Упаковка / 30 шт.
221.10 грн.блістер / 10 шт.
73.70 грн.Торгівельна назва | Кандесар |
Діючі речовини | Кандесартан |
Кількість діючої речовини: | 32 мг |
Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці: | 30 таблеток (3 блістери по 10 шт.) |
Первинна упаковка: | блістер |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | САН ФАРМАСЬЮТІКАЛС ІНДАСТІЗ ЛТД |
Країна виробництва: | Індія |
Заявник: | Sun Pharma |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C09 Засоби для зниження артеріального тиску (Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему) C09C Прості препарати антагоністів ангіотензину II C09CA Прості препарати антагоністів ангіотензину II C09CA06 Кандесартан |
Фармакодинаміка. кандесартан блокує судинозвужувальний і альдостеронсекретірующій ефекти ангіотензину ii шляхом селективного блокування зв'язування ангіотензину ii з рецепторами АТ 1 в більшості тканин, таких як гладкі м'язи судин і надниркових залоз. тому його дія не залежить від механізму синтезу ангіотензину ii. в багатьох тканинах існують також АТ2-рецептори, проте вони не беруть участі в серцево-судинному гомеостазі. кандесартан має набагато більшу спорідненість до рецепторів АТ 1 (10 000 разів), ніж до АТ2. механізм блокування ренінангіотензинової системи апф-інгібіторами, які пригнічують біосинтез ангіотензину ii з ангиотензином i, широко застосовується при лікуванні аг. апф-інгібітори також пригнічують розпад брадикініну, який каталізує апф. оскільки кандесартан не пригнічує апф (кініназу ii), він не впливає на метаболізм брадикініну. кандесартан не зв'язується і не блокує інші рецептори гормонів або іонні канали, які беруть участь в регуляції пекло. блокада рецепторів ангіотензину ii пригнічує негативне регуляторний вплив ангіотензину ii на секрецію реніну, однак підвищення активності реніну в плазмі та рівня ангіотензину ii, який циркулює в крові, не перевищує вплив кандесартану на пекло.
Фармакокінетика. Абсорбція. Препарат швидко і повністю біоактівіруется шляхом ефірного гідролізу під час абсорбції в травному тракті в кандесартан, селективний АТ 1 субтип антагоніста рецептора ангіотензину II. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому Кандесару становить 14%. C max досягається через 3-4 години після прийому таблетки. Вживання їжі з високим вмістом жирів не має істотного впливу на біодоступність після прийому кандесартану.
Метаболізм. Кандесартан незначною мірою метаболізується в печінці шляхом О-деетілірованія в неактивний метаболіт.
Розподіл. Після перорального застосування фармакокінетика кандесартану лінійна для пероральних доз до 32 мг препарату. Кандесартан та його неактивного метаболіту не накопичуються в плазмі крові після багаторазового прийому 1 раз на добу.
Обсяг розподілу кандесартану становить 0,13 л/кг. Кандесартан значною мірою зв'язується з білками плазми крові (більше 99%) і не проникає в еритроцити. Зв'язування з білками крові постійно для плазмових концентрацій кандесартана, які набагато більше діапазону, досягнутого рекомендованими дозами.
Екскреція. Після прийому пероральної дози кандесартану приблизно 26% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Загальний плазмовий кліренс кандесартану становить приблизно 0,37 мл/хв / кг, а нирковий кліренс - приблизно 0,19 мл/хв / кг. T ½ кандесартану становить приблизно 9 год.
Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика кандесартану досліджувалася в осіб похилого віку (від 65 років) обох статей. З max і АUС кандесартана підвищені приблизно на 50 і 80% відповідно в порівнянні з молодими суб'єктами при прийомі однакових доз. Фармакокінетика у пацієнтів похилого віку лінійна, кандесартан і його неактивного метаболіту не накопичувалися в плазмі крові. Корекція дози не потрібна.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Досліджували концентрацію кандесартана в плазмі крові пацієнтів з АГ і нирковою недостатністю. Після багаторазового прийому AUC і C max були приблизно вдвічі вище у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв / 1,73 м 2) в порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Фармакокінетика кандесартану у пацієнтів з АГ і у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була схожою на ту, що спостерігалася у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Кандесартан не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Фармакокінетику кандесартана порівнювали у пацієнтів з легким і середнім ступенем печінкової недостатності та здорових добровольців при прийомі одноразової дози 16 мг Кандесару. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (ступінь А за класифікацією Чайлд - П'ю) спостерігалося підвищення показника АUС кандесартана на 23 і на 145% - у пацієнтів із середнім ступенем тяжкості (ступінь В за класифікацією Чайлд - П'ю). Підвищення С max кандесартана становило 56% у пацієнтів з легким ступенем і 73% - у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності.
Фармакокінетика кандесартану у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності не вивчалась.
Аг у дорослих. серцева недостатність і порушення систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤40%) у дорослих в якості додаткової терапії до інгібіторів апф або при непереносимості інгібіторів апф.
