Бромкриптин-КВ таблетки по 2,5 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. стимулятор дофамінових рецепторів. пригнічує секрецію гормону передньої долі гіпофіза - пролактину - і не впливає на нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів. проте бромкриптин-кв здатний знижувати підвищений рівень СТГ у хворих на акромегалію. це дія обумовлена стимуляцією дофамінових рецепторів.

У післяпологовий період пролактин необхідний для початку і підтримання лактації. В інші періоди життя збільшення секреції пролактину призводить до патологічної лактації (галактореї) і / або порушення овуляції і менструального циклу.

Бромкриптин-КВ як специфічний інгібітор секреції пролактину можна застосовувати для попередження або пригнічення фізіологічної лактації, а також для лікування патологічних станів, викликаних гіперсекрецією пролактину. При аменореї і / або ановуляторних менструальних циклах (що супроводжуються або що не супроводжуються галактореєю) Бромкриптин-КВ можна застосовувати для відновлення менструального циклу і овуляції.

При застосуванні Бромкриптину-КВ для пригнічення лактації немає необхідності в обмеженні вживання рідини. Крім цього, Бромкриптин-КВ не впливає на післяпологову інволюцію матки та не підвищує ризик тромбоемболії.

Бромкриптин-КВ зупиняє ріст або зменшує розмір пролактинсекретуючих аденом гіпофіза (пролактіном).

У хворих на акромегалію, крім зниження концентрації СТГ і пролактину в плазмі крові, Бромкриптин-КВ позитивно впливає на клінічні прояви та толерантність до глюкози.

При хворобі Паркінсона, яка характеризується специфічним дефіцитом дофаміну в області смугастого і чорного ядер головного мозку, стимуляція препаратом Бромкриптин-КВ дофамінових рецепторів може відновити нейрохімічний баланс в базальних гангліях.

Пацієнтам з хворобою Паркінсона Бромкриптин-КВ зазвичай призначають в більш високих дозах, ніж ті, які застосовують при ендокринних захворюваннях.

Бромкриптин-КВ зменшує тремор, ригідність, сповільненість рухів та інші симптоми паркінсонізму на всіх стадіях захворювання. Ефективність препарату звичайно зберігається протягом декількох років (до теперішнього часу позитивні результати терапії описані при тривалості лікування, що досягала 8 років).

Бромкриптин-КВ полегшує симптоми депресії у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Це обумовлено притаманними йому антидепресивними властивостями, які підтверджені в контрольованих дослідженнях у пацієнтів з ендогенної або психогенної депресією, які не хворіли на паркінсонізм.

Фармакокінетика. Ефект зниження вмісту пролактину починається через 1-2 години після прийому препарату внутрішньо, досягає максимуму (зниження концентрації пролактину більше ніж на 80%) через 5-10 год і зберігається на рівні, близькому до максимального, протягом 8-12 ч.

Всмоктування. Після прийому препарату бромокриптин швидко всмоктується. C _max в плазмі крові досягається протягом 1-3 год.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові становить 96%.

Метаболізм. Бромокриптин піддається інтенсивному метаболізму при першому проходженні через печінку з утворенням цілого ряду метаболітів. У сечі та калі незмінений бромокриптин практично відсутня. Бромокриптин володіє високою спорідненістю до CYP 3A. Основним шляхом метаболізму є гідроксилювання пролінових кільця в складі ціклопептіда. Бромокриптин є потужним інгібітором CYP 3A4 з розрахованим значенням IC50 1,69 мкмоль. Однак у зв'язку з низькими терапевтичними концентраціями вільного бромокриптина в крові не очікується значного зміни метаболізму одночасно застосовуваних препаратів, кліренс яких здійснюється за участю CYP 3А4.

Виведення. Виведення незміненого бромокриптина з плазми крові проходить у дві фази, кінцевий Т _½ становить близько 15 год (від 8 до 20 год). Бромокриптин і його метаболіти майже повністю виводяться через печінку, тільки 6% виводиться нирками.

Особливі випадки. У пацієнтів з порушеннями функції печінки швидкість виведення бромокриптину може знижуватися, а рівні в плазмі крові - підвищуватися, що вимагає корекції режиму дозування.

Одночасне застосування інгібіторів і / або потенційних субстратів CYP 3А4 може привести до зниження кліренсу бромокриптина і підвищення його концентрації в плазмі крові.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя

Пролактінзавісімие захворювання і стану, наявністю або відсутністю гіперпролактинемією:

• аменорея (яка супроводжується або не супроводжується галактореєю); олигоменорея;
• Недостатність лютеїнової фази;
• вторинна гиперпролактинемия, викликана лікарськими засобами (наприклад деякими психотропними або антигіпертензивними препаратами).

Пролактіннезавісімое жіноче безпліддя:

• синдром полікістозу яєчників;
• ановуляторні цикли (на додаток до антиестрогенів, наприклад, кломіфену).

Передменструальний синдром:

• хворобливість молочних залоз, набряки, пов'язані з фазою циклу; метеоризм; зміни настрою.

Гиперпролактинемия у чоловіків:

• пролактінзавісімий гипогонадизм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).

пролактиноми:

• консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро- і макроаденом гіпофіза;
• передопераційна підготовка для зменшення об'єму пухлини та полегшення її видалення;
• післяопераційне лікування, якщо рівні пролактину залишаються підвищеними.

акромегалія:

• як додатковий засіб або в особливих випадках - як альтернатива хірургічному або променевому лікуванню.

Пригнічення лактації:

• запобігання або припинення післяпологової лактації за медичними показаннями, в тому числі при початковій стадії післяпологового маститу;
• запобігання лактації після аборту.

Доброякісні захворювання молочних залоз:

• масталгия (в тому числі в поєднанні з передменструальним синдромом або доброякісними вузловими чи кістозними змінами);
• доброякісні вузлові та кістозні зміни, особливо фіброзно-кістозна мастопатія.

Хвороба Паркінсона:

• всі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона і постенцефалітіческій паркінсонізму або у вигляді монотерапії, або в комбінації з іншими антипаркінсонічними засобами.

Таблетки завжди необхідно приймати під час прийому їжі. при більшості показань необхідно поступовим підвищенням дози досягти оптимальної реакції на терапію і знизити до мінімуму ймовірність побічних ефектів.

