Торгівельна назва | Іфем |
Діючі речовини | Меропенем |
Кількість діючої речовини: | 1000 мг |
Форма випуску: | порошок для ін’єкцій |
Кількість в упаковці: | 1 шт |
Первинна упаковка: | флакон |
Спосіб застосування: | Внутрішньом’язово |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | АУРОНЕКСТ ФАРМА ПВТ. ЛТД |
Країна виробництва: | Індія |
Заявник: | Ananta |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС J Засоби для лікування інфекцій J01 Антибактеріальні засоби J01D Інші бета-лактамні антибіотики J01DH Карбапенеми J01DH02 Меропенем |
склад:
Лікарська форма. Порошок для Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протімікробні засоби для системного! Застосування.
Бета-лактамні антибіотики. Карбапенеми. Код АТС J01D H02.
КЛІНІЧНІ характеристики.
Показання.
Інфекції, спрічінені чутлівімі до меропенему Збудник:
Доведена ефективність Іфему як при самостійному застосуванні, так и в зелених сандалів з іншімі протімікробнімі засоби, при лікуванні полімікробніх інфекцій.
Внутрішньовенне Введення меропенему Ефективне при застосуванні у пацієнтів з кістознім фіброзом та хронічнімі інфекціямі ніжніх діхальніх Шляхів як монотерапія або у зелених сандалів з іншімі протімікробнімі засоби.
Протипоказання.
Підвіщена чутлівість до компонентів препарату. Дитячий вік до 3-х місяців. Діти з порушеннях Функції печінкі та нірок.
Способ! Застосування та дозуюч.
дорослі
Дозування та длительность терапії встановлюються залежних від типу, тяжкості інфекції та стану пацієнта.
Рекомендована Добовий доза ставити:
При лікуванні пневмонії, інфекцій сечовівідніх Шляхів, гінекологічніх інфекцій, таких як ендометрит, інфекцій кожи та м'яких тканин - 500 мг Іфему кожні 8 годин.
При лікуванні госпітальніх пневмоній, перітоніту, підозрюваніх інфекцій у пацієнтів з нейтропенією, септіцемією - 1 г Іфему кожні 8 годин.
При кістозному фіброзі рекомендована доза ставити 2 г кожні 8 годин.
При менінгіті рекомендована доза ставити 2 г кожні 8 годин.
Як и у випадка з іншімі антібіотікамі, слід буті особливо обережні при застосуванні меропенему як монотерапії у тяжкохворіх пацієнтів з відомою або підозрюваною інфекцією Pseudomonas aeruginosa ніжніх діхальніх Шляхів.
При лікуванні інфекції Pseudomonas aeruginosa слід регулярно Проводити тест на чутлівість.
Меропенем виводу с помощью гемодіалізу; если необхідне трівале лікування препаратом, рекомендовано вводіті одиниць дозуюч (перелогових від типу та тяжкості інфекції) напрікінці процедури гемодіалізу, щоб відновіті терапевтично ефектівні Плазмові концентрації.
Немає досвіду! Застосування Іфему у пацієнтів, что перебувають на перитонеальному діалізі.
Дозування у пацієнтів з печінковою недостатністю
Для пацієнтів з печінковою недостатністю коригування дозуюч НЕ потрібне.
Пацієнті літнього віку
Для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нірок або Показник кліренсу креатиніну вищє 50 мл/хв коригування дозуюч НЕ потрібне.
діти
Для дітей ВІКОМ від 3 місяців до 12 років рекомендована доза ставити 10 - 20 мг/кг кожні 8 годин залежних від типу та тяжкості інфекції, чутлівості патогену та стану пацієнта. У дітей з масою тела более 50 кг слід застосовуваті дозу для дорослих.
Для дітей ВІКОМ від 4 до 18 років з кістознім фіброзом, а такоже для лікування обострения хронічніх інфекцій ніжніх діхальніх Шляхів застосовують дозуюч в межах 25 - 40 мг/кг кожні 8 годин.
При менінгіті рекомендована доза ставити 40 мг/кг кожні 8 годин.
способ! застосування
Струшуваті приготовання розчин перед ЗАСТОСУВАННЯ.
Іфем можна вводіті внутрішньовенно болюсно в течение примерно 5 хв або внутрішньовенно інфузійно течение примерно 15 - 30 хв.
Іфем для! Застосування внутрішньовенно болюсно слід розчініті у стерільній воде для ін'єкцій (5 мл на 250 мг меропенему), внаслідок чого отримуються концентрацію 50 мг/мл. Приготувань розчин прозорий та безбарвній або блідо-жовтого кольору.
