Упаковка / 30 шт.
51.60 грн.Торгівельна назва | Метформін |
Кількість діючої речовини: | 850 мг |
Форма випуску: | таблетки для внутреннего применения |
Кількість в упаковці: | 30 таблеток |
Взаємодія з їжею: | Під час |
Температура зберігання: | от 15°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Виробник: | ТОВ ТЕВА ОПЕРЕЙШНЗ ПОЛАНД |
Країна виробництва: | Польша |
Код АТС A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A10 Засоби для лікування цукрового діабету A10B Інші гіпоглікемізуючі препарати, за виключенням інсулінів A10BA Бігуаніди A10BA02 Метформін |
Діанормету ® (DIANORMET ®)
METFORMINUM A10B A02
Склад лікарського засобу:
Діанормету®500табл. 500 мг, № 30
метформін | 500 мг |
№ UA / 7795/01/01 від 15.02.2010 до 15.02.2015
Діанормету®850табл. 850 мг, № 30
метформін | 850 мг |
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Діанормет - протидіабетичний лікарський засіб групи похідних бигуанидов, які знижують концентрацію глюкози натще і після їжі. Чи не стимулює виділення інсуліну, тому не викликає гіпоглікемії.
Метформіну гідрохлорид має трьома механізмами протидіабетичного дії:
1. Зменшує виділення глюкози в печінці шляхом гальмування глюконеогенезу і глікогенолізу.
2. Підвищує в м'язах чутливість до інсуліну, посилюючи захоплення і потреба в глюкозі периферичних тканин.
3. Знижує абсорбцію глюкози в кишечнику.
Метформіну гідрохлорид стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену; знижує транспортну здатність всіх видів транспортних систем, які переносять глюкозу через клітинну мембрану; позитивно впливає на метаболізм ліпідів. У контрольованих середньо- і довгострокових клінічних дослідженнях доведено, що метформін в терапевтичних дозах знижує концентрацію загального холестерину, фракцій ХС ЛПНГ і ТГ.
Фармакокінетика
Всмоктування. C max метформіну гідрохлориду відзначають через 2,5 години після прийому препарату. Загальна біодоступність становить 50-60%.
При звичайних дозах і схемах дозування рівноважна концентрація в плазмі крові відзначається протягом 24-48 год і становить не менше 1 мкг/мл. У контрольованих клінічних дослідженнях C max метформіну в плазмі крові не перевищувала 4 мкг/мл навіть при застосуванні в максимальних дозах.
Їжа знижує і незначно гальмує всмоктування метформіну.
Розподіл. Метформін в незначній мірі зв'язується з білками плазми крові. Проникає в еритроцити. Середній об'єм розподілу становить 63-276 л.
Метаболізм. Метформін виводиться з сечею в незміненому вигляді. У людей метаболітів не виявлено.
Виведення. Печінковий кліренс метформіну -> 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться завдяки фільтрації і канальцевому виділенню. Кінцевий T ½ після перорального прийому становить близько 6,5 год.
При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, в зв'язку з цим T ½ збільшується, що призводить до підвищення концентрації метформіну в плазмі крові.
Близько 20-30% виводиться з калом в незміненому вигляді.
Показання
цукровий діабет II типу (інсулінозалежний) при неефективності дієтотерапії, особливо у пацієнтів з ожирінням.
Діанормет призначають як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами або інсуліном для лікування дорослих.
Як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком старше 10 років.
Спосіб застосування
дорослі пацієнти
Монотерапія або комбінація з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами
Початкова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 2-3 рази на добу під час або після їди.
Через 10-15 днів дозу слід коригувати залежно від концентрації глюкози в крові. Повільне поступове підвищення дози препарату сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку травного тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 3000 мг, розподілена на 3 прийоми.
У разі заміни іншого перорального протидіабетичного засобу препаратом Метформін необхідно припинити застосування попереднього препарату і застосовувати Діанормет в вищевказаних дозах.
Застосування в комбінації з інсуліном
Діанормет в комбінації з інсуліном застосовують для поліпшення контролю концентрації глюкози в крові. Зазвичай прийом Діанормет починають з початкової дози 500 або 850 мг 2-3 рази на добу, а дозу інсуліну визначають згідно концентрації глюкози в крові.
