Німедар таблетки по 100 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. препарат німедар - НПЗП групи метансульфонанілідов, який надає протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. лікувальну дію препарату німедар обумовлено тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти та знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібіції ЦОГ.

Фармакокінетика. В організмі людини Німедар добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи C _max в плазмі крові через 2-3 год. До 97,5% німесуліду зв'язується з білками плазми крові. Німесулід активно метаболізується в печінці за участю CYP 2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним метаболітом є парагідроксіпроізводное, яке також має фармакологічну активність. Т _½ - від 3,2 до 6 ч. Німесулід виводиться з організму з сечею - близько 50% прийнятої дози. Близько 29% прийнятої дози виводиться з калом в метаболізованих вигляді. Лише 1-3% виводиться з організму в незміненому вигляді. Фармакокінетичний профіль у осіб похилого віку не змінюється.

Лікування при гострого болю, первинної дисменореї. німесулід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії. рішення про призначення німесуліду потрібно приймати на підставі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

Для того щоб мінімізувати можливі небажані побічні ефекти, необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого часу. рекомендується приймати препарат після вживання їжі.

Максимальна тривалість курсу лікування препаратом Німедар - 15 діб.

Дорослі. 100 мг німесуліду (1 однодозового пакет) 2 рази на добу після їжі.

Пацієнти похилого віку. Змінювати дозу не потрібно.

Діти у віці від 12 років. Змінювати дозу не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну - 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, в той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл / год) є протипоказанням до застосування Німедара.

Вміст пакету висипають у склянку, розчиняють у воді та приймають перорально.

Гіперчутливість до німесуліду або будь-якого компонента препарату. гіперергічні реакції в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі. супутнє застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичностью. шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі в травному тракті. наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровотечею. тяжкі порушення згортання крові. тяжка серцева недостатність. тяжкі порушення функції нирок. порушення функції печінки. підвищена температура тіла у хворого і / або грипоподібні симптоми. алкоголізм і наркотична залежність. дитячий вік до 12 років. iii триместр вагітності та період годування груддю.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілаксія.

З боку метаболізму: гіперкаліємія.

З боку психіки: відчуття страху, нервозність, нічні кошмарні сновидіння.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рея).

З боку органу зору: нечіткість зору, розлади зору.

З боку органу слуху: вертиго (запаморочення).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, крововилив, лабільність артеріального тиску, припливи.

З боку респіраторної системи та органів середостіння: задишка, БА, бронхоспазм.

Шлунково-кишковий тракт: диспепсія, діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, кровотечі в травному тракті, виразка і перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки, біль в животі, стоматит, випорожнення чорного кольору, кривава блювота, виразковий стоматит, загострення коліту і хвороби Крона.

З боку печінки та жовчовидільної системи: підвищення рівня ферментів печінки, гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит з летальним результатом, в тому числі жовтяниця, холестаз.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висип, еритема, дерматит, утворення пухирів, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, підвищене потовиділення.

З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряк, нездужання, астенія, гіпотермія.

Найчастіше при застосуванні НПЗП відзначають побічні реакції з боку травного тракту.

Клінічні та епідеміологічні дослідження свідчать про те, що деякі НПЗП, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть привести до виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту.

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів захворювання.

При відсутності ефективності лікування терапію препаратом слід припинити.

Під час лікування німесулідом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних препаратів, а також утримуватися від вживання алкоголю. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов'язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом препарату необхідно відмінити.

Були повідомлення про серйозні реакції з боку печінки під час лікування, в тому числі з летальним результатом, при застосуванні препаратів німесуліду. Хворі, у яких спостерігаються симптоми, схожі на симптоми ураження печінки, такі як анорексія, нудота, блювота, біль у животі, стомлюваність, темний колір сечі, і хворі, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від норми, повинні припинити прийом препарату. Повторне призначення німесуліду таким пацієнтам протипоказане. Під час лікування препаратом Німедар хворий повинен утримуватися від застосування інших аналгетиків. Слід уникати супутнього застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, в тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2.

Хворі, які застосовують німесулід, при появі грипоподібних симптомів повинні припинити його застосування.

