Бромкриптин-КВ таблетки по 2,5 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. стимулятор дофамінових рецепторів. пригнічує секрецію гормону передньої долі гіпофіза - пролактину - і не впливає на нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів. проте бромкриптин-кв здатний знижувати підвищений рівень СТГ у хворих на акромегалію. це дія обумовлена стимуляцією дофамінових рецепторів.

У післяпологовий період пролактин необхідний для початку і підтримання лактації. В інші періоди життя збільшення секреції пролактину призводить до патологічної лактації (галактореї) і / або порушення овуляції і менструального циклу.

Бромкриптин-КВ як специфічний інгібітор секреції пролактину можна застосовувати для попередження або пригнічення фізіологічної лактації, а також для лікування патологічних станів, викликаних гіперсекрецією пролактину. При аменореї і / або ановуляторних менструальних циклах (що супроводжуються або що не супроводжуються галактореєю) Бромкриптин-КВ можна застосовувати для відновлення менструального циклу і овуляції.

При застосуванні Бромкриптину-КВ для пригнічення лактації немає необхідності в обмеженні вживання рідини. Крім цього, Бромкриптин-КВ не впливає на післяпологову інволюцію матки та не підвищує ризик тромбоемболії.

Бромкриптин-КВ зупиняє ріст або зменшує розмір пролактинсекретуючих аденом гіпофіза (пролактіном).

У хворих на акромегалію, крім зниження концентрації СТГ і пролактину в плазмі крові, Бромкриптин-КВ позитивно впливає на клінічні прояви та толерантність до глюкози.

При хворобі Паркінсона, яка характеризується специфічним дефіцитом дофаміну в області смугастого і чорного ядер головного мозку, стимуляція препаратом Бромкриптин-КВ дофамінових рецепторів може відновити нейрохімічний баланс в базальних гангліях.

Пацієнтам з хворобою Паркінсона Бромкриптин-КВ зазвичай призначають в більш високих дозах, ніж ті, які застосовують при ендокринних захворюваннях.

Бромкриптин-КВ зменшує тремор, ригідність, сповільненість рухів та інші симптоми паркінсонізму на всіх стадіях захворювання. Ефективність препарату звичайно зберігається протягом декількох років (до теперішнього часу позитивні результати терапії описані при тривалості лікування, що досягала 8 років).

Бромкриптин-КВ полегшує симптоми депресії у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Це обумовлено притаманними йому антидепресивними властивостями, які підтверджені в контрольованих дослідженнях у пацієнтів з ендогенної або психогенної депресією, які не хворіли на паркінсонізм.

Фармакокінетика. Ефект зниження вмісту пролактину починається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо, досягає максимуму (зниження концентрації пролактину більше ніж на 80%) через 5-10 год і зберігається на рівні, близькому до максимального, протягом 8-12 ч.

Всмоктування. Після прийому препарату бромокриптин швидко всмоктується. C _max в плазмі крові досягається протягом 1-3 год.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові становить 96%.

Метаболізм. Бромокриптин піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку з утворенням цілого ряду метаболітів. У сечі та калі незмінений бромокриптин практично відсутня. Бромокриптин володіє високою спорідненістю до CYP 3A. Основним шляхом метаболізму є гідроксилювання пролінових кільця в складі ціклопептіда. Бромокриптин є потужним інгібітором CYP 3A4 з розрахованим значенням IC50 1,69 мкмоль. Однак у зв'язку з низькими терапевтичними концентраціями вільного бромокриптина в крові не очікується значного зміни метаболізму одночасно застосовуваних препаратів, кліренс яких здійснюється за участю CYP 3А4.

Виведення. Виведення незміненого бромокриптина з плазми крові проходить у дві фази, кінцевий Т _½ становить близько 15 год (від 8 до 20 год). Бромокриптин і його метаболіти майже повністю виводяться через печінку, тільки 6% виводиться нирками.

Особливі випадки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки швидкість виведення бромокриптину може знижуватися, а рівні в плазмі крові - підвищуватися, що вимагає корекції режиму дозування.

Одночасне застосування інгібіторів і / або потенційних субстратів CYP 3А4 може привести до зниження кліренсу бромокриптина і підвищення його концентрації в плазмі крові.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя

Пролактінзавісімие захворювання і стану, наявністю або відсутністю гіперпролактинемією:

• аменорея (яка супроводжується або не супроводжується галактореєю); олигоменорея;
• Недостатність лютеїнової фази;
• вторинна гиперпролактинемия, викликана лікарськими засобами (наприклад деякими психотропними або антигіпертензивними препаратами).

Пролактіннезавісімое жіноче безпліддя:

• синдром полікістозу яєчників;
• ановуляторні цикли (на додаток до антиестрогенів, наприклад, кломіфену).

Передменструальний синдром:

• хворобливість молочних залоз, набряки, пов'язані з фазою циклу; метеоризм; зміни настрою.

Гиперпролактинемия у чоловіків:

• пролактінзавісімий гипогонадизм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).

пролактиноми:

• консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро- і макроаденом гіпофіза;
• передопераційна підготовка для зменшення об'єму пухлини та полегшення її видалення;
• післяопераційне лікування, якщо рівні пролактину залишаються підвищеними.

акромегалія:

• як додатковий засіб або в особливих випадках - як альтернатива хірургічному або променевому лікуванню.

Пригнічення лактації:

• запобігання або припинення післяпологової лактації за медичними показаннями, в тому числі при початковій стадії післяпологового маститу;
• запобігання лактації після аборту.

Доброякісні захворювання молочних залоз:

• масталгия (в тому числі в поєднанні з передменструальним синдромом або доброякісними вузловими чи кістозними змінами);
• доброякісні вузлові та кістозні зміни, особливо фіброзно-кістозна мастопатія.

Хвороба Паркінсона:

• всі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона і постенцефалітіческій паркінсонізму або у вигляді монотерапії, або в комбінації з іншими антипаркінсонічними засобами.

Таблетки завжди необхідно приймати під час прийому їжі. при більшості показань необхідно поступовим підвищенням дози досягти оптимальної реакції на терапію і знизити до мінімуму ймовірність побічних ефектів.

Загальна схема прийому. Початкова доза - 1,25 мг перед сном. Через 2-3 дні дозу Бромкриптину-КВ необхідно підвищити до 2,5 мг. Далі дозу можна підвищувати через кожні 2-3 дні на 1,25 мг до досягнення дози 2 рази на добу по 2,5 мг. У разі необхідності подальше підвищення дози препарату можна проводити за тією ж схемою.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя. За 1,25 мг (½ таблетки) 2-3 рази на добу; якщо ефект недостатній, дозу препарату поступово підвищувати до дози по 2,5 мг 2-3 рази на добу. Лікування продовжувати до нормалізації менструального циклу і / або відновлення овуляції. У разі необхідності для профілактики рецидивів лікування можна продовжити протягом декількох циклів.