Пацієнти похилого віку
У зв'язку з ризиком розвитку порушень функції нирок у пацієнтів похилого віку дозу метформіну гідрохлориду необхідно визначати на підставі результатів регулярного контролю показника функції нирок (рівень креатиніну в плазмі крові).
Діти у віці старше 10 років
Діанормет застосовують у дітей у віці від 10 років. Зазвичай початкова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу під час або після їди. Через 10-15 днів лікування дозу необхідно коригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в плазмі крові.
Повільне збільшення дози сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів з боку травного тракту.
Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг метформіну гідрохлориду на добу, розділена на 2-3 прийоми.
У разі необхідності призначення метформіну гідрохлориду в дозі 500 мг препарат застосовують у відповідному дозуванні або лікарській формі.
Протипоказання:
підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату.
Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома.
Порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв).
Гострі стани, протягом яких пов'язане з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, важкі інфекційні захворювання, шок, застосування під час радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодовміщуючої контрастної речовини.
Гострі та хронічні захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок.
Серйозні хірургічні втручання.
Порушення функцій печінки.
Гостра алкогольна інтоксикація, абстинентний синдром, алкоголізм.
Лихоманка, сепсис, ниркові інфекції, бронхо-легеневі захворювання.
Лактоацидоз (в тому числі в анамнезі).
Дотримання гипокалорийной дієти (<1000 ккал / добу).
Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам у віці старше 60 років, які займаються важкою фізичною працею, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:
зазначені побічні реакції спостерігались з такою частотою: дуже часто ≥1 / 10; часто ≥1 / 100, <1/10; іноді ≥1 / 1000, <1/100; рідко ≥1 / 10 000, <1/1000; дуже рідко <1/10 000, включаючи окремі повідомлення.
Порушення метаболізму. Дуже рідко: молочнокислий ацидоз (потребує припинення лікування).
При тривалому застосуванні може розвинутися гіповітаміноз вітаміну В12 (зниження всмоктування). Відзначається при призначенні метформіну пацієнтам з мегалобластной анемією в анамнезі.
З боку нервової системи. Часто: порушення смаку.
З боку шлунково-кишкового тракту. Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль в животі, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, метеоризм. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Призначення антацидів, похідних атропіну або спазмолітиків зменшує вираженість зазначених симптомів. Щоб запобігти розвитку цих побічних реакцій, рекомендується застосовувати препарат під час або після їди 2-3 рази на добу. Повільне збільшення дози зменшує вираженість побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Якщо диспепсичні симптоми постійні, лікування слід припинити.
З боку гепатобіліарної системи. Окремі повідомлення: зниження показників функції печінки, медикаментозний гепатит, зникаючі при скасуванні метформіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини. Дуже рідко: шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив'янка.
З боку системи крові. Окремі випадки: мегалобластна анемія.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ:
лактатний ацидоз. Лактатний ацидоз виникає в окремих випадках, але є небезпечним для життя метаболічним ускладненням, яке може розвиватися в зв'язку з кумуляцією метформіну. Найчастіше такий стан може виникати у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Необхідно враховувати фактори, які можуть сприяти виникненню лактатацидозу: неправильно визначена глікемія, кетоз, тривале голодування, зловживання алкоголем, печінкова недостатність та інші стани, що сприяють виникненню гіпоксії. Симптоми лактатацидозу: задишка, біль в шлунку, тик, астенія, гіпотермія, кома. При лабораторних дослідженнях виявляють зниження рН крові, підвищення концентрації лактату в плазмі крові (> 5 ммоль / л), збільшення аніонного проміжку і підвищення співвідношення лактат / піруват в крові. У разі підозри наявності метаболічного ацидозу застосування метформіну гідрохлориду необхідно припинити, пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря.
Функція нирок. З огляду на те, що метформін виводиться нирками, до початку і під час лікування необхідно регулярно контролювати концентрацію креатиніну в плазмі крові (не менше одного разу на рік у пацієнтів з нормальною функцією нирок; 2-4 рази на рік у пацієнтів з підвищеною концентрацією креатиніну і у пацієнтів похилого віку).
