Дриптан таблетки по 5 мг блістер 30 шт

Фармакодинаміка. оксибутинин надає пряму спазмолітичну вплив на гладку мускулатуру детрузора, а також антихолінергічну дію, блокуючи вплив ацетилхоліну на м-холінорецептори гладких м'язів. ці властивості викликають розслаблення детрузора сечового міхура. у пацієнтів з нестабільним сечовим міхуром дриптан збільшує об'єм сечового міхура і знижує частоту спонтанних скорочень детрузора.

Фармакокінетика. За даними фармакокінетичних звітів, після перорального прийому оксибутинин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, C _max в плазмі крові досягається менш ніж за 1 год, а потім знижується біекспоненціальною з T _½ від 2 до 3 год. Максимальний ефект спостерігається протягом 3-4 год, залишкове дія може проявлятися ще після 10-ої години.

Рівноважна концентрація досягається через 8 днів перорального прийому препарату. У осіб похилого віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинин не проявляє здатність до накопичення, і його фармакокінетика не відрізняється від такої в інших дорослих пацієнтів. Однак у ослаблених пацієнтів похилого віку величини C _max і AUC суттєво збільшуються. Оксибутинін інтенсивно метаболізується в печінці, в першу чергу за допомогою ферментів системи цитохрому P450, зокрема CYP 3A4, який міститься в основному в печінці та стінках кишечника; його метаболіти також надають М-холіноблокуючу дію. Основним шляхом виділення є нирки; лише 0,3-0,4% незміненого діючої речовини у сечі щурів через 24 год і 1% - у сечі собак через 48 ч. Таким чином, у щурів і собак оксибутинин практично повністю метаболізується.

Нетримання сечі, імперативні позиви або часте сечовипускання при нестабільності функції сечового міхура внаслідок нейрогенної дисфункції сечового міхура (гиперрефлексии детрузора), що відзначається при таких захворюваннях, як розсіяний склероз і spina bifida, або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора (моторне ургентне нетримання сечі). також застосовують з метою контролю гіперактивності сечового міхура, який виникає після хірургічних операцій на сечовому міхурі або передміхуровій залозі, або при супутньому циститі.

Застосування у дітей

Оксибутиніну гідрохлорид показаний для застосування у дітей при:

• нетриманні сечі, імперативних позивах або прискореному сечовипусканні при нестабільності функції сечового міхура внаслідок ідіопатичної гіперактивності сечового міхура або нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперактивності детрузора);
• нічний енурез, пов'язаний з гіперактивністю детрузора, в поєднанні з немедикаментозним лікуванням у разі неефективності іншої терапії.

Препарат застосовують перорально. таблетку можна розділити на дві рівні дози.

Дорослі. Звичайна доза - 5 мг 2-3 рази на добу. Вона може бути збільшена до максимальної - 5 мг 4 рази на добу - для отримання клінічного ефекту за умови переносимості побічних ефектів.

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку T _½ препарату збільшений, тому рекомендується застосовувати дозу 2,5 мг 2 рази на добу, зокрема для ослаблених пацієнтів. Вона може бути збільшена до 5 мг 2 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови гарної переносимості побічних ефектів.

Діти у віці від 5 років. Нейрогенная нестабільність сечового міхура, нічний енурез: звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу. Вона може бути збільшена до 5 мг 2-3 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови гарної переносимості побічних ефектів. При нічному енурезі останню дозу слід приймати перед сном.

Діти. Дітям у віці до 5 років застосування препарату не рекомендується через недостатність даних щодо безпеки та ефективності. Існують обмежені дані про можливість застосування оксибутиніну у дітей з моносімптоматіческім нічним енурезом (не пов'язаним з гіперактивністю детрузора). У дітей у віці старше 5 років препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть бути більш чутливими до впливу оксибутиніну, зокрема щодо проявів побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату; міастенія гравіс; вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока; пацієнти з лихоманкою або умови підвищеної температури навколишнього середовища через ризик провокування гиперпирексии; діти у віці до 5 років; езофагеальна дисфункція, включаючи грижу стравохідного отвору; функціональна або органічна шлунково-кишкова непрохідність, в тому числі пилоростеноз, паралітична непрохідність кишечника, атонія кишечника; пацієнти з ілеостоміей, колостомією, токсичним мегаколоном; важким виразковим колітом; пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів, коли затримка сечовипускання може загостритися, наприклад з гіпертрофією передміхурової залози.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, сухість у роті, відчуття дискомфорту в області живота, діарея, блювота і гастроезофагеальний рефлюкс.

