Торгівельна назва | Макропен |
Діючі речовини | Мідекаміцин |
Кількість діючої речовини: | 35 мг/мл |
Форма випуску: | гранули для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці: | 1 флакон |
Первинна упаковка: | флакон |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | До |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | КРКА Д.Д. |
Країна виробництва: | Словенія |
Заявник: | КРКА |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС J Засоби для лікування інфекцій J01 Антибактеріальні засоби J01F Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни J01FA Макроліди J01FA11 Міокаміцин |
Гранули Макропен застосовуються при наступних показаннях:
Діюча речовина: мидекамицин ацетат (міокаміцін);
5 мл суспензії для перорального застосування (1 мірна ложка) містить Мидекамицин ацетату (міокаміцін) - 175 мг;
Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кислота лимонна, натрію фосфат безводний, ароматизатор банановий порошок (декстроза, сахароза, мальтодекстрин, гуміарабік, ароматизатор банановий), барвник жовтий захід FCF (Е 110), гіпромелоза, силіконова емульсія, сахарин натрію, манітол (Е 421).
Підвищена чутливість до мідекаміціна або до будь-якого з допоміжних речовин препарату, тяжкі порушення функції печінки.
Препарат слід застосовувати перед прийомом їжі.
Додати 100 мл очищеної або кип'яченої води до гранул у флаконі та енергійно струснути розведену оральну суспензію. Перед кожним прийомом флакон слід ретельно струшувати.
Застосування в період вагітності можливо тільки в крайніх випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 2 місяців з масою тіла більше 5 кг.
Інформація про передозування відсутня. При прийомі доз, що перевищують терапевтичні, можливі нудота і блювота. Лікування симптоматичне.
З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, зниження апетиту, блювота, діарея, стоматит, біль в животі, псевдомембранозний коліт.
З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, кропив'янка і свербіж, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня трансаміназ і жовтяниця.
При виникненні тяжких побічних реакцій лікування слід припинити.
Одночасне застосування мідекаміціна ацетату (міокаміцін) і алкалоїдів ріжків може пригнічувати їх метаболізм в печінці та підвищити їх концентрацію в плазмі крові.
Слід бути обережним при одночасному застосуванні мідекаміціна ацетату (міокаміцін) з варфарином, оскільки виведення останнього може зменшитися, що підвищує ризик виникнення кровотечі.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Опис препарату Макропен гран. д/орал. сусп. 175мг/5мл фл., д/п 115мл сусп. на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: мідекаміцину ацетат (міокаміцин);
5 мл суспензії для перорального застосування (1 мірна ложка) містить мідекаміцину ацетату (міокаміцину) – 175 мг;
допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кислота лимонна, динатрію фосфат безводний, ароматизатор банановий порошок (декстроза, сахароза, мальтодекстрин, гуміарабік, ароматизатор банановий), барвник жовтий захід FCF (Е 110), гіпромелоза, силіконова емульсія, сахарин натрію, маніт (Е 421).
Гранули для оральної суспензії.
Основні фізико-хімічні властивості: дрібний гранульований порошок оранжевого кольору, практично без видимих домішок.
Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Міокаміцин. Код АТХ. J01F A11.
Механізм дії
Мідекаміцин пригнічує синтез РНК-залежних білків у стадії пролонгації протеїнового ланцюга. Це відбувається шляхом зворотного зв’язування з субодиницею 50 S та пригнічення реакцій транспептидації та/чи транслокації. Через відмінність структури рибосом зв’язування з рибосомами еукаріотичних клітин не відбувається, тому токсичність макролідів для клітин людини є низькою.
Як і решта макролідних антибіотиків, мідекаміцин головним чином проявляє бактеріостатичну дію. Однак також може проявляти бактерицидну дію залежно від типу бактерії, концентрації препарату у місці дії, розміру інокуляту та репродуктивної стадії мікроорганізму. Активність in vitro знижується у кислотному середовищі. Якщо значення pH у середовищі культур Staphylococcus aureus або Streptococcus pyogenes збільшується від 7,2 до 8,0, мінімальна інгібуюча здатність мідекаміцину знижується вдвічі. Якщо pH знижується, ситуація змінюється на протилежну.
