Доксепін капсули по 25 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. доксепин відноситься до групи трициклічних антидепресантів. антидепресивну дію поєднується з анксіолітичну і седативним.

Доксепін гальмує зворотне захоплення біогенних амінів (норадреналіну та серотоніну) в синаптичних структурах. Також чинить антигістамінну, холінолітичну і α ₁ -адреноблокирующими дію. Не викликає ейфорії, психомоторного збудження.

Фармакокінетика. Доксепін добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, швидко (через 2-4 години після прийому) досягає C _max в плазмі крові. Стійка терапевтична концентрація в крові досягається через 2 тижні після початку лікування.

Доксепін метаболізується в печінці головним чином шляхом деметилювання з утворенням основного метаболіту - десметілдоксепіна (нордоксепін). Зв'язування доксепина і його метаболітів з білками плазми крові становить близько 76%. Обсяг розподілу - близько 20 л/кг маси тіла. T _½ доксепина становить 8-24 год, основного активного метаболіту - 33-80 год. Доксепін проходить через плаценту і гематоенцефалічний бар'єр і проникає в грудне молоко.

Невротичні розлади з симптомами депресії або тривоги. органічні неврози, асоційовані з безсонням. депресивні та тривожні стани при алкоголізмі. депресія і тривожні стани, асоційовані з соматичними розладами та захворюваннями.

Депресія, що супроводжується страхом і тривогою на тлі психозів, включаючи інволюційні депресії і депресивну фазу біполярних розладів.

Приймають всередину. дозу препарату підбирають індивідуально залежно від тяжкості симптомів і терапевтичного ефекту.

Доза Доксепін становить 30-300 мг/добу. Дозу до 100 мг можна застосовувати як одноразово, так і розділену. Дози, що перевищують 100 мг, слід застосовувати в 3 прийоми. Максимальна разова доза - 100 мг (застосовувати перед сном). При помірних або тяжких симптомах звичайна початкова доза становить 75 мг/добу. У більшості пацієнтів ця доза є ефективною. При важких формах захворювання дозу підвищують до 300 мг (в 3 прийоми) на добу.

У пацієнтів з безсонням загальну дозу слід розподілити так, щоб більш високу дозу застосувати ввечері. У разі, коли про безсонні повідомляється як про побічну реакцію, цю схему прийому також можна застосувати або дозу слід знизити.

Після досягнення задовільного терапевтичного ефекту дозу препарату слід скоригувати до мінімальної підтримуючої.

Зменшення симптомів тривожності при прийомі Доксепін досягається раніше, ніж антидепресивний ефект. Антидепресивну дію проявляється через 2-3 тижнів лікування.

Пацієнтам похилого віку з помірними симптомами захворювань рекомендується половина звичайної рекомендованої дози доксепина гідрохлориду (10-50 мг щодня). Задовільні клінічні ефекти були отримані після застосування Доксепін в дозі 30-50 мг/добу. Дозу препарату слід корегувати індивідуально в залежності від клінічної реакції пацієнта.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки слід знижувати дози.

Підвищена чутливість до препарату, перехресна чутливість до інших дібензоксепінам. маніакальний синдром; тяжкі порушення функції печінки; глаукома; затримка сечі; одночасне застосування з інгібіторами мао або їх застосування за 2 тижні до початку лікування Доксепін. гіперчутливість до трициклічних антидепресантів. тенденція до затримки сечі.

Доксепін зазвичай переноситься добре. більшість побічних явищ середньої тяжкості виникають на початку лікування і зникають після відміни препарату або зниження його дози. деякі побічні реакції, такі, не є специфічними для доксепина, проте слід враховувати можливість виникнення цих реакцій завдяки схожості його фармакологічних властивостей з іншими трициклічними засобами.

Побічні реакції розподіляються за частотою проявів: дуже часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), рідко (1/10 000, 1/1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (частота не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

З боку нервової системи та психічні розлади: дуже часто - сонливість; нечасто - головний біль, запаморочення, безсоння, нічні кошмари, сплутаність свідомості, дезорієнтація, тривога, заціпеніння або парестезії, тремор (зазвичай середньої тяжкості). При застосуванні препарату в високих дозах (особливо у пацієнтів похилого віку) можуть виникнути екстрапірамідні симптоми, включаючи пізню дискінезію; рідко - галюцинації, атаксія (в цілому якщо застосовують кілька препаратів, що діють на центральну нервову систему), конвульсії (у пацієнтів, схильних до виникнення судом, причиною яких може бути пошкодження головного мозку або вживання алкоголю і токсикоманія); невідомо - суїцидальні думки та поведінку. Повідомлялося про випадки виникнення суїцидальних думок і поведінки під час лікування Доксепін або відразу після його відміни.

