Упаковка / 12 шт.
1467.60 грн.флакон
122.30 грн.Торгівельна назва | Лораксон |
Діючі речовини | Цефтриаксон |
Кількість діючої речовини: | 1000 мг |
Форма випуску: | порошок для ін'єкцій |
Кількість в упаковці: | 12 шт. |
Первинна упаковка: | флакон |
Спосіб застосування: | Внутрішньовенно |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 15°C до 30°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | ЕКСІР ФАРМАСЬЮТІКАЛ КОМПАНІ |
Країна виробництва: | Іран |
Заявник: | Exir |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС J Засоби для лікування інфекцій J01 Антибактеріальні засоби J01D Інші бета-лактамні антибіотики J01DD Цефалоспорини третього покоління J01DD04 Цефтриаксон |
Цефтриаксон - антибіотик групи цефалоспоринів iii покоління з широким спектром антибактеріальної дії. має високу активність відносно більшості грампозитивних і грамнегативних бактерій, як аеробних, так і анаеробних.
Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу компонентів бактеріальних мембран. До цефтриаксону високочутливі бактерії з високою швидкістю поділу. Цефтриаксон стійкий до гидролитическому дії β-лактамаз (пеніцилінази, цефалоспорінази), який продукує більшістю грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Цефтриаксон активний як in vitro, так і in vivo щодо таких мікроорганізмів:
грампозитивних, включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичні стрептококи групи A), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи B), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.; метицилінстійкі стафілококи резистентні до цефтриаксону. Більшість штамів ентерококів стійкі до цефтриаксону;
грамнегативних, включаючи Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Деякі штами резистентні), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (В тому числі Kl. Pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (В тому числі S. typhi), Serratia spp. (В тому числі S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (В тому числі V. cholerae), Yersinia spp. (В тому числі Y. enterocolitica).
Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону в умовах in vitro і in vivo (у тварин). Відповідно до клінічних даними відзначають високу ефективність цефтриаксону при лікуванні первинного та вторинного сифілісу.
Анаеробних, включаючи Bacteroides spp. (В тому числі деякі штами В. fragilis), Clostridium spp. (В тому числі Cl. Difficile), Fusobacterium spp. (Крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Більшість штамів Bacteroides spp. (Наприклад В. fragilis), які продукують β-лактамазу, резистентні до цефтриаксону. У зв'язку з наявністю даних про резистентності до цефалоспоринів in vitro деяких штамів бактерій, для визначення чутливості мікроорганізмів застосовують диски, що містять цефтриаксон.
При парентеральному введенні добре проникає в тканини та рідини організму і має високий обсяг розподілу.
Цефтриаксон швидко всмоктується після в / м введення, досягає високої концентрації в сироватці крові. Біодоступність препарату - 100%. Зв'язування з білками плазми крові - 95%. Обсяг розподілу - 0,15 л/кг .
Через 2-24 год після одноразового введення цефтриаксону в дозі 50 мг/кг маси тіла, його концентрація в спинномозковій рідині перевищує МПК для більшості збудників менінгіту. При менінгіті у дітей цефтриаксон проникає в спинномозкову рідину, де його концентрація становить 17% концентрації в плазмі крові.
Період напіввиведення - 6-9 год. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення (в середньому - 8 год, у дітей у віці до 8 днів і у пацієнтів у віці старше 75 років - в 2 рази довший) концентрація цефтриаксону через 24 годин після введення вище , ніж МПК для більшості мікроорганізмів. Максимальна концентрація в плазмі крові після в / м введення досягається через 70-90 хв. 50% препарату виводиться нирками в незміненому вигляді протягом 48 год, решта - печінкою. У новонароджених нирками виводиться близько 70% препарату.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до цефтриаксону мікроорганізмами: сепсис, менінгіт; інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту); інфекції кісток, суглобів, м'яких тканин, шкіри; інфекції у хворих з ослабленим імунітетом; інфекції нирок і сечовивідних шляхів; інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія; лор-інфекції (отит, синусит); інфекції статевих органів, включаючи гонорею; профілактика інфекцій в хірургії.
Вводять в / в і в / м.
Дорослим і дітям віком старше 12 років зазвичай призначають 1-2 г 1 раз на добу (кожні 24 год). При важких інфекціях або інфекціях, спричинених помірно чутливими мікроорганізмами, дозу можна підвищити до 4 г/добу.
Новонародженим (до 14 днів) призначають 20-50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, максимальна добова доза - 50 мг/кг на 1-2 введення. Доза препарату однакова для доношених і недоношених дітей.
Дітям у віці 21 день-12 років призначають 20-80 мг/кг маси тіла на добу на 1-2 введення. У дітей з масою тіла 50 кг цефтриаксон застосовують в дозі для дорослих.
Дозу 50 мг/кг маси тіла призначають у вигляді в / в інфузії протягом не менше 30 хв.
Хворі з тяжкими інфекціями: призначають звичайні дози для дорослих.
Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання. Застосування Лораксона слід продовжити ще протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла і бактеріологічного відсутність збудників.
При бактеріальному менінгіті у дітей грудного віку і дітей у віці до 12 років доза становить 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу.
Для лікування гонореї (викликаної продукують і не продукують пеніциліназу штамами) рекомендована доза - 250 мг в / м одноразово.
Для профілактики розвитку післяопераційних інфекцій - однократне введення Лораксона в дозі 1-2 г за 30-90 хв до початку операції.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок не слід знижувати дозу препарату, якщо збережена нормальна функція печінки.
При нирковій недостатності тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 м
У пацієнтів з порушеною функцією печінки немає необхідності знижувати дозу препарату, якщо збережена нормальна функція нирок.
У пацієнтів з тяжкою нирковою та печінковою недостатністю необхідно регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі крові.
У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, введення додаткової дози препарату після діалізу. Необхідний контроль рівня цефтриаксона в сироватці крові для можливої корекції дози, оскільки у цих пацієнтів можливе зниження швидкості елімінації.
Приготування розчинів
Р-р готують безпосередньо перед використанням. Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.
Р-р для в / м введення: у флакон з 500 мг препарату додають 2 мл одного з наступних розчинників (або 3,5 мл розчинника на 1 г препарату): стерильної води для ін'єкцій, 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5% р-р глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичний водний розчин для ін'єкцій (містить 0,9% бензилалкоголь) або 1% р-н лідокаїну гідрохлориду для отримання концентрації 250 мг/мл.
Вводити в / м глибоко в сідничний м'яз. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю.
Р-р, що містить лідокаїн, не можна вводити в / в.
Р-р для в / в ін'єкцій: у флакон з 500 мг препарату додають 5 мл одного з наступних розчинників (або 10 мл розчинника на 1 г препарату): стерильної води для ін'єкцій, 5 або 10% розчину глюкози або 0,9 % розчину натрію хлориду для отримання розчину з концентрацією 100 мг/мл.
Препарат вводиться в / в повільно протягом 2-4 хв.
Р-р для в / в інфузії (краплинно): 2 г Лораксона розчиняють в 50-100 мл одного з наступних інфузійних розчинів, що не містять іонів кальцію: 0,9% розчин натрію хлориду, 0,45% р- р натрію хлориду + 2,5% р-р глюкози, 5 або 10% р-р глюкози, фруктоза 5%, декстран 6% в розчині глюкози, вода для ін'єкцій. В / в інфузію проводять протягом не менше 30 хв.
Розчини, що містять Лораксон, не можна змішувати з розчинами інших антибіотиків при приготуванні та при введенні. Не використовувати в якості розчинників розчини, не перераховані вище.
Підвищена чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів і пеніцилінів. при наявності у пацієнта підвищеної чутливості до пеніциліну слід врахувати можливість перехресної алергічної реакції. гіпербілірубінемія у новонароджених; i триместр вагітності.
Реакції в місці введення: біль, ущільнення, при в / м введенні без розчину лідокаїну може виникнути локальна болючість.
Алергічні реакції: кропив'янка, лихоманка, озноб, свербіж, екзантема, алергічний дерматит, ексудативна мультиформна еритема, набряк, анафілактичний шок.
З боку системи крові: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитоз, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, нейтропенія, зниження рівня плазмових факторів згортання крові (ІІ, VІІ, ІХ, Х), тромбоцитопенія і збільшення протромбінового часу.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея; рідко - нудота і блювота, псевдомембранозний коліт, кандидоз порожнини рота (стоматит, глосит).
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності АлАТ і АсАТ; дуже рідко - підвищення рівня ЛФ і білірубіну в сироватці крові; затемнення при УЗД-дослідженні жовчного міхура; біліарний сладж або псевдолітіаз.
