Налбук розчин для ин'єкцій 10 мг/мл ампули 1 мл 5 шт

Фармакодинаміка. налбуфин - опіоїдний анальгетик групи агоністів - антагоністів опіатних рецепторів. є агоністом κ-рецепторів і антагоністом μ-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку. гальмує умовні рефлекси, виявляє седативну дію, викликає дисфорию, міоз, збуджує блювотний центр. в меншій мірі, ніж морфін, промедол, фентаніл впливає на дихальний центр і моторику шлунково-кишкового тракту. не впливає на гемодинаміку. ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижче, ніж при застосуванні опіоїдних антагоністів. при в / в введенні ефект розвивається через кілька хвилин, при в / м - через 10-15 хв. максимальний ефект досягається через 30-60 хв, тривалість дії - 3-6 ч.

Фармакокінетика. Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення C _max в плазмі крові при в / м введенні - 0,5-1 ч. Метаболізується в печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості - з сечею. Проходить через плацентарний бар'єр, у період пологів може викликати пригнічення дихання у новонародженого. Проникає в грудне молоко. T _½ - 2,5-3 ч.

Больовий синдром сильної і середньої інтенсивності. застосовують як додатковий засіб при проведенні анестезії, для послаблення болю в перед- і післяопераційний період, для знеболювання під час пологів.

Препарат застосовують в / в і в / м.

Дозування повинна відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Дозу препарату і частоту введення слід ретельно розраховувати, щоб уникнути наркотичної залежності. Для знеболення звичайна рекомендована доза становить 0,15-0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла, при необхідності введення можна повторювати кожні 4-6 год.

Максимальна разова доза для дорослих - 0,3 мг на 1 кг маси тіла, максимальна добова доза - 2,4 мг на 1 кг маси тіла.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, які вводять в / в повільно, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. При відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому - 20 мг повторно через 30 хв.

При застосуванні налбуфина як допоміжний засіб для анестезії необхідні вищі дози, ніж для знеболення.

Для премедикації - 100-200 мкг/кг маси тіла.

При проведенні в / в наркозу: для введення в наркоз - 0,3-1 мг/кг в / в протягом 10-15 хв, для підтримання наркозу - 250-500 мкг/кг в / в повільно кожні 30 хв.

При знеболюванні під час пологів препарат слід застосовувати в дозі 20 мг в / м.

З обережністю призначати препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання. В такому випадку слід починати застосування з мінімально ефективних доз в зв'язку з більш частим виникненням побічних реакцій.

Підвищена чутливість до налбуфін гідрохлориду або до будь-якого з інгредієнтів препарату; вік до 18 років; препарат не слід застосовувати при пригніченні дихання або вираженому пригніченні центральної нервової системи, підвищеному внутрішньочерепному тиску, травмі голови, гострому алкогольному сп'янінні, алкогольному психозі, печінкової і ниркової недостатності.

Чи не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при гострих хірургічних захворюваннях органів черевної порожнини, оскільки налбуфин може маскувати їх прояви.

У пацієнтів, які отримували налбуфин, найбільш часто відзначали седативні реакції.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мови, зміна настрою.

З боку травної системи: нудота, блювання, сухість у роті, спастичний біль в животі.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, припливи, підвищена пітливість.

З боку органу зору: нечіткість або порушення зору.

З боку шкіри: кропив'янка.

Місцеві реакції: локальний біль, набряк, почервоніння, печіння і відчуття тепла.

У хворих з наркотичною залежністю препарат може викликати гострий напад абстиненції. при тривалому застосуванні у поєднанні з іншими похідними морфіну можливе виникнення психічної та фізичної залежності. раптова відміна препарату після тривалого застосування може спричинити синдром відміни.

Не рекомендується застосовувати Налбук в амбулаторних умовах у зв'язку з ризиком виникнення денної сонливості.

При застосуванні препарату з метою знеболювання пологів слід з обережністю застосовувати у жінок з розкриттям шийки матки 4 см. У такому випадку слід уникати в / в введення.

В 1 мл препарату міститься 1,39 мг (0,06 ммоль) натрію. Це слід враховувати пацієнтам, які перебувають на натрійконтроліруемой дієті.

Налбуфин має помірну здатність викликати пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

При застосуванні налбуфина у морфінзавісімих осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни: це пов'язано з його фармакологічними властивостями.

