Упаковка / 5 шт.
ампула
| Торгівельна назва | Ондансетрон |
| Діючі речовини | Ондансетрон |
| Кількість діючої речовини: | 2 мг/мл |
| Форма випуску: | розчин для ін'єкцій |
| Кількість в упаковці: | 5 ампул по 2 мл |
| Первинна упаковка: | ампула |
| Спосіб застосування: | Внутрішньовенно |
| Взаємодія з їжею: | Не має значення |
| Температура зберігання: | від 5°C до 30°C |
| Чутливість до світла: | Не чутливий |
| Ознака: | Вітчизняний |
| Походження: | Хімічний |
| Ринковий статус: | Дженерик-дженерик |
| Виробник: | ЛЕКХІМ ТОВ |
| Країна виробництва: | Україна |
| Заявник: | Лекхім |
| Умови відпуску: | За рецептом |
|
Код АТС A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A04 Протиблювотні засоби A04A Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту A04AA Антагоністи 5НТ3 (серотонінових) рецепторів A04AA01 Ондансетрон |
|
Діюча речовина: ондансетрон;
1 мл розчину містить 0,002 г ондансетрона (у вигляді ондансетрону гідрохлориду дигідрату);
допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Розчин для ін'єкцій.
Фармакодинаміка.
Ондансетрон - сильнодіючий високоселективний антагоніст 5НТ3 (серотонінових) рецепторів. Препарат попереджує або усуває нудоту і блювоту, викликані цитотоксичною хіміотерапією та / або променевою терапією, а також післяопераційні нудоту і блювоту. Механізм дії ондансетрону до кінця не з'ясований. Можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5НТ 3 -рецепторів, які локалізуються в нейронах як периферичної, так і центральної нервової системи. Препарат не знижує психомоторну активність пацієнта і не чинить седативного ефекту.
Фармакокінетика.
При внутрішньом'язовому введенні максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 10 хвилин. Обсяг розподілу після парентерального введення у дорослих становить 140 л. Основна частина введеної дози метаболізується в печінці. Із сечею в незміненому вигляді виводиться менше 5% препарату. Період напіввиведення - близько 3 годин (у хворих похилого віку - 5 годин). Зв'язування з білками плазми - 70-76%. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 15-60 мл/хв) зменшується як системний кліренс, так і об'єм розподілу ондансетрону, результатом чого є незначне і клінічно незначуще збільшення періоду напіввиведення препарату. Фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на хронічному гемодіалізі (дослідження проводили в перерві між сеансами гемодіалізу). У пацієнтів з хронічною печінковою недостатністю тяжкого ступеня системний кліренс ондансетрону помітно зменшується зі збільшенням періоду напіввиведення (15-32 годин).
Нудота і блювання, спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією.
Профілактика і лікування післяопераційної нудоти та блювоти.
Застосування ондансетрону разом з апоморфина гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної гіпотензії і втрати свідомості під час спільного застосування.
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Нудота і блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією.
Еметогенного потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії. Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.
Дорослі.
Еметогенна хіміотерапія і променева терапія.
Рекомендована внутрішньовенна або внутрішньом'язова доза Ондансетрону - 8 мг у вигляді
повільної ін'єкції напротязі не менше ніж 30 секунд, безпосередньо перед лікуванням.
Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.
Високоеметогенна хіміотерапія (наприклад високі дози цисплатину).
Ондансетрон можна призначати у вигляді одноразової дози 8 мг внутрішньовенно або внутрішньом'язово безпосередньо перед хіміотерапією. Дози більше 8 мг (до 16 мг) можна застосовувати тільки у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. Нижче); інфузія повинна тривати не менше 15 хвилин. Одноразову дозу, що перевищує 16 мг, застосовувати не можна (див. Розділ «Особливості застосування»).
Для високоеметогенній хіміотерапії 8 мг Ондансетрону або меншу дозу не потрібно розводити та можна вводити шляхом повільної внутрішньовенної або внутрішньом'язової ін'єкції (не менше 30 секунд) безпосередньо перед хіміотерапією з наступним дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом'язовим введенням 8 мг через 2 та 4 години або постійною інфузією 1 мг / годину протягом 24 годин.
Ефективність Ондансетрону при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим внутрішньовенним введенням дексаметазону натрію фосфату в дозі 20 мг перед хіміотерапією.
Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.
Діти та підлітки (з 6 місяців до 17 років).