З боку сечостатевої системи: підвищення рівня азоту сечовини в сироватці крові, ниркова недостатність; дуже рідко - підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, циліндрурія, гематурія, олігурія, вагінальний кандидоз.
З боку центральної нервової системи: в окремих випадках - головний біль і запаморочення, психомоторне збудження, судоми.
Рекомендується медичне спостереження після ін'єкційного введення препарату в перший раз пацієнтам з підвищеною чутливістю до пеніциліну, пеніциламіну і гризеофульвину (перехресні алергічні реакції), а також пацієнтам з алергією, особливо ige-опосередкованої.
При відсутності алергічних реакцій в анамнезі проводять скарифікаційну шкірну пробу з розчином препарату.
При обтяженому аллергоанамнез спочатку проводять внутрішньошкірну пробу, при негативному результаті проводять скарифікаційну пробу. Результати проб перевіряють через 30 хв.
При розвитку реакції гіперчутливості негайного типу п / к вводять 0,5-1 мг адреналіну гідрохлориду; в / в інфузійно - кортикостероїдні препарати; парентерально - антигістамінні препарати, при наявності бронхоспазму вводять неофіллін і селективні β-адреноміметики, кисень, проводять штучне дихання, при необхідності - інтубація.
Чи не застосовувати розчин при наявності в ньому твердих часток; приготовлений розчин застосовують негайно.
Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до янтарного залежно від тривалості зберігання, виду і концентрації розчинника.
Не застосовувати в якості розчинника новокаїн в зв'язку з можливістю розвитку анафілактичного шоку.
Не рекомендується застосовувати як розчинник розчини з вмістом бензилалкоголь при введенні препарату дітям грудного віку в зв'язку з можливістю розвитку токсичного синдрому на тлі метаболічного ацидозу, пригнічення функцій ЦНС, диспное, ниркової недостатності, судомних реакцій і внутрішньомозкових крововиливів.
В умовах in vitro Лораксон витісняв пов'язаний з альбумінами сироватки крові білірубін, Лораксон з обережністю призначають при наявності гіпербілірубінемії дітям грудного віку, недоношеним дітям та пацієнтам, які тривалий час приймають верапаміл.
Пацієнтам з печінковою недостатністю зниження дози не потрібно. У пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю добова доза препарату не повинна перевищувати 2 м
Необхідно контролювати протромбіновий час, особливо у пацієнтів з порушенням синтезу і низьким депо вітаміну К в організмі (хронічні хвороби печінки, знижене харчування). При необхідності призначають вітамін К (10 мг на тиждень).
Особам похилого віку необхідно додаткове призначення вітаміну К. При АГ, порушеннях водно-електролітного обміну необхідно контролювати рівень натрію в плазмі крові. Тривале застосування Лораксона може привести до розвитку суперінфекції (Candida spp., Enterococcus spp. Та ін).
При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль формених елементів периферичної крові.
При наявності кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту (особливо виразкового коліту), ентериту або коліту, спричиненого прийомом антибіотиків, препарат призначають тільки за життєвими показаннями (у зв'язку з можливістю розвитку псевдомембранозного коліту).
Лікування Лораксоном припиняють поява жовтухи або печінкової кольки у пацієнтів.
Пацієнтам з гранулоцитопенією Лораксон призначають у поєднанні з аміноглікозидними антибіотиками.
Під час лікування можливі хибнопозитивні реакції на наявність глюкози в сечі, яка визначається методом редукції міді, необхідно проводити тест не раніше ніж через 4 години після введення антибіотика або глюкозооксидазним методом. У пацієнтів, що приймають цефтриаксон, реакція Кумбса може бути хибнопозитивної. Застосування Лораксона з метою профілактики можливих інфекційних ускладнень в результаті хірургічного втручання обмежується 24 год з моменту проведення операції. Не рекомендується застосовувати Лораксон з метою профілактики інфекції в нейрохірургії.
Можлива наявність тіні при УЗД-дослідженні жовчного міхура (при наявності сладжа). Даний симптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапії Лораксоном, при наявності больового синдрому хірургічного втручання не потрібно, досить консервативного лікування.
Період вагітності та годування груддю. Незважаючи на відсутність даних про мутагенну або тератогенну дію Лораксона, його не рекомендується застосовувати в період вагітності, особливо в I триместр, при відсутності абсолютних показань до його застосування.
У невеликій кількості в грудне молоко, в період лактації призначають препарат після ретельної оцінки співвідношення можливого ризику для дитини та користі для матері.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з потенційно небезпечними механізмами. На час лікування антибіотиком необхідно утримуватися від цих видів діяльності.
Не змішувати Лораксон з іншими антибактеріальними препаратами або розчинами, включаючи пентамідину ізотіонат або лабеталола гідрохлорид.
У комбінації з аміноглікозидами Лораксон надає синергізм. При одночасному застосуванні ці препарати слід вводити в різні ділянки м'язових тканин. Не змішувати в одному шприці або флаконі.
При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе потенціювання їх дії в результаті пригнічення синтезу вітаміну К. Одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, гепарином або антиагрегантами, нестероїдними протизапальними препаратами може підвищити ризик розвитку кровотечі. При одночасному прийомі петльових діуретиків зростає ризик нефротоксичності.
З обережністю слід застосовувати Лораксон разом з препаратами, що містять алкоголь.
На час лікування вживати алкоголь. Прийом алкоголю під час лікування Лораксоном може привести до дисульфірамоподібної реакції.
Цефтриаксон несумісний з розчинами, що містять кальцій (розчини Хартмана та Рингера).
Фармацевтично несумісний з ванкоміцином і флуконазолом. При в / в введениях цих препаратів шляхом інфузії їх вводять послідовно з достатніми часовими інтервалами.
Чи не спостерігалася. при передозуванні проводять гемодіаліз або перитонеальний діаліз.
Специфічного антидоту немає. Лікування симптоматичне.
При температурі не вище 25°C
Цефалоспорини. цефтриаксон
Цефалоспорини є важливим класом антибіотиків для лікування широкого спектру інфекцій. як цефалоспорин третього покоління цефтріаксон був схвалений для продажу в сша в 1984 р подібно до інших β-лактамних антибіотиків, антибактеріальна активність цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. оскільки для цефтриаксона характерні сильну антибактеріальну дію, тривалий період напіввиведення і хороший терапевтичний ефект, він широко призначається новонародженим, немовлятам і дітям старшого віку при лікуванні сепсису і менінгіту. проте існує велика кількість суперечливих думок з приводу безпеки призначення цефтриаксону як дорослим, так і дітям (zeng l. et al. 2017).
Спектр терапевтичних призначень
Лораксон (цефтриаксон) - парентеральний цефалоспорин третього покоління з тривалим періодом напіввиведення, що дозволяє вводити препарат 1 р/добу. Активний щодо Streptococcus pneumoniae, метицилін стафілококів, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis і Neisseria spp. Препарат активний відносно Enterobacteriaceae. Однак останнім часом були виявлені мутував штами цих бактерій, які продукують хромосомні бета-лактамази. Хромосомні бета-лактамази, як правило, виробляються в невеликих кількостях. Однак під впливом деяких бета-лактамних антибіотиків їх синтез різко зростає. З цим пов'язаний механізм резистентності патогенних бактерій (Семенов В.М. та співавт., 2004). Іншими відповідними механізмами стійкості бактерій до дії антибіотиків є модифікація або придбання додаткових білків, що зв'язують пеніцилін, зазвичай у грампозитивних бактерій. Тому відбувається зниження активності всіх цефалоспоринів третього покоління в відношенні цих патогенів, на що слід звернути увагу при визначенні чутливості антибіотиків до патогенного мікроорганізму.
Великі дані рандомізованих клінічних досліджень підтверджують ефективність цефтриаксону при важких і важко піддаються лікуванню позалікарняних інфекціях, включаючи менінгіт, пневмонію і гострий середній отит. Цефтриаксон також ефективний при інших позалікарняних інфекціях, включаючи неускладнену гонорею, гострий пієлонефрит та різні інфекції у дітей. У нозокоміальних умовах (внутрішньолікарняні умови) великі дані також підтверджують терапевтичну ефективність цефтриаксону у поєднанні з аміноглікозидами або без при важких грамнегативних бактеріальних інфекціях, пневмонії, спонтанному бактеріальному перитоніті та в якості профілактики до хірургічного втручання.
Цефтриаксон має хороший профіль переносимості, найбільш частими побічними реакціями є діарея, нудота, блювання, кандидоз та висипання на шкірі. Цефтриаксон може викликати оборотний індукований біліарний псевдолітіаз у дітей, особливо при призначенні високих доз препарату (≥2 г/добу); однак частота істинного літіаза становить 0,1%. Після в / в або в / м введення препарату можливі дискомфорт або флебіт у місці ін'єкції (Lamb HM et al., 2002).