Іфем для внутрішньовенної інфузії можна пріготуваті с помощью сумісних рідін для інфузій (50 - 200 мл).
Іфем Сумісний з такими рідінамі для інфузій:
0,9% розчин натрію хлориду;
5% або 10% розчин глюкози;
5% розчин глюкози з 0,02% натрію бікарбонатом;
5% розчин глюкози з 0,9% натрію хлоридом;
5% розчин глюкози з 0,225% розчин натрію хлориду;
5% розчин глюкози з 0,15% розчин калію хлориду;
2,5% або 10% розчин манітолу.
Побічні Реакції.
Іфем, як правило, добре переноситься. Побічні Реакції Рідко потребують припиненням лікування. Про серйозні побічні Реакції повідомлялося дуже Рідко.
Для ОЦІНКИ частоти Виникнення небажаним явіщ застосовувалі Такі Критерії: часто (³ 1%, <10%), Рідко (³ 0,1%, <1%) та дуже Рідко (³ 0,01%,
0,1%).
Передозування.
Передозування может вінікнуті во время лікування, особливо у пацієнтів з ренальними розладамі. Симптомами передозування может буті Посилення побічніх ефектів, Які опісані в розділі «Побічні Реакції». Лікування передозування симптоматично. У пацієнтів з відсутністю порушеннях Функції
нірок відбувається швидке Виведення препарату Із сечею. У пацієнтів з порушеннях Функції нірок можливе Виведення меропенему и продуктів его розпад Шляхом гемодіалізу.
! Застосування у период вагітності або годування груддю.
Іфем НЕ слід застосовуваті в период вагітності та годування груддю, за віключенням віпадків, коли очікувана Користь для матері перевіщує потенційній ризики для плода або немовляти.
У кожному випадка препарат слід застосовуваті під безпосереднім наглядом лікаря.
Меропенем візначається в грудному молоці тварин у дуже низьких концентраціях.
Діти.
Препарат не застосовують дітям ВІКОМ до 3 місяців та дітям з порушеннях Функції печінкі и нірок.
Досвід! Застосування у дітей з нейтропенією або первинна чи вторинна імунодефіцітом відсутній.
Особливості! Застосування.
Існує Перехресних алергенність между іншімі карбапенемами та бета-лактамними антібіотікамі, пеніцілінамі та цефалоспоринами. Перед початком терапії меропенемом слід провести ретельне опитування относительно попередніх реакцій гіперчутлівості на бета-лактамні антибіотики та застосовуваті
препарат з обережністю пацієнтам з такими випадки в анамнезі. При вінікненні алергічної Реакції на меропенем! Застосування препарату слід пріпініті та вдатися до відповідніх ЗАХОДІВ.
При застосуванні Іфему у пацієнтів Із захворюванням печінкі слід ретельно стежіті за рівнем трансаміназ та білірубіну.
Як и у випадка з іншімі протімікробнімі препаратами, можливий надлишково ріст нечутлівіх до антібіотіка мікроорганізмів, тому Кожний пацієнт має перебуваті під наглядом трівалій годину.
! Застосування для лікування інфекцій, спрічіненіх стафілококамі, резистентними до метициліну, що не рекомендується.
Як и у випадка з практично всіма антібіотікамі, при лікуванні Іфемом Рідко повідомлялося про псевдомембранозний коліт, степень тяжкості которого может варіюваті від легкого до такого, что ставити загроза життю. Тому антибіотики слід прізначаті з обережністю особам зі шлунково-кишково
Скарги в анамнезі, особливо колітом.
Важліво зважаті на можлівість діагнозу псевдомембранозний коліт у пацієнтів, у якіх вінікла Діарея при застосуванні Іфему. Хоча дослідження вказують на ті, что токсин, Який віробляється Costridium difficile, є однією з основних причин коліту, что пов`язаній з антібіотікамі, інші причини слід
такоже брати до уваги.
Слід буті Обережно при застосуванні Іфему разом з потенційно нефротоксичними препаратами.
Здатність впліваті на ШВИДКІСТЬ Реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншімі механізмамі
Дані відсутні, вже не проти очікується впліву Іфему на здатність Керувати автомобілем або працювати з механізмамі.
Взаємодія з іншімі лікарськімі засоби та інші види взаємодій.
Необходимо буті Обережно при прізначенні Іфему одночасно з потенційно токсичними для нірок лікамі.
Пробенецид конкурує з меропенемом относительно тубулярного Виведення І, таким чином, прігнічує ренальная секрецію, что виробляти до подовжений ПЕРІОДУ напіврозпаду та Підвищення концентрації меропенему в плазмі. Оскількі сила и длительность Дії Іфему, введеного без пробенециду, ідентічні, що не
рекомендується вводіті пробенецид та Іфем одночасно.