Психічні прояви, включаючи манію і параноїдальні галюцинації, можуть посилюватися при лікуванні трициклічними антидепресантами. Зрідка повідомлялося про дзвоні у вухах.

З боку органу зору: дуже рідко - порушення зору (нечіткість).

З боку судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія, припливи до обличчя.

З боку серця: дуже рідко - тахікардія, порушення ЕКГ (розширення комплексу QRS, подовження інтервалу P-R).

З боку імунної системи: нечасто - алергічні реакції, включаючи висип, набряк обличчя, підвищена фоточутливість, свербіж, кропив'янка. Під час лікування трициклічними антидепресантами можливе загострення БА.

З боку шкіри та підшкірної тканини: рідко - підвищене потовиділення, вищевказані шкірні алергічні реакції; дуже рідко - алопеція.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко - еозинофілія і порушення функції кісткового мозку з такими симптомами, як агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура та гемолітична анемія.

З боку травної системи: дуже часто - сухість слизової оболонки рота і носа, запор; рідко - нудота, блювання, диспепсія, порушення смакових відчуттів, діарея, анорексія, стоматит.

З боку ендокринної системи: рідко - порушення секреції антидіуретичного гормону, гінекомастія, збільшення молочних залоз, галакторея у жінок; поодинокі випадки - зміна лібідо, набряки яєчок, підвищення або зниження рівня глюкози в крові.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко - затримка сечі (у чоловіків з гіпертрофією передміхурової залози скарги можуть посилитися).

З боку гепатобіліарної системи: рідко - жовтяниця.

Загальні порушення: дуже часто - стомлюваність, слабкість, збільшення маси тіла, озноб, гиперпирексия (у пацієнтів, які приймають одночасно хлорпромазин).

Скасування доксепина. При раптовій відміні трициклічнихантидепресантів можуть виникнути симптоми відміни, включаючи безсоння, дратівливість і надмірне потовиділення. Симптоми відміни у новонароджених, матері яких приймали трициклічні антидепресанти в III триместр, включають пригнічення дихальної функції, конвульсії і гіперрефлексію.

Пацієнтам із супутніми захворюваннями або особам, які приймають інші лікарські засоби, слід застосувати одноразовий режим дозування. це також стосується пацієнтів, які застосовують препарати з антихолінергічною дією.

Особам похилого віку також слід застосовувати такий режим дозування і з обережністю коригувати його. Ці пацієнти схильні до розвитку таких побічних реакцій, як тривога, сплутаність свідомості та ортостатичнагіпотензія. Тому початкову дозу слід призначати з обережністю та під ретельним контролем стану пацієнта і його реакції на препарат. Для відповідного клінічного ефекту може бути достатньо половинної дози доксепина.

Пацієнтів слід застерегти, що під час лікування може виникати сонливість і прийом алкоголю може посилити дію препарату.

У разі погіршення симптомів психозу або маніакальних епізодів при лікуванні Доксепін може знадобитися зниження дози препарату або додавання в схему лікування препаратів групи транквілізаторів (нейролептиків).

Хоча застосування доксепина менше впливає на судинну систему, ніж інші трициклічні антидепресанти, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (блокада серця, серцева аритмія і недавно перенесений інфаркт міокарда).

Потрібна обережність при застосуванні доксепина у пацієнтів з порушеннями нирок, печінки та осіб з епілептичними припадками в анамнезі.

Суїцид / суїцидальні думки або клінічне погіршення. У пацієнтів з вираженими депресіями існує ризик виникнення суїцидальних думок і дій, які можуть зберігатися аж до досягнення ремісії. У разі, коли поліпшення не відбувається протягом перших кількох тижнів лікування або навіть більше, пацієнтам необхідний ретельний моніторинг доти, коли настане поліпшення стану. Із загальної клінічної практики відомо, що ризик виникнення суїцидальних думок або дій може підвищуватися на ранніх стадіях лікування.

