Торгівельна назва | Міразеп |
Діючі речовини | Міртазапін |
Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | МІКРО ЛАБС ЛІМІТЕД |
Країна виробництва: | Індія |
Заявник: | Micro Labs |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС N Препарати для лікування захворювань нервової системи N06 Засоби стимулюючі нервову систему N06A Антидепресанти N06AX Інші антидепресанти N06AX11 Міртазапін |
Міртазапін - антагоніст α2-рецепторів ЦНС, який збільшує норадренергічну і серотонінергічну передачу. посилення серотонинергической передачі здійснюється через 5-НТ1-рецептори, оскільки міртазапін блокує 5-нт2- і 5-НТ 3-рецептори. антидепресивну активність препарату обумовлена дією обох його енантіомерів: l (+) енантіомер блокує α2- і 5-НТ 2-рецептори, а d (-) енантіомер блокує 5-НТ 3-рецептори.
Міртазапін - сильний антагоніст гістамінових рецепторів, що пояснює виражену седативну дію. Крім того, міртазапін є антагоністом мускаринових рецепторів середньої сили, що може пояснити відносно низьку частоту антихолінергічних побічних ефектів у пацієнтів, які застосовують цей препарат.
Після перорального застосування міртазапін швидко і добре всмоктується (його біодоступність - 50%), при цьому максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 год. З білками плазми крові зв'язується приблизно 85% міртазапіну. Період напіввиведення - 20-40 год; у чоловіків молодого віку відзначали як збільшення періоду напіввиведення (до 65 год), так і його зменшення. Такий великий період напіввиведення дає можливість вводити препарат 1 раз на добу. Постійна концентрація в плазмі крові досягається через 3-4 дні, після чого накопичення не відбувається. При застосуванні міртазапіну в рекомендованих дозах фармакокінетичні параметри змінюються лінійно.
Міртазапін активно метаболізується і виводиться з сечею та калом протягом декількох днів. Основними шляхами метаболізму є деметилювання і окислення з подальшою кон'югацією. Деметильованих метаболіт має фармакологічну активність і має такий же фармакокінетичний профіль, як і початкова сполука.
Виведення міртазапіну може сповільнюватися у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.
Депресивні стани.
Таблетку слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини. лікування слід починати з добової дози 15 мг. зазвичай для досягнення оптимального терапевтичного ефекту необхідно підвищення дози. ефективна терапевтична доза коливається в межах 15-45 мг. зазвичай добова доза - 30 мг.
Розпад і виведення міртазапіну можуть бути сповільнені у хворих з нирковою та печінковою недостатністю. Це слід враховувати при призначенні міртазапіну вищезазначеним категоріям пацієнтів (слід застосовувати препарат по можливості в більш низьких дозах).
Міразеп слід застосовувати одноразово ввечері перед сном. Препарат також можна приймати в менших дозах, рівномірно розподілених протягом доби (вранці та ввечері).
Лікування необхідно продовжувати до повного зникнення симптомів - протягом 4-6 міс. Скасовувати препарат слід поступово.
У разі правильного підбору дози препарату позитивний ефект досягається через 2-4 тижнів. При недостатній ефективності доза може бути підвищена до максимальної. При відсутності ефекту протягом наступних 2-4 тижнів лікування слід припинити.
Підвищена чутливість до міртазапіну або будь-якого іншого речовини, яка входить до складу препарату.
Часто: підвищення апетиту і збільшення маси тіла, запаморочення, сонливість, які здебільшого виникають в перші тижні лікування (зменшення дози не призводить до зменшення сонливості, але може послабити антидепресивну дію).
Рідко: ортостатичнагіпотензія, маніакальний синдром, судоми (інсульт), тремор, міоклонус, набряки та збільшення маси тіла, пригнічення функції кісткового мозку (гранулоцитопенія, апластична анемія і тромбоцитопенія), підвищення концентрації трансаміназ у сироватці крові, екзантема.
При застосуванні міразепа, як і інших антидепресантів, можливо пригнічення функції кісткового мозку, що проявляється гранулоцитопенією або агранулоцитозом. в більшості випадків ці явища виникають через 4-6 тижнів лікування, вони транзиторні та здебільшого зникають після припинення лікування. слід звертати увагу на такі симптоми, як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит та інші ознаки інфекції. при появі цих симптомів лікування слід припинити та зробити аналіз крові.