Синдром галактореї, безпліддя. Пропонується поступове підвищення дози препарату за вищевказаною схемою. Більшість хворих гіпергалактореей добре переносять дозу 7,5 мг/добу, яку необхідно приймати в 2-3 прийоми. У разі необхідності дозу можна підвищити до 30 мг/добу. При безплідді без підвищення рівня пролактину в крові загальноприйнята доза становить по 2,5 мг 2 рази на добу.

Передменструальний синдром. Лікування починати на 14-й день циклу з 1,25 мг (½ таблетки) на добу. Поступово підвищуючи дозу на 1,25 мг/добу, довести її до дози по 2,5 мг 2 рази на добу і застосовувати до настання менструації.

Гиперпролактинемия у чоловіків. За 1,25 мг (½ таблетки) 2-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до 5-10 мг/добу.

Пролактиноми. Добова доза 2,5 мг досягається за загальною схемою прийому. Подальше підвищення дози (2,5 мг кожні 2-3 дні) слід проводити за наступною схемою: 2,5 мг кожні 8 год; 2,5 мг кожні 6 год; 5 мг кожні 6 ч. Терапевтичний ефект очікується до досягнення дози 30 мг/добу.

Призначення бромокриптину дітям і підліткам (віком 7-17 років) здійснює дитячий ендокринолог. Дітям у віці від 7 років і старше призначати 1 мг 2 або 3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу в міру необхідності, щоб утримати адекватно знижений рівень пролактину в плазмі крові.

Максимальна рекомендована доза для дітей та підлітків у віці 7-12 років становить 5 мг/добу, 13-17 років - 20 мг/добу.

Акромегалія. Добова доза 2,5 мг досягається за загальною схемою прийому. Подальше підвищення дози (2,5 мг кожні 2-3 дні) слід здійснювати за наступною схемою: 2,5 мг бромокриптину кожні 8 год; 2,5 мг кожні 6 год; 5 мг кожні 6 ч.

Максимальна рекомендована доза для дітей та підлітків у віці 7-12 років становить 10 мг/добу; 13-17 років - 20 мг.

Пригнічення лактації. У першу добу приймати 2,5 мг в 2 прийоми, а в наступні 2-3 дні дозу препарату необхідно підвищити до 2 разів на добу по 2,5 мг бромокриптину. Лікування продовжувати протягом 14 днів. Немає необхідності в поступовому підвищенні дози препарату.

Для попередження початку лактації прийом препарату слід починати через кілька годин після пологів або аборту, однак лише після стабілізації життєво важливих функцій через 2 або 3 дні після відміни препарату іноді виникає незначна секреція молока. Її можна зупинити за рахунок відновлення прийому препарату в тій же дозі протягом ще 1 тижня.

Попередження лактації. У день пологів приймати 2,5 мг, а в подальшому - 2 рази по 2,5 мг Бромкриптину-КВ протягом 14 днів. Немає необхідності в поступовому підвищенні дози препарату.

Доброякісні захворювання молочних залоз. За вищевказаною схемою необхідно досягти дози препарату 2 рази по 2,5 мг.

Хвороба Паркінсона. Необхідно дотримуватися схему поступового підвищення дози.

1-й тиждень: 1,25 мг/добу перед сном.

2-й тиждень: 2,5 мг/добу перед сном.

3-й тиждень: 2 рази по 2,5 мг/добу.

4-й тиждень: 3 рази по 2,5 мг/добу.

Після цього, в залежності від стану хворого, наступні 3-14 діб дозу препарату можна підвищувати на 2,5 мг. Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної, яка знаходиться в межах 10-40 мг Бромкриптину-КВ на добу.

Якщо при підборі дози виникають побічні реакції, добову дозу слід знизити та підтримувати на більш низькому рівні не менше 1 тижня. Слід уникати препаратів побічних явищ дозу можна знову підвищити.

Хворим з руховими порушеннями, які приймають леводопу, рекомендується до початку застосування Бромкриптину-КВ знизити дозу леводопи. Після досягнення задовільного клінічного ефекту при лікуванні Бромкриптином-КВ можна проводити подальше поступове зниження дозування леводопи. У деяких пацієнтів, які приймають Бромкриптин-КВ, можлива повна відміна леводопи.

З підвищенням дози бромокриптину з'являється можливість зниження дози леводопи та встановлення рівноваги з прийомом препаратів в оптимальних дозах.

Пацієнтам похилого віку не потребують коригування дози. При порушеннях функції печінки може виникати затримка виділення препарату з організму та підвищення концентрації бромокриптину в плазмі крові. У зв'язку з цим може знадобитися зміна дози препарату.

Підвищена чутливість (алергія) до бромокриптину або інших алкалоїдів ріжків;

• неконтрольована АГ;
• гестоз (в тому числі еклампсія, прееклампсія);
• АГ в період вагітності та післяпологовий період;
• ІХС та інші тяжкі серцево-судинні захворювання;
• важкі психічні розлади нині і / або в анамнезі;
• дитячий вік до 7 років (досвід застосування препарату обмежений);
• щодо тривалого лікування: патологія клапанного апарату серця, підтверджена ехокардіограмі-дослідженнями.

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, рухові порушення, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, галюцинації, парестезії, психотичні порушення, безсоння, підвищення лібідо, гіперсексуальність, підвищена сонливість в денний час, раптове засинання.

З боку органів чуття: порушення зору, «затуманення зору», шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія (дуже рідко призводить до втрати свідомості), випіт в перикард, констриктивний перикардит, тахікардія, брадикардія, аритмія; фіброз серцевих клапанів, оборотна блідість пальців на руках і ногах, викликана переохолодженням (особливо у пацієнтів з синдромом Рейно в анамнезі).

З боку дихальної системи: закладеність носа, плевральнийвипіт, плевральний фіброз, плеврит, легеневий фіброз, задишка.

З боку травної системи: нудота, запор, блювання, сухість у роті; діарея, біль в животі, ретроперитонеальний фіброз, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі (забарвлення калу в чорний колір, кров в блювотних масах), дискінезія.

Дерматологічні реакції: випадання волосся.

Алергічні реакції: шкірні прояви.

З боку кістково-м'язової системи: судоми литкових м'язів.

Інші: підвищена стомлюваність; периферичні набряки, в разі різкої відміни препарату - розвиток стану, подібного злоякісного нейролептичного синдрому.