Застосування в період вагітності або годування груддю. У зв'язку з відсутністю досліджень препарат не можна застосовувати в період вагітності або годування груддю.

Діти. У дітей препарат не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

При застосуванні препарату у поєднанні із засобами для наркозу, снодійними препаратами, анксиолитиками, антидепресантами та нейролептиками, для попередження надмірного пригнічення центральної нервової системи та дихального центру необхідно застосовувати препарат у більш низьких дозах і контролювати стан пацієнта. алкоголь також підсилює гальмівну дію налбуфина на ЦНС. препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними анальгетиками в зв'язку з небезпекою ослаблення аналгетичної дії і можливістю провокування синдрому відміни у хворих із залежністю від опіоїдів.

Одночасне застосування налбуфина з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту і блювоту.

Комбінація препаратів, застосування яких протипоказано: алфентаніл, кодеїн, декстропроксіфен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол - спостерігається зменшення знеболюючого ефекту внаслідок блокування рецепторів з ризиком появи синдрому відміни.

Застосовувати з обережністю: з протикашльовими засобами або при замісної терапії бензодіазепінами, барбітуратами - зростає ризик пригнічення дихання, в результаті чого можливий летальний результат при передозуванні; з анксиолитиками, седативними антидепресантами (амітриптилін, Доксепін, міансерін, міртазапіном, триміпраміну), антигістамінними (Н ₁₎ засобами, седативними, антигіпертензивними засобами, нейролептиками, талідомідом, баклофеном - посилюється пригнічення ЦНС.

Нерекомендовані комбінації. Слід уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

У разі передозування застосовують в / в введення налоксону (специфічний антидот). також можна застосовувати при необхідності кисень, дезінтоксикаційну терапію, засоби, що підвищують пекло, симптоматичну терапію.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: nalbuphine;

1 мл розчину містить налбуфіну гідрохлориду в перерахуванні на 100 % суху речовину 10 мг;

допоміжні речовини: натрію цитрат дигідрат, кислота лимонна моногідрат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

Аналгетики. Опіоїди. Похідні морфінану. Код АТХ N02А F02.

Фармакодинаміка

Налбуфін – опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів із серії фенантренів. Є агоністом каппа-рецепторів і антагоністом мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях центральної нервової системи (ЦНС), впливаючи на вищі відділи головного мозку. Налбуфін чинить знеболювальну дію, еквівалентну дії морфіну. Гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, спричиняє дисфорію, міоз, збуджує блювальний центр.

Меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл, порушує дихальний центр і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Застосування налбуфіну не призводить до значних змін у параметрах серцево-судинної системи та моторики шлунково-кишкового тракту. Налбуфін не чинить спазматичної дії на рівні гладкої мускулатури. У разі застосування препарату в терапевтичних дозах пригнічення дихання є помірним і не збільшується при перевищенні дози 0,3 мг/кг (крайовий ефект). Не впливає на гемодинаміку. Ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж при застосуванні опіоїдних антагоністів.

Дорослі

При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через 2–3 хвилини, при внутрішньом’язовому – через 10–15 хвилин. Максимальний ефект досягається через 30–60 хвилин, тривалість дії – 3–6 годин.

Фармакокінетика

Препарат чинить швидку знеболювальну дію. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні – 0,5–1 година. Метаболізується у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, у незначній кількості – із сечею. Проходить через плацентарний бар’єр, у період пологів може спричинити пригнічення дихання у новонародженого. Виділяється у грудне молоко. Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 2–3 години.

Больовий синдром сильної та середньої інтенсивності. Застосовують як додатковий засіб при проведенні анестезії, для зниження болю в перед- та післяопераційний період, для знеболення під час пологів.

Підвищена чутливість до налбуфіну гідрохлориду або до будь-якого з інгредієнтів препарату. Дитячий вік до 18 років.

Налбук не слід застосовувати при пригніченні дихання або вираженому пригніченні ЦНС, підвищеному внутрішньочерепному тиску, травмі голови, гострому алкогольному сп’янінні, алкогольному психозі, печінковій та нирковій недостатності.

Не рекомендовано комбіноване застосування препарату з чистими агоністами морфіноміметиків.

Не рекомендовано застосовувати препарат без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному синдромі, оскільки налбуфін може маскувати його прояви.

Налбук не слід застосовувати жінкам у період годування груддю (за винятком випадків застосування під час пологів).