Дослідження антибактеріальної активності
Згідно з даними великих досліджень in vitro, опублікованими з 1998 р, цефтриаксон активний відносно Streptococcus pneumoniae, β-гемолітичної групи стрептококів і метицилін стафілококів. Його активність більш варіабельна щодо віріданов групи стрептококів. Цефтриаксон неактивний відносно стійкими до метициліну стафілококів і ентерококів. Стійкість до пеніциліну S. pneumoniae стає все більш поширеною. Однак поширеність стійкості до цефтриаксону серед S. pneumoniae залишається 5% у всьому світі.
Цефтриаксон має високу активність відносно Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp. А також проти сальмонел і шигел. Однак дані, опубліковані з 1998 р, показують, що цефтриаксон, як і інші цефалоспорини третього покоління, нині володіє змінною активністю відносно більшості ентеробактерій. Цефтриаксон малоактивний або не володіє активністю щодо Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia або Achromobacter xylosoxidans.
Цефтриаксон стабільний щодо хромосомних β-лактамаз TEM-1, TEM-2, SHV-1 і K1. На його активність також не впливають індуцібельная β-лактамази AmpC.
У клінічних дослідженнях було встановлено, що цефтриаксон можна зупинити впливає на кишкову мікрофлору (пригнічує ентеробактерії, біфідобактерії, клостридії та бактероїди та збільшує кількість ентерококів і дріжджоподібних грибів роду кандида). У випадковому дослідженні було встановлено, що кількість штамів цефалоспорінрезістентних грамнегативнихбактерій менше, ніж при терапії цефотаксиму або цефазоліном. Крім того, в дослідженні на 12 пацієнтах було встановлено, що кишкова мікрофлора відновлюється протягом 14 днів після завершення лікування (за винятком 1 хворого, який брав участь в дослідженнях).
Взаємозв'язок між фармакодинамическими та фармакокінетичними параметрами
Цей взаємозв'язок важлива для прогнозування антибактеріальної активності. Фармакодинамічний огляд даних епіднагляду показав, що терапевтичне дійстві цефтриаксона було пов'язано з його концентрацією в плазмі крові, яка була вище мінімальної інгібуючої концентрації, необхідної для пригнічення росту 90% патогенних штамів бактерій (MІК 90) S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis і Staphylococcus aureus. І така концентрація зберігалася протягом більш ніж 50% інтервалу часу між введенням доз препарату. У здорових дорослих добровольців сироваткові концентрації цефтриаксону (в / в інфузія 1 г препарату 1 р / добу протягом 30 хв) були бактерицидними протягом усього періоду між введенням дози препарату проти клінічних штамів S. pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Serratia marcescens і H. influenzae.
фармакокінетичний профіль
При в / в введенні цефтриаксону в дозі 0,5; 1 або 2 г C max в плазмі крові становить 82; 151 і 257 мг/л відповідно, тоді як в / м введений цефтриаксон у дозі 0,5 або 1 г досягає значень C max 38 і 76 мг/л відповідно через 2-3 ч. Через 24 год після в / в введення цефтриаксону в дозі 2 г середня концентрація в плазмі крові коливається в межах 12-20 мг/л.
Повторне одноразове в / в введення цефтриаксону в дозі 2 г призводить до збільшення середньої величини C max на 8%, а повторне в / м введення цефтриаксону в дозі 1 г - на 11%.
Цефтриаксон оборотно зв'язується з альбуміном, і рівень зв'язування знижується з підвищенням концентрації цефтриаксону в плазмі крові (від 95% при 70 мг/л до 58% при 600 мг/л).
Цефтриаксон добре проникає в усі рідини та тканини організму. Обсяг розподілу цефтриаксону у здорових добровольців коливається в інтервалі 5,8-15,5 л.
Препарат переважно накопичується в жовчі, і середні концентрації 153 і 44 мг/л досягаються через 1 і 3 години, відповідно після в / в введення 1 г препарату. В основному виділяється нирками в незміненому вигляді. У здорових добровольців 45-60% дози, що становить 0,5-3 г, виводиться з сечею протягом 48 год. Інша частина виділяється з жовчю і калом у вигляді неактивних сполук.
Загальний плазмовий кліренс цефтриаксону залежить від дози; після в / в введення 0,5 г препарату він збільшується в межах 0,61-1,0 л / год, після в / в введення 2 г препарату - в межах 1,18-1,29 л / год.
Середній період напіввиведення (Т ½) цефтриаксона у здорових дорослих становить 6-9 год, що значно більше, ніж у інших цефалоспоринів (0,6-4,4 год). Т ½ цефтриаксона не залежить від введеної дози, частоти або шляху введення.
терапевтичне застосування
Менінгіт. У 5 рандомізованих дослідженнях в / в введення цефтриаксону в дозі 60-100 мг/кг маси тіла у 98-100% немовлят і дітей з менінгітом спостерігався відповідь на введення даного препарату протягом 18-36 год. Аналогічні показники відповіді спостерігалися з алатрофлоксаціна, цефуроксимом і цефотаксиму (88-97% хворих). Неврологічні ускладнення при виписці були зареєстровані у 9-23% пацієнтів, які отримували цефтриаксон. Два невеликих порівняльних дослідження також показали, що цефтриаксон ефективний при лікуванні менінгіту у дорослих.
Гострий середній отит. Згідно з даними 6 рандомізованих досліджень одноразова в / м доза цефтриаксону 50 мг/кг маси тіла була клінічно ефективна і аналогічна 10-денний пероральної схемою прийому амоксициліну с / без клавулановоїкислоти, Цефаклор або котрімоксазола (триметоприм / сульфаметоксазол) при терапії немовлят і дітей з неускладненим гострим середнім отитом (ВЗГ). У дітей з ВЗГ, які не реагують на попередню антибактеріальну терапію, 3 дослідження продемонстрували, що в / в режим введення 3 доз цефтриаксону по 50 мг/кг/добу усуває 93-98% патогенів середнього вуха. Значно нижчі показники ерадикації спостерігалися при застосуванні 1 або 3 доз цефтриаксону в цій групі пацієнтів тільки в одному з порівняльних досліджень (73% проти 98%; р0,001).
При такому терапевтичному підході рекомендується, щоб при неускладненому ВЗГ призначалася одноразова доза цефтриаксону, а при необхідності - додаткові дози (через 48-72 год) в тому випадку, якщо при введенні першої дози стався клінічний збій. Передбачається, що другу дозу можна вводити через 48-72 год, а не через 24 год, оскільки концентрація цефтриаксону перевищує MІК 90 протягом близько 120 ч або більше для більшості організмів, включаючи пеніцилін штами S. pneumoniae. Такий гнучкий підхід до терапії захворювання враховує можливість того, що якщо схема прийому однієї дози цефтріаксону була порушена, можлива терапія другої дозою, і в цьому випадку третьої дози не потрібна.
Позалікарняна пневмонія. Згідно з даними 10 рандомізованих досліджень серед госпіталізованих дорослих хворих з позалікарняної пневмонією (CAP), призначали цефтріаксон в дозі 1-4 г/добу як монотерапію або з подальшим введенням пероральних (інших) антибіотиків в якості продовження терапії захворювання. В цьому випадку його ефективність була аналогічна ефективності інших β-лактамних антибіотиків (амоксицилін + клавуланова кислота, цефепім, цефподоксим, цефодізім), фторхінолонів (ципрофлоксацин, левофлоксацин, гатифлоксацин, тровафлоксацин) і лінезолід. Частота терапевтичного успіху при призначенні цефтріаксону як монотерапії варіювала в межах 81-98% в порівнянні з 85-98% в схемах порівняння. А поетапна схема прийому цефтриаксону 50 мг/кг / добу з подальшим пероральним введенням цефіксиму або амоксициліну + клавуланова кислота досягла аналогічних показників терапевтичної ефективності (як в схемах порівняння) у дітей з позалікарняної пневмонією.
Крім цього, в неслепом дослідженні у 31 пацієнта з позалікарняної пневмонією середня тривалість перебування в стаціонарі була скорочена на 1,2 дня (тобто 4,8 дня проти 6 днів) у хворих, які отримували терапію в / в введенням цефтріаксону (доза не вказана) з подальшим пероральним введенням цефподоксима проксетилу 200 мг 2 р / добу в порівнянні з тими, хто отримував на початку терапії цефтриаксон, після чого слідували інші схеми лікування перорально (вибір перорального препарату був на розсуд лікаря). Не відмічено рецидивів первинної інфекції або реадмісію в лікарню через 1 міс спостереження ні в одній з груп лікування.
