Преднізолон-Дарниця таблетки по 5 мг 4 блістер по 10 шт

Фармакодинаміка. преднізолон - дегідрірованний аналог гідрокортизону. має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову та імунодепресивну дію. при застосуванні преднізолону ефекти лікарського засобу реалізуються через стабілізацію клітинних мембран, гальмування накопичення макрофагів, зменшення міграції лейкоцитів, зниження проникності капілярів, що перешкоджає утворенню набряків. преднізолон пригнічує фагоцитоз, впливає на метаболізм арахідонової кислоти, а також на синтез і вивільнення медіаторів запалення. імуносупресивну дію преднізолону є результатом пригнічення активності т- і в-лімфоцитів, зниженням змісту комплементу в крові, а також пригніченням продукції і ефектів інтерлейкіну-2. проявляє катаболітіческое дію, підвищує рівень глюкози в крові. проявляє деяку мінералокортикоїдної активності, збільшує реабсорбцію в ниркових канальцях na + і води, підвищує виведення з організму до + і Са2 +, особливо при підвищенні їх рівня в плазмі крові. преднізолон пригнічує синтез і секрецію гіпофізом АКТГ і вдруге - ГКС залозами.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Володіє високою біодоступністю. Час досягнення C _max в плазмі крові - 1-1,5 ч. Велика частина лікарського засобу (90%) зв'язується кортізонсвязивающім глобуліном - транскортином і альбуміном. Метаболізується в печінці, нирках, тонкому кишечнику, бронхах. Окислені форми преднізолону глюкуронізіруются або сульфатується. T _½ - 2-4 ч. Виводиться нирками в основному у вигляді метаболітів, до 20% - в незміненому вигляді.

Ревматична лихоманка, ревматичний кардит, мала хорея.

Системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит).

Розсіяний склероз.

Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів (ревматоїдний артрит, ювенільний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, подагричний і псоріатичний артрити, поліартрит, плечолопатковий періартрит, остеоартрит (у тому числі посттравматичний), синдром Стілла у дорослих, бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт, епікондиліт).

БА, астматичний статус.

Інтерстиціальні захворювання легенів (гострий альвеоліт, фіброз легенів, саркоїдоз II-III ступеня), рак легені (в комбінації з цитостатиками), бериліоз, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною терапією), еозинофільна пневмонія Леффлера, туберкульоз (туберкульоз легенів, туберкульозний менінгіт) - в поєднанні зі специфічною терапією.

Первинна і вторинна недостатність надниркових залоз (в тому числі стану після видалення надниркових залоз), вроджена гіперплазія наднирників, адреногенітальний синдром, підгострий тиреоїдит.

Гострі та хронічні алергічні захворювання (лікарська і харчова алергії, сироваткова хвороба, поліноз, атопічний дерматит, контактний дерматит з залученням великої поверхні тіла, кропив'янка, алергічний риніт, набряк Квінке, синдром Стівенса - Джонсона, токсикодермия).

Гепатит.

Гіпоглікемічністану.

Аутоімунні захворювання (в тому числі гострий гломерулонефрит).

Нефротичний синдром.

Запальні захворювання шлунково-кишкового тракту (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит).

Захворювання крові та органів кровотворення (агранулоцитоз, панмієлопатія, мієломна хвороба, гострий лімфо- і мієлоїдний лейкоз, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, аутоімунна гемолітична анемія, еритробластопенія, вроджена еритроїдна гіпопластична анемія).

Аутоімунні та інші шкірні захворювання (екзема, себорейний дерматит, псоріаз, синдром Лайєлла, бульозний герпетиформний дерматит, пухирчатка, ексфоліативний дерматит).

Набряк мозку післяопераційний, пострадіаційних, посттравматичний, при пухлини мозку (застосовувати після парентеральних ГКС).

Захворювання очей, в тому числі алергічні та автоімунні (симпатична офтальмія, алергічні форми кон'юнктивіту, алергічна виразка рогівки, негнійний кератит, іридоцикліт, ірит, важкі уповільнені передні та задні увеїти, хоріоїдит, неврит зорового нерва).