Загальна схема прийому. Початкова доза - 1,25 мг перед сном. Через 2-3 дні дозу Бромкриптину-КВ необхідно підвищити до 2,5 мг. Далі дозу можна підвищувати через кожні 2-3 дні на 1,25 мг до досягнення дози 2 рази на добу по 2,5 мг. У разі необхідності подальше підвищення дози препарату можна проводити за тією ж схемою.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя. За 1,25 мг (½ таблетки) 2-3 рази на добу; якщо ефект недостатній, дозу препарату поступово підвищувати до дози по 2,5 мг 2-3 рази на добу. Лікування продовжувати до нормалізації менструального циклу і / або відновлення овуляції. У разі необхідності для профілактики рецидивів лікування можна продовжити протягом декількох циклів.

Синдром галактореї, безпліддя. Пропонується поступове підвищення дози препарату за вищевказаною схемою. Більшість хворих гіпергалактореей добре переносять дозу 7,5 мг/добу, яку необхідно приймати в 2-3 прийоми. У разі необхідності дозу можна підвищити до 30 мг/добу. При безплідді без підвищення рівня пролактину в крові загальноприйнята доза становить по 2,5 мг 2 рази на добу.

Передменструальний синдром. Лікування починати на 14-й день циклу з 1,25 мг (½ таблетки) на добу. Поступово підвищуючи дозу на 1,25 мг/добу, довести її до дози по 2,5 мг 2 рази на добу і застосовувати до настання менструації.

Гиперпролактинемия у чоловіків. За 1,25 мг (½ таблетки) 2-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до 5-10 мг/добу.

Пролактиноми. Добова доза 2,5 мг досягається за загальною схемою прийому. Подальше підвищення дози (2,5 мг кожні 2-3 дні) слід проводити за наступною схемою: 2,5 мг кожні 8 год; 2,5 мг кожні 6 год; 5 мг кожні 6 ч. Терапевтичний ефект очікується до досягнення дози 30 мг/добу.

Призначення бромокриптину дітям і підліткам (віком 7-17 років) здійснює дитячий ендокринолог. Дітям у віці від 7 років і старше призначати 1 мг 2 або 3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу в міру необхідності, щоб утримати адекватно знижений рівень пролактину в плазмі крові.

Максимальна рекомендована доза для дітей та підлітків у віці 7-12 років становить 5 мг/добу, 13-17 років - 20 мг/добу.

Акромегалія. Добова доза 2,5 мг досягається за загальною схемою прийому. Подальше підвищення дози (2,5 мг кожні 2-3 дні) слід здійснювати за наступною схемою: 2,5 мг бромокриптину кожні 8 год; 2,5 мг кожні 6 год; 5 мг кожні 6 ч.

Максимальна рекомендована доза для дітей та підлітків у віці 7-12 років становить 10 мг/добу; 13-17 років - 20 мг.

Пригнічення лактації. У першу добу приймати 2,5 мг в 2 прийоми, а в наступні 2-3 дні дозу препарату необхідно підвищити до 2 разів на добу по 2,5 мг бромокриптину. Лікування продовжувати протягом 14 днів. Немає необхідності в поступовому підвищенні дози препарату.

Для попередження початку лактації прийом препарату слід починати через кілька годин після пологів або аборту, однак лише після стабілізації життєво важливих функцій через 2 або 3 дні після відміни препарату іноді виникає незначна секреція молока. Її можна зупинити за рахунок відновлення прийому препарату в тій же дозі протягом ще 1 тижня.

Попередження лактації. У день пологів приймати 2,5 мг, а в подальшому - 2 рази по 2,5 мг Бромкриптину-КВ протягом 14 днів. Немає необхідності в поступовому підвищенні дози препарату.

Доброякісні захворювання молочних залоз. За вищевказаною схемою необхідно досягти дози препарату 2 рази по 2,5 мг.

Хвороба Паркінсона. Необхідно дотримуватися схему поступового підвищення дози.

1-й тиждень: 1,25 мг/добу перед сном.

2-й тиждень: 2,5 мг/добу перед сном.

3-й тиждень: 2 рази по 2,5 мг/добу.

4-й тиждень: 3 рази по 2,5 мг/добу.

Після цього, в залежності від стану хворого, наступні 3-14 діб дозу препарату можна підвищувати на 2,5 мг. Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної, яка знаходиться в межах 10-40 мг Бромкриптину-КВ на добу.

Якщо при підборі дози виникають побічні реакції, добову дозу слід знизити та підтримувати на більш низькому рівні не менше 1 тижня. Слід уникати препаратів побічних явищ дозу можна знову підвищити.

Хворим з руховими порушеннями, які приймають леводопу, рекомендується до початку застосування Бромкриптину-КВ знизити дозу леводопи. Після досягнення задовільного клінічного ефекту при лікуванні Бромкриптином-КВ можна проводити подальше поступове зниження дозування леводопи. У деяких пацієнтів, які приймають Бромкриптин-КВ, можлива повна відміна леводопи.

З підвищенням дози бромокриптину з'являється можливість зниження дози леводопи та встановлення рівноваги з прийомом препаратів в оптимальних дозах.

Пацієнтам похилого віку не потребують коригування дози. При порушеннях функції печінки може виникати затримка виділення препарату з організму та підвищення концентрації бромокриптину в плазмі крові. У зв'язку з цим може знадобитися зміна дози препарату.

Підвищена чутливість (алергія) до бромокриптину або інших алкалоїдів ріжків;

• неконтрольована АГ;
• гестоз (в тому числі еклампсія, прееклампсія);
• АГ в період вагітності та післяпологовий період;
• ІХС та інші тяжкі серцево-судинні захворювання;
• важкі психічні розлади нині і / або в анамнезі;
• дитячий вік до 7 років (досвід застосування препарату обмежений);
• щодо тривалого лікування: патологія клапанного апарату серця, підтверджена ехокардіограмі-дослідженнями.

З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, рухові порушення, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, галюцинації, парестезії, психотичні порушення, безсоння, підвищення лібідо, гіперсексуальність, підвищена сонливість в денний час, раптове засинання.

З боку органів чуття: порушення зору, «затуманення зору», шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія (дуже рідко призводить до втрати свідомості), випіт в перикард, констриктивний перикардит, тахікардія, брадикардія, аритмія; фіброз серцевих клапанів, оборотна блідість пальців на руках і ногах, викликана переохолодженням (особливо у пацієнтів з синдромом Рейно в анамнезі).

З боку дихальної системи: закладеність носа, плевральнийвипіт, плевральний фіброз, плеврит, легеневий фіброз, задишка.

