Упаковка / 10 шт.
120.00 грн.Торгівельна назва | Наклофен |
Діючі речовини | Диклофенак |
Кількість діючої речовини: | 50 мг |
Форма випуску: | супозиторії ректальні |
Кількість в упаковці: | 10 супозиторіїв |
Первинна упаковка: | стрип |
Спосіб застосування: | Ректально |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | КРКА Д.Д. |
Країна виробництва: | Словенія |
Заявник: | КРКА |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС M Препарати для лікування захворювань кістково-мʼязової системи M01 Протизапальні і знеболюючі засоби M01A Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби M01AB Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки M01AB05 Диклофенак |
Фармакодинаміка. діюча речовина препарату Наклофен - диклофенак - НПЗП з вираженими протиревматичними, жарознижувальними, аналгетичними та протизапальними властивостями. основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування синтезу простагландинів. простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки.
In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгетичну дію Наклофену призводить до значного зменшення вираженості болю (як у спокої, так і при русі), ранкової скутості, припухлості суглобів і тим самим - поліпшення функціонального стану пацієнта.
При наявності запалення, викликаного травмою або хірургічним втручанням, Наклофен швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при русі, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. При спільному застосуванні з опадами для усунення післяопераційного болю Наклофен істотно зменшує потребу в опіоїдах.
У клінічних дослідженнях було встановлено, що Наклофен надає також сильне аналгетичну дію при помірно і сильно виражених больових відчуттях неревматичного походження. Проведені клінічні дослідження дали змогу встановити, що Наклофен здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Таблетки Наклофен покриті кислотостійкої оболонкою і розчиняються після надходження в кишечник.
Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального застосування диклофенак швидко всмоктується. Абсорбція перевищує 90%, але в результаті первинного метаболізму в печінці біодоступність становить 60%. У пероральних формах C max в сироватці крові досягається через 1-4 год в залежності від типу препарату.
Оскільки диклофенак всмоктується у дванадцятипалій кишці та тонкому кишечнику, їжа уповільнює швидкість абсорбції, що призводить до затримки та зниження C max діючої речовини в сироватці крові. Незважаючи на те, що прийом їжі знижує швидкість всмоктування, він не зменшує його обсягу. Після повторного застосування їжа не має ніякого впливу на рівень диклофенаку в сироватці крові.
Черезшкірна абсорбція разової дози Наклофену в формі гелю визначалася на основі виділення метаболітів в сечу. При локальному нанесенні гелю з вмістом 2,5 г диклофенаку на 500 см 2 шкіри в загальному кровотоці виявляли 6-7% активної речовини, яке вбралося.
Розподіл. 99% диклофенаку зв'язується з білками плазми крові, переважно з альбумінами.
Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3-6 год концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища, ніж концентрація в сироватці крові. З синовіальної рідини диклофенак виводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.
Метаболізм і виведення. Т ½ диклофенаку становить 1-2 ч. При незначній нирковій або печінковій недостатності він не змінюється.
Практично весь диклофенак метаболізується в печінці переважно завдяки гидроксилированию і метоксилювання. Приблизно 70% диклофенаку виводиться з сечею у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Лише 1% виводиться в незміненому вигляді. Решта метаболіти виводяться з жовчю і калом.
Наклофен гель. У здорових добровольців було встановлено, що після повторного зовнішнього застосування терапевтичних доз стабільність досягається на другий день і підтримується протягом усього дослідження.
Метаболіти, певні в сечі, були дуже подібними з тими, які були виявлені після перорального введення. Після припинення застосування концентрації в плазмі крові знижувалися так само, як і після разового застосування. Це означає, що після повторного застосування не утворюється ніяких депо диклофенаку в шкірі.
У осіб похилого віку не відбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведенні диклофенаку.
При пероральному застосуванні:
Наклофен ефективний також при нападах мігрені.
Місцево. Місцеве лікування болю і запалення суглобів, м'язів, зв'язок і сухожиль ревматичного або травматичного походження.
Препарат при в / м введенні призначений для лікування:
Препарат при введенні у вигляді в / в інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.
Наклофен таблетки гастрорезістентние. для того щоб мінімізувати побічні ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів. таблетки бажано приймати перед їжею, запиваючи рідиною, їх не можна ділити або розжовувати.
Початкова доза зазвичай становить 100-150 мг/добу. При невиражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг/добу. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. Щоб уникнути нічного болю або ранкової скутості суглобів лікування гастрорезістентнимі таблетками Наклофен можна доповнити призначенням ректальних супозиторіїв Наклофен перед сном. Добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
При первинній дисменореї добову дозу підбирати індивідуально, в цілому вона становить 50-150 мг. Початкова доза може становити 50-100 мг/добу, при необхідності її можна підвищити протягом декількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг/добу. Застосування препарату слід починати після виникнення перших больових симптомів і продовжувати кілька днів, в залежності від динаміки регресії симптомів.
Пацієнти похилого віку. Хоча у пацієнтів похилого віку фармакокінетика препарату Наклофен не погіршується до клінічно значущого ступеня, НПЗП слід застосовувати з обережністю у пацієнтів похилого віку, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.
Наклофен супозиторії. Початкова доза становить 100-150 мг диклофенаку на добу залежно від тяжкості захворювання, тобто по 1 супозиторію 2-3 рази на добу. Підтримуюча доза становить 100 мг диклофенаку на добу, тобто по 1 супозиторію 2 рази на добу.
При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально, вона становить від 50 до 150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг/добу, але при необхідності її можна підвищити протягом декількох менструальних циклів до максимальної, що становить 200 мг/добу. Застосування препарату слід починати після виникнення перших больових симптомів і продовжувати кілька днів в залежності від динаміки регресії симптомів.