При застосуванні препарату в високих дозах (як і інших агоністів дофаміну) рідко Повідомлялося про тимчасове порушення статевої поведінки, підвищення лібідо і гіперсексуальність, які зникали після зниження дози препарату або припинення лікування. У осіб з індивідуальною непереносимістю до будь-якого компонента препарату можливі реакції гіперчутливості.

Застосування Бромкриптину-КВ для пригнічення фізіологічної лактації в післяпологовий період рідко супроводжувалося розвитком артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судом, інсульту або психічних порушень.

Гиперпролактинемия може бути ідіопатичною, лікарської або викликаної захворюванням гіпоталамуса або гіпофіза. слід провести комплекс досліджень для виявлення пухлин гіпофіза і прийняти рішення про доцільність лікування таких хворих з метою зниження гіперпролактинемії. бромкриптин-кв ефективно знижує рівень пролактину у таких хворих, але така терапія не скасовує необхідності проведення променевої терапії або хірургічного втручання в разі потреби.

Якщо лікування препаратом призначати жінкам з патологією, не пов'язаної з гіперпролактинемією, препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі, необхідній для купірування симптомів; це необхідно для того, щоб уникнути зниження концентрації пролактину в плазмі крові нижче рівня норми та розвитку у зв'язку з цим порушень функції жовтого тіла. У хворих, яким буде призначено лікування препаратом з приводу масталгії, вузлових і / або кістозних змін молочних залоз, слід виключити злоякісні новоутворення, застосовуючи відповідні методи діагностики.

Слід звернути увагу на ознаки та симптоми плевролегочних захворювань, таких як задишка, утруднення дихання, кашель або біль у грудях; можливо прояв серцевої недостатності в якості фіброзу перикарда. У разі виникнення таких симптомів повинен бути виключений констриктивний перикард.

Застосування в післяпологовий період. Рідко повідомлялося про розвиток у жінок, що приймали бромокриптин в післяпологовий період для пригнічення лактації, серйозних побічних реакцій, в тому числі артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судом, інсульту або психічних порушень. У деяких пацієнток розвитку судом або порушень мозкового кровообігу передували сильний головний біль і / або скороминущі порушення зору. Хоча причинний зв'язок цих явищ з прийомом бромокриптину не встановлена, у жінок, які приймають препарат у післяпологовому періоді для пригнічення лактації, як і у пацієнтів, які отримують Бромкриптин-КВ за будь-якими іншими показаннями, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Якщо розвиваються АГ або виражена прогресуюча головний біль, який не усувається (супроводжується або не супроводжується порушеннями зору), або ознаки порушень з боку ЦНС, препарат слід відмінити та негайно обстежити пацієнта.

Особливу обережність слід дотримуватися пацієнтам, які нещодавно приймали або продовжують приймати препарати, що впливають на артеріальний тиск, наприклад судинозвужувальні препарати (симпатоміметики або алкалоїди ріжків, включаючи ергометрин або метілергометрін). Хоча кінцевих доказів взаємодії між Бромкриптином-КВ і цими препаратами немає, їх одночасне застосування у післяпологовому періоді не рекомендується.

Застосування при пролактинсекретуючих аденомах. Оскільки у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза можуть відзначатися ознаки гіпопітуїтаризму внаслідок стиснення або руйнування тканини гіпофіза, для цих хворих перед призначенням Бромкриптину-КВ слід провести повну оцінку функцій гіпофіза і призначити відповідну замісну терапію. У хворих із вторинною недостатністю надниркових залоз важливе значення має проведення замісної терапії кортикостероїдами.

У пацієнтів з макроаденомами гіпофіза слід систематично оцінювати динаміку розмірів пухлини. Якщо відзначається збільшення пухлини, слід розглянути можливість застосування хірургічних методів лікування.

Слід забезпечити ретельне спостереження вагітних з аденомою гіпофіза, оскільки пролактин аденоми в період вагітності можуть збільшуватися в розмірах. У таких пацієнток лікування бромокриптином часто призводить до зменшення розмірів пухлини та швидкої позитивної динаміки з боку дефектів полів зору. У важких випадках розвиток компресії зорового або інших черепно-мозкових нервів може послужити основою для проведення невідкладного хірургічного втручання на гіпофізі.

У клінічних дослідженнях кількість пацієнтів у віці від 65 років було недостатнім для проведення порівняльної оцінки ефективності лікування препаратом Бромкриптин-КВ з пацієнтами молодого віку. Однак в клінічних дослідженнях і лікарській практиці переносимість препарату у пацієнтів у віці від 65 років у порівнянні з пацієнтами молодшого віку була однаковою. Слід враховувати важкопрогнозованих переносимість препарату у цієї категорії пацієнтів.

Під час лікування Бромкриптином-КВ необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Необхідно ретельне обстеження і моніторинг хворих з плевролегочних захворюваннями нез'ясованої етіології та припинення терапії препаратом при прогресуванні порушень.

Для ранньої діагностики ретроперитонеального фіброзу на оборотної початковій стадії процесу лікаря рекомендується відстежувати прояви таких симптомів, як біль в спині, набряк нижніх кінцівок, порушення функції нирок. Бромкриптин-КВ слід відмінити при підтверджених фіброзних змін в заочеревинному просторі або при підозрі на їх наявність.

Відомим ускладненням макропролактін є випадання полів зору. Ефективне лікування препаратом знижує гіперпролактинемію і усуває порушення полів зору. Проте у деяких пацієнтів можливі вторинні зміни полів зору, незважаючи на нормалізацію рівня пролактину і зменшення розмірів пухлини. Це може бути пов'язано зі зміщенням зорового перехрещення вниз за рахунок звільнення обсягу в області турецького сідла. В цьому випадку зниження дози бромокриптину, яке призводить до підвищення рівня пролактину і збільшення в деякій мірі розмірів пухлини, може сприяти усуненню дефектів полів зору. У зв'язку з цим моніторинг полів зору у хворих з макропролактиномами показаний для раннього виявлення вторинних випадів полів зору, викликаних просторовим випинанням зорового перехрещення в порожнину сідла і адаптацією до дії даної дози препарату. У деяких пацієнтів з пролактин аденомою, які приймають Бромкриптин-КВ, відзначені випадки цереброспинальной ринореи. За результатами клінічних досліджень цереброспинальная ринорея може бути викликана зменшенням обсягу інвазивних пухлин.

Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, тяжкою лактозной недостатністю, мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати Бромкриптин-КВ.

Ефективність та безпечність застосування препарату встановлені у дітей у віці від 7 років і підлітків з пролактиномами та акромегалией. У клінічних дослідженнях і лікарській практиці переносимість препарату у дорослих і дітей була однаковою. Слід враховувати важкопрогнозованих чутливість до препарату у даної категорії пацієнтів.