З боку метаболізму та харчування: погіршення апетиту.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, судоми.

З боку психіки: ажитація, галюцинації, кошмарні сновидіння, порушення когнітивної функції (сплутаність свідомості, дезорієнтація, тривога, делірій, параноя).

З боку серця: тахікардія і серцеві аритмії.

З боку очей: нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома і сухість кон'юнктиви.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: дизурія і затримка сечі.

З боку судин: припливи (більш виражені у дітей, ніж у дорослих).

З боку шкіри та підшкірних тканин: сухість шкіри, алергічні реакції, включаючи шкірні висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк і фоточутливість.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам похилого віку, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну і можуть потребувати зниження дози (див. Застосування). препарат слід з обережністю застосовувати також пацієнтам з вегетативною нейропатією, шлунково-кишковими захворюваннями, включаючи важкі шлунково-кишкові розлади моторики, пацієнтам з недостатністю функції печінки або нирок або недостатністю мозкового кровообігу.

Після прийому препарату Дріптан можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, ІХС, хронічної серцевої недостатності, АГ, гіперплазії передміхурової залози, серцевих аритмій, тахікардії.

Вважається, що оксибутинин не є безпечним для пацієнтів з порфірією, оскільки він проявив порфіріногенность в дослідах на тваринах і in vitro.

Тривале застосування препарату Дріптан може призводити до розвитку карієсу зубів внаслідок зменшення або припинення саливации. У зв'язку з цим рекомендується регулярна перевірка стану зубів при тривалому застосуванні препарату.

У разі інфекції сечовивідних шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози не слід приймати Дріптан через вміст лактози.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Безпека застосування оксибутиніну в період вагітності не встановлена. У дослідженнях у тварин виявили появу репродуктивної токсичності при застосуванні доз, токсичних для матерів, тому слід уникати прийому оксибутиніну в період вагітності, крім випадків, коли більш безпечні альтернативні засоби відсутні.

У тварин оксибутинін потрапляє в молоко матері, тому Дріптан не можна призначати жінкам в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат може викликати зниження гостроти зору або сонливість. Пацієнтам не слід керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, крім випадків, коли раніше встановлено, що препарат не порушує здатність цього пацієнта до фізичної або розумової діяльності.

При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідний регулярний клінічний нагляд за хворими.

З обережністю слід застосовувати Дріптан з іншими антихолінергічними засобами через можливість потенціювання антихолинергического ефекту.

Відзначалися поодинокі випадки взаємодії між антихолінергічними засобами та фенотіазинами, амантідіном, бутирофенонами, леводопою, препаратами наперстянки, трициклічнимиантидепресантами. Слід проявляти обережність при одночасному прийманні оксибутиніну з цими лікарськими засобами.

Через зниження моторики шлунка оксибутинин може погіршити абсорбцію інших лікарських засобів.

Симптоми. симптоми при передозуванні Дріптана розвиваються в порядку від посилення звичайних побічних ефектів з боку центральної нервової системи (від неспокою і збудження до психотичного поведінки) до порушення кровообігу (припливи, зниження пекло, недостатність кровообігу і т.д.), дихальної недостатності, паралічу і коми.

Лікування. При передозуванні застосовують переважно симптоматичне лікування: негайне промивання шлунка; при вираженому антихолінергічні синдромі, загрозливому для життя, можливе застосування неостигміну (або фізостигміну); усунення лихоманки.