Профілактика реакцій відторгнення трансплантата.

Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань.

Для профілактики та усунення нудоти, блювоти при цитостатичної терапії.

Дозування встановлюється індивідуально. при призначенні слід враховувати циркадний ритм секреції глюкокортикоїдів: більшу частину дози (⅔) або всю дозу необхідно приймати в ранкові години, близько 8 годин ранку, і 1/3 - ввечері.

Дорослим. При гострих станах і в якості замісної терапії лікарський засіб призначати в дозі 20-30 мг/добу з поступовим переходом на підтримуючу добову дозу в 5-10 мг. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг/добу, а підтримуюча доза - 5-15 мг/добу.

Дітям. Початкова доза лікарського засобу для дітей становить 1-2 мг/кг/добу і розподіляється на 4-6 прийомів, а підтримуюча доза - 300-600 мкг/кг/добу.

Лікарський засіб застосовувати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Лікування припиняють повільно, поступово знижуючи дозу.

Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.

Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної етіології, що існують в даний момент або недавно перенесені: простий герпес, оперізуючий герпес (віреміческая фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний і латентний туберкульоз.

Поствакцинальний період (тривалість 10 тижнів: 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ.

Імунодефіцитні стани, викликані ВІЛ-інфекцією.

Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастамоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт.

Захворювання серцево-судинної системи: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність, АГ, схильність до тромбоемболічної хвороби.

Захворювання ендокринної системи: цукровий діабет і порушення толерантності до вуглеводів, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко - Кушинга.

Важка хронічна ниркова і / або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гіпоальбумінемія. Системний остеопороз. Міастенія gravis. Гострий психоз. Ожиріння (III-IV ступеня). Поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту). Відкрито- і закритокутова глаукома.

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, застосовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення.

З боку органу зору: глаукома, набряк диска зорового нерва, катаракта, задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.

З боку травної системи: неприємний присмак у роті, диспепсія, кандидоз стравоходу, нудота, блювота, біль в епігастрії, діарея, панкреатит, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка . У рідкісних випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.

З боку нирок та сечовидільної системи: підвищення ризику виникнення уратів, уролитов, збільшення кількості лейкоцитів і еритроцитів в сечі без явного порушення функції нирок, лейкоцитурія.

З боку ендокринної системи: підвищення потреби в інсуліні та пероральних лікарських засобах, гіперліпідемія, постклімактеричний кровотечі, зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, порушення менструального циклу, пригнічення росту у дітей і підлітків, затримка статевого розвитку у дітей, синдром Іценко - Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія, стриї).

З боку обміну речовин, метаболізму: порушення мінерального і електролітного балансу, гіпокальціємія, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), збільшення маси тіла. Побічні ефекти, зумовлені глюкокортикостероидной активністю преднізолону: затримка рідини та Na ⁺ (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром - аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність.

З боку нервової системи: периферична нейропатія, парестезії, вегетативні порушення, головний біль, запаморочення, псевдоопухоль мозочка, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми.

З боку психіки: дратівливість, порушення сну, еуфобія, схильність до суїциду, підвищення концентрації уваги, психологічна залежність, манія, загострення шизофренії, деменція, психоз, епілептичні припадки, когнітивна дисфункція (включаючи амнезію і порушення свідомості), делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, нервозність, неспокій, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, атеросклероз, тромбоз, васкуліт, периферичні набряки, аритмія, брадикардія, АГ, розвиток або збільшення проявів хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.

З боку крові та лімфатичної системи: збільшення загальної кількості лейкоцитів при зменшенні кількості еозинофілів, моноцитів і лімфоцитів. Маса лімфоїдної тканини зменшується. Лейкоцитурия, гіперкоагуляція, яка веде до тромбозу і тромбоемболії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, свербіж, почервоніння, кропив'янку, набряк Квінке, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: атрофія шкіри, телеангіоектазії, акне, гірсутизм, пурпура, постстероідний панникулит, що характеризується появою еритематозу, гарячих підшкірних потовщень протягом 2 тижнів після відміни лікарського засобу, саркома Капоші, уповільнення процесу регенерації, петехії, синці, гематоми, екхімози, Стрий, потоншення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, схильність до розвитку піодермії.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз; дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової або стегнової кістки, розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопатія, зменшення м'язової маси (атрофія).