У педіатричній практиці Ондансетрон слід вводити шляхом внутрішньовенної інфузії в 25-50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. Нижче «Інструкції для застосування») протягом не менше 15 хвилин.
Дозу препарату можна розрахувати по площі поверхні тіла або маси тіла дитини.
Розрахунок дози згідно площі поверхні тіла дитини.
Ондансетрон слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін'єкції в дозі 5 мг / м², внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. Через 12 годин можна починати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Чи не перевищувати дозу для дорослих.
Розрахунок дози згідно маси тіла дитини.
Ондансетрон слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін'єкції в дозі 0,15 мг/кг. Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг. У перший день можна ввести ще 2 внутрішньовенні дози з 4-годинним інтервалом. Через 12 годин можна починати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Чи не перевищувати дозу для дорослих.
Пацієнти похилого віку.
Пацієнтам з 65 років все дози для внутрішньовенних ін'єкцій слід розчиняти та вводити протягом 15 хвилин, при повторному застосуванні інтервал між ін'єкціями повинен бути не менше 4 годин.
Для пацієнтів з 65 до 74 років початкова доза ондансетрону становить 8 мг або 16 мг, вводити шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 15 хвилин, яку можна продовжити введенням двох доз по 8 мг протягом 15 хвилин з інтервалом між інфузіями не менше 4 годин.
У пацієнтів з 75 років початкова внутрішньовенна ін'єкція ондансетрона не повинна перевищувати 8 мг з інфузією протягом не менше 15 хвилин. Після початкової дози в 8 мг можна продовжити застосування двома дозами по 8 мг, вводити шляхом інфузії протягом 15 хвилин з інтервалом між інфузіями не менше 4 годин.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Немає необхідності в зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.
Пацієнти з печінковою недостатністю.
У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення з сироватки крові - збільшується. Для таких хворих максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.
Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну / дебрісоквіна.
Період напіввиведення ондансетрону у пацієнтів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрісоквіна не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, що і у хворих з непошкодженими метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібно.
Післяопераційні нудота і блювота.
Дорослі.
Для профілактики післяопераційних нудоти та блювоти рекомендована доза Ондансетрону становить 4 мг у вигляді одноразової внутрішньом'язової або повільної внутрішньовенної ін'єкції при введенні в наркоз.
Для лікування післяопераційних нудоти та блювоти рекомендована разова доза Ондансетрону становить 4 мг у вигляді внутрішньом'язової або внутрішньовенної повільної ін'єкції.
Діти та підлітки (з 1 місяця до 17 років).
Для профілактики та лікування післяопераційних нудоти та блювання у дітей, яких оперують під загальною анестезією, Ондансетрон можна вводити в дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально - до 4 мг) шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції (не менше 30 секунд) до, під час, після введення в наркоз або після операції.
Пацієнти похилого віку.
Досвід застосування Ондансетрону для профілактики та лікування післяопераційних нудоти та блювання у людей літнього віку обмежений, однак Ондансетрон добре переноситься хворими з 65 років, які отримують хіміотерапію.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Немає необхідності в зміні режиму дозування або шляху призначення препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.
Пацієнти з печінковою недостатністю.
У пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки кліренс Ондансетрону значно знижується, а період напіввиведення з сироватки крові - підвищується. Для таких пацієнтів максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 8 мг.
Пацієнти з порушенням метаболізму спартеїну / дебрісоквіна.
Період напіввиведення ондансетрону у суб'єктів з порушенням метаболізму спартеїну і дебрісоквіна не змінюється. У таких пацієнтів повторне введення призводить до такої ж концентрації препарату, що і у хворих з непошкодженими метаболізмом. Тому зміна дозування або частоти введення не потрібно.
Інструкція по застосуванню.
Ампули з ондансетроном не містять консервантів і їх необхідно використовувати негайно після відкриття; залишився розчин потрібно знищити.
Ампули з ондансетроном не можна автоклавувати.
Сумісність з іншими рідинами для внутрішньовенних ін'єкцій.
Розчини для внутрішньовенного вливання потрібно готувати безпосередньо перед інфузією. Однак встановлено, що розчин ондансетрону зберігає стабільність протягом 7 днів при кімнатній температурі (до 25 °C) при денному світлі або в холодильнику при розчиненні в таких середовищах: 0,9% розчин натрію хлориду, розчин глюкози 5%, розчин манітолу 10% , розчин Рінгера, 0,3% розчин калію хлориду і 0,9% розчин натрію хлориду, 0,3% розчин калію хлориду і розчин глюкози 5%.