У осіб похилого віку частота небажаних реакцій на НПЗЗ підвищена, особливо це стосується можливих кровотеч та перфорацій в травному тракті, які можуть бути смертельно небезпечними.

Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо при наявності в анамнезі даних про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших нестероїдних протизапальних засобів (без терміну давності). Ризик подібних явищ зростає разом з підвищенням дози НПЗП у хворих, що мають в анамнезі виразку в травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у осіб похилого віку. Таким хворим лікування слід починати з мінімальної можливої ефективної дози. Для цих хворих, а також для тих, хто паралельно приймає низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що підвищують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії з використанням захисних речовин, наприклад мизопростола або інгібіторів протонної помпи.

Хворі з токсичним ураженням травного тракту, особливо особи літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають в області травного тракту, в першу чергу про кровотечу. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування. Хворих, які приймають супутні препарати, які підвищують ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), необхідно проінформувати про необхідність дотримуватися обережності при застосуванні німесуліду.

У разі виникнення у хворого, який застосовує Німедар, кровотечі або виразки травного тракту лікування препаратом слід припинити.

НПЗП з обережністю призначають пацієнтам з хворобою Крона або неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення.

Одночасне застосування німесуліду з іншими лікарськими засобами, такими як оральні контрацептиви, антикоагулянти, антиагреганти, може викликати загострення хвороби Крона та інших захворювань травного тракту.

Особи з АГ і / або серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворі із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗП вимагають відповідного контролю стану і консультації лікаря.

Клінічні дослідження і епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі НПЗП, особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні, можуть спричинити виникнення артеріальнихтромботичних епізодів, наприклад інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, ІХС, захворюваннями периферичних артерій та / або цереброваскулярними захворюваннями німесулід слід призначати тільки після ретельної оцінки стану. Це також стосується осіб з факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад АГ, гіперліпідемії, цукрового діабету, куріння.

Хворим з порушенням функції нирок або із серцевою недостатністю препарат слід призначати з обережністю в зв'язку з можливістю погіршення ниркової функції. У разі погіршення стану пацієнта лікування потрібно припинити.

Пацієнти похилого віку повинні ретельно контролюватися, оскільки можливий розвиток кровотеч і перфорацій ШКТ, погіршення функції нирок, печінки або серця. Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю призначати хворим з геморагічним діатезом. Однак німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Були повідомлення про окремі випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні НПЗЗ, деякі з них можуть бути смертельно небезпечними, наприклад: ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Якщо протягом першого місяця раніше призначеного курсу лікування виникали ці реакції, то ризик їх розвитку у пацієнтів значно підвищується. Препарат Німедар необхідно відмінити при появі перших ознак шкірного висипу, ураження слизової оболонки та інших алергічних реакцій.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, яким складно завагітніти або які проходять обстеження з приводу безпліддя, не рекомендується призначати німесулід.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Придушення синтезу простагландинів може несприятливо вплинути на вагітність і / або розвиток плода. Дані, отримані при епідеміологічних дослідженнях, дозволяють зробити висновок, що на ранніх термінах вагітності застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландину, підвищує ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизис. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищується з 1 до ≈1,5%. Вважається, що ризик зростає з підвищенням дози та збільшенням тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід в I і II триместр вагітності без крайньої необхідності. У разі призначення препарату жінкам, які намагаються завагітніти, або в I і II триместр вагітності слід вибирати мінімальну можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

У III триместр вагітності все інгібітори синтезу простагландину можуть привести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією в системі легеневої артерії);
• дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері та плоду в кінці вагітності можливо:

• збільшення часу кровотечі та антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні препарату в дуже низьких дозах;
• придушення скорочувальної діяльності матки, що може привести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний в III триместр вагітності.

Застосування німесуліду може погіршити фертильную функцію у жінок, тому препарат не рекомендується призначати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які відчувають труднощі з настанням вагітності або проходять дослідження з приводу безпліддя, слід припинити застосування німесуліду. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесуліду, то лікар повинен бути про це поінформовано.

Оскільки НПЗП пригнічують синтез простагландинів, німесулід може викликати передчасне закриття Баталовой протоки, легеневу гіпертензію, олигурию, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Є дані про виникнення ниркової недостатності у новонароджених, матері яких застосовували німесулід наприкінці вагітності. Дослідження на тваринах довели атипову репродуктивну токсичність препарату, але достовірних даних щодо застосування німесуліду у вагітних немає.