Інвазивні інфекції, викликані несприйнятливим до цефтриаксону Streptococcus pneumoniae: у пацієнтів з пневмококові менінгітом спостерігалися збої в лікуванні або непередбачувані реакції зі штамами з MІК ≥1 мг/л. Тому рекомендується проведення комбінованої терапії з ванкоміцином або рифампіцином для пацієнтів з несприйнятливими до цефтриаксону штамами. Однак існує мало інформації щодо призначення даних схем лікування. І, навпаки, останні дані по іншим пневмококові інфекцій (переважно пневмонія) дозволяють припустити, що цефтриаксон може ефективно застосовуватися для лікування інфекцій, викликаних S. pneumoniae (МІК цефтриаксона ≤2 мг/л).
Інфекції, що передаються статевим шляхом: разова доза в / м введення цефтриаксону в дозі 0,25 г призводить до стабільної частоти бактеріологічної ерадикації ≥95% у дорослих з неускладненій гонореєю. Ці дані отримані згідно 15 великим рандомізованих досліджень. Показники ерадикації, досягнуті з цефтріаксоном, були аналогічні тим, про які повідомлялося при одноразовому прийомі препаратів порівняння (90-100%; цефіксим, цефтизоксим, цефотаксим, ампіцилін / сульбактам + пробенецид, троспектоміцін, ципрофлоксацин, флероксацин і еноксацин).
У рандомізованому дослідженні при одноразовому в / м введенні цефтриаксону 0,25 г в поєднанні з пероральним доксициклином був досягнутий терапевтичний ефект для 95% жінок із запаленням тазових органів легкого та середнього ступеня тяжкості в порівнянні з 97% отримували пероральний клиндамицин + ципрофлоксацин.
Гострий пієлонефрит: у вагітних з гострим пієлонефритом 4 рандомізованих дослідження встановили, що парентеральне введення цефтриаксону 1 г/добу з подальшим пероральним прийомом цефалексину або цефрадін було ефективним для 92 і 98% хворих. Лікування було ефективним незалежно від того, чи проводилося воно повністю або частково амбулаторно, хоча інфекційні ускладнення виключали амбулаторне лікування у понад 50% жінок при терміні вагітності 24 тижнів. Аналогічні результати були досягнуті при схемах порівняння (в / в введення цефазоліну або ампіциліну + гентаміцин з подальшою аналогічною терапією).
Інші дитячі інфекції. Дані рандомізованих досліджень також продемонстрували, що цефтриаксон ефективний при лікуванні гострого пієлонефриту, множинної лікарської стійкості Salmonella typhi, септицемії, черевного тифу, шкірних і м'яких тканин, інфекцій кісток, інфекційної діареї, гарячкових епізодів у дітей з гемоглобінопатії і профілактиці інвазивних інфекцій у дітей з лихоманкою (у віці 3-36 міс). Крім того, схеми лікування, до складу яких входив цефтриаксон, виявилися ефективними та, як правило, добре переносилися, включаючи новонароджених з доведеною або передбачуваної інфекцією (Lamb HM et al., 2002).
У 2007 р від FDA надійшла інформація-попередження, що взаємодія цефтриаксону з кальцийсодержащими продуктами може привести до побічну реакцію у вигляді летального результату у новонароджених, а також потенціал для такого результату існує у хворих будь-якого віку. Тому дана інформація з'явилася в маркуванні препарату. Крім того, у дітей був відзначений широкий спектр інших побічних реакцій, включаючи пошкодження печінки, інформація про яких була додана в відповідний розділ інструкції (Zeng L. et al. 2017).
висновок
Оскільки цефтриаксон активний відносно S. рneumoniae, терапія цим препаратом проводиться часто; призначають як ізольовано, так і в складі комбінованої схеми лікування інвазивних пневмококових інфекцій, в тому числі зі зниженою чутливістю до бета-лактамів. Його схема прийому 1 р/добу дозволяє спростити інші складні схеми лікування в умовах лікарні, а також є популярною в якості парентерального препарату в умовах амбулаторного лікування. Ці властивості препарату разом з хорошим профілем переносимості означають, що цефтриаксон, ймовірно, збереже своє місце в якості важливого цефалоспорина третього покоління при лікуванні серйозних позалікарняних і внутрішньолікарняних інфекцій (Lamb HM et al., 2002).
Опис препарату Лораксон пор. д/р-ну д/ін. 1000мг фл. №12 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Повними аналогами Лораксон пор. д/р-ну д/ін. 1000мг фл. №12 є:
Упаковка / 12 шт.
1467.60 грн.діюча речовина: цефтриаксон;
1 флакон містить цефтриаксон натрію у кількості, що відповідає цефтриаксону 500 мг або 1000 мг.
Порошок для розчину для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від білого до жовтувато-помаранчевого кольору.
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління. Цефтриаксон.
Код АТХ J01D D04.
Механізм дії
Цефтриаксон пригнічує синтез клітинної стінки бактерій після приєднання до пеніцилінзв’язуючих білків. У результаті припиняється біосинтез клітинної стінки (пептидоглікану), що у свою чергу призводить до лізису бактеріальної клітини і її загибелі.
Резистентність
Бактеріальна резистентність до цефтриаксону може розвиватися внаслідок дії одного або декількох механізмів:
• гідролізу бета-лактамазами, включаючи бета-лактамази розширеного спектра, карбапенемази і ферменти Amp C, які можуть бути індуковані або стійко пригнічені у деяких аеробних грамнегативних бактерій;
• зниженої афінності пеніцилінзв’язуючих білків до цефтриаксону;
• непроникності зовнішньої мембрани у грамнегативних бактерій;
• бактеріального ефлюксного насоса.
Граничні значення при визначенні чутливості
Граничні значення для мінімальної інгібуючої концентрації визначені Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST):
Патоген |
Метод розведень (мінімальна інгібуюча концентрація, мг/л) |
|
Чутливий |
Резистентний |
|
Enterobacteriaceae |
≤ 1 |
> 2 |
Staphylococcus spp. |
a. |
a. |
Streptococcus spp. (групи A, B, C і G) |
b. |
b. |
Streptococcus pneumoniae |
≤ 0,5c. |
> 2 |
Streptococci групи Viridans |
≤ 0,5 |
>0,5 |
Haemophilus influenzae |
≤ 0,12c. |
> 0,12 |
Moraxella catarrhalis |
≤ 1 |
> 2 |
Neisseria gonorrhoeae |
≤ 0,12 |
> 0,12 |
Neisseria meningitidis |
≤ 0,12 c. |
> 0,12 |
Не пов’язані з видом |
≤ 1d. |
> 2 |
a. висновок про чутливість зроблено на основі чутливості до цефокситину;
b. висновок про чутливість зроблено на основі чутливості до пеніциліну;
c. рідко виникають ізоляти з мінімальною інгібуючою концентрацією, що перевищує граничні значення чутливості. Якщо таке спостерігається, слід провести повторне тестування, а у разі підтвердження – відправити у референтну лабораторію;
d. граничні значення стосуються добової внутрішньовенної дози 1 г × 1 і високої дози щонайменше 2 г × 1.
Загалом чутливі види
Грампозитивні аероби
Staphylococcus aureus (метицилінчутливий)£, коагулазонегативні стафілококи (метицилінчутливі)£, Streptococcus pyogenes (групи А), Streptococcus agalactiae (групи В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci групи Viridans.
Грамнегативні аероби
Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Види, для яких набута резистентність може бути проблемою
Грампозитивні аероби
Staphylococcus epidermidis+, Staphylococcus haemolyticus+, Staphylococcus hominis+
Грамнегативні аероби
Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli%, Klebsiella pneumoniae%, Klebsiella oxytoca%, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens
Aнаероби
Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
Початково резистентні мікроорганізми
Грампозитивні аероби
Enterococcus spp., Listeria monocytogenes
Грамнегативні аероби
Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia
Aнаероби
Clostridium difficile
Інші:
Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum
£ Усі метицилінрезистентні стафілококи резистентні до цефтриаксону.
+ Частота резистентності >50 % щонайменше в одному регіоні.
% Штами, що продукують бета-лактамазу розширеного спектра, завжди резистентні.
Всмоктування.
Внутрішньом’язове введення
Після внутрішньом’язової ін’єкції середній піковий рівень цефтриаксону у плазмі крові становить приблизно половину від такого, що спостерігається після внутрішньовенного введення еквівалентної дози. Максимальна концентрація у плазмі крові після одноразового внутрішньом’язового введення 1 г препарату становить 81 мг/л та досягається через 2–3 години після введення. Площа під кривою «концентрація–час» у плазмі крові після внутрішньом’язового введення дорівнює такій після внутрішньовенного введення еквівалентної дози.