Потенційній Вплив Іфему на зв'язування білків іншімі препаратами або їх метаболізм НЕ вівчався.
Іфем может Зменшити сіроваткові концентрації вальпроєвої кислоти. У Деяк пацієнтів ЦІ Рівні могут досягті субтерапевтічніх.
Іфем прізначався одночасно з іншімі лікарськімі засоби без жодної небажаної фармакологічної взаємодії (кроме пробенециду, про Який Згадаю вищє).
Фармакологічні Властивості.
Фармакодинаміка.
Іфем Ефективний як у монотерапії, так и в зелених сандалів з іншімі антімікробнімі засоби при лікуванні полімікробніх інфекцій.
Меропенем - антибіотик класу карбапенемів для парентерального! Застосування, Стійкий до білків дегідропептідазі-1 людини. Меропенем чинить бактерицидну дію за рахунок впліву на синтез клітінної стінкі бактерій. Легкість, з Якою меропенем пронікає через клітінну стінку бактерії, високий
рівень стабільності до більшості бета-лактамаз и значний афінність до білків, что зв'язують пеніцилін (PBSs), пояснюють потужного бактерицидну дію меропенему відносно широкого спектра аеробних и анаеробних бактерій.
Бактеріцідні концентрації зазвічай Такі ж, як и мінімальні інгібуючі концентрації.
Меропенем стабільний у тестах визначення чутлівості, и ЦІ тести могут Виконувати при нормальних рутинних условиях. Тести in vitro показують, что меропенем Діє сінергічно з різноманітнімі антібіотікамі.
Було показано in vitro и in vivo, что меропенем має постантібіотічній ефект.
Антібактеріальній спектр меропенему, что візначається in vitro, Включає більшість клінічно значущих грампозитивних и грамнегативних, аеробних и анаеробних відів бактерій, а самє:
Грампозітівні аеробі
Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пеніціліназонегатівні и Позитивні), стафілокок-коагулазо-негатівні, включаючі Staphylococcus saprophyticus,
Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (чутліві и стійкі до пеніціліну), Streptococcus
agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, стрептококи групи G, стрептококи групи F, Rhodococcus equi.
Грамнегатівні аеробі
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Camylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter
diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae. Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilis influenzae (включаючі Позитивні до бета-лактамази и ампіцілінрезістентні
Штам), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючі Позитивні до бета-лактамази и стійкі до пеніціліну и спектіноміціну штам), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae,
Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida,
Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., Включаючі Salmonella enteridis / typhi, Serratia marcescens, Serratia liquifaciens, Serratia rubidaea, Shigella
sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
Анаеробні бактерії
Actinomyces adontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides vorabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis. Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron,
Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Bacteroides buccalis, Bacteroides corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris,
Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharoytica, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum,
Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris,
Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidum, Propionibacterium
granulosum.
Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метіцілінрезістентні стафілококі виявило стійкімі до меропенему.
Фармакокінетика.
Внутрішньовенне вливання в течение 30 хвилин однієї дозуюч меропенему здоровим добровольцям виробляти до максімальної концентрації у плазмі, что дорівнює примерно 49 мкг/мл для дозуюч 1 м
Однако, немає абсолютної фармакокінетічної пропорційної залежності между Введення дозою та максимальною концентрацією або площею під кривою. Більше того, спостерігалося Зменшення плазмового кліренсу з 287 до 205 л/хв при підвіщенні доз від 250 мг до 2 г.
Внутрішньовенна болюсна ін'єкція в течение 5 хвилин однієї дозуюч препарату здоровим добровольцям виробляти до максімальної концентрації в плазмі, рівної примерно 112 мкг/мл для дозуюч 1 м
Через 6 годин после внутрішньовенного введення препарату 500 мг рівень меропенему в плазмі зніжується до 1 мкг/мл и менше. При введенні багаторазове доз з інтервалом у 8 годин у пацієнтів з нормальною функцією нірок кумуляції меропенему НЕ відбувається.
У пацієнтів з нормальною функцією нірок период напіввіведення ставити примерно 1 годину. Зв'язування з білкамі плазми ставити примерно 2%.
Примерно 70% внутрішньовенної дозуюч виводу Із сечею у незміненому стані в течение 12 годин, после чого подальша екскреція Із сечею незначна. Концентрація меропенему в сечі, что перевіщує 10 мкг/мл, підтрімується течение 5 годин после Введення дозуюч 500 мг. При режімі введення 1 г
кожні 6 годин НЕ спостерігалося кумуляції меропенему в плазмі и сечі.
Єдиний метаболіт меропенему мікробіологічно неактивний.