При вираженому неспокої або збудженні в / в вводити діазепам.

При тахікардії в / в вводити пропранолол.

При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура.

У разі розвитку паралічу дихальних м'язів проводити ШВЛ.

В недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Умови та термін зберігання: за рецептом.

діюча речовина: оксибутиніну гідрохлорид;

1 таблетка містить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактоза безводна.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі білі двоопуклі таблетки, що діляться, з насічкою з одного боку.

Засоби, що застосовуються в урології. Спазмолітики, які діють на сечовивідні шляхи. Код АТХ G04В D04.

Фармакодинаміка

Оксибутинін чинить пряму спазмолітичну дію на гладком’язові волокна детрузора, а також антихолінергічну дію, блокуючи вплив ацетилхоліну на М-холінорецептори гладких м’язів. Ці властивості спричиняють розслаблення детрузора сечового міхура. У пацієнтів з нестабільним сечовим міхуром Дриптан^® збільшує об’єм сечового міхура і зменшує частоту спонтанних скорочень детрузора.

Фармакокінетика

За даними фармакокінетичних звітів, після перорального прийому оксибутинін швидко всмоктується із травного тракту, максимальна концентрація у плазмі крові досягається менш ніж за 1 годину, а потім знижується біекспоненціально з періодом напіввиведення від 2 до 3 годин. Максимальний ефект спостерігається протягом 3-4 годин, залишкова дія може проявлятися ще після 10-ї години.

Рівноважна концентрація досягається через 8 днів перорального прийому препарату. У пацієнтів літнього віку, які ведуть активний спосіб життя, оксибутинін не виявляє здатності до накопичення і його фармакокінетика не відрізняється від такої в інших дорослих пацієнтів. Однак в ослаблених пацієнтів літнього віку величини Cmax і AUC суттєво збільшуються. Оксибутинін інтенсивно метаболізується у печінці, в першу чергу, за допомогою ферментів системи цитохрому Р450, зокрема CYP 3A4, що міститься в основному у печінці та стінках кишечнику; його метаболіти також мають М-холіноблокуючу дію. Основним шляхом виведення є нирки; лише 0,3-0,4 % незміненої діючої речовини виявляється у сечі щурів через 24 години та 1 % – у сечі собак через 48 годин. Таким чином, у щурів та собак оксибутинін практично цілком піддається метаболізму.

Нетримання сечі, імперативні позиви або прискорене сечовипускання при нестабільності функції сечового міхура внаслідок нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперрефлексії детрузора), що спостерігається при таких захворюваннях як розсіяний склероз та spina bifida, або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора (моторне ургентне нетримання сечі). Також можна застосовувати з метою контролю гіперактивності сечового міхура, що виникає після хірургічних операцій на сечовому міхурі або передміхуровій залозі або при супутньому циститі.

Застосування у дітей

Оксибутиніну гідрохлорид показаний для застосування у дітей віком від 5 років при:

нетриманні сечі, імперативних позивах або прискореному сечовипусканні при нестабільності функції сечового міхура внаслідок ідіопатичної гіперактивності сечового міхура або нейрогенної дисфункції сечового міхура (гіперактивності детрузора); нічний енурез, пов'язаний з гіперактивністю детрузора, у поєднанні з немедикаментозним лікуванням, у випадку неефективності іншої терапії.

­ Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з інших компонентів препарату;

­ міастенія гравіс;

­ вузькокутова глаукома або мілка передня камера ока;

­ пацієнти з гарячкою або за умови підвищеної температури навколишнього середовища, через ризик провокування гіперпірексії;

­ дітячий вік до 5 років;

­ езофагеальна дисфункція, включаючи грижу стравохідного отвору;

­ функціональна або органічна шлунково-кишкова непрохідність, у тому числі пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечнику, атонія кишечнику;

­ пацієнти з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном; тяжким виразковим колітом;

­ пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів, коли затримка сечовипускання може загостритися, наприклад з гіпертрофією передміхурової залози.

При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідний регулярний клінічний нагляд за хворими.