Під пильним наглядом і у зменшених дозах слід застосовувати препарат на тлі дії засобів для наркозу, снодійних препаратів, анксіолітиків, антидепресантів та нейролептиків для запобігання надмірному пригніченню ЦНС і пригніченню активності дихального центру. Алкоголь також посилює пригнічувальну дію налбуфіну на ЦНС. Препарат не слід застосовувати разом з іншими наркотичними аналгетиками через небезпеку послаблення аналгезуючої дії і можливість провокування синдрому відміни у хворих із залежністю до опіоїдів.

Поєднання з похідними фенотіазину і препаратами пеніциліну може посилити нудоту та блювання.

Сумісне застосування протипоказано. Алфентаніл, кодеїн, декстропроксифен, дигідрокодеїн, фентаніл, метадон, морфін, оксикодон, петидин, суфентаніл, трамадол – спостерігається зменшення знеболювального ефекту внаслідок блокування рецепторів із ризиком появи синдрому відміни.

Сумісне застосування не рекомендовано. Алкоголь – підвищення седативного ефекту морфіноаналгетиків. Погіршення уваги може бути небезпечним при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Слід уникати вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських засобів, що містять етанол.

Застосовувати з обережністю:

– з іншими аналгетиками морфійного типу (протикашльовими засобами або при замісній терапії), бензодіазепінами, барбітуратами – зростає ризик пригнічення дихання, що може стати летальним у разі передозування;

– з іншими депресантами ЦНС: іншими морфіноаналгетиками, барбітуратами, бензодіазепінами, анксіолітиками (за винятком бензодіазепінів), седативними антидепресантами (амітриптиліном, доксепіном, міансерином, міртазапіном, триміпраміном), антигістамінними (Н1) засобами, снодійними засобами, антигіпертензивними засобами центральної дії, нейролептиками, талідомідом, баклофеном – посилюється пригнічення ЦНС.

У хворих, які страждають на наркоманію, препарат може спричиняти гострий напад абстиненції.

Ризик надмірного застосування препарату низький через значні антагоністичні властивості налбуфіну. Раптове припинення тривалого застосування може спричинити синдром відміни.

Не рекомендується застосовувати Налбук в амбулаторних умовах через ризик виникнення денної сонливості.

Під час пологів Налбук слід застосовувати під суворим медичним наглядом жінкам із розкриттям шийки матки не більше ніж 4 см. У такому випадку слід уникати внутрішньовенного введення.

Налбуфін має помірну здатність спричиняти пригнічення дихання, тому його застосування може спровокувати розвиток дихальної недостатності.

Оскільки метаболізм препарату відбувається у печінці, а виведення здійснюється нирками, при печінковій або нирковій недостатності рекомендується знизити дози препарату.

У морфінзалежних осіб або пацієнтів, які пройшли курс терапії морфіном, може виникнути синдром відміни через антагоністичні властивості налбуфіну.

Цей лікарський засіб в 1 мл містить 1,39 мг (0,06 ммоль) натрію, тобто практично вільний від натрію.

Через відсутність досліджень препарат не можна застосовувати у період вагітності та годування груддю.

Вагітність

Дослідження, проведені на тваринах, не виявили жодних ознак тератогенного впливу. Через відсутність тератогенного ефекту у тварин вроджені вади розвитку у людини не очікуються. На даний час речовини, відповідальні за вади розвитку у людини, виявилися тератогенними відносно двох видів тварин під час належним чином проведених досліджень.

У клінічній практиці наразі не існує достатньої кількості обґрунтованих даних для оцінки можливого мальформативного ефекту налбуфіну у разі його застосування під час першого триместру вагітності.

Таким чином, як запобіжний захід налбуфін у період вагітності краще не застосовувати.

Як і у разі застосування будь-якого препарату морфійного типу, тривале застосування препарату вагітній, особливо наприкінці вагітності, незалежно від дози може призвести до розвитку неонатального синдрому відміни. Застосування жінці високих доз препарату в кінці вагітності навіть при короткотривалому лікуванні може призвести до пригнічення дихання у дитини.

У разі застосування налбуфіну під час пологів у новонароджених спостерігалося пригнічення (навіть із затримкою) дихання. Таким чином, максимальна доза препарату не повинна перевищувати 20 мг для внутрішньом’язового введення. Слід розглянути можливість моніторингу стану новонародженого, зокрема функції дихання.