З боку травної системи: нудота, запор, блювання, сухість у роті; діарея, біль в животі, ретроперитонеальний фіброз, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі (забарвлення калу в чорний колір, кров в блювотних масах), дискінезія.

Дерматологічні реакції: випадання волосся.

Алергічні реакції: шкірні прояви.

З боку кістково-м'язової системи: судоми литкових м'язів.

Інші: підвищена стомлюваність; периферичні набряки, в разі різкої відміни препарату - розвиток стану, подібного злоякісного нейролептичного синдрому.

При застосуванні препарату в високих дозах (як і інших агоністів дофаміну) рідко Повідомлялося про тимчасове порушення статевої поведінки, підвищення лібідо і гіперсексуальність, які зникали після зниження дози препарату або припинення лікування. У осіб з індивідуальною непереносимістю до будь-якого компонента препарату можливі реакції гіперчутливості.

Застосування Бромкриптину-КВ для пригнічення фізіологічної лактації в післяпологовий період рідко супроводжувалося розвитком артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судом, інсульту або психічних порушень.

Гиперпролактинемия може бути ідіопатичною, лікарської або викликаної захворюванням гіпоталамуса або гіпофіза. слід провести комплекс досліджень для виявлення пухлин гіпофіза і прийняти рішення про доцільність лікування таких хворих з метою зниження гіперпролактинемії. бромкриптин-кв ефективно знижує рівень пролактину у таких хворих, але така терапія не скасовує необхідності проведення променевої терапії або хірургічного втручання в разі потреби.

Якщо лікування препаратом призначати жінкам з патологією, не пов'язаної з гіперпролактинемією, препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі, необхідній для купірування симптомів; це необхідно для того, щоб уникнути зниження концентрації пролактину в плазмі крові нижче рівня норми та розвитку у зв'язку з цим порушень функції жовтого тіла. У хворих, яким буде призначено лікування препаратом з приводу масталгії, вузлових і / або кістозних змін молочних залоз, слід виключити злоякісні новоутворення, застосовуючи відповідні методи діагностики.

Слід звернути увагу на ознаки та симптоми плевролегочних захворювань, таких як задишка, утруднення дихання, кашель або біль у грудях; можливо прояв серцевої недостатності в якості фіброзу перикарда. У разі виникнення таких симптомів повинен бути виключений констриктивний перикард.

Застосування в післяпологовий період. Рідко повідомлялося про розвиток у жінок, що приймали бромокриптин в післяпологовий період для пригнічення лактації, серйозних побічних реакцій, в тому числі артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судом, інсульту або психічних порушень. У деяких пацієнток розвитку судом або порушень мозкового кровообігу передували сильний головний біль і / або скороминущі порушення зору. Хоча причинний зв'язок цих явищ з прийомом бромокриптину не встановлена, у жінок, які приймають препарат у післяпологовому періоді для пригнічення лактації, як і у пацієнтів, які отримують Бромкриптин-КВ за будь-якими іншими показаннями, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Якщо розвиваються АГ або виражена прогресуюча головний біль, який не усувається (супроводжується або не супроводжується порушеннями зору), або ознаки порушень з боку ЦНС, препарат слід відмінити та негайно обстежити пацієнта.

Особливу обережність слід дотримуватися пацієнтам, які нещодавно приймали або продовжують приймати препарати, що впливають на артеріальний тиск, наприклад судинозвужувальні препарати (симпатоміметики або алкалоїди ріжків, включаючи ергометрин або метілергометрін). Хоча кінцевих доказів взаємодії між Бромкриптином-КВ і цими препаратами немає, їх одночасне застосування у післяпологовому періоді не рекомендується.

Застосування при пролактинсекретуючих аденомах. Оскільки у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза можуть відзначатися ознаки гіпопітуїтаризму внаслідок стиснення або руйнування тканини гіпофіза, для цих хворих перед призначенням Бромкриптину-КВ слід провести повну оцінку функцій гіпофіза і призначити відповідну замісну терапію. У хворих із вторинною недостатністю надниркових залоз важливе значення має проведення замісної терапії кортикостероїдами.

У пацієнтів з макроаденомами гіпофіза слід систематично оцінювати динаміку розмірів пухлини. Якщо відзначається збільшення пухлини, слід розглянути можливість застосування хірургічних методів лікування.

Слід забезпечити ретельне спостереження вагітних з аденомою гіпофіза, оскільки пролактин аденоми в період вагітності можуть збільшуватися в розмірах. У таких пацієнток лікування бромокриптином часто призводить до зменшення розмірів пухлини та швидкої позитивної динаміки з боку дефектів полів зору. У важких випадках розвиток компресії зорового або інших черепно-мозкових нервів може послужити основою для проведення невідкладного хірургічного втручання на гіпофізі.

У клінічних дослідженнях кількість пацієнтів у віці від 65 років було недостатнім для проведення порівняльної оцінки ефективності лікування препаратом Бромкриптин-КВ з пацієнтами молодого віку. Однак в клінічних дослідженнях і лікарській практиці переносимість препарату у пацієнтів у віці від 65 років у порівнянні з пацієнтами молодшого віку була однаковою. Слід враховувати важкопрогнозованих переносимість препарату у цієї категорії пацієнтів.

Під час лікування Бромкриптином-КВ необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Необхідно ретельне обстеження і моніторинг хворих з плевролегочних захворюваннями нез'ясованої етіології та припинення терапії препаратом при прогресуванні порушень.

Для ранньої діагностики ретроперитонеального фіброзу на оборотної початковій стадії процесу лікаря рекомендується відстежувати прояви таких симптомів, як біль в спині, набряк нижніх кінцівок, порушення функції нирок. Бромкриптин-КВ слід відмінити при підтверджених фіброзних змін в заочеревинному просторі або при підозрі на їх наявність.

Відомим ускладненням макропролактін є випадання полів зору. Ефективне лікування препаратом знижує гіперпролактинемію і усуває порушення полів зору. Проте у деяких пацієнтів можливі вторинні зміни полів зору, незважаючи на нормалізацію рівня пролактину і зменшення розмірів пухлини. Це може бути пов'язано зі зміщенням зорового перехрещення вниз за рахунок звільнення обсягу в області турецького сідла. В цьому випадку зниження дози бромокриптину, яке призводить до підвищення рівня пролактину і збільшення в деякій мірі розмірів пухлини, може сприяти усуненню дефектів полів зору. У зв'язку з цим моніторинг полів зору у хворих з макропролактиномами показаний для раннього виявлення вторинних випадів полів зору, викликаних просторовим випинанням зорового перехрещення в порожнину сідла і адаптацією до дії даної дози препарату. У деяких пацієнтів з пролактин аденомою, які приймають Бромкриптин-КВ, відзначені випадки цереброспинальной ринореи. За результатами клінічних досліджень цереброспинальная ринорея може бути викликана зменшенням обсягу інвазивних пухлин.

Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, тяжкою лактозной недостатністю, мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати Бромкриптин-КВ.

Ефективність та безпечність застосування препарату встановлені у дітей у віці від 7 років і підлітків з пролактиномами та акромегалией. У клінічних дослідженнях і лікарській практиці переносимість препарату у дорослих і дітей була однаковою. Слід враховувати важкопрогнозованих чутливість до препарату у даної категорії пацієнтів.

Порушення контролю мотивації. Необхідно регулярне спостереження за пацієнтами при підозрі ризику розвитку контролю мотивації. Пацієнти та особи, які здійснюють спостереження за ними, повинні знати, що при застосуванні агоністів дофаміну, зокрема бромокриптина, може виникати порушення контролю мотивації, а саме, можуть виникати такі прояви, як ігроманія, підвищене лібідо, гіперсексуальність, тяга до розтрати або покупкам, булімія, переїдання. При таких симптомах слід знизити дозування лікарського засобу або поступово припинити терапію.

Застосування в період вагітності та годування груддю. У пацієнток, які бажають завагітніти, після підтвердження вагітності можлива відміна препарату, за винятком тих випадків, коли можливий позитивний ефект від лікування перевищує потенційний ризик для плоду.

Скасування Бромкриптину-КВ в період вагітності не призводила до підвищення частоти випадків її мимовільного переривання.

Клінічний досвід показує, що застосування препарату в період вагітності не чинить негативного впливу на її перебіг або пологи.

Якщо вагітність настає при наявності у пацієнта аденоми гіпофіза і лікування препаратом Бромкриптин-КВ припиняють, необхідне ретельне спостереження за пацієнткою протягом всього терміну вагітності. У разі появи ознак вираженого збільшення пролактиноми, наприклад головного болю або звуження полів зору, може бути відновлено лікування препратов Бромкриптин-КВ або призначено проведення оперативного втручання.

Оскільки Бромкриптин-КВ пригнічує лактацію, його не слід призначати жінкам, які не планують переривати грудне вигодовування.

Лікування препаратом може відновити фертильність. Не виявлено ембріотоксичної або тератогенної дії бромокриптину. Жінкам репродуктивного віку, які не бажають завагітніти, слід застосовувати надійний метод контрацепції.

Діти. У зв'язку з недостатністю досвіду застосування препарат не слід застосовувати у дітей віком до 7 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам, діяльність яких пов'язана з керуванням транспортними засобами або роботою з механізмами, слід бути особливо обережними, оскільки іноді, особливо в перші дні лікування, може розвинутися артеріальна гіпотензія, яка призводить до зниження швидкості психомоторних реакцій.

В період лікування відзначалася сонливість і епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Епізоди раптового засипання на тлі денного неспання, які виникали без попередньої сонливості, відзначалися вкрай рідко. Перед призначенням препарату лікаря слід проінформувати пацієнта про зазначені фактори ризику і рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами, роботи з механізмами, а також від заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості реакцій. При розвитку вираженої сонливості або появі епізодів раптового засипання слід знизити дозу препарату або повністю його скасувати.

Бромокриптин є одночасно і субстратом, і інгібітором ферменту cyp 3А4. слід дотримуватися обережності при призначенні бромокриптина і інших інгібіторів і / або субстратів cyp 3А4 (азолових протигрибкових засобів, інгібіторів протеази ВІЛ). одночасний прийом еритроміцину, джозамицина, інших макролідних антибіотиків і бромкриптина-кв викликає підвищення концентрації бромокриптину в плазмі крові. одночасне застосування октреотиду і бромокриптину у пацієнтів з акромегалией супроводжується підвищенням рівня останнього в плазмі крові.

Терапевтична ефективність бромокриптину, пов'язана зі стимуляцією центральних дофамінових рецепторів, може знижуватися при застосуванні антагоністів дофамінових рецепторів, таких як нейролептики (фенотіазини, бутирофенони та тіоксантени), а також метоклопрамида і домперидону.

Одночасне призначення препарату Бромкриптин-КВ з антигіпертензивними препаратами може призводити до посилення вираженості зниження артеріального тиску.

Бромкриптин-КВ можна призначати або у вигляді монотерапії, або в поєднанні з іншими антипаркінсонічними засобами (як на ранніх, так і пізніх стадіях захворювання). Комбінація з леводопою призводить до посилення протипаркінсонічного дії, нерідко дає можливість знизити дозу леводопи. Застосування препратов Бромкриптин-КВ у хворих, які отримують лікування леводопою, особливо доцільно при ослабленні лікувального ефекту леводопи або при розвитку таких ускладнень, як патологічні мимовільні рухи (хореоатетоїдні дискінезія і / або хвороблива дистонія), синдром виснаження ефекту до завершення дії дози леводопи, феномен « включення-виключення ».

Можливо погіршення переносимості препарату Бромкриптин-КВ на тлі застосування етанолу.

Симптоми. у всіх випадках передозування бромокриптину, прийнятого ізольовано, летальних випадків не відзначалося. максимальна разова доза, відома нині, становить 325 мг. при передозуванні спостерігалися такі симптоми, як нудота, блювота, запаморочення, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, тахікардія, сонливість, летаргія, галюцинації.

При випадковому прийомі препарату Бромкриптин-КВ всередину дітьми (окремі повідомлення) відзначали розвиток блювоти, лихоманки та сонливості. Поліпшення стану пацієнтів наступало раптово або через кілька годин після проведення відповідної терапії.

Лікування. У разі передозування рекомендується прийняти активоване вугілля; можливо промивання шлунка відразу після прийому препарату. Лікування гострого отруєння симптоматичне. Для купірування блювоти або галюцинацій можна застосувати метоклопрамид.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: бромокриптин;

1 таблетка містить бромокриптину 2,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; динатрію едетат; магнію стеарат; кислота малеїнова; крохмаль кукурудзяний.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою, білого або майже білого кольору.

Засоби, що використовуються у гінекології. Інгібітори пролактину. Код ATХ G02C B01.