Застосування при аг. рекомендована початкова і звичайна підтримуюча доза Кандесару при аг становить 8 мг 1 раз на добу перорально. найбільш виражений антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. якщо пекло контролюється недостатньо, дозу можна підвищити до 16 мг 1 раз на добу і до максимальної - 32 мг 1 раз на добу. дозу коригують згідно зі змінами пекло.
Кандесар можна застосовувати разом з іншими гіпотензивними препаратами. Застосування гідрохлортіазиду в поєднанні з різними дозами Кандесару дає адитивний гіпотензивний ефект.
Пацієнти похилого віку. Пацієнтам літнього віку корекція початкової дози не потрібна.
Пацієнти зі зниженням внутрішньосудинного об'єму. Пацієнтам з ризиком гіпотензії, наприклад особам з можливим зниженням внутрішньосудинного об'єму, лікування потрібно починати з дози 4 мг.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Початкова доза для пацієнтів з порушенням функції нирок, у тому числі тим, хто перебуває на гемодіалізі, становить 4 мг. Дозу титрують залежно від реакції організму. Досвід застосування препарату у пацієнтів з дуже важкими порушеннями або термінальною стадією захворювання нирок (кліренс креатиніну 15 мл/хв) обмежений.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Рекомендована початкова доза для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості становить 2 мг 1 раз на добу. Дозу коригують залежно від реакції організму. Кандесар протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки та / або холестазом.
Пацієнти негроїдної раси. Гіпотензивну дію кандесартана у пацієнтів негроїдної раси виражено менше, ніж у інших пацієнтів. Тому для контролю артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси підвищення дози Кандесару і супутня терапія можуть знадобитися частіше, ніж у пацієнтів іншого етнічного походження.
Застосування при серцевій недостатності. Звичайна рекомендована початкова доза Кандесару при серцевій недостатності становить 4 мг 1 раз на добу. Підвищення дози до цільового рівня 32 мг 1 раз на добу (максимальна доза) або до найвищої переносимої дози проводять шляхом її подвоєння з інтервалом не менш 2 тижнів. Оцінка стану пацієнтів із серцевою недостатністю завжди повинна включати оцінку функції нирок, в тому числі моніторинг плазмових рівнів креатиніну і калію. Кандесар можна застосовувати разом з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності, в тому числі з інгібіторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторів, діуретиками, препаратами наперстянки або комбінацією цих коштів. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону) та Кандесару не рекомендована і може застосовуватися лише після ретельної оцінки потенційної користі та ризику.
Пацієнти особливих груп. Пацієнтам похилого віку, хворим зі зменшеним внутрішньосудинним об'ємом рідини, порушенням функції нирок або порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня тяжкості коригування початкової дози не потрібна.
Підвищена чутливість до кандесартана цилексетилом або будь-якого компонента препарату, виражені порушення функції печінки та / або холестаз.
лікування аг
Інфекції та інвазії: інфекції дихальних шляхів, кашель.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіпонатріємія.
З боку нервової системи: запаморочення / вертиго, головний біль.
Шлунково-кишковий тракт: нудота.
З боку гепатобіліарної системи: підвищена активність печінкових ферментів, порушення функції печінки або гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, висипання, кропив'янка, свербіж.
З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, артралгія, міалгія.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, в тому числі ниркова недостатність у схильних до цього пацієнтів.
Лабораторні показники: загалом не відзначалося клінічно значимого впливу кандесартану на звичайні лабораторні показники. При застосуванні інших інгібіторів ААС спостерігалося невелике зниження рівня гемоглобіну. Регулярний моніторинг лабораторних показників пацієнтам, які застосовують кандесартан, зазвичай не потрібний. Однак пацієнтам з порушеннями функції нирок рекомендовано періодичний контроль плазмових рівнів кальцію і креатиніну.
Лікування серцевої недостатності
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіпонатріємія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія.
Шлунково-кишковий тракт: нудота.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, порушення функції печінки або гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, висипання, кропив'янка, свербіж.
З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, артралгія, міалгія.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, в тому числі ниркова недостатність.
Лабораторні показники: у пацієнтів з серцевою недостатністю на тлі застосування кандесартану часто розвиваються гіперкаліємія та порушення функції нирок. Рекомендується періодичний моніторинг рівнів креатиніну і калію в плазмі крові.
Порушення функції нирок. як і в разі інших препаратів, які пригнічують систему ренін-ангіотензин-альдостерону, при застосуванні Кандесару можлива зміна функції нирок у схильних до цього пацієнтів.
При застосуванні Кандесару хворим з АГ з порушеннями функції нирок рекомендується регулярний моніторинг плазмових рівнів калію та креатиніну. Досвід застосування препарату у пацієнтів з дуже важкими порушеннями функції нирок або термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну 15 мл/хв) обмежений. Таким пацієнтам дозу потрібно підвищувати з обережністю, періодично контролюючи артеріальний тиск.
