Лідокаїн-Здоров'я розчин для ін'єкцій 100 мг/мл в ампулах по 2 мл 10 шт

Діюча речовина - lidocainе (1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду 100 мг).

Допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Підвищена чутливість до компонентів препарату / іншим амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, важка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, важкі форми хронічної серцевої недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона -Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада II і III ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки / нирок, порфірія, міастенія.

Призначають внутрішньом'язово, внутрішньовенно струйно, крапельно.

Розчин лідокаїну 10% вводять внутрішньом'язово в сідничний або дельтоподібний м'яз. Дорослим вводять 10% розчин в дозі 2-4 мг/кг (максимальна разова доза - не більше 200 мг (2 мл)) з інтервалом 4-6 годин. Дітям внутрішньом'язове введення не рекомендується.

Для струминного введення застосовують 10% розчин лідокаїну, розведений в концентрації 20 мг/мл стерильним 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози.

Для внутрішньовенного краплинного введення застосовують розчин, який містить 2 мг лідокаїну в 1 мл: для цього 2 мл (одна ампула) препарату розбавляють в 100 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Загальна кількість розчину, що вводиться дорослим внутрішньовенно крапельно в добу - не більше 1200 мл. Інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом.

Дорослим азначают при введенні навантажувальної дози (болюсної) внутрішньовенно струменевий 0,5-2 мг/кг протягом 3-4 хвилин; середня разова доза - 80 мг, максимальна разова доза - 100 мг. Потім відразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02-0,055 мг/кг / хвилину (максимальна швидкість - 2 мг / хвилину) в 0,9% розчині натрію хлориду або в 5% розчині глюкози (до краплинного введення переходять тільки після струминного) . Крапельну інфузію можна проводити протягом 24-36 годин (до поліпшення стану пацієнта); тривалість інфузії залежить від стану пацієнта і результатів застосування препарату. При введенні протягом більше 24-х годин необхідно зменшити швидкість інфузії. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струминне введення лідокаїну в дозі 40 мг через 10 хвилин після першої дози навантаження. Максимальна доза при внутрішньовенному введенні дози навантаження - 100 мг, при подальшій крапельної інфузії - 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 годину. Пацієнтам похилого віку дозу знижують на 1/3.

При інфаркті міокарда до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять зазвичай 4 мг/кг маси тіла одноразово (максимально - 200-300 мг (2-3 мл 10% розчину)).

Дітям старше 12-ти років при аритміях призначають тільки при гострій необхідності з особливою обережністю; препарат розчиняють так само, як для дорослих. Вводять внутрішньовенно струминно дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5-10 хвилин, в разі необхідності можливе повторне введення через 5 хвилин (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг). Для безперервної інфузії (звичайно після введення дози навантаження) - 0,02-0,03 мг/кг / хвилину. Максимальна доза для дітей у разі повторного введення навантажувальної дози з інтервалом 5 хвилин - 3 мг/кг; при безперервної інфузії (звичайно після введення дози навантаження) - 0,05 мг/кг / хвилину. Максимальна добова доза для дітей - 4 мг/кг.

Вагітні

У період вагітності препарат протипоказаний. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Діти

Препарат призначають дітям у віці від 12-ти років.

Водії

Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкої реакції.

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми - при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстріктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і / або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів / барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткостроковий миорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5-1 мг), при артеріальній гіпотензії - симпатоміметики в комбінації з агоністами β-блокатори. При зупинці серця показано негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні в високих дозах), неспокій, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, моторний блок; у пацієнтів з підвищеною чутливістю - ейфорія, тремор, тризм, рухове занепокоєння, парестезії, судоми.

З боку органу зору: ністагм, зворотний сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гиперакузия.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах - аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко - тахікардія, підвищення / пониження артеріального тиску, болі в серці.

З боку травної системи: нудота, блювота.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: дуже рідко - шкірний висип, кропив'янка, свербіж, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (в тому числі анафілактичний шок).

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає з ростом анестезуючого ефекту (протягом однієї хвилини), гіперемія.

Залежно від рН розчину лідокаїну може бути несумісний з ампіциліном.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

діюча речовина: lidocainе;

1 мл| розчину містить| лідокаїну гідрохлориду | 100 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: прозорий безбарвний| або злегка забарвлений розчин.

Засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи. Антиаритмічні препарати Ib класу. Лідокаїн. Код АТХ С01В В01.

Фармакодинаміка

Антиаритмічна активність препарату обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних| осередків|осередків| збудження. При цьому лідокаїн пригнічує|придушує| електричну активність деполяризованих, аритмогенних| ділянок, але|та| мінімально впливає на електричну провідність нормальних тканин. На швидкість скорої деполяризації (фаза 0) не впливає або знижує незначно. Збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації| клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії і ефективного рефрактерного періоду. При застосуванні|вживанні| в середніх терапевтичних дозах практично не змінює|зраджує| скоротливості міокарда, не уповільнює|сповільняє,сповільнює| AV-провідність, не знижує значно артеріальний тиск|тиснення|. При застосуванні|вживанні| як антиаритмічного засобу при внутрішньовенному введенні|вступі| |розпочало, зачало|дія розвивається через 45-90 секунд, триває 10-20 хвилин; при внутрішньом’язовому введенні|вступі| дія розвивається через 5-15 хвилин, триває 60-90 хвилин.

Має місцевоанестезуючу активність, обумовлену стабілізацією нейрональної| мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів.