Агоністи дофаміну. Код ATХ N04B C01.

Фармакодинаміка

Бромокриптин є інгібітором секреції пролактину та стимулятором рецепторів дофаміну. Сфера застосування бромокриптину включає ендокринологічні та неврологічні показання. Фармакологічні властивості препарату будуть обговорюватись для кожного виду показань.

Механізм дії

Ендокринологічні властивості

Бромокриптин пригнічує секрецію гормону передньої частки гіпофіза пролактину, не впливаючи на нормальні рівні інших гормонів, що вивільняються передньою часткою гіпофіза.

У пацієнтів з акромегалією бромокриптин зменшує підвищений рівень гормону росту (соматотропний гормон, СТГ). Ці ефекти зумовлені стимуляцією рецепторів дофаміну.

У післяпологовий період пролактин необхідний для початку та підтримки післяпологової лактації. В інший час збільшення секреції пролактину спричиняє патологічну лактацію (галакторею) та/або розлади овуляції та менструації.

Як специфічний інгібітор секреції пролактину бромокриптин можна застосовувати для запобігання або пригнічення фізіологічної лактації, а також для лікування пролактин-індукованих патологічних станів. При аменореї та/або ановуляції (з галактореєю або без) бромокриптин можна застосовувати для відновлення менструального циклу та овуляції.

При застосуванні бромокриптину звичайні заходи, що застосовують при пригніченні лактації, такі як обмеження споживання рідини, непотрібні. Крім того, бромокриптин не сповільнює післяродову інволюцію матки і не підвищує ризик тромбоемболії. Показано, що бромокриптин зупиняє ріст або зменшує розмір аденом гіпофізу, які секретують пролактин (пролактиноми).

У пацієнтів з акромегалією, крім зниження рівня гормону росту і пролактину в плазмі крові, бромокриптин сприятливо впливає на клінічні симптоми та толерантність до глюкози.

Бромокриптин полегшує клінічні симптоми синдрому полікістозу яєчників шляхом відновлення нормальної схеми секреції лютеїнізуючого гормону (ЛГ).

Неврологічні властивості

Завдяки дофамінергічній активності бромокриптин ефективний у лікуванні хвороби Паркінсона за умови введення у дозах, які зазвичай перевищують дози, рекомендовані для ендокринологічних показань. Це порушення характеризується специфічною нігростріарною нестачею дофаміну. Стимуляція рецепторів дофаміну бромокриптином за таких умов здатна відновити нейрохімічний баланс у смугастому тілі.

Що стосується клінічних аспектів, бромокриптин полегшує тремор, ригідність м’язів, брадикінезію та інші симптоми хвороби Паркінсона на усіх стадіях. Зазвичай терапевтичний ефект триває протягом багатьох років (до теперішнього часу хороші результати були зареєстровані у пацієнтів, які лікувалися до 8 років). Бромокриптин можна застосовувати у вигляді монотерапії або, як на ранніх, так і на пізніх стадіях, у поєднанні з іншими препаратами проти хвороби Паркінсона.

Комбіноване лікування з леводопою призводить до посилення протипаркінсонічного ефекту та часто дає змогу зменшити необхідну дозу леводопи. Бромокриптин особливо корисний для пацієнтів, у яких під час лікування леводопою зменшується терапевтичний ефект або виникають ускладнення, наприклад, аномальні мимовільні рухи (хорео-атетоїдна дискінезія і/або болісна дистонія), погіршення стану наприкінці дії дози та феномен «ввімкнення-вимкнення».

Бромокриптин зменшує вираженість симптомів депресії, які часто спостерігаються у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Це зумовлено притаманними йому антидепресивними властивостями, які були підтверджені у контрольованих дослідженнях у хворих на ендогенну або психогенну депресію пацієнтів без паркінсонізму.

Фармакокінетика

Всмоктування

Бромокриптин добре всмоктується після перорального введення. У здорових добровольців після прийому таблеток період напівабсорбції бромокриптину становить 0,2–0,5 год, а максимальні концентрації бромокриптину у плазмі крові досягаються протягом 1–3 годин. Після прийому перорально дози бромокриптину 5 мг Cmax становить 0,465 нг/мл.

Розподіл

Зв’язування препарату з білками плазми крові становить 96 %. Максимальний рівень препарату у плазмі крові досягається впродовж 1–3 годин. Ефект зменшення рівня пролактину виявляється вже через 1–2 години після перорального прийому, досягає максимуму (зниження концентрації пролактину більше, ніж на 80 %) через 5–10 годин і підтримується на близькому до максимального рівня протягом 8–12 годин.

Виведення

Виведення вихідної речовини з плазми двофазне, період напіввиведення становить близько 15 годин (діапазон 8–20 годин). Вихідна речовина та її метаболіти майже повністю виводяться з калом, лише 6 % виводиться з сечею.

Характеристики у пацієнтів

Немає жодних доказів того, що літній вік може безпосередньо змінювати фармакокінетичні властивості та переносимість бромокриптину. Проте у пацієнтів із порушенням функції печінки швидкість елімінації може бути збільшеною, а вміст препарату у плазмі крові може зростати, що вимагає корекції дози.

Біотрансформація

Бромокриптин піддається інтенсивній пресистемній біотрансформації у печінці, що знаходить своє відображення у комплексному профілі метаболітів та майже повній відсутності вихідної субстанції у сечі та калі. Він проявляє високу афінність до CYP3A, а основним шляхом метаболічного перетворення є гідроксилювання пролінового кільця циклопептидного компонента. Таким чином, слід очікувати, що інгібітори та/або потужні субстрати CYP3A4 будуть пригнічувати виведення бромокриптину та призводити до підвищення його рівня у плазмі крові. Бромокриптин також є потужним інгібітором CYP3A4 з розрахованим значенням IC50 1,6 мкМ. Однак, враховуючи низькі терапевтичні концентрації вільного бромокриптину у пацієнтів, не слід очікувати значних змін метаболізму іншого препарату, виведення якого опосередковується системою CYP3A4.

Запобігання лактації за медичними показаннями

Запобігання або пригнічення фізіологічної лактації у післяпологовому періоді тільки за медичними показаннями (такими, як інтранатальна гибель плода, неонатальна смерть, ВІЛ-інфікування матері).