Особливо слід приділяти увагу в випадках, коли функція нирок може порушитися (на початку застосування гіпотензивних, сечогінних і НПЗП).
Застосування йодовмісних контрастних речовин. Оскільки парентеральне застосування йодовмісних контрастних засобів при радіологічних дослідженнях може бути причиною ниркової недостатності, до дослідження (за 48 год) і на час його проведення застосування метформіну гідрохлориду необхідно припинити. Лікування відновлюють не раніше ніж через 48 годин після дослідження і тільки після спостереження за функцією нирок.
Хірургічне втручання. Застосування метформіну слід припинити за 48 годин до планового хірургічного втручання під загальною анестезією. Лікування відновлюють не раніше ніж через 48 годин після втручання.
Інші застереження. При застосуванні метформіну гідрохлориду слід дотримуватися діабетичну дієту і рівномірно розподіляти вживання вуглеводів протягом доби. Необхідно регулярне проведення стандартних лабораторних досліджень у пацієнтів з діабетом. Пацієнти з надмірною масою тіла повинні, крім цього, дотримуватися низькокалорійної дієти.
Метформіну гідрохлорид не викликає гіпоглікемії, однак рекомендується дотримуватися обережності в разі його застосування з інсуліном або похідними сульфонілсечовини.
Період вагітності та годування груддю. Якщо пацієнтка завагітніла або планує вагітність, прийом метформіну слід припинити та призначити інсулінотерапію.
Даних про проникнення метформіну гідрохлориду в грудне молоко немає, тому препарат протипоказано застосовувати в період годування груддю.
Діти. Препарат застосовують у дітей у віці старше 10 років за показаннями. Перед початком лікування метформіном необхідно підтвердити діагноз цукрового діабету II типу. Рекомендується особлива обережність при призначенні метформіну дітям у віці 10-12 років, слід ретельно спостерігати за фізичним розвитком і статевим дозріванням дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Діанормет не викликає гіпоглікемії, отже, не впливає на швидкість реакції та здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Однак необхідно враховувати ризик виникнення гіпоглікемії у разі застосування препарату разом з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглинид).
Взаємодія з іншими лікарськими
Нерекомендовані комбінації
Одночасний прийом з даназолом може викликати гіперглікемічну кому. При необхідності лікування даназолом і після припинення його застосування необхідна корекція дози метформіну під контролем рівня глікемії.
Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку молочнокислого ацидозу при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.
Комбінації, що потребують особливої обережності
Хлорпромазин. При прийомі метформіну в добовій дозі 100 мг підвищується рівень глюкози в крові, знижується вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками та після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформіну під контролем глікемії.
ГКС при системному і місцевому застосуванні знижують толерантність до глюкози, підвищують рівень глюкози в крові, іноді викликаючи кетоз. При лікуванні ГКС і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформіну під контролем рівня глікемії.
Діуретики. Одночасний прийом петльових діуретиків може призвести до розвитку молочнокислого ацидозу через можливу виникнення ниркової недостатності. Не слід призначати метформін при кліренсі креатиніну <60 мл/хв.
Йодовмісні рентгенконтрастні речовини. Радіологічні дослідження із застосуванням рентгеноконтрастних засобів можуть викликати розвиток молочнокислого ацидозу у хворих на цукровий діабет при нирковій недостатності. Застосування метформіну слід припинити за 48 годин до і поновити щонайменше через 2 дні після рентгенологічного дослідження із застосуванням рентгеноконтрастних речовин.
Парентеральне застосування β 2 -сімпатоміметіков. Підвищується рівень глюкози в крові внаслідок стимуляції β 2 -адренорецепторів. В цьому випадку слід проводити контроль глікемії. При необхідності рекомендують застосування інсуліну.
При одночасному застосуванні метформіну з похідними сульфонілсечовини, інсуліном, акарбозой, саліцилатами можливе посилення його гіпоглікемічної дії.