У пацієнтів з серцевою недостатністю, особливо у віці від 75 років, а також у осіб з порушенням функції нирок потрібно періодично перевіряти функції нирок. При підвищенні дози препарату рекомендується контролювати плазмові рівні креатиніну і калію. Застосування препарату у пацієнтів з серцевою недостатністю і рівнем креатиніну в плазмі крові 265 мкмоль/л (3 мг/дл) в ході клінічних досліджень не розглядалося.
Супутнє застосування інгібіторів АПФ у пацієнтів з серцевою недостатністю. При одночасному застосуванні Кандесару та інгібіторів АПФ може зростати ризик небажаних реакцій, особливо порушення функції нирок і гіперкаліємія. За пацієнтами, які лікуються за такою схемою, рекомендовано регулярне і ретельне спостереження.
Гемодіаліз. Під час діалізу АТ може бути особливо чутливо до блокади АТ 1-рецепторів в результаті зниженого обсягу плазми крові та активації РААС. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, дозу препарату потрібно титрувати обережно, регулярно перевіряючи АТ.
Стеноз ниркових артерій. Лікарські засоби, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, в тому числі антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРА II), можуть підвищувати рівень сечовини крові та плазмового креатиніну у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.
Трансплантація нирок. Немає досвіду застосування Кандесару у пацієнтів, яким недавно була проведена трансплантація нирки.
Артеріальна гіпотензія. Артеріальна гіпотензія може виникнути на тлі застосування Кандесару у пацієнтів з серцевою недостатністю. Також можливий розвиток артеріальної гіпотензії у хворих з АГ зі зниженим внутрішньосудинним об'ємом, наприклад тих, хто застосовує сечогінні засоби у великих дозах. Лікування слід починати з обережністю і усунути гіповолемію.
Анестезія та хірургічне втручання. Під час анестезії та хірургічних втручань у пацієнтів, які застосовують антагоністи ангіотензину II, може розвинутися артеріальна гіпотензія внаслідок блокади ренін-ангіотензинової системи. В поодиноких випадках артеріальна гіпотензія може бути настільки важкою, що може виникнути потреба у в / в введенні рідини та / або вазопресорних засобів.
Стеноз аортального та мітрального клапана (обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія). Як і в разі застосування інших вазодилататорів, потрібно бути особливо обережними щодо пацієнтів з гемодинамічно значущим стенозом аортального або мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.
Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гиперальдостеронизмом взагалі не реагують на гіпотензивні препарати, дія яких зумовлена пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Тому застосування Кандесару цієї популяції не рекомендовано.
Гіперкаліємія. Супутнє застосування Кандесару і калійзберігаючихдіуретиків, харчових добавок калію, замінників кухонної солі, які містять калій, або інших препаратів, які можуть підвищувати рівень калію в крові (наприклад, гепарин), може призводити до зростання плазмових концентрацій калію у хворих на артеріальну гіпертензію. У таких випадках необхідний контроль рівня калію.
У пацієнтів з серцевою недостатністю на тлі застосування Кандесару може розвинутись гіперкаліємія. Рекомендується періодичний моніторинг рівня калію в плазмі крові. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону) та Кандесару не рекомендована і може застосовуватися лише після ретельної оцінки потенційної користі та ризику.
У пацієнтів, чий судинний тонус та функції нирок залежать переважно від активності РААС (наприклад пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або фонової хворобою нирок, в тому числі зі стенозом ниркових артерій), лікування іншими препаратами, які впливають на цю систему, супроводжувалося гострою гіпотензією , азотемією, олігурією або, у рідкісних випадках, гостра ниркова недостатність. Не можна виключати можливість розвитку подібних явищ на тлі терапії АРА II. Як і в разі застосування будь-яких гіпотензивних препаратів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічним порушенням мозкового кровообігу може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
Гіпотензивний ефект кандесартану може посилюватися іншими лікарськими засобами, які мають гіпотензивні властивості, призначеними як для зниження артеріального тиску, так і вживаними за іншими показниками.
Таблетки Кандесару містять лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, лактазной недостатністю або глюкоза-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати цей препарат.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Лікування АРА II не слід починати в період вагітності. Пацієнток, які планують вагітність, потрібно перевести на альтернативні гіпотензивні препарати, для яких доведено безпечне застосування в період вагітності. У разі встановлення вагітності застосування АРА II слід негайно припинити та, у відповідних випадках, почати терапію альтернативними засобами.
Кандесар протипоказаний в період вагітності та годування груддю. У разі необхідності лікування препаратом потрібно припинити годування груддю.
Діти. Безпека і ефективність застосування кандесартану у дітей для лікування артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності не встановлені, тому препарат не призначають цій віковій категорії пацієнтів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу кандесартану на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами не проводилось. Однак потрібно бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки іноді при застосуванні Кандесару може виникати запаморочення.