Бромокриптин не рекомендується для рутинного пригнічення лактації або для полегшення симптомів післяпологового болю та нагрубання молочних залоз у тих випадках, коли ефективні немедикаментозні методи впливу (делікатна підтримка грудей, холодні компреси) та/або ненаркотичні знеболювальні засоби.

Гіперпролактинемія

Лікування гіперпролактинемії у пацієнтів із гіпогонадизмом та/або галактореєю.

Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя

Лікування жіночого безпліддя з нормальним базальним рівнем гонадотропіну та гіперпролактинемією (абсолютною або відносною).

Пролактиноми

У ряді спеціалізованих відділень пацієнтів, у яких були виявлені пролактинсекретуючі аденоми, успішно лікували бромокриптином. Зокрема, бромокриптин можна розглядати як препарат першого вибору у лікуванні пацієнтів з макроаденомами і представляти альтернативу хірургічному втручанню (транссфеноїдальної гіпофізектомії) у пацієнтів з мікроаденомами.

Акромегалія

Бромокриптин застосовують у деяких спеціалізованих відділеннях як доповнення до хірургічного втручання та/або променевої терапії з метою зниження рівня гормону росту в системному кровотоці при лікуванні пацієнтів з акромегалією.

Хвороба Паркінсона

У лікуванні ідіопатичної хвороби Паркінсона, бромокриптин застосовують як монотерапію, або в комбінації з леводопою пацієнтам, які раніше не лікувалися, і пацієнтам з наявністю феномена «ввімкнення-вимкнення». Бромокриптин застосовували з епізодичною ефективністю пацієнтам, які не реагують на лікування леводопою або не переносять її, а також пацієнтам, реакція яких на леводопу зменшується.

Додатково

Існує недостатньо доказів ефективності бромокриптину при лікуванні доброякісних захворювань молочної залози та передменструальних симптомів. Тому застосування бромокриптину пацієнтам з цими станами не рекомендовано.

Гіперчутливість до діючої речовини, інших алкалоїдів ріжків або до будь-якої з допоміжних речовин препарату (див. розділ «Склад»).

Неконтрольована гіпертензія, гіпертензивні стани, повʼязані з вагітністю (включаючи еклампсію, прееклампсію або гестаційну артеріальну гіпертензію), артеріальна гіпертензія раннього і пізнього післяпологового періоду.

Для пригнічення лактації та при інших показаннях, що не загрожують життю у пацієнток з наявністю в анамнезі ішемічної хвороби серця або іншої тяжкої серцево-судинної патології, або симптомів/наявних в анамнезі тяжких психічних розладів.

Для довготривалого лікування: При ознаках патології серцевих клапанів, одержаних під час ехокардіографії, проведеної перед початком лікування.

Переносимість бромокриптину може зменшуватися під впливом алкоголю.

Одночасне застосування макролідних антибіотиків, таких як еритроміцин або джозаміцин здатне підвищити рівень бромокриптину у плазмі крові.

Лікування пацієнтів з акромегалією комбінацією бромокриптину та октреотиду може збільшити рівень бромкриптину у плазмі крові.

Оскільки бромокриптин чинить терапевтичний ефект шляхом стимуляції центральних рецепторів дофаміну антагоністи дофаміну такі як антипсихотики (наприклад, бутирофенони, фенотіазини та тіоксантени), а також метоклопрамід та домперидон можуть послабити ефект бромокриптину.

Препарати-симпатоміметики, наприклад фенілпропаноламін, ізометептен, підвищують ризик токсичності.

Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими алкалоїдами ріжків.

Бромокриптин є одночасно субстратом та інгібітором CYP3A4 (див. розділ «Фармакокінетика»).

Отже, слід з обережністю застосовувати бромокриптин у комплексі з лікарськими засобами, що є потужними інгібіторами та/або субстратами CYP3A4 (наприклад, азольні фунгіциди, інгібітори протеази ВІЛ).

Якщо жінок зі станами, що не пов’язані з гіперпролактинемією, лікують бромокриптином, препарат слід призначати в найменшій ефективній дозі, необхідній для полегшення симптомів. Це необхідно для того, щоб уникнути зменшення концентрації пролактину у плазмі крові нижче рівня норми і розвитку у зв’язку з цим порушень функції жовтого тіла.

Були повідомлення про окремі випадки розвитку шлунково-кишкових кровотеч і виразки шлунка. При розвитку таких ускладнень бромокриптин слід відмінити. Під час лікування бромокриптином необхідний пильний нагляд за пацієнтами, які страждають на виразкову хворобу або мали її в анамнезі.

Жінки у післяпологовому періоді

Рідко повідомляли про розвиток серйозних небажаних явищ, включаючи артеріальну гіпертензію, інфаркт міокарда, судоми, інсульт або психічні розлади у жінок в післяпологовому періоді, які отримували бромокриптин для пригнічення лактації. Розвитку епілептичних нападів або інсульту у деяких пацієнток передував сильний головний біль та/або тимчасові порушення зору. Слід ретельно контролювати рівень артеріального тиску особливо протягом перших днів лікування. У разі розвитку артеріальної гіпертензії, болю в грудній клітці, сильного, прогресуючого і неослабного головного болю з порушеннями зору або без таких, або ознак токсичної дії на ЦНС, лікування бромокриптином слід негайно припинити і пацієнтку слід негайно обстежити.

Особлива обережність необхідна пацієнтам, які використовують (або нещодавно використовували) супутнє лікування препаратами, здатними змінювати артеріальний тиск, а саме судинозвужувальними засобами, такими як симпатоміметики або алкалоїди ріжків, у тому числі ергометрин чи метилергометрин. Хоча остаточних доказів взаємодії між бромокриптином і цими препаратами немає, їх одночасне застосування у післяпологовому періоді не рекомендується.

Аденоми, що секретують пролактин

Оскільки у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза хвороба може супроводжуватися гіпофункцією гіпофіза у результаті стискання або руйнування тканини гіпофіза, до початку застосування бромокриптину пацієнтам необхідно пройти повне обстеження функцій гіпофіза та розпочати відповідну замісну терапію у разі потреби. Пацієнтам із вторинною недостатністю надниркових залоз важливою є замісна терапія кортикостероїдами.

Слід ретельно відстежувати зміни розмірів пухлин у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза, а у разі появи розростання пухлини слід зважити доцільність застосування хірургічних процедур. Якщо під час застосування бромокриптину у пацієнтки з аденомою гіпофіза розвивається вагітність, слід забезпечити пильний нагляд за пацієнткою. Аденоми, які секретують пролактин, можуть розростатися у період вагітності. У таких пацієнток лікування бромокриптином часто призводить до зменшення розмірів пухлин та швидкого послаблення дефектів поля зору. У тяжких випадках стискання зорового та інших черепних нервів може зумовлювати необхідність у терміновій операції на надниркових залозах.

