Налбуфін розчин для ін'єкцій 10 мг/мл в ампулах по 1 мл 10 шт

Фармакодинаміка. налбуфин ін'єкції - опіоїдний анальгетик групи агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (є агоністом ҡ-рецепторів і антагоністом μ-рецепторів). порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку. гальмує умовні рефлекси, виявляє седативну дію, викликає дисфорию, міоз, збуджує блювотний центр. в меншій мірі, ніж морфін, промедол або фентаніл порушує роботу дихального центру і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. не впливає на гемодинаміку. ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижче, ніж для опіоїдних антагоністів. при в / в введенні ефект розвивається через кілька хвилин, при в / м - через 10-15 хв. максимальний ефект - через 30-60 хв, тривалість дії 3-6 год.

Фармакокінетика. Налбуфин ін'єкції чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення C _max препарату в крові при в / м введенні - 0,5-1 ч. Метаболізується в печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості - з сечею. Проникає через плацентарний бар'єр, у період пологів може викликати пригнічення дихання у новонародженого. Екскретується в грудне молоко. T _½ - 2,5-3 ч.

Больовий синдром сильної і середньої інтенсивності; як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зниження болю в перед- і післяопераційний період, знеболення під час пологів.

Препарат налбуфин ін'єкції призначають в / в і в / м.

Дозування повинно відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими лікарськими засобами, що застосовуються одночасно. Дозу препарату і частоту введення потрібно ретельно розраховувати, щоб уникнути розвитку наркотичної залежності.

Для знеболення звичайна рекомендована доза становить 0,15-0,3 мг/кг, при необхідності введення можна повторювати кожні 4-6 год.

У пацієнтів з опіатної залежністю можуть розвинутися симптоми відміни (абстинентний синдром) при застосуванні налбуфина гідрохлориду. В такому випадку слід призначити морфін в / в повільно з поступовим підвищенням дози до зникнення больового синдрому.

Якщо перед призначенням налбуфина гідрохлориду пацієнт отримував морфін, меперидин, кодеїн або інший опіоїдний анальгетик з подібною тривалістю активності, потрібно спочатку призначити налбуфина гідрохлорид в дозі 25% від необхідної для пацієнта і спостерігати за можливим виникненням синдрому відміни (спастичний біль в животі, нудота, блювота , сльозотеча, ринорея, тривожність, збудливість, гіпертермія або пілоерекція). Якщо зазначені симптоми не виникають, дозу налбуфина гідрохлориду потрібно поступово підвищувати через рекомендовані проміжки часу до досягнення необхідного рівня знеболення.

Максимальна разова доза для дорослих - 0,3 мг/кг, максимальна добова доза - 2,4 мг/кг. Тривалість застосування налбуфина гідрохлориду залежить від стану пацієнта і повинна бути по можливості найбільш короткою щоб уникнути психічної або фізичної залежності.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг лікарського засобу, яке вводять повільно в вену, проте може знадобитися збільшення дози до 30 мг. При відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому - 20 мг повторно через 30 хв.

При застосуванні налбуфина гідрохлориду як допоміжний засіб для анестезії необхідні вищі дози, ніж для знеболення. Для премедикації - 100-200 мкг/кг.

При проведенні в / в наркозу: для введення в наркоз - 0,3-1 мг/кг в / в протягом 10-15 хв, для підтримання наркозу - 250-500 мкг/кг в / в повільно кожні 30 хв.

При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати в дозі 20 мг в / м.

З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання. В такому випадку слід починати застосування з мінімально ефективних доз в зв'язку з більш частим виникненням побічних реакцій.

Підвищена чутливість до налбуфина гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату. лікарський засіб не слід застосовувати при пригніченні дихання або вираженому пригніченні центральної нервової системи, підвищеному внутрішньочерепному тиску, травмі голови, гострому алкогольному сп'янінні, алкогольному психозі. епілептичний синдром; гострі хірургічні захворювання органів черевної порожнини (до встановлення діагнозу); оперативні втручання на гепатобіліарної системі (можливий спазм сфінктера Одді); лікарська залежність від морфіноподібних препаратів (морфін, промедол, фентаніл) - можливо розвитку синдрому відміни; діарея на тлі псевдомембразного коліту, обумовленого цефалоспоринами, лінкозаміни, пенициллинами; токсична диспепсія.

З обережністю: похилий вік, кахексія, печінкова і ниркова недостатність, дихальна недостатність (в тому числі при хронічних обструктивних захворюваннях легенів, уремії), передчасні пологи та ймовірна незрілість плода; жовчнокам'яна хвороба, важкі запальні захворювання кишечника, бронхіальна астма, аритмія, артеріальна гіпертензія, гіпотиреоз, гіперплазія передміхурової залози, стеноз сечівника; схильність до суїциду, емоційна лабільність; ослаблені хворі. Не рекомендується застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфина гідрохлорид може маскувати його прояви.

При застосуванні лікарського засобу можливе виникнення побічних реакцій.