Для лікування нападів мігрені курс починати в дозі 100 мг при прояві перших ознак початку нападу. При необхідності в той же день можна застосувати другий супозиторій (100 мг диклофенаку). У разі необхідності в наступні дні лікування можна продовжити (добова доза не повинна перевищувати 150 мг, дозу розподіляти на 2-3 прийоми).
При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добову дозу можна підвищити до 3 мг/кг маси тіла, що є максимальною добовою дозою, і вона не повинна перевищувати 150 мг/добу.
Спосіб застосування супозиторіїв. Супозиторії вводити в пряму кишку якомога глибше, бажано після очищення кишечника. Супозиторії не слід ділити на частини, оскільки подібна зміна способу застосування препарату може призвести до порушення розподілу активної речовини.
Наклофен гель. На уражену ділянку необхідно наносити смужку гелю довжиною 5-10 см 3-4 рази на добу і обережно втирати в шкіру. Після застосування препарату необхідно вимити руки, окрім тих випадків, коли саме ця ділянка підлягає лікуванню. Тривалість лікування зазвичай становить 7 днів без консультації з лікарем.
Препарат не слід застосовувати довше 14 днів поспіль при ураженні м'яких тканин або ревматичних захворюваннях м'яких тканин або довше 21 дня - в разі болю, викликаної артритом, якщо лікарем не призначено інакше. Наклофен гель можна застосовувати як доповнення до пероральних форм НПЗП, але з обережністю.
Наклофен Дуо. Рекомендована початкова доза для дорослих становить 75-150 мг/добу (1-2 капсули Наклофену Дуо) в залежності від вираженості симптомів захворювання. При тривалій терапії, як правило, достатньо застосування 1 капсули Наклофену Дуо на добу. Якщо симптоми захворювання найбільш виражені протягом ночі або вранці, Наклофен Дуо необхідно застосовувати ввечері.
Капсули слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини під час або відразу після їжі.
Наклофен Ретард. Рекомендована початкова доза для дорослих становить 100 мг/добу (1 таблетка Наклофену Ретард). При тривалій терапії, як правило, достатнім є також застосування 1 таблетки Наклофену Ретард. Якщо симптоми захворювання найбільш виражені протягом ночі або вранці, Наклофен Ретард необхідно застосовувати ввечері.
При призначенні добової дози 150 мг диклофенаку можна поєднувати прийом Наклофену Ретард з таблетками Наклофену по 50 мг або супозиторії Наклофену по 50 мг.
Добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час або відразу після їжі. Щоб мінімізувати побічні ефекти, препарат слід застосовувати в найефективніших дозах протягом короткого періоду часу для контролю симптомів, з огляду на завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Діти. Наклофен Ретард не рекомендується для застосування у дітей.
Пацієнти похилого віку. Не відзначалося клінічно значущих змін фармакокінетики при застосуванні Наклофену Ретард у пацієнтів похилого віку. Але у пацієнтів похилого віку НПЗП слід застосовувати з особливою обережністю, оскільки вони більш схильні до розвитку побічних реакцій. Рекомендується застосування мінімальної ефективної дози у пацієнтів похилого віку або осіб з низькою масою тіла, а також пацієнтів, які потребують постійного спостереження для виявлення можливого шлунково-кишкової кровотечі при застосуванні НПЗП.
Наклофен р-р для ін'єкцій. Загальна рекомендація - дозу слід підбирати індивідуально, починаючи з мінімальної ефективної дози, і приймати протягом найбільш короткого терміну. Препарат Наклофен р-р для ін'єкцій не застосовувати більше 2 днів; в разі необхідності лікування можна продовжити пероральними формами препарату.
В / м ін'єкція. З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці в / м ін'єкції слід виконувати такі правила.
Звичайна доза становить 75 мг/добу (1 ампула), вводиться шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза. У важких випадках (наприклад колька) добову дозу можна підвищити до 2 ін'єкцій по 75 мг, між якими слід дотримуватися інтервалу в кілька годин (по 1 ін'єкції в кожну сідницю).
Дорослим при вираженому больовому синдромі Наклофен призначають в / м по 75 мг (вміст 1 ампули) 1-2 рази на добу протягом нетривалого часу з подальшим переходом на пероральний прийом або ректальне введення препарату до досягнення загальної максимальної добової дози 150 мг.
Пацієнтам з больовим синдромом при нирковій коліці повторну ін'єкцію в дозі 75 мг слід проводити, дотримуючись інтервал у кілька годин (по 1 ін'єкції в кожну сідницю).
При нападі мігрені клінічний досвід обмежений випадками початкового застосування 1 ампули 75 мг. Дозу при необхідності вводять відразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг. Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг в 1-й день.
В / в інфузія. Препарат слід застосовувати в найефективніших дозах протягом короткого періоду, з огляду на завдання лікування у кожного окремого пацієнта.
Препарат Наклофен, р-р для ін'єкцій, не застосовувати більше 2 днів, в разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторії Наклофен.
В / м ін'єкція. З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці ін'єкції необхідно дотримуватися наступних правил.
Доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула) на добу, яку вводити шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м'яза. У важких випадках (наприклад коліки) добову дозу можна збільшити до 2 ін'єкцій по 75 мг, між якими дотримують інтервал у кілька годин (по 1 ін'єкції в кожну сідницю). В якості альтернативи 75 мг розчину для ін'єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Наклофен (наприклад таблетками або супозиторії) до максимальної сумарної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.
В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу вводити по можливості відразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг в той же самий день (в разі необхідності). Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг в 1-й день.
Немає доступних даних щодо застосування препарату Наклофен для лікування нападів мігрені більш ніж 1 день.