Порушення контролю мотивації. Необхідно регулярне спостереження за пацієнтами при підозрі ризику розвитку контролю мотивації. Пацієнти та особи, які здійснюють спостереження за ними, повинні знати, що при застосуванні агоністів дофаміну, зокрема бромокриптина, може виникати порушення контролю мотивації, а саме, можуть виникати такі прояви, як ігроманія, підвищене лібідо, гіперсексуальність, тяга до розтрати або покупкам, булімія, переїдання. При таких симптомах слід знизити дозування лікарського засобу або поступово припинити терапію.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У пацієнток, які бажають завагітніти, після підтвердження вагітності можлива відміна препарату, за винятком тих випадків, коли можливий позитивний ефект від лікування перевищує потенційний ризик для плоду.

Скасування Бромкриптину-КВ в період вагітності не призводила до підвищення частоти випадків її мимовільного переривання.

Клінічний досвід показує, що застосування препарату в період вагітності не чинить негативного впливу на її перебіг або пологи.

Якщо вагітність настає при наявності у пацієнта аденоми гіпофіза і лікування препаратом Бромкриптин-КВ припиняють, необхідне ретельне спостереження за пацієнткою протягом всього терміну вагітності. У разі появи ознак вираженого збільшення пролактиноми, наприклад головного болю або звуження полів зору, може бути відновлено лікування препратов Бромкриптин-КВ або призначено проведення оперативного втручання.

Оскільки Бромкриптин-КВ пригнічує лактацію, його не слід призначати жінкам, які не планують переривати грудне вигодовування.

Лікування препаратом може відновити фертильність. Не виявлено ембріотоксичної або тератогенної дії бромокриптину. Жінкам репродуктивного віку, які не бажають завагітніти, слід застосовувати надійний метод контрацепції.

Діти. У зв'язку з недостатністю досвіду застосування препарат не слід застосовувати у дітей віком до 7 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам, діяльність яких пов'язана з керуванням транспортними засобами або роботою з механізмами, слід бути особливо обережними, оскільки іноді, особливо в перші дні лікування, може розвинутися артеріальна гіпотензія, яка призводить до зниження швидкості психомоторних реакцій.

В період лікування відзначалася сонливість і епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Епізоди раптового засипання на тлі денного неспання, які виникали без попередньої сонливості, відзначалися вкрай рідко. Перед призначенням препарату лікаря слід проінформувати пацієнта про зазначені фактори ризику і рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами, роботи з механізмами, а також від заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакцій. При розвитку вираженої сонливості або появі епізодів раптового засипання слід знизити дозу препарату або повністю його скасувати.

Бромокриптин є одночасно і субстратом, і інгібітором ферменту cyp 3А4. слід дотримуватися обережності при призначенні бромокриптина і інших інгібіторів і / або субстратів cyp 3А4 (азолових протигрибкових засобів, інгібіторів протеази ВІЛ). одночасний прийом еритроміцину, джозамицина, інших макролідних антибіотиків і бромкриптина-кв викликає підвищення концентрації бромокриптину в плазмі крові. одночасне застосування октреотиду і бромокриптину у пацієнтів з акромегалией супроводжується підвищенням рівня останнього в плазмі крові.

Терапевтична ефективність бромокриптину, пов'язана зі стимуляцією центральних дофамінових рецепторів, може знижуватися при застосуванні антагоністів дофамінових рецепторів, таких як нейролептики (фенотіазини, бутирофенони та тіоксантени), а також метоклопрамида і домперидону.

Одночасне призначення препарату Бромкриптин-КВ з антигіпертензивними препаратами може призводити до посилення вираженості зниження артеріального тиску.

Бромкриптин-КВ можна призначати або у вигляді монотерапії, або в поєднанні з іншими антипаркінсонічними засобами (як на ранніх, так і пізніх стадіях захворювання). Комбінація з леводопою призводить до посилення протипаркінсонічного дії, нерідко дає можливість знизити дозу леводопи. Застосування препратов Бромкриптин-КВ у хворих, які отримують лікування леводопою, особливо доцільно при ослабленні лікувального ефекту леводопи або при розвитку таких ускладнень, як патологічні мимовільні рухи (хореоатетоїдні дискінезія і / або хвороблива дистонія), синдром виснаження ефекту до завершення дії дози леводопи, феномен « включення-виключення ».

Можливо погіршення переносимості препарату Бромкриптин-КВ на тлі застосування етанолу.

Симптоми. у всіх випадках передозування бромокриптину, прийнятого ізольовано, летальних випадків не відзначалося. максимальна разова доза, відома нині, становить 325 мг. при передозуванні спостерігалися такі симптоми, як нудота, блювота, запаморочення, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, тахікардія, сонливість, летаргія, галюцинації.

При випадковому прийомі препарату Бромкриптин-КВ всередину дітьми (окремі повідомлення) відзначали розвиток блювоти, лихоманки та сонливості. Поліпшення стану пацієнтів наступало раптово або через кілька годин після проведення відповідної терапії.

Лікування. У разі передозування рекомендується прийняти активоване вугілля; можливо промивання шлунка відразу після прийому препарату. Лікування гострого отруєння симптоматичне. Для купірування блювоти або галюцинацій можна застосувати метоклопрамид.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: бромокриптин;

1 таблетка містить бромокриптину 2,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; динатрію едетат; магнію стеарат; кислота малеїнова; крохмаль кукурудзяний.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору.

Засоби, що використовуються у гінекології. Інгібітори пролактину. Код ATХ G02C B01.

Агоністи дофаміну. Код ATХ N04B C01.

Фармакодинаміка

Бромокриптин – діюча речовина лікарського засобу Бромкриптин-КВ, таблетки 2,5 мг – є інгібітором секреції пролактину та стимулятором рецепторів дофаміну. Сфера застосування бромокриптину включає ендокринологічні та неврологічні показання. Фармакологічні властивості препарату будуть обговорюватися для кожного виду показань.

Ендокринологічні показання до застосування

Бромокриптин пригнічує секрецію пролактину, не впливаючи на нормальні рівні інших гормонів, що вивільняються передньою часткою гіпофізу.

У пацієнтів з акромегалією бромокриптин зменшує підвищений рівень гормону росту у сироватці крові, а отже, полегшує клінічні прояви захворювання та покращує переносимість глюкози.

Бромокриптин попереджує або пригнічує лактацію та відновлює залежні від пролактину менструальні цикли та овуляцію. Він є ефективним засобом лікування аменореї та відсутності овуляції (з галактореєю або без).

Бромокриптин не підвищує ризик тромбоемболії; було показано, що він зменшує розмір аденом гіпофізу, які декретують пролактин (пролактиноми).

Бромокриптин полегшує клінічні симптоми синдрому полікістозу яєчників.