В ході клінічних досліджень фармакокінетики розглядалися такі сполуки, як гідрохлортіазид, варфарин, дигоксин, пероральні контрацептиви (наприклад етинілестрадіол / левоноргестрел), глібенкламід, ніфедипін та еналаприл. клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій з цими лікарськими засобами відзначено не було.
Супутнє застосування калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок калію, замінників кухонної солі, які містять калій, або інших препаратів (наприклад гепарину) може підвищувати рівні калію. У відповідних випадках рекомендований моніторинг рівнів калію.
При одночасному застосуванні препаратів літію з інгібіторами АПФ відзначався оборотний зростання концентрації літію в плазмі крові та токсичний вплив. Подібний ефект може виникати при застосуванні АРА II. Одночасне застосування кандесартану і літію не рекомендується. При необхідності застосування такої комбінації потрібно ретельно контролювати рівень літію в плазмі крові.
При супутньому застосуванні АРА II з НПЗП (наприклад селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою в дозі 3 г/добу і неселективними НПЗП) гіпотензивний ефект може послаблюватися.
Як і в разі застосування інгібіторів АПФ, супутнє застосування АРА II і нестероїдних протизапальних засобів може підвищувати ризик зниження функції нирок, в тому числі можливої ОПН і підвищення рівня калію в плазмі крові, особливо у пацієнтів з уже існуючим зниженням функції нирок. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам потрібно вживати належну кількість рідини, контролювати функцію нирок слід після початку супутнього застосування і періодично.
Симптоми: симптоматична гіпотензія, запаморочення, тахікардія; брадикардія може спостерігатися при парасимпатичної стимуляції.
Лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії потрібно почати симптоматичне лікування і спостерігати за життєво важливими функціями. Пацієнта потрібно покласти на спину і трохи підняти нижні кінцівки. Якщо цього недостатньо, потрібно збільшити обсяг плазми шляхом інфузії, наприклад ізотонічного сольового розчину. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосовувати симптоматичні лікарські засоби. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.
У сухому місці при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Кандесар табл. 32мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Повними аналогами Кандесар табл. 32мг №30 є:
Упаковка / 30 шт.
221.10 грн.діюча речовина: candesartan;
1 таблетка містить кандесартану цилексетилу 32 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; гідроксипропілцелюлоза; макрогол; кальцію карбоксиметилцелюлоза; магнію стеарат; заліза оксид червоний (Е 172).
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
овальні таблетки рожевого кольору з гравіруванням «С» та «12» по обидва боки від розподільчої риски на одній стороні та з розподільчою рискою – на другій стороні.
Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Прості препарати антагоністів рецепторів ангіотензину II. Код АТХ С09С А06.
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Ангіотензин II – головний вазоактивний гормон ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, що відіграє роль у патофізіологічному механізмі розвитку гіпертензії, серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань. Він також відіграє роль у патогенезі гіпертрофії та ураження органів-мішеней. Основні фізіологічні ефекти ангіотензину II, такі як вазоконстрикція, стимуляція альдостерону, регуляція сольового та водного гомеостазу і стимуляція росту клітин, відбуваються з участю рецепторів типу 1 (АТ1).
Фармакодинамічні ефекти
Кандесартану цилексетил є препаратом-попередником, придатним для перорального застосування. Він швидко перетворюється в активну речовину кандесартан шляхом ефірного гідролізу під час всмоктування з травного тракту. Кандесартан є АРАII, селективним щодо рецепторів АТ1, з міцним зв’язуванням і повільним від’єднанням від рецептора. Він не має агоністичної активності.
Кандесартан не інгібує ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ), що перетворює ангіотензин I на ангіотензину II і руйнує брадикінін. Не відзначено впливу на АПФ і потенціювання брадикініну або субстанції Р. У контрольованих клінічних дослідженнях, в яких порівнювали кандесартан з інгібіторами АПФ, частота виникнення кашлю була нижчою у пацієнтів, які отримували кандесартану цилексетил. Кандесартан не зв’язує та не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, важливі у регуляції серцево-судинної системи. Антагонізм до рецепторів ангіотензину II (АТ1) призводить до дозозалежного підвищення плазмових рівнів реніну, ангіотензину I і ангіотензину II, а також до зменшення плазмової концентрації альдостерону.
Фармакокінетика.
Всмоктування і розподіл
Після перорального застосування кандесартану цилексетил перетворюється на активну речовину кандесартан. Абсолютна біодоступність кандесартану становить приблизно 40 % після перорального застосування розчину кандесартану цилексетилу. Відносна біодоступність лікарської форми таблеток порівняно з розчином для перорального застосування становить приблизно 34 %. Розрахункова абсолютна біодоступність таблетки, таким чином, становить 14 %. Середня максимальна сироваткова концентрація (Сmax) досягається через 3–4 години після прийому таблетки. Сироваткові концентрації кандесартану зі збільшенням доз у межах терапевтичного діапазону дозування зростають лінійно. Відмінностей у фармакокінетиці кандесартану, пов’язаних зі статтю, не спостерігали. Вживання їжі не впливає на площу під кривою «сироваткова концентрація – час» (AUC) кандесартану.