Оскільки невідомо, чи проникає німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказано в період годування груддю.

Діти. Препарат Німедар дітям у віці до 12 років протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу німесуліду на здатність керувати транспортними засобами або роботу з іншими механічними засобами не проводили, але якщо при застосуванні німесуліду у пацієнтів виникає головний біль, запаморочення або сонливість, то їм слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Фармакодинамічні взаємодії. кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗП можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, тому така комбінація протипоказана хворим з важкими порушеннями коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори АПФ і антагоністи ангіотензину II. НПЗП можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих зі зниженою функцією нирок (наприклад у зневоднених пацієнтів або осіб похилого віку) при одночасному применени інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину II або речовин, що пригнічують систему ЦОГ, можливе подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує препарат Німедар сумісно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. Слід дотримуватися обережності, застосовуючи таку комбінацію, особливо особам похилого віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію потрібно ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію і меншою мірою - щодо виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та Німедара у хворих з порушенням ниркової або серцевої функції потребує обережності.

У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію і меншою мірою - на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (на ≈20%) AUC і зниження кумулятивного екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами. Були повідомлення про те, що НПЗП знижують кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію в плазмі крові та токсичності літію. При призначенні препарату Німедар хворим, які застосовують терапію препаратами літію, слід регулярно проводити контроль рівня літію в плазмі крові.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo. Німесулід пригнічує активність ферменту CYP 2C9. При одночасному застосуванні з Німедаром препаратів, які є субстратами цього ферменту, концентрація їх в плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у випадку, коли німесулід призначають менш ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього в сироватці крові та збільшення його токсичності.

Завдяки впливу на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких відноситься німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесулід. Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліцилової кислотою і вальпроєвої кислотою. Незважаючи на те що ці взаємодії були визначені в плазмі крові, зазначені ефекти не зазначалися в процесі клінічного застосування препарату.

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються такими, як: апатія, сонливість, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці. ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючої терапії. можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, аг, ОПН, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. були повідомлення про анафілактоїдних реакціях при застосуванні НПЗП в терапевтичних дозах і при їх передозуванні. специфічного антидоту немає. лікування при передозуванні - симптоматичне і підтримуюче. даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5%), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним.

При наявності симптомів передозування або після прийому високих доз протягом 4 год після його прийому пацієнтам можна призначити штучне викликання блювоти та / або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих), осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз і гемоперфузія можуть бути неефективними через високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми крові. Слід контролювати функції нирок і печінки.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: nimesulidе;

1 таблетка містить німесуліду 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілцелюлоза, кроскармелоза натрію, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого кольору, круглої форми із двоопуклою поверхнею. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинаміка

Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів, який виявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Терапевтичний ефект німесуліду зумовлений тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібування циклооксигенази.

Фармакокінетика

В організмі людини німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 2-3 години. До 97,5 % німесуліду зв'язується з білками плазми крові. Німесулід активно метаболізується у печінці з участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р450. Основним метаболітом є парагідроксипохідна, яка також має фармакологічну активність. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться із організму з сечею – близько 50 % від прийнятої дози. Близько 29 % від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1-3 % виводиться з організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль в осіб літнього віку не змінюється.

Лікування гострого болю; первинна дисменорея.

Німесулід слід застосовувати тільки як лікарський засіб другої лінії. Рішення про призначення лікарського засобу слід приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

Підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента лікарського засобу; гіперергічні реакції, які мали місце у минулому (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) у зв'язку з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ); гепатотоксичні реакції на німесулід, які мали місце у минулому; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення; рецидивуючі виразки або кровотечі у травному тракті; шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, пов'язана з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів; цереброваскулярні кровотечі; кровотечі, що супроводжують інші захворювання; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); тяжка печінкова недостатність; підвищена температура тіла та/або грипоподібні симптоми; підозра на гостру хірургічну патологію. Алкоголізм та наркотична залежність.

Не застосовувати одночасно з іншими лікарськими засобами, що потенційно можуть бути причиною гепатотоксичних реакцій.