Неврологічні показання

Завдяки дофамінергічній активності бромокриптин ефективний у лікуванні хвороби Паркінсона – за умови введення у дозах, які перевищують дози, рекомендовані для ендокринологічних показань. Це порушення характеризується нігростріарною нестачею дофаміну. Стимуляція рецепторів дофаміну бромокриптином здатна відновити нейрохімічний баланс.

Що стосується клінічних аспектів, бромокриптин полегшує прояви хвороби Паркінсона (наприклад, тремор, ригідність м’язів, брадикінезію) та депресію на усіх стадіях хвороби. Бромокриптин можна використовувати у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими препаратами проти хвороби Паркінсона.

Комбіноване лікування зменшує необхідну дозу леводопи, а отже, затримує рецидиви моторних відхилень. Таким чином, лікування бромокриптином здатне забезпечувати зменшення дози інших лікарських засобів, використовуваних у поєднанні з ним, зокрема, леводопи. Це може звільняти пацієнтів від певних небажаних ефектів леводопи, таких як погіршення стану наприкінці дії дози, феномен «ввімкнення-вимкнення» та дискінезія.

Фармакокінетика

Бромокриптин швидко та значною мірою всмоктується з кишково-шлункового тракту після перорального введення. Вихідна субстанція та її метаболіти піддаються метаболізму у печінці та виводяться з калом; лише 6 % субстанції виводиться з сечею.

Зв’язування препарату з білками плазми становить 96 %.

Максимальний рівень препарату у плазмі крові досягається впродовж 1–3 годин. Ефект зменшення рівня пролактину проявляється вже через 1–2 години після перорального прийому, досягає максимуму приблизно через 5 годин і підтримується протягом 8–12 годин. Процес виведення вихідної субстанції з плазми крові має двофазний характер, причому період напіввиведення становить приблизно 15 годин.

Літній вік пацієнтів не має безпосереднього впливу на фармакокінетичні властивості бромокриптину. Тим не менше, у пацієнтів з порушенням функції печінки затримка виведення може призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі крові, що може потребувати корекції дози.

Відсутні свідчення на користь безпосереднього впливу літнього віку пацієнтів на фармакокінетичні властивості та переносимість бромокриптину. Тим не менше, у пацієнтів з порушенням функції печінки швидкість виведення може бути зменшеною, а рівень препарату у плазмі крові – відповідно підвищеним, що вимагає корекції дози.

Біотрансформація

Бромокриптин піддається інтенсивній пресистемній біотрансформації у печінці, що знаходить своє відображення у комплексному профілі метаболітів та майже повній відсутності вихідної субстанції у сечі та калі. Він виявляє високу афінність до CYP3A, а основним шляхом метаболічного перетворення є гідроксилювання пролінового кільця циклопептидного компоненту. Таким чином, слід очікувати, що інгібітори та/або потужні субстрати CYP3A4 будуть пригнічувати виведення бромокриптину та призводити до підвищення його рівня. Бромокриптин також є потужним інгібітором CYP3A4. Тим не менше, враховуючи низькі терапевтичні концентрації вільного бромокриптину у пацієнтів, не слід очікувати значних змін метаболізму другого препарату, виведення якого опосередковується системою CYP3A4.

Порушення менструального циклу та жіноча стерильність.

Захворювання, залежні від рівнів пролактину, та стани з наявністю або відсутністю гіперпролактинемії:

• аменорея (з галактореєю або без); олігоменорея;
• недостатність лютеїнової фази;
• вторинна гіперпролактинемія, спричинена іншими лікарськими засобами (наприклад, деякими психотропними або гіпотензивним засобами).

Незалежна від пролактину жіноча стерильність:

• синдром полікістозу яєчників;
• ановуляторні цикли (що виникли під дією антиестрогенів, наприклад, кломіфену);
• безпліддя повʼязане з гіперпролактинемією. Бромокриптин успішно використовували для лікування ряду жінок зі стерильністю без вираженої гіперпролактинемії.

Передменструальний синдром:

• біль у грудях; набухання грудей, пов’язане з фазою циклу; метеоризм; зміни настрою.

Гіперпролактинемія у чоловіків (з галактореєю або без):

• залежний від пролактину гіпогеніталізм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).

Пролактиноми:

• консервативне лікування мікро- або макроаденом гіпофізу, які виділяють пролактин;
• бромокриптин можна використовувати як препарат першого вибору для лікування макроаденом і як альтернатива хірургічному лікуванню (трансфеноїдальне видалення гіпофізу) у пацієнтів з мікроаденомами;
• передопераційна підготовка з метою зменшення розміру пухлини для обмеження надрізу;
• післяопераційне лікування, якщо рівні пролактину залишаються підвищеними.

Акромегалія:

• застосовувати як додатковий засіб під час променевої терапії або операції для зниження рівня гормону росту у системному кровотоці пацієнтів з акромегалією;
• застосовується як спеціальний засіб, що є альтернативою променевій терапії або операції.

Пригнічення лактації:

• попередження або пригнічення лактації після пологів з медичних показань, що включають початкові стадії післяпологового маститу. Цей препарат не рекомендується для звичайного пригнічення лактації, для полегшення симптомів післяпологового болю або від нагрубання молочних залоз;
• попередження лактації після аборту.

Доброякісне новоутворення у молочній залозі:

• масталгія (у тому числі пов’язана з передменструальним синдромом або доброякісними вогнищевими чи кістозними змінами);
• доброякісні вогнищеві та/або кістозні стани, зокрема фіброзно-кістозна хвороба молочних залоз.

Хвороба Паркінсона:

• усі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона, бромокриптин використовується або у вигляді монотерапії, або у поєднанні з леводопою з метою контролю стану осіб, які раніше не лікувалися, а також осіб, які зазнають тяжкого впливу феномену «ввімкнення-вимкнення». Цей засіб може допомогти пацієнтам, які не реагують на лікування леводопою або не переносять її, а також пацієнтам, реакція яких на леводопу зменшується;
• та постенцефалітичної хвороби Паркінсона – препарат можна застосовувати у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими препаратами для лікування хвороби Паркінсона. Лікування циклічної доброякісної хвороби молочних залоз; передменструальний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

• Гіперчутливість до діючої речовини, інших алкалоїдів ріжків або до будь-якого з допоміжних речовин;
• у разі довгострокового лікування: ознаки недостатності серцевих клапанів, одержані під час ехокардіографії, проведеної перед початком лікування;
• токсемія вагітних, післяпологова та пологова гіпертонія, неконтрольована гіпертонія, ідіопатичне або спадкове тремтіння, хорея Гентінгтона;
• бромокриптин протипоказаний для застосування з метою пригнічення лактації у пацієнтів з атеросклеротичною хворобою серця або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями в анамнезі або симптомами/наявністю в анамнезі тяжких психічних розладів. Пацієнти з цими станами, які потребують застосування бромокриптину за показанням «макроаденоми», можуть приймати його лише у тому разі, якщо очікувані переваги є більш вагомими, ніж потенційні ризики (див. розділ «Особливості застосування»);
• бромокриптин не можна приймати одночасно з іншими алкалоїдами ріжків;
• бромокриптин не слід призначати пацієнтам з наявністю фіброзних порушень в анамнезі або ознаками недостатності серцевих клапанів, одержаними під час ехокардіографії, проведеної перед початком лікування.