Обережне дозування і регулярні ретельні обстеження також необхідні при лікуванні пацієнтів з такою патологією, як епілепсія і органічне ураження мозку (в окремих випадках може розвинутися інсульт), печінкова і ниркова недостатність, захворювання серця (порушення провідності, стенокардія, недавній інфаркт міокарда), артеріальна гіпотензія , порушення сечовипускання при гіпертрофії передміхурової залози, гостра закритокутова глаукома і підвищення внутрішньоочного тиску, цукровий діабет. При розвитку жовтяниці лікування слід одразу ж припинити.
В період лікування міртазапіном, як і при застосуванні інших антидепресантів, необхідно брати до уваги наступне:
- при застосуванні антидепресантів пацієнтам з шизофренією або іншими психічними розладами можуть посилюватись психотичні симптоми та маревні ідеї;
- в період лікування при депресивній фазі маніакально-депресивного психозу можливо прогресування депресивної фази до маніакальної;
- в зв'язку з ризиком суїциду, особливо на початку лікування, препарат призначають в початковій дозі 15 мг/добу;
- антидепресанти не викликають звикання, але раптове припинення лікування може призвести до появи нудоти, головного болю і нездужання;
- у пацієнтів похилого віку підвищена чутливість до препарату, особливо відносно появи побічних ефектів антидепресантів.
Безпека і ефективність міртазапіну у дітей не вивчалось, тому препарат не рекомендується застосовувати в педіатрії.
Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності, незважаючи на те що в дослідженнях не виявлено тератогенної або ембріотоксичної дії. Застосування препарату дозволено у вагітних лише в екстрених випадках.
Препарат проникає в грудне молоко, тому годування груддю під час лікування слід припинити.
Міразеп може знижувати концентрацію уваги, тому в період лікування антидепресантами пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та використовувати інші механізми.
При одночасному застосуванні міртазапін може посилювати седативний ефект бензодіазепінів, депресивну дію алкоголю на ЦНС.
Міразеп не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або раніше ніж через 2 тижні після припинення введення інгібіторів МАО.
Може з'явитися сонливість, загальмованість. рекомендується провести промивання шлунка, симптоматичне лікування.
У сухому місці при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Міразеп табл. в/о 30мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 15 мг або 30 мг міртазапіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатинізований, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, заліза оксид жовтий (Е 172) (таблетки 15 мг), заліза оксид червоний (Е 172) (таблетки 30 мг).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевнична група. Антидепресанти. Код АТС N06A X11.
Лікування станів глибокої депресії.
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.
Одночасне застосування міртазапіну з інгібіторами моноаміноксидази (МАО).
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Цей препарат слід застосовувати одноразово ввечері перед сном. Міразеп також можна приймати у менших дозах, рівномірно розподілених протягом доби (вранці та ввечері).
Лікування необхідно продовжувати до повного зникнення симптомів – протягом щонайменше 6 місяців. У подальшому припинення застосування препарату слід проводити поступово, щоб уникнути симптомів відміни.
Дорослі
Ефективна добова доза зазвичай становить від 15 до 45 мг; початкова доза – 15 або 30 мг. Якщо початкова доза становить – 15 мг, а добова 15 або 45 мг, застосовують таблетки відповідного дозування. Міртазапін розпочинає проявляти ефект загалом після 1-2 тижнів лікування. Лікування відповідною дозою має викликати позитивну відповідь протягом 2-4 тижнів. При недостатній відповіді дозу можна збільшити. Якщо протягом наступних 2-4 тижнів ефекту не спостерігається, препарат слід відмінити.
Пацієнти літнього віку
Рекомендована доза така ж сама, як і для дорослих. З метою досягнення задовільного та безпечного результату збільшення дози для пацієнтів літнього віку здійснюють під суворим наглядом лікаря.
Ниркова недостатність
Кліренс міртазапіну може зменшуватися у пацієнтів із нирковою недостатністю помірного або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 40 мл/хв). Призначаючи Міразеп цій категорії пацієнтів, слід контролювати кліренс креатиніну.
Печінкова недостатність
Кліренс міртазапіну може зменшуватися у пацієнтів з печінковою недостатністю. Цей факт слід брати до уваги, призначаючи Міразеп цій категорії пацієнтів, особливо з печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Призначають Міразеп, розпочинаючи з найменшої дози та контролюючи кліренс міртазапіну, особливо у разі підвищення дози.
