Лоратадин таблетки по 0,01г блістер 10 шт

Діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить лоратадину 0,01 г (10 мг);

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з розподільчою рискою і фаскою.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A X13.

Фармакодинаміка.

Лоратадин - трициклічні антигістамінний засіб з селективної активністю щодо периферичних _{Н1-рецепторів.}

У більшості пацієнтів при застосуванні рекомендованої дози лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не спостерігалося клінічно значущих змін в показниках життєво-важливих функцій організму, результати лабораторних досліджень, фізикального обстеження або електрокардіограми. Лоратадин не має значного впливу на Н ₂ -гістамінові рецептори. Препарат не пригнічує поглинання норадреналіну і фактично не впливає на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця.

Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після прийому разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає піку через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їжі може дещо затримувати всмоктування лоратадину, однак це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину і його активного метаболіту пропорційні дозі.

Розподіл.

Лоратадин зв'язується активно (від 97% до 99%) з білками плазми крові, а його активний метаболіт - з помірною активністю (від 73% до 76%).

У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадина і його активного метаболіту в плазмі крові становить приблизно 1 і 2 години відповідно.

Біотрансформація.

Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і в більшій мірі відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації в плазмі крові (T _max) через 1-1,5 години та 1,5-3,7 години відповідно після застосування препарату.

Виведення.

Приблизно 40% дози виводиться з сечею і 42% з калом протягом 10 днів, в основному у формі кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться з сечею протягом перших 24 годин. Менше 1% активної речовини виводиться в незміненій активній формі - як лоратадин або дезлоратадин.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з хронічними порушеннями функції нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації в плазмі крові (С _max) лоратадину і його активного метаболіту в порівнянні з такими показниками у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів з хронічними порушеннями функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і С _max лоратадину були в два рази вище, а показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно в порівнянні з такими показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується в залежності від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти похилого віку. Показники фармакокінетики лоратадина і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку.

Симптоматичне лікування алергічного риніту і хронічної ідіопатичної кропив'янки.

Лоратадин протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до активних речовин або до будь-якого іншого компонента препарату.

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату не посилюються, що підтверджується дослідженнями психомоторной функції.

Потенційне взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівня лоратадину, а це, в свою чергу, може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

Під час контрольованих досліджень повідомлялося про підвищення концентрації лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, яке не супроводжувалося клінічно значимими змінами (в тому числі на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодії з іншими препаратами проводили тільки за участю дорослих пацієнтів.

Лоратадин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою формою порушення функції печінки.

До складу препарату входить лактоза. З цієї причини пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа і мальабсорбція глюкози-галактози не повинні застосовувати цей препарат.

Застосування препарату необхідно припинити як мінімум за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістамінні можуть нейтралізувати або іншим чином послаблювати позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Вагітність.

Даних про застосування лоратадину вагітним жінкам дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, в якості міри безпеки, уникати застосування препарату в період вагітності.

Годування грудьми.

Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину / метаболітів з грудного молока. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Фертильність.

Дані про вплив препарату на жіночий або чоловічий фертильність відсутні.

Лоратадин не впливає або впливає незначно на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. проте пацієнта необхідно проінформувати, що дуже рідко повідомлялося про сонливість, яка може впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування.

Перорально. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі.

Дозування.

Дорослим і дітям з 12 років приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Для дітей у віці від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла.

При масі тіла більше 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовують препарат у вигляді сиропу.

Пацієнти похилого віку.

Не потрібно коригувати дозу пацієнтам похилого віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат в низькій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла понад 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Ефективність та безпечність застосування лоратадину дітям до 2 років не встановлені.

Лоратадин, таблетки слід призначати дітям з масою тіла більше 30 кг.

Передозування лоратадина підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. при передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардії та головного болю. в разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування протягом необхідного періоду часу. можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. також можна провести промивання шлунка. лоратадин не виводиться з організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишитися під наглядом.

Коротка характеристика профілю безпеки. при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив'янку, про побічні реакції повідомлялося в 2% пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). частішими побічними реакціями, про які повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо, були: сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%) . у дітей від 2 до 12 років відзначалися такі небажані ефекти, як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або підвищена стомлюваність (1%).

Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до

У кожній групі частоти побічних реакцій вказані в порядку убування серйозності.

З боку імунної системи: дуже рідко - анафілаксія.

З боку нервової системи: дуже рідко - запаморочення, судоми.

З боку серця: дуже рідко - тахікардія, посилене серцебиття.

Шлунково-кишковий тракт: дуже рідко - нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко - патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко - висип, алопеція.

Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування препарату: дуже рідко - підвищена стомлюваність.

3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

По 10 таблеток в блістері, по 1 або 2, або 50, або 100 блістерів в пачці.

Без рецепта - № 10, № 20. для стаціонарів - № 500, № 1000.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Україна, 61115, харківська обл., Місто харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить лоратадину 0,01 г (10 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з розподільною рискою та фаскою.

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТХ R06A X13.

Фармакодинаміка

Лоратадин – трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н1-рецепторів.

У більшості пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не спостерігалось клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій організму, результатах лабораторних досліджень, фізикального обстеження або електрокардіограми. Лоратадин не має значущого впливу на Н2-гістамінові рецептори. Препарат не інгібує поглинання норепінефрину і фактично не впливає на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця.

Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає піка через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Фармакокінетика

Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їди може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі.

Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 % до 99 %) з білками плазми крові, а його активний метаболіт – з помірною активністю (від 73 % до 76 %).

У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіта в плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.

Біотрансформація. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (Tmax) через 1-1,5 години і 1,5-3,7 години відповідно після застосування препарату.

Виведення. Приблизно 40 % дози виводиться із сечею і 42 % з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин.

Порушення функції нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC та максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) лоратадину і його активного метаболіту порівняно з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

Порушення функції печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і Сmax лоратадину були в два рази вищими, а показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Лоратадин протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти препарату не посилюються, що підтверджується дослідженнями психомоторної функції.

Потенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівня лоратадину, а це, в свою чергу, може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

Повідомлялося про підвищення концентрацій лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводили тільки з участю дорослих пацієнтів.

Лоратадин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкою формою порушення функції печінки.

До складу препарату входить лактоза. З цієї причини пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа і мальабсорбція глюкози-галактози не повинні застосовувати даний препарат.

Застосування препарату необхідно припинити як мінімум за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином послабляти позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Вагітність. Значна кількість даних застосування протягом вагітності (більше 1000 результатів) свідчать, що лоратадин не спричиняє вад розвитку та нетоксичний для плода і новонародженого. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату у період вагітності.

Годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу препарату на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

У клінічних дослідженнях, що вивчали здатність керувати автомобілем, у хворих, які застосовували лоратадин, жодних змін не спостерігалося. Лоратадин не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтів необхідно проінформувати, що дуже рідко повідомлялося про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від вживання їжі.

Дозування.

Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Для дітей віком від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла.

При масі тіла більше 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати препарат у вигляді сиропу.

Пацієнти літнього віку.

Не вимагається корекція дозування пацієнтам літнього віку.

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Немає необхідності у корекції дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Діти.

Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям віком до 2 років не встановлені.

Лоратадин, таблетки, слід призначати дітям з масою тіла більше 30 кг.

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться з організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Коротка характеристика профілю безпеки. При застосуванні лоратадину у рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомлялося у 2 % пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Частішими побічними реакціями, про які повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо, були: сонливість (1,2 %), головний біль (0,6 %), посилення апетиту (0,5 %) і безсоння (0,1 %). У дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища, як головний біль (2,7 %), нервозність (2,3 %) або підвищена втомлюваність (1 %).

Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося в процесі постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до                       до

У кожній групі частоти побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, судоми.

З боку серця: дуже рідко – тахікардія, пальпітація.

З боку травного тракту: дуже рідко – нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко – висипання, алопеція.

Порушення загального стану і порушення, пов’язані зі способом застосування препарату: дуже рідко – підвищена втомлюваність.

Дослідження: частота невідома – збільшення маси тіла.

3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2, або 50, або 100 блістерів у пачці.

Без рецепта – № 10, № 20. Для стаціонарів – № 500, № 1000.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Адреса

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.