| Торгівельна назва | Конкор |
| Діючі речовини | Бісопролол |
| Кількість діючої речовини: | 10 мг |
| Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
| Кількість в упаковці: | 30 таблеток |
| Первинна упаковка: | блістер |
| Спосіб застосування: | Орально |
| Взаємодія з їжею: | Не має значення |
| Температура зберігання: | від 5°C до 30°C |
| Чутливість до світла: | Не чутливий |
| Ознака: | Імпортний |
| Походження: | Хімічний |
| Ринковий статус: | Оригінал |
| Виробник: | МЕРК КГАА |
| Країна виробництва: | Німеччина |
| Заявник: | Merck |
| Умови відпуску: | За рецептом |
|
Код АТС C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C07 Засоби для лікування серцевої аритмії і гіпертонії (Бета-адреноблокатори) C07A Блокатори бета-адренорецепторів C07AB Селективні блокатори бета-адренорецепторів C07AB07 Бісопролол |
|
Фармакодинаміка. бісопролол - високоселективний блокатор β1-адренорецепторів. не має внутрішньої симпатоміметичної активності та клінічно виражених мембраностабилизирующих властивостей. препарат має дуже низьку спорідненість до β2-рецепторів гладких м'язів бронхів і судин, а також до β2-рецепторів, які беруть участь в метаболічної регуляції. таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів і β2-опосередковані метаболічні ефекти. селективність бісопрололу щодо β1-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.
Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.
Максимальний ефект бісопрололу настає через 3-4 години після прийому всередину. T ½ становить 10-12 год, що призводить до 24-годинний ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.
При інтенсивної терапії у пацієнтів з ІХС без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид і потреба міокарда в кисні за рахунок зменшення ЧСС і ударного обсягу. При тривалій терапії підвищений периферичний опір знижується. Також в основі антигіпертензивного ефекту блокаторів β-адренорецепторів лежить механізм зниження активності реніну в плазмі крові.
Бісопролол пригнічує реакцію на сімпатоадренергіческую активність, блокуючи кардіо-β 1 -рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття і зниження скорочувальної функції міокарда, зниження потреби міокарда в кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією і ІХС.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після прийому всередину більше 90% бісопрололу абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Значення ефекту першого проходження становить ≤10%. Біодоступність становить близько 90%.
Розподіл. Обсяг розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 30%.
Метаболізм і виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться нирками, 50% виводиться нирками в незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л / год. Завдяки тривалому T ½ (10-12 год) препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 год при застосуванні 1 раз на добу.
Лінійність. Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.
Особливі групи пацієнтів. Оскільки бісопролол виводиться з організму нирками та печінкою в рівній мірі у пацієнтів з порушенням функції печінки або порушенням функції нирок, корекція режиму дозування не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю і з порушенням функції печінки або нирок не вивчалася. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю III функціонального класу (за NYHA) рівень бісопрололу в плазмі крові вище і T ½ довше в порівнянні зі здоровими добровольцями. C max в плазмі крові в рівноважному стані становить 64 ± 21 нг / мл при добовій дозі 10 мг і T ½ 17 ± 5 ч.
Аг; ІХС (стенокардія); хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в поєднанні з інгібіторами апф, діуретиками, в разі необхідності - серцевими глікозидами.
Препарат Конкор слід приймати не розжовуючи вранці натщесерце або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.
АГ; ІХС (стенокардія). Лікування слід починати поступово з низьких доз з наступним підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка Конкор по 5 мг) на добу. При легкій ступеня АГ (діастолічний тиск до 105 мм рт. Ст.) Підходить доза 2,5 мг.
При необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка Конкор по 10 мг). Подальше підвищення дози виправдано тільки у виняткових випадках.
Максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу.
Корекцію дози проводить лікар індивідуально в залежності від частоти пульсу і терапевтичної користі.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності - серцевими глікозидами. Стандартна терапія при хронічній серцевій недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів в разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, при необхідності, серцеві глікозиди.
Конкор призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Терапію повинен проводити лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.