У пацієнтів, хворих на депресію, було виявлено симптоми, що можуть бути пов'язані із самим захворюванням. Однак інколи важко визначити, які саме симптоми є проявом захворювання, а які – результатом лікування препаратом.
Найпоширенішими побічними реакціями є сонливість, седатація, сухість у роті, збільшення маси тіла, підвищення апетиту, запаморочення та підвищена втомлюваність.
Клас системи органів |
Дуже часті (>1/10) |
Часті (>1/100 до <1/10) |
Нечасті (>1/1000 до <1/100) |
Рідкі (>1/10000 до <1/1000) |
Частота невідома |
Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи |
- |
- |
- |
- |
Пригнічення кісткового мозку (гранулоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, тромбоцитопенія), еозинофілія |
Метаболізм та порушення харчування |
Збільшення маси тіла, підвищення апетиту |
- |
- |
- |
Гіпонатріємія |
Психічні порушення |
- |
Порушення сну, сплутаність свідомості, неспокій, безсоння |
Нічні кошмари, манія, ажитація, галюцинації, психомоторна збудженість (у т. ч. акатизія, гіперкінезія) |
- |
Суїцидальні настрої, суїцидальна поведінка |
Порушення з боку нервової системи |
Сонливість, седатація, головний біль |
Летаргія, запаморочення, тремор |
Парестезії, втомленість ніг, синкопе |
Міоклонія |
Судоми (крововиливи), серотоніновий синдром, парестезії слизової оболонки порожнини рота |
Судинні порушення |
- |
Ортостатична гіпотензія |
Артеріальна гіпотензія |
- |
- |
Шлунково-кишкові порушення |
Сухість у роті |
Нудота, діарея, блювання |
Гіпестезія слизової оболонки порожнини рота |
- |
Набряк слизової оболонки порожнини рота |
Порушення з боку гепато-біліарної системи |
- |
- |
- |
Підвищення активності трансаміназ у сироватці крові |
- |
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини |
- |
Екзантема |
- |
- |
синдром Стівенса- Джонсона; Бульозний дерматит; мультиформна еритема; токсичний епідермальний некроліз |
Порушення з боку кістково-м'язової та сполучної тканини |
- |
Артралгія, міалгія, біль у спині |
- |
- |
- |
Порушення з боку ендокринної системи |
- |
- |
- |
- |
Порушення секреції антидіуретичного гормона |
Загальні порушення |
- |
Периферичні набряки, підвищена втомлюванність |
- |
- |
- |
Зниження дози зазвичай не призводить до зменшення сонливості/седатації, але може загрожувати ефективності антидепресанта.
Збудження та безсоння (які можуть бути симптомами депресії) можуть розвинутися або погіршитися внаслідок лікування антидепресантами. При лікуванні міртазапіном були повідомлення про розвиток або погіршення збудження та безсоння.
Були повідомлення про випадки суїцидального мислення та суїцидальної поведінки протягом терапії міртазапіном або одразу після припинення лікування. Спостерігалося тимчасове збільшення рівня трансамінази та γ-глютамілтрансферази.
Спостерігалися симптоми зазвичай легкого ступеня тяжкості. Повідомлялося про пригнічення центральної нервової системи з дезорієнтацією та тривалою седатацією, що супроводжувалося тахікардією та незначною артеріальною гіпотензією/гіпертензією. Однак є можливість серйозніших наслідків (включаючи летальні) при застосуванні дози, набагато більшої від терапевтичної, особливо при змішаних передозуваннях.
У випадках передозування пацієнти мають отримувати відповідну симптоматичну терапію та підтримку життєвих функцій. Можна застосовувати активоване вугілля або зробити промивання шлунка.
Обмежені дані щодо застосування міртазапіну вагітним жінкам не вказують на збільшений ризик розвитку вроджених вад.
Необхідно з особливою обережністю, враховуючи співвідношення користь/потенціальний ризик для плода, призначати препарат вагітним жінкам. Якщо Міразеп застосовують до народження дитини або безпосередньо перед пологами, рекомендується проводити постнатальне спостереження новонародженого, щоб врахувати можливі ефекти відміни.
Міртазапін екскретується у грудне молоко у дуже малій кількості. Рішення щодо того, продовжувати/припинити годування груддю або продовжувати/припинити терапію препаратом Міразеп приймають з урахуванням переваг від терапії препаратом Міразеп для жінки та потенційного ризику для дитини.