З обережністю слід застосовувати Дриптан^® з іншими антихолінергічними засобами через можливість потенціювання антихолінергічного ефекту.

Відзначалися поодинокі випадки взаємодії між антихолінергічними засобами та фенотіазинами, амантидином, нейролептиками (наприклад фенотіазинами, бутирофенонами, клозапіном), іншими антихолінергічними антипаркінсонічними засобами (наприклад біпериденом, леводопою), антигістамінними засобами, хінідином, препаратами наперстянки, трициклічними антидепресантами, атропіном і спорідненими сполуками, такими як атропінові спазмолітики, та дипіридамолом. Слід проявляти обережність у разі одночасного застосування оксибутиніну з цими лікарськими засобами.

Через зниження моторики шлунка оксибутинін може погіршити абсорбцію інших лікарських засобів.

Оксибутинін метаболізується ізоферментом CYP3A4 цитохрому Р450. Одночасний прийом з інгібітором CYP3A4 може пригнічувати метаболізм оксибутиніну та збільшувати його експозицію. Оксибутинін може діяти антагоністично щодо прокінетиків.

Одночасне застосування з інгібіторами холінестерази може призвести до зниження їх ефективності.

Пацієнтів необхідно інформувати про те, що прийом алкоголю може посилити сонливість, спричинену антихолінергічними засобами, такими як оксибутинін.

Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну та можуть потребувати зниження дози (див. «Спосіб застосування та дози»). Препарат слід з обережністю застосовувати також пацієнтам із вегетативною нейропатією, шлунково-кишковими захворюваннями, включаючи важкі шлунково-кишкові розлади моторики, пацієнтам із недостатністю функції печінки або нирок або недостатністю мозкового кровообігу.

Антихолінергічні засоби пацієнтам літнього віку необхідно застосовувати з обережністю через ризик когнітивних порушень.

Після прийому препарату Дриптан^® можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперплазії передміхурової залози, серцевих аритмій, тахікардії.

Були повідомлення про антихолінергічний вплив на центральну нервову систему (наприклад галюцинації, неспокій, сплутаність свідомості, сонливість). Рекомендовано проводити спостереження, особливо протягом перших декількох місяців після початку терапії або збільшення дози. У разі розвитку антихолінергічного впливу на центральну нервову систему необхідно розглянути питання про припинення лікування або зниження дози (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Оскільки оксибутинін може спричинити закритокутову глаукому, пацієнтам слід рекомендувати негайно звернутися до лікаря у разі раптової втрати гостроти зору або появи болю в очах.

Вважається, що оксибутинін не є безпечним для пацієнтів з порфірією, оскільки він проявив порфіриногенність у дослідах на тваринах та in vitro.

Тривале застосування препарату Дриптан^® може призводити до розвитку карієсу зубів внаслідок зменшення або припинення салівації. У зв’язку з цим рекомендується регулярна перевірка стану зубів при тривалому застосуванні препарату.

Антихолінергічні лікарські засоби слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають лікарські засоби (наприклад бісфосфонати), що можуть спричинити або загострити езофагіт.

У разі інфекції сечовивідних шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози не слід приймати Дриптан^® через вміст лактози.

Безпека застосування оксибутиніну у період вагітності не встановлена. Дослідження у тварин виявили появу репродуктивної токсичності при застосуванні доз, токсичних для матерів. Дослідження на тваринах не є достатніми щодо вивчення впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток. Тому слід уникати прийому оксибутиніну у період вагітності, крім випадків, коли більш безпечні альтернативні засоби відсутні.

У тварин оксибутинін проникає у молоко матері, тому Дриптан® не можна призначати жінкам у період годування груддю.

Препарат може спричинити зниження гостроти зору або сонливість. Пацієнтам не слід керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, крім випадків, коли було встановлено, що препарат не порушує здатність пацієнта до фізичної або розумової діяльності.

Препарат застосовувати перорально. Таблетку можна розділити на 2 рівні дози.