При інших психіатричних станах, для лікування яких призначають доксепин, також існує підвищений ризик виникнення випадків суїциду. Тому для таких пацієнтів необхідно дотримуватися особливих застережних заходів.

Необхідний ретельний моніторинг протягом усього лікування пацієнтів з суїцидальними думками або спробами до суїциду в анамнезі.

Ретельний моніторинг пацієнтів, особливо груп високого ризику, слід поєднувати із застосуванням відповідних лікарських засобів, особливо на ранніх стадіях з подальшим зміною дозування при необхідності. Потрібно проінформувати пацієнтів (і тих, хто веде їх спостереження) про необхідність моніторингу при виникненні будь-якого клінічного погіршення, суїцидальної поведінки, думок або незвичайного зміни поведінки та негайно звертатися за допомогою до лікаря в разі виникнення цих симптомів.

Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень при застосуванні антидепресантів у дорослих пацієнтів з психічними розладами показав підвищення ризику розвитку суїцидальної поведінки у пацієнтів у віці молодше 25 років у порівнянні з плацебо.

У пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози середнього ступеня тяжкості може посилитися затримка сечовипускання.

Доксепін містить лактози моногідрат, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, лактазной недостатністю Лаппа не рекомендується його призначати.

Пацієнтам з підвищеною чутливістю або непереносимістю глютену не слід застосовувати даний препарат, оскільки до складу його допоміжних речовин входить крохмаль.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Дослідження репродуктивної функції на тваринах не виявило несприятливої дії на плід; адекватних і чітких контрольованих досліджень у вагітних не проводилося. Таким чином, в період вагітності препарат застосовують тільки у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Доксепін проникає в грудне молоко, тому під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти. Безпека і ефективність застосування доксепина у дітей не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування Доксепін забороняється керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами, що потребують концентрації уваги, оскільки препарат може привести до сонливості та інших негативних реакцій з боку ЦНС.

При одночасному застосуванні етанолу, антидепресантів, барбітуратів, бензодіазепінів і загальних анестетиків можливе значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, пригнічення дихання і гіпотензивний ефект. доксепин підвищує антихолінергічну дію амантадину. фенотіазини, протипаркінсонічні лікарські засоби, атропін, біпериден, антигістамінні засоби підвищують ризик виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, зору, кишечника, сечового міхура. при одночасному застосуванні з антигістамінними засобами, клонідином посилюється гальмівну дію на ЦНС, з атропіном - збільшується ризик виникнення паралітичної кишкової непрохідності, з лікарськими засобами, що спричиняють екстрапірамідні реакції, - збільшується маса тіла і частота екстрапірамідних ефектів. при одночасному застосуванні доксепина з непрямими антикоагулянтами (похідними кумарину або індадіону) можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. доксепин може посилювати депресію, викликану ГКС. при одночасному застосуванні з протисудомними засобами можливе посилення пригнічуючої дії на ЦНС, зниження порога судомної готовності (при застосуванні в високих дозах) і зниження ефективності останніх. препарати для лікування при тиреотоксикозі підвищують ризик розвитку агранулоцитозу. доксепин знижує ефективність фенітоїну і α-блокаторів. інгібітори мікросомального окислення (циметидин) подовжують t½, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів доксепина (може знадобитися зниження дози доксепина на 20-30%), індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, нікотин і пероральні контрацептиви) знижують концентрацію в плазмі крові та ефективність доксепина. флуоксетин і флувоксамін збільшують концентрацію доксепина в плазмі крові (може знадобитися зниження дози доксепина на 50%). при одночасному застосуванні з холиноблокаторами, фенотіазинами та бензодіазепінами - взаємне посилення седативного і центрального холіноблокуючого ефектів і підвищення ризику виникнення епілептичних припадків (зниження порога судомної готовності); фенотіазини, крім того, можуть підвищувати ризик виникнення нейролептичного злоякісного синдрому. при одночасному застосуванні доксепина з клонідином, гуанетидином, бетанідином, резерпіном і метилдопою - зниження гіпотензивного ефекту останніх; з кокаїном - ризик розвитку аритмії серця. естрогенвмісні протизаплідні засоби та естрогени можуть підвищувати біодоступність доксепина; антиаритмічні засоби (хінідин) підсилюють ризик розвитку порушень ритму (можливе уповільнення метаболізму доксепина). одночасне застосування з дисульфірамом та інгібіторами ацетальдегідрогенази провокують делірій. несумісний з інгібіторами мао (можливе підвищення частоти періодів гіперпірексії, тяжкі судоми, гіпертонічний криз і смерть пацієнта). пімозид і пробукол можуть посилювати аритмію серця, що проявляється подовженням інтервалу q-t на ЕКГ. посилюється дія на серцево-судинну систему адреналіну, норадреналіну, ізопреналіну, ефедрину та фенілефрину (у тому числі та тоді, коли ці кошти входять до складу місцевих анестетиків) і підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої аг. одночасне застосування блокаторів α-адренорецепторів для інтраназального введення або для застосування в офтальмології (при значному системному всмоктуванні) може посилювати судинозвужувальну дію останніх. при одночасному застосуванні з гормонами щитоподібної залози - взаємне посилення терапевтичного ефекту і токсичної дії (включаючи аритмію серця і стимулюючу дію на ЦНС). м-холіноблокатори та нейролептики підвищують ризик розвитку гиперпирексии (особливо при спекотній погоді).