Фармакокінетика|. При внутрішньовенному введенні|вступі| Сmax досягається через 45-90 секунд, при внутрішньом’язовому – через 5-15 хвилин. Зв’язування|зв'язування| з|із| білками плазми крові – 60-80 % (залежно від дози). Стабільна концентрація у крові встановлюється через 3-4 години при безперервному внутрішньовенному введенні|вступі| (у|в, біля| хворих із|із| гострим інфарктом міокарда – через 8-10 годин). Легко проходить через гістогематичні| бар’єри, включаючи гематоенцефалічний|. Спочатку надходить|надходить| у тканини з добрим кровопостачанням| (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – у жирову і м’язову тканини. Проникає крізь плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55 % концентрації препарату, застосованого породіллі. Терапевтична концентрація у крові в середньому становить 0,0035 мг/мл|.

Метаболізується на 90 % у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілування з|із| утворенням активних метаболітів|: моноетилгліцинксилідину| і гліцинксилідину|, що мають T½ 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».

T½ після|потім| внутрішньовенного болюсного| введення|вступу| становить 1,5-2 години, при тривалих внутрішньовенних інфузіях – до 3 годин і більше. При порушенні функції печінки T½ може зростати більше ніж у 2 рази. У незміненому вигляді|виді| із|із| сечею виводиться 5-20 %.

Шлуночкові аритмії (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у тому числі в гострий період інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі.

Підвищена чутливість до компонентів препарату/інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних| судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка|виказана, висловлена| артеріальна| гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі|тяжкі| форми хронічної серцевої|сердечної| недостатності (II-III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі|тяжкі| порушення функції печінки/нирок, порфірія|, міастенія.

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) – посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і, в дуже поодиноких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід – можливе збудження ЦНС, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати – посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислювання), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

β-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди – послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки – на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби – можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін тощо) – посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) – підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу – посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В – необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин – можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин – знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну в результаті виникнення гіпокаліємії.

Мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, – посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Особливості застосування|вживання|. Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час лікування необхідний ЕКГ-моніторинг. При синусовій дисфункції, подовженні інтервалу PQ, розширенні QRS або новій аритмії слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

При внутрішньом’язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат протипоказаний|лише|. При необхідності застосування|вживання| препарату годування груддю слід припинити.

Після|потім| застосування|вживання| лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування|вживання| та дози. Призначають внутрішньом’язово, внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно.

Розчин лідокаїну 10 % вводять внутрішньом’язово у сідничний або дельтоподібний м’яз. Дорослим внутрішньом’язово вводять|запроваджують| 10 % розчин у дозі 2-4 мг/кг (максимальна разова доза – не більше 200 мг (2 мл)) з|із| інтервалом 4-6 годин. Дітям внутрішньом’язове введення|вступ| не рекомендується.

Для внутрішньовенного струминного введення|вступу| застосовують 10 % розчин лідокаїну, розведений|розлучений| до концентрації 20 мг/мл| стерильним 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози.

Для внутрішньовенного краплинного введення|вступу| застосовують розчин, що містить 2 мг лідокаїну в 1 мл;|розлучений| | для цього 2 мл (1 ампула) препарату розбавляють у 100 мл стерильного 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Загальна кількість розчину, що вводиться дорослим внутрішньовенно краплинно за добу, – не більше 1200 мл. Внутрішньовенну інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом.

Дорослим призначають при введенні|вступі| дози навантаження (болюсної|) внутрішньовенно струминно 0,5-2 мг/кг протягом 3-4 хвилин; середня разова доза – 80 мг, максимальна разова доза – 100 мг. Потім одразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02-0,055 мг/кг/хв (максимальна швидкість – 2 мг/хв) у 0,9 % розчині натрію хлориду або у 5 % розчині глюкози (до внутрішньовенного краплинного введення переходять тільки після струминного). Краплинну інфузію можна проводити протягом 24-36 годин (до поліпшення|покращання| стану пацієнта); тривалість інфузії залежить від стану пацієнта і результатів застосування препарату. При введенні|вступі| протягом більше ніж 24 годин необхідно зменшити швидкість інфузії. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струминне введення|вступ| лідокаїну у дозі 40 мг через 10 хвилин після|потім| першої дози навантаження.

Максимальна доза для дорослих при внутрішньовенному введенні|вступі| дози навантаження – 100 мг, при подальшій|наступній| краплинній інфузії – 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 годину.

Пацієнтам літнього віку дозу знижують на 1/3.

При інфаркті міокарда до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять зазвичай 4 мг/кг маси тіла одноразово внутрішньом’язово (максимально – 200-300 мг (2-3 мл 10 % розчину)).

Дітям віком від 12 років при аритміях призначають тільки при гострій необхідності з особливою обережністю; препарат розчиняють так, як і для дорослих. Вводять внутрішньовенно струминно дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5-10 хвилин, у разі необхідності можливе повторне введення|вступ| через 5 хвилин (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг). Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після|потім| введення|вступу| дози навантаження) – 0,02-0,03 мг/кг/хв. Максимальна доза для дітей у разі|в разі| повторного введення|вступу| дози навантаження з|із| інтервалом 5 хвилин – 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після|потім| введення|вступу| дози навантаження) – 0,05 мг/кг/хв. Максимальна добова доза для дітей – 4 мг/кг.

Діти. Препарат призначають дітям віком від 12 років.

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна|спільна| слабкість, зниження артеріального тиску|тиснення|, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування у|в, біля| здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення|вступу| препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон|), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, моторний блок; у пацієнтів із|із| підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія|неспокій|, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні|вживанні| у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко – тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку травної системи: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: вкрай|надто| рідко – шкірні|шкіряний| висипання, кропив’янка, свербіж, генералізований| ексфоліативний| дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок|скінченностей|, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^○С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності, за винятком розчинників, зазначених у розділі «Спосіб застосування і дози». Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

По 2 мл| в ампулах № 10 у коробці; № 5х2, № 10 у блістері у коробці.

За рецептом.

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.