Едем сироп 0.5 мг/мл флакон 60 мл

Діюча речовина: desloratadinе.

Склад

• 1 мл сиропу містить дезлоратадину у перерахуванні на 100 % речовину 0,5 мг;
• допоміжні речовини: сорбіт (Е 420); цукроза; натрію гідрофосфат додекагідрат; натрію бензоат (Е 211); динатрію едетат; пропіленгліколь; кислота лимонна, моногідрат; жовтий захід FCF (E 110); вода очищена.

Форма випуску

Сироп.

Фармакодинаміка. Дезлоратадин - селективний блокатор периферичних гістамінових h1-рецепторів, який не викликає седативний ефект. Дезлоратадин - первинний активний метаболіт лоратадину. Після перорального застосування селективно блокує периферичні h1-гістамінові рецептори.

Крім антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

• вивільнення протизапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни-4, -6, -8, -13;
• вивільнення протизапальних хемокінів, таких як RANTES;
• вироблення супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
• адгезію і хемотаксис еозинофілів;
• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
• IgE-залежне вивільнення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну C4;
• гострий алергічний бронхоспазм у ході досліджень на тваринах.

Безпека застосування дезлоратадину у дітей продемонстрована в трьох клінічних дослідженнях. Препарат призначали дітям у віці від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії в добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 міс), 1,25 мг (від 1 до 5 років) або 2,5 мг (від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що підтверджувалося результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи тривалість інтервалу Q-T).

Під час клінічних досліджень щоденне застосування дезлоратадину в дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося клінічними статистично значущими змінами з боку серцево-судинної системи. В ході клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину 45 мг/добу (в 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу Q-T.

Дезлоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. В ході клінічних досліджень дезлоратадин не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Фармакокінетика. Дезлоратадин починає визначатися в плазмі крові протягом 30 хв після застосування. Едем ефективно контролює симптоми протягом 24 год. C _max дезлоратадину в плазмі крові досягається в середньому через 3 год, T _½ становить в середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його T _½ (≈27 ч) і кратності застосування (1 раз на добу ). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83-87%) зв'язується з білками плазми крові. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці виявлено, що показники AUC і C _max дезлоратадину (при застосуванні в рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які брали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP 3A4 або CYP 2D6 і не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїну.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння і кашель; для усунення симптомів, пов'язаних з кропив'янкою, таких як свербіж і висипання.

Препарат приймати всередину незалежно від прийому їжі.

Діти: з 6 до 11 міс: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

з 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

з 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Дорослі та підлітки з 12 років: по 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Для дозування препарату рекомендується використовувати дозирующую ложку або дозуючий стакан з відповідними розподілами.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Лікування интермиттирующего алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів і возобновновіть після повторного їх виникнення. При персистирующем алергічний риніт (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом всього періоду контакту з алергеном.

Підвищена чутливість до дезлоратадину або будь-якого іншого компонента препарату.

Зазвичай дезлоратадин добре переноситься, але іноді можливе виникнення побічних ефектів.

З боку психіки: галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми.

З боку серця: тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, діарея, біль в животі, нудота, блювання, диспепсія.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, гепатит.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія.

Загальні порушення: реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, задишку, свербіж, висип і кропив'янку), підвищена стомлюваність, лихоманка.

Едем не посилює такі ефекти алкоголю: порушення психомоторної функції і сонливість.

У хворих з нирковою недостатністю високого ступеня застосування препарату Едем слід здійснювати під контролем лікаря. Лікарський препарат містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам з уродженою непереносимістю фруктози.

Вагітність та годування груддю

Безпека застосування препарату в період вагітності не встановлена, тому застосування Едему в цей період не рекомендується.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому застосування Едему у годуючих грудьми не рекомендується.

Діти

Ефективність та безпечність застосування сиропу Едем у дітей у віці до 6 місяців не встановлені, тому не рекомендується застосовувати його пацієнтам цієї вікової категорії.

Водії

Пацієнти повинні бути проінформовані, що дуже рідко можливе виникнення сонливості, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами та складною технікою.

Клінічно значущих змін концентрації препарату в плазмі крові при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флуоксетином, циметидином не виявлено. в зв'язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, можливість взаємодії з іншими лікарськими засобами повністю виключити не можна.

У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованого активної речовини. рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.

У клінічних дослідженнях, в яких дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 разів перевищують рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не відзначалися. Дезлоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

При температурі не вище 30 °C.

