Ректодельт 100 супозиторії ректальні по 100 мг блістер 2 шт

Фармакодинаміка. Ректодельт 100 - нефторірованние ГКС для системного застосування.

Преднизон володіє дозозалежним впливом на метаболізм практично всіх тканин. На фізіологічному рівні його дію необхідно для підтримки гомеостазу організму в стані спокою і фізичного навантаження, а також для регуляції діяльності імунної системи.

При перевищенні дози, яка застосовується з замісної метою, Ректодельт 100 чинить швидку протизапальну дію (антиексудативну та антипроліферативну) і уповільнений імуносупресивні ефект. Він пригнічує хемотаксис і активність клітин імунної системи, вивільнення і ефект медіатора запалення і імунних реакцій, наприклад лізосомальніферменти, простагландини, лейкотрієни.

При бронхоспазмі преднизон підвищує дію β-адреноміметиків з бронходілатірующим ефектом (пермісивними дію).

Тривале лікування високими дозами призводить до інволюції імунної системи та кори надниркових залоз.

Мінералокортикоїдну дію (значне для гідрокортизону, чутливе для преднизона) може вимагати контролю електролітів плазми крові.

Вплив преднизона на порушення прохідності дихальних шляхів базується на зменшенні запального процесу, зниженні або профілактиці набряку слизової оболонки, гальмуванні бронхіального стенозу, пригніченні або зменшенні утворення слизу і зниження в'язкості слизу. В основі даного ефекту лежить наступний механізм: зниження проникності судин і стабілізація мембран, нормалізація чутливості м'язів бронхів до дії β ₂ -сімпатоміметіков (в разі зниження чутливості при тривалому постійному їх застосуванні), пригнічення реакції I типу, починаючи з 2-го тижня лікування.

Фармакокінетика

Абсорбція: рівень ГКС в плазмі крові визначається вже незабаром після введення препарату Ректодельт 100.

Метаболізм: після введення преднізон швидко метаболізується в преднізолон. Загалом, преднізон і преднізолон в організмі взаємно перетворюються один в одного, при цьому більшу частину становить преднізолон. Абсолютна біодоступність становить близько 29%.

Розподіл: преднізолон зв'язується з транскортином і білками плазми крові. Об'єм розподілу становить приблизно 1,5 мл/хв / кг.

Виведення: приблизно 2-5% всмокталась дози виділяється з сечею у вигляді преднізону, приблизно 11-24% - у вигляді преднізолону, решта - у вигляді інших метаболітів.

Супозиторії Ректодельт 100 призначають дітям для інтенсивної терапії псевдокруп (гострий стенозуючий ларинготрахеїт), крупа, спастичного бронхіту.

Дітям у віці старше 6 міс призначають 1 супозиторій на добу, що відповідає 100 мг преднізону. тривалість застосування залежить від перебігу захворювання. при гострих станах в основному досить короткочасної терапії. при необхідності лікування повторюють ще один раз. подальше застосування не рекомендується. лікування супозиторії Ректодельт 100 не повинно перевищувати 2 днів (що відповідає 200 мг преднізону).

Супозиторії необхідно вводити глибоко в пряму кишку.

Ректальне застосування особливо рекомендується маленьким дітям, коли в / в, в / м або пероральне введення ГКС створює складності та додатковий стрес у дітей.

Неприпустимо перевищувати рекомендовану дозу препарату і тривалість його застосування. У разі недотримання рекомендацій можливий розвиток важких побічних реакцій (див. Побічні реакції).

Відома гіперчутливість до преднізону або іншого компонента препарату. при короткочасному застосуванні преднізону для лікування гострих, потенційно загрожують життю і ургентних станів, інших протипоказань немає.