Умови та термін зберігання
навіть одноразове застосування 85 г метформіну гідрохлориду не призводить до гіпоглікемії, але можливе виникнення лактатного ацидозу. Лактатний ацидоз вимагає припинення лікування препаратом і термінового лікування в стаціонарних умовах. Найбільш дієвим методом виведення лактату і метформіну з організму є гемодіаліз. Також проводять симптоматичне лікування.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:
при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Дианормет табл. 850мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Упаковка / 30 шт.
51.60 грн.діюча речовина: метформіну гідрохлорид;
1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг;
допоміжні речовини: повідон, тальк, магнію стеарат.
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, продовгуваті, з гладкою поверхнею, без плям та пошкоджень.
Засоби, що впливають на травну систему і метаболізм. Антидіабетичні препарати. Пероральні гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Бігуаніди. Код АТX А10В А02.
Метформіну гідрохлорид є протидіабетичним лікарським засобом групи похідних бігуанідів, які знижують концентрацію глюкози у плазмі крові як натще, так і після вживання їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.
Метформіну гідрохлорид має три механізми протидіабетичної дії.
1. Зменшує продукування глюкози у печінці шляхом гальмування глюконеогенезу і глікогенолізу.
2. Підвищує чутливість до інсуліну у м’язах, посилюючи захоплення та утилізацію глюкози у периферичних тканинах.
3. Знижує абсорбцію глюкози у кишечнику.
Метформіну гідрохлорид стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену; збільшує транспортну здатність усіх видів транспортних систем, які переносять глюкозу через клітинну мембрану; позитивно впливає на метаболізм ліпідів. Доведено, що метформін у терапевтичних дозах знижує концентрацію загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.
Повідомлялося, що під час застосування метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася.
Всмоктування. Після перорального прийому метформіну час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить близько 2,5 години. Абсолютна біодоступність таблеток 500 мг становить приблизно 50-60%. Після перорального застосування фракція, що не всмокталася та виводиться з калом, становить 20-30%.
Після перорального застосування абсорбція метформіну є насичуваною і неповною.
Передбачається, що фармакокінетика абсорбції метформіну є нелінійною. При застосуванні рекомендованих доз метформіну і режимів дозування стабільні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 24-48 годин і становлять менше 1 мкг/мл. Повідомлялося, що максимальні рівні метформіну у плазмі крові (Сmах) не перевищували 5 мкг/мл навіть при застосуванні максимальних доз.
При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і злегка уповільнюється.
Після перорального застосування дози 850 мг спостерігалося зниження максимальної концентрації у плазмі крові на 40%, зменшення AUC – на 25% і збільшення на 35 хвилин часу досягнення максимальної концентрації у плазмі крові. Клінічна значущість цих змін невідома.
Розподіл. Метформін у незначній мірі зв’язується з білками плазми крові. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація у крові нижча, ніж максимальна концентрація у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити, імовірніше за все, представляють другу камеру розподілу. Середній об’єм розподілу (Vd) становить 63-276 л.
Метаболізм. Метформін виводиться з сечею у незміненому стані. Метаболітів у людини не виявлено.
Виведення. Нирковий кліренс метформіну – понад 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться завдяки клубочковій фільтрації і канальцевій секреції. Після перорального прийому період напіввиведення становить приблизно 6,5 години. При порушенні функції нирок нирковий кліренс зменшується пропорційно до кліренсу креатиніну, у зв’язку з цим період напіврозпаду подовжується. Це призводить до підвищення концентрації метформіну у плазмі крові.
Особливі групи пацієнтів
Ниркова недостатність. Наявні дані щодо пацієнтів із помірним ступенем ниркової недостатності обмежені, в зв’язку з цим неможливо точно оцінити системну експозицію метформіну в цій групі пацієнтів порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Тому необхідне коригування дози згідно з клінічною ефективністю/переносимістю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Діти. За результатами дослідження однократної дози 500 мг метформіну гідрохлориду, фармакокінетичний профіль у пацієнтів педіатричної популяції був аналогічним такому у здорових дорослих. Дані щодо застосування багаторазових доз обмежені одним дослідженням. Після повторного введення 500 мг метформіну двічі на добу протягом 7 днів у пацієнтів педіатричної популяції пікова концентрація у плазмі крові (Cmax) та системна експозиція (AUC0-t) знижувалися приблизно на 33% та 40% відповідно порівняно з такими у дорослих пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримували повторні дози 500 мг два рази на день протягом 14 днів. Оскільки доза титрується індивідуально на основі глікемічного контролю, вищезазначена інформація має обмежене клінічне значення.
