Ранітидин-Дарниця таблетки вкриті плівковою оболонкою по 150 мг блістер 10 шт

Фармакодинамічні параметри. ранітидин - фармацевтичні активний інгредієнт препарату - є антагоністом Н2-рецепторів. ранітидин конкурентно і оборотно блокує вплив на зазначені рецептори парієтальних гландулоцитов гістаміну, що вивільняється ентерохромаффіноподобних клітинами шлунка.

Ефекти ранитидина:

• скорочення обсягу шлункового соку;
• зниження концентрації HCl в шлунковому соку;
• зниження секреції HCl (базальної, нічний і стимульованої);
• зниження секреції пепсину.

Істотно, що ранітидин:

• не впливає на зміст гастрину в плазмі крові та продукцію слизу залозами шлунка;
• не змінює секрецію підшлунковою залозою бікарбонату або ферментів у відповідь на стимуляцію секретином і панкреозимином;
• не робить істотного впливу на CYP P450.

Фармакокінетичніпараметри. Після перорального введення швидко абсорбуються незалежно від прийому їжі або антацидів (біодоступність становить близько 50%). C _max в крові 440-545 нг / мл досягається через 2-3 годин після введення 150 мг ранітидину. Обсяг розподілу - близько 1,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові в середньому - 15%.

Частково метаболізується в печінці (до N- і S-оксидів і десметілранітідіна). Нирковий кліренс - приблизно 410 мл/хв (вказує на активну канальцеву екскрецію). Т _½ становить 2,5-3 год (при порушенні функції нирок збільшується до 4-5 год.)

Основний шлях екскреції - з сечею (при цьому близько 30% перорально введеної дози виводиться в незміненому вигляді). Незначна частина виводиться з калом.

Добре проникає через гістогематичні бар'єри (виняток - гематоенцефалічний бар'єр). У значних кількостях виділяється в грудне молоко.

У пацієнтів з цирозом печінки в стадії компенсації невелика зміна параметрів фармакокінетики ранитидина не має клінічної значущості.

Існує значна лінійна кореляція між перорально введеної дозою (до 300 мг) і ингибирующим впливом ранітидину на секрецію соляної кислоти. Концентрація ранитидина в плазмі крові 50 нг / мл надає 50% інгібуючий ефект щодо стимульованоїсекреції HCl.

Після перорального введення 150 мг ранітидину його концентрація в плазмі крові, що перевищує ЄС ₅₀ (36-94 нг / мл), зберігається протягом 8 год. При цьому через 12 год рівень препарату в плазмі крові залишається досить високим, щоб мати значний інгібуючий вплив на шлункову секрецію. У пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки пероральне введення ранітидину в дозі 150 мг кожні 12 год значно знижує середню 24-годинну активність іонів водню на 69% і нічну секрецію соляної кислоти на 90%.

Крім того, 300 мг ранітидину при пероральному введенні на ніч так само ефективно знижують кислотність шлункового вмісту протягом 24 год, як і прийом 150 мг ранітидину 2 рази на добу.

Результати тривалих досліджень на тваринах з вивчення токсичних, канцерогенних і мутагенних ефектів ранітидину припускають відсутність таких у людини при введенні препарату в терапевтичних дозах.

Чи не асоційована з helicobacter pylori виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (в тому числі НПВПіндуцірованних), фаза загострення; хронічний гастрит (з підвищеною кислотопродукцію), стадія загострення; гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; рефлюкс-езофагіт; функціональна диспепсія.

Дорослі та діти віком 12 років: per os, не розжовуючи (запити незначним обсягом води), незалежно від прийому їжі. в разі застосування 2 рази на добу препарат приймають вранці та ввечері. при одноразовому застосуванні на добу препарат приймають на ніч.

• Чи не асоційована з Helicobacter pylori виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (включаючи НПЗЗ-індукованої), фаза загострення:

по 150 мг 2 рази на добу (або 300 мг 1 раз на добу), курс - 4 тижні. У разі недостатнього ефективного загоєння тривалість терапії збільшують ще на 4 тижні.

• Попередження виникнення НПВПіндуцірованних виразок шлунка і дванадцятипалої кишки:

по 150 мг 2 рази на добу. Курс - протягом періоду застосування пацієнтом НПЗП.

• Функціональна диспепсія:

по 150 мг 2 рази на добу. Курс - 2-3 тижнів.

• Хронічний гастрит (підвищена кислотопродукції), стадія загострення:

по 150 мг 2 рази на добу. Курс - 2-4 тижні.

• Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба:

- для полегшення симптоматики: по 150 мг 2 рази на добу. Курс - 2 тижні (продовжити якщо необхідно);

- тривала терапія або в разі загострення: по 150 мг 2 рази на добу (або 300 мг 1 раз на добу). Курс - 8 тижнів, (продовжити до 12 тижнів, якщо необхідно).

Хворим з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 50 мл/хв) ранітидин призначають в дозі 150 мг/добу.

Індивідуальна гіперчутливість до діючої речовини препарату або іншим його складовим; цироз печінки (ускладнений печінковою енцефалопатією); порушення функції нирок тяжкого ступеня; злоякісні новоутворення шлунка.

- зменшення кількості лейкоцитів в периферичної крові (4⋅109 / л), оборотне зниження кількості тромбоцитів (150⋅109 / л), агранулоцитоз або зниження вмісту всіх формених елементів крові, в ряді випадків на тлі гіпо- або аплазії кісткового мозку, нейтропенія; як правило, оборотна анемія (гемолітична імунна або апластична).

- Реакції гіперчутливості (серед іншого кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок, спазм бронхів, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдроми Лайєлла, Стівенса - Джонсона), гіпертермія.

- Підвищена стомлюваність, сплутаність свідомості (оборотна), сонливість, стан збудження, безсоння, емоційна лабільність, відчуття тривоги, занепокоєння, депресія, дратівливість, нервозність, галюцинації, тиннитус, стан дезорієнтації або розгубленості (головним чином у літніх хворих або пацієнтів з важкою патологією ).

- Головний біль, запаморочення, мимовільні рухові порушення (оборотні).

- Нечіткість зорового сприйняття, розлади акомодації.

- Артеріальна гіпотензія, зниження ЧСС (40 уд. / Хв), підвищення ЧСС (90 уд. / Хв), асистолія, AV-блокада, васкуліт, біль у грудях, порушення серцевого ритму, екстрасистолія.

- Зниження апетиту, нудота, блювання, сухість у роті, метеоризм, запор, діарея, біль в животі, гострий панкреатит.

- Транзиторні відхилення показників печінкових тестів (оборотного характеру), гепатит (в тому числі безжовтушні форми).

- Гіперемія, свербіж, висип, сухість шкіри, алопеція.

- Біль у м'язах, суглобах.

- Гостре ураження інтерстиціальної тканини нирок, зниження ниркових функцій.

- Гинекомастия, аменорея, підвищення рівня пролактину в крові, галакторея, оборотне зниження еректильної функції і / або статевого потягу.

Є ймовірність розвитку алергічних реакцій при прийомі ранітидину в разі алергії у пацієнта до інших β-антагоністів Н2-рецепторів.

У пацієнтів зі зниженням імунологічної реактивності, у хворих на гостру порфірію (в анамнезі або нині) при застосуванні ранітидину слід дотримуватися обачність.

Дозу слід знизити в разі розвитку сплутаність свідомості у літніх пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю.

При прийомі ранітидину можливо зменшення вираженості проявів злоякісних новоутворень шлунка.

При застосуванні ранітидину відзначалося підвищення ймовірності виникнення пневмонії у іммунокомпрометірованних або літніх пацієнтів, хворих на цукровий діабет або осіб з хронічною легеневою патологією.

Не слід різко припиняти терапію ранітидином.

Хворим з лактазной недостатністю, галактоземією, порушення всмоктування глюкози та галактози необхідно брати до уваги наявність лактози в препараті.

У період вагітності та годування груддю препарат не призначають.

Оскільки є ймовірність розвитку розладів акомодації, запаморочення і галюцинацій, в період застосування ранітидину керування транспортними засобами та роботу з іншими механізмами виключають.

Прийом ранітидину підвищує всмоктування в шлунково-кишкового тракту гліпізиду, мідазоламу і триазолама.

При одночасному застосуванні з ранітидином знижується всмоктування в шлунково-кишковому тракті гефітинібу, ітраконазолу, кетоконазолу, атазанавіру.

Всмоктування ранітидину в шлунково-кишковому тракті сповільнюється при одночасному застосуванні з антацидами (належний інтервал становить ≥1-2 ч).

Можливе збільшення в плазмі крові вмісту метопрололу при одночасному його застосуванні з ранітидином.

Протромбіну час може змінюватися при одночасному застосуванні ранітидину з варфарином.

Можливе збільшення часу екскреції прокаїнаміду і N-ацетілпрокаінаміда при одночасному застосуванні з високими дозами ранітидину.

Ефективність ранітидину знижується при курінні.

У разі надмірного застосування можливе посилення вираженості побічних реакцій.

При температурі ≤25 °C в оригінальній упаковці.