Кандесартан значною мірою зв’язується з білками плазми крові (понад 99 %). Уявний об’єм розподілу кандесартану становить 0,1 л/кг.
Прийом їжі не впливає на біодоступність кандесартану.
Метаболізм та виведення
Кандесартан виводиться переважно у незміненому вигляді із сечею та жовчю і тільки незначною мірою — за рахунок печінкового метаболізму (CYP2С9). Згідно з даними досліджень in vitro, не очікується взаємодії in vivo з препаратами, метаболізм яких залежить від ізоферментів CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4 цитохрому P450. Кінцевий період напіввиведення кандесартану становить приблизно 9 годин. Акумуляції після застосування багаторазових доз немає.
Загальний плазмовий кліренс кандесартану становить приблизно 0,37 мл/хв/кг з нирковим кліренсом близько 0,19 мл/хв/кг. Виведення кандесартану нирками відбувається як шляхом клубочкової фільтрації, так і за допомогою активної канальцевої секреції. Після перорального застосування дози міченого радіоізотопом 14С кандесартану цилексетилу приблизно 26 % дози виводиться із сечею у вигляді кандесартану і 7 % — у вигляді неактивного метаболіту, тоді як приблизно 56 % дози відновлюється у калі у вигляді кандесартану і 10 % — у вигляді неактивного метаболіту.
Фармакокінетика в особливих групах пацієнтів
У пацієнтів літнього віку (від 65 років) Cmax і AUC кандесартану підвищені приблизно на 50 % і 80 % відповідно порівняно з пацієнтами молодого віку. Однак реакція артеріального тиску і частота побічних явищ після прийому дози препарату Кандесар подібні у пацієнтів молодого і літнього віку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого і середнього ступеня Cmax і AUC кандесартану зростали при повторному застосуванні приблизно на 50 % і 70 % відповідно, але t1/2 залишався незмінним порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Відповідні зміни у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня становили приблизно 50 % і 110 % відповідно. Кінцевий t1/2 кандесартану був приблизно вдвічі більшим у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня. AUC кандесартану у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була близькою до цього показника у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня.
У двох дослідженнях, що включали пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня, спостерігали зростання середньої AUC кандесартану приблизно на 20 % в одному дослідженні і на 80 % — в іншому (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Досвід застосування препарату пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня відсутній.
Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.
Лікування дорослих пацієнтів із серцевою недостатністю та порушенням систолічної функції лівого шлуночка (фракція викиду лівого шлуночка ≤ 40 %): як додаткова терапія до терапії інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або у випадках непереносимості інгібіторів АПФ.
Гіперчутливість до кандесартану цилексетилу або до будь-якої з допоміжних речовин.
Порушення функції печінки тяжкого ступеня та/або холестаз.
Одночасне застосування препарату Кандесар і препаратів, що містять аліскірен, пацієнтам із цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ 2) протипоказане.
Період вагітності або годування груддю. Планування вагітності. Дитячий вік.
Препарати, які вивчали у ході клінічних фармакокінетичних досліджень, включають гідрохлоротіазид, варфарин, дигоксин, пероральні контрацептиви (тобто етинілестрадіол/левоноргестрел), глібенкламід, ніфедипін та еналаприл. Клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії з цими лікарськими засобами не відзначали.
Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських засобів (наприклад гепарину) може підвищувати рівні калію. Моніторинг рівня калію слід здійснювати належним чином (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомляли про оборотне підвищення сироваткових концентрацій літію і токсичності при одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ. Подібний ефект може спостерігатися при застосуванні АРАII. Застосування кандесартану з літієм не рекомендоване. Якщо підтверджено необхідність застосування комбінації, рекомендований ретельний моніторинг сироваткових рівнів літію.
При одночасному застосуванні АРАII з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (тобто селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (> 3 г/добу) і неселективними НПЗП) може спостерігатися послаблення антигіпертензивного ефекту.
Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, одночасне застосування АРАII і НПЗП підвищує ризик погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність і підвищення рівня калію, особливо у пацієнтів з уже ослабленою функцією нирок. Комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнту необхідно забезпечити належну гідратацію, а також приділити увагу моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії та періодично надалі.
Дані клінічного дослідження свідчать, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену пов’язана з більшою частотою побічних явищ, таких як гіпотензія, гіперкаліємія і погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), порівняно з застосуванням тільки лікарського засобу, що впливає на РААС.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)
Існують докази, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії і погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому подвійна блокада РААС за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендована. Якщо терапія подвійною блокадою вважається абсолютно необхідною, її слід здійснювати тільки під наглядом спеціаліста і за умови ретельного моніторингу функції нирок, рівня електролітів та артеріального тиску.
Інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II не слід застосовувати одночасно пацієнтам із діабетичною нефропатією.