Лікування пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю препаратом Конкор починається згідно з поданою нижче схемою титрування і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму:
* На початку терапії при хронічній серцевій недостатності рекомендується застосовувати Конкор Кор таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату складає 10 мг 1 раз на добу.
Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (АТ, ЧСС) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня лікування.
Модифікація лікування. Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час фази титрування або після неї відзначається поступове посилення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може зажадати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, припинення лікування. Після стабілізації стану завжди слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.
Не слід припиняти лікування препаратом раптово, особливо у пацієнтів з ІХС, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування рекомендується завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад знижуючи дозу вдвічі щотижня).
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай тривалий.
Курс лікування препаратом Конкор тривалий і залежить і характеру і тяжкості захворювання.
Пацієнти з печінковою і нирковою недостатністю
АГ; ІХС. Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня підбір дози зазвичай робити не слід. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20 мл/хв) і з важкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу - 10 мг Конкора. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу у пацієнтів на діалізі. Немає необхідності змінювати режим дозування.
Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та / або нирок, тому підвищувати дозу слід з обережністю.
Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 і 1/10), нечасто (≥1 / 1000 і 1/100), рідко (≥1 / 10 000 і 1/1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (частота не визначена).
З боку серця: дуже часто - брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); часто - ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто - порушення AV-провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС), ознаки посилення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).
З боку нервової системи: часто - запаморочення *, головний біль *; рідко - синкопе.
З боку органу зору: рідко - зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко - кон'юнктивіт.
З боку органу слуху: рідко - погіршення слуху.
З боку дихальної системи: нечасто - бронхоспазм у хворих на бронхіальну астму або хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів в анамнезі; рідко - алергічний риніт.
Шлунково-кишковий тракт: часто - нудота, блювота, діарея, запор.
З боку шкіри та содінітельной тканини: рідко - реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висип; дуже рідко - алопеція. При лікуванні блокаторами β-адренорецепторів можливе погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псориатической висипу.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми.
З боку печінки: рідко - гепатит.
З боку судин: часто - відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю); нечасто - ортостатичнагіпотензія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ІХС).
З боку репродуктивної системи: рідко - порушення потенції.
Психічні розлади: нечасто - депресія, порушення сну; рідко - нічні кошмари, галюцинації.
Лабораторні показники: рідко - підвищення рівня ТГ в крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).
Загальні порушення: часто - астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність *; нечасто - астенія (у пацієнтів з АГ і ІХС).
* Стосується тільки пацієнтів з АГ або ІХС. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені та зникають протягом перших 1-2 тижнів.
У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно повідомити про це лікаря.
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід починати з фази титрування.
Пацієнтам з ІХС лікування не слід припиняти раптово без необхідності, оскільки це може привести до транзиторному погіршення стану. Ініціювання та припинення лікування бісопрололом вимагає регулярного моніторингу.
Нині немає достатнього терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності у пацієнтів з наступними захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет 1-го типу (інсулінозалежний), тяжкі порушення функції нирок, важкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда протягом останніх 3 міс.
Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів при таких станах, як:
У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування блокаторів β-адренорецепторів знижує ризик розвитку аритмії і ішемії міокарда протягом введення в наркоз, інтубації і післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування блокаторів β-адренорецепторів в періопераційної період. Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів β-адренорецепторів, оскільки лікар повинен враховувати потенційне взаємодія з іншими лікарськими засобами, яке може привести до брадиаритмии, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації крововтрати. У разі припинення прийому бісопрололу перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.
Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію групи верапамілу або дилтіазему, з антиаритмічними препаратами I класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. Взаємодія з іншими лікарськими).
Незважаючи на те що кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів (β 1) проявляють менший вплив на функцію легенів у порівнянні з неселективних β-блокаторів, слід уникати їх застосування, як і всіх блокаторів β-адренорецепторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі необхідності препарат Конкор слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід починати з найнижчої можливої дози та спостерігати за станом пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (таких як задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).