Для преднізолону:

• гіперчутливість до компонентів препарату;

• паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної етіології, що існують нині або нещодавно перенесені: простий герпес, оперізуючий герпес (віреміческая фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз, активний або латентний туберкульоз;

• поствакцинальний період (тривалість 10 тижнів: 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після вакцинації БЦЖ;

• імунодефіциту стану, викликані ВІЛ-інфекцією;

• захворювання серцево-судинної системи: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність, АГ, схильність до тромбоемболічної хвороби;

• захворювання ендокринної системи: цукровий діабет і порушення толерантності до вуглеводів, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко - Кушинга;

• важка хронічна ниркова і / або печінкова недостатність, нефроуролітіаз;

• інші: гіпоальбумінемія, системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння III-IV ступеня, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома.

У разі невідкладної терапії єдиним можливим побічним ефектом може бути реакція з боку імунної системи - гіперчутливість до Ректодельт 100.

Тривале застосування кортикостероїдів може викликати такі побічні реакції:

з боку ендокринної системи: синдром Іценко - Кушинга різної інтенсивності з такими проявами, як місяцеподібне обличчя, ожиріння, можливий розвиток діабетичного метаболічного синдрому, гіперглікемія аж до розвитку стероїдного діабету, виснаження (аж до атрофії) функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів, гірсутизм, зміни гемограми.

З боку обміну речовин: гіпокаліємія, затримка натрію і рідини в організмі, негативний баланс азоту.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, ламкість судин.

З боку системи крові: підвищення згортання крові.

З боку скелетно-м'язової системи: асептичний некроз кісток, остеопороз, атрофія м'язів.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлункові або кишкові виразки (внаслідок ульцерогенної дії на шлунково-кишкового тракту і підвищення кислотності шлункового соку), панкреатит.

З боку шкіри: зміни шкіри (атрофія шкіри, телеангіоектазії, Стрий, вугрові висипання; гематоми, синці, зміна кольору шкіри).

З боку органу зору: стероїдна катаракта, маніфестірованіе глаукоми з латентним перебігом.

З боку центральної нервової системи: психічні порушення.

Ефекти, обумовлені імунодепресивноюдією: зниження опірності до інфекцій, уповільнення загоєння ран.

для преднізолону

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, застосовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, АГ, розвиток або збільшення вираженості хронічної серцевої недостатності; ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини з можливим розривом серцевого м'яза.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкоцитурія, гіперкоагуляція, яка веде до тромбозів і тромбоемболії.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, псевдоопухоль мозочка, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми.

З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва; схильність до розвитку вторинної бактеріальної, грибкової або вірусної інфекцій ока; трофічні зміни рогівки, екзофтальм.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль в епігастрії, діарея, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. В окремих випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: уповільнення процесу регенерації, петехії, синці, гематоми, екхімози, стрії, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, схильність до розвитку піодермії.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз; дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки стегнової або плечової кісток, розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопатія, втрата м'язової маси (атрофія).

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до вуглеводів; стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, надниркова та гіпоталамо-гіпофізарна недостатність, порушення менструального циклу, пригнічення росту у дітей та підлітків, затримка статевого розвитку у дітей, синдром Іценко - Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія, стриї).

З боку обміну речовин: гіпокальціємія, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), збільшення маси тіла. Побічні ефекти, зумовлені ГКС-активністю преднізолону: затримка Na ⁺ (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром - аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність.

Інфекції та інвазії: зниження стійкості до інфекцій.

З боку імунної системи: висип, свербіж, гіперемія, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок.

З боку психіки: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, нервозність, неспокій, бесонніца.

Інші: синдром відміни, набряки, афтозні виразки, підвищення ризику виникнення уролитов.

Препарат Ректодельт 100 рекомендується застосовувати в першу чергу при гострих станах. як і щодо інших ГКС, застосування Ректодельт 100 можливо тільки при ретельному аналізі співвідношення ризик / користь. тривале застосування (більше 2 днів) можливо тільки під постійним наглядом лікаря. під час прийому препарату Ректодельт 100 можливий позитивний тест на допінг.

Період вагітності та годування груддю. Немає достатніх даних щодо застосування Ректодельт 100 в період вагітності. У дослідженнях на тваринах системне застосування преднізону надає ембріотоксичну і тератогенну дії. Типовими ембріотоксичними та тератогенні ефектами, які відзначали в дослідженнях на тварин із застосуванням інших ГКС, крім преднизона, були вовча паща, аномалії розвитку скелета, уповільнення внутрішньоутробного розвитку, загибель ембріона.