Порушення функції нирок
Як і при застосуванні інших лікарських засобів, що інгібують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, можна очікувати зміни функції нирок у чутливих пацієнтів, які отримують Кандесар.
При застосуванні препарату Кандесар пацієнтам із гіпертензією і порушенням функції нирок рекомендується періодичний контроль рівнів калію і креатиніну у сироватці крові. Досвід застосування препарату пацієнтам з порушенням функції нирок дуже тяжкого ступеня або на термінальній стадії (кліренс креатиніну
Обстеження пацієнтів із серцевою недостатністю має включати періодичну оцінку функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку (від 75 років), а також у пацієнтів із порушенням функції нирок. Під час підбору дози препарату Кандесар рекомендований моніторинг рівнів креатиніну і калію у сироватці крові.
Супутня терапія із застосуванням інгібіторів АПФ при серцевій недостатності
Ризик побічних реакцій, особливо гіпотензії, гіперкаліємії і погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), може зростати при застосуванні препарату Кандесар у комбінації з інгібіторами АПФ. Потрійна комбінація інгібітору АПФ, антагоніста рецепторів мінералокортикоїдів і кандесартану також не рекомендована. Застосування цих комбінацій слід здійснювати тільки під наглядом спеціаліста і за умови ретельного моніторингу функції нирок, рівня електролітів і артеріального тиску.
Не слід застосовувати інгібітори АПФ одночасно з блокаторами рецепторів ангіотензину II пацієнтам із діабетичною нефропатією.
Гемодіаліз
Під час діалізу артеріальний тиск може бути особливо чутливим до блокування АТ1-рецепторів у результаті зменшення об’єму плазми крові та активації ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Тому пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, дозу препарату Кандесар слід підбирати обережно, здійснюючи моніторинг артеріального тиску.
Стеноз ниркової артерії
Лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, включаючи антагоністи рецепторів ангіотензину II (АРАII), можуть підвищувати рівні сечової кислоти та креатиніну у сироватці крові у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки.
Трансплантація нирки
Досвід застосування препарату Кандесар пацієнтам з нещодавно трансплантованою ниркою відсутній.
Артеріальна гіпотензія
У пацієнтів із серцевою недостатністю під час лікування препаратом Кандесар може виникати гіпотензія. Вона також може виникати у пацієнтів з артеріальною гіпертензією з внутрішньосудинним зменшенням об’єму циркулюючої крові, наприклад у тих, хто отримує високі дози діуретиків. Слід з обережністю розпочинати терапію препаратом та вжити заходів щодо корекції гіповолемії.
Анестезія та хірургічні втручання
У пацієнтів, яких лікують антагоністами ангіотензину II, під час анестезії та хірургічних втручань може виникати гіпотензія внаслідок блокади ренін-ангіотензинової системи. Дуже рідко гіпотензія може бути тяжкою і вимагати внутрішньовенного введення рідини та/або застосування судинозвужувальних засобів.
Стеноз аортального та мітрального клапанів (обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія)
Як і при застосуванні інших вазодилататорів, особлива обережність показана пацієнтам із гемодинамічно значущим стенозом аортального чи мітрального клапанів або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.
Первинний гіперальдостеронізм
Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом у більшості випадків не будуть реагувати на антигіпертензивні лікарські засоби, що діють завдяки пригніченню ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Таким чином, застосування препарату Кандесар у цій популяції не рекомендоване.
Гіперкаліємія
Одночасне застосування препарату Кандесар і калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських засобів, здатних підвищувати рівні калію (наприклад гепарин), може призводити до підвищення рівня сироваткового калію у пацієнтів із гіпертензією. Слід належним чином здійснювати моніторинг рівня калію.
У пацієнтів із серцевою недостатністю, яких лікують препаратом Кандесар, може виникати гіперкаліємія. Рекомендований періодичний моніторинг рівня калію у сироватці крові. Комбінація інгібітору АПФ, калійзберігаючого діуретика (наприклад спіронолактону) і препарату Кандесар не рекомендована; її призначення слід розглядати тільки після ретельної оцінки потенційної користі та ризиків.
Загальні
У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать переважно від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або основним захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування іншими лікарськими засобами, що впливають на цю систему, було пов’язане з гострою гіпотензією, азотемією, олігурією або рідко — гострою нирковою недостатністю. Можливість подібних ефектів не може бути виключена при застосуванні АРАII. Як і при застосуванні будь-якого антигіпертензивного засобу, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ішемічним цереброваскулярним захворюванням може призводити до інфаркту міокарда або інсульту.
Антигіпертензивний ефект кандесартану може посилюватися іншими лікарськими засобами, що мають властивість знижувати артеріальний тиск, незалежно від того, призначені вони як антигіпертензивні засоби чи застосовуються за іншими показаннями.
Кандесар містить лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, лактазної недостатності Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування препарату у період вагітності протипоказане. Кандесар не рекомендується для застосування у період годування груддю.