Дитячий вік до 12 років.

Третій триместр вагітності та період годування груддю.

Фармакодинамічні взаємодії.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі.

Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (ІЗЗС): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть підсилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, тому така комбінація не рекомендується або протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії неможливо уникнути, треба проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та антагоністи ангіотензину ІІ: НПЗЗ можуть зменшувати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із порушенням функції нирок (у хворих зі зневодненням або осіб літнього віку) сумісне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, може спричинити подальше погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотна. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід сумісно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо особам літнього віку. Хворі мають отримувати достатню кількість рідини, а функцію нирок слід ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово знижує вплив фуросеміду на виведення натрію, меншою мірою – на виведення калію та знижує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду хворим із порушенням ниркової або серцевої функції вимагає обережності.

У здорових осіб німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію, та меншою мірою – на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20 %) площі під кривою «концентрація – час (AUC)» та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду.

Фармакокінетичні взаємодії.

Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі та токсичності літію. При призначенні німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію у плазмі крові.

Толбутамід, саліцилова кислота, вальпроєва кислота витісняють німесулід із ділянок зв'язування. Однак, незважаючи на можливий вплив на рівень препарату у плазмі крові, ці взаємодії не вважаються клінічно значущими.

Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду).

Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з німесулідом ліків, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у випадку, коли німесулід слід призначати менш ніж за 24 години до або менш ніж через 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності.

Через вплив на ниркові простагландини, інгібітори синтетаз, до яких належить німесулід, можливе підвищення нефротоксичності циклоспоринів.

Вплив інших препаратів на німесулід.

Дослідження in vitro засвідчили, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування лікарського засобу.

Німесулід слід застосовувати тільки як лікарський засіб другої лінії. Рішення про його призначення слід приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

Небажані побічні ефекти можна звести до мінімуму, приймаючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів захворювання. У разі відсутності ефективності лікування (послаблення симптомів захворювання) терапію лікарським засобом слід припинити.

При застосуванні лікарського засобу були повідомлення про випадки тяжких реакцій з боку печінки, у тому числі з летальним наслідком. Хворим, у яких спостерігаються симптоми, схожі на симптоми ураження печінки (наприклад: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втомлюваність, темний колір сечі) та хворим, у яких дані лабораторних аналізів функції печінки відхиляються від норми, слід припинити застосування лікарського засобу. Повторне призначення німесуліду таким хворим протипоказане. Після короткочасного застосування лікарського засобу у більшості випадків спостерігалось оборотне ушкодження печінки.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися у будь-який момент при застосуванні лікарського засобу з попереджувальними симптомами або без них як при шлунково-кишкових захворюваннях в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки лікарський засіб слід відмінити.

Виразка, кровотеча або перфорація у травному тракті можуть загрожувати життю хворого, особливо якщо в анамнезі є дані про те, що подібні явища виникали у хворого при застосуванні будь-яких інших НПЗЗ (без терміну давності). Ризик подібних явищ збільшується разом зі збільшенням дози НПЗЗ у хворих, які мають в анамнезі виразку у травному тракті, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією, а також у хворих літнього віку. Таким хворим лікування слід розпочинати з найменшої можливої ефективної дози.

У хворих літнього віку підвищена частота небажаних реакцій на НПЗЗ, особливо це стосується можливих кровотеч та перфорацій у травному тракті, які можуть бути летальними для хворого.

Хворі з токсичним ураженням травного тракту, особливо особи літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, що виникають у ділянці травного тракту, насамперед про кровотечі. Це особливо важливо на початкових стадіях лікування.

Хворих, які приймають супутні лікарські засоби, що підвищують ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як кортикостероїди, антикоагулянти (варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, антитромбоцитарні засоби (ацетилсаліцилова кислота), необхідно проінформувати про необхідність дотримуватись обережності при застосуванні німесуліду. Для цих хворих, а також для тих, які приймають одночасно низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що збільшують ризик виникнення ускладнень з боку травного тракту, слід розглянути можливість застосування комбінованої терапії із застосуванням таких препаратів, як мізопростол або інгібітори протонної помпи.