Також виявляли підвищення ризику розвитку вовчої пащі у ембріона людини в результаті системного застосування ГКС в I триместр вагітності. Дослідження на тваринах також показали, що застосування субтератогенних доз в період вагітності підвищує ризик виникнення затримки внутрішньоутробного розвитку, серцево-судинних захворювань і метаболічних порушень у дорослих, а також тривалого зміни щільності рецепторів до ГКС, передачу нервових імпульсів і реакцій.

Якщо ГКС застосовують в III триместр, існує ризик розвитку атрофії кори надниркових залоз. В даному випадку необхідно проводити замісну терапію для новонародженого.

Таким чином, препарат можна застосовувати в період вагітності лише після ретельного аналізу співвідношення ризик / користь.

Преднизон і преднізолон проникають в грудне молоко. Дані про негативний вплив на дитину відсутні. При необхідності застосування в більш високих дозах слід припинити годування груддю.

Діти. Препарат застосовують у дітей старше 6 міс.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Не впливає.

Ферментативні індуктори, такі як барбітурати, фенітоїн, примідон, карбамазепін, рифампіцин, можуть послаблювати ефекти Ректодельт 100.

Естроген може посилювати клінічні та токсичні ефекти Ректодельт 100.

При одночасному застосуванні Ректодельт 100 і атропіну або інших антихолінергічних препаратів з антигістамінними лікарськими засобами, нітратами може розвиватися підвищення внутрішньоочного тиску, зниження ефективності антигістамінних препаратів.

Одночасне застосування з саліцилатами або нестероїдними протизапальними засобами може підвищувати ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Ефекти антидіабетичних засобів, інсуліну та похідних кумарину можуть знижуватися при одночасному застосуванні з Ректодельт 100.

Одночасний прийом серцевих глікозидів може підвищувати глікозидний активність, що пов'язане зі стероїд-індукованої втратою калію.

Одночасне застосування з антацидами знижує всмоктування преднизона і преднізолону.

При одночасному застосуванні салуретичних або проносних засобів, амфотерицину B можливе підвищення виведення калію. Зростає ризик розвитку остеопорозу при одночасному застосуванні з амфотерицином B і інгібіторами карбонангідрази.

ГКС можуть привести до зниження концентрації ізоніазиду, мексилетину, празиквантель в крові.

При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик змін гемограми.

Зниження ефективності гіпотензивних препаратів.

Хлорокін, гідрохлорокін і мефлокін можуть підвищувати ризик виникнення міопатії, кардіоміопатії.

Ефект соматотропіну може знижуватися.

ТТГ - підвищує ефект протіреліна може знижуватися.

Підвищується рівень циклоспорину в плазмі крові, підвищується ризик розвитку судом церебрального генезу.

Трициклічні антидепресанти можуть посилити ознаки депресії, викликаної прийомом преднізолону, і підвищити внутрішньоочний тиск.

Іммуносупрессанти можуть підвищити ризик розвитку інфекцій і лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних з вірусом Епштейна - Барр.

Нейролептики, карбутамід, азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти.

Естрогени, анаболічні препарати, пероральні контрацептиви можуть викликати прояви гірсутизму і вугрів.

При застосуванні живих противірусних вакцин і на тлі інших видів імунізації можливе підвищення ризику активації вірусів і розвитку інфекцій.

Одночасне застосування з міорелаксантами на тлі гіпокаліємії - збільшення вираженості та тривалості м'язової блокади; з антихолінестеразними засобами - виникнення м'язової слабкості у хворих на міастенію (особливо у пацієнтів з miasthenia gravis); з мітотаном і іншими інгібіторами функції кори надниркових залоз - можливе підвищення доз препарату; з протиблювотними засобами - посилення протівовротного ефекту; з фторхінолонами - пошкодження сухожиль.

При тривалій терапії преднізолон підвищує вміст фолієвої кислоти.

Препарат знижує вплив вітаміну D на всмоктування Ca ²⁺ в просвіті кишечника.