Інфекції та інвазії: маскування симптомів бактеріальних, вірусних, грибкових інфекцій, опортуністичні інфекції, зниження стійкості організму до інфекцій.

Загальні порушення і реакції в місці введення: синдром відміни, набряки, афтозні виразки, нездужання, стійка гикавка при застосуванні лікарського засобу у високих дозах; недостатність надниркових залоз, яка призводить до артеріальної гіпотензії; гіпоглікемія і летальні випадки в стресових ситуаціях, таких як хірургічне втручання, травма або інфекція, якщо доза преднізолону не підвищена.

При раптовій відміні лікарського засобу можливий синдром відміни, тяжкість симптомів залежить від ступеня атрофії надниркових залоз, виникають головний біль, нудота, біль в черевній порожнині, запаморочення, анорексія, слабкість, зміна настрою, летаргія, жар, біль у м'язах, біль у суглобах, риніт, кон'юнктивіт, хворобливий свербіж шкіри, зменшення маси тіла. У більш важких випадках - тяжкі психічні порушення і підвищення внутрішньочерепного тиску, стероїдний псевдоревматизму у пацієнтів з ревматизмом, летальні випадки.

Перед початком лікування хворого необхідно обстежити на предмет виявлення можливих протипоказань. клінічне обстеження повинно включати дослідження серцево-судинної системи, рентгенологічне дослідження легенів, дослідження шлунка і дванадцятипалої кишки; системи сечовиділення, органу зору. лабораторне обстеження повинно включати: загальний аналіз крові, визначення концентрації глюкози в крові та сечі, електролітів в плазмі крові.

При лікуванні глюкокортикоїдами протягом тривалого часу рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск, визначати рівень глюкози в сечі та крові, проводити аналіз калу на приховану кров, аналіз показників згортання крові, рентгенологічний контроль хребта, офтальмологічне обстеження (1 раз в 3 міс).

Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, в якості профілактики слід призначити специфічні імуноглобуліни (протягом 10 днів після контакту).

Під час лікування не слід проводити імунізацію.

Якщо під час лікування глюкокортикоїдами у пацієнтів виникають незвичайні стресові ситуації, рекомендується підвищення дози швидкодіючих кортикостероїдів до, під час і після стресової ситуації.

Під час лікування преднізолоном не слід вживати алкоголь.

Залежно від тривалості лікування і дози можливий негативний вплив лікарського засобу на метаболізм кальцію. Рекомендується профілактика остеопорозу, що особливо важливо при наявності у пацієнтів факторів ризику (в тому числі сімейна схильність, похилий вік, постменопауза, недостатнє споживання білка і кальцію, надмірне куріння, надмірне вживання алкоголю, а також зниження фізичної активності). Профілактика заснована на достатньому вживанні кальцію і вітаміну D, а також включає фізичну активність.

Для зменшення вираженості побічних ефектів терапії преднізолоном виправданим є призначення відповідної дієти.

При застосуванні високих доз преднізолону протягом тривалого періоду (30 мг/добу протягом як мінімум 4 тижнів) можуть виникати оборотні порушення сперматогенезу, що зберігаються протягом декількох місяців після припинення прийому лікарського засобу.

У пацієнтів, які отримували дози преднізолону вище фізіологічних (приблизно 7,5 мг преднізолону або еквівалента) більше 3 тижнів, припиняти лікування преднізолоном необхідно поступово. Терапію потрібно припиняти поступово навіть в тому випадку, якщо вона тривала менше 3 тижнів, у таких груп пацієнтів:

• проходять повторний курс лікування преднізолоном;
• яким повторний курс лікування був призначений на протязі року після тривалого лікування (місяці, роки);
• які отримують 40 мг/добу преднізолону або еквівалента;
• з надниркової недостатністю, причиною якої не є екзогенний прийом кортикостероїдів.

Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, недостатності надниркових залоз, а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений преднізолон. Якщо після закінчення лікування преднізолоном відзначається функціональна недостатність надниркових залоз, слід негайно відновити прийом лікарського засобу, а зниження дози проводити дуже повільно і з обережністю (наприклад, добову дозу потрібно знизити на 2-3 мг протягом 7-10 днів).

Атрофія кори надниркових залоз розвивається при тривалій терапії і може зберігатися протягом багатьох років після припинення лікування.

Стероїд-індукована вторинна недостатність надниркових залоз може бути знижена до мінімальної в результаті поступового зменшення дози. Цей вид недостатності може зберігатися протягом декількох місяців після закінчення терапії, тому при будь-якій стресовій ситуації, що виникла в даний період, необхідно відновити терапію кортикостероїдами.

При раптовій відміні, особливо в разі попереднього застосування високих доз, виникає синдром відміни, що виявляється лихоманкою, зниженням апетиту, нудотою, блювотою, діареєю, загальмованістю, запамороченням, генералізованої кістково-м'язової болем, астенією.

Через небезпеку розвитку гіперкортицизму новий курс лікування кортизоном після проведеного раніше тривалого лікування преднізолоном протягом декількох місяців завжди потрібно починати з низьких початкових доз (за винятком гострих станів, небезпечних для життя).

У дітей в період росту ГКС можна застосовувати тільки за абсолютними показниками та під особливо ретельним наглядом лікаря.

При інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії.

При необхідності застосування преднізолону на тлі прийому цукрознижувальних лікарських засобів або антикоагулянтів необхідно коригувати режим дозування останніх.

Слід особливо ретельно контролювати електролітний баланс при комбінованому застосуванні преднізолону з діуретиками. При тривалому лікуванні преднізолоном з метою профілактики гіпокаліємії необхідно призначати лікарські засоби калію і відповідну дієту в зв'язку з можливим підвищенням внутрішньоочного тиску і розвитком субкапсулярной катаракти.

Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на фоні специфічної антимікробної терапії.

Жінкам в період менопаузи необхідно проходити дослідження щодо можливого виникнення остеопорозу.

При хворобі Аддісона слід уникати одночасного призначення барбітуратів через ризик розвитку гострої надниркової недостатності (аддісоніческій криза).

Якщо в анамнезі є псоріаз, судоми, преднізолон слід застосовувати лише в мінімальних ефективних дозах.

З особливою обережністю слід застосовувати лікарський засіб при печінкової і ниркової недостатності, мігрені.

Особливої уваги потребує застосування системних кортикостероїдів у хворих з існуючими або наявними в анамнезі тяжкими афективними розладами, які включають депресивний, маніакально-депресивний психоз, попередній стероїдний психоз. Пацієнти та / або опікуни повинні бути попереджені щодо можливості розвитку серйозних побічних ефектів з боку психіки. Симптоми зазвичай проявляються протягом декількох днів або тижнів після початку лікування. Ризик виникнення даних побічних ефектів вище при застосуванні високих доз. Більшість реакцій зникають після зниження дози або відміни лікарського засобу, хоча іноді необхідним є специфічне лікування. При розвитку подібних симптомів необхідно звернутися до лікаря. Також психічні розлади можуть відзначатися під час відміни глюкокортикоїдів.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Контрольованих досліджень за участю вагітних не проводили. У період вагітності (особливо в Ι триместр) застосування можливе, якщо користь для матері перевищує ризик для плода. При застосуванні препарату в період годування груддю слід пам'ятати, що преднізолон проникає в грудне молоко.