Діти.
Міразеп не застосовують дітям. Поведінка, пов'язана з суїцидом (спроби самогубства та суїцидальні думки), та ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) найчастіше спостерігалися серед дітей, яких лікували антидепресантами, порівняно з дітьми, яких лікували плацебо. Дані з довготривалої безпеки у дітей щодо росту, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку відсутні.
Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення.
Депресія, пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, завдавання собі шкоди та суїциду (випадки, пов'язані з суїцидом). Цей ризик триває до виникнення вираженої ремісії. Оскільки покращення може не настати протягом перших кількох тижнів лікування або більше, пацієнти мають перебувати під ретельним спостереженням до настання такого покращення. Ризик суїциду може підвищуватися на ранніх стадіях одужання.
Відомо, що пацієнти з суїцидальними випадками в анамнезі, або пацієнти, які проявляють виражений ступінь суїцидального мислення ще до початку лікування, мають вищий ризик виникнення суїцидальних думок або спроб самогубства та мають перебувати під ретельним контролем протягом усього лікування.
Ретельне спостереження за пацієнтами, особливо з високим ризиком до суїцидальної поведінки, має супроводжуватися терапією антидепресантами, особливо при початковій терапії та після зміни дозування. Пацієнтів (та доглядачів пацієнтів) необхідно попереджати про необхідність звертати увагу на будь-які клінічні прояви, суїцидальну поведінку або думки та незвичайні зміни у поведінці, та звертатися по медичні рекомендації негайно, якщо такі симптоми присутні. Беручи до уваги можливість самогубства, особливо на початку лікування, пацієнту необхідно давати мінімально необхідну кількість таблеток Міразеп.
Пригнічення діяльності кісткового мозку.
Протягом лікування препаратом Міразеп повідомлялося про пригнічення діяльності кісткового мозку, що зазвичай проявляється гранулоцитопенією або агранулоцитозом. Про оборотний агранулоцитоз повідомлялось як про випадок, що трапляється рідко.
Повідомлялося про поодинокі випадки агранулоцитозу, у більшості випадків оборотні, але у деяких випадках з летальним наслідком. Летальні наслідки переважно спостерігалися у пацієнтів старше 65 років. Лікар має звертати увагу на такі симптоми, як гарячка, біль у горлі, стоматит або інші ознаки інфекції. Коли виникають такі симптоми, лікування слід припинити та зробити аналіз крові.
Жовтяниця.
Лікування слід припинити, якщо виникне жовтяниця.
Стани, що потребують нагляду лікаря. Обережне дозування, а також регулярне та ретельне спостереження необхідні пацієнтам з наступними станами:
- епілепсія та органічні ураження головного мозку: хоча клінічний досвід показує, що епілептичні напади виникають рідко при лікуванні міртазапіном, як і при лікуванні іншими антидепресантами, Міразеп слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з епілептичними нападами в анамнезі. Лікування слід припинити пацієнтам, у яких розвиваються епілептичні напади, або коли спостерігається збільшення частоти епілептичних нападів;
- печінкова недостатність: після застосування перорально 15 мг міртазапіну кліренс міртазапіну зменшився приблизно на 35 % у хворих з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Середня плазмова концентрація міртазапіну збільшилася приблизно на 55 %. Призначаючи 30 мг міртазапіну, слід враховувати співвідношення користь/потенціальний ризик для пацієнта;
- ниркова недостатність: після одноразового перорального застосування 15 мг міртазапіну пацієнтам з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості (10 мл/хв < кліренс креатиніну < 40 мл/хв) або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) кліренс міртазапіну знизився приблизно на 30 % та 50 % відповідно порівняно зі здоровими пацієнтами. Середня концентрація міртазапіну у плазмі крові підвищилася на 55 % та 115 % відповідно. Не було жодних значних випадків відмінностей у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (40 мл/хв < кліренс креатиніну < 80 мл/хв). Призначаючи 30 мг міртазапіну, слід враховувати співвідношення користь/потенціальний ризик для пацієнта та контролювати кліренс креатиніну;
- захворювання серця, такі як порушення провідності, стенокардія та нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Такі випадки потребують звичайних застережних заходів та призначення супутньої терапії з обережністю;
- артеріальна гіпотензія;
- цукровий діабет: у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, антидепресанти можуть впливати на рівень глюкози у крові. Може виникнути необхідність корекції дози інсуліну та/або дози пероральних гіпоглікемічних препаратів та рекомендується ретельне спостереження. При застосуванні інших антидепресантів, необхідно взяти до уваги наступне:
- при застосуванні антидепресантів пацієнтам, хворим на шизофренію або інші психічні розлади, можуть загострюватися психотичні симптоми; можуть стати інтенсивнішими параноїдальні думки;
- при лікуванні депресивної фази біполярного розладу, вона може перейти у маніакальну фазу. Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з маніакальними або гіпоманіакальними проявами в анамнезі. Застосування міртазапіну слід припинити, якщо пацієнт входить у маніакальну фазу;
- раптове припинення лікування після тривалого застосування може інколи призводити до симптомів відміни. Більшість реакцій відміни проявляються незначними клінічними симптомами та проходять самі по собі. Серед різноманітних симптомів відміни найчастішими були запаморочення, збудження, неспокій, головний біль та нудота. Хоча про них повідомлялося як про симптоми відміни, необхідно розуміти, що ці симптоми можуть бути пов'язані з перебігом основного захворювання. Рекомендується поступово припиняти лікування міртазапіном;
- необхідно бути обережними при лікуванні пацієнтів з розладами сечовиділення, у т. ч. як наслідок гіпертрофії передміхурової залози, пацієнтів з гострою закритокутовою глаукомою та підвищеним внутрішньоочним тиском (однак вплив препарату Міразеп малоймовірний внаслідок його дуже низької антихолінергічної активності);
- акатизія/психомоторне збудження: застосування антидепресантів пов'язане з розвитком акатизії, що характеризувалася суб'єктивно неприємним або тривожним збудженням та необхідністю часто рухатися разом з неможливістю спокійно сидіти або стояти. Найбільш імовірно, що ці симптоми можуть виникнути протягом перших кількох тижнів лікування, тому збільшення дози може бути шкідливим для здоров'я.
Гіпонатріємія.
Дуже рідко були повідомлення про гіпонатріємію, що пов'язано з неадекватною секрецію антидіуретичного гормона (АДГ), при застосуванні міртазапіну. Пацієнти літнього віку або пацієнти, які застосовують супутню терапію, що може спричинити гіпонатріємію, потребують застосування застережних заходів.
Серотоніновий синдром.
Взаємодія з серотонінергічними активними речовинами: серотоніновий синдром може виникнути, коли селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну застосовують одночасно з іншими серотонінергічними активними речовинами. Симптомами серотонінового синдрому можуть бути гіпертермія, ригідність м'язів, міоклонія, автономна нестабільність з можливими швидкими коливаннями життєво важливих показників. Зміни психічного стану включають сплутаність свідомості, роздратованість та крайнє збудження, що прогресує до деліріуму та коми. Серотоніновий синдром виникає дуже рідко у пацієнтів, яких лікують тільки препаратом Міразеп.
Пацієнти літнього віку.
Призначаючи Міразеп пацієнтам літнього віку, слід враховувати можливість розвитку небажаних ефектів від застосування антидепресантів. Виникнення побічних реакцій у пацієнтів літнього спостерігалося не частіше, ніж у пацієнтів інших вікових категорій.
Міразеп може погіршувати концентрацію та увагу (особливо у початковій стадії лікування). Пацієнтам, які застосовують Міразеп слід уникати виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають уваги і концентрації, таких як керування автотранспортом або робота з іншими механізмами.
Фармакодинамічні взаємодії
- Міртазапін не слід приймати одночасно з інгібіторами МАО або протягом 2-х тижнів після закінчення терапії. І навпаки, приблизно 2 тижні має пройти перед тим, як пацієнти, які лікуються міртазапіном, будуть застосовувати інгібітори МАО.
Окрім того, як і з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, супутній прийом з іншими серотонінергічними активними речовинами (L-триптофан, триптан, трамадол, лінезолід, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин, літій та препарати зі звіробоєм (Hypericum perforatum) може призвести до виникнення ефектів, зумовлених серотоніном. При комбінованому застосуванні цих активних речовин з міртазапіном рекомендується бути обережними та перебувати під ретельним клінічним спостереженням;
- міртазапін може посилювати седативні властивості бензодіазепінів та інших седативних препаратів (зокрема більшість антипсихотиків, антигістамінних антагоністів НІ, опіоїдів). Слід бути обережним, призначаючи ці лікарські засоби разом з міртазапіном;
- Міразеп може посилювати депресивну дію алкоголю на центральну нервову систему, тому пацієнтам слід утриматися від вживання алкоголю при лікуванні міртазапіном;
- міртазапін у дозі ЗО мг 1 раз на день спричиняв невелике, але статистично значуще збільшення МНІ (міжнародний нормалізований індекс, INR) у пацієнтів, яких лікували варфарином. Рекомендується контролювати МНІ у разі супутнього лікування варфарином з міртазапіном через можливість збільшення МНІ.