Порушення поля зору є відомим ускладненням макропролактиноми. Ефективне лікування бромокриптином призводить до зменшення гіперпролактинемії, а також часто – до усунення порушення зору. Проте у деяких пацієнтів пізніше може розвинутися вторинне порушення поля зору, незважаючи на нормалізований рівень пролактину та зменшення розміру пухлини, що може розвинутись внаслідок зміщення зорової хіазми, яка опускається в майже пусте турецьке сідло. У таких випадках дефекти поля зору можуть зменшитися після зниження дози бромокриптину, хоча при цьому спостерігаються дещо підвищені рівні пролактину та невелике розростання пухлини. Тому рекомендується контроль полів зору у пацієнтів з макропролактиномою з метою ранньої діагностики вторинного випадіння полів зору внаслідок кили хіазми та корекції дози бромокриптину.

У деяких пацієнтів з аденомами, що виділяють пролактин, які застосовували бромокриптин, спостерігалася ринорея спинномозкової рідини, це може виникати внаслідок зменшення розмірів пухлини з інвазивним ростом.

Хвороба Паркінсона

У пацієнтів, які застосовують бромокриптин, іноді спостерігався плевральний та перикардіальний випіт, а також фіброз плеври та легень і констриктивний перикардит. Пацієнти з плеврально-легеневими порушеннями з невиявлених причин потребують ретельного огляду; у таких випадках слід розглядати доцільність припинення лікування бромокриптином.

У декількох пацієнтів, які використовували бромокриптин, особливо протягом тривалих періодів та у високих дозах, спостерігалися випадки ретроперитонеального фіброзу. Для забезпечення виявлення ретроперитонеального фіброзу на його ранніх зворотних стадіях рекомендується відстежувати його прояви (наприклад, біль у спині, набряк нижніх кінцівок, порушення функції нирок) у даної групи пацієнтів.

У разі діагностування або підозри на наявність фіброзних змін у ретроперитонеальному просторі лікування препаратами бромокриптину слід припинити.

Випадки раптового засинання

Оскільки іноді можуть виникати гіпотензивні реакції, що призводять до зниженої пильності, особливо протягом перших кількох днів лікування, необхідно з особливою обережністю керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Лікування бромокриптином може бути пов’язане із сонливістю та випадками раптового засинання, особливо у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Раптове засинання під час повсякденної діяльності, у деяких випадках навіть без усвідомлення цього пацієнтом та без попереджувальних ознак, спостерігалося дуже рідко. Пацієнти повинні бути поінформовані про таку можливість, їм слід рекомендувати уникати керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами у період лікування бромокриптином. Пацієнтам, у яких спостерігалися сонливість та/або випадок раптового засинання, необхідно утримуватися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»). Більше того, у такому разі слід розглянути можливість зменшення дози або припинення лікування.

Розлади контролю над імпульсами (непереборними потягами)

Слід регулярно контролювати стан пацієнтів на предмет розвитку розладів контролю над потягами. Пацієнтів та осіб, які за ними доглядають, необхідно інформувати про можливість розвитку у пацієнтів, які використовують агоністи дофаміну, у тому числі препарат Бромкриптин-КВ, поведінкових симптомів розладів контролю над потягами, у тому числі патологічного потягу до азартних ігор, підвищеного лібідо, гіперсексуальності, схильності до імпульсивних розтрат грошей або шопоголії, постійної потреби в їжі, а також компульсивної обжерливості. У разі появи таких симптомів слід розглянути можливість зменшення дози препарату/поступового припинення його застосування.

Діти та підлітки (віком від 7 до 17 років)

Безпека та ефективність застосування бромокриптину у дітей досліджувалися тільки для пролактиноми та акромегалії у пацієнтів віком від 7 років. Є лише ізольовані дані про застосування бромкриптину дітям віком до 7 років. Проте досвід клінічного застосування, у тому числі постмаркетингові звіти про небажані реакції, не виявив відмінностей у переносимості між дорослими та підлітками або дітьми. Незважаючи на те, що не спостерігали жодних відмінностей у побічних реакціях у дітей, які отримують бромокриптин, більша чутливість у деяких молодих людей не може бути категорично виключена, і рекомендовано обережно титрувати дозу у дітей.

Пацієнти літнього віку

Клінічні дослідження бромокриптину не включали достатню кількість пацієнтів у віці від 65 років, щоб визначити, чи люди літнього віку по-іншому відповідають на лікування, ніж молодші. Проте досвід клінічного застосування, у тому числі постмаркетингові звіти про небажані реакції, не виявив відмінностей у переносимості між людьми літнього віку порівняно з пацієнтами віком до 65 років.

Незважаючи на те, що не спостерігалося жодних відмінностей у побічних реакціях у людей літнього віку, які отримують бромокриптин, більша чутливість у деяких людей літнього віку не може бути категорично виключена. Загалом рекомендовано обережно титрувати дозу у пацієнтів літнього віку, починаючи з мінімального діапазону доз, зважаючи на збільшену поширеність зниження печінкової, ниркової функцій або функції серця та супутніх захворювань або супутньої терапії іншими препаратами у цієї групи пацієнтів.

Допоміжні речовини

Таблетки Бромкриптин-КВ містять лактози моногідрат. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, повна лактазна недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

Вагітність.

Пацієнткам, які бажають завагітніти, бромокриптин, як і всі інші лікарські засоби, після підтвердження вагітності слід відміняти, за винятком випадків, коли є медичні показання для продовження терапії. Відміна бромокриптину при вагітності не призводила до збільшення частоти випадків її мимовільного переривання. Клінічний досвід показує, що застосування бромокриптину в період вагітності не чинить негативного впливу на її перебіг або завершення.

Якщо вагітність настає при наявності у хворої аденоми гіпофіза і лікування бромокриптином припинили, необхідний уважний нагляд за пацієнткою протягом усього терміну вагітності. У випадку появи ознак вираженого збільшення пролактиноми, наприклад, головного болю або звуження полів зору, лікування бромокриптином може бути відновлене або проведене оперативне втручання.

Період годування груддю.

Оскільки бромокриптин пригнічує лактацію, його не слід застосовувати матерям, які обрали грудне вигодовування.