Гостра інтоксикація преднізоном на даний момент не описана. ризик передозування підвищується при тривалому застосуванні препарату, особливо у високих дозах.

У разі передозування слід враховувати можливість прояву побічних ефектів головним чином з боку ендокринної системи, порушень метаболізму та електролітного балансу.

Симптоми: підвищення артеріального тиску, набряки, посилення побічних ефектів.

Лікування передозування: негайне промивання шлунка або провокування блювання.

Специфічного антидоту немає.

При температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: prednisone;

1 супозиторій містить 100 мг преднізону;

допоміжна речовина: твердий жир.

Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: торпедоподібні супозиторії, з гладкою поверхнею.

Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ Н02А В07.

Фармакодинаміка

Преднізон – глюкокортикоїд, який не містить фтору, призначений для системного застосування.

Преднізон має дозозалежний вплив на метаболізм майже усіх тканин. На фізіологічних рівнях його дія необхідна для підтримки гомеостазу організму у стані спокою та фізичного навантаження, а також для регуляції діяльності імунної системи.

При дозах, що перевищують рівень, необхідний для заміщення, преднізон проявляє швидку протизапальну дію (антиексудативна та антипроліферативна дія) та сповільнений імуносупресивний ефект. Він інгібує хемотаксис та активність клітин імунної системи, вивільнення та ефект медіатора запалення та імунних реакцій, наприклад лізосомальні ферменти, простагландини, лейкотрієни.

При закупорці бронхів преднізон збільшує дію бета-міметиків із бронхорозширювальним ефектом (пермісивна дія).

Тривале лікування високими дозами призводить до інволюції імунної системи та кори надниркових залоз.

Мінералокортикоїдна дія (значна для гідрокортизону, відчутна для преднізону) може потребувати контролю електролітів сироватки крові.

Вплив преднізону на порушення прохідності дихальних шляхів балансується на уповільненні запальних процесів, пригніченні або профілактиці набряку слизової оболонки, гальмуванні бронхіального стенозу, гальмуванні або зменшенні утворення слизу та зменшенні в’язкості слизу. В основі даного ефекту лежить такий механізм: зменшення проникності судин та стабілізація мембрани, нормалізація чутливості м’язів бронхів до β2-симпатоміметиків, якщо вона зменшилася через їх постійне застосування, пригнічення реакції типу I, починаючи з другого тижня лікування.

Фармакокінетика

Абсорбція: незабаром після введення супозиторія «Ректодельт 100» можливо визначити рівень кортикоїдів у плазмі крові.

Метаболізм: після введення преднізон швидко метаболізується до преднізолону. Загалом преднізон і преднізолон в організмі взаємно перетворюється один в одного, при цьому більшу частку становить преднізолон. Абсолютна біодоступність становить близько 29 %.

Розподіл: преднізолон зв’язується з транскортином та білками плазми. Об’єм розподілу становить приблизно 1,5 мл/хв/кг.

Виведення: близько 2–5 % абсорбованої дози виділяється із сечею у вигляді преднізону, приблизно 11–24 % – у вигляді преднізолону, а решта – у вигляді інших метаболітів.

Супозиторії «Ректодельт 100» призначати дітям для інтенсивної терапії псевдокрупу (гострий стенозний ларинготрахеїт), крупу, спастичного бронхіту.

Гіперчутливість до преднізону або до будь-якого іншого інгредієнта лікарського засобу. При короткочасному застосуванні преднізону для лікування гострих, потенційно загрозливих для життя та ургентних станів інших протипоказань немає.

Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактерійної етіології, наявні або нещодавно перенесені: простий герпес, оперізувальний герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний або латентний туберкульоз.

Поствакцинальний період (тривалість 10 тижнів: 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ.

Імунодефіцитні стани, викликані ВІЛ-інфекцією.

Захворювання серцево-судинної системи: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, схильність до тромбоемболічної хвороби.

Захворювання ендокринної системи: цукровий діабет та порушення толерантності до вуглеводів, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценка – Кушинга.

Тяжка хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз.