діюча речовина: ranitidine;

1 таблетка містить ранітидину гідрохлориду у перерахуванні на ранітидин 150 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, лактоза моногідрат, картопляний крохмаль, тальк, магнію стеарат, опадрай АМВ 80 W жовтий.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, від жовтого до жовто-оранжевого кольору. На поперечному розрізі видно два шари.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи Н2-гістамінових рецепторів. Ранітидин. Код АТХ А02В А02.

Фармакодинаміка

Ранітидин – противиразковий засіб, антагоніст Н2‑гістамінових рецепторів.

Механізм дії зумовлений конкурентним інгібуванням Н2‑гістамінових рецепторів мембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Знижує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти, зменшуючи об’єм шлункового соку, спричиненого подразненням барорецепторів (розтягнення шлунка), харчовим навантаженням, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пентагастрин, кофеїн). Ранітидин зменшує кількість соляної кислоти у шлунковому соку, не впливає на концентрацію гастрину у плазмі крові, а також на продукування слизу. Ранітидин характеризується тривалою дією.

Ранітидин не впливає на ферментативну систему цитохрому P450 печінки.

Фармакокінетика

Після перорального застосування ранітидин швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність – близько 50 %. Максимальна концентрація у крові досягається через 2–3 години і становить 478 нг/мл. Частково метаболізується у печінці до N-оксиду (головний метаболіт, 4 % дози), S-оксиду і деметилюється.

Період напіввиведення (після застосування внутрішньо) при нормальному кліренсі креатиніну – 2–3 години, при зниженому (20–30 мл/хв) – 8–9 годин. Екскретується нирками протягом 24 годин, у незміненому вигляді виводиться близько 30 % перорально прийнятої дози.

Проникає через гістогематичні бар’єри, у т. ч. через плацентарний, але погано – через гематоенцефалічний бар’єр. Достатньо значущі концентрації визначаються у грудному молоці. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки і пов’язані, в основному, з функцією нирок.

– Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, не асоційована з Helicobacter pylori (у фазі загострення), включаючи виразку, пов’язану із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);

– функціональна диспепсія;

– хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у стадії загострення;

– гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (для полегшення симптомів) або рефлюкс-езофагіт.

Підвищена індивідуальна чутливість до ранітидину та до інших компонентів лікарського засобу; наявність злоякісних захворювань шлунка, цироз печінки з портосистемною енцефалопатією в анамнезі, печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну

Ранітидин може впливати на абсорбцію, метаболізм та ниркову екскрецію інших лікарських засобів.

Ранітидин у терапевтичних дозах не змінює активності ферментної системи цитохрому Р450 і не потенціює дію лікарських засобів, що метаболізуються цією системою (діазепам, лідокаїн, фенітоїн, пропранолол, теофілін).

Ранітидин, змінюючи кислотність шлунка, може впливати на біодоступність деяких лікарських засобів. Це призводить або до підвищення їх абсорбції (тріазолам, мідазолам, гліпізид) або до зниження їх абсорбції (кетоконазол, ітраконазол, атазанавір, гефітиніб).

Антациди та сукральфат уповільнюють абсорбцію ранітидину, внаслідок чого інтервал між прийомом цих лікарських засобів і ранітидину має становити не менше 1–2 годин.

Одночасне застосування із метопрололом може призвести до підвищення концентрації метопрололу у сироватці крові.

Ранітидин при одночасному застосуванні з кумариновими антикоагулянтами (варфарин) може змінювати протромбіновий час (рекомендується моніторинг протромбінового часу).

Великі дози ранітидину можуть уповільнювати екскрецію прокаїнаміду та N-ацетилпрокаїнаміду, що призводить до підвищення їхнього рівня у плазмі крові.

Дані про взаємодію між ранітидином та амоксициліном або метронідазолом відсутні.

Куріння тютюну знижує ефективність ранітидину.

При наявності алергії на інші лікарські засоби групи блокаторів Н2-рецепторів гістаміну можливі алергічні реакції на ранітидин, тому при наявності гіперчутливості до інших лікарських засобів цієї групи слід з обережністю застосовувати препарат.

З обережністю застосовувати лікарський засіб при гострій порфірії (у т. ч. в анамнезі), імунодефіциті, фенілкетонурії.

Ранітидин виводиться нирками, тому у пацієнтів із вираженою нирковою недостатністю його рівень у плазмі підвищений (див. дозування для таких пацієнтів у розділі «Спосіб застосування та дози»).

У хворих літнього віку з порушеннями функції печінки або нирок можливе порушення (сплутаність) свідомості, що зумовлює необхідність зниження дози.