Високі внутрішньоклітинні концентрації макролідних речовин досягаються у результаті їхньої високої жиророзчинності. Це особливо важливо при лікуванні інфекцій, спричинених внутрішньоклітинним циклом розвитку у таких видів, як хламідія, легіонела і лістерія. Було доведено, що мідекаміцин накопичується в альвеолярних макрофагах людини. Також мідекаміцин накопичується у нейтрофілах. Оскільки співвідношення між зовнішньоклітинними і внутрішньоклітинними концентраціями становить від 1 до 10 для еритроміцину, це значення вище 10 для макролідів нового покоління, включаючи мідекаміцин. Накопичення нейтрофілів у місці інфекції може додатково збільшити концентрацію макролідів в інфікованих тканинах. Дослідження in vitro виявили, що мідекаміцин також впливає на імунні функції. Тому було встановлено посилення хемотаксису порівняно з еритроміцином. In vivo мідекаміцин має здатність стимулювати активність природних клітин-кілерів. Ці дослідження вказують: мідекаміцин впливає на імунну систему, що є важливим для антибіотичного ефекту мідекаміцину in vivo.
Антибактеріальна ефективність
Мідекаміцин – макролідний антибіотик широкого спектра дії, чия активність подібна до еритроміцину. Він активний проти грампозитивних бактерій (стафілококів, стрептококів, пневмококів Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae і Listeria monocytogenes), деяких грамнегативних бактерій (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis і Neisseria spp.), анаеробних бактерій (Clostridium spp. і Bacteroides spp.) та інших бактерій, таких як мікоплазми, уреаплазми, хламідії та легіонели.
Критерії для мідекаміцину в оцінці мінімальної інгібуючої здатності є аналогічними до інших макролідних речовин, згідно зі стандартами NCCLS (Національний комітет з клінічних лабораторних стандартів США). Бактерії визначаються як чутливі при значенні MIC90 ≤ 2 мкг/мл і резистентні при значенні MIC90 ≥ 8 мкг/мл.
Метаболіти мідекаміцину проявляють аналогічну антибактеріальну дію, але менш виражену. Результати кількох досліджень на тваринах демонструють, що ефективність мідекаміцину і міокаміцину є вищою in vivo ніж in vitro. Це частково спричинене високою концентрацією активних метаболітів у тканинах.
Резистентність до макролідних речовин розвивається через знижену проникність зовнішньоклітинної мембрани бактерії (ентеробактерії), інактивацію діючої речовини (S. aureus, E. coli) і змінене місце дії, що є найбільш важливим.
За останніми даними EARSS (Європейської системи контролю над резистентністю до протимікробних препаратів), 18 % інвазивних штамів Streptococcus pneumoniae резистентні до макролідів, 35 % з них є також резистентними до пеніциліну. Показники резистентності є вищими у країнах Середземномор’я і дещо нижчі у напрямку півночі.
Абсорбція
Мідекаміцин та міокаміцин швидко та відносно добре всмоктуються та досягають максимальних концентрацій в сироватці крові 0,5–2,5 мкг/мл та 1,31–3,3 мкг/мл відповідно за 1–2 години. Прийом їжі дещо знижує максимальні концентрації, особливо у дітей (віком від 4 до 16 років). Тому мідекаміцин рекомендується приймати перед їдою.
Розподіл
Мідекаміцин добре проникає у тканини, де він досягає концентрацій вищих, ніж у крові, на 100 %. Він досягає високих концентрацій у секреті бронхів, а також у шкірі. Об’єм розподілу міокаміцину є високим і становить 228–329 л у здорових пацієнтів.
47 % мідекаміцину та 3-29 % метаболітів зв’язуються з білками крові. Мідекаміцину ацетат проникає у грудне молоко. Після прийому дози 1200 мг/добу у грудному молоці було виявлено 0,4–1,7 мкг/мл мідекаміцину ацетату.
Метаболізм і виведення
Мідекаміцин головним чином метаболізується в активні метаболіти у печінці. Переважно виводиться з жовчю і тільки приблизно 5 % – із сечею.
Значне збільшення пікових концентрацій у сироватці крові, AUC (площі під кривою) та періоду напіввиведення можуть спостерігатись у пацієнтів із цирозом печінки.
Інфекції респіраторного і сечостатевого тракту, спричинені мікоплазмами, легіонелами, хламідіями та Ureaplasma urealyticum; інфекції респіраторного тракту, шкіри і м’яких тканин та інші інфекції, спричинені чутливими до мідекаміцину ацетату (міокаміцину) і пеніциліну бактеріями у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну; ентерити, спричинені бактеріями Campylobacter; лікування і профілактика дифтерії та кашлюку.
Підвищена чутливість до мідекаміцину ацетату (міокаміцину) або до будь-яких з допоміжних речовин лікарського засобу, тяжкі порушення функцій печінки.