Слід уникати застосування налбуфіну під час вагітності високого ризику, зокрема у разі передчасних пологів або народження двійні.

Годування груддю

Налбуфін проникає у грудне молоко; були описані кілька випадків гіпотонії та зупинки дихання у грудних дітей після застосування матерями похідних морфіну в дозах, що перевищували терапевтичні.

Таким чином, годування груддю протипоказано у разі тривалого лікування цим лікарським засобом.

У рамках застосування препарату в акушерській практиці грудне вигодовування є можливим.

У період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Налбук застосовують для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Дозування необхідно розраховувати відповідно до інтенсивності болю, фізичного стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними лікарськими засобами. Зазвичай при больовому синдромі вводять внутрішньовенно або внутрішньом’язово від 0,15 до 0,3 мг препарату на 1 кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 3–6 годин.

Максимальна разова доза для дорослих – 0,3 мг на 1 кг маси тіла; максимальна добова доза – 2,4 мг на 1 кг маси тіла.

При інфаркті міокарда часто буває достатньо 20 мг препарату, які вводять повільно у вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг. При відсутності чіткої позитивної динаміки больового синдрому – 20 мг повторно через 30 хвилин.

Для премедикації: 100–200 мкг/кг маси тіла.

При проведенні внутрішньовенного наркозу: для введення в наркоз – 0,3–1 мг/кг за період 10–15 хвилин, для підтримання наркозу – 250–500 мкг/кг кожні 30 хвилин.

З обережністю призначають препарат хворим літнього віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.

Діти.

Не застосовувати.

У разі передозування можливі такі симптоми: пригнічення дихання, артеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, поглиблення коми, судоми, рабдоміоліз, що прогресує до ниркової недостатності.

При лікуванні передозування застосовують:

– на ранній стадії пацієнтам у свідомості – активоване вугілля внутрішньо;

– підтримуючу терапію (кисень, внутрішньовенне введення замісної рідини, засоби, що підвищують артеріальний тиск);

– внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антидот).

У пацієнтів, які лікувалися препаратом Налбук, найчастіше спостерігалася сонливість.

З боку серцевої системи: підвищення або зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку органів зору: нечіткість або порушення зору, міоз.

З боку травного тракту: запор, нудота, блювання, сухість у роті, спазми у животі.

Загальні порушення і реакції у місці введення: гіпотермія, може виникнути локальний біль, набряк, почервоніння, печіння та відчуття тепла, припливи, підвищена пітливість.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функціональних показників печінки, спазм жовчовивідних шляхів.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, м’язова ригідність, підвищення внутрішньочерепного тиску.

Психічні порушення: звикання до препарату, психоміметичні реакції, невротичні реакції, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мовлення, зміна настрою, неспокій, знервованість (невгамовність), галюцинації, ейфорія.

Можливість виникнення фізичної та психічної залежності, а також толерантності під час тривалого лікування така ж сама, як і для інших похідних морфіну.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: антидіуретичний ефект, спазм сечовивідних шляхів.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо або потенції.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: кропив’янка, свербіж.

Під час застосування препарату в акушерській практиці ‒ пригнічення дихання у новонароджених, яке може бути довготривалим або із затримкою циркуляції.

Повідомлення про підозрювані небажані реакції

Повідомлення про підозрювані небажані реакції після реєстрації лікарського засобу мають важливе значення. Це дає змогу вести постійний моніторинг за співвідношенням користі/ризику від застосування лікарського засобу. Спеціалісти галузі охорони здоров’я повідомляють про будь-які підозрювані небажані реакції за допомогою національної системи звітності.

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Не слід змішувати в одному шприці з іншими ін’єкційними розчинами.

Налбук сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином глюкози і розчином Хартмана.

По 1 мл або 2 мл в ампулі; по 5 ампул у пачці.

По 1 мл або 2 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 1 блістеру в пачці.

По 1 мл у шприці; по 1 шприцу з голкою у блістері; по 1 або 2 блістери у пачці.

По 1 мл у шприці; по 1 шприцу з голкою у тубусі; по 1 або 10 тубусів у пачці.

По 1 мл у шприці; 1 шприц у блістері та 1 голка у блістері у комплекті; по 1 або 2 комплекти у пачці.

За рецептом.

АТ «Фармак».

Адреса

Україна, 04080, м. Київ, вул. Кирилівська, 74.