Торгівельна назва | Люксфен |
Діючі речовини | Бримонідин |
Кількість діючої речовини: | 2 мг/мл |
Форма випуску: | краплі очні |
Кількість в упаковці: | 5 мл |
Первинна упаковка: | пляшка |
Спосіб застосування: | Очні |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | САНТОНІКА ЗАТ |
Країна виробництва: | Литва |
Заявник: | Бауш Хелс |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС S Засоби для лікування захворювань органів чуття S01 Препарати для лікування захворювань очей S01E Протиглаукомні препарати і міотичні засоби S01EA Симпатоміметики, що застосовуються для лікування глаукоми S01EA05 Бримонідин |
Фармакодинаміка. Бримонідин - це агоніст α2-адренорецепторів, проявляє в 1000 разів більшу селективність до α2-адренорецепторів, ніж до α1-адренорецепторів. ця селективність призводить до відсутності мідріазу і вазоконстрикції мікросудин, асоційованих з ксенотрансплантати сітківки у людей.
Місцеве застосування бримонідину тартрату викликає зниження внутрішньоочного тиску у людей при незначному впливі на серцево-судинну і респіраторну систему.
Клінічні дані щодо питання безпечного застосування препарату при БА обмежені.
Внутрішньоочний тиск починає знижуватися швидко після застосування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 2 год. Бримонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення внутрішньоочної рідини та незначного збільшення її увеосклерального відтоку.
Фармакокінетика. Після закапування 0,2% розчину препарату 2 рази на добу протягом 10 днів його концентрація в плазмі крові була низькою (середня C max - 0,06 нг / мл). Після багаторазового застосування (2 рази на добу протягом 10 днів) відзначена незначна кумуляція препарату в крові. AUC через 12 год в стаціонарній фазі (0-12 год) становила 0,31 нг год / мл в порівнянні з 0,23 нг год / мл після застосування першої дози. Після місцевого застосування середній Т ½ з системного кровотоку становив близько 3 ч.
Зв'язування бримонідину з протеїнами плазми крові після місцевого застосування становить близько 29%.
Бримонідин оборотно зв'язується з меланіном в тканинах ока, in vitro і in vivo. Після 2 тижнів закапування в очі концентрація бримонідину в райдужній оболонці, циліарного тілі та судинній оболонці-сітківці була в 3-17 разів вище, ніж після одноразового застосування. Акумуляція не визначена при відсутності меланіну. Значення зв'язування меланіну не встановлено. Після перорального застосування Бримонідин добре абсорбується і швидко виводиться. Велика частина дози (близько 75%) виводиться у вигляді метаболітів з сечею протягом 5 діб. У сечі відсутній Бримонідин в незмінному вигляді. Препарат метаболізується головним чином під впливом альдегідоксидази та Р450. Таким чином, системна елімінація відбувається в основному за рахунок первинного метаболізму в печінці.
Після одноразового застосування препарату в дозах 0,08; 0,2 і 0,5% не спостерігалося значного відхилення C max в плазмі крові та AUC пропорційно дозі.
По 1 краплі бримонідину закопують в уражене око 2 рази на добу через рівні проміжки часу (через 12 год).
Як і при застосуванні будь-яких інших очних крапель, для зменшення можливої системної абсорбції препарату безпосередньо після закапування кожної краплі рекомендується протягом 1 хв натискати на слізний мішечок в медіальному розі очної щілини (точкова оклюзія). Якщо призначено застосування більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервалом 5-15 хв.
У пацієнтів похилого віку (≥65 років) після застосування разової дози C max, AUC і Т ½ бримонідину не відрізняються від таких показників у пацієнтів більш молодшого віку. Це свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію ліків і його виведення. Корекція дози для осіб літнього віку не потрібна.
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.
Дитячий вік. Період вагітності та годування груддю.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО і антидепресантами, які впливають на норадренергічну передачу (наприклад з трициклічнимиантидепресантами та міансерін).
Частота виникнення побічних ефектів класифікується таким чином: дуже часто (1/10), часто (від 1/100 до 1/10), іноді (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10 000 до 1 / 1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (не можна встановити за наявними даними).
