Лідокаїн-Дарниця розчин для ін'єкцій 20 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Діюча речовина: lidocainе.

Склад

• 1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду 20 мг;
• допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій.

Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий засіб для термінальної, інфільтраційної, провідникової анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. В низьких концентраціях (0,5%) вона суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, з підвищенням концентрації (1 і 2%) токсичність зростає.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується в різному ступені в залежності від дози та місця нанесення (C _max досягається через 10-20 хв); на всмоктування впливає швидкість перфузії через слизову оболонку. При в / м введенні C _max досягається через 5-15 хв. Зв'язування з білками плазми крові - 60-80% (в залежності від дози).

Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Спочатку надходить у тканини з хорошим кровопостачанням (серце, легені, головний мозок, печінка, селезінка), потім - в жирову і м'язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55% концентрації препарату, введеного породіллі.

Метаболізується на 90% в печінці шляхом окисного N-дезалкілірування з утворенням активних метаболітів: моноетілгліцінксілідіна і гліцінксілідіна з Т _½ 2 і 10 год відповідно. Виявляє ефект першого проходження.

При порушенні функції печінки Т _½ може зрости більш ніж в 2 рази. У незміненому вигляді з сечею виводиться 5-20%.

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдромах.

Перед застосуванням лідокаїну гідрохлориду обов'язкове проведення шкірної проби на підвищену чутливість до препарату, про що свідчать набряк і почервоніння місця ін'єкції.

Для місцевої анестезії застосовувати ін'єкційно (п / к, в / м) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для провідникової анестезії (в тому числі для знеболювання плечового та крижового сплетінь) вводити 5-10 мл розчину (100-200 мг препарату).

Для знеболення пальців кінцівок, носа, вух вводити 2-3 мл розчину (40-60 мг препарату). Максимальна доза препарату для дорослих при застосуванні для провідникової анестезії - 10 мл (200 мг лідокаїну гідрохлориду).

Для всіх видів ін'єкційного знеболення можливе поєднання лідокаїну з адреналіном (1:50 000-1: 100 000; готувати ex tempore, додати 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5-10 мл 2% розчину лідокаїну), за винятком випадків, коли системна дія адреналіну (адреналіну) є небажаним (підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома) або необхідно короткочасне анестезуючу дію. Епінефрин сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгує його дію.

Для анестезії в офтальмології по 2 краплі розчину инстиллировать в кон'юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 с безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Для термінальної анестезії на слизові оболонки нанести розчин лідокаїну в об'ємі не більше 20 мл для дорослих в дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії - 15-30 хв. Максимальна доза розчину для дорослих становить 20 мл.

У дітей при всіх видах периферичного знеболювання загальна доза лідокаїну гідрохлориду не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату, а також іншим амідних місцевоанестезуючих лікарських засобів; вказівка в анамнезі на епілептиформні судоми, пов'язані з введенням лідокаїну гідрохлориду; av-блокада ii і iii ступеня, повна поперечна блокада серця; синдром слабкості синусового вузла; синдром Вольфа - Паркінсона - Уайта, синдром адамса - Стокса; важкі форми серцевої недостатності (ii-iii ступеня); виражена артеріальна гіпотензія; тяжка брадикардія; кардіогенний шок; міастенія; гіповолемія; порфірія; тяжка ниркова і / або печінкова недостатність; ретробульбарное введення хворим на глаукому; порушення згортання крові, антикоагулянтна терапія; інфекції в місці ін'єкції; неконтактні пацієнти.

При застосуванні препарату можливі побічні реакції:

з боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія - при введенні з вазоконстриктором, брадикардія, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, відчуття серцебиття, біль в грудній клітці, біль в серці, аритмія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, фібриляція шлуночків , зупинка серцевої діяльності; дуже рідко - артеріальна гіпертензія;