Фертильність

Фертильність може бути відновлена при лікуванні бромокриптином. Тому жінкам репродуктивного віку, які не хочуть завагітніти, слід порадити застосовувати надійний метод контрацепції.

Оскільки, особливо у перші декілька днів лікування препаратом у пацієнтів іноді можуть виникати гіпотензивні реакції, що призводять до зниженої пильності, їм слід бути особливо обережними під час керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Пацієнтам, які отримують бромокриптин і у яких з’являються сонливість та/або випадки раптового засинання, слід рекомендувати відмовитись від керування автотранспортом або участі у діяльності, під час якої зменшення уваги може збільшити ризик серйозних травм або летального наслідку (як, наприклад, при роботі з механізмами) для них або інших людей допоки такі повторювані епізоди та сонливість не зникнуть (див. розділ «Особливості застосування»).

Дози

Максимальна доза не повинна перевищувати 30 мг на добу.

Дорослі

Оскільки бромокриптин застосовують для лікування різних станів, то і рекомендовані схеми дозування відрізняються. У більшості випадків, незалежно від кінцевої дози, оптимальна відповідь з мінімальними побічними ефектами найкраще досягається шляхом поступового збільшення дози бромокриптину.

Рекомендована схема прийому описана нижче

На початку лікування рекомендована доза становить пів таблетки (1,25 мг) перед сном, через 2–3 дні дозу збільшити до 1 таблетки (2,5 мг) перед сном. Потім дозу можна збільшувати на 0,5 таблетки – 1 таблетку (1,25 мг – 2,5 мг) з інтервалами у 2–3 дні до досягнення добової дози 2×2,5 мг. Подальше збільшення дози, якщо воно необхідне, здійснювати аналогічним чином.

Попередження лактації

2,5 мг у день пологів з наступним введенням 2 рази на добу протягом 14-ти днів. Для цих показань поступове збільшення дози бромокриптину не вимагається.

Пригнічення лактації

2,5 мг у перший день з наступним підвищенням дози до 2 рази на добу через 2-3 дні протягом 14 днів; для цих показань поступове збільшення дози бромокриптину не вимагається.

Гіпогеніталізм/синдроми галактореї/стерильність

Бромокриптин вводять поступово згідно із запропонованою схемою.

У більшості пацієнтів з гіперпролактинемією належна реакція досягається шляхом застосування дози 7,5 мг на добу (у декілька прийомів), проте дозу можна збільшувати до 30 мг на добу максимум. У стерильних пацієнток без доведеного підвищення рівнів пролактину у сироватці звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу.

Пролактиноми

Бромокриптин вводять поступово згідно із запропонованою схемою. Дозу можна потім збільшувати на 2,5 мг на добу з інтервалами у 2-3 дні таким чином: 2,5 мг кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин.

Акромегалія

Бромокриптин вводять поступово згідно із запропонованою схемою. Дозу можна потім збільшувати на 2,5 мг на добу з інтервалами у 2-3 дні таким чином: 2,5 мг кожні 8 годин, 2,5 мг кожні 6 годин, 5 мг кожні 6 годин.

Хвороба Паркінсона

Бромокриптин вводять поступово таким чином:

1-й тиждень: 1,25 мг перед сном.

2-й тиждень: 2,5 мг перед сном.

3-й тиждень: 2,5 мг 2 рази на добу.

4-й тиждень: 2,5 мг 3 рази на добу.

Після досягнення триразового прийому на добу, добова доза може збільшуватися на 2,5 мг протягом 3–14 днів залежно від реакції пацієнта. Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної дози; зазвичай, ця доза становить 10–30 мг на добу. Пацієнтам, що вже отримують леводопу, дозу леводопи можна поступово зменшувати, в той час як дозу бромокриптину збільшувати до досягнення оптимального балансу.

Застосування в осіб літнього віку

Відсутні свідчення на користь того, що бромокриптин становить особливу небезпеку для осіб літнього віку.

Застосування у пацієнтів із порушеннями функції печінки

У пацієнтів із порушеннями функції печінки швидкість виведення препарату може зменшуватися, і, відповідно, рівень препарату у плазмі може зростати, що вимагає корекції доз.

Застосовують внутрішньо. Даний лікарський препарат завжди слід приймати під час вживання їжі.

Діти.

Не рекомендується застосувати препарат Бромокриптин-КВ дітям та підліткам віком до 15 років через відсутність даних з безпеки та ефективності.

Ознаки та симптоми.

У всіх випадках передозування бромокриптину (прийнятого самостійно) пацієнти вижили. Максимальна одноразово прийнята доза бромокриптину, відома на даний час, становить 325 мг. Симптоми передозування включають блювання, нудоту, запаморочення, артеріальну гіпотензію, ортостатичну гіпотензію, тахікардію, млявість, сонливість, галюцинації.

Існують поодинокі повідомлення про дітей, які випадково вживали бромкриптин. При цьому реєстрували такі побічні реакції як блювання, сонливість та пропасниця. Пацієнти одужували самостійно за декілька годин або після відповідного лікування.

Лікування передозування

У випадку передозування рекомендовано застосувати активоване вугілля, але якщо препарат був прийнятий всередину зовсім недавно, можна промити шлунок.

Лікування гострої інтоксикації симптоматичне. Для лікування блювання або галюцинацій може бути показаний метоклопрамід.

Побічні реакції представлені відповідно до класифікації систем органів MedDRA, а також відповідно до частоти виникнення. У кожній частотній категорії спочатку вказується найчастіша побічна реакція.

Опис деяких побічних реакцій

Застосування бромокриптину для пригнічення фізіологічної лактації після пологів було пов’язане з поодинокими випадками артеріальної гіпертензії, інфаркту міокарда, судомів, інсульту або психічних розладів (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади контролю над імпульсами

Патологічний потяг до азартних ігор, підвищене лібідо, гіперсексуальність, схильність до імпульсивної розтрати грошей чи шопоголії, а також постійна потреба в їжі та компульсивна обжерливість може виникнути у пацієнтів, які лікуються агоністами дофаміну, включно з бромокриптином (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Дуже важливо повідомляти про підозрювані небажані реакції після реєстрації препарату. Це дозволяє тривалий час контролювати співвідношення користь/ризик препарату. Фахівців у галузі охорони здоровʼя просять повідомляти про будь-які підозрювані небажані реакції через національну систему обліку.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в пачці.

За рецептом.

АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.