Встановлено, що ондансетрон зберігає стабільність також при використанні поліетиленових і скляних флаконів. Було показано, що ондансетрон, розведений 0,9% хлоридом натрію або 5% глюкозою, зберігає стабільність у поліпропіленових шприцах. Доведено також, що стабільність в поліпропіленових шприцах зберігається при розведенні ондансетрону іншими рекомендованими розчинами.
У разі необхідності тривалого зберігання препарату розчинення слід проводити у відповідних асептичних умовах.
Сумісність з іншими препаратами.
Ондансетрон можна призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 1 мг / год. Через Y-подібний ін'єктор разом з ондансетроном при концентрації ондансетрону від 16 до 160 мкг/мл (тобто 8 мг / 500 мл або 8 мг / 50 мл відповідно) можна вводити:
При лікуванні пацієнтів з проявами гіперчутливості до інших селективних антагоністів 5НТ3-рецепторів спостерігалися реакції гіперчутливості.
Реакції, пов'язані з дихальною системою, лікують симптоматично. Медичні працівники повинні звертати на них особливу увагу, оскільки вони є ознаками реакцій підвищеної чутливості на лікарський засіб.
Ондансетрон в дозозависимой формі продовжує інтервал QT (див. Розділ «Фармакологічні властивості»). Додатково були повідомлення про випадки тремтіння / мерехтіння шлуночків (Torsade de Pointes) при застосуванні ондансетрону. Слід уникати застосування ондансетрону у пацієнтів з вродженим синдромом подовження QT. Ондансетрон слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мають або у яких може розвинутися подовження інтервалу QT, включаючи пацієнтів з порушенням електролітного балансу, застійною серцевою недостатністю, брадиаритмиями або пацієнтів, які лікуються іншими препаратами, які можуть викликати подовження інтервалу QT або порушення електролітного балансу. Перед початком застосування слід скорегувати гипокалиемию і гіпомагніємію.
Після одночасного застосування ондансетрону і інших серотонінергічних препаратів був описаний серотоніновий синдром (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо одночасне лікування ондансетроном і іншими серотонінергічними препаратами клінічно обгрунтовано, рекомендується відповідне спостереження пацієнта.
Оскільки ондансетрон послаблює перистальтику кишечника, необхідний ретельний нагляд за пацієнтами з ознаками підгострої непрохідності кишечника при застосуванні Ондансетрону.
У пацієнтів, яким проводиться хірургічне втручання в аденотонзілярной області, застосування ондансетрону для профілактики нудоти та блювоти може маскувати виникнення кровотечі. Тому такі хворі потребують ретельного спостереження після застосування ондансетрону.
Одна ін'єкція лікарського засобу містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто є фактично безнатріевой.
діти
У дітей, які отримують ондансетрон разом з гепатотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, необхідно ретельно стежити за можливими порушеннями функції печінки.
режими дозування
При розрахунку дози згідно з масою тіла і застосуванні трьох доз з 4-годинним інтервалом загальна добова доза буде вище, ніж при застосуванні однієї дози 5 мг / м 2 і однієї дози препарату перорально. Порівняльна ефективність цих двох режимів дозування не була оцінена в клінічних дослідженнях. Порівняння результатів різних досліджень свідчить про подібну ефективності обох режимів дозування.
Безпека застосування ондансетрону в період вагітності для людини не встановлена. під час експериментальних досліджень на тваринах ондансетрон не порушував розвиток ембріона або плода і не впливав на перебіг вагітності, пери- і постнатальний розвиток. однак, оскільки дослідження на тваринах не завжди прогностичні для людини, ондансетрон не рекомендується застосовувати в період вагітності.
В експериментальних дослідженнях було показано, що ондансетрон проникає в грудне молоко тварин. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.
Інформація щодо впливу ондансетрона на фертильність у людини відсутній.
Психомоторні тести показали, що ондансетрон не впливає на здатність керувати механізмами та не спричиняє седативного дії, але слід мати на увазі профіль побічних дій препарату при вирішенні питання про можливість керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами.
Застосовувати дітям з 6 місяців (при хіміотерапії) і у віці від 1 місяця (для профілактики та лікування післяопераційних нудоти та блювоти).
Даних про передозування ондансетрону недостатньо. в більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. розділ «побічні реакції»).
Ондансетрон збільшує інтервал QT в дозозависимой формі. У разі передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу.