Симптоми: сонливість, занепокоєння, сухість у роті, ступор, порушення зору, аритмія. при виникненні подібних симптомів препарат слід відмінити та обстежити пацієнта.

При важкому передозуванні можливі зниження / підвищення артеріального тиску, розширення зіниць, тахікардія, затримка сечі (атонія сечового міхура), ілеус, гіпертермія / гіпотермія, пригнічення дихання, посилене потовиділення, судоми, кома.

Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, штучна вентиляція легенів, контроль за серцево-судинною системою, застосування снодійних засобів. У разі необхідності - введення фізостигміну саліцилату 1-3 мг. Терапія симптоматична. Гемодіаліз і форсований діурез неефективні.

При температурі не вище 25 °C в захищеному від світла місці.

діюча речовина: доксепін;

1 капсула містить доксепіну 10 мг або 25 мг у вигляді доксепіну гідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат;

оболонка капсули: індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), желатин, еритрозин (Е 127); для капсул 10 мг додається патентований синій V (Е 131).

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості:

для капсул по 10 мг: корпус – блакитного кольору, кришечка – вишневого;

для капсул по 25 мг: корпус – рожевого кольору, кришечка – вишневого;

порошок білого кольору у капсулах циліндричної форми із заокругленими кінцями та розміром № 4.

Антидепресанти. Неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів. Код АТХ N06A A12.

Фармакодинаміка

Доксепін належить до групи трициклічних антидепресантів. Антидепресивна дія поєднується з анксіолітичною і седативною.

Доксепін гальмує зворотне захоплення біогенних амінів (норадреналіну та серотоніну) у синаптичних структурах, також чинить антигістамінну, холінолітичну та a1-адреноблокуючу дію. Не спричиняє ейфорії, психомоторного збудження.

Фармакокінетика

Доксепін добре всмоктується з травного тракту, швидко (через 2-4 години після прийому) досягає максимальної концентрації у сироватці крові. Стійка терапевтична концентрація в крові досягається приблизно через 2 тижні після початку лікування.

Доксепін метаболізується у печінці, головним чином, шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту – десметилдоксепіну (нордоксепін). Зв’язування доксепіну та його метаболітів з білками плазми становить близько 76 %. Об’єм розподілу – приблизно 20 л/кг. Період напіввиведення доксепіну становить 8-24 години, головного активного метаболіту – 33-80 годин. Доксепін проходить через плаценту та гематоенцефалічний бар’єр і проникає у грудне молоко.

– Невротичні розлади із симптомами депресії або тривоги.

– Органічні неврози, асоційовані з безсонням.

– Депресивні та тривожні стани при алкоголізмі.

– Депресія та тривожні стани, асоційовані із соматичними розладами та захворюваннями.

– Депресія, що супроводжується страхом і тривогою на тлі психозів, включаючи інволюційну депресію та депресивну фазу біполярних розладів.

– Підвищена чутливість до доксепіну, трициклічних антидепресантів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;

– маніакальний стан;

– тяжкі порушення з боку печінки;

– період годування груддю;

– глаукома;

– схильність до затримки сечі;

– одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або застосування останніх протягом двох тижнів до початку терапії доксепіном.