Цукровий діабет 2 типу при неефективності дієтотерапії та режиму фізичних навантажень, особливо у хворих з надлишковою масою тіла:
− як монотерапія або у складі комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами чи з інсуліном для лікування дорослих;
− як монотерапія або у складі комбінованої терапії з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років та підлітків.
Для зменшення ускладнень цукрового діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і надлишковою масою тіла як препарат першої лінії після неефективної дієтотерапії.
– Гіперчутливість до метформіну або до будь-якого іншого компонента лікарського засобу;
– будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз);
– діабетична прекома;
– ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ)
– гострі стани, які протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
– захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії тканин (особливо гострі захворювання або загострення хронічної хвороби): декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок;
– печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.
Комбінації, що не рекомендується застосовувати
Алкоголь. Алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо при голодуванні, недоїданні або печінковій недостатності.
Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини. Пацієнтам застосування метформіну слід припинити до або під час проведення дослідження та не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження і лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).
Комбінації, що слід застосовувати з обережністю
Деякі лікарські препарати, наприклад нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази II (ЦОГ), інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II та діуретики, особливо петльові діуретики, можуть негативно вплинути на функцію нирок, що може збільшити ризик виникнення лактоацидозу. На початку терапії одночасне використання цих лікарських засобів в комбінації з метформіном потребує ретельного спостереження за нирковою функцією.
Лікарські засоби, що чинять гіперглікемічну дію (глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, симпатоміметики). Необхідно частіше контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумісної терапії потрібно коригувати дозу метформіну.
Транспортери органічних катіонів (OCT)
Метформін є субстратом обох транспортерів – OCT1 і OCT2.
Супутнє застосування метформіну з:
– інгібіторами OCT1 (такими як верапаміл) може зменшити ефективність метформіну;
– індукторами OCT1 (такими як рифампіцин) може збільшити шлунково-кишкове всмоктування та ефективність метформіну;
– інгібіторами OCT2 (такими як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) може знизити ниркове виведення метформіну з подальшим збільшенням концентрації метформіну в плазмі крові;
– інгібіторами OCT1 і OCT2 (такими як кризотиніб, олапариб) може вплинути на ефективність та ниркове виведення метформіну.
Тому рекомендується виявляти особливу обережність при супутньому застосуванні цих препаратів з метформіном, особливо щодо пацієнтів із порушенням функції нирок, оскільки концентрація метформіну в плазмі крові може зрости. За необхідності слід зважити можливість коригування дози метформіну, оскільки інгібітори/індуктори OCT можуть вплинути на ефективність метформіну.
Лактоацидоз є дуже рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що найчастіше виникає при гострому погіршенні функції нирок, серцево-легеневому захворюванні або сепсисі. При гострому погіршенні функції нирок відбувається кумуляція метформіну, що збільшує ризик розвитку лактоацидозу.
У разі зневоднення (сильної діареї або блювання, гарячки або зменшення вживання рідини) рекомендується тимчасово припинити застосування метформіну і звернутися за медичною допомогою.
Пацієнтам, які отримують метформін, слід з обережністю розпочинати лікування засобами, що можуть гостро погіршити функцію нирок (наприклад гіпотензивними препаратами, сечогінними засобами та НПЗЗ). Інші фактори ризику виникнення лактоацидозу включають надмірне вживання алкоголю, печінкову недостатність, недостатньо контрольований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування і будь-які стани, пов’язані з гіпоксією, а також супутнє застосування лікарських засобів, що можуть призвести до лактоацидозу (див. розділи «Протипоказання» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Пацієнти та/або особи, що здійснюють за ними догляд, мають бути проінформовані про ризик розвитку лактоацидозу. Характерними ознаками лактоацидозу є ацидотична задишка, біль у животі, м’язові судоми, астенія та гіпотермія, у подальшому можливий розвиток коми. У разі появи будь-якого симптому лактоацидозу пацієнт повинен припинити застосування метформіну і негайно звернутися до лікаря. Лактоацидоз характеризується діагностичними лабораторними показниками: зниження рівня рН крові (5 ммоль/л), збільшення аніонного інтервалу та співвідношення лактат/піруват.
