Більтрицид таблетки вкриті плівковою оболонкою по 600мг флакон 6шт

Високоефективне антигельминтное засіб, діючою речовиною якого є пріозводное хіноліну - празиквантел. препарат активний відносно шистосом - schistosoma haematobium, s. mansoni, s. intercalatum, s. japonicum s. mecongi), печінкових трематод - clonorchis sinensis (китайська двуустка), opistorchis viverrini (двуустка віверри) і легеневих трематод paragonimus westermani (легенева двуустка) і інших видів.

У дослідженнях in vitro на трематоди та цістодах (стрічкових глистів) доведено, що механізм дії празиквантель обумовлений підвищенням проникності клітинних мембран паразитів для іонів кальцію, що викликає скорочення м'язів паразитів, з подальшою вакуолізацією і дезінтеграцією їх оболонки. Вторинним ефектом є інгібування зворотного захоплення глюкози, зниження рівня глікогену та стимуляція звільнення лактату. Дія празиквантелу специфічно поширюється лише на трематоди та цістоди; препарат не впливає на нематоди, у тому числі на філярії.

Препарат швидко і повністю всмоктується при прийомі всередину, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 1-2 год. При прийомі 5-50 мг/кг маси тіла концентрація препарату в периферичної крові досягає 0,05-5 мг/л; концентрація в брижових артерії - в 3-4 рази вище. Період напіввиведення незміненого празиквантель становить 1-2,5 год. Період напіввиведення загальної радіоактивності (празиквантел плюс метаболіти) після введення ¹⁴ С-празиквантель - 4 ч. Для прояву терапевтичної дії концентрація препарату в плазмі крові повинна підтримуватися на рівні 0,6 ЦМ / л (0,19 мг/л) протягом не менше 4-6 (до10) ч.

Празиквантел в незміненому вигляді проходить через гематоенцефалічний бар'єр; концентрація препарату в лікворі досягає 10-20% концентрації в плазмі крові. Швидко метаболізується при первинному проходженні через печінку. Основні метаболіти - гідроксильованого продукти деградації празиквантелу. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80%) протягом 4 діб, при цьому 90% введеної дози - у перші 24 год.

-трематодози (клонорхозу, опісторхоз, фасціольоз, шистосоматоз сечостатевої, шистосоматоз кишковий, метагонімоз, парагонімоз, фасціолопсідоз);

-цестодози (гіменоліпедоз, тениаринхоз, дифиллоботриоз, теніоз);

-цістіцеркоз.

Дозу встановлюють індивідуально з урахуванням виду збудника. рекомендуються такі режими дозування: shistosoma haematobium: 40 мг/кг маси тіла 1 раз на добу як одноденний курс лікування. shistosoma mansoni, s. intercalatum: 40 мг/кг маси тіла 1 раз на добу або 20 мг/кг маси тіла 2 рази на добу як одноденний курс лікування. shistosoma japonicum, s. mecongi: 60 мг/кг маси тіла 1 раз на добу або 30 мг/кг маси тіла 2 рази на добу як одноденний курс лікування. clonorchis sinensis, opistorchis viverrini: 25 мг/кг маси тіла 3 рази на добу як одно-, триденний курси лікування. paragonimus westermani і інші види: 25 мг/кг маси тіла 3 рази на добу як дво-, триденні курси лікування. таблетки ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, бажано під час або після їди. при одноразовому застосуванні добової дози таблетку рекомендується приймати ввечері. якщо призначений прийом декількох таблеток протягом доби, інтервал між ними повинен бути не менше 4 год і не більше 6 ч.

Спеціальні рекомендації щодо застосування

При розломі таблетки кожен з чотирьох сегментів містить 150 мг активної речовини. Таким чином доза легко регулюється залежно від маси тіла пацієнта.

Діти: безпека застосування препарату у дітей віком до 4 років не встановлена. Печінкова, ниркова недостатність (див. «Спеціальні попередження і запобіжні заходи»).