Метаболізм доксепіну, як і інших трициклічних антидепресантів, здійснюється за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 (CYP2D6). При одночасному застосуванні інгібіторів або субстратів цих ізоферментів (хінідину, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну) разом із доксепіном можливе збільшення концентрації трициклічних антидепресантів у плазмі крові.

Слід враховувати можливість посилення фармакологічних ефектів доксепіну при одночасному його застосуванні з іншими антидепресантами, алкоголем або анксіолітичними засобами. Оскільки відомо, що інгібітори МАО можуть посилювати ефект інших лікарських засобів та пов’язані з ними небажані явища, доксепін не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або протягом двох тижнів після завершення терапії останніми.

Серотонінергічні лікарські засоби, такі як бупренорфін, при застосуванні одночасно з доксепіном можуть збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому, потенційно загрозливого для життя стану (див. розділ «Особливості застосування»).

Циметидин викликає значні коливання рівноважної концентрації доксепіну.

Доксепін не слід застосовувати одночасно із симпатоміметиками, такими як ефедрин, ізопреналін, норадреналін, фенілефрин та фенілпропаноламін.

Знеболювальні засоби для системного та місцевого застосування з вмістом симпатоміметиків при застосуванні їх на фоні терапії антидепресантами підвищують ризик аритмії та артеріальної гіпотензії або артеріальної гіпертензії. Якщо необхідне проведення хірургічної операції, слід повідомити анестезіолога про отримувану пацієнтом терапію.

Доксепін може знижувати ефект антигіпертензивних лікарських засобів, таких як дебрисохін, бетанідин, гванетидин та клонідин. Для попередження впливу доксепіну на дію гванетидину доза доксепіну не повинна перевищувати 150 мг. Рекомендований моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні будь-яких антигіпертензивних лікарських засобів та трициклічних антидепресантів.

Барбітурати можуть прискорювати метаболізм доксепіну.

Доксепін може знижувати ефективність сублінгвальних форм нітратів.

При одночасному застосуванні доксепіну може знадобитися зниження дози гормонів щитовидної залози.

Пацієнтам із супутніми захворюваннями або пацієнтам, які приймають інші лікарські засоби, рекомендовано одноразовий режим дозування. Це також стосується пацієнтів, які застосовують препарати з антихолінергічною дією.

Пацієнтам літнього віку також слід застосовувати такий режим дозування та з обережністю коригувати його. Ці пацієнти схильні до розвитку таких побічних реакцій: тривога, сплутаність свідомості та ортостатична гіпотензія. Тому початкову дозу слід призначати з обережністю та під ретельним контролем стану пацієнта та його реакції на лікарський засіб. Для відповідного клінічного ефекту може бути достатньо половинної дози доксепіну.

Пацієнтів слід застерегти, що протягом лікування може виникати сонливість. Вживання алкоголю може посилити дію лікарського засобу.

У випадку погіршення симптомів психозу або маніакальних епізодів під час лікування доксепіном може знадобитися зниження дози доксепіну або додавання до схеми лікування препаратів із групи нейролептиків.

Хоча доксепін менше впливає на судинну систему, ніж інші трициклічні антидепресанти, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжкими серцево-судинними захворюваннями (блокада серця, серцева аритмія та нещодавно перенесений інфаркт міокарда).

Доксепін слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями функції нирок, печінки та пацієнтам з епілептичними нападами в анамнезі.

Серотоніновий синдром

Одночасне застосування доксепіну та інших серотонінергічних засобів, таких як бупренорфін, може призвести до серотонінового синдрому, потенційно загрозливого для життя стану (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення

У пацієнтів із вираженою депресією існує ризик виникнення суїцидальних думок та дій, які можуть зберігатися аж до досягнення істотної ремісії. Оскільки покращення може не відбутися протягом перших кількох тижнів лікування або навіть довше, необхідний ретельний моніторинг стану пацієнтів до його покращення. З загальної клінічної практики відомо, що ризик виникнення суїцидальних думок або дій може підвищуватися на ранніх стадіях лікування.

При інших психіатричних станах, для лікування яких призначають доксепін, також існує підвищений ризик виникнення випадків суїциду. Крім того, ці стани можуть бути коморбідними до великого депресивного розладу. Отже, запобіжні заходи, яких дотримуються при лікуванні великого депресивного розладу, мають бути дотримані і при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.