з боку центральної та периферичної нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні в високих дозах), неспокій, запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, порушення сну, головний біль, слабкість, рухове занепокоєння, ейфорія, ністагм, втрата свідомості, порушення чутливості, парестезії, оніміння мови та губ (при застосуванні в стоматології); у пацієнтів з підвищеною чутливістю - ейфорія, тремор, тризм, м'язові посмикування, рухове занепокоєння, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу); стійка анестезія, парез або плегия нижніх кінцівок і втрата управління сфинктером (наприклад синдром кінського хвоста) - викликає частіше за інших місцевоанестезуючих засобів, моторний і чутливий блок, дизартрія, дисфагія, кома;

з боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, диплопія, ністагм, миготіння мушок перед очима, розширення зіниць, світлобоязнь, оборотна сліпота, кон'юнктивіт;

з боку органу слуху: слухові порушення, шум у вухах, гиперакузия;

психічні порушення: анорексія, дратівливість, неспокій, галюцинації, депресії, відчуття тривоги, порушення сну, стан збудження;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: риніт, задишка, утруднене дихання, відчуття задухи, пригнічення дихання, бронхоспазм, параліч дихальних м'язів, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальний анестезії), зупинка дихання;

з боку травного тракту: нудота, блювання, мимовільна дефекація, біль в животі;

з боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія, свербіж, висип, кропив'янка;

з боку репродуктивної системи: зниження лібідо і / або потенції;

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, анафілактична реакція, пригнічення імунної системи;

реакції в місці введення: відчуття легкого печіння, яке зникає з розвитком анестезуючого ефекту (протягом 1 хв), набряк, гіперемія, свербіж, висип, тромбофлебіт, локальне пошкодження нерва в місці ін'єкції; при спінальної або епідуральної анестезії може спостерігатися біль в спині, нижніх кінцівках, часткова / повна спинномозкова блокада, яка супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості в області промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні високих доз або у разі випадкового введення лідокаїну в спинномозкове простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє в спинномозкове простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та / або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповністю;

загальні порушення: стійка анестезія, гіпотермія, відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, підвищене потовиділення, блідість шкіри, набряки, слабкість.

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

Під час застосування лідокаїну обов'язковим є контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу P-Q, розширення комплексу QRS або при розвитку нової аритмії слід знизити дозу або відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

При проведенні планованої субарахноїдальної анестезії необхідно відмінити інгібітори МАО не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

При проведенні місцевої анестезії особливу обережність слід проявляти при введенні препарату в ділянки з великою кількістю кровоносних судин. Під час проведення ін'єкції слід уникати потрапляння в судини.

При введенні в васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендується призначення барбітуратів. Слід дотримуватися обережності, щоб запобігти випадковому субдурального або інтравазального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системним токсичною дією препарату на серцево-судинну систему і ЦНС (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної).

Надзвичайну обережність слід дотримуватися при анестезії Навколохребцеві відділу у хворих з неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією і важкої АГ.

Низькі дози препарату слід вводити в область голови та шиї, включаючи ретробульбарное і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системне токсичну дію препарату через ретроградний потік може впливати на мозковий кровообіг.

Надзвичайну обережність слід дотримуватися при ретробульбарном введенні, оскільки можливі важкі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Слід пам'ятати, що лідокаїн має виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенного фактор. Тому перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез щодо наявності ознак аритмії і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії в минулому.

З обережністю і в низьких дозах застосовувати у пацієнтів з серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальноюгіпотензією помірного ступеня, неповної AV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки та нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну ≥10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсію, після операцій на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослабленим і літнім пацієнтам.

При в / м введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може привести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

При місцевій анестезії тканин з вираженою васкуляризацией (наприклад шиї в разі операції на щитовидній залозі) слід дотримуватися особливої обережності, щоб уникнути потрапляння препарату в судини.

Безпека застосування анестетиків групи амідів сумнівна у хворих, схильних до злоякісної гіпертермії, тому їх застосування в таких випадках слід уникати.

Слід дотримуватися особливої обережності при застосуванні лідокаїну у пацієнтів з недостатністю кровообігу, гіповолемією, артеріальною гіпотензією, печінковою і нирковою недостатністю.