З боку серцево-судинної системи: іноді - відчуття серцебиття / аритмії (в тому числі брадикардія і тахікардія); дуже рідко - артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.
З боку центральної нервової системи: дуже часто - головний біль, сонливість; часто - запаморочення, дисгевзія; дуже рідко - синкопе.
З боку органу зору: дуже часто - подразнення очей, в тому числі алергічні реакції (гіперемія, запалення і печіння, свербіж, відчуття стороннього тіла, фолікулярний кон'юнктивіт), розпливчастий зір; часто - місцеве подразнення (гіперемія і набряк повік, блефарит, набряк кон'юнктиви та виділення з очей, біль в очах і сльозотеча), світлобоязнь, ерозія рогівки та кератопатія, сухість в очах, блідість кон'юнктиви, порушення зору, кон'юнктивіт; дуже рідко - ірит (передній увеїт), міоз.
З боку дихальної системи: часто - симптоми захворювання верхніх дихальних шляхів; іноді - сухість слизової оболонки носа; рідко - диспное.
З боку травної системи: дуже часто - сухість у роті; часто - гастроінтестинальні симптоми.
Загальні розлади: дуже часто - втома; часто - астенія.
З боку імунної системи: іноді - системні алергічні реакції.
З боку психіки: іноді - депресія; дуже рідко - безсоння.
Обережно слід застосовувати препарат пацієнтам з важкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями.
При появі алергічних реакцій лікування бримонідину слід припинити.
З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу, коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичну гіпотензію або облітеруючий тромбоангіітом.
У зв'язку з тим, що вплив бримонідину на пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не вивчалася, препарат пацієнтам цієї категорії слід застосовувати з обережністю.
Люксфен містить бензалконію хлорид як консервант, який може викликати подразнення очей. Необхідно уникати контакту препарату з м'якими контактними лінзами. Контактні лінзи слід зняти перед закапуванням і знову вставити через 15 хвилин після закапування. Відомі випадки знебарвлення м'яких контактних лінз.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Дослідження з безпеки застосування препарату у вагітних не проводили, тому Люксфен не застосовують під час вагітності. Інформації щодо екскреції бримонідину в грудне молоко недостатньо, тому препарат не слід застосовувати в період годування груддю.
Діти. Безпека і ефективність застосування бримонідину у дітей не досліджували.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Бримонідин може викликати стомлюваність, сонливість, порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Специфічну взаємодію бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалося, але необхідно враховувати можливість адитивного впливу препарату на дію депресантів ЦНС (алкоголь, барбітурати, опіати, седативні лікарські засоби та анестетики).
Дані про рівень катехоламінів в плазмі крові після застосування бримонідину відсутні. Однак Бримонідин слід призначати з обережністю тим пацієнтам, які застосовують препарати, що впливають на метаболізм і підвищують концентрацію амінів в плазмі крові (наприклад хлорпромазин, метилфенидат, резерпін).
Після застосування бримонідину у деяких пацієнтів спостерігалося незначне зниження артеріального тиску. З обережністю призначають одночасно Бримонідин і гіпотензивні лікарські засоби та / або серцеві глікозиди.
Рекомендований контроль на початку лікування (або при підвищенні дози препарату) при комбінованої терапії з системними лікарськими засобами (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з агоністами α-адреноблокатори або впливати на їх ефективність (наприклад агоністами або антагоністами адренергічнихрецепторів - ізопреналіном, празозином ).
Передозування при офтальмологічному застосуванні. у дорослих випадків місцевої передозування не відзначалося.
Системна передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату. Відомі 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослими пацієнтами. Відзначали значне зниження артеріального тиску, у одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату виявлено підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів нормалізувався. У третього пацієнта, який прийняв перорально невідому кількість препарату, не спостерігалося жодних побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них виявлені такі симптоми: пригнічення ЦНС, короткочасна кома або втрата свідомості, артеріальна гіпотонія, брадикардія, гіпотермія і апное, вони потребували проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6-24 ч стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.