Вагітність
Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенності після застосування інгібіторів АПФ у період І триместру вагітності не дають змоги зробити остаточний висновок; проте незначне підвищення ризику не можна виключити. Оскільки контрольовані епідеміологічні дані щодо ризику при застосуванні АРАII відсутні, подібні ризики існують і у разі застосування цього класу лікарських засобів. Пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативне антигіпертензивне лікування, що має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. Якщо вагітність діагностовано, лікування препаратами АРАII слід негайно припинити і, якщо необхідно, розпочати альтернативну терапію.
Новонароджені, чиї матері отримували АРАII, потребують ретельного спостереження на предмет артеріальної гіпотензії (див. розділи «Протипоказання» і «Особливості застосування»).
Годування груддю
Оскільки інформації щодо застосування препарату Кандесар у період годування груддю немає, Кандесар не рекомендований для застосування. Слід віддати перевагу альтернативним методам лікування з краще вивченими профілями безпеки у період годування груддю, особливо у період годування новонароджених або недоношених дітей.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень впливу кандесартану на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами не проводили. Проте слід враховувати, що під час лікування препаратом Кандесар іноді можуть розвиватися запаморочення або підвищена втомлюваність.
Кандесар слід приймати 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Прийом їжі не впливає на біодоступність кандесартану.
Таблетку можна поділити на дві рівні частини.
Препарат Кандесар, таблетки по 32 мг, не призначений для початкового лікування ессенціальної гіпертензії або серцевої недостатності.
Дозування при есенціальній гіпертензії
Рекомендована початкова доза і звичайна підтримувальна доза препарату Кандесар становить 8 мг 1 раз на добу. У більшості випадків антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. Для деяких пацієнтів із недостатнім контролем артеріального тиску дозу можна збільшити до 16 мг 1 раз на добу і максимум до 32 мг 1 раз на добу. Терапія вимагає корекції відповідно до реакції артеріального тиску. Кандесар також можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Фармакологічні властивості»). Відзначено, що додавання гідрохлоротіазиду забезпечує додатковий антигіпертензивний ефект із різними дозами препарату Кандесар.
Пацієнти літнього віку
Корекція початкової дози пацієнтам літнього віку не потрібна.
Пацієнти зі зменшенням внутрішньосудинного об’єму циркулюючої крові
Для пацієнтів з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, таких як пацієнти з дегідратацією, може бути доцільним застосування початкової дози 4 мг (див. розділ «Особливості застосування»).
Пацієнти з порушенням функції нирок
Початковою дозою для пацієнтів з порушенням функції нирок, включаючи пацієнтів на гемодіалізі, є 4 мг. Дозу слід підбирати відповідно до реакції на лікування. Досвід застосування препарату пацієнтам з порушенням функції нирок дуже тяжкого ступеня або на термінальній стадії (кліренс креатиніну «Особливості застосування»).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Для пацієнтів із порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня рекомендована початкова доза становить 4 мг 1 раз на добу. Дозу можна коригувати відповідно до реакції на лікування. Пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня та/або холестазом Кандесар протипоказаний (див. розділи «Протипоказання» і «Фармакологічні властивості»).
Пацієнти негроїдної раси
У пацієнтів негроїдної раси антигіпертензивний ефект кандесартану менш виражений, ніж у пацієнтів інших рас. Отже, необхідність у збільшенні дози препарату Кандесар і супутній терапії для контролю артеріального тиску може частіше виникати у пацієнтів негроїдної раси, ніж у пацієнтів інших рас (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Дозування при серцевій недостатності
Звичайна рекомендована початкова доза препарату Кандесар становить 4 мг 1 раз на добу. Збільшення до цільової дози 32 мг 1 раз на добу (максимальна доза) або найвищої переносимої дози відбувається за рахунок подвоєння дози з проміжками не менше 2 тижнів (див. розділ «Особливості застосування»). Обстеження пацієнтів із серцевою недостатністю завжди має включати оцінку функції нирок, у тому числі моніторинг креатиніну і калію сироватки крові. Кандесар можна застосовувати разом з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності, включаючи інгібітори АПФ, бета-блокатори, діуретики та дигіталіс або комбінацію цих лікарських засобів. Пацієнтам із симптомами серцевої недостатності, незважаючи на оптимальну стандартну терапію серцевої недостатності, при непереносимості антагоністів рецепторів мінералокортикоїдів Кандесар можна застосовувати одночасно з інгібіторами АПФ. Комбінація інгібітору АПФ, калійзберігаючого діуретика і препарату Кандесар не рекомендована; її призначення можливе тільки після ретельної оцінки потенційної користі та ризиків (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції» і «Фармакологічні властивості»).
Особливі групи пацієнтів
Корекція початкової дози пацієнтам літнього віку, пацієнтам зі зменшенням внутрішньосудинного об’єму циркулюючої крові, з порушенням функції нирок, з порушенням функції печінки легкого чи середнього ступеня не потрібна.
Діти. Безпека та ефективність застосування Кандесару для дітей не встановлені.