З боку нервової системи: запаморочення, загальна слабкість, головний біль, седація, диплопія, нервозність, депресія, збудження, плаксивість, ейфорія, ворожість, сонливість, нічні кошмари, галюцинації, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дисфорія, парестезія, відчуття нереальності того, що, порушення мови, зміна настрою; судоми, ригідність м'язів, тремор, мимовільні м'язові скорочення.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія.

Шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, коліки, запор, диспепсія, гіркий присмак, анорексія; симптоми подразнення шлунково-кишкового тракту; спазм жовчовивідних шляхів, при запальних захворюваннях кишечника - паралітична кишкова непрохідність і токсичний мегаколон (запор, метеоризм, нудота, біль у шлунку, блювота).

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, зменшення хвилинного обсягу дихання, диспное, астматичні напади.

З боку шкіри: підвищена вологість шкіри, свербіж, кропив'янка, відчуття жару; иктеричность склер і жовтушність шкіри; зміни в місці введення, в тому числі хворобливість.

Алергічні реакції: шок, респіраторний дистрес-синдром, набряк Квінке, набряк обличчя, чхання, бронхоспазм, набряк легенів, шкірні висипання, підвищене потовиділення.

Інші: припливи, нечіткість зору; зменшення діурезу, часті позиви до сечовипускання, спазм сечовивідних шляхів; гепатотоксичность (темна сеча, білий кал); лікарська залежність, синдром відміни (спастичний біль в животі, нудота, блювота, ринорея, сльозотеча, слабкість, відчуття тривоги, підвищення температури тіла).

З обережністю потрібно застосовувати препарат у емоційно нестабільних пацієнтів. у хворих з наркотичною залежністю лікарський засіб може викликати гострий напад абстиненції. при одночасному призначенні з іншими похідними морфіну можлива фізична і психічна залежність у разі тривалого застосування. раптове припинення введення налбуфина гідрохлориду після тривалого застосування може спричинити синдром відміни. не рекомендується призначати даний лікарський засіб в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

Налбуфин ін'єкції 10 мг, р-р для ін'єкцій 10 мг/мл, містить натрій у кількості 2,84 мг/мл в кожній ампулі; Налбуфин ін'єкції 20 мг, р-р для ін'єкцій 20 мг/мл - 2,447 мг/мл натрію в кожній ампулі. Це слід враховувати при призначенні пацієнтам, які перебувають на жорсткій дієті з низьким вмістом натрію.

Налбуфин гідрохлорид має помірну здатність викликати пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

У зв'язку з тим, що препарат метаболізується в печінці та виводиться нирками, слід ретельно зважувати необхідність призначення налбуфина гідрохлориду пацієнтам з печінковою і / або нирковою недостатністю, а в разі необхідності - зменшити дози та ретельно контролювати стан хворого.

При застосуванні налбуфина гідрохлориду хворим, у яких планується оперативне втручання з приводу хірургічної патології гепатобіліарної системи, слід мати на увазі високий ризик розвитку спазму сфінктера Одді.

У морфінозавісімих осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни через антагоністичних властивостей налбуфина гідрохлориду. Препарат може впливати на ферментативні лабораторні тести для визначення наркотичної залежності.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфина гідрохлорид може маскувати його прояви.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Через відсутність досліджень препарат не можна призначати в період вагітності та годування груддю.

Препарат застосовують тільки під час пологів для знеболювання. Після цього слід проводити постійний моніторинг наступних показників у новонароджених: пригнічення дихання, апное, брадикардія, аритмія. Ці ефекти можна запобігти за допомогою застосування налоксону вагітної під час пологів.

Діти. Дітям препарат не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час лікування налбуфина гідрохлоридом слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Під пильним наглядом і в зменшених дозах слід застосовувати препарат на фоні дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірного пригнічення центральної нервової системи та пригнічення активності дихального центру. алкоголь також підсилює гальмівну дію налбуфина гідрохлориду на ЦНС. його не слід застосовувати разом з іншими наркотичними анальгетиками через небезпеку послаблення аналгетичної дії і можливості провокування синдрому відміни у хворих із залежністю від опіоїдів.

Одночасне застосування налбуфина гідрохлориду з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту і блювоту.

Лікарські засоби з антихолінергічною активністю, протидіарейні препарати, в тому числі лоперамід, підвищують ризик розвитку запору до кишкової непрохідності, затримки сечі та гноблення ЦНС. Налбуфіна гідрохлорид посилює гіпотензивну дію лікарських засобів, що знижують артеріальний тиск, в тому числі ганглиоблокаторов, діуретиків. Знижує ефективність метоклопраміду. З обережністю слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО через можливе перезбудження або гальмування з розвитком гіпер- або гіпотензивних кризів (спочатку для оцінки ефекту взаємодії дозу слід зменшити до ¼ від рекомендованої).

Несумісність. Не слід змішувати в одному шприці з іншими ін'єкційними розчинами.

Налбуфіна гідрохлорид сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином Хартмана.

При передозуванні виникають пригнічення дихання, періодичне дихання Чейна - Стокса; сонливість, дисфорія, зміна свідомості аж до коми; блідість шкіри, гіпотермія, міоз; зниження пекло, серцево-судинна недостатність.

Специфічним антидотом є налоксону гідрохлорид. У разі інтоксикації слід проводити симптоматичну терапію.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.