Меропенем добре пронікає у більшість рідін и тканин організму, в тому чіслі в цереброспінальну рідіну Хворов на бактеріальній менінгіт, досягаючі концентрації, что перевіщує необхідну для прігнічення більшості бактерій.
Дослідження у дітей показали, что фармакокінетика меропенему у дітей така сама, як и в дорослих. Період напіввіведення меропенему у дітей ВІКОМ до 2 років - примерно 1,5-2,3 години, спостерігається лінійна фармакокінетика в діапазоні доз 10-40 мг/кг.
Дослідження фармакокінетікі у хворого з нірковою недостатністю показали, что кліренс меропенему корелює з кліренсом креатиніну. У таких Хворов необхідне коригування дозуюч.
Дослідження фармакокінетікі у літніх пацієнтів показали зниженя кліренсу меропенему, что корелювало зі зниженя кліренсу креатиніну, пов'язаним з ВІКОМ.
Дослідження фармакокінетікі у пацієнтів Із захворюваннямі печінкі показали, что захворювання печінкі НЕ вплівають на фармакокінетіку меропенему.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні Властивості: крісталічній порошок білого або блідо-жовтого кольору.
Несумісність.
Іфем нельзя змішуваті з іншімі лікарськімі засоби. Використовуват только рекомендовані розчинники (див. Розділ «способ! Застосування та дозуюч»).
Термін прідатності. 3 роки.
Опис препарату Іфем пор. д/р-ну д/ін. 1г фл. №1 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: меропенем;
1 флакон містить меропенему тригідрату, еквівалентного безводному меропенему 1 г;
допоміжна речовина: натрію карбонат безводний.
Порошок для розчину для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або блідо-жовтого кольору.
Протимікробні засоби для системного застосування.
Інші бета-лактамні антибіотики. Карбапенеми. Код АТХ J01D H02.
Іфем ефективний як монотерапія, так і в комбінації з іншими антимікробними засобами при лікуванні полімікробних інфекцій.
Меропенем – антибіотик класу карбапенемів для парентерального застосування, стійкий до білків дегідропептидази-1 (ДГП-1) людини. Меропенем чинить бактерицидну дію за рахунок впливу на синтез клітинної стінки бактерій. Легкість, з якою меропенем проникає через клітинну стінку бактерії, високий рівень стабільності до більшості бета-лактамаз і значна афінність до білків, що зв’язують пеніцилін (PBSs), пояснюють потужну бактерицидну дію меропенему щодо широкого спектра аеробних і анаеробних бактерій.
Бактерицидні концентрації зазвичай такі ж, як і мінімальні інгібуючі концентрації.
Меропенем стабільний у тестах визначення чутливості, і ці тести можуть виконуватися при нормальних рутинних умовах. Тести in vitro показують, що меропенем діє синергічно з різноманітними антибіотиками.
Було показано in vitro і in vivo, що меропенем виявляє постантибіотичний ефект.
Антибактеріальний спектр меропенему, що визначається in vitro, включає більшість клінічно значущих грампозитивних і грамнегативних, аеробних і анаеробних видів бактерій, а саме:
Грампозитивні аероби
Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пеніциліназонегативні і позитивні), коагулазонегативні стафілококи, включаючи Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (чутливі і стійкі до пеніциліну), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, стрептококи групи G, стрептококи групи F, Rhodococcus equi.
Грамнегативні аероби
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Camylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilis influenzae (включаючи позитивні до бета-лактамази і ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи позитивні до бета-лактамази і стійкі до пеніциліну і спектиноміцину штами), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включаючи Salmonella enteridis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquifaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
Анаеробні бактерії
Actinomyces adontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides vorabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Bacteroides buccalis, Bacteroides corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharoytica, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidum, Propionibacterium granulosum.
Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium і метицилінрезистентні стафілококи виявилися стійкими до меропенему.
Відомо, що середній період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 1 годину; середній об’єм розподілу становить приблизно 0,25 л/кг (11-27 л); середній кліренс становить 287 мл/хв при застосуванні препарату у дозі 250 мг зі зниженням кліренсу до 205 мл/хв при застосуванні препарату у дозі 2 г. При застосуванні препарату у дозах 500, 1000 і 2000 мг у вигляді інфузії протягом 30 хвилин середні значення Cmax відповідно становлять приблизно 23, 49 і 115 мкг/мл; відповідні значення AUC становлять 39,3, 62,3 і 153 мкг×год/мл. Після проведення інфузії протягом 5 хвилин значення Cmax становлять 52 і 112 мкг/мл при введенні препарату у дозах 500 і 1000 мг відповідно. При введенні кількох доз препарату кожні 8 годин пацієнтам із нормальною функцією нирок накопичення меропенему не спостерігається.