В / в інфузії. Безпосередньо перед початком інфузії Наклофен слід розвести в 100-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Обидва розчину необхідно буферізіровать розчином бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4% розчину або 1 мл 4,2%). Використовувати можна тільки прозорі розчини.
Наклофен, р-р для ін'єкцій, не слід вводити у вигляді болюсної ін'єкції.
Рекомендовані два альтернативних режиму дозування Наклофен, розчину для ін'єкцій:
Пацієнти похилого віку. Хоча у пацієнтів похилого віку фармакокінетика препарату Наклофен не погіршується до клінічно значущого ступеня, НПЗП слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози (див. Особливості застосування); також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗП.
Рекомендована максимальна добова доза Наклофену становить 150 мг.
Не рекомендується змішувати цей препарат з іншими лікарськими засобами в одному шприці.
Підвищена чутливість до діючої речовини, натрію метабісульфіту або будь-яким іншим компонентам препарату.
Препарат у формі розчину для ін'єкцій протипоказаний для застосування у дітей.
Протипоказання для в / в застосування.
Побічні ефекти, які можуть виникнути під час застосування диклофенаку, класифіковані в наступні групи згідно з їх частотою: дуже часто (10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), рідко (0,01 0,1%), дуже рідко (0,01%), включаючи окремі випадки.
Шлунково-кишковий тракт: нечасто - нудота, діарея, запор, біль в животі, диспепсія, метеоризм; рідко - шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішкою крові); виразки шлунка і кишечника, наявністю або відсутністю кровотечею або перфорацією; блювота; анорексія; гастрит; окремі випадки - коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), стоматит, глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібних стеноз кишечника, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: рідко - жовтяниця, безсимптомний гепатит, гострий гепатит, хронічний активний гепатит, гепатоцелюлярний некроз і холестаз, підвищення рівня трансаміназ, розлади печінки, печінкова недостатність; окремі випадки - фульмінантний гепатит.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення; рідко - дезорієнтація, нічні кошмари, психотичні порушення, парестезії, порушення пам'яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, порушення смаку, інсульт, БА (включаючи задишку), депресія, безсоння, втома, відчуття тривоги, дратівливість, сонливість.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко - ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність, гематурія, затримка рідини; окремі випадки - інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, мозковий некроз нирки, протеїнурія, папілярний некроз.
З боку імунної системи: рідко - висип, екзантема; дуже рідко - свербіж, кропив'янка; окремі випадки - фототоксичні реакції, гіперчутливість, анафілактичні реакції (включаючи бронхоспазм), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя і анафілактичний шок) і анафілактоїдні реакції.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, АГ, васкуліт.
Набряк, АГ і серцева недостатність відзначалися при одночасному застосуванні терапії НПЗП.
Клінічне дослідження і епідеміологічні дані вказують на те, що застосування диклофенаку, особливо у великих дозах (150 мг щодня) і при тривалому лікуванні, може асоціюватися з дещо підвищеним ризиком тромботичних явищ з боку артерій (наприклад ризик інфаркту міокарда або інсульту).
З боку крові та лімфатичної системи: окремі випадки - гемолітична анемія і апластична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку органу зору: нечасто - порушення зору, затуманення зору, диплопія.
З боку органу слуху: дуже часто - вертиго; нечасто - шум у вухах, порушення слуху.
З боку шкіри та підшкірної тканини: дуже часто - шкірний висип; часто - кропив'янка; нечасто - бульозні висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакції фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - пневмоніт.
При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.
Небажаний вплив може бути зведене до мінімуму при використанні Наклофену в найефективнішою дозі протягом короткого періоду і контролі виникнення симптомів (див. Шлунково-кишкові та серцево-судинні ризики нижче).
Загальні. Плацебо-контрольовані дослідження показали підвищений ризик тромботичних, серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень у зв'язку з прийомом певних селективних інгібіторів ЦОГ-1 / ЦОГ-2 деяких НПЗП. Нині немає доступних даних по тривалого лікування максимальною дозою диклофенаку, можливість аналогічного підвищеного ризику не може бути виключена. Поки такі дані стануть доступними, слід здійснювати ретельну оцінку співвідношення ризику і користі щодо застосування диклофенаку у пацієнтів з клінічно підтвердженою ІХС, цереброваскулярні розлади, оклюзійними захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). У зв'язку з цим слід застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду лікування.
Слід уникати одночасного застосування Наклофену і системних НПЗП, таких як селективні інгібітори ЦОГ-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту і в зв'язку з потенційними адитивними побічними ефектами.
Слід з обережністю призначати лікування пацієнтам похилого віку відповідно до рекомендацій для даної групи пацієнтів. З обережністю застосовувати у пацієнтів у віці старше 65 років. Зокрема, рекомендується застосування мінімальної ефективної дози у ослаблених пацієнтів похилого віку або хворих з низькою масою тіла.
Як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи диклофенак, рідко можуть виникнути алергічні реакції, включаючи анафілактичні / анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього застосування препарату.
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки та симптоми інфекції.
Вплив на шлунково-кишкового тракту. Шлунково-кишкова кровотеча (гематемезис, мелена), виразка або перфорація, які можуть бути летальними, відзначалися при застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, і можуть виникати в будь-який період часу протягом лікування, з або без симптомів-передвісників або серйозних шлунково кишкових явищ в анамнезі. У пацієнтів похилого віку такі ускладнення мають зазвичай більш серйозні наслідки. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують лікування диклофенаком, даний лікарський засіб слід скасувати.
Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, ретельне медичне спостереження і особлива обережність необхідні при призначенні диклофенаку пацієнтам з симптомами, що вказують на порушення з боку шлунково-кишкового тракту або з підозрюваним виразкою, кровотечею або перфорацією шлунка або кишечника в анамнезі. Ризик виникнення кровотечі, виразки або перфорації в шлунково-кишковому тракті підвищується з підвищенням доз НПЗП, включаючи диклофенак, а також у пацієнтів з виразкою в анамнезі, зокрема ускладненою кровотечею або перфорацією.