Симптоми
Враховуючи фармакологічні властивості препарату, можна прогнозувати , що основними проявами передозування, імовірно, будуть симптоматична гіпотензія та запаморочення. У деяких випадках передозування (при застосуванні до 672 мг кандесартану цилексетилу) повідомляли про одужання пацієнтів без ускладнень.
Лікування
У разі розвитку симптоматичної артеріальної гіпотензії слід призначити симптоматичне лікування і проводити моніторинг життєво важливих показників. Пацієнту необхідно надати положення лежачи на спині з піднятими ногами. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити об’єм плазми крові за допомогою інфузії, наприклад, ізотонічного сольового розчину. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосовувати симпатоміметичні лікарські засоби. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.
Лікування артеріальної гіпертензії
Побічні реакції, які спостерігали у ході досліджень, були легкими і транзиторними. Зв’язку загальної частоти побічних явищ з дозою або віком відзначено не було. Кількість випадків відміни лікування через виникнення побічних явищ була подібною при лікуванні кандесартану цилексетилом (3,1 %) і плацебо (3,2 %).
При проведенні узагальненого аналізу даних досліджень з участю пацієнтів із гіпертензією побічні реакції при застосуванні кандесартану цилексетилу визначали на основі побічних явищ, пов’язаних із застосуванням кандесартану цилексетилу, частота яких принаймні на 1 % перевищувала частоту побічних явищ при застосування плацебо. Згідно з цим визначенням, найчастішими побічними реакціями, про які повідомляли, були запаморочення/вертиго, головний біль та інфекції дихальних шляхів.
У наведеній нижче таблиці представлені побічні реакції, дані про які отримано під час клінічних досліджень і постмаркетингового спостереження.
У таблицях розділу «Побічні реакції» використані такі визначення частоти: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до
Система органів |
Частота |
Небажаний ефект |
Інфекції та інвазії |
Часто |
Інфекції дихальних шляхів |
З боку крові та лімфатичної системи |
Дуже рідко |
Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз |
З боку обміну речовин і харчування |
Дуже рідко |
Гіперкаліємія, гіпонатріємія |
З боку нервової системи |
Часто |
Запаморочення/вертиго, головний біль |
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення |
Дуже рідко |
Кашель |
З боку травної системи |
Дуже рідко |
Нудота |
З боку гепатобіліарної системи |
Дуже рідко |
Підвищення рівня печінкових ферментів, порушення печінкової функції або гепатит |
З боку шкіри та підшкірної клітковини |
Дуже рідко |
Ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка, свербіж |
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини |
Дуже рідко |
Біль у спині, артралгія, міалгія |
З боку нирок і сечовидільної системи |
Дуже рідко |
Порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність у чутливих пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування») |
Результати лабораторних аналізів
У більшості випадків клінічно важливого впливу препарату Кандесар на звичайні лабораторні показники не було. Як і при застосуванні інших інгібіторів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, відзначено незначне зниження рівня гемоглобіну. Зазвичай немає необхідності у рутинному моніторингу лабораторних показників у пацієнтів, які отримують Кандесар. Проте для пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендується періодичний контроль рівнів калію та креатиніну сироватки крові.
У наведеній нижче таблиці представлені побічні реакції, дані про які отримані у ході клінічних досліджень і постмаркетингового спостереження.
Система органів |
Частота |
Небажаний ефект |
З боку крові та лімфатичної системи |
Дуже рідко |
Лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз |
Порушення обміну речовин і харчування |
Часто |
Гіперкаліємія |
Дуже рідко |
Гіпонатріємія |
|
З боку нервової системи |
Дуже рідко |
Запаморочення, головний біль |
З боку судинної системи |
Часто |
Гіпотензія |
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення |
Дуже рідко |
Кашель |
З боку травної системи |
Дуже рідко |
Нудота |
З боку гепатобіліарної системи |
Дуже рідко |
Підвищення рівнів печінкових ферментів, порушення функції печінки або гепатит |
З боку шкіри та підшкірної клітковини |
Дуже рідко |
Ангіоневротичний набряк, висипання, кропив’янка, свербіж |
З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини |
Дуже рідко |
Біль у спині, артралгія, міалгія |
З боку нирок і сечовидільної системи |
Часто |
Порушення функції нирок, включаючи ниркову недостатність у чутливих пацієнтів (див. «Особливості застосування»). |
Результати лабораторних аналізів
У пацієнтів, які отримували Кандесар для лікування серцевої недостатності, часто спостерігалися гіперкаліємія та порушення функції нирок. Рекомендується періодичний контроль рівнів креатиніну і калію у сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє продовжувати контроль співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.
2 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері, по 1 або по 3 блістери у картонній коробці.
За рецептом.
Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед.
Sun Pharmaceutical Industries Limited.
с. Гангувала, Паонта Сахіб, Дістрікт Сірмоур, Хімачал Прадеш 173025, Індія.
V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}