Зафіксовано, що при введенні меропенему у дозі 1000 мг кожні 8 годин пацієнтам після проведення хірургічної операції з приводу інтраабдомінальних інфекцій були виявлені значення показників Cmax і періоду напіввиведення, які відповідають показникам здорових добровольців, але об’єм розподілу був більший (27 л).
Розподіл. Середнє значення зв’язування меропенему з білками плазми крові становить приблизно 2 % і не залежить від концентрації препарату. Після швидкого введення препарату (5 хвилин або менше) фармакокінетика є біекспоненціальною, але це є набагато менш очевидним після 30-хвилинної інфузії. Меропенем добре проникає у деякі рідини та тканини організму, включаючи легені, бронхіальний секрет, жовч, спинномозкову рідину, тканини статевих органів жінки, шкіру, фасції, м’язи і перитонеальні ексудати.
Метаболізм. Меропенем метаболізується шляхом гідролізу бета-лактамного кільця, утворюючи мікробіологічно неактивний метаболіт. В умовах in vitro меропенем демонструє знижену сприйнятливість до гідролізу під дією (ДГП-1) людини порівняно з іміпенемом, тому потреби в одночасному застосуванні інгібітора ДГП-1 немає.
Виведення. Меропенем виводиться насамперед у незміненому вигляді нирками; близько 70 % (50-75 %) дози препарату виводиться у незміненому вигляді протягом 12 годин, ще 28 % виділяється у вигляді мікробіологічно неактивного метаболіту, лише близько 2 % дози виводиться з калом. Виміряний нирковий кліренс та ефект пробенециду показують, що меропенем піддається як фільтрації, так і канальцевій секреції.
Ниркова недостатність. Порушення функції нирок зумовлюють появу високих показників AUC у плазмі крові і триваліший період напіввиведення для меропенему. Характерне збільшення показників AUC у 2,4 раза у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну (КК) 33-74 мл/хв), у 5 разів – у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК 4-23 мл/хв) і в 10 разів – у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК 80 мл/хв). Показники AUC мікробіологічно неактивного метаболіту з відкритим кільцем також значно вищі у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Корекція дози препарату рекомендується пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок.
Меропенем виводиться шляхом гемодіалізу; КК під час проведення гемодіалізу був приблизно в 4 рази вищий, ніж у пацієнтів з анурією.
Печінкова недостатність. Є дані про відсутність впливу захворювання печінки на фармакокінетику меропенему після застосування повторних доз препарату.
Діти. Є дані щодо фармакокінетики у дітей (у т. ч. немовлят) з інфекцією: при застосуванні препарату у дозах 10, 20 і 40 мг/кг значення Cmax наближаються до значень Cmax у дорослих після застосування препарату у дозах 500, 1000 і 2000 мг відповідно. Середні значення кліренсу меропенему становлять 5,8 мл/хв/кг (6-12 років), 6,2 мл/хв/кг (2-5 років), 5,3 мл/хв/кг (6-23 місяці) і 4,3 мл/хв/кг (2-5 місяців). Приблизно 60 % дози виводиться із сечею протягом 12 годин у вигляді меропенему та ще 12 % – у вигляді метаболіту. Концентрація меропенему у спинномозковій рідині у дітей з менінгітом становить приблизно 20 % одночасно виявленого рівня препарату у плазмі крові, хоча існує значна міжіндивідуальна варіабельність показників.
Пацієнти літнього віку. Дані фармакокінетики у здорових добровольців літнього віку (65-80 років) свідчать про зниження кліренсу плазми крові, що корелює зі зниженням КК, пов’язаним із віком, а також про незначне зниження нениркового кліренсу. Корекція дози препарату не потрібна пацієнтам літнього віку, за винятком випадків помірного і тяжкого порушення функції нирок.
Іфем показаний для лікування таких інфекцій у дорослих і дітей віком від 3 місяців:
пневмонії, у тому числі негоспітальної та госпітальної; бронхолегеневих інфекцій при муковісцидозі; ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів; ускладнених інтраабдомінальних інфекцій; інфекцій під час пологів і післяпологових інфекцій; ускладнених інфекцій шкіри і м’яких тканин; гострого бактеріального менінгіту.
Іфем можна застосовувати для лікування пацієнтів із нейтропенією і гарячкою при підозрі на бактеріальну інфекцію.
Слід розглянути питання про надання офіційних рекомендацій щодо відповідного застосування антибактеріальних препаратів.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Підвищена чутливість до будь-якого іншого антибактеріального засобу групи карбапенемів.