Лікування ранітидином може маскувати симптоми карциноми шлунка, тому перед початком лікування слід виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку.

Необхідний регулярний нагляд за пацієнтами (особливо літнього віку та з вказівками в анамнезі на пептичну виразку шлунка та/або дванадцятипалої кишки), які приймають ранітидин разом із НПЗЗ.

При одночасному лікуванні з теофіліном необхідно контролювати плазматичний рівень теофіліну, коригувати дозування.

У хворих літнього віку, осіб із хронічними захворюваннями легень, цукровим діабетом або в осіб із ослабленим імунітетом спостерігалася підвищена схильність до розвитку позалікарняної пневмонії.

Лікування ранітидином слід відміняти поступово через ризик розвитку синдрому «рикошету» при різкій відміні.

Ранітидин не слід застосовувати хворим з печінковою недостатністю.

Важлива інформація про допоміжні речовини.

Лікарський засіб містить лактозу, що слід враховувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Якщо у пацієнта встановлено непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності.

У разі необхідності застосування лікарського засобу слід припинити годування груддю.

Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні лікарського засобу можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, галюцинації, порушення акомодації), під час прийому лікарського засобу слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Призначати дорослим та дітям віком від 12 років. Приймати всередину, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, незалежно від їди.

Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, не асоційована з Helicobacter pylori (у фазі загострення). Призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері або 300 мг (2 таблетки) одноразово на ніч протягом 4 тижнів. При виразках, що не зарубцювалися, продовжити лікування протягом наступних 4 тижнів.

Профілактика пептичної виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з прийомом НПЗЗ. Призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері на період терапії НПЗЗ.

Функціональна диспепсія. Призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері протягом 2–3 тижнів.

Хронічний гастрит із підвищеною кислотоутворювальною функцією шлунка у стадії загострення. Призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері протягом 2–4 тижнів.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба. Для полегшення симптомів призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері протягом 2 тижнів; при необхідності курс лікування продовжити.

Для довготривалого лікування та при загостренні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби призначати по 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері або 300 мг (2 таблетки) один раз на добу на ніч протягом 8 тижнів; при необхідності курс лікування продовжити до 12 тижнів.

Пацієнти з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – менше 50 мл/хв). Добова доза лікарського засобу для цієї категорії пацієнтів – 1 таблетка (150 мг ранітидину).

Діти.

Дітям віком від 12 років застосування лікарського засобу показане з метою скорочення термінів лікування пептичної виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, для лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, включаючи рефлюкс-езофагіт, і для полегшення симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Можливе посилення побічних реакцій.

Лікування: при необхідності проводити адекватну симптоматичну і підтримувальну терапію.

Ранітидин можна вивести із сироватки крові шляхом гемодіалізу.

З боку органів зору: нечіткість зорового сприйняття, порушення акомодації.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, запор, діарея, біль у животі, метеоризм, гострий панкреатит, зниження апетиту, відсутність апетиту.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: скороминущі і оборотні зміни показників функції печінки (трансаміназ, гаммаглутамілтрансферази, лужної фосфатази, білірубіну), гепатоцелюлярний, холестатичний чи змішаний гепатит із жовтяницею або без неї (зазвичай оборотний).

З боку нирок та сечовидільної системи: порушення функції нирок, гострий інтерстиціальний нефрит, підвищення рівня креатиніну у плазмі крові.

З боку нервової системи: головний біль (іноді сильний), запаморочення і зворотні мимовільні рухові розлади.

З боку психіки: підвищена втомлюваність, оборотна сплутаність свідомості, сонливість, збудження, безсоння, емоційна лабільність, занепокоєність, тривожність, депресія, нервозність, галюцинації, шум у вухах, дратівливість, дезорієнтація, стан розгубленості. Ці прояви спостерігаються переважно у тяжкохворих або пацієнтів літнього віку.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, асистолія, атріовентрикулярна блокада, васкуліт, біль у грудях, аритмія, екстрасистолія.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, оборотна тромбоцитопенія, агранулоцитоз або панцитопенія, іноді з гіпоплазією або аплазією кісткового мозку, нейтропенія, імунна гемолітична та апластична анемія (зазвичай оборотні).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т. ч. кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса−Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), гіпертермія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіперемія, свербіж, шкірні висипання, мультиформна еритема, алопеція, сухість шкіри.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія.

З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз: гіперпролактинемія, галакторея, гінекомастія, аменорея, зниження потенції (оборотне) та/або лібідо.

Загальні розлади: гарячка.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 1 або по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.