної зоні, а також до всього головного мозку. Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістину також обумовлює збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Сприяння вестибулярної компенсації. Бетагістину прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейроектоміі у тварин, прискорюючи та сприяючи процесу вестибулярної компенсації. Цей ефект досягається посиленням обміну і вивільненням гістаміну і реалізується в результаті антагонізму H ₃ -рецепторів. У людей при лікуванні Бетагістину також зменшувалася час відновлення вестибулярної функції після нейроектоміі.

Вплив на активність нейронів у вестибулярних ядрах. Встановлено, що бетагистин надає дозозависимое інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах медіальних і латеральних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, забезпечують позитивний терапевтичний вплив препарату на вестибулярну систему.

Ефективність бетагістину показана в дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і хворобою Меньєра, що проявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

Всмоктування. При пероральному застосуванні бетагистин швидко і майже повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький. Тому все фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та сечі.

При прийомі препарату з їжею C _max препарату нижче, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентично в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі тільки сповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Частка бетагистина, який зв'язується з білками плазми крові, становить менше 5%.

Біотрансформація. Після всмоктування бетагистин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтової кислоту (яка не проявляє фармакологічної активності). Після прийому бетагістину всередину C _max 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та в сечі досягається через 1 год після прийому препарату і зменшується з T _½, що становить близько 3,5 год.

Виведення. 2-піридилоцтової кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози визначається в сечі. Виділення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасищаемой.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, що супроводжується нудотою і блювотою;
• шум в вухах;
• зниженням слуху (приглухуватістю).

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Застосовувати всередину. приймати під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена на 2-3 прийоми.

Бетагістину-Тева 8 мг: по 1-2 таблетки 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістину-Тева 16 мг: по ½-1 таблетці 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістину-Тева 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Дозу підбирають індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів захворювання іноді спостерігається тільки через 2-3 тижнів лікування. Оптимальні результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і / або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку. Хоча на даний момент результати клінічних досліджень в цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування бетагістину в післяреєстраційному період дозволяє припустити, що корекції дози для цієї популяції не потрібно.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю. У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування бетагістину корекція дози не потрібна.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. феохромоцитома.

Наведені нижче побічні реакції спостерігалися у пацієнтів з такою частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до 1/10), нечасто (від ≥1 / 1000 до 1/100), рідко (від ≥1 / 10 000 до 1/1000), дуже рідко (1/10 000), частота невідома (неможливо визначити за наявними даними).

З боку травної системи: часто - нудота та диспепсія.

З боку нервової системи: часто - головний біль.

На додаток до випадків, про які повідомлялося в ході клінічних досліджень, про нижчевикладених побічні ефекти повідомлялося спонтанно в ході постмаркетингового застосування і відомо з наукової літератури. За наявними даними частоту встановити неможливо, тому вона класифікована як невідома.

Побічні реакції, частота яких невідома.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.

З боку шлунково-кишкового тракту: скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальна біль, здуття живота і метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висип, свербіж і кропив'янка.

Слід з обережністю призначати та ретельно контролювати стан пацієнтів з:

• виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки (в тому числі в анамнезі);
• БА.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Відсутні дані про застосування бетагістину у вагітних. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичного впливу на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи та постнатальний розвиток у людини, бетагистин слід застосовувати тільки при наявності безперечної необхідності.

Проникнення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами грудного вигодовування і потенційним ризиком для дитини.

Діти. У зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності застосування препарату його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бетагістину показаний для лікування синдрому Меньєра, який характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, - а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. За даними досліджень, які вивчали вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагистин не впливав або надавав неістотний вплив на цю здатність.

Дослідження in vivo з вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами не проводилися. дані дослідження in vitro дозволяють припустити відсутність інгібування активності цитохромних ферментів p450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які інгібують активність МАО, в тому числі підтип B МАО (наприклад селегілін). Слід з обережністю застосовувати бетагистин і інгібітори МАО (включаючи вибірково підтип B МАО).

Бетагістину дигідрохлориду є аналогом гістаміну, одночасне застосування антагоністів H ₁ -рецепторів гістаміну може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Відомо кілька випадків передозування бетагістину. у деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозі до 640 мг. більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі бетагистина в підвищених дозах, особливо в поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: 1 таблетка містить 8 мг або 16 мг, або 24 мг бетагістину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, кислота стеаринова.

Таблетки.

Препарати для лікування вестибулярних порушень.

Код АТC N07C A01.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, що іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• шум у вухах;
• зниження слуху (туговухість).

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Феохромоцитома.

Застосовувати внутрішньо. Приймати під час або після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена на 2-3 прийоми.

Бетагістин-Тева 8 мг: по 1-2 таблетці 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістин-Тева 16 мг: по ½-1 таблетці 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістин-Тева 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці і ввечері).

Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається тільки через 2-3 тижні лікування. Оптимальні результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти літнього віку

Хоча на даний момент дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування бетагістину у післяреєстраційному періоді дозволяє припустити, що корекція дози для цієї популяції не потрібна.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробовування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування бетагістину корекція дози не потрібна.