Функція нирок. Перед початком і регулярно під час лікування метформіном необхідно оцінювати ШКФ (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Прийом метформіну протипоказаний пацієнтам зі ШКФ
Серцева функція. Пацієнти із серцевою недостатністю мають більш високий ризик розвитку гіпоксії та ниркової недостатності. Пацієнтам зі стабільною хронічною серцевою недостатністю метформін можна застосовувати при регулярному моніторингу серцевої та ниркової функції. Метформін протипоказаний пацієнтам із гострою та нестабільною серцевою недостатністю.
Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. Внутрішньосудинне введення рентгеноконтрастних йодовмісних засобів може спричинити індуковану контрастом нефропатію та призвести до кумуляції метформіну і, як наслідок, до підвищення ризику розвитку лактоацидозу. Прийом метформіну необхідно припинити до або під час проведення дослідження та не поновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення дослідження і лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування метформіну на час проведення планових хірургічних втручань під загальною, спінальною або епідуральною анестезією. Терапію метформіном не слід поновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції або відновлення перорального харчування і лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок.
Діти. До початку лікування метформіном має бути підтверджений діагноз цукрового діабету 2 типу. За результатами однорічних контрольованих клінічних досліджень не виявлено впливу метформіну на ріст і статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних щодо дії метформіну на ріст і статеве дозрівання при більш тривалому застосуванні метформіну, тому рекомендоване уважне спостереження за цими параметрами у дітей, які лікуються метформіном, особливо у період статевого дозрівання.
Діти віком від 10 до 12 років. За результатами контрольованих клінічних досліджень за участю 15 дітей віком від 10 до 12 років ефективність і безпека застосування метформіну для цієї групи пацієнтів не відрізнялися від такої для дітей старшого віку та підлітків. Препарат слід призначати з особливою обережністю дітям віком від 10 до 12 років.
Інші застереження. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доби. Пацієнтам із надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати показники вуглеводного обміну пацієнтів.
Метформін може знижувати рівень вітаміну B12 у сироватці крові. Ризик зниження рівня вітаміну B12 зростає зі збільшенням дози метформіну, тривалості лікування та/або у пацієнтів із факторами ризику, які спричиняють дефіцит вітаміну B12. У разі підозри на дефіцит вітаміну B12 (наприклад, анемія або нейропатія) необхідно проводити моніторинг рівня вітаміну B12 у сироватці крові. У пацієнтів із факторами ризику дефіциту вітаміну В12 може бути необхідним періодичний моніторинг рівня вітаміну В12. Терапію метформіном слід продовжувати до тих пір, поки вона переноситься і не має протипоказань, а також проводити відповідне лікування для коригування дефіциту вітаміну В12 відповідно до діючих клінічних рекомендацій.
Монотерапія метформіном не спричиняє гіпоглікемії, однак слід бути обережним при одночасному застосуванні метформіну з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або меглітинідами).
Вагітність. Неконтрольований цукровий діабет у період вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій і перинатальної летальності. Наявні обмежені дані про застосування метформіну вагітним жінкам, що не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона або плода, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування або настання вагітності для лікування цукрового діабету рекомендовано застосовувати не метформін, а інсулін для підтримки рівня глюкози крові максимально наближеним до нормального, задля зменшення ризику розвитку вад плода.
Годування груддю. Метформін екскретується у грудне молоко, але у новонароджених/немовлят, які знаходилися на грудному годуванні, побічні ефекти не спостерігалися. Однак, оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії метформіном. Рішення щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням переваг грудного годування та потенційного ризику побічних ефектів для дитини.
Фертильність. Метформін не впливав на фертильність тварин при застосуванні у дозах 600 мг/кг/добу, що майже у 3 рази перевищували максимальну рекомендовану добову дозу для людини з розрахунку на площу поверхні тіла.