Лікування протягом терміну вагітності описане у розділі «Застосування у період вагітності або годовування груддю».

Переносимість бромокриптину може зменшуватися під впливом алкоголю.

Необхідна обережність у разі одночасного застосування препарату з антигіпертензивними засобами (див. розділ «Особливості застосування»).

Одночасне застосування еритроміцину, інших макролідних антибіотиків та октреотиду здатне підвищити рівні бромокриптину у плазмі.

Антагоністи дофаміну (наприклад, бутирофенони, фенотіазіни) здатні зменшити ефекти бромокриптину, спрямовані на зменшення рівня пролактину та боротьбу з хворобою Паркінсона.

Метоклопрамід та домперідон можуть послабити ефект бромокриптину зі зниження рівня пролактину.

Препарати-симпатоміметики, наприклад фенілпропаноламін, ізометептен, підвищують ризик токсичності.

Слід уникати одночасного застосування з іншими алкалоїдами ріжків.

Слід з обережністю застосовувати бромокриптин у комплексі з інгібіторами CYP3A4 (наприклад, азольні фунгіциди, інгібітори протеази ВІЛ) (див. розділ «Фармакокінетика»).

Зібрано недостатньо доказів ефективності бромокриптину у лікуванні передменструального синдрому та доброякісних новоутворень молочної залози. Тому застосування Бромкриптину-КВ для лікування пацієнтів з цими захворюваннями не рекомендується.

Бромокриптин не рекомендується для застосування після або під час пологів у жінок з гіпертонією, атеросклеротичною хворобою серця та/або тяжкими серцево-судинними хворобами або серйозними психічними розладами в анамнезі. У жінок після пологів, які використовують бромокриптин, слід ретельно контролювати артеріальний тиск через регулярні проміжки часу, особливо під час перших днів лікування.

Особлива обережність необхідна пацієнтам, які використовують (або нещодавно використовували) супутнє лікування препаратами, здатними змінювати артеріальний тиск.

Одночасне застосування бромокриптину з судиннозвужувальними засобами, такими як симпатоміметики або алкалоїди ріжків, у тому числі ергометрин або метилергометрин, під час пологів не рекомендується.

У рідкісних випадках у жінок після пологів, які використовували бромокриптин для пригнічення лактації, спостерігалися серйозні небажані ефекти, у тому числі інфаркт міокарда, гіпертонія, інсульт або психічні розлади. У деяких пацієнтів перед інсультом спостерігалися тяжкий головний біль та/або тимчасові порушення зору.

У разі гіпертонії, тяжкого та неослабного головного болю з порушеннями зору або будь-якими ознаками токсичності для центральної нервової системи лікування слід негайно припинити.

У пацієнтів може розвинутися гіперпролактинемія ідіопатичного або лікарського походження, або зумовлена захворюваннями гіпоталамусу чи гіпофізу. Бромокриптин ефективно знижує рівні пролактину у пацієнтів з пухлинами гіпофізу; проте він не позбавляє пацієнтів необхідності у застосуванні променевої терапії чи хірургічного втручання у разі акромегалії.

Жінкам репродуктивного віку, які страждають на стани, не пов’язані з гіперпролактинемією, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу препарату. Це застереження необхідне для уникнення пригнічення пролактину до рівнів нижче норми з наступним порушенням функції жовтого тіла. Під час лікування таким пацієнткам слід застосовувати надійний негормональний метод контрацепції, оскільки відомо, що пероральні контрацептиви підвищують рівні пролактину у сироватці крові.

Жінкам, які повинні використовувати бромокриптин протягом тривалих періодів, необхідне гінекологічне обстеження (у тому числі цитологічне дослідження). Жінкам, які знаходяться у періоді менопаузи, пропонується проходити обстеження 1 раз на 6 місяців, а жінкам репродуктивного віку рекомендується обстежуватися раз на рік.

Відомо про кілька випадків шлунково-кишкових кровотеч і кровотеч з виразки шлунка. Якщо це відбувається, бромокриптин необхідно негайно відмінити. Пацієнтів, які мають в анамнезі виразкову хворобу, слід ретельно контролювати при лікуванні бромокриптином.

Для пацієнтів з акромегалією та наявністю виразки шлунка в анамнезі слід, якщо це можливо, віддавати перевагу іншим засобам лікування. Якщо бромокриптин неможливо замінити іншим засобом, пацієнту треба порадити негайно повідомляти лікарю про будь-які небажані ефекти з боку кишково-шлункового тракту.

Пацієнти з тяжкими серцево-судинними порушеннями або психічними розладами, які застосовують бромокриптин за показанням «макроаденоми», повинні приймати його лише у тому разі, якщо очікувані переваги є більш вагомими, ніж потенційні ризики.

Оскільки у пацієнтів з макроаденомами гіпофізу хвороба може супроводжуватися гіпофункцією гіпофізу у результаті стискання або руйнування тканини гіпофізу, до початку застосування бромокриптин пацієнтам необхідно пройти повне обстеження функцій гіпофізу та розпочати відповідну замісну терапію у разі потреби. Пацієнтам із вторинною недостатністю надниркових залоз важливою є замісна терапія кортикостероїдами.

Слід ретельно відстежувати зміни розмірів пухлин у пацієнтів з макроаденомами гіпофізу, а у разі появи розростання пухлини слід зважити доцільність застосування хірургічних процедур.

Якщо у пацієнток з аденомою після прийому бромокриптину настає вагітність, обов’язковий ретельний нагляд за їх станом. Аденоми, які секретують пролактин, можуть розростатися у період вагітності. У таких пацієнток лікування бромокриптином часто призводить до зменшення розмірів пухлин та швидкого послаблення дефектів поля зору. У тяжких випадках стискання зорового та інших черепних нервів може зумовлювати необхідність у терміновій операції на надниркових залозах.