Підвищена чутливість до празиквантелом, вік до 4 років, i триместр вагітності, цистицеркоз очі (оскільки руйнування паразита в тканинах ока може призвести до подразнення); не застосовувати препарат сочетано зрифампіцином.

Залежать від дози та тривалості курсу лікування препаратом, від виду паразитів, ступеня вираженості та тривалості інфекції, локалізації паразитів в організмі. описані такі побічні реакції:

Частота виявлення 10%

З боку системи травлення - нудота, блювота, біль у животі.

З боку нервової системи - головний біль, запаморочення.

Частота виявлення 1% -10%

З боку системи травлення - анорексія (зниження апетиту); нервова система: запаморочення, сонливість.

З боку організму в цілому - астенія, лихоманка.

З боку скелета і м'язів - біль у м'язах.

З боку шкіри - кропив'янка.

Частота виявлення 0,01%

З боку організму в цілому - алергічні реакції (генералізована гіперчутливість), у тому числі полісерозит.

З боку системи травлення - кривавий пронос.

З боку серцево-судинної системи - аритмія.

З боку нервової системи - судоми. Найчастіше невідомо, чи спричинені скарги пацієнтів або побічні реакції самим празаквантелом (I, прямий зв'язок) або вони можуть розглядатися як ендогенні реакції на загибель паразитів, обумовлену препаратом (II, непрямий зв'язок), або як симптоматичні прояви інвазії (III, відсутність зв'язку). Провести межу між I, II і III далеко не завжди можливо.

Спеціальні попередження і запобіжні заходи. оскільки 80% празиквантель і його метаболітів виділяється через нирки, екскреція препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок може бути уповільнена. нефротоксичність празиквантель не встановлено. необхідно дотримуватися обережності при декомпенсованій печінковій недостатності, а також при застосуванні у пацієнтів з шистосомозом печінки та селезінки, оскільки знижений печінковий метаболізм обумовлює більш тривалу і високу концентрацію неметаболізованого празиквантель, циркулюючого в судинному та / або коллатеральном кровообігу, значно подовжуючи його період напіввиведення. при необхідності пацієнта слід госпіталізувати на період лікування.

Пацієнти із захворюваннями серця в період лікування повинні знаходитися під наглядом. Якщо шистосомоз або зараження трематодами виявлені у пацієнтів, які проживають або прибули із зони ендемічного шистосомозу людини, хворого бажано госпіталізувати для проведення курсу лікування.

Період вагітності та годування груддю

Відповідно до загального положення про застосування препаратів в період вагітності, з метою забезпечення безпеки не рекомендується приймати празиквантел в I триместр вагітності. Слід зазначити, що результати досліджень, проведених на тваринах, не підтвердили наявність негативного впливу препарату на матір або плід. Празиквантел з'являється в молоці жінок, що годують в концентрації, що відповідає 20-25% вмісту в плазмі крові матері. При коротких курсах лікування годування груддю слід відмінити протягом дня (днів) лікування та подальших 24 год.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами

Оскільки не виключений негативний вплив празиквантель на сон, слід попередити пацієнта про неможливість керувати автомобілем і працювати з механізмами в день прийому препарату (або протягом подальших 24 год).

При спільному застосуванні препаратів, що підвищують активність метаболизирующих ферментів печінки (цитохром р450), наприклад лікарські засоби для лікування епілепсії або дексаметазону, може знизитися рівень празиквантель в плазмі крові. одночасне застосування препаратів, що знижують активність метаболизирующих ферментів печінки (цитохром р450), наприклад циметидину, може підвищувати рівень празиквантель в плазмі крові. супутнє застосування хлорахіна може привести до зниження концентрації празиквантелу в плазмі крові.

Ld50 для щурів і мишей при одноразовому введенні приблизно дорівнює 2500 мг/кг маси тіла. відомості про токсичний вплив на людину відсутні. в разі предозіровкі необхідне застосування проносних засобів швидкої дії.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °C.