У пацієнтів похилого віку відзначається підвищена частота побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково-кишкова кровотеча і перфорація, які можуть бути летальними.
Для зниження ризику виникнення шлунково-кишкового токсичності у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з кровотечею або перфорацією, і осіб похилого віку лікування слід починати з мінімальної ефективної дози та дотримуватися її.
Слід розглянути питання про комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад мизопростола або інгібіторів протонної помпи) для пацієнтів, яким необхідно супутнє застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які можуть підвищувати ризик з боку шлунково-кишкового тракту.
Пацієнтам зі шлунково-кишкової токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, потрібен нагляд щодо незвичних абдомінальних симптомів (особливо шлунково-кишкової кровотечі).
Слід дотримуватися обережності пацієнтам, які отримують супутнє лікування препаратами, які можуть підвищувати ризик появи виразки або кровотечі, такими як системні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або антиагреганти препарати, такі як ацетилсаліцилова кислота.
Ретельного медичного спостереження та обережності вимагають пацієнти з виразковим колітом або хворобою Крона, оскільки такі стани можуть загостритися.
Вплив на печінку. Ретельний медичний нагляд необхідний в разі, якщо препарат Наклофен призначати пацієнтам з порушенням функції печінки, оскільки їх стан може загостритися.
Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, рівень одного або більше печінкових ферментів може підвищуватися. Під час тривалого лікування диклофенаком регулярний контроль функції печінки показаний в якості запобіжного заходу.
Якщо зміна показників функції печінки зберігається або вони погіршуються, з'являються клінічні ознаки або симптоми захворювання печінки або інші прояви (еозинофілія, висип), застосування Наклофену слід припинити.
Гепатит може розвинутися при прийомі диклофенаку без продромальних симптомів.
Вимагає обережності застосування диклофенаку у пацієнтів з печінковою порфірією, оскільки він може викликати загострення.
Вплив на нирки. Оскільки при застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, відзначали затримку рідини та набряки, особливу обережність слід дотримуватися пацієнтам з порушенням функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам похилого віку, пацієнтам, які отримують супутнє лікування діуретиками або препаратами, які можуть істотно впливати на функцію нирок , а також пацієнтам з істотним зниженням обсягу позаклітинної рідини з будь-якої причини, наприклад до або після великого хірургічного втручання. У таких випадках при застосуванні диклофенаку рекомендується в якості запобіжного заходу проводити моніторинг функції нирок. Після припинення терапії стан пацієнтів, як правило, нормалізується до стану, який передував лікуванню.
Вплив на шкіру. Повідомлялося про серйозні реакції з боку шкіри, деякі з них летальні, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, які виявляли дуже рідко при застосуванні НПЗП, включаючи Наклофен. Найвищий ризик розвитку цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток цих реакцій відзначається в більшості випадків в перший місяць лікування. Слід припинити прийом Наклофену при перших проявах шкірного висипу, виразках слизової оболонки або будь-яких інших проявах гіперчутливості.
Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини. У пацієнтів на системний червоний вовчак і змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Кардіоваскулярні та цереброваскулярні прояви. Відповідного медичного нагляду та консультування вимагають пацієнти з артеріальною гіпертензією та / або застійною серцевою недостатністю легкого або середнього ступеня в анамнезі, оскільки при застосуванні НПЗП, включаючи диклофенак, відзначали затримку рідини та набряки.
Результати клінічного дослідження і епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і при довгостроковому лікуванні, може бути пов'язано з невеликим підвищенням ризику тромбозу артерій (наприклад інфаркт міокарда або інсультом).
Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна тільки після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть підвищуватися з підвищенням дози та тривалості лікування, його слід застосовувати протягом якомога більш короткого періоду і в самій ефективній дозі. Слід періодично визначати потреби пацієнта в застосуванні диклофенаку для зменшення симптомів і відповідь на терапію.
Гематологічні прояви. Під час тривалого лікування диклофенаком, як і при застосуванні інших нестероїдних протизапальних засобів, рекомендовані контрольні аналізи крові з визначенням кількості формених елементів.
Наклофен ретард може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Пацієнтам з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними відхиленнями потрібне ретельне спостереження.
Застосування при наявності БА. У хворих на бронхіальну астму, сезонним алергічним ринітом, набряком назальной слизової оболонки (тобто поліпами), ХОЗЛ або хронічними інфекціями респіраторного тракту (особливо при наявності зв'язку з симптомами, схожими на алергічний риніт), реакції на НПЗП, подібні загострень БА (так звана аспіринова астма з непереносимістю анальгетиків), набряк Квінке та кропив'янка відзначаються частіше, ніж у інших пацієнтів. У зв'язку з цим таким пацієнтам рекомендовані спеціальні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергічними реакціями на інші речовини, наприклад висип, свербіж, кропив'янка.
Як інші засоби, які пригнічують активність простагландінсінтетази, диклофенак натрію та інші нестероїдні протизапальні засоби можуть викликати бронхоспазм у разі призначення пацієнтам з астмою нині або в анамнезі.
Жіноча фертильність. Наклофен може впливати на жіночу фертильність і тому не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Слід розглянути питання про припинення застосування Наклофену у жінок, які не можуть завагітніти, а також жінок, яким проводиться обстеження з приводу безпліддя.
Застосування в період вагітності або годування груддю
Вагітність. Диклофенак можна застосовувати I і II триместр вагітності тільки тоді, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Лікарський засіб протипоказано протягом III триместру вагітності.
Годування грудьми. Препарат протипоказаний в період годування груддю.