Серед проявів передозування повідомляли про зорові розладах, запорі важкого ступеня, гіпотензії, вазовагальних проявах з транзиторною AV-блокадою II ступеня. У всіх випадках ці явища повністю проходили.
Специфічного антидоту не існує, тому при передозуванні необхідно застосовувати симптоматичну і підтримуючу терапію.
Застосування іпекакуани для лікування передозування ондансетрону не рекомендується, оскільки її дія не може проявитися через антиеметик впливу Ондансетрону.
Діти: про Серотоніновий синдромі повідомляли у немовлят і дітей з 12 місяців до 2 років після випадкового передозування препарату для перорального застосування (дози перевищували рекомендований рівень 4 мг/кг).
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості негайного типу, іноді важкі, аж до анафілаксії.
З боку нервової системи: головний біль; судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків); запаморочення переважно під час швидкого внутрішньовенного введення препарату.
З боку органів зору: швидкоплинні зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення; минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного введення. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хвилин.
З боку серця: аритмії, біль у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія; подовження інтервалу QT (включаючи тріпотіння / мерехтіння шлуночків (Torsade de Pointes)).
З боку судин: відчуття тепла або припливів; гіпотензія.
З боку дихальної системи та органів грудної порожнини: гикавка.
Шлунково-кишковий тракт: запор.
З боку гепатобіліарної системи: безсимптомне підвищення показників функції печінки. Ці випадки спостерігаються головним чином у пацієнтів, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.
Повідомляли про випадки печінкової недостатності у хворих на рак, які отримували супутнє лікування, включаючи потенційно гепатоцітотоксіческую хіміотерапію і антибіотики.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: токсичні висипання, в тому числі токсичний епідермальний некроліз.
Загальні порушення: місцеві реакції у області внутрішньовенного введення.
За даними післяреєстраційного нагляду повідомляли про такі побічні реакції.
З боку серцево-судинної системи: біль і дискомфорт у грудях, екстрасистоли, тахікардія, включаючи шлуночкову і наджелудочковую тахікардії, фібриляцію передсердь, відчуття серцебиття, синкопе, зміни ЕКГ.
Реакції гіперчутливості: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, свербіж, висипи на шкірі, кропив'янка.
З боку нервової системи: порушення ходи, хорея, міоклонус, невгамовність, відчуття печіння, протрузія мови, диплопія, парестезія.
Загальні порушення та місцеві реакції: підвищення температури тіла, біль, почервоніння, печіння в місці введення.
Інше: гіпокаліємія.
Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, трамадолом, морфіном, лігнокаіном, тіопенталом або пропофолом.
Ондансетрон метаболізується різними ферментами цитохрому Р450 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами та не буде мати впливу або вплив на загальний кліренс креатиніну буде незначним.
З обережністю слід застосовувати ондансетрон разом з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT і / або призводять до порушення електролітного балансу (див. Розділ «Особливості застосування»).
Апоморфін.
Застосування ондансетрону разом з апоморфина гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної гіпотензії і втрати свідомості під час спільного застосування.
Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин.
У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація в крові зменшується.
Серотонінергетікі (наприклад, СИОЗС і ІОЗСН).
Серотоніновий синдром (включаючи зміни психічного статусу, вегетативної нестабільності та нервово-м'язових порушень) був описаний після одночасного застосування ондансетрону і інших серотонінергічних препаратів, в тому числі селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) і інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (ІОЗСН) (див . розділ «Особливості застосування»).
Трамадол.
За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу.
Застосування Ондансетрону з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, може викликати додаткове подовження цього інтервалу. Спільне застосування Ондансетрону з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад, антрациклинами) може збільшити ризик виникнення аритмій (див. Розділ «Особливості застосування»).
Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C. Термін придатності - 2 роки.
Відмова від відповідальності: Опис товару складено виключно на підставі наданої виробником інформації та завірено Лекхім. Опис товару надається споживачу на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів».
Опис лікарського засобу/медичного виробу Ондансетрон р-н д/ін. 2мг/мл амп. 2мл №5 на цій сторінці підготовлений на підставі інструкції про його застосування та надається виключно на виконання вимог Закону України «Про захист прав споживачів». Перед застосуванням лікарського засобу/медичного виробу слід ознайомитись з інструкцією про його застосування та проконсультуватись з лікарем. Пам’ятайте, самолікування може бути шкідливим для Вашого здоров’я.
Повними аналогами Ондансетрон р-н д/ін. 2мг/мл амп. 2мл №5 є:
Упаковка / 5 шт.