Порушення поля зору є відомим ускладненням макропролактиноми. Ефективне лікування бромокриптином призводить до зменшення розміру пухлини та гіперпролактинемії, а також часто – до усунення порушення зору. Проте у деяких пацієнтів пізніше може розвинутися вторинне порушення поля зору, незважаючи на нормалізований рівень пролактину та зменшення розміру пухлини. У таких випадках дефекти поля зору можуть послабитися після зменшення дози бромокриптину, хоча при цьому спостерігаються дещо підвищені рівні пролактину та невелике розростання пухлини. Тому рекомендується контроль зорових полів у пацієнтів з метою ранньої діагностики вторинного скорочення поля зору та відповідної корекції дози препарату.

У деяких пацієнтів з аденомами, що виділяють пролактин, які використовували бромокриптин, спостерігалася ринорея спинномозкової рідини. Наявні дані свідчать, що це може бути зумовлене зменшенням розміру проліферуючих пухлин.

Протягом перших декількох днів лікування у пацієнтів час від часу може спостерігатися гіпотонія.

Необхідна обережність у разі введення високих доз бромокриптину пацієнтам з наявністю психічних порушень або тяжких серцево-судинних порушень в анамнезі.

Лікування хвороби Паркінсона високими дозами препарату вимагає обережності у пацієнтів з наявністю психозу або тяжких серцево-судинних порушень в анамнезі.

У пацієнтів, які використовують бромокриптин, особливо протягом тривалих періодів та у високих дозах, час від часу спостерігалися плевральний та перикардіальний випоти, фіброз плеври та легень і констриктивний перикардит. Пацієнти з плеврально-легеневими порушеннями з невиявлених причин потребують ретельного огляду; у таких випадках слід розглядати доцільність припинення лікування бромокриптином.

У декількох пацієнтів, які використовували бромокриптин, особливо протягом тривалих періодів та у високих дозах, спостерігалися випадки ретроперитонеального фіброзу. Для забезпечення виявлення ретроперитонеального фіброзу на його ранніх зворотних стадіях рекомендується відстежувати його прояви (наприклад, біль у спині, набряк нижній кінцівок, порушення функції нирок) у цієї категорії пацієнтів.

У разі діагностування або підозри на наявність фіброзних змін у ретроперитонеальному просторі лікування препаратами бромокриптину слід припинити.

Протягом терміну лікування слід ретельно спостерігати за станом пацієнтів, звертаючи увагу на прояви прогресуючих фіброзних порушень. У разі діагностування або підозри на наявність ретроперитонеального фіброзу лікування бромокриптином слід припинити.

Лікування бромокриптином може бути пов’язане з сонливістю та випадками раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Раптове засинання під час повсякденної діяльності, у деяких випадках навіть без усвідомленням цього пацієнтом та без попереджувальних ознак, спостерігалося дуже рідко. Пацієнти мають бути проінформовані про таку можливість, і їм слід рекомендувати дотримуватися обережності під час керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами у період лікування бромокриптином. Пацієнтам, у яких спостерігалися сонливість та/або випадок раптового засинання, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»). Більше того, у такому разі слід розглянути можливість зменшення дози або припинення лікування.

Розлади контролю над потягами. Слід регулярно контролювати стан пацієнтів на предмет розвитку розладів контролю над потягами. Пацієнтів та осіб, які за ними доглядають, необхідно інформувати про можливість розвитку у пацієнтів, які використовують агоністи дофаміну, у тому числі препарат Бромкриптин-КВ, поведінкових симптомів розладів контролю над потягами, у тому числі патологічного потягу до азартних ігор, підвищеного лібідо, гіперсексуальності, схильність до імпульсивних розтрат грошей або шопоголії, а також імпульсивної обжерливості. У разі появи таких симптомів слід розглянути можливість зменшення дози лікарського засобу або поступового припинення його застосування.

Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, тяжкою лактозною недостатністю, з мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати Бромкриптин-КВ.

Вагітність.Для пацієнток, які бажають завагітніти, бромокриптин, як і всі інші препарати, необхідно відмінити, коли вагітність підтверджується, якщо немає медичних протипоказань для продовження терапії. Ніякого збільшення кількості абортів не спостерігалося після відміни бромокриптину в цей період. Клінічний досвід показав, що призначення бромокриптину у період вагітності не впливає негативно на її хід або результат.

Якщо вагітність виникає у пацієнтки з аденомою гіпофіза і лікування бромокриптином було зупинене, ретельний нагляд лікарів протягом усього періоду вагітності має важливе значення. У пацієнтів, у яких виникають ознаки вираженого збільшення пролактиноми, наприклад, головний біль або погіршення поля зору, лікування бромокриптином може бути повторно поновлено або доцільною може бути операція.

Годування груддю. Оскільки бромокриптин пригнічує лактацію, його не слід застосовувати матерям, які обрали грудне годування.

У перші декілька днів лікування препаратом у пацієнтів можуть спостерігатися гіпотонія, порушення зору та запаморочення, отже, їм слід бути особливо обережними під час керування автотранспортом або механізмами.

Пацієнтам, у яких з’являються сонливість та/або випадки раптового засинання, слід рекомендувати відмовитись від керування автотранспортом або участі у діяльності, під час якої зменшення уваги може поставити під загрозу інших людей (див. розділ «Особливості застосування»).

Дози

Таблетки завжди слід приймати з їжею. Для більшості показань оптимальна реакція з мінімумом побічних ефектів досягається шляхом поступового підвищення дози.

Дорослі

Максимальну дозу слід обмежувати значенням 30 мг/добу.

Рекомендована схема прийому описана нижче

На початку лікування застосовувати дозу 1,25 мг перед сном з її поступовим збільшенням через 2–3 дні до 2,5 мг перед сном. Потім дозу можна збільшувати на 1,25 мг з інтервалами у 2–3 дні до досягнення добової дози 2×2,5 мг. Подальше збільшення дози, якщо воно є необхідним, здійснювати аналогічним чином.

Попередження лактації

2,5 мг у день пологів з наступним введенням 2,5 мг двічі на добу протягом 14 днів. Для цих показань поступове збільшення дози бромокриптину не вимагається.

Пригнічення лактації

2,5 мг у перший день з наступним підвищенням дози до 2,5 мг двічі на добу через 2–3 дні. Курс лікування триває 14 днів; для цих показань поступове збільшення дози бромокриптину не вимагається.

Гіпогеніталізм/синдроми галактореї/стерильність

Бромокриптин вводити поступово згідно з запропонованою схемою.

У більшості пацієнтів з гіперпролактинемією належна реакція досягається шляхом застосування дози 7,5 мг на добу (у декілька прийомів), проте використовували і дози до 30 мг/добу. У стерильних пацієнток без підвищення рівнів пролактину у сироватці звичайна доза становить 2,5 мг двічі на добу.