Діти. Наклофен Дуо в капсулах не призначають дітям через високий вміст активної речовини в капсулі. Наклофен гель призначають дітям старше 12 років.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам, у яких під час прийому диклофенаку виникають запаморочення або інші неприємні відчуття з боку ЦНС, включаючи порушення зору, керувати транспортними засобами або іншими механізмами не рекомендується.
Не слід вводити Наклофен в одному шприці з іншими препаратами.
Диклофенак може підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі крові. За умови одночасного застосування диклофенаку з літієм або дигоксином рекомендується моніторинг рівня літію або дигоксину відповідно.
Диклофенак, як і інші НПЗП, може пригнічувати активність діуретиків. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (цей показник слід регулярно контролювати). Одночасне застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад блокаторами β-адренорецепторів, інгібіторами АПФ) здійснюють з обережністю, а пацієнти, особливо похилого віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію; рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок підвищення ризику нефротоксичності. Одночасне лікування препаратами калію може бути пов'язано з підвищенням рівня калію в сироватці крові, що вимагає перебування пацієнтів під постійним контролем.
Одночасне системне застосування НПЗП може підвищити частоту побічних реакцій препарату.
Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали диклофенак і ці препарати. Тому за такими пацієнтами рекомендується ретельне спостереження.
Одночасне застосування НПЗП і селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну може підвищувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.
Клінічні дослідження довели, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їх лікувальну дію. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що потребувало зміни дози цукрознижуючих препаратів під час застосування диклофенаку. Рекомендується під час терапії контролювати рівень глюкози в крові.
Необхідна обережність при призначенні НПЗП менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватися його токсична дія.
Вплив НПЗП, в тому числі та диклофенаку, на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. У пацієнтів, які приймають циклоспорин, диклофенак слід застосовувати у менших дозах, ніж у пацієнтів, що не застосовують циклоспорин.
Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримують одночасно хінолінова похідні та НПЗЗ.
Клінічні ознаки гострого передозування проявляються з боку шлунково-кишкового тракту, нирок, печінки та центральної нервової системи, а саме: нудота, блювота, діарея, біль в епігастрії, запаморочення, дзвін у вухах і збудження, іноді - блювота з домішкою крові, мелена, порушення свідомості, утруднене дихання, судоми та ниркова недостатність; ураження печінки можливі в разі тяжкої інтоксикації.
Специфічного антидоту немає. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає в проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії. Це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, шлунково-кишкові розлади, пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія, будуть ефективними для виведення НПЗП, включаючи диклофенак, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв'язуються з білками крові та піддаються інтенсивному метаболізму. Після прийому потенційно токсичних доз може бути застосоване активоване вугілля, а після прийому потенційно небезпечних для життя доз - проведення знезараження шлунка (наприклад викликання блювоти, промивання шлунка).
В оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.
Опис препарату Наклофен суп. 50мг №10 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Упаковка / 10 шт.
120.00 грн.діюча речовина: диклофенак;
1 супозиторій містить диклофенаку натрію – 50 мг;
допоміжна речовина: твердий жир.
Супозиторії.
Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії конічної форми від білого до світло-жовтого кольору.
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТХ М01А В05.
Диклофенак – це нестероїдний протизапальний препарат зі знеболювальними, протизапальними та антипіретичними властивостями. Він пригнічує активність циклооксигенази і тим самим – синтез простагландинів. Протягом лікування диклофенаком зниження рівнів простагландинів спостерігалось у сечі, слизовій оболонці шлунка та синовіальній рідині.
Препарат слід застосовувати при лікуванні всіх форм ревматичних захворювань і для пригнічення болю різного походження.
Після ректального введення диклофенак швидко всмоктується. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1 годину. При лікуванні супозиторіями їжа не впливає на максимальну концентрацію диклофенаку у сироватці крові.
99 % диклофенаку зв’язується з білками плазми крові, переважно з альбумінами.
Диклофенак легко проникає у синовіальну рідину, де його концентрація становить 60–70 % від рівня у сироватці крові. Через 3–6 годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища, ніж концентрація в сироватці крові. Із синовіальної рідини диклофенак виводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.
Період біологічного напіввиведення диклофенаку становить 1–2 години. При незначній нирковій або печінковій недостатності він не змінюється.
Практично весь диклофенак метаболізується у печінці, переважно завдяки гідроксилюванню і метоксилюванню. Приблизно 70 % диклофенаку виводиться із сечею у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Лише 1 % препарату виводиться в неметаболізованому стані. Решта метаболітів виводиться із жовчю та калом.
У людей літнього віку не відбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведенні диклофенаку.
· Запальні і дегенеративні форми ревматизму: ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит, включаючи спондилоартрит;
· больові синдроми з боку хребта;
· ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин;
· посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком, зокрема після стоматологічних та ортопедичних операцій;
· гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна дисменорея та аднексит;
· напади мігрені;
· гострі напади подагри;
· як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються болісним відчуттям, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті.
Відповідно до загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.
· Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини;
· пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) виникають напади бронхіальної астми, кропив’янка, гострий риніт або поліпи в носі, ангіоневротичний набряк або алергоподібні симптоми;
· кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням НПЗЗ;
· активна форма виразкової хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);
· ІІІ триместр вагітності;
· запальні захворювання кишечнику (наприклад, хвороба Крона або виразковий коліт);
· печінкова недостатність;
· ниркова недостатність (швидкість клубочкової фільтрації ШКФ 2);
· застійна серцева недостатність (NYHA II-IV);
· лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу);
· ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда;
· цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди тринзиторних ішемічних атак;
· захворювання периферичних артерій;
· проктити.
Літій. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію у сироватці крові.
Дигоксин. За умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнія дигоксину у сироватці крові.
Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками та антигіпертензивними засобами (наприклад, β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного ефекту шляхом інгібування синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію слід застосовувати з обережністю, а пацієнти, особливо літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг функції нирок після початку супутньої терапії та регулярно після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ, у зв’язку зі збільшенням ризику нефротоксичності.
Препарати, що, як відомо, спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівня калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.
Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Супутнє застосування може підвищити ризик кровотечі, тому рекомендується вжити застережних заходів. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які застосовують одночасно диклофенак та антикоагулянти. Тому рекомендований ретельний нагляд за пацієнтами, які одночасно застосовують диклофенак і антикоагулянти і, в разі необхідності, корекція дозування антикоагулянтів. Як і інші НПЗЗ, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, та кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку та інших НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє застосування НПЗЗ та СІЗЗС може збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.
Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна застосовувати разом з пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Проте є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози антидіабетичних засобів під час застосування диклофенаку. З цієї причини рекомендовано під час комбінованої терапії контролювати рівень глюкози в крові.
Також наявні окремі повідомлення про випадки метаболічного ацидозу при одночасному застосуванні з диклофенаком, особливо у пацієнтів з уже існуючими порушеннями функції нирок.
Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату у ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. Слід дотримуватися обережності при призначенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до застосування метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли інтервал між застосуванням метотрексату і НПЗЗ, включаючи диклофенак, був у межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.
Циклоспорин. Вплив диклофенаку, як і інших НПЗЗ, на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину, у зв’язку з цим диклофенак слід застосовувати в нижчих дозах, ніж пацієнтам, які не застосовують циклоспорин.
Такролімус. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗЗ та інгібітора кальциневрину, у зв’язку з цим диклофенак слід застосовувати в нижчих дозах, ніж пацієнтам, які не застосовують такролімус.
Антибактеріальні хінолони. Існують окремі дані щодо розвитку судом у пацієнтів, які одночасно застосовували похідні хінолону та НПЗЗ. Це може спостерігатися у пацієнтів як з епілепсією та судомами в анамнезі, так і без них. Таким чином, слід проявляти обережність при розгляді застосування хінолону пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.
Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрацій фенітоїну у плазмі крові у зв’язку з очікуваним збільшенням впливу фенітоїну.
Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4–6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.
Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ у пацієнтів може посилити серцеву недостатність, зменшити ШКФ і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.
Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8–12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити ефект міфепристону.
Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується при одночасному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальних концентрацій у плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення метаболізму диклофенаку.
Індуктори СYP2C9. Необхідна обережність при спільному призначенні диклофенаку з індукторами СYP2C9 (наприклад рифампіцином). Це може призвести до значного зниження концентрації у плазмі крові та експозиції диклофенаку.
Загальні
Щоб мінімізувати небажані ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу.
Слід уникати одночасного застосування Наклофену з системними НПЗЗ, такими як селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-яких доказів синергічного ефекту та у зв’язку з потенційними адитивними побічними ефектами.
З обережністю застосовувати пацієнтам віком від 65 років. Зокрема рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу ослабленим пацієнтам літнього віку або з низькою масою тіла.
У рідкісних випадках, як і при застосуванні інших НПЗЗ, можуть спостерігатися алергічні реакції, в тому числі анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть без попереднього впливу диклофенаку. Реакції гіперчутливості можуть також прогресувати до синдрому Коуніса, серйозної алергічної реакції, яка може спричинити інфаркт міокарда. Симптоми таких реакцій можуть включати біль у грудях, що виникає у поєднанні з алергічною реакцією на диклофенак.
Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям диклофенак, як і інші НПЗЗ, може маскувати ознаки і симптоми інфекції.
Вплив на травну систему
При застосуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (блювання кров’ю, мелена), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальними і спостерігатися у будь-який час у процесі лікування, з або без попереджувальних симптомів або серйозних шлунково-кишкових явищ в анамнезі. Ці явища зазвичай мають більш серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які застосовують диклофенак, спостерігаються явища шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки, застосування препарату необхідно припинити.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, для пацієнтів із симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту (ТТ), обов’язковим є медичний нагляд і особлива обережність. Ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч, утворення виразок або перфорацій збільшується з підвищенням доз НПЗЗ, включаючи диклофенак, а також у пацієнтів з виразкою в анамнезі, зокрема ускладненою кровотечою або перфорацією.
Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту небажаних реакцій у разі застосування НПЗЗ, особливо таких як шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, що можуть бути летальними.
Щоб зменшити ризик токсичного впливу на травну систему у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у пацієнтів літнього віку, лікування слід розпочинати та підтримувати найнижчими ефективними дозами.
Для таких пацієнтів, а також тих, хто потребує супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК)/аспірин або інших лікарських засобів, які, імовірно, підвищують ризик небажаної дії на ТТ, слід розглянути питання про застосування комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонної помпи або мізопростолу).
Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в ТТ). Застереження також потрібні для пацієнтів, які отримують одночасно лікарські засобі, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), антитромботичні засоби (наприклад, АСК) або СІЗЗС.
Протягом терапії препаратом потрібен пильний медичний нагляд за пацієнтами, хворими на виразковий коліт або хворобу Крона, оскільки їхній стан може погіршуватися.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти
Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідний відповідний моніторинг та консультації, оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг на добу) і при тривалому лікуванні, може бути пов’язано з незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту).
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними порушеннями призначати диклофенак не рекомендовано, у разі необхідності застосування можливе лише після ретельної оцінки ризику/користі. Подібну оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів із значними факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) та призначати диклофенак тільки після ретельної клінічної оцінки та лише у дозах до 100 мг на добу.
Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати протягом якомога коротшого періоду та у найнижчій ефективній дозі.