З боку серцево-судинної системи: прискорення частоти серцевих скорочень.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: загострення бронхіальної астми (при її наявності в анамнезі).

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт і біль у шлунку, печія, блювання, нудота, здуття живота, диспепсія; загострення раніше існуючої виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки. Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм) зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: реакції гіперчутливості, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка, свербіж.

Загальні розлади: відчуття жару.

Відомо кілька випадків передозування бетагістину. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Імовірні також симптоми, характерні для проявів надлишку гістаміну: почервоніння обличчя, запаморочення, підвищення частоти серцевих скорочень, артеріальна гіпотензія, бронхіальні спазми та набряки.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Окрім загальних заходів по виведенню токсинів (промивання шлунка, прийом активованого вугілля), рекомендоване також симптоматичне лікування.

Відсутні дані щодо застосування бетагістину вагітним жінкам. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дозволяють оцінити можливість токсичних ефектів на вагітність, розвиток ембріону/плода, пологи та постнатальний розвиток у людини, бетагістин слід застосовувати тільки при наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря.

Проникнення бетагістину у грудне молоко не вивчалося. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами грудного годування і потенційним ризиком для дитини.

Діти

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Бетагістин- Тева його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Слід з обережністю призначати та ретельно контролювати стан пацієнтів з:

• виразковою хворобою шлунка (у тому числі в анамнезі), оскільки лікування бетагістину дигідрохлоридом може спричинити диспепсію;
• бронхіальною астмою, оскільки можливе загострення симптомів захворювання;
• кропив’янкою, екзантемою або алергічним ринітом, оскільки можливе загострення симптомів захворювання;
• артеріальною гіпотензією.

З обережністю призначати пацієнтам, які приймають антигістамінні препарати.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, – а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Дослідження in vivo щодо вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами не проводилися. Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібірування активності цитохромних ферментів P 450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтип В МАО (наприклад селегілін). Слід з обережністю застосовувати бетагістин та інгібітори МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Бетагістину дигідрохлорид є аналогом гістаміну, супутнє застосування антагоністів Н₁-рецепторів гістаміну може спровокувати взаємне послаблення дії активних речовин.

Фармакодинаміка

Бетагістину дигідрохлорид є синтетичним аналогом гістаміну для перорального застосування. Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, які підтверджуються даними досліджень, отриманих у тварин та з участю людей:

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н₃-рецепторів.

Вплив на збільшення кровотоку до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу у судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Сприяння вестибулярній компенсації

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейроектомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процесу вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням обміну і вивільнення гістаміну та реалізується у результаті антагонізму Н₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії.

Вплив на активність нейронів у вестибулярних ядрах

Було встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах медіальних та латеральних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину забезпечують позитивний терапевтичний вплив препарату на вестибулярну систему.

Ефективність бетагістину була показана у дослідженнях у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що проявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика

На даний час бетагістину дигідрохлорид не може бути виділений із крові людини в чистому вигляді, оскільки його концентрації знаходяться нижче рівня визначення. Таким чином, концентрація у плазмі крові і період напіввиведення визначаються за допомогою бетагістину дигідрохлориду, міченого радіоактивним ізотопом і концентрацією в сечі неактивного основного метаболіту – 2-піридил-оцтової кислоти.

Абсорбція. Після перорального прийому бетагістину дигідрохлорид швидко і практично повністю всмоктується. Пікова концентрація в крові ¹⁴С-міченого бетагістину дигідрохлориду досягається приблизно протягом 1 години після перорального прийому натще. Та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години. Абсолютна біодоступність бетагістину дигідрохлориду невідома.

Розподіл. Об’єм розподілу бетагістину дигідрохлориду невідомий. Зв’язування з білками плазми крові становить менше 5 %.

Метаболізм. Бетагістину дигідрохлорид швидко перетворюється у печінці у неактивний основний метаболіт – 2-піридил-оцтову кислоту та деметил-бетагістин.

Виведення. 90 % бетагістину дигідрохлориду виводиться нирками у формі неактивного метаболіту – 2-піридил оцтової кислоти. Тільки слідові концентрації деметил-бетагістину виявляються в сечі. Виведення з жовчю не є важливим шляхом виведення бетагістину дигідрохлориду та його метаболітів.

Основні фізико-хімічні властивості: Бетагістин-Тева 8 мг: таблетки білого або майже білого кольору, циліндричної форми, плоскі, з фаскою з обох сторін. На одній із сторін – тиснення «В8», інша сторона гладенька.

Бетагістин-Тева 16 мг: таблетки білого або майже білого кольору, циліндричної форми, плоскі, з фаскою з обох сторін. На одній із сторін – тиснення «В16», на іншій стороні – лінія розлому.

Бетагістин-Тева 24 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, що мають лінію розлому на одній із сторін.

3 роки.

Таблетки по 8 мг та 16 мг – зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці. Таблетки по 24 мг – зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

Таблетки по 8 мг та 16 мг: по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

За рецептом.

Меркле ГмбХ.

Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Німеччина.