Гіпоальбумінемія. Системний остеопороз. Miasthenia gravis. Гострий психоз. Ожиріння (III–IV ступеня). Поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту). Відкрито- та закритокутова глаукома.

Ферментативні індуктори, такі як барбітурати, фенітоїн, примідон, карбамазепін, рифампіцин, можуть послаблювати ефекти «Ректодельту 100».

Естрогени можуть посилити клінічні та токсичні ефекти «Ректодельту 100».

Одночасне застосуванні «Ректодельту 100» та атропіну або інших антихолінергічних препаратів з антигістамінними лікарськими засобами, нітратами може спричинити підвищення внутрішньоочного тиску, зниження ефективності антигістамінних препаратів.

Сумісне застосування із саліцилатами або нестероїдними протиревматичними засобами збільшує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Ефекти антидіабетичних засобів, інсуліну та похідних кумарину можуть послаблюватися при сумісному прийомі з «Ректодельтом 100».

Одночасний прийом серцевих глікозидів може посилювати глікозидну активність, пов’язану зі стероїдіндукованою втратою калію.

Одночасне застосування з антацидами знижує всмоктування преднізону та преднізолону.

При одночасному застосуванні з салуретичними засобами, проносними засобами, амфотерицином В можливе збільшення втрати калію. Посилює ризик розвитку остеопорозу при одночасному застосуванні з амфотерицином В та інгібіторами карбоангідрази.

Кортикостероїди можуть призвести до зменшення концентрації ізоніазиду, мексилетину, празиквантелю в крові.

У випадку одночасного застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) збільшується ризик зміни гемограми. Зниження ефективності гіпотензивних препаратів.

Хлорокін, гідрохлорокін та мефлокін збільшують ризик виникнення міопатій, кардіоміопатій.

Ефект соматотропіну може зменшитися.

Ефект протиреліну щодо підвищення рівня тиреотропного гормона (ТТГ) може зменшуватися.

Збільшується рівень циклоспорину в крові, збільшується ризик судом церебрального генезу.

Трициклічні антидепресанти можуть посилити ознаки депресії, спричиненої прийомом преднізолону, та підвищити внутрішньоочний тиск.

Імуносупресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов’язаних з вірусом Епштейна – Барра.

Нейролептики, карбутамід, азатіоприн збільшують ризик розвитку катаракти.

Естрогени, анаболічні препарати, пероральні контрацептиви можуть спричинити прояви гірсутизму та появу вугрів.

Живі противірусні вакцини та на тлі інших видів імунізацій – збільшення ризику активації вірусів та розвитку інфекцій.

Одночасне застосування з міорелаксантами на тлі гіпокаліємії – збільшення вираженості та тривалості м’язової блокади на тлі застосування міорелаксантів;

з антихолінестеразними засобами – виникнення м’язової слабкості у хворих на міастенію (особливо у пацієнтів з miasthenia gravis);

з мітотаном та іншими інгібіторами функції кори надниркових залоз – може вимагати підвищення дози препарату;

з протиблювотними засобами – посилення протиблювотного ефекту;

з фторхінолонами – пошкодження сухожилля.

При тривалій терапії преднізолон підвищує вміст фолієвої кислоти.

Препарат знижує вплив вітаміну D на всмоктування Ca²⁺ у порожнині кишечнику.

Очікується, що сумісне введення глюкокортикоїдів та інгібіторів CYP3A, у тому числі препаратів, що містять кобіцистат, збільшує ризик виникнення системних побічних реакцій.

Повідомлялося про випадки синдрому Кушинга та пригнічення надниркових залоз.

Необхідно уникати таких взаємодій, якщо тільки перевага не перевищує підвищений ризик розвитку побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням системних глюкокортикоїдів у цьому випадку необхідно контролювати стан пацієнтів на наявність побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням системних глюкокортикоїдів.

Препарат «Ректодельт 100» слід застосовувати у першу чергу при гострих станах. Застосування «Ректодельту 100» можливе тільки при ретельному аналізі співвідношення ризик/користь. Тривале застосування (більше 2 днів) можливе тільки під