действующее вещество: ондансетрон;
1 мл раствора содержит 0,002 г ондансетрона (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата);
вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, практически не содержит механических примесей.
Противорвотныe средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецепторов серотонина (5НТ3). Ондансетрон. Код АТХ А04А А01.
Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызываемые цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие относительно 5НТ3-рецепторов, локализующихся в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не снижает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.
При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - около 3 часов (у больных пожилого возраста - 5 часов). Связывание с белками плазмы - 70-76%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина - 15-60 мл/минуту) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначимое увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводили в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часов).
Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.
Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.
Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется разными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшение активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным.
С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT и/или приводят к нарушению электролитного баланса (смотрите раздел «Особенности применения»).
Апоморфин.
Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин.
У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.
Серотонинергетики (например, СИОЗС и ИОЗСН).
Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) (смотрите раздел «Особенности применения»).
Трамадол.
По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.
Применение препарата «Ондансетрон» с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может вызывать дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение препарата «Ондансетрон» с кардиотоксическими лекарственными средствами (например антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий (смотрите раздел «Особенности применения»).
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.
Реакции, связанные с дыхательной системой, лечат симптоматически. Медицинские работники должны обращать на них особое внимание, поскольку они являются признаками реакций повышенной чувствительности на лекарственное средство.
Ондансетрон в дозозависимой форме продлевает интервал QT (смотрите раздел «Фармакологические свойства»). Дополнительно были сообщения о случаях дрожания/мерцания желудочков (Torsade de Pointes) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона у пациентов с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью пациентам, которые имеют или у которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение пациента.
Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходим тщательный контроль пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника при применении препарата «Ондансетрон».
У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярной области, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновения кровотечения. Поэтому такие больные требуют тщательного наблюдения после применения ондансетрона.
Одна инъекция лекарственного средства содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть является фактически безнатриевой.
Дети.
У детей, которые получают ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, необходимо тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.
Режимы дозирования.
При расчете дозы согласно с массой тела и применении трех доз с 4-часовым интервалом общая суточная доза будет выше, чем при применении одной дозы 5 мг/м² и одной дозы препарата перорально. Сравнительная эффективность этих двух режимов дозирования не была оценена в клинических исследованиях. Сравнение результатов различных исследований свидетельствует о подобной эффективности обоих режимов дозирования.
Безопасность применения препарата «Ондансетрон» в период беременности для человека не установлена. Во время экспериментальных исследований на животных ондансетрон не нарушал развитие эмбриона или плода и не влиял на течение беременности, пери- и постнатальное развитие. Однако, поскольку исследования на животных не всегда прогностические для человека, ондансетрон не рекомендуется применять в период беременности.
В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Информация относительно влияния ондансетрона на фертильность у человека отсутствует.
Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия, но следует иметь в виду профиль побочных действий препарата при решении вопроса о способности управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.
Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.
Взрослые.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.
Рекомендуемая внутривенная или внутримышечная доза препарата «Ондансетрон» - 8 мг в виде медленной инъекции в течение не менее чем 30 секунд, непосредственно перед лечением.
Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.
Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы цисплатина).
«Ондансетрон» можно назначать в виде однократной дозы 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (смотрите ниже); инфузия должна длиться не менее 15 минут. Одноразовую дозу, превышающую 16 мг, применять нельзя (смотрите раздел «Особенности применения»).
Для высокоэметогенной химиотерапии 8 мг препарата «Ондансетрон» или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить путем медленной внутривенной или внутримышечной инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 часа или постоянной инфузией 1 мг/час в течение 24 часов.
Эффективность препарата «Ондансетрон» при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым внутривенным введением дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед химиотерапией.
Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.
Дети и подростки (с 6 месяцев до 17 лет).
В педиатрической практике «Ондансетрон» следует вводить путем внутривенной инфузии в 25-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (смотрите ниже «Инструкции для применения») в течение не менее 15 минут.
Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела ребенка.
Расчет дозы согласно площади поверхности тела ребенка.
«Ондансетрон» следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м², внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Не превышать дозу для взрослых.
Расчет дозы согласно массы тела ребенка.
«Ондансетрон» следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Не превышать дозу для взрослых.
Пациенты пожилого возраста.
Пациентам с 65 лет все дозы для внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4 часов.
Для пациентов с 65 до 74 лет начальная доза ондансетрона составляет 8 мг или 16 мг, вводить путем внутривенной инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением двух доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4 часов.