Внутрішньовенне введення
Після внутрішньовенного болюсного введення цефтриаксону у дозі 500 мг і 1 г середній піковий рівень цефтриаксону у плазмі крові становить приблизно 120 і 200 мг/л відповідно. Після внутрішньовенних інфузій цефтриаксону у дозі 500 мг, 1 г і 2 г рівень цефтриаксону у плазмі крові становить приблизно 80, 150 і 250 мг/л відповідно.
Розподіл.
Об’єм розподілу цефтриаксону становить 7–12 л. Концентрації, що набагато перевищують мінімальні пригнічувальні концентрації для більшості значущих збудників інфекцій, виявляються у тканинах, включаючи легені, серце, жовчовивідні шляхи, печінку, мигдалики, середнє вухо та слизову носа, кістки, а також спинномозкову, плевральну та синовіальну рідини, секрет простати. Збільшення середньої пікової концентрації у плазмі крові на 8–15 % (Cmax) спостерігалося при повторному введенні; рівноважний стан досягався у більшості випадків протягом 48–72 годин залежно від шляху введення.
Проникнення в окремі тканини
Цефтриаксон проникає в оболонки головного мозку. Пенетрація більш виражена при запаленні оболонок головного мозку. Середня пікова концентрація цефтриаксону у спинномозковій рідині у пацієнтів з бактеріальним менінгітом становить до 25 % від такої у плазмі порівняно з 2 % у пацієнтів без запалення оболонок головного мозку. Пікові концентрації цефтриаксону у спинномозковій рідині досягаються приблизно через 4–6 годин після внутрішньовенної ін’єкції. Цефтриаксон проходить через плацентарний бар’єр та його присутність очікується у малих концентраціях у грудному молоці (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Зв’язування з білками
Цефтриаксон оборотно зв’язується з альбуміном. Зв’язування з білками плазми становить близько 95 % при концентрації у плазмі крові менше 100 мг/л. Зв’язування є насичуваним, і ступінь зв’язування зменшується зі зростанням концентрації (до 85 % при концентрації у плазмі крові 300 мг/л).
Біотрансформація
Цефтриаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється у неактивні метаболіти під дією кишкової флори.
Виведення
Загальний плазмовий кліренс цефтриаксону (зв’язаного і незв’язаного) становить 10–22 мл/хв. Нирковий кліренс склав 5–12 мл/хв. 50–60 % цефтриаксону виводиться у незміненому вигляді нирками, у першу чергу шляхом гломерулярної фільтрації, 40–50 % – у незміненому вигляді з жовчю. Період напіввиведення цефтриаксону у дорослих становить близько 8 годин.
Пацієнти із нирковою або печінковою недостатністю
У хворих із порушенням функцій нирок або печінки фармакокінетика цефтриаксону змінюється незначною мірою, відзначається лише незначне збільшення періоду напіввиведення (менше ніж у 2 рази), навіть у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок.
Відносно помірне збільшення періоду напіввиведення при порушенні функції нирок пояснюється компенсаторним збільшенням позаниркового кліренсу у результаті зменшення зв’язування з білками і відповідним збільшенням позаниркового кліренсу загального цефтриаксону.
У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення цефтриаксону не збільшується у зв’язку з компенсаторним збільшенням ниркового кліренсу. Це відбувається також у результаті збільшення вільної фракції цефтриаксону у плазмі крові, що сприяє спостережуваному парадоксальному збільшенню загального кліренсу препарату з збільшенням об’єму розподілу паралельно такому загального кліренсу.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів віком від 75 років середній період напіввиведення зазвичай у 2–3 рази вищий, ніж у дорослих молодого віку.
Діти
Період напіввиведення цефтриаксону подовжений у новонароджених віком до 14 днів. Рівень вільного цефтриаксону може надалі зростати у результаті дії таких факторів, як зменшення клубочкової фільтрації і порушення зв’язування з білками. У дітей період напіввиведення менший, ніж у новонароджених або дорослих.
Плазмовий кліренс і об’єм розподілу загального цефтриаксону вищі у новонароджених, немовлят і дітей, ніж у дорослих.
Лінійність/нелінійність
Фармакокінетика цефтриаксону є нелінійною і всі основні фармакокінетичні параметри, за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози, що базується на загальній концентрації препарату, і зменшуючись меншою мірою, ніж пропорційно до дози. Нелінійність спостерігається у результаті насичення зв’язування з білками плазми крові і тому для загального цефтриаксону це спостерігається у плазмі крові, а для вільного (незв’язаного) – ні.
Фармакокінетичний/фармакодинамічний взаємозв’язок
Як і в інших бета-лактамів, фармакокінетичний/фармакодинамічний індекс, який демонструє найкращу кореляцію з ефективністю in vivo, є відсоток інтервалу дозування, при якому незв’язана концентрація залишається вище мінімальної інгібуючої концентрації цефтриаксону для окремих цільових видів (тобто, %T > мінімальної інгібуючої концентрації).
Лораксон застосовувати для лікування нижчезазначених інфекцій у дорослих і дітей, у тому числі доношених новонароджених (від народження):
– бактеріальний менінгіт;
– позалікарняна пневмонія;
– госпітальна пневмонія;
– гострий середній отит;
– внутрішньочеревні інфекції;
– ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит);
– інфекції кісток і суглобів;
– ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин;
– гонорея;
– сифіліс;
– бактеріальний ендокардит.
Лораксон можна застосовувати для:
– лікування гострого ускладнення хронічної обструктивної хвороби легень у дорослих;
– для лікування дисемінованого бореліозу Лайма (раннього (ІІ стадія) і пізнього (ІІІ стадія)) у дорослих і дітей, включаючи новонароджених віком від 15 днів;
– передопераційна профілактика інфекцій у місці хірургічного втручання;
– для ведення пацієнтів з нейтропенією, у яких розвилася пропасниця з підозрою на бактеріальну інфекцію;
– для лікування пацієнтів з бактеріємією, яка виникла у зв’язку з будь-якою з вищезазначених інфекцій або якщо є підозра на будь-яку із вищезазначених інфекцій.
Лораксон слід призначати разом з іншими антибактеріальними препаратами у випадку, якщо можливий діапазон бактеріальних збудників не підпадає під його спектр дії (див. розділ «Особливості застосування»).
Слід брати до уваги офіційні рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів.
Підвищена чутливість до цефтриаксону, або до будь-якого іншого цефалоспорину. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (наприклад, анафілактичних реакцій) до будь-якого іншого типу бета-лактамних антибактеріальних засобів (пеніцилінів, монобактамів та карбапенемів).
Цефтриаксон протипоказаний:
недоношеним новонародженим віком ≤ 41 тиждень з урахуванням терміну внутрішньоутробного розвитку (гестаційний вік + вік після народження)*;
доношеним новонародженим (віком ≤ 28 днів):
- із гіпербілірубінемією, жовтяницею, гіпоальбумінемією або ацидозом, оскільки при таких станах зв’язування білірубіну, імовірно, порушене*;
- які потребують (або очікується, що потребуватимуть) внутрішньовенного введення препаратів кальцію або інфузій кальційвмісних розчинів, оскільки існує ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
* У дослідженнях іn vitro було показано, що цефтриаксон може витісняти білірубін зі зв’язку з альбуміном сироватки крові, що призводить до можливого ризику розвитку білірубінової енцефалопатії у таких пацієнтів.
Перед внутрішньом’язовим введенням цефтриаксону слід обов’язково виключити наявність протипоказань до застосування лідокаїну, якщо його застосовувати у якості розчинника (див. розділ «Особливості застосування»). Див. інструкцію для медичного застосування лідокаїну, особливо протипоказання.
Розчини цефтриаксону, що містять лідокаїн, ніколи не слід вводити внутрішньовенно.
Розчинники, що містять кальцій, такі як розчин Рінгера або розчин Гартмана, не слід застосовувати для відновлення препарату Лораксон у флаконах або для подальшого розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення, оскільки може утворитися преципітат. Преципітати кальцієвої солі цефтриаксону також можуть утворюватися при змішуванні цефтриаксону із кальцієвмісними розчинами в одній інфузійній системі. Цефтриаксон не можна вводити одночасно з розчинами для внутрішньовенного введення, що містять кальцій, у тому числі із кальцієвмісними розчинами для тривалих інфузій, такими як розчини для парентерального харчування, за допомогою
Y-подібної системи. Однак решті пацієнтів, крім новонароджених, цефтриаксон та кальційвмісні розчини можна вводити послідовно, один після одного, якщо між інфузіями ретельно промити систему сумісною рідиною. У дослідженнях іn vitro із застосовуванням плазми пуповинної крові дорослих та новонароджених було показано, що у новонароджених існує підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Протипоказання», «Особливості застосування», «Побічні реакції», «Несумісність»).