Монотерапія метформіном не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки препарат не спричиняє гіпоглікемії. Однак слід бути обережним при застосуванні метформіну у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або меглітиніди) через ризик розвитку гіпоглікемії.
Дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок (ШКФ ≥90 мл/хв)
Монотерапія або комбінована терапія з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами
Зазвичай початкова доза становить 500 мг (застосовувати у відповідному дозуванні) або 850 мг метформіну гідрохлориду (1 таблетка) 2‑3 рази на добу під час або після прийому їжі. Через 10‑15 днів дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту. Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг на добу, розподілена на 3 прийоми. У разі переходу з іншого протидіабетичного засобу необхідно припинити прийом цього засобу та призначити метформін, як зазначено вище.
Комбінована терапія з інсуліном
Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін і інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг (застосовувати у відповідному дозуванні) або 850 мг метформіну гідрохлориду (1 таблетка) 2‑3 рази на добу, тоді як дозу інсуліну слід підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові.
У пацієнтів літнього віку можливе зниження функції нирок, тому дозу метформіну слід підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно протягом лікування препаратом (див. розділ «Особливості застосування»).
Ниркова недостатність. ШКФ слід оцінювати до початку лікування лікарськими засобами, що містять метформін, та протягом лікування принаймні щорічно. У пацієнтів з підвищеним ризиком подальшого прогресування ниркової недостатності та пацієнтів літнього віку слід проводити ретельний моніторинг функції нирок якомога частіше, наприклад кожні 3‑6 місяців.
ШКФ (мл/хв) |
Загальна максимальна добова доза (має бути розділена на 2-3 прийоми) |
Додаткова інформація |
60-89 |
3000 мг |
У разі зниження функції нирок рекомендується розглянути можливість зменшення дози. |
45-59 |
2000 мг |
Перед початком застосування метформіну слід розглянути фактори, що можуть збільшити ризик розвитку лактоацидозу (див. розділ «Особливості застосування»). Початкова доза становить не більше половини максимальної дози. |
30-44 |
1000 мг |
|
− |
Застосування метформіну протипоказане. |
Діти.
Монотерапія або комбінована терапія з інсуліном
Метформін застосовують дітям віком від 10 років та підліткам. Зазвичай початкова доза становить 500 мг (застосовувати у відповідному дозуванні) або 850 мг метформіну 1 раз на добу під час або після вживання їжі. Через 10-15 днів дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові. Повільне збільшення дози сприяє послабленню побічних ефектів з боку травного тракту. Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг на добу за 2‑3 прийоми.
При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне перевищення дози метформіну або супутні фактори ризику можуть призводити до лактоацидозу. Лактоацидоз є невідкладним станом і його слід лікувати у стаціонарі. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.
Найчастішими небажаними реакціями на початку лікування є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми зазвичай минають самостійно. Для попередження виникнення зазначених побічних явищ рекомендується повільне збільшення дозування та застосування добової дози препарату за 2-3 прийоми.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і >1/1000 і >1/10000 і
З боку метаболізму: часто – зниження/дефіцит вітаміну B12 (див. розділ «Особливості застосування»); дуже рідко – лактоацидоз (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку нервової системи: часто – порушення смаку.
З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – розлади з боку травної системи, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, минають самостійно. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травної системи рекомендується повільне збільшення дозування та застосування добової дози препарату за 2-3 прийоми під час або після прийому їжі.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – порушення показників функції печінки або гепатит, які зникають після відміни метформіну.
З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко – шкірні реакції, що включають еритему, свербіж, кропив’янку.
Діти.
В опублікованих і постмаркетингових даних та контрольованих клінічних дослідженнях в обмеженої педіатричної популяції віком 10-16 років, яка отримувала метформін протягом 1 року, повідомлення про побічні ефекти у дітей були схожими за характером і тяжкістю з проявами, що відзначалися у дорослих.
Повідомлення про підозрювані небажані побічні реакції
Після реєстрації лікарського засобу важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції. Це дає змогу здійснювати моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які побічні реакції за допомогою національної системи звітності.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у коробці.
За рецептом.
ТОВ Тева Оперейшнз Поланд.
Вул. Могильська 80, 31-546 Краків, Польща.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}