діюча речовина: desloratadinе;

1 мл сиропу містить дезлоратадину у перерахуванні на 100 % речовину 0,5 мг;

допоміжні речовини: сорбіт (Е 420); цукроза; натрію гідрофосфат додекагідрат; натрію бензоат (Е 211); динатрію едетат; пропіленгліколь; кислота лимонна, моногідрат; жовтий захід FCF (E 110); вода очищена.

Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора в’язка рідина оранжевого кольору.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06А Х27.

Фармакодинаміка

Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, який не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину.

Після перорального прийому Едем^® селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори, оскільки препарат майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності Едем^® продемонстрував свої протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що Едем^® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:

· виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;

· виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

· продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

· адгезію і хемотаксис еозинофілів;

· експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

· IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;

· гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у процесі досліджень на тваринах.

Безпека застосування препарату Едем^® дітям була продемонстрована у 3-х клінічних дослідженнях. Препарат призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від - 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група - від 1 до 5 років) або 2,5 мг (вікова група - від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

Під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату Едем^® у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У процесі клініко-фармакологічного дослідження застосування препарату Едем^® 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У процесі клінічних досліджень Едем^® не впливав на психомоторні функції при прийомі дози до 7,5 мг.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. У разі персистуючого алергічного риніту симптоми спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень або впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.

Клінічна ефективність препарату Едем^® при лікуванні сезонного алергічного риніту була продемонстрована у чотирьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із застосуванням багаторазових доз.

У пацієнтів з алергічним ринітом Едем^® ефективно усував такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння.

Фармакокінетика

Дезлоратадин починає визначатися у плазмі протягом 30 хвилин після прийому препарату. Препарат Едем^® ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі Сmax досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кількості застосувань (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83–87 %) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відмічена приблизно у 8 % суб’єктів, у яких спостерігалося значне підвищення рівня препарату в плазмі та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається клінічно нерелевантним.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.

При проведенні фармакокінетичних досліджень у педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівняні до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу в дозі 5 мг.

Результати досліджень показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 або CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором Р-глікопротеїду.

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.

Для усунення симптомів, пов’язаних із кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Підвищена чутливість до дезлоратадину, до будь-якого допоміжного компонента препарату або до лоратадину.

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Застосування препарату Едем^® необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть попереджати виникнення або зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

У процесі клініко-фармакологічних досліджень Едем^® не посилював такі ефекти алкоголю: порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які застосовували Едем^®, і пацієнтів, які приймали плацебо, окремо або разом з алкоголем.

У хворих з нирковою недостатністю тяжкого ступеня прийом препарату Едем^® слід здійснювати під контролем лікаря. Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю фруктози.

Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар повинен прийняти рішення щодо припинення лікування дезлоратадином хворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Препарат містить сполуки натрію, що потрібно враховувати пацієнтам, які знаходяться на дієті з контрольованим вмістом натрію.

Безпека застосування препарату Едем^® вагітним не встановлена, тому не рекомендується застосовувати його під час вагітності.

Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати препарат Едем^® не рекомендується.

Пацієнтів слід поінформувати, що в дуже рідкісних випадках можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складними механізмами.

Препарат приймають внутрішньо незалежно від вживання їжі.

Діти:

– віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

– віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;

– віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Дорослі та підлітки віком від 12 років: по 10 мл сиропу (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Для дозування препарату рекомендується використовувати дозувальну ложку або дозуючий стакан із відповідними поділками.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти. Ефективність і безпека застосування сиропу Едем^® дітям віком до 6 місяців не встановлені. Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 6 місяців для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для лікування алергічного риніту.

У разі передозування вживають стандартних заходів, які спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.

При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищує рекомендовані) у процесі клінічних досліджень у дорослих і підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.

У процесі клінічних досліджень за показаннями, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 5 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні ефекти: стомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час клінічних досліджень препарату Едем^® у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних реакцій була однакова як у групі застосування сиропу, так і в групі плацебо. У дітей віком від 6 до 23 місяців найчастішими (порівняно з плацебо) небажаними явищами були діарея (3,7 %), підвищення температури (2,3 %) і безсоння (2,3 %).

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

У постреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмія та брадикардія.

Інші побічні ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду, наведені у таблиці нижче.

Дезлоратадин майже не проникає в центральну нервову систему. При застосуванні у рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відмічалось підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо. У клінічних дослідженнях препарат Едем^® в одноразовій добовій дозі 7,5 мг не виявляв впливу на психомоторну активність.

2 роки.

Термін придатності після розкриття флакону – 90 діб.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

При температурі не вище 30 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 60 мл або 100 мл у флаконі. По 1 флакону разом з ложкою дозувальною та дозуючим стаканом у пачці.

Без рецепта.

АТ «Фармак».

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.