При пероральної передозуванні інших α 2 -агоністів повідомлялося про появу таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання і судоми.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Люксфен крап. очні р-н 2мг/мл пляшка 5мл на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: brimonidine;
1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг, що еквівалентно 1,3 мг бримонідину;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид; спирт полівініловий, натрію хлорид; натрію цитрат; кислота лимонна, моногідрат; 1 M розчин хлористоводневої кислоти (для корекції рН); 1 М розчин натрію гідроксиду (для корекції рН); вода для ін’єкцій.
Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, злегка зеленувато-жовтого кольору без видимих часток.
Симпатоміметики для лікування глаукоми.
Код АТХ S01E A05.
Бримонідин – це агоніст альфа-2-адренергічних рецепторів, що у тисячу разів більш селективний до альфа-2-адренорецепторів, ніж до альфа-1-адренорецепторів. Ця селективність призводить до відсутності мідріазу та вазоконстрикції мікросудин, асоційованих із ксенотрансплантатами сітківки у людей.
Місцеве застосування бримонідину тартрату призводить до зменшення внутрішньоочного тиску у людей при незначному впливі на серцево-судинну та респіраторну систему.
Клінічні дані з приводу безпечного застосування препарату при бронхіальній астмі обмежені.
Внутрішньоочний тиск (ВОТ) починає знижуватися досить швидко після застосування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 2 години. Бримонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення водянистої вологи та незначного збільшення увеосклерального відтоку.
Загальна характеристика.
Після закапування 0,2 % розчину препарату 2 рази на добу протягом 10 днів його концентрація у плазмі крові була низькою (середнє Cmax становило 0,06 нг/мл). Після багаторазового застосування (2 рази на добу протягом 10 днів) спостерігалася незначна кумуляція препарату у крові. Площа під фармакокінетичною кривою через 12 годин у стаціонарній фазі (AUC-0-12 годин) становила 0,31 нг год/мл порівняно з 0,23 нг год/мл після застосування першої дози. Після місцевого застосування середній період напіввиведення із системного кровотоку становив приблизно 3 години.
Зв’язування бримонідину з протеїнами плазми крові після місцевого застосування становить приблизно 29 %.
Бримонідин оборотно зв’язується з меланіном у тканинах ока, in vitro та in vivo. Після
2 тижнів закапування в очі концентрація бримонідину в райдужній оболонці, циліарному тілі та судинній оболонці-сітківці була у 3-17 разів вищою, ніж після одноразового застосування. Акумуляція не спостерігається при відсутності меланіну. Значення зв’язування меланіну не з’ясоване. Після перорального прийому бримонідин добре абсорбується та швидко виводиться. Більша частина дози (приблизно 75 %) виводиться у вигляді метаболітів із сечею протягом 5 днів. У сечі відсутній бримонідин у незміненому вигляді. Препарат метаболізується головним чином під впливом альдегідоксидази та цитохрому Р450. Таким чином, системна елімінація відбувається в основному за рахунок первинного метаболізму у печінці.
Після одноразового застосування препарату у дозах 0,08 %, 0,2 % та 0,5 % не відзначалося значного відхилення Cmax плазми та AUC пропорційно до дози.
Особливості застосування в окремих групах пацієнтів.
Пацієнти літнього віку.
Після застосування разової дози Cmax плазми, AUC та період напіввиведення бримонідину у пацієнтів літнього віку (від 65 років) не відрізняються від таких показників у пацієнтів молодшого віку. Це свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію препарату та його виведення.
Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).
Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказане застосування місцевих бета-блокаторів. У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, коли монотерапія не дає бажаного результату.
Гіперчутливість до діючої речовини або до допоміжних речовин препарату.
Одночасне застосування з інгібіторами МАО та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, із трициклічними антидепресантами та міансерином).
Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалася, слід враховувати можливість адитивного або посилюючого впливу препарату на дію депресантів ЦНС (алкоголю, барбітуратів, опіатів, седативних засобів та анестетиків).
Дані про рівень катехоламінів у плазмі крові після застосування бримонідину відсутні. Однак бримонідин слід призначати з обережністю пацієнтам, які застосовують препарати, що впливають на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).
Після застосування бримонідину у деяких пацієнтів відзначалося клінічно незначне зниження артеріального тиску. З обережністю призначати одночасно бримонідин та гіпотензивні засоби та/або серцеві глікозиди.
Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) при комбінованій терапії із системними засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми), що можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприклад, агоністами або антагоністами адренергічних рецепторів − ізопреналіном, празозином).
Обережно слід застосовувати препарат пацієнтам з тяжкими або нестабільними та неконтрольованими серцево-судинними захворюваннями.
При появі алергічних реакцій лікування бримонідином слід припинити.
З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу, коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбоангіїтом.
У зв’язку з тим, що вплив бримонідину на пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не вивчали, препарат цим пацієнтам слід застосовувати з обережністю.
Люксфен® містить бензалконію хлорид як консервант, який може спричинити місцеве подразнення очей. Слід уникати контакту препарату з м’якими контактними лінзами. Контактні лінзи слід зняти перед закапуванням і знову одягнути їх через 15 хвилин після закапування. Відомі випадки знебарвлення м’яких контактних лінз.
Можливі реакції гіперчутливості.
Досліджень щодо безпеки застосування препарату вагітним жінкам не проводились, тому Люксфен® не слід застосовувати у період вагітності. Невідомо, чи проникає бримонідин у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.
Бримонідин може спричинити підвищену втомлюваність, сонливість, затуманення або порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами чи працювати з іншими механізмами.
По 1 краплі бримонідину закапувати в уражене око 2 рази на добу через рівні проміжки часу (приблизно через 12 годин). Корекція дози для пацієнтів літнього віку не потрібна.
Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, для зменшення можливої системної абсорбції препарату рекомендовано протягом 1 хвилини натискати на слізний мішечок у медіальному куті очної щілини (крапчаста оклюзія). Це необхідно зробити безпосередньо після закапування кожної краплі препарату. Якщо призначено більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервалом 5-15 хвилин.
Діти.
Ефективність та безпека застосування бримонідуну дітям не досліджувались.
Передозування при офтальмологічному застосуванні.
При місцевому застосуванні у дорослих передозування не спостерігалося.
Відомі 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослими пацієнтами. У них спостерігалося значне зниження артеріального тиску, в одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після застосуваня препарату відзначалося підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. У третього пацієнта, який випадково прийняв перорально невідому кількість препарату, не відзначалося ніяких побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), типова недовготривала кома або стан, близький до втрати свідомості; млявість, сонливість, артеріальна гіпотензія, брадикардія, гіпотермія, блідість, пригнічення дихання та апное, що потребувало проведення інтенсивної терапії з інкубацією при необхідності. Протягом 6-24 годин стан всіх пацієнтів повністю нормалізувався.
При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомлялося про випадки появи таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, ціаноз, пригнічення функції дихання та судоми. Лікування симптоматичне.
З боку серця: відчуття серцебиття/аритмії (у тому числі брадикардія та тахікардія), артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.
З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, дисгевзія, синкопе.
З боку органів зору: подразнення очей (гіперемія, запалення та печіння, свербіж, відчуття стороннього тіла, фолікулярний кон’юнктивіт), розпливчасте бачення, алергічний блефарит, алергічний блефароконʹюнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, очна алергічна реакція та фолікулярний кон'юнктивіт, місцеве подразнення (гіперемія та набряк повік, блефарит, набряк кон’юнктиви та виділення з очей, біль в очах та сльозотеча), фотофобія, ерозія рогівки та кератопатія, сухість в очах, блідість кон’юнктиви, порушення зору, кон’юнктивіт, ірит, міоз, іридоцикліт, свербіж повік.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірна реакція, у тому числі еритема, набряк обличчя, свербіж, висипання, вазодилатація.
З боку дихальної системи: симптоми захворювання верхніх дихальних шляхів, сухість слизової оболонки носа, диспное.
З боку травного тракту: сухість у роті, гастроінтестинальні симптоми.
Загальні розлади: підвищена втомлюваність, астенія.
З боку імунної системи: системні алергічні реакції (підвищена чутливість).
З боку психіки: депресія, безсоння.
3 роки. Після першого відкриття – 28 днів.
Зберігати при температурі не вище 25 °C у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 5 мл у пляшці; по 1 пляшці в картонній коробці.
За рецептом.
ТОВ «Сантоніка».
Адреса
Вул. Вієверу 134 В, LT-46353, Каунас, Литва.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}