З обережністю призначати пацієнтам з порушеннями з боку ЦНС, які застосовують наркотики, оскільки можуть виникнути раптові побічні ефекти з боку серцево-судинної системи. При тривалому застосуванні слід проводити моніторинг рівень електролітів в крові. З обережністю застосовувати у пацієнтів зі схильністю до судом, в стані шоку, при гіпоксії.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування в період вагітності протипоказано.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти. Препарат не застосовують у дітей віком до 12 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Після застосування препарату не слід займатися діяльністю, яка вимагає швидкості психомоторних реакцій.

Хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін - при комбінованому застосуванні з лідокаїном концентрація останнього в плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (в тому числі аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалин) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється кардіодепресивну дію, зокрема відбувається подовження інтервалу Q-T і в поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків. Одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Прокаїнамід - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливі марення, галюцинації.

Прокаїн, новокаїнамід - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливі порушення ЦНС, галюцинації.

Курареподібних препарати - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється миорелаксация (можливий параліч дихальних м'язів).

Етанол - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилює переважна дію останнього на дихання.

Вазоконстриктори (адреналін, метоксамін, фенілефрин) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин - при комбінованому застосуванні знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму в результаті інгібування мікросомального окислення) і підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафан - при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії з лідокаїном підвищується ризик вираженої гіпотензії і брадикардії.

Блокатори β-адренорецепторів - при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (в тому числі токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії і гіпотензії. При одночасному застосуванні блокаторів β-адренорецепторів і лідокаїну необхідно знизити дозу останнього.

Серцеві глікозиди - при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки - на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе посилення переважної дії на ЦНС снодійних та седативних препаратів.

Наркотичні анальгетики (морфін) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється аналгезуючий ефект наркотичних анальгетиків, однак посилюється і пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується місцевоанестезуючу дію останнього. В період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (в тому числі ардепарін, далтепарин, данапароїдом, еноксапарин, гепарин, варфарин) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу - при комбінованому застосуванні з лідокаїном останній посилює гальмівну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію в / в).

Поліміксин В - при комбінованому застосуванні з лідокаїном необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе зниження концентрації останнього в крові.

Пропафенон - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії піруетна.

Протисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) - при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові, посилення кардіодепресивної ефекту.

Ізадрин, глюкагон - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин - при комбінованому застосуванні з лідокаїном знижується кліренс останнього (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні та петльові діуретики - при комбінованому застосуванні з лідокаїном в результаті гіпокаліємії зменшують вираженість ефекту останнього.

Мідазолам - при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується концентрація останнього в плазмі крові.

Препарати, що блокують нервово-м'язову передачу - при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препаратів, що блокують нервово-м'язову передачу, оскільки останні знижують провідність нервових імпульсів.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності, за винятком розчинників, вказаних в розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогексітоном або сульфадіазином. Залежно від pH розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Основні симптоми пов'язані з пригніченням ЦНС і серцево-судинної системи: загальна слабкість, сонливість, депресія, запаморочення, дезорієнтація, тоніко-клонічні судоми, кома, тремор, порушення зору, дзвін у вухах, av-блокада, асфіксія, нудота, блювота, ейфорія , психомоторне збудження, астенія, апное, брадикардія, зниження пекло, колапс. перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну гідрохлориду в крові 0,006 мг/кг; судоми - при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), протисудомні засоби, холінолітики. Пацієнту слід перебувати в горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і / або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригувати застосуванням бензодіазепінів або барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати міорелаксант короткої дії. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5-1 мг в / в), при артеріальній гіпотензії - симпатоміметики в комбінації з агоністами β-блокатори. При зупинці серця показано негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, ШВЛ. У гострій фазі передозування лідокаїну діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B B02.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство для терминальной, инфильтрационной, проводниковой анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается.

Фармакокинетика

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация достигается через 10-20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови - 60-80% (в зависимости от дозы).

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), потом - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного выявляется 40-55% концентрации препарата, введенного роженице.

Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих периоды полувыведения 2 и 10 часов соответственно. Проявляет эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени период полувыведения может возрасти более чем в 2 раза. В неизменном виде с мочой выводится 5-20%.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина гидрохлорида; AV-блокада II и III степени, полная поперечная блокада сердца; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степени); выраженная артериальная гипотензия; тяжелая брадикардия; кардиогенный шок; полная поперечная блокада сердца; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным глаукомой; расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин - при комбинированном применении с лидокаином концентрация последнего в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в том числе амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - при комбинированном применении с лидокаином усиливается кардиодепрессивное действие, в частности происходит удлинение интервала QT и в единичных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Прокаинамид - при комбинированном применении с лидокаином возможен бред, галлюцинации.

Новокаин, новокаинамид - при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Курареподобные препараты - при комбинированном применении с лидокаином усиливается миорелаксация (возможен паралич дихательных мышц).

Этанол - при комбинированном применении с лидокаином усиливает подавляющее действие последнего на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилефрин) - при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин - при комбинированном применении снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма в результате ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии с лидокаином повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы - при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в том числе токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства - при комбинированном применении с лидокаином возможно усиление подавляющего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) - при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) - при комбинированном применении с лидокаином увеличивается риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - при комбинированном применении с лидокаином последний усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В - при комбинированном применении с лидокаином необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин - при комбинированном применении с лидокаином возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - при комбинированном применении с лидокаином возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) - при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - при комбинированном применении с лидокаином повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин - при комбинированном применении с лидокаином снижается клиренс последнего (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики - при комбинированном применении с лидокаином в результате создания гипокалиемии уменьшают эффект последнего.

Мидазолам - при комбинированном применении с лидокаином повышается концентрация последнего в плазме крови.

Препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу - при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения комплекса QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.

При проведении местной анестезии особую осторожность следует проявлять при введении препарата в области, богатые кровеносными сосудами. Во время проведения инъекции следует избегать попадания в сосуды.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. Следует соблюдать осторожность во избежание случайного субдурального или интравазального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высокие, чем для субдуральной).

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии околопозвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсичные эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Следует помнить, что лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор. Поэтому перед введением препарата необходимо собрать анамнез относительно наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат у лиц с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять у пациентов с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/минуту), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным и пожилым пациентам.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

После применения препарата не следует заниматься деятельностью, которая требует скорости психомоторных реакций.

Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к препарату, о чем свидетельствуют отек и покраснение места инъекции.

Для местной анестезии применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии (в том числе для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл раствора (100-200 мг препарата).

Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушей вводить 2-3 мл раствора (40-60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых при применении для проводниковой анестезии - 10 мл (200 мг лидокаина гидрохлорида).

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавить 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5-10 мл 2% раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие эпинефрина (адреналина), является нежелательным (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли раствора инстиллировать в конъюнктивный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Для терминальной анестезии на слизистые оболочки нанести раствор лидокаина в объеме не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии - 15-30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.

Детям при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Дети.

Препарат не применяют детям до 12 лет.

Основные симптомы связаны с угнетением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, сонливость, депрессия, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушения зрения, звон в ушах, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови свыше 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректировать применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

При применении препарата возможны побочные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, боль в сердце, аритмия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, фибриляция желудочков, остановка сердечной деятельности; очень редко - артериальная гипертензия;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, нарушение чувствительности, парестезии, онемение языка и губ (при применении в стоматологии); у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза); стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста) - вызывает чаще других местноанестезирующих средств, моторный и чувствительный блок, дизартрия, дисфагия, кома;
• со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, расширение зрачков, светобоязнь, обратимая слепота, конъюнктивит;
• со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия;
• психические нарушения: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, чувство тревоги, нарушения сна, состояние возбуждения;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение удушья, угнетение дыхания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), остановка дыхания;
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация, боль в животе;
• со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, сыпь, крапивница;
• со стороны репродуктивной системы: снижение либидо и/или потенции;
• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, анафилактические реакции, угнетение иммунной системы;
• реакции в месте введения: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), отек, гиперемия, зуд, сыпь, тромбофлебит, локализованное повреждение нерва в месте инъекции; при спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере;
• общие нарушения: стойка анестезия, гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, повышенное потоотделение, бледность кожи, отечный синдром, слабость.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Адрес

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.