У пациентов с 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должна превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг можно продолжить применение двумя дозами по 8 мг, вводить путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс препарата «Ондансетрон» значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови – увеличивается. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина.
Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, что и у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не требуется.
Послеоперационные тошнота и рвота.
Взрослые.
Для профилактики послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуемая доза препарата «Ондансетрон» составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной внутривенной инъекции при введении в наркоз.
Для лечения послеоперационных тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза препарата «Ондансетрон» составляет 4 мг в виде внутримышечной или внутривенной медленной инъекции.
Дети и подростки (с 1 месяца до 17 лет).
Для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, препарат «Ондансетрон» можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально - до 4 мг) путем медленной внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время, после введения в наркоз или после операции.
Пациенты пожилого возраста.
Опыт применения препарата «Ондансетрон» для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако препарат «Ондансетрон» хорошо переносится больными с 65 лет, получающими химиотерапию.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс препарата «Ондансетрон» значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - повышается. Для таких пациентов максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина.
Период полувыведения ондансетрона у субъектов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, что и у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не требуется.
Инструкция по применению.
Ампулы с препаратом «Ондансетрон» не содержат консервантов и их необходимо использовать немедленно после вскрытия; оставшийся раствор нужно уничтожить.
Ампулы с препаратом «Ондансетрон» нельзя автоклавировать.
Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций.
Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (до 25 °C) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5%.
Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% хлоридом натрия или 5% глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.
В случае необходимости длительного хранения препарата растворение следует проводить в соответствующих асептических условиях.
Совместимость с другими препаратами.
«Ондансетрон» можно назначать в виде внутривенной инфузии со скоростью 1 мг/час. Через Y-образный инъектор вместе с препаратом «Ондансетрон» при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг/мл (то есть 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл соответственно) можно вводить:
Дети.
Применять детям с 6 месяцев (при химиотерапии) и в возрасте от 1 месяца (для профилактики и лечения послеоперационных тошноты и рвоты).
Данных о передозировке препаратом «Ондансетрон» недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которым вводили рекомендованные дозы (смотрите раздел «Побочные реакции»).
«Ондансетрон» увеличивает интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.
Среди проявлений передозировки сообщали о зрительных расстройствах, запоре тяжелой степени, гипотензии, вазовагальных проявлениях с транзиторной AV-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.
Специфического антидота не существует, поэтому при передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию.
Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться из-за антиэметического влияния препарата «Ондансетрон».
Дети: о серотониновом синдроме сообщали у младенцев и детей с 12 месяцев до 2 лет после случайной передозировки препарата для перорального применения (дозы превышали рекомендованный уровень 4 мг/кг).
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
Со стороны нервной системы: головная боль; судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без устойчивых клинических последствий); головокружение преимущественно во время быстрого внутривенного введения препарата.
Со стороны органов зрения: быстротечные зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом во время внутривенного введения; преходящая слепота, главным образом во время внутривенного введения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.
Со стороны сердца: аритмии, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия; удлинение интервала QT (включая трепетание/мерцание желудочков (Torsade de Pointes)).
Со стороны сосудов: ощущение тепла или приливов; гипотензия.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: икота.
Со стороны пищеварительного тракта: запор.
Со стороны гепатобиллиарной системы: бессимптомное повышение показателей функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.
Сообщали о случаях печеночной недостаточности у больных раком, которые получали сопутствующее лечение, включая потенциально гепатоцитотоксическую химиотерапию и антибиотики.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсичные высыпания, в том числе токсический эпидермальный некролиз.
Общие нарушения: местные реакции в области внутривенного введения.
По данным послерегистрационного наблюдения сообщали о таких побочных реакциях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль и дискомфорт в груди, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардии, фибрилляцию предсердий, ощущение сердцебиения, синкопе, изменения ЭКГ.
Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, хорея, миоклонус, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия, парестезия.
Общие нарушения и местные реакции: повышение температуры тела, боль, покраснения, жжение в месте введения.
Прочее: гипокалиемия.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.
«Ондансетрон» нельзя применять в одном шприце или инфузионном растворе вместе с другими лекарственными средствами. «Ондансетрон» в форме инъекций можно совмещать только с рекомендованными растворами для инфузий (смотрите раздел «Способ применения и дозы»).
По 2 мл или 4 мл в ампуле; по 5 или 100 ампул в пачке, или по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.
По рецепту.
Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
Адрес
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