Діти. Лікарський засіб можна застосовувати в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні преднізолону з іншими лікарськими засобами можливо:

з гормонами щитоподібної залози, індукторами печінкових ферментів, зокрема з барбітуратами, фенітоїном, пірімідоном, карбамазепіном, рифампіцином, - ослаблення ефектів преднізолону в результаті збільшення його системного кліренсу;

з естрогенами (включаючи оральні контрацептиви, до складу яких входить естроген), циклоспорином, інгібіторами CYP 3A4, зокрема еритроміцином, кларитроміцином, кетоконазолом, дилтіаземом, апрепітант, ітраконазолом, олеандоміцином - посилення терапевтичних і токсичних ефектів преднізолону;

з антацидами - зниження всмоктування преднізалона;

з похідними саліцилової кислоти та іншими НПЗЗ - підвищення ймовірності утворення виразок слизової оболонки шлунка; преднізолон знижує рівень похідних саліцилової кислоти в плазмі крові, збільшуючи їх нирковий кліренс; лікарський засіб підвищує ризик розвитку гепатотоксичних реакцій парацетамолу в результаті індукції печінкових ферментів і освіти його токсичного метаболіту;

з серцевими глікозидами - посилення токсичності останніх, а в результаті виникає гіпокаліємії - підвищення ризику розвитку аритмій;

з гіпоглікемічними засобами - придушення гіпоглікемічного ефекту пероральних засобів і інсуліну;

з гіпотензивними лікарськими засобами - зниження ефективності останніх;

з трициклічними антидепресантами - посилення ознак депресії, викликаної прийомом преднізолону, і підвищення внутрішньоочного тиску;

з иммуносупрессантами - підвищення ризику розвитку інфекцій і лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних з вірусом Епштейна - Барр;

з діуретиками, проносними засобами, амфотерицином В - підвищення ризику розвитку гіпокаліємії; преднізолон підсилює ризик розвитку остеопорозу при одночасному застосуванні з амфотерицином і інгібіторами карбоангідрази;

з блокаторами М-холінорецепторів, антигістамінними лікарськими засобами, нітратами - підвищення внутрішньоочного тиску і зниження ефективності антигістамінних лікарських засобів;

з нейролептиками, карбутаміду, азатіоприном - підвищення ризику розвитку катаракти;

з естрогенами, анаболічними лікарськими засобами, пероральними контрацептивами - поява гірсутизму і вугрів;

з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізації - підвищення ризику активації вірусів і розвитку інфекцій;

з міорелаксантами на тлі гіпокаліємії - збільшення вираженості ознак і тривалості м'язової блокади на тлі застосування міорелаксантів;

з антіхолінестеразнимі засобами - виникнення м'язової слабкості у хворих на міастенію (особливо у пацієнтів з міастенією gravis);

з мітотаном і іншими інгібіторами функції кори надниркових залоз - можуть обумовлювати підвищення дози лікарського засобу;

з протиблювотними засобами - посилення противорвотного ефекту;

з ізоніазидом, мексилетином, празиквантелом - зниження їх плазмових концентрацій;

з соматотропином (у високих дозах) - зниження ефекту останнього;

з фторхінолонами - пошкодження сухожилля;

з циклоспорином - відзначені випадки виникнення судом. Оскільки одночасне введення цих лікарських засобів викликає взаємне гальмування метаболізму, ймовірно, що судоми та інші побічні ефекти, пов'язані із застосуванням кожного з цих лікарських засобів як при монотерапії, так і при їх одночасному прийомі, можуть виникати частіше. Одночасне застосування може викликати підвищення концентрації інших лікарських засобів в плазмі крові.

При тривалій терапії преднізолон підвищує вміст фолієвої кислоти.

Лікарський засіб знижує вплив вітаміну D на всмоктування Ca ²⁺ в кишечнику.

Ризик передозування підвищується при тривалому застосуванні лікарського засобу, особливо в виска дозах.

Симптоми: підвищення артеріального тиску, набряки, збільшення вираженості побічних ефектів.

Лікування гострого передозування: негайне промивання шлунка або викликання блювоти. Специфічного антидоту немає.

Лікування хронічного передозування: зниження дози лікарського засобу.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.