Дорослі

Звичайна доза – 5 мг 2-3 рази на добу. Дозу можна підвищити до максимальної – 5 мг 4 рази на добу – для отримання клінічного ефекту за умови переносимості побічних ефектів.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку період напіввиведення препарату збільшений, тому рекомендовано застосовувати дозу 2,5 мг 2 рази на добу, зокрема для ослаблених пацієнтів. Дозу можна підвищити до 5 мг 2 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови доброї переносимості побічних ефектів.

Діти віком від 5 років

Нейрогенна нестабільність сечового міхура, нічний енурез: звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна підвищити до 5 мг 2-3 рази на добу для отримання клінічного ефекту за умови доброї переносимості побічних ефектів. При нічному енурезі останню дозу слід приймати перед сном.

Діти.

Дітям віком до 5 років застосування препарату протипоказано. Існують обмежені дані щодо можливості застосування оксибутиніну дітям з моносимптоматичним нічним енурезом (не пов’язаним із гіперактивністю детрузора). Дітям віком від 5 років препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, зокрема щодо проявів побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

Симптоми. Симптоми при передозуванні Дриптану^® розвиваються у порядку від посилення звичайних побічних ефектів з боку центральної нервової системи (від неспокою і збудження до психотичної поведінки) до порушення кровообігу (припливи, зниження артеріального тиску, недостатність кровообігу тощо), дихальної недостатності, паралічу і коми.

Лікування.

При передозуванні застосовувати переважно симптоматичне лікування:

– негайне промивання шлунка;

– при вираженому антихолінергічному синдромі, який загрожує життю, можна застосовувати неостигмін (або фізостигмін) у дозуванні, рекомендованому в інструкціях для медичного застосування цих засобів;

– лікування гарячки.

При вираженому неспокої або збудженні внутрішньовенно вводити діазепам у дозі 10 мг.

При тахікардії внутрішньовенно вводити пропранолол.

При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура.

У разі розвитку паралічу дихальних м’язів проводити штучну вентиляцію легенів.

Побічні реакції, наведені нижче, класифіковані за системами органів (згідно з MedDRA) та за частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Інфекції та інвазії

Невідомо – інфекція сечовивідних шляхів.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто – запор, нудота, сухість у роті; часто – діарея, блювання; нечасто – відчуття дискомфорту у ділянці живота, анорексія, погіршення апетиту, дисфагія; невідомо – гастроезофагеальний рефлюкс, псевдонепрохідність у пацієнтів з факторами ризику (літній вік або пацієнти із запором, які застосовують інші лікарські засоби, що знижують моторику кишечнику).

З боку психіки

Часто – сплутаність свідомості; невідомо – ажитація, тривожність, галюцинації, кошмарні сновидіння, параноя, порушення когнітивної функції у пацієнтів літнього віку, симптоми депресії, залежність (у пацієнтів з наявністю в анамнезі залежності від лікарських препаратів та інших речовин, що спричиняють залежність), дезорієнтація, делірій.

З боку центральної нервової системи

Дуже часто – запаморочення, головний біль, сонливість; невідомо – порушення когнітивної функції, судоми.

З боку серця

Невідомо – тахікардія, аритмія.

Травми, отруєння та ускладнення процедур

Невідомо – тепловий удар.

З боку очей

Часто – синдром сухого ока; невідомо – закритокутова глаукома, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення зору.

З боку нирок і сечовивідних шляхів

Часто – затримка сечі; невідомо – дизурія.

З боку судин

Часто – припливи (більше виражені у дітей, ніж у дорослих).

З боку шкіри і підшкірних тканин

Дуже часто – сухість шкіри; невідомо – ангіоневротичний набряк, шкірні висипання, кропив’янка, гіпогідроз, фоточутливість.

З боку імунної системи

Невідомо – гіперчутливість.

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

За рецептом.

Рецифарм Фонтен, Франція/Recipharm Fontaine, France.

Рю де Пре Поте, 21121 Фонтен ле Діжон, Франція/Rue des Pres Potets, 21121 Fontaine les Dijon, France.