Під час лікування препаратом рекомендується уникати одночасного застосування гепатотоксичних лікарських засобів, аналгетиків, інших нестероїдних протизапальних засобів, у тому числі селективних інгібіторів циклооксигенази-2, а також алкоголю.

НПЗЗ з обережністю треба призначати хворим із хворобою Крона або з неспецифічним виразковим колітом в анамнезі, оскільки німесулід може призвести до їх загострення. Хворим на артеріальну гіпертензію та хворим із серцевою недостатністю в анамнезі, а також хворим із затримкою рідини в організмі та набряками внаслідок застосування НПЗЗ необхідний відповідний контроль стану і консультація лікаря. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані дозволяють зробити висновок про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, можуть призвести до виникнення артеріальних тромботичних епізодів, наприклад інфаркту міокарда та інсульту. Для виключення ризику виникнення таких явищ при застосуванні німесуліду даних недостатньо.

Хворим із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, гострою серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями німесулід слід призначати після ретельної оцінки стану. Також слід ретельно оцінити стан хворих із факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань, наприклад при артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії, цукровому діабеті, при курінні, перед призначенням лікарського засобу.

Хворим із нирковою або серцевою недостатністю лікарський засіб слід призначати з обережністю через можливе погіршення ниркової функції. У випадку погіршення стану лікування треба припинити.

Особам літнього віку потрібен ретельний клінічний контроль через можливість розвитку кровотеч та перфорацій травного тракту, порушення функції нирок, печінки або серця.

Оскільки німесулід може впливати на функцію тромбоцитів, його слід з обережністю та під постійним наглядом застосовувати хворим із геморагічним діатезом.

Німесулід не замінює ацетилсаліцилову кислоту при профілактиці серцево-судинних захворювань.

Були повідомлення про рідкісні випадки тяжких шкірних реакцій при застосуванні НПЗЗ, деякі з них можуть бути смертельно небезпечні, наприклад: ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Хворі мають дуже високий ризик таких реакцій, якщо раніше під час лікування реакція виникала протягом першого місяця лікування. Німесулід треба відмінити у разі появи перших ознак шкірних висипів, ураження слизових оболонок та інших явищ алергічної реакції.

Застосування нестероїдних протизапальних засобів може маскувати підвищення температури тіла, пов'язане з фоновою бактеріальною інфекцією. У разі підвищення температури тіла або появи грипоподібних симптомів у пацієнтів, які застосовують німесулід, прийом лікарського засобу необхідно відмінити.

Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, які не можуть завагітніти або проходять обстеження з приводу безплідності, не рекомендується призначати німесулід.

Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати лікарський засіб.

Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Фертильність. Застосування німесуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінкам, яким складно завагітніти або які знаходяться на обстеженні з приводу безплідності, не рекомендується призначати німесулід. Якщо вагітність встановлена під час застосування німесуліду, то лікар має бути про це проінформований.

Вагітність. Лікарський засіб не рекомендується застосовувати у І і ІІ триместрах вагітності.

Пригнічення синтезу простагландину може несприятливо вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Дані, отримані під час епідеміологічних досліджень, дозволяють зробити висновок про те, що на ранніх термінах вагітності застосування лікарських засобів, що пригнічують синтез простагландину, збільшує ризик мимовільного аборту, виникнення у плода вад серця і гастрошизису. Абсолютний ризик розвитку аномалії серцево-судинної системи підвищувався з менш ніж 1 % приблизно до 1,5 %. Вважається, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості застосування.

Не слід приймати німесулід у І і ІІ триместрі вагітності без крайньої необхідності. У разі необхідності застосування лікарського засобу жінкам, які намагаються завагітніти, або в І і ІІ триместрі вагітності слід вибирати найменшу можливу дозу і найменшу можливу тривалість лікування.

Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи.

У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть призвести до розвитку у плода:

• пневмокардіального токсичного ураження (з передчасним закриттям артеріальних проток і гіпертензією в системі легеневої артерії);
• дисфункції нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком маловоддя.

У матері і плода в кінці вагітності можливе:

• збільшення часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при застосуванні дуже низьких доз лікарського засобу;
• пригнічення скорочувальної діяльності матки, що може призвести до затримки або подовження періоду пологів.

Тому німесулід протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.