Тяжка підвищена чутливість (наприклад анафілактичні реакції, тяжкі реакції з боку шкіри) до будь-якого іншого типу бета-лактамного антибактеріального засобу (наприклад пеніцилінів або цефалоспоринів).
Дослідження щодо взаємодії препарату з окремо взятими лікарськими засобами, крім пробенециду, не проводилися.
Пробенецид конкурує з меропенемом щодо активного канальцієвого виведення і, таким чином, пригнічує ниркову секрецію меропенему, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та підвищення концентрації меропенему у плазмі крові. Слід проявляти обережність у випадку одночасного застосування пробенециду з меропенемом.
Потенційний вплив меропенему на зв’язування з білками інших препаратів або метаболізм не вивчався. Проте зв’язування з білками настільки незначне, що взаємодії з іншими сполуками з урахуванням цього механізму можна не очікувати.
При одночасному застосуванні з карбапенемами було зареєстровано зниження рівня вальпроєвої кислоти в крові (зниження рівня вальпроєвої кислоти приблизно за два дні становило 60-100 %). Через швидкий початок дії та ступінь зниження одночасне застосування вальпроєвої кислоти і карбапенемів вважається таким, що не піддається коригуванню, тому слід уникати такої взаємодії.
Одночасне застосування антибіотиків з варфарином може збільшити його антикоагулянтний ефект. Було зареєстровано багато повідомлень про збільшення антикоагулянтного ефекту антикоагулянтних препаратів, застосовуваних перорально, у тому числі варфарину, у пацієнтів, які одночасно застосовували антибактеріальні препарати. Ризик може змінюватися залежно від основних інфекцій, віку і загального стану пацієнта, тому значення антибактеріальних препаратів у підвищенні рівня МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) оцінити важко. Рекомендується проводити частий контроль рівня МНВ під час і одразу після одночасного застосування антибіотиків з пероральним антикоагулянтом.
При виборі меропенему як засобу лікування слід враховувати доцільність застосування антибактеріального засобу групи карбапенемів, враховуючи такі фактори як тяжкість інфекції, поширеність резистентності до інших відповідних антибактеріальних засобів, а також ризик вибору препарату щодо бактерій, стійких до карбапенемів.
Були зареєстровані, як і при застосуванні інших бета-лактамних антибіотиків, серйозні, а іноді з летальним наслідком реакції підвищеної чутливості.
Пацієнти, у яких в анамнезі зареєстровані випадки підвищеної чутливості до карбапенемів, пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків, можуть також мати підвищену чутливість до меропенему. Перед початком терапії меропенемом слід провести ретельне опитування щодо попередніх реакцій підвищеної чутливості до бета-лактамних антибіотиків.
При виникненні тяжкої алергічної реакції застосування препарату слід припинити та вжити відповідних заходів.
При застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, у тому числі меропенему, були зареєстровані випадки коліту, пов’язаного із застосуванням антибіотиків, і випадки псевдомембранозного коліту, ступінь тяжкості яких може варіювати від легкого до такого, що становить загрозу життю. Тому важливо враховувати можливість такого діагнозу в пацієнтів, у яких під час або після застосування меропенему виникла діарея. Слід розглянути питання про припинення лікування меропенемом та застосування специфічного лікування, направленого проти Clostridium difficile. Не слід призначати лікарські засоби, які пригнічують перистальтику кишечнику.
Під час лікування карбапенемами, у тому числі меропенемом, рідко повідомлялося про напади.
У зв’язку з ризиком розвитку печінкової токсичності (порушення функції печінки з холестазом і цитолізом) під час лікування меропенемом слід ретельно контролювати печінкові функції.
Застосування препарату пацієнтам із захворюваннями печінки: під час лікування меропенемом у пацієнтів з уже існуючими захворюваннями печінки слід ретельно контролювати печінкові функції. Коригування дози препарату не потрібне.
Лікування меропенемом може спричинити розвиток позитивного прямого або непрямого тесту Кумбса.
Одночасне застосування меропенему і вальпроєвої кислоти/вальпроату натрію не рекомендується.
Іфем містить близько 90,2 мг натрію на 1 г дози препарату, що необхідно враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які застосовують натрійконтрольовану дієту.
Дані щодо застосування меропенему вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена.
Дослідження на тваринах не виявили прямих або опосередкованих ефектів репродуктивної токсичності. Тому бажано уникати застосування меропенему під час вагітності.
Невідомо, чи проникає меропенем у грудне молоко людини. Меропенем виявляється у дуже низьких концентраціях у грудному молоці тварин. Враховуючи користь терапії для жінок, необхідно прийняти рішення щодо припинення грудного вигодовування або лікування меропенемом.