Сумісне застосування препарату з пероральними антикоагулянтами може посилювати ефект антагоністу вітаміну К та ризик кровотечі. Рекомендується часто перевіряти міжнародне нормалізоване співвідношення та належним чином корегувати дозу антагоністу вітаміну К як під час, так і після терапії цефтриаксоном (див. розділ «Побічні реакції»).
Існують суперечливі дані щодо потенційного посилення токсичного впливу аміноглікозидів на нирки при їх застосуванні разом із цефалоспоринами. У таких випадках слід ретельно дотримуватися рекомендацій із моніторингу рівня аміноглікозидів (та функції нирок) у клінічній практиці.
У дослідженні in vitro при застосуванні хлорамфеніколу у комбінації із цефтриаксоном спостерігалися антагоністичні ефекти. Клінічна значущість цих даних невідома.
Не було зареєстровано випадків взаємодії між цефтриаксоном та кальційвмісними препаратами для перорального застосування або взаємодії між цефтриаксоном для внутрішньом’язового введення та кальційвмісними препаратами (для внутрішньовенного або перорального застосування).
У пацієнтів, які застосовують цефтриаксон, можливі хибно-позитивні результати тесту Кумбса.
Цефтриаксон, як і інші антибіотики, може спричиняти хибно-позитивні результати аналізу на галактоземію.
Подібним чином при визначенні глюкози у сечі за допомогою неферментних методів результати можуть бути хибно-позитивними. З цієї причини у період застосування цефтриаксону слід визначати рівень глюкози у сечі за допомогою ферментних методів.
Порушень функції нирок не спостерігалося після супутнього застосування великих доз цефтриаксону та потужних діуретиків (наприклад, фуросеміду).
Одночасне застосування пробенециду не знижує виведення цефтриаксону.
Реакції гіперчутливості.
Як і при застосуванні всіх бета-лактамних антибіотиків, повідомляли про випадки серйозних реакцій гіперчутливості, іноді з летальними наслідками (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку тяжких реакцій гіперчутливості застосування цефтриаксону слід негайно припинити та вжити належних невідкладних заходів. Перед початком лікування слід встановити, чи є у пацієнта в анамнезі тяжкі реакції гіперчутливості до цефтриаксону, інших цефалоспоринів або інших типів бета-лактамних засобів. Слід з обережністю застосовувати цефтриаксон пацієнтам із наявністю в анамнезі нетяжкої гіперчутливості до інших бета-лактамних препаратів.
Зареєстровані випадки тяжких небажаних реакцій з боку шкіри (синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла/токсичний епідермальний некроліз); однак частота цих явищ невідома (див. розділ «Побічні реакції»).
Взаємодія з лікарськими засобами, що містять кальцій.
У недоношених та доношених немовлят віком до 1 місяця описані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону у легенях та нирках із летальними наслідками. Щонайменше одному з цих пацієнтів цефтриаксон та кальцій вводили у різний час та через різні внутрішньовенні інфузійні системи. Згідно з наявними науковими даними, не зареєстровано підтверджених випадків утворення внутрішньосудинних преципітатів, окрім новонароджених, яким вводили цефтриаксон та кальційвмісні розчини або будь-які інші кальційвмісні препарати. У дослідженнях іn vitro було показано, що новонародженим загрожує підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону порівняно з пацієнтами інших вікових груп.
При застосуванні цефтриаксону пацієнтам будь-якого віку препарат не можна змішувати або вводити одночасно з будь-якими розчинами для внутрішньовенного введення, що містять кальцій, навіть при використанні різних інфузійних систем або введенні препаратів у різні інфузійні ділянки. Проте пацієнтам віком від 28 днів цефтриаксон та кальційвмісні розчини можна вводити послідовно, один після одного, за умови введення препаратів через різні інфузійні системи у різні ділянки тіла або заміни чи ретельного промивання інфузійної системи між введенням цих засобів фізіологічним сольовим розчином, щоб запобігти утворенню преципітату. Пацієнтам, які потребують постійних інфузій кальційвмісних розчинів для повного парентерального харчування (ППХ), медичні працівники можуть призначити альтернативні антибактеріальні засоби, застосування яких не пов’язане з подібним ризиком утворення преципітатів. Якщо застосування цефтриаксону пацієнтам, які потребують постійного харчування, визнано необхідним, розчини для ППХ та цефтриаксон можна вводити одночасно, хоча і через різні інфузійні системи та у різні ділянки тіла. Також введення розчинів для ППХ можна призупинити на час інфузії цефтриаксону та промити інфузійні системи між введенням розчинів (див. розділи «Протипоказання», «Побічні реакції», «Фармакокінетика» та «Несумісність»).
Діти.
Безпека та ефективність препарату Лораксон у новонароджених, немовлят та дітей були встановлені для доз, описаних у розділі «Спосіб застосування та дози». У дослідженнях було показано, що цефтриаксон, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін зі зв’язку з альбуміном сироватки крові.
Лораксон протипоказаний недоношеним та доношеним новонародженим, яким загрожує ризик розвитку білірубінової енцефалопатії (див. розділ «Протипоказання»).
Імуноопосередкована гемолітична анемія.
Випадки імуноопосередкованої гемолітичної анемії спостерігалися у пацієнтів, які отримували антибактеріальні засоби класу цефалоспоринів, у тому числі препарат Лораксон (див. розділ «Побічні реакції»). Тяжкі випадки гемолітичної анемії, у тому числі із летальними наслідками, були зареєстровані у період лікування Лораксоном як у дорослих, так і у дітей.
Якщо під час застосування цефтриаксону у пацієнта виникає анемія, слід розглянути діагноз анемії, асоційованої із застосуванням цефалоспорину, та припинити застосування цефтриаксону до встановлення етіології захворювання.
Довготривале лікування.
При довготривалому лікуванні слід регулярно проводити розгорнутий аналіз крові.
Коліт/надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів.
Випадки коліту та псевдомембранозного коліту, асоційованих із застосуванням антибактеріальних засобів, були зареєстровані на тлі застосування майже всіх антибактеріальних засобів, у тому числі цефтриаксону. Тяжкість цих захворювань може коливатися від легкої до такої, що загрожує життю. Тому важливо враховувати можливість такого діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування цефтриаксону виникла діарея (див. розділ «Побічні реакції»). Слід обміркувати припинення терапії цефтриаксоном та застосування відповідних засобів проти Clostridium difficile. Лікарські засоби, що пригнічують перистальтику, застосовувати не слід.
Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, можуть виникати суперінфекції, спричинені нечутливими до препарату мікроорганізмами.
Тяжка ниркова та печінкова недостатність.
У випадку тяжкої ниркової та печінкової недостатності рекомендований ретельний клінічний моніторинг безпеки та ефективності препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Вплив на результати серологічних досліджень.
При застосуванні препарату Лораксон тест Кумбса може давати хибно-позитивні результати. Також препарат Лораксон може спричиняти хибно-позитивні результати аналізу на наявність галактоземії (див. розділ «Побічні реакції»).
При визначенні глюкози у сечі неферментними методами можуть бути отримані хибно-позитивні результати. Протягом застосування Лораксону рівні глюкози у сечі слід визначати за допомогою ферментних методів аналізу (див. розділ «Побічні реакції»).
Натрій.
Кожен грам препарату Лораксон містить 3,6 ммоль натрію. Це слід взяти до уваги пацієнтам, які дотримуються дієти із контрольованим вмістом натрію.
Спектр антибактеріальної активності.
Цефтриаксон має обмежений спектр антибактеріальної активності і може бути непридатним для застосування в якості монотерапії при лікуванні певних типів інфекції, крім випадків, коли збудник вже підтверджений (див. розділ ««Спосіб застосування та дози»). У випадку полімікробних інфекцій, коли серед підозрюваних збудників є резистентні до цефтриаксону мікроорганізми, слід розглянути застосування додаткових антибіотиків.
Застосування лідокаїну.
Якщо в якості розчинника застосовувати розчин лідокаїну, цефтриаксон можна вводити лише внутрішньом’язово. Перед введенням препарату слід обов’язково врахувати протипоказання до застосування лідокаїну, застереження та іншу відповідну інформацію, наведену у інструкції для медичного застосування лідокаїну (див. розділ «Протипоказання»). Розчин лідокаїну у жодному випадку не можна вводити внутрішньовенно.
Жовчокам’яна хвороба.
У випадку наявності на сонограмі тіней слід зважити на можливість утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону. Затінення, що помилково вважалися жовчними каменями, спостерігалися на сонограмах жовчного міхура, і частота їх виникнення зростала при застосуванні цефтриаксону у дозі 1 г/добу та вище. Особливої обережності слід дотримуватися при застосуванні препарату дітям. Такі преципітати зникають після припинення терапії цефтриаксоном. У рідкісних випадках утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону супроводжувалося симптоматикою. У разі наявності симптомів рекомендується консервативне нехірургічне лікування, і лікар має прийняти рішення про припинення застосування препарату, зважаючи на результати оцінки користі-ризику конкретного випадку (див. розділ «Побічні реакції»).