Протягом усього лікування необхідний ретельний моніторинг стану пацієнтів із суїцидальними думками чи спробами до суїциду в анамнезі або зі значним рівнем суїцидального мислення до початку лікування. Ретельний моніторинг пацієнтів, особливо груп високого ризику, слід поєднувати з призначенням відповідних лікарських засобів, особливо на ранніх стадіях, з подальшою зміною дозування при необхідності. Пацієнтів (та тих, хто наглядає за ними) слід попередити про необхідність ретельного контролю будь-якого клінічного погіршення, суїцидальної поведінки, думок або незвичної зміни поведінки та негайного звернення до лікаря у випадку виникнення цих симптомів.

Метааналіз плацебоконтрольованих досліджень при застосуванні антидепресантів у дорослих пацієнтів із психічними розладами показав підвищення ризику розвитку суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 25 років порівняно з плацебо.

У пацієнтів з гіпертрофією простати середнього ступеня тяжкості може посилитися затримка сечовипускання.

Доксепін містить лактози моногідрат, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози, лактазною недостатністю Лаппа не рекомендується призначати даний препарат.

Пацієнтам із підвищеною чутливістю або непереносимістю глютену не слід застосовувати Доксепін, оскільки до складу його допоміжних речовин входить крохмаль кукурудзяний.

Дослідження репродуктивної функції на тваринах не виявило несприятливої дії на плід. Адекватних і чітких контрольованих досліджень у вагітних не проводилось, тому в період вагітності препарат застосовують лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Доксепін потрапляє у грудне молоко, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Під час лікування доксепіном не дозволяється керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами, що потребують концентрації уваги, оскільки доксепін може призвести до сонливості та збільшити час реакції.

Застосовують внутрішньо. Дозу препарату підбирає лікар індивідуально залежно від тяжкості симптомів і терапевтичного ефекту.

Доза Доксепіну становить 30-300 мг на добу. Дозу до 100 мг можна застосовувати як окрему одноразову або розділену. Дози, що перевищують 100 мг, слід застосовувати у 3 прийоми. Максимальна разова доза – 100 мг (зазвичай застосовують перед сном).

При помірних або тяжких симптомах звичайна початкова доза становить 75 мг щоденно.

У більшості пацієнтів ця доза є задовільною. При тяжких формах захворювання добову дозу збільшують до 300 мг (у 3 прийоми).

Пацієнтам із безсонням загальну дозу слід розподілити так, щоб найвищу дозу вони застосовували ввечері. У випадку виникнення безсоння як побічної реакції препарат можна застосовувати за цією схемою або дозу слід зменшити.

Після досягнення задовільного терапевтичного ефекту дозу препарату слід скоригувати до мінімальної підтримуючої.

Зменшення симптомів тривожності при прийомі Доксепіну досягається раніше, ніж антидепресивний ефект. Антидепресивна дія проявляється через 2-3 тижні лікування.

Пацієнтам літнього віку з помірними симптомами захворювань рекомендується половина звичайної рекомендованої дози доксепіну (10-50 мг щоденно). Задовільні клінічні ефекти були отримані після застосування Доксепіну у дозі 30-50 мг на добу. Дозу препарату слід коригувати індивідуально, залежно від клінічної реакції пацієнта на препарат.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки слід зменшувати дозу.

Діти.

Безпека та ефективність застосування Доксепіну дітям не встановлені.

Симптоми: сонливість, ступор, порушення зору, сухість у роті.

При виникненні подібних симптомів застосування препарату слід припинити та обстежити пацієнта.

За необхідності призначають підтримуючу терапію.

При тяжкому передозуванні можливі: сонливість, пригнічення дихання, зниження/підвищення артеріального тиску, кома, судоми, аритмія, тахікардія, затримка сечовиділення (атонія сечового міхура), зниження перистальтики (функціональна непрохідність кишечнику), гіпертермія (або гіпотермія), розширення зіниць, гіперактивні рефлекси. Зафіксовані летальні наслідки в результаті передозування доксепіну при застосуванні препарату як монотерапії або в комбінації з іншими лікарськими засобами чи алкоголем.