Необхідно періодично повторно оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному полегшенні стану та відповіді на терапію, особливо якщо тривалість терапії перевищує 4 тижні.
Пацієнтів слід проінформувати про необхідність контролю появи симптомів серйозних артеріальних тромбоемболічних явищ (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовлення), які можуть виникнути без попередження. У разі виникнення такого явища пацієнти повинні негайно звернутися до лікаря.
Вплив на гематологічні показники
При тривалому застосуванні даного препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг повного аналізу крові.
Наклофен може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.
Вплив на печінку
Потрібен ретельний медичний нагляд, якщо диклофенак необхідно призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки, оскільки їх стан може погіршитися.
При застосуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, рівень одного і більше печінкових ферментів може підвищуватися. Під час довгострокового лікування як застережний захід слід призначати регулярне спостереження за функцією печінки.
Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов’язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія, висипання), застосування диклофенаку слід припинити.
Окрім підвищення рівня печінкових ферментів, були рідкісні повідомлення про тяжкі реакції з боку печінки, включаючи жовтяницю та фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, які в окремих випадках призводили до летальних наслідків.
У пацієнтів, яким застосовують диклофенак, перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.
Застереження необхідні у разі, якщо диклофенак слід застосовувати пацієнтам з печінковою порфірією, через імовірність провокування нападу.
Вплив на нирки
Завдяки важливості простагландинів для підтримки ниркового кровотоку тривале лікування великими дозами НПЗП, включаючи диклофенак, часто призводить до набряків та артеріальної гіпертензії.
Оскільки при лікуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків, особливу увагу слід приділити пацієнтам з порушеннями функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на функцію нирок, а також пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад, до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як застережний захід рекомендується моніторинг функції нирок. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.
Вплив на шкіру
У зв’язку з застосуванням НПЗЗ, дуже рідко були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Очевидно, найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії, у більшості випадків – протягом першого місяця лікування.
Застосування диклофенаку необхідно припинити при першій появі шкірних висипань, ураженнях слизової оболонки або при появі будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.
Системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини
У пацієнтів із системним червоним вовчаком (СЧВ) і змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Астма в анамнезі
У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (тобто назальними поліпами), хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо таких, що пов’язані з алергічними, подібними до ринітів симптомами) частіше виникають реакції на НПЗЗ, такі як загострення астми (так звана непереносимість анальгетиків/анальгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка. У зв’язку з цим щодо таких пацієнтів рекомендовано спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується пацієнтів з алергічними реакціями на інші речовини, що проявляються шкірними реакціями, свербіжем або кропив’янкою.
Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію та інші НПЗЗ можуть спровокувати розвиток бронхоспазму при застосуванні пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, або пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі.
Вагітність
За відсутності абсолютної потреби не можна застосовувати диклофенак жінкам, які планують вагітність, або у І і ІІ триместрі вагітності. У І і ІІ триместрах вагітності диклофенак можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода і лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки коротка, наскільки це можливо.
Як і інші НПЗЗ, препарат протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).
Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад був збільшений з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %.
Не виключено, що ризик збільшується з дозою і тривалістю лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційної втрати та летальності ембріона/плода.
Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи.
Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:
- серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.
Вплив на матір і новонародженого наприкінці вагітності:
- можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
- гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.
Отже, Наклофен протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.
Період годування груддю
Як і інші НПЗЗ, диклофенак у незначній кількості проникає у грудне молоко. У зв’язку з цим, диклофенак не слід застосовувати жінкам у період годування груддю, щоб уникнути небажаного впливу на немовля.
Фертильність
Як і інші НПЗЗ, диклофенак може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. Для жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни диклофенаку.
На підставі даних досліджень у тварин неможливо виключити порушення репродуктивної функції у самців. Релевантність цих даних для людини не встановлена.
Пацієнтам, у яких під час терапії препаратом Наклофен виникають порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість, порушення з боку центральної нервової системи, млявість або втомлюваність, не слід керувати автотранспортом або іншими механізмами.
Щоб мінімізувати небажані ефекти, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи цілі лікування у кожного окремого пацієнта.
Дорослим пацієнтам, які погано сприймають пероральний прийом таблетованих форм, слід застосовувати супозиторії у відповідних дозах.
Препарат не приймати внутрішньо – тільки для ректального введення.
Лікування можна проводити із застосуванням однієї лікарської форми або у комбінації з розрахунку на добову дозу 150 мг.
Початкова доза становить 100–150 мг диклофенаку на добу залежно від тяжкості захворювання, тобто по 1 супозиторію 2–3 рази на добу. Підтримуюча доза становить 100 мг диклофенаку на добу, тобто по 1 супозиторію 2 рази на добу.
При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально, вона становить від 50 мг до 150 мг. Початкова доза може бути 50–100 мг на добу, але при необхідності її можна збільшити для нетривалого застосування до максимальної, що становить 150 мг на добу. Застосування препарату слід розпочинати після виникнення перших больових симптомів та продовжувати декілька днів залежно від динаміки регресії симптомів.
Лікування нападів мігрені слід починати з дози 100 мг при перших ознаках нападу. При необхідності в той же день можна застосувати другий супозиторій – 50 мг диклофенаку. У разі необхідності у наступні дні лікування можна продовжити, але доза препарату не повинна перевищувати 150 мг на добу, яка розподілена на 2–3 застосування.
При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добову дозу можна збільшити до 3 мг/кг, що є максимальною добовою дозою, і вона не повинна перевищувати 150 мг на добу.
Пацієнти літнього віку
Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика диклофенаку не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, НПЗЗ потрібно застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, оскільки вони, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, ослабленим пацієнтам літнього віку або пацієнтам з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗЗ (див. розділ «Особливості застосування»).