Пролактиноми

Бромокриптин вводити поступово згідно з запропонованою схемою. Після досягнення добової дози 2,5 мг доза може збільшуватися на 2,5 мг на добу з інтервалами у 2–3 дні таким чином: 2,5 мг кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин. Реакція у пацієнтів спостерігалася при застосуванні доз до 30 мг на добу.

Акромегалія

Бромокриптин вводити поступово згідно із запропонованою схемою. Після досягнення добової дози 2,5 мг дозу можна збільшувати на 2,5 мг на добу з інтервалами у 2–3 дні таким чином: 2,5 мг кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин.

Хвороба Паркінсона

Бромокриптин вводити поступово таким чином:

• 1-й тиждень: 1,25 мг перед сном.
• 2-й тиждень: 2,5 мг перед сном.
• 3-й тиждень: 2,5 мг двічі на добу.
• 4-й тиждень: 2,5 мг три рази на добу.

Пізніше добову дозу можна збільшувати на 2,5 мг протягом 3–14 днів залежно від реакції пацієнта. Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної дози; як правило, ця доза становить 10–30 мг на добу. Одночасно дозу леводопи можна поступово зменшувати до досягнення оптимального балансу.

Застосування осібам літнього віку

Відсутні свідчення на користь того, що бромокриптин становить особливу небезпеку для осіб похилого віку.

Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки

У пацієнтів з порушенням функції печінки швидкість виведення препарату може зменшуватися, і, відповідно, рівень препарату у плазмі може зростати, що вимагає корекції доз.

Діти.

Лікарський засіб Бромкриптин-КВ, таблетки, не рекомендуються для застосування дітям віком до 7 років у зв’язку з недостатніми даними щодо безпеки та ефективності.

Бромокриптин для лікування пролактиноми і гігантизму (акромегалії) показаний пацієнтам віком від 7 років, такі випадки були описані в літературі. Є окремі дані про використання бромокриптину у педіатричній практиці пацієнтам віком до 7 років. Дані про безпеку обмежені, особливо при довгостроковому використанні. Призначення обмежують дитячі ендокринологи.

Ознаки та симптоми. Передозування бромокриптину, імовірно, має спричиняти симптоми надмірної стимуляції дофамінергічних рецепторів, і може включати блювання, нудоту, запаморочення, гіпотонію, ортостатичну гіпотонію, тахікардію, дрімоту, сонливість, летаргію, галюцинації та сплутаність свідомості.

Відомо про окремі звіти щодо випадкового вживання бромокриптину дітьми. У них відзначалися такі небажані явища, як блювання, сонливість та пропасниця. Нормалізація стану пацієнтів відбувалася спонтанно через декілька годин або після належного лікування.

Лікування. Слід застосовувати загальні підтримуючі заходи, спрямовані на видалення будь-якої частини матеріалу, що не встигла всмоктатися, та підтримання артеріального тиску у разі потреби.

Нудота, блювання, анорексія, головний біль, запаморочення та підвищена втомлюваність можуть спостерігатися протягом перших днів лікування; проте ці реакції зазвичай не вимагають припинення застосування бромокриптину.

Ризик розвитку небажаних реакцій може бути зменшений шляхом поступового підвищення дози та прийому таблеток бромокриптину з їжею. У разі необхідності добова доза може бути зменшена з її підтриманням на цьому рівні протягом декількох днів. Після зникнення небажаних реакцій можна спробувати поступово підвищити дозу.

Бромокриптин може спричинити ортостатичну гіпотонію, отже, артеріальний тиск в амбулаторних пацієнтів слід вимірювати у вертикальному положенні.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які використовують лікування високими дозами препарату, можуть спостерігатися сонливість, галюцинації, сплутаність свідомості, порушення зору, сухість у роті, судоми литкових м’язів та ретроперитонеальний фіброз (див. розділ «Особливості застосування»). Усі ці небажані ефекти характеризуються залежністю від дози.

Під час тривалих курсів лікування, особливо у пацієнтів з феноменом Рейно в анамнезі, спостерігалося зворотна, спричинена холодом блідість пальців на руках та ногах.

У надзвичайно рідкісних випадках (у жінок після пологів, які використовували бромокриптин для пригнічення лактації), спостерігалися серйозні небажані ефекти, у тому числі гіпертонія, інфаркт міокарду або інсульт, хоча наявність причинно-наслідкового зв’язку між цими явищами та застосуванням препарату невідома. У деяких пацієнтів перед інсультом спостерігалися тяжкий головний біль та/або тимчасові порушення зору.

Дуже рідко спостерігалися недостатність серцевих клапанів (у тому числі регургітація) та пов’язані з цим порушення (перикардит та перикардіальний випіт).

У пацієнтів з цирозом може розвинутися гіпонатріємія та печінкова енцефалопатія.

Дуже рідко бромокриптин здатний спричинити раптове засинання удень.

У пацієнтів, які використовують агоністи дофаміну, у тому числі лікарський засіб Бромкриптин-КВ, можуть спостерігатися патологічний потяг до азартних ігор, підвищене лібідо, гіперсексуальність, схильність до імпульсивної розтрати грошей або шопоголії, а також імпульсивна обжерливість (див. розділ «Особливості засосування»).

Агоністи дофаміну, які належать до групи алкалоїдів ріжків, здатні підвищувати ризик регургітації серцевих клапанів.

Небажані ефекти, згруповані за системно-органними класами, перелічені нижче:

Розлади метаболізму та харчування: анорексія.

З боку психіки: сплутаність свідомості, галюцинації, психомоторне збудження, безсоння, психічні розлади; гіперсексуальність, підвищення лібідо, патологічний потяг до азартних ігор.

З боку нервової системи: головний біль, дрімота, запаморочення, дискінезія, сонливість, парестезії; раптове засинання, ринорея спинномозкової рідини.

З боку органів зору: порушення зору, розмитість поля зору.

З боку органів слуху та рівноваги: шум у вухах.

З боку серця: перикардіальний випіт, констриктивний перикардит, тахікардія, брадикардія, аритмія, інфаркт міокарда, недостатність серцевих клапанів.

З боку судин: ортостатична гіпотонія, гіпертонія, блідість.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: закладений ніс; плевральний випіт, фіброз плеври, фіброз легень, плеврит, ускладнення дихання.

З боку кишково-шлункового тракту: нудота, запор, сухість у роті, блювання, діарея, абдомінальний біль, ретроперитонеальний фіброз, кровотеча зі кишково-шлункового тракту, виразки у кишково-шлунковому тракті.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні шкірні реакції, випадання волосся.

З боку скелетно-м’язової та з’єднувальної тканини: судоми литкових м’язів.

Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення: підвищена втомлюваність, периферійний набряк, злоякісний нейролептичний синдром*.

*Синдром відміни бромокриптину.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.

За рецептом.

АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Адреса

Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38.