При БА або інших ХОЗЛ, які можуть викликати симптоми, показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнтам з БА через підвищення резистентності дихальних шляхів може знадобитися застосування більш високих доз β 2 -сімпатоміметіков.
Хворим на псоріаз (у тому числі в анамнезі) блокатори β-адренорецепторів (наприклад бісопролол) призначають після ретельного вивчення співвідношення користь / ризик.
Пацієнтам з феохромоцитомою призначають Конкор тільки після призначення терапії блокаторами α-адренорецепторів. Симптомитиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату. При застосуванні препарату Конкор може виявитися позитивний результат при проведенні допінг-контролю.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть зробити шкідливий вплив на перебіг вагітності та / або розвиток плода / новонародженого. Як правило, блокатори β-адренорецепторів зменшують плацентарний кровотік, що може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, викидень або передчасні пологи. Можуть розвинутися побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування блокаторами β-адренорецепторів необхідно, бажано, щоб це був селективний блокатор β 1 -адренорецепторів.
У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік і зростання плоду. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.
Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.
Період годування груддю. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати препарат Конкор під час годування грудьми.
Діти. Клінічні дані про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат у пацієнтів цієї категорії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В ході досліджень за участю пацієнтів з ІХС препарат не впливав на здатність керувати транспортними засобами. Однак в індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.
Комбінації, які не рекомендується застосовувати
Лікування хронічної серцевої недостатності. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливо потенціювання ефекту щодо AV-провідності та збільшення вираженості негативного інотропного ефекту.
Всі свідчення. Антагоністи кальцію типу верапамілу, в меншій мірі - дилтіазему: негативний вплив на скоротливу функцію міокарда і AV-провідність. В / в введення верапамілу може привести до вираженої гіпотензії та AV-блокаді.
Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин): можливе погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження ЧСС і серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує скасування блокаторів β-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетне АГ.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю
Лікування АГ або ІХС (стенокардії). Антиаритмічні засоби I класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливо потенціювання ефекту щодо AV-провідності та збільшення вираженості негативного інотропного ефекту.
Всі свідчення. Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін) можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість посилення негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон) можуть підвищувати негативний вплив на AV-провідність.
Блокатори β-адренорецепторів місцевої дії (наприклад містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе посилення системних ефектів бісопрололу.
Парасимпатоміметики: можуть збільшуватися час AV-провідності та підвищуватися ризик брадикардії.
Інсулін і пероральні протидіабетичні засоби: посилення гіпоглікемічної дії. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії (див. Особливості застосування).
Серцеві глікозиди: зниження ЧСС, збільшення часу AV-провідності.
НПЗП можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.
β-Симпатомиметики (наприклад орципреналин, ізопреналін, добутамін): застосування в комбінації з препаратом Конкор може привести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій може знадобитися застосування більш високих доз адреналіну.
Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): можливо прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску і посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія більш імовірно при застосуванні неселективних блокаторів β-адренорецепторів.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, які проявляють гіпотензивну дію (наприклад трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини), можливе підвищення ризику гіпотензії.
можливі комбінації
Симптоми. при передозуванні (наприклад, добова доза 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку av-блокади iii ступеня, брадикардії і запаморочення. частими ознаками передозування блокаторів β-адренорецепторів є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. нині відомо кілька випадків передозування у пацієнтів з аг і / або ІХС (максимальна доза - 2000 мг бісопрололу). відзначалися брадикардія та / або артеріальна гіпотензія. всі пацієнти одужали. існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високих доз бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату. тому лікування слід починати з поступовим підвищенням дози (див. застосування).
Лікування. При передозуванні припиняють лікування препаратом і проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваного фармакологічною дією і грунтуючись на рекомендаціях для інших блокаторів β-адренорецепторів слід розглянути нижченаведені загальні заходи.
При брадикардії: в / в введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропною ефектом. У виняткових випадках може знадобитися трансвенозная введення штучного водія ритму.