У кожному випадку препарат слід застосовувати під безпосереднім наглядом лікаря.
Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися, однак слід врахувати можливі побічні реакції з боку нервової системи.
Наведені нижче таблиці містять загальні рекомендації щодо дозування лікарського засобу.
Доза меропенему і тривалість лікування залежать від виду збудника хвороби, тяжкості захворювання та індивідуальної чутливості пацієнта.
Іфем при застосуванні у дозі до 2 г тричі на добу у дорослих та підлітків, та у дозі до 40 мг/кг тричі на добу у дітей може особливо підходити для лікування деяких видів інфекцій, таких як госпітальні інфекції, спричинені наприклад Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp або дуже тяжкими інфекціями.
Таблиця 1
Рекомендовані дози для дорослих та підлітків з масою тіла більше 50 кг
Інфекція |
Одноразова доза для введення кожні 8 годин |
Пневмонія, у тому числі негоспітальна та госпітальна |
500 мг або 1 г |
Бронхолегеневі інфекції при муковісцидозі |
2 г |
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів |
500 мг або 1 г |
Ускладнені інтраабдомінальні інфекції |
500 мг або 1 г |
Інфекції під час пологів і післяпологові інфекції |
500 мг або 1 г |
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин |
500 мг або 1 г |
Гострий бактеріальний менінгіт |
2 г |
Лікування пацієнтів із фібрильною нейтропенією |
1 г |
Іфем зазвичай слід застосовувати у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю від 15 до 30 хвилин.
Крім того, дози препарату до 1 г можна вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції протягом приблизно 5 хвилин. Дані з безпеки, що підтверджують введення дорослим препарату в дозі 2 г у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції, обмежені.
Пацієнти із порушеннями функції нирок
Таблиця 2
Рекомендовані дози препарату для дорослих та підлітків з масою тіла більше 50 кг та з кліренсом креатиніну менше 51 мл/хв
Кліренс креатиніну (мл/хв) |
Одноразова доза (див. таблицю 1) |
Частота |
26-50 |
повна одноразова доза |
кожні 12 годин |
10-25 |
половина одноразової дози |
кожні 12 годин |
половина одноразової дози |
кожні 24 години |
Дані, що підтверджують застосування вказаних у таблиці 2 доз препарату, відкоригованих на одиницю дози 2 г, обмежені.
Меропенем виводиться за допомогою гемодіалізу та гемофільтрації, тому необхідну дозу препарату слід вводити після завершення процедури гемодіалізу.
Рекомендацій щодо встановленої дози препарату для пацієнтів, які отримують перитонеальний діаліз, немає.
Пацієнти із порушеннями функції печінки
Для пацієнтів із порушеннями функції печінки коригування дози препарату не потрібне.
Дозування у пацієнтів літнього віку
Для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок або зі значеннями КК > 50 мл/хв коригування дози не потрібне.
Діти
Діти від 3 місяців до 11 років і з масою тіла до 50 кг
Рекомендовані схеми доз наведені в таблиці 3:
Таблиця 3
Рекомендовані дози препарату для дітей віком від 3 місяців до 11 років
і з масою тіла до 50 кг
Інфекція |
Одноразова доза для введення кожні 8 годин |
Пневмонія, у тому числі негоспітальна та госпітальна |
10 або 20 мг/кг маси тіла |
Бронхолегеневі інфекції при муковісцидозі |
40 мг/кг маси тіла |
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів |
10 або 20 мг/кг маси тіла |
Ускладнені інтраабдомінальні інфекції |
10 або 20 мг/кг маси тіла |
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин |
10 або 20 мг/кг маси тіла |
Гострий бактеріальний менінгіт |
40 мг/кг маси тіла |
Лікування пацієнтів із фібрильною нейтропенією |
20 мг/кг маси тіла |
Діти з масою тіла більше 50 кг
Слід застосовувати дозу, як для дорослих пацієнтів.
Досвіду застосування препарату у дітей з порушеннями функції нирок немає.
Іфем зазвичай застосовують у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю від 15 до 30 хвилин. Крім того, дози меропенему до 20 мг/кг можуть бути введені у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції протягом приблизно 5 хвилин. Дані з безпеки, що підтверджують введення дітям препарату у дозі 40 мг/кг у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції, обмежені.
Проведення внутрішньовенної болюсної ін’єкції
Розчин для болюсної ін’єкції слід готувати шляхом розчинення лікарського засобу Іфем у воді для ін’єкцій до отримання концентрації 50 мг/мл.
Хімічна і фізична стабільність приготованого розчину для болюсної ін’єкції зберігалася протягом 3 годин при кімнатній температурі 25 оС або впродовж 16 годин при температурі 2-8 ºС.