Фармакокінетичпі взаємодії
- Карбамазепін та фенітоїн, індуктори CYP3A4 збільшують кліренс міртазапіну приблизно у 2 рази і, як наслідок, середня концентрація міртазапіну у плазмі крові зменшується на 60 % та 45 % відповідно. Коли карбамазепін або будь-який інший індуктор печінкового метаболізму (такий як рифампіцин) додається до терапії міртазапіном, дозу міртазапіну слід збільшити. Якщо лікування таким лікарським засобом припиняється, може виникнути необхідність у зменшенні дози міртазапіну;
- супутнє застосування потужного інгібітора CYP3A4 кетоконазолу підвищувало пікові рівні у плазмі та AUC (площі під кривою «концентрація/час») міртазапіну приблизно на 40 % та 50 % відповідно;
- коли циметидин (слабкий інгібітор CYP1A2, CYP2D6 та CYP3A4) застосовують з міртазапіном, середні плазмові концентрації міртазапіну можуть підвищитися більш ніж на 50 %. Слід вжити застережних заходів та зменшити дозу, коли міртазапін застосовують з потужними інгібіторами CYP3A4, інгібіторами ВІЛ-протеази, азольними протигрибковими засобами, еритроміцином, циметидином або нефазодоном;
- дослідження взаємодії не виявили будь-яких релевантних фармакокінетичних ефектів на одночасне лікування міртазапіном з пароксетином, амітриптиліном, рисперидоном або літієм.
Міртазапін є антагоністом пресинаптичних α-рецепторів, що посилює центральну норадренергічну та серотонінергічну передачу нервових імпульсів. Посилення серотонінергічної передачі відбувається лише через 5-НТ1-рецептори, оскільки міртазапін блокує 5-НТ2 та 5-НТЗ-рецептори. Обидва енантіомери міртазапіну мають антидепресивну активність, причому енантіомер S(+) блокує α2- та 5-НТ2-рецептори, а енантіомер R(-) блокує 5-НТЗ-рецептори. Міртазапін блокує Н1-рецептори, що зумовлює його седативні властивості. У терапевтичних дозах міртазапін практично не має антихолінергічних активностей і не впливає на серцево-судинну систему.
Після застосування внутрішньо Міразеп швидко і добре всмоктується (біологічна доступність становить приблизно 50 %), досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові приблизно через 2 години. Майже 85 % міртазапіну зв'язується з білками плазми крові. Середній період напіввиведення 20-40 годин; зареєстровані випадки, коли період напіввиведення становив 65 годин. Коротший період напіввиведення зазвичай спостерігається у молодих пацієнтів. Тривалий період напіввиведення дозволяє приймати препарат 1 раз на добу. Стабільна концентрація досягається через 3-4 дні, після чого акумуляція зникає. У межах рекомендованої дози фармакокінетичні показники міртазапіну мають лінійну залежність від застосованої дози препарату. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику міртазапіну.
Міртазапін активно метаболізується та виводиться з організму з сечею та фекаліями протягом кількох днів. Основними шляхами біотрансформації є диметилювання та окислення з подальшою кон'югацією. Диметил метаболіт фармакологічно активний і, напевно, виявляє таку ж саму фармакологічну дію, як і вихідна речовина.
Кліренс міртазапіну може зменшуватися при нирковій або печінковій недостатності.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 15 мг – круглі, двоопуклі, жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою;
таблетки по 30 мг – круглі, двоопуклі, світло-коричневого кольору, вкриті плівковою оболонкою.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 25 °C у сухому, недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній пачці.
За рецептом.
Мікро Лабс Лімітед.
92, Сіпкот, Хосур – 635 126, Індія.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
Рейтинг популярності базується на фактичній кількості замовлень клієнтами сайту за останні 30 днів. Чим більше замовлень, тим вище рейтинг.
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}