Наявні кардіоваскулярні захворювання або значні фактори ризику
Диклофенак протипоказаний пацієнтам із встановленою застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та/або порушенням мозкового кровообігу (див. розділ «Протипоказання»).
Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю або значними факторами ризику серцево-судинних захворювань слід призначати диклофенак лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення функції нирок
Диклофенак протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (ШКФ 2) (див. розділ «Протипоказання»).
Спеціальних досліджень з участю пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводили, тому надання рекомендацій щодо коригування дози неможливе. Слід з обережністю застосовувати диклофенак пацієнтам з порушеннями функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення функції печінки
Застосування диклофенаку протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю (див. розділ «Протипоказання»).
Спеціальних досліджень з участю пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводили, тому надання рекомендацій щодо коригування дози неможливе. Слід з обережністю застосовувати диклофенак пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функції печінки (див. розділ «Особливості застосування»).
Спосіб застосування супозиторіїв
Супозиторії потрібно вводити у пряму кишку якомога глибше, бажано після очищення кишечнику. Супозиторії не слід ділити на частини, оскільки подібна зміна способу застосування препарату може призвести до порушення розподілу активної речовини.
Діти.
Наклофен супозиторії по 50 мг не можна призначати дітям віком до 14 років через високий вміст діючої речовини.
Симптоми. Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може спричинити такі симптоми як головний біль, нудоту, блювання, біль в епігастрії, шлунково-кишкову кровотечу, діарею, запаморочення, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, шум у вухах або судоми. Гостра ниркова недостатність і ураження печінки можливі у разі тяжкої інтоксикації.
Лікувальні заходи. Лікування симптоматичне. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування слід призначати з приводу таких ускладнень як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, розлади з боку шлунково-кишкового тракту, а також пригнічення дихання.
Малоймовірно, що такі специфічні заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, будуть ефективними для виведення з організму НПЗЗ, включаючи диклофенак, через зв’язування в значній мірі з білками та інтенсивний метаболізм.
Протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, дорослим слід розглянути можливість промивання шлунка протягом 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи.
Побічні ефекти, що можуть виникнути під час застосування диклофенаку, класифіковані в наступні групи згідно з їх частотою: дуже часто > 1/10; часто > 1/100, 1/1000, 1/10000, частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).
Вказані в таблиці побічні реакції включають повідомлення після короткострокового та довгострокового застосування.
Порушення | Часто | Нечасто | Рідко | Дуже рідко | Частота невідома |
З боку крові та лімфатичної системи | Тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітична і апластична анемія), агранулоцитоз | ||||
З боку імунної системи | Реакції гіперчутливості, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію і шок) | Ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя) | |||
З боку психіки | Дезорієнтація, депресія, безсоння, дратівливість, нічні кошмари, психотичні порушення | ||||
З боку нервової системи | Головний біль, запаморочення | Сонливість, втома | Парестезії, порушення пам’яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, розлад смаку, порушення мозкового кровообігу | Сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання | |
З боку органів зору | Зорові порушення, затуманення зору, диплопія | Неврит зорового нерва | |||
З боку органів слуху та лабіринту | Вертиго | Дзвін у вухах, розлади слуху | |||
З боку серцево-судинної системи | Артеріальна гіпертензія | *Відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда | Артеріальна гіпотензія | Васкуліт | Синдром Коуніса |
З боку дихальної системи | Астма (включаючи задишку) | Пневмоніт | |||
З боку травного тракту | Нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія | Гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, мелена, геморагічна діарея, виразки шлунка і кишечнику з або без кровотечи або перфорації, шлунково-кишковий стеноз або перфорація (іноді летальні, особливо у пацієнтів літнього віку), які можуть призвести до перитоніту, проктити | Коліти (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (включаючи виразковий стоматит), глосит, порушення функції стравоходу, діафрагмоподібний стеноз кишечнику, панкреатит, загострення геморою | Ішемічний коліт | |
З боку гепатобіліарної системи | Підвищення рівня трансаміназ | Гепатит, жовтяниця, розлади печінки | Блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність | ||
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Висипання | Кропив’янка | Висипання у вигляді пухирів, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, випадання волосся, реакції фоточутливості, пурпура, у т. ч. алергічна, пурпура Шенляйна–Геноха, свербіж | ||
З боку нирок та сечовивідної системи | Затримка рідини та набряки | Гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, тубулоінтерстиціальний нефрит, папілярний некроз нирки | |||
Загальні порушення і порушення у місці введення | Подразнення у місці введення, набряк | ||||
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз | Імпотенція |
*Показники частоти базуються на даних довгострокового застосування у високій дозі (150 мг/доба).
Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.
Зорові порушення
Такі зорові порушення як порушення зору, погіршення зору і диплопія є ефектами класу НПЗЗ і, як правило, є оборотними після відміни препарату. Найбільш імовірним механізмом порушень зору є інгібування синтезу простагландинів та інших споріднених сполук, які, порушуючи регуляцію ретинального кровотоку, сприяють розвитку візуальних порушень. Якщо такі симптоми виникають під час лікування диклофенаком, необхідно провести офтальмологічне дослідження для виключення інших можливих причин.
Якщо виникають тяжкі небажані реакції, лікування слід припинити.
Звіт про підозрювані побічні реакції
Звіт про передбачувані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу вести безперервне спостереження балансу «користь/ризик» лікарського засобу. Спеціалісти у галузі охорони здоров’я зобов’язані подавати інформацію про будь-які передбачувані побічні реакції за допомогою національної системи звітності.
5 років.
Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.
По 5 супозиторіїв у стрипі; по 2 стрипи у картонній коробці.
За рецептом.
КРКА, д. д., Ново место/КRKA, d.d., Novo mesto.
Адреса
Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}