При гіпотензії: в / в введення рідини та судинозвужувальних препаратів. В / в введення глюкагону може бути корисним.
При AV-блокаді II і III ступеня: ретельне спостереження і інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозная введення кардіостимулятора.
При загостренні хронічної серцевої недостатності: введення діуретиків, інотропних препаратів, вазодилататорів.
При бронхоспазмі: бронхолитические препарати (наприклад ізопреналін), β 2-адреноміметики та / або амінофілін.
При гіпоглікемії: в / в введення глюкози.
При температурі не вище 30 °C.
UA / CVM / 1116/0116
Цікава інформаціяВідмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Мерк. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Опис лікарського засобу/медичного виробу Конкор табл. в/о 10мг №30 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Повними аналогами Конкор табл. в/о 10мг №30 є:
Упаковка / 30 шт.
діюча речовина: bisoprolol;
1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат безводний;
плівкова оболонка для таблеток по 5 мг: заліза оксид жовтий (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза 2910/15;
плівкова оболонка для таблеток по 10 мг: заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза 2910/15.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 5 мг: жовтувато-білі, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків;
таблетки 10 мг: світло-оранжеві, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків.
Селективні блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТХ С07А В07.
Бісопролол – високоселективний ß1-адреноблокатор. Не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість із ß2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із ß2-рецепторами, які беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів і ß2-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу відносно ß1-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.
Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.
Максимальний ефект бісопрололу настає через 3–4 години після перорального прийому. Період напіввиведення з плазми становить 10–12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.
При інтенсивній терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид та потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС та ударного об’єму. При тривалій терапії підвищений периферичний опір зменшується. Також в основі антигіпертензивного ефекту ß-блокаторів лежить механізм зниження активності реніну в плазмі.
Бісопролол пригнічує реакцію на симпатоадренергічну активність, блокуючи рецептори серця. Це призводить до уповільнення серцебиття та зниження скорочувальної функції міокарда, що знижує потребу міокарда в кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця.
Абсорбція. Після прийому внутрішньо більш ніж 90 % бісопрололу абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Ефект першого проходження становить ≤ 10 %. Біодоступність – близько 90 %.
Розподіл. Розподілу дорівнює 3,5 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – близько 30 %.
Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50 % біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50 % виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення (10–12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект впродовж 24 годин при застосуванні один раз на добу.
Лінійність. Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.
Особливі групи пацієнтів. Оскільки бісопролол виводиться із організму нирками та через печінку в рівній мірі, пацієнтам із порушенням функції печінки або порушенням функції нирок корекція режиму дозування не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функцій печінки або нирок не вивчалася. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (за NYHA) рівень бісопрололу в плазмі крові вищий та період напіввиведення довший порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація у плазмі крові в рівноважному стані становить 64+21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та періоді напіввиведення 17+5 годин.
- Артеріальна гіпертензія;
- ішемічна хвороба серця (стенокардія);
- хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.
- Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребує інотропної терапії;
- кардіогенний шок;
- атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);
- синдром слабкості синусового вузла;
- синоатріальна блокада;
- симптоматична брадикардія;
- симптоматична артеріальна гіпотензія;
- тяжка форма бронхіальної астми;
- пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороби Рейно;
- феохромоцитома, що не лікувалася;
- метаболічний ацидоз;
- підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату.
Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.
Лікування хронічної серцевої недостатності.
- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.
Всі показання.
- Антагоністи кальцію (групи верапамілу, меншою мірою – дилтіазему): негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу у пацієнтів, які приймають ß-блокатори, може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.
- Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксoнідин, рилменідин): можливе погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує відміна блокаторів ß-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.
Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).
- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.
Всі показання.
- Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад, ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можливе підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
- Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон): можливе потенціювання впливу на атріовентрикулярну провідність.
- ß-блокатори місцевої дії (наприклад такі, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе підсилення системних ефектів бісопрололу.
- Парасимпатоміметики: можливе збільшення часу атріовентрикулярної провідності та підвищення ризику брадикардії.
- Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: підсилення гіпоглікемічної дії. Блокада ß-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
- Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії (див. розділ «Особливості застосування»).
- Серцеві глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріовентрикулярної провідності.
- Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можливе послаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу.
- ß-симпатоміметики (наприклад, орципреналін, ізопреналін, добутамін): застосування у комбінації з препаратом Конкор® може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть бути потрібні вищі дози адреналіну.
- Симпатоміметики, які активують α- і ß-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску та посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія вірогідніша при застосуванні неселективних ß-блокаторів.
При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, що виявляють гіпотензивний ефект (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин) можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії.
Комбінації, що можливі.
- Мефлохін: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.
- Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищення гіпотензивного ефекту ß-блокаторів, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід розпочинати з фази титрування.
Пацієнтам із ішемічною хворобою серця лікування не слід припиняти раптово без нагальної потреби, тому що це може призвести до транзиторного погіршення стану. Ініціювання та припинення лікування бісопрололом вимагає регулярного моніторингу.
На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування серцевої недостатності у пацієнтів із такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу (інсулінозалежний), тяжкі порушення функції нирок, тяжкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені пороки серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні вади серця, інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяців.
Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:
- бронхоспазм (при бронхіальній астмі, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів);
- цукровий діабет зі значними коливаннями рівня глюкози в крові, при цьому симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, пітливість) можуть бути приховані;
- сувора дієта;
- проведення десенсибілізаційної терапії. Як і інші ß-блокатори, бісопролол може підсилювати чутливість до алергенів та збільшувати важкість анафілактичних реакцій. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;
- атріовентрикулярна блокада I ступеня;
- стенокардія Принцметала; спостерігалися випадки коронарного спазму судин. Незважаючи на високу ß1-селективність, напади стенокардії не можуть бути повністю купірувані при призначенні бісопрололу пацієнтам зі стенокардією Принцметала.
- облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг);
- загальна анестезія.
У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування ß-блокаторів зменшує частоту виникнення аритмії та ішемії міокарда впродовж введення в наркоз, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування ß-блокаторів під час періопераційного періоду. Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів ß-адренорецепторів, оскільки лікар повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими препаратами, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації крововтрати. У разі відміни бісопрололу перед оперативним втручанням дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.
Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію групи верапамілу або дилтіазему, із антиаритмічними препаратами І класу і з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Незважаючи на те, що кардіоселективні ß-блокатори (ß1) мають менший вплив на функцію легень порівняно із неселективними ß-блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх ß-блокаторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У випадку наявності цих причин лікарський засіб Конкор® слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів із обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід розпочинати із найнижчої можливої дози. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (таких як, задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).
При появі симптомів бронхіальної астми або інших хронічних обструктивних захворювань легень, показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення резистентності дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз ß2-симпатоміметиків.
Хворим на псоріаз (у т. ч. в анамнезі) ß-блокатори (наприклад, бісопролол) призначають після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.
Пацієнтам із феохромоцитомою призначають препарат Конкор® тільки після терапії α-адреноблокаторами. Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату. При застосуванні препарату Конкор® може відмічатись позитивний результат при проведенні допінг-контролю.
Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив на перебіг вагітності та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило, ß-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може спричиняти затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутися побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування ß-блокаторами необхідне, бажано, щоб це був ß1-селективний адреноблокатор.
У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та зростання плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.
Після пологів новонароджений має знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати впродовж перших 3 діб.
Період годування груддю. Даних щодо екскреції бісопрололу у грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати препарат Конкор® під час годування груддю.
У ході досліджень за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автомобілем. Однак в індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.
Таблетки препарату Конкор® слід ковтати не розжовуючи, вранці натще, під час або після сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).
Лікування слід розпочинати поступово з низьких доз із подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Конкор® по 5 мг) на добу. При неважкому ступені гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. ст.) підходить доза 2,5 мг.
За необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка препарату Конкор® по 10 мг) на добу. Подальше збільшення дози виправдане лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.