З мікробіологічної точки зору лікарський засіб необхідно використати негайно.
Якщо лікарський засіб одразу ж не використати, за термін та умови його зберігання після приготування відповідає лікар.
Проведення внутрішньовенної інфузії
Розчин для інфузії слід готувати шляхом розчинення лікарського засобу Іфем у 0,9 % розчині натрію хлориду для інфузій або у 5 % розчині глюкози (декстрози) для інфузій до отримання концентрації 1-20 мг/мл.
Хімічна і фізична стабільність приготованого розчину для інфузії з використанням 0,9 % розчину натрію хлориду зберігалася протягом 3 годин при кімнатній температурі 25 ºС або впродовж 24 годин при температурі 2-8 ºС. Приготований розчин, якщо він був охолоджений, слід використати протягом 2 годин після зберігання у холодильнику. З мікробіологічної точки зору лікарський засіб необхідно використати негайно. Якщо лікарський засіб одразу ж не використати, за термін та умови його зберігання після приготування відповідає лікар.
Приготований із 5 % розчином глюкози (декстрози) розчин Іфему слід використати негайно, тобто протягом 1 години після приготування.
Не заморожувати приготовлені розчини.
Діти.
Препарат застосовують дітям віком від 3 місяців.
Відносне передозування можливе у пацієнтів із порушеннями функції нирок у випадку, якщо доза препарату не коригується. Обмежений досвід постмаркетингового застосування препарату вказує на те, що якщо після передозування виникають небажані реакції, вони узгоджуються з профілем зазначених побічних реакцій, і, як правило, легкі за тяжкістю проявів і минають після відміни препарату або зниження його дози. Слід розглянути необхідність симптоматичного лікування.
В осіб з нормальною функцією нирок відбувається швидке виведення препарату нирками.
Гемодіаліз виводить меропенем і його метаболіти з організму.
Іфем, як правило, добре переноситься. Для оцінки частоти виникнення небажаних явищ застосовували такі критерії: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до (від ≥ 1/1000 до
Таблиця 4
Клас системи органів |
Частота |
Побічні реакції |
Інфекції та інвазії |
нечасто |
Оральний та вагінальний кандидоз. |
З боку крові та лімфатичної системи |
часто нечасто частота невідома |
Тромбоцитемія. Еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопе-нія, нейтропенія. Агранулоцитоз, гемолітична анемія. |
З боку імунної системи |
частота невідома |
Ангіоневротичний набряк, анафілак-тична реакція. |
З боку нервової системи |
часто нечасто рідко |
Головний біль. Парестезії. Судоми. |
З боку шлунково-кишкового тракту |
часто частота невідома |
Діарея, блювання, нудота, біль у животі. Коліт, асоційований із застосуванням антибіотиків. Псевдомембранозний коліт. |
З боку печінки та жовчовивідних шляхів |
часто нечасто |
Підвищення рівня трансаміназ, підви-щення рівня лужної фосфатази у крові, підвищення рівня лактатдегідрогенази у крові. Підвищення рівня білірубіну в крові. |
З боку шкіри та підшкірної тканини |
часто нечасто частота невідома |
Висипання, свербіж. Кропив’янка. Токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса−Джонсона, мульти-формна еритема. Реакція на лікарський препарат із еозинофілією і системними симптомами (DRESS‒синдром) |
З боку нирок і сечовивідних шляхів |
нечасто |
Підвищення рівня креатиніну в крові, підвищення рівня сечовини в крові. |
Загальні розлади та стани у місці введення препарату |
часто нечасто частота невідома |
Запалення, біль. Тромбофлебіт, біль у місці ін’єкції. Оральний та вагінальний кандидози. |
3 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Рекомендації щодо умов та терміну зберігання приготованих розчинів препарату описано у розділі «Спосіб застосування та дози».
Струсніть отриманий розчин перед застосуванням.
Усі флакони призначені тільки для одноразового використання.
Стандартні асептичні засоби повинні використовуватися під час приготування і введення.
Іфем не можна змішувати з іншими лікарськими засобами. Використовувати тільки рекомендовані розчинники (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Іфем, який буде використовуватися для болюсних внутрішньовенних ін’єкцій, слід відновлювати у стерильній воді для ін’єкцій.
Порошок у флаконі. По 1 флакону в картонній коробці.
За рецептом.
Ауронекст Фарма Пвт. Лтд.
Адреса місця провадження діяльності:
А-1128, РІІСО Індастріал ареа Фаза ІІІ, Бхіваді Дістрікт - Алвар, Раджастан, 301 019, Індія.
Ананта Медікеар Лтд.
Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}