Як і інші НПЗЗ, що пригнічують синтез простагландину, німесулід може спричиняти передчасне закриття боталової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, слабкості пологової діяльності та периферичного набряку. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у новонароджених, які народилися у жінок, котрі застосовували німесулід наприкінці вагітності.

Годування груддю. Оскільки невідомо, чи екскретується німесулід у грудне молоко, його застосування протипоказане у період годування груддю.

Вплив німесуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчався. Однак пацієнтам, які після застосування німесуліду відчувають запаморочення або сонливість, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Лікарський засіб призначати після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого часу. Максимальна тривалість курсу лікування німесулідом – 15 діб.

Дорослі та діти віком від 12 років: лікарський засіб застосовувати по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу (добова доза – 200 мг).

Пацієнти літнього віку: корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок: для пацієнтів із легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна. Лікарський засіб приймати внутрішньо після їжі і запивати достатньою кількістю рідини. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) застосування лікарського засобу протипоказане.

Хворі з порушеною функцією печінки. Застосування німесуліду для лікування хворих з порушенням функції печінки протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).

Діти.

Лікарський засіб протипоказаний дітям віком до 12 років. Дозування для дітей віком від 12 років таке ж, як і для дорослих.

Симптоми гострого передозування нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) зазвичай обмежуються такими проявами: апатія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці. Ці симптоми, як правило, оборотні при підтримуючій терапії. Можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, пригнічення дихання, коми, однак такі явища зустрічаються рідко. Були повідомлення про анафілактоїдні реакції при застосуванні терапевтичних доз НПЗЗ та при їх передозуванні.

Лікування – симптоматична та підтримуюча терапія. Даних про виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає, але якщо взяти до уваги високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми крові (до 97,5 %), то малоймовірно, що діаліз виявиться ефективним. У разі наявності симптомів передозування або після застосування великої дози лікарського засобу протягом 4 годин після його прийому пацієнтам можуть бути призначені: штучне викликання блювання та/або прийом активованого вугілля (60-100 г для дорослих) та/або прийом осмотичного проносного засобу. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними через високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми. Слід контролювати функції нирок та печінки.

Специфічного антидоту немає.

Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), включаючи поодинокі випадки.

З боку органів зору: рідко – нечіткий зір; дуже рідко – порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко – вертиго (запаморочення).

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – задишка; дуже рідко – астма, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – запор, метеоризм, гастрит, кровотечі у травному тракті, виразка та перфорація дванадцятипалої кишки або шлунка; дуже рідко – гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, випорожнення чорного кольору.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: часто – збільшення рівня ферментів печінки; дуже рідко – гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит із летальним наслідком, жовтяниця, холестаз.

З боку нирок та сечовидільної системи: рідко – дизурія, гематурія; дуже рідко – затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку обміну речовин, метаболізму: рідко – гіперкаліємія.

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку психіки: рідко – відчуття страху, нервозність, нічні жахи.

З боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія; нечасто – артеріальна гіпертензія; рідко – геморагія, коливання артеріального тиску, припливи.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія, еозинофілія; дуже рідко – тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: рідко – реакції підвищеної чутливості; дуже рідко – анафілаксія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто – свербіж, шкірні висипи, підвищена пітливість; рідко – еритема, дерматит; дуже рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Загальні розлади: нечасто – набряки; рідко – нездужання, астенія; дуже рідко – гіпотермія, гіпертермія.

Лабораторні показники: часто – підвищення рівня печінкових ферментів.

Найчастіше при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Можливе виникнення пептичних виразок, перфорацій або кровотеч у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у хворих літнього віку. Були повідомлення про такі побічні реакції після застосування цієї групи препаратів: нудота, блювання, понос, здуття живота, запор, диспепсія, біль у животі, випорожнення чорного кольору, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення колітів та хвороби Крона. Рідше спостерігалися гастрити. Були повідомлення про виникнення набряку, артеріальної гіпертензії та серцевої недостатності як реакцій на застосування НПЗЗ. Дуже рідко при застосуванні НПЗЗ можуть спостерігатися такі реакції шкіри, як утворення пухирів, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Існують дані про те, що деякі НПЗЗ, особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні, дещо підвищують ризик виникнення артеріальних тромботичних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту.

2 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки у пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.