Коригування дози встановлюється лікарем індивідуально, залежно від частоти пульсу та терапевтичної користі.
Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.
Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензивних рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори ß-адренорецепторів, діуретики і, у разі необхідності – серцеві глікозиди.
Конкор® призначають для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.
Терапію повинен проводити лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності.
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності препаратом Конкор® розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.
– 1,25 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж 1 тижня; якщо добре переноситься, підвищити до
– 2,5 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступного 1 тижня; якщо добре переноситься, підвищити до
– 3,75 мг* бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступного 1 тижня; якщо добре переноситься, підвищити до
– 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступних 4 тижнів; якщо добре переноситься, підвищити до
– 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу впродовж наступних 4 тижнів; якщо добре переноситься, підвищити до
– 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.
* На початку терапії хронічної серцевої недостатності рекомендується застосовувати Конкор® Кор, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 2,5 мг.
Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.
Протягом фази титрування необхідний контроль за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня лікування.
Модифікація лікування.
Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається поступове погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта завжди слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.
Не слід припиняти лікування препаратом раптово, особливо пацієнтам з ішемічною хворобою серця, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом рекомендовано завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі щотижня).
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай довготривале.
Курс лікування препаратом Конкор® тривалий та залежить від природи та тяжкості хвороби.
Пацієнти з печінковою та/або нирковою недостатністю.
Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів із порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Для пацієнтів із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і пацієнтів із тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг препарату Конкор®. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам на діалізі. Необхідності змінювати режим дозування немає.
Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.
Діти. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.
Симптоми.
При передозуванні (наприклад, застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня, брадикардії та запаморочення. Найчастішими ознаками передозування ß-блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. На даний час відомо декілька випадків передозування у пацієнтів із артеріальною гіпертензією та /або ішемічною хворобою серця (максимальна доза – 2000 мг бісопрололу). Відмічалися брадикардія та/або артеріальна гіпотензія. Усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим збільшенням дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Лікування.
При передозуванні припиняють лікування препаратом та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та з огляду на рекомендації для інших ß-блокаторів слід розглянути нижчезазначені загальні заходи.
При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат із позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може бути потрібне трансвенозне введення штучного водія ритму.
При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідини та судинозвужувальних препаратів. Внутрішньовенне введення глюкагону може бути корисним.
При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: ретельне спостереження та інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозне введення кардіостимулятора.
При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, інотропних препаратів, вазодилататорів.
При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), ß2-адреноміметики та/або амінофілін.
При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.
Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:
дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і > 1/1000 і > 1/10000 і
З боку серця.
Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).
Часто: ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).
Нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).
З боку нервової системи.
Часто: запаморочення*, головний біль*.
Рідко: сінкопе.
З боку органів зору.
Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).
Дуже рідко: кон’юнктивіт.
З боку органів слуху.
Рідко: погіршення слуху.
З боку дихальної системи.
Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.
Рідко: алергічний риніт.
З боку травного тракту.
Часто: нудота, блювання, діарея, запор.
З боку шкіри та сполучних тканин.
Рідко: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання, ангіоневротичний набряк.
Дуже рідко: алопеція. При лікуванні ß-блокаторами може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.
З боку кістково-м’язової системи.
Нечасто: м’язова слабкість, судоми.
З боку печінки.
Рідко: гепатит.
З боку судинної системи.
Часто: відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю).
Нечасто: ортостатична гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).
З боку репродуктивної системи.
Рідко: еректильна дисфункція.
Психічні розлади.
Нечасто: депресія, порушення сну.
Рідко: нічні кошмари, галюцинації.
Лабораторні показники.
Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).
Загальні розлади.
Часто: астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність*.
Нечасто: астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).
* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1–2 тижнів.
У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.
5 років.
Зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці!
По 30 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці. По 25 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.
За рецептом.
Мерк Хелскеа КГаА, Німеччина /Merck Healthcare KGaA, Germany.
Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Німеччина/Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