Лікування. Припинення застосування препарату, промивання шлунка, штучна вентиляція легенів, контроль за серцево-судинною системою, застосування снодійних засобів, у разі необхідності – внутрішньовенне введення фізостигміну саліцилату 1-3 мг. При судомах можлива необхідність проведення стандартної протисудомної терапії. Однак барбітурати можуть підсилювати пригнічення дихання. Гемодіаліз і форсований діурез неефективні.

Доксепін зазвичай переноситься добре. Ступінь тяжкості більшості побічних реакцій низький. Вони спостерігаються на початку лікування та зникають при подальшому прийомі лікарського засобу або при зниженні (за необхідністю) його дози. Деякі побічні реакції, зазначені нижче, не є специфічними для доксепіну, однак слід враховувати можливість виникнення цих реакцій через схожість його фармакологічних властивостей з іншими трициклічними засобами.

Побічні реакції розподіляються за частотою проявів: дуже часто (>1/10); часто (>1/100, >1/1000, >1/10000,

З боку нервової системи та психіки

Дуже часто: сонливість.

Нечасто: головний біль, запаморочення, безсоння, нічні жахи, сплутаність свідомості, дезорієнтація, ажитація, оніміння або парестезії, тремор (зазвичай середньої тяжкості). Під час застосування високих доз (особливо пацієнтами літнього віку) можуть виникнути екстрапірамідні симптоми, включаючи пізню дискінезію.

Рідко: галюцинації, атаксія (загалом якщо застосовують кілька препаратів, що діють на ЦНС), судоми (у пацієнтів, схильних до виникнення судом, причиною яких може бути ушкодження головного мозку або вживання алкоголю та наркотичних речовин).

Невідомо: суїцидальні думки та поведінка*.

З боку органів зору

Дуже рідко: розлади зору (нечіткість).

З боку органів слуху

Рідко: шум у вухах.

З боку судинної системи

Рідко: ортостатична гіпотензія, гіперемія обличчя.

З боку серця

Дуже рідко: тахікардія, порушення ЕКГ (розширення комплексу QRS, подовження інтервалу PR).

З боку імунної системи

Нечасто: алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, набряк обличчя, підвищена фоточутливість, свербіж, кропив’янка.

Під час лікування трициклічними антидепресантами можливе загострення бронхіальної астми.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Рідко: підвищене потовиділення, шкірні алергічні реакції, зазначені вище.

Дуже рідко: алопеція.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Рідко: еозинофілія та порушення функції кісткового мозку з такими симптомами: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура та гемолітична анемія.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто: сухість слизових оболонок рота та носа, запор.

Рідко: нудота, блювання, диспепсія, порушення смакових відчуттів, діарея, анорексія, афтозний стоматит.

З боку ендокринної системи

Рідко: порушення секреції антидіуретичного гормону, гінекомастія, збільшення грудних залоз, галакторея у жінок.

Поодинокі випадки: підвищення або зниження лібідо, набряк яєчок, підвищення або зниження рівня глюкози в крові.

З боку нирок та сечовидільної системи

Рідко: затримка сечі (у чоловіків, у яких це порушення є наслідком гіпертрофії простати, скарги можуть посилитись).

З боку гепатобіліарної системи

Рідко: жовтяниця.

Загальні порушення

Дуже часто: втомлюваність, слабкість, збільшення маси тіла, озноб, гіперпірексія (у пацієнтів, які приймають одночасно хлорпромазин).

* Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки під час терапії доксепіном або невдовзі після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Психотичні прояви, включаючи манію та параноїчні марення, можуть посилюватися під час лікування трициклічними антидепресантами.

Відміна доксепіну

При раптовій відміні трициклічних антидепресантів можуть виникнути симптоми відміни, включаючи безсоння, роздратованість та надмірне потовиділення. Симптоми відміни у новонароджених, матері яких приймали трициклічні антидепресанти під час III триместру, включають пригнічення дихальної функції, конвульсії та гіперрефлексію.

Клас-специфічні ефекти препаратів СІЗЗС

Епідеміологічні дослідження, переважно за участю пацієнтів віком від 50 років, показали підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримували селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) і трициклічні антидепресанти. Механізм цього ризику невідомий.

4 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери у картонній упаковці.

За рецептом.

ТОВ Тева Оперейшнз Поланд.

Адреса

вул. Могильська 80, 31-546 Краків, Польща.