Відомо, що макроліди взаємодіють з іншими лікарськими засобами. Макролідні антибіотики впливають на печінковий метаболізм, де вони можуть блокувати активність ферментів цитохромного комплексу P450. На відміну від еритроміцину, мідекаміцин та мідекаміцину ацетат (міокаміцин) не зв’язуються з мікросомальними оксидазами кліток печінки та не утворюють стабільних комплексів з цитохромом P450, внаслідок чого вони не впливають на фармакокінетику теофіліну.
Мідекаміцину ацетат (міокаміцин) може викликати збільшення рівня циклоспорину у сироватці крові (рівні вдвічі більші) та подовження періоду напіввиведення і збільшення AUC (площі під кривою) карбамазепіну. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які паралельно приймають карбамазепін чи циклоспорин, і по можливості перевіряти рівні останніх у сироватці крові.
Паралельне застосування мідекаміцину ацетату (міокаміцину) та алкалоїдів ріжків може пригнічувати їхній метаболізм у печінці та підвищити їхню концентрацію у плазмі крові.
Слід бути обережним під час одночасного застосування мідекаміцину ацетату (міокаміцину) з варфарином, оскільки виведення останнього може зменшитися, що підвищує ризик виникнення кровотечі.
Під час тривалого лікування слід контролювати активність печінкових ферментів, особливо у пацієнтів з порушенням функції печінки в анамнезі.
Як і у випадку з іншими протимікробними препаратами, тривалий прийом препарату може призвести до суперінфекції. Виражена діарея може бути проявом псевдомембранозного коліту.
Особливі застереження щодо деяких компонентів препарату
Гранули для оральної суспензії містять сахарозу. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцитом сахарази-ізомальтази прийом препарату не рекомендовано.
Гранули для оральної суспензії містять метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які можуть спричинити алергічні реакції (імовірно, сповільненого типу).
Гранули для оральної суспензії містять барвник жовтий захід, який може спричинити алергічні реакції.
Клінічні дані щодо застосування препарату вагітним жінкам на сьогодні відсутні.
Доклінічні досліди на тваринах не виявили небажаних ефектів відносно вагітності та розвитку плода. Незважаючи на ці дані, неможливо повністю виключити ризики для матері і плода, тому вагітним жінкам слід застосовувати засіб з обережністю.
Оскільки препарат проникає у грудне молоко, на період лікування годування груддю слід припинити.
Дані щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами відсутні.
Препарат слід застосовувати перед прийомом їжі.
Приготування оральної суспензії
Додати 100 мл очищеної або кип’яченої води до гранул у флаконі та енергійно струсити розведену оральну суспензію. Перед кожним прийомом флакон слід ретельно струшувати.
Дітям з масою тіла менше 30 кгзастосовувати 20–40 мг/кг маси тіла на добу суспензії для перорального застосування, розподіливши на три прийоми, 50 мг/кг маси тіла на добу, розподіливши на два, а при тяжких інфекціях – на три прийоми.
Схема дозування для дітей (щоденна доза 50 мг/кг маси тіла).
Діти |
Суспензія для перорального застосування, 175 мг/ 5 мл |
30 кг (~ 10 років) |
2 × 22,5 мл (787,5 мг) |
20 кг (~ 6 років) |
2 × 15 мл (525 мг) |
15 кг (~ 4 років) |
2 × 10 мл (350 мг) |
10 кг (~ 1–2 роки) |
2 × 7,5 мл (262,5 мг) |
5 кг (~ 2 місяців) |
2 × 3,75 мл (131,25 мг) |
Лікування зазвичай триває від 7 до 14 днів. Лікування хламідійної інфекції слід продовжувати протягом 14 днів.
Діти.
Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 2 місяців з масою тіла більше 5 кг.
Інформація про передозування відсутня.
При прийомі доз, які перевищують терапевтичні, може спостерігатися нудота та блювання.
З боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, зниження апетиту, блювання, діарея, стоматит, біль у животі, псевдомембранозний коліт.
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипи, кропив’янка та свербіж, ангіоневротичний набряк.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення трансаміназ та жовтяниця.
При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Готову оральну суспензію слід використовувати протягом 7 днів за умови зберігання при температурі не вище 25 °C і протягом 14 днів за умови зберігання у холодильнику. Після закінчення вищезазначеного періоду рештки необхідно утилізувати.
1 флакон з гранулами для 115 мл оральної суспензії разом з мірною ложкою у картонній коробці.
За рецептом.
КРКА, д. д., Ново место, Словенія/
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.
Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/
Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
Рейтинг популярності базується на фактичній кількості замовлень клієнтами сайту за останні 30 днів. Чим більше замовлень, тим вище рейтинг.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}