Жовчний стаз.
Випадки панкреатиту, можливо спричинені непрохідністю жовчних шляхів, були зареєстровані у пацієнтів, які отримували препарат Лораксон (див. розділ «Побічні реакції»). Більшість із таких пацієнтів мали фактори ризику розвитку холестазу та утворення біліарного сладжу, такі як попередня значна терапія, тяжка хвороба та повне парентеральне харчування. Не можна виключати, що ініціюючим або додатковим фактором розвитку цього порушення може бути утворення у жовчних шляхах преципітатів внаслідок застосування препарату Лораксон.
Нирковокам’яна хвороба.
Зареєстровані випадки утворення ниркових каменів, що зникали після припинення застосування цефтриаксону (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку наявності симптомів слід зробити ультразвукове обстеження. Рішення щодо застосування препарату пацієнтам із наявністю в анамнезі ниркових каменів або гіперкальціурії приймає лікар, зважаючи на результати оцінки користі-ризику конкретного випадку.
Утилізація невикористаного препарату та препарату із простроченим терміном придатності: надходження лікарського засобу у зовнішнє середовище необхідно звести до мінімуму. Лікарський засіб не слід викидати у стічні води і побутові відходи. Для утилізації необхідно використовувати так звану «систему збору відходів» при наявності такої.
Вагітність.
Цефтриаксон проникає через плацентарний бар’єр. Існують обмежені дані щодо застосування цефтриаксону вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не свідчать про безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на ембріон/плід, пери- та постнатальний розвиток. У період вагітності, зокрема у Ӏ триместрі, цефтриаксон можна застосовувати, лише якщо користь перевищує ризик.
Годування груддю.
Цефтриаксон проникає у грудне молоко у низьких концентраціях, але при застосуванні препарату у терапевтичних дозах не очікується жодного впливу на грудних немовлят. Проте не можна виключати ризик розвитку діареї та грибкової інфекції слизових оболонок. Слід враховувати можливість сенсибілізації. Потрібно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинення/відмови від застосування цефтриаксону з урахуванням користі від грудного вигодовування для дитини та користі від терапії для жінки.
Фертильність.
У дослідженнях репродуктивної функції не було виявлено ознак небажаного впливу на чоловічу або жіночу фертильність.
Під час лікування цефтриаксоном можуть виникати такі побічні реакції як запаморочення, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дозування
Доза препарату залежить від тяжкості, чутливості, локалізації і типу інфекції, а також від віку і функції печінки та нирок пацієнта.
Нижче наведені дози є загально рекомендованими для цих показань. В особливо тяжких випадках слід застосовувати найвищу дозу із рекомендованого діапазону.
Дорослі та діти віком від 12 років (≥ 50 кг).
Доза цефтриаксону* |
Частота введення** |
Показання |
1–2 г |
Один раз на добу |
Позалікарняна пневмонія Гостре ускладнення хронічної обструктивної хвороби легень Внутрішньочеревні інфекції Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит) |
2 г |
Один раз на добу |
Госпітальна пневмонія Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин Інфекції кісток і суглобів |
2–4 г |
Один раз на добу |
Ведення пацієнтів з нейтропенією, у яких розвилася пропасниця і є підозра на бактеріальну інфекцію Бактеріальний ендокардит Бактеріальний менінгіт |
* При документально підтвердженій бактеріємії слід розглянути питання про застосування найвищої дози із рекомендованого діапазону.
** У разі застосування доз, що перевищують 2 г на добу, слід розглянути питання про введення препарату двічі на добу (з 12-годинним інтервалом).
Показання у дорослих і дітей віком від 12 років (≥50 кг), які потребують особливих схем дозування:
Гострий середній отит
Може бути застосована одноразова внутрішньом’язова доза 1–2 г Лораксону.
Деякі дані свідчать, що у випадку, коли стан пацієнта тяжкий або попередня терапія була неефективною, Лораксон може бути ефективним при внутрішньом’язовому введенні у дозі 1 – 2 г на добу протягом 3 днів.
Передопераційна профілактика інфекцій у місці хірургічного втручання
2 г одноразово перед операцією.
Гонорея
Разова доза 500 мг внутрішньом’язово.
Сифіліс
Загально рекомендованими дозами є 500 мг – 1 г один раз на добу зі збільшенням дози до 2 г один раз на добу при нейросифілісі протягом 10–14 днів. Рекомендації щодо дозування при сифілісі, включаючи нейросифіліс, базуються на обмежених даних. Слід також враховувати національні або місцеві рекомендації.
Дисемінований бореліоз Лайма (ранній (ІІ стадія) і пізній (ІІІ стадія))
По 2 г один раз на добу протягом 14–21 дня. Рекомендована тривалість лікування варіює, слід також враховувати національні або місцеві рекомендації.
Діти
Новонароджені, немовлята та діти віком від 15 днів до 12 років (
Дітям з масою тіла 50 кг або більше слід застосувати звичайні дози для дорослих.
Доза цефтриаксону* |
Частота введення** |
Показання |
50–80 мг/кг |
Один раз на добу |
Внутрішньочеревні інфекції Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит) Позалікарняна пневмонія Госпітальна пневмонія |
50–100 мг/кг (максимально 4 г) |
Один раз на добу |
Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин Інфекції кісток і суглобів Ведення пацієнтів з нейтропенією, у яких розвилася пропасниця і є підозрою на бактеріальну інфекцію |
80–100 мг/кг (максимально 4 г) |
Один раз на добу |
Бактеріальний менінгіт |
100 мг/кг (максимально 4 г) |
Один раз на добу |
Бактеріальний ендокардит |
* При документально підтвердженій бактеріємії слід розглянути питання про застосування найвищої дози із рекомендованого діапазону.
** У разі застосування доз, що перевищують 2 г на добу, слід розглянути питання про введення препарату двічі на добу (з 12-годинним інтервалом).
Показання у новонароджених, немовлят та дітей віком від 15 днів до 12 років (
Гострий середній отит
Для початкового лікування гострого середнього отиту може бути застосована одноразова внутрішньом’язова ін’єкція Лораксону у дозі 50 мг/кг. Деякі дані свідчать, що у випадку, коли стан дитини тяжкий або попередня терапія була неефективною, Лораксон може бути ефективним при внутрішньом’язовому введенні в дозі 50 мг/кг на добу протягом 3 днів.
Передопераційна профілактика інфекцій у місці хірургічного втручання
50–80 мг/кг одноразово перед операцією.
Сифіліс
Загально рекомендованими дозами є 75–100 мг/кг (максимально 4 г) один раз на добу протягом 10–14 днів. Рекомендації щодо дозування при сифілісі, включаючи нейросифіліс, базуються на дуже обмежених даних. Слід також враховувати національні або місцеві рекомендації.
Дисемінований бореліоз Лайма (ранній (ІІ стадія) і пізній (ІІІ стадія))
50–80 мг/кг один раз на добу протягом 14–21 дня. Рекомендована тривалість лікування варіює, слід також враховувати національні або місцеві рекомендації.
Новонароджені віком 0–14 днів
Лораксон протипоказаний для застосування недоношеним новонародженим з постменструальним віком до 41 тижня (гестаційний вік + календарний вік).
Доза цефтриаксону* |
Частота введення |
Показання |
20–50 мг/кг |
Один раз на добу |
Внутрішньочеревні інфекції Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит) Позалікарняна пневмонія Госпітальна пневмонія Інфекції кісток і суглобів Ведення пацієнтів з нейтропенією, у яких розвилася пропасниця і є підозра на бактеріальну інфекцію |
50 мг/кг |
Один раз на добу |
Бактеріальний менінгіт Бактеріальний ендокардит |
* При документально підтвердженій бактеріємії слід розглянути питання про застосування найвищої дози із рекомендованого діапазону.
Не слід перевищувати максимальну добову дозу 50 мг/кг.
Показання у новонароджених віком 0–14 днів, що потребують особливих схем дозування:
Гострий середній отит
Для початкового лікування гострого середнього отиту може бути застосована одноразова внутрішньом’язова ін’єкція Лораксону у дозі 50 мг/кг.
Передопераційна профілактика інфекцій у місці хірургічного втручання
20 – 50 мг/кг одноразово перед операцією.
Сифіліс
Загально рекомендованою дозою є 50 мг/кг один раз на добу протягом 10–14 днів. Рекомендації щодо дозування при сифілісі, включаючи нейросифіліс, базуються на дуже обмежених даних. Слід також враховувати національні або місцеві рекомендації.
Тривалість лікування
Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Враховуючи загальні рекомендації щодо антибіотикотерапії, застосування цефтриаксону слід продовжувати протягом 48–72 годин після зникнення пропасниці або підтвердження досягнення ерадикації бактеріальної інфекції.
Пацієнти літнього віку
За умови задовільної функції нирок і печінки корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Наявні дані свідчать про відсутність необхідності коригувати дозу у пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю, якщо функція нирок не порушена.
Немає даних досліджень щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ Фармакокінетика).
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з порушеною нирковою функцією немає необхідності знижувати дозу цефтриаксону, якщо функція нирок не порушена. Лише у разі ниркової недостатності у передтермінальній стадії (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза цефтриаксону не має перевищувати 2 г.
Хворим, які знаходяться на діалізі, немає потреби в додатковому введенні препарату після діалізу. Цефтриаксон не видаляється з організму шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу. Рекомендується ретельний клінічний моніторинг безпеки та ефективності препарату.
Пацієнти з тяжким порушенням функції печінки і нирки
При одночасному тяжкому порушенні функцій нирок та печінки рекомендується ретельний клінічний моніторинг безпеки та ефективності препарату.
Спосіб введення
Внутрішньом’язове введення
Лораксон можна вводити шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції. Внутрішньом’язову ін’єкцію слід робити у центр відносно великого м’яза. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну ділянку.
Якщо лідокаїн застосовувати в якості розчинника, отриманий розчин ніколи не слід вводити внутрішньовенно (див. розділ «Протипоказання»). Для детальної інформації рекомендується ознайомитися з інструкцією для медичного застосування лідокаїну.
Застосування лідокаїну передбачає попереднє проведення проби для визначення індивідуальної чутливості до цього лікарського засобу.
Внутрішньовенне введення
Лораксон можна вводити шляхом внутрішньовенної інфузії тривалістю не менше 30 хвилин (шлях, якому віддається перевага) або шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції тривалістю більше 5 хвилин. Внутрішньовенне переривчасте введення слід здійснювати протягом 5 хвилин переважно у великі вени. Внутрішньовенні дози по 50 мг/кг або більше слід вводити шляхом інфузії немовлятам і дітям віком до 12 років. Новонародженим внутрішньовенні дози слід вводити протягом 60 хвилин з метою зменшення потенційного ризику білірубінової енцефалопатії (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Питання про внутрішньом’язове введення слід розглядати, коли внутрішньовенний шлях введення неможливий або менш прийнятний для пацієнта. Дози, що перевищують 2 г, слід вводити внутрішньовенно.
Цефтриаксон протипоказаний новонародженим (≤ 28 днів), якщо їм потрібне (або очікується, що буде потрібне) лікування кальційвмісними внутрішньовенними розчинами, включаючи інфузійні розчини, які містять кальцій, такі як парентеральне харчування, у зв’язку з ризиком утворення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону (див. розділ «Протипоказання»).
Не можна використовувати розчинники, які містять кальцій, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення цефтриаксону у флаконах або для подальшого розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення, оскільки може утворитися преципітат. Виникнення преципітатів кальцієвих солей цефтриаксону також може відбуватися при змішуванні цефтриаксону з розчинами, які містять кальцій в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення. Тому не можна змішувати або одночасно вводити цефтриаксон з розчинами, які містять кальцій (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування» та «Несумісність»).
З метою передопераційної профілактики інфекцій у місці хірургічного втручання цефтриаксон слід вводити за 30–90 хвилин до хірургічного втручання.
Діти.
Препарат застосовувати дітям згідно з дозуванням, вказаним у розділі «Спосіб застосування та дози».
При передозуванні може спостерігатися нудота, блювання, діарея. У разі передозування гемодіаліз чи перитонеальний діаліз не зменшать надмірні концентрації препарату у плазмі крові. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне.
Побічними реакціями, що найчастіше спостерігалися при застосуванні цефтриаксону, є еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, діарея, висип та підвищення рівня печінкових ферментів.
Частоту виникнення небажаних реакцій на цефтриаксон визначали за даними клінічних досліджень.
За частотою явища класифіковані таким чином:
дуже поширені (≥ 1/10);
поширені (≥ 1/100
непоширені (≥ 1/1000
рідко поширені (≥ 1/10000
частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).
Інфекції та інвазії: непоширені – грибкові інфекції статевих органів; рідко поширені – псевдомембранний колітb; частота невідомаa – суперінфекціїb.
З боку системи крові та лімфатичної системи: поширені – еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія; непоширені – гранулоцитопенія, анемія, розлади коагуляції; частота невідомаa – гемолітична анеміяb, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: частота невідомаa – анафілактичний шок, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, реакції гіперчутливостіb.
З боку нервової системи: непоширені – головний біль, запаморочення; частота невідомаa – судоми.
З боку органів слуху і рівноваги: частота невідомаa – вертиго.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: рідко поширені – бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: поширені – діареяb, рідкі випорожнення; непоширені – нудота, блювання; частота невідомаa – панкреатитb, стоматит, глосит.
З боку гепатобіліарної системи: поширені – підвищення рівня печінкових ферментів; частота невідомаa – преципітати у жовчному міхуріb, ядерна жовтяниця.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: поширені – висип; непоширені – свербіж; рідко поширені – кропив’янка; частота невідомаa – синдром Стівенса-Джонсонаb, токсичний епідермальний некролізb, багатоформна еритема, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
З боку нирок та сечовидільної системи: рідко поширені – гематурія, глюкозурія; частота невідомаa – олігурія, утворення преципітатів у нирках (оборотні).
Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: непоширені – флебіт, біль у місці інʼєкції, пропасниця; рідко поширені – набряк, озноб.
Дані лабораторних аналізів: непоширені – підвищення рівня креатиніну у крові; частота невідомаa – хибно-позитивні результати тесту Кумбсаb, хибно-позитивні результати аналізу на галактоземіюb, хибно-позитивні результати неферментних методів визначення глюкозиb.
a На основі постмаркетингових звітів. Оскільки інформація про ці реакції добровільно надходить від населення невизначеної кількості, неможливо достовірно оцінити їх частоту, у зв’язку з цим вона характеризується як невідома
b див. розділ «Особливості застосування».
Інфекції та інвазії.
Випадки діареї після застосування цефтриаксону можуть бути пов’язані з Clostridium difficile. Слід призначити відповідну кількість рідини та електролітів (див. розділ «Особливості застосування»).
Преципітати кальцієвої солі цефтриаксону.
Рідкісні випадки тяжких небажаних реакцій, іноді з летальними наслідками, зареєстровані у недоношених та доношених новонароджених (віком , «Особливості застосування» та «Фармакодинаміка»).
Зареєстровані випадки утворення преципітатів у нирках, переважно у дітей віком від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (наприклад ≥ 80 мг/кг/добу) або загальні дози понад 10 грамів, а також мали додаткові фактори ризику (наприклад, обмежене споживання рідини або постільний режим). Ризик утворення преципітатів зростає у пацієнтів, позбавлених рухливості, або у хворих у стані зневоднення. Преципітати можуть супроводжуватися симптомами або бути асимптоматичними, можуть призводити до ниркової недостатності та анурії, і зникають після припинення застосування цефтриаксону (див. розділ «Особливості застосування»).
Зареєстровані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтриаксону у жовчному міхурі, переважно у пацієнтів, яким препарат вводили у дозах, вищих за стандартну рекомендовану дозу. У дітей, за даними проспективних досліджень, частота утворення преципітатів при внутрішньовенному введенні препарату була різною, у деяких дослідженнях - понад 30 %. При повільному введенні препарату (протягом 20-30 хвилин) частота утворення преципітатів вочевидь нижча. Утворення преципітатів зазвичай не супроводжується симптомами, але у рідкісних випадках виникали такі клінічні симптоми як біль, нудота і блювання. У таких випадках рекомендується симптоматичне лікування. Після припинення застосування цефтриаксону преципітати зазвичай зникають (див. розділ «Особливості застосування»).
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Цефтриаксон несумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом і аміноглікозидами.
Не слід змішувати або додавати до інших препаратів, крім тих, що зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози». Цефтриаксон не слід змішувати з кальційвмісними розчинами, такими як розчин Рінгера або розчин Гартмана, у зв’язку з тим, що можуть утворюватися преципітати. Цефтриаксон не слід змішувати або вводити одночасно з розчинами, які містять кальцій, включаючи розчини для парентерального харчування (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
По 12 флаконів у картонній коробці.
За рецептом.
Ексір Фармасьютикал Компані, Іран
Exir Pharmaceutical Company, Iran.
2-ий км Рінг Роуд, Боруджерд 69189, Іран
2nd Km Ring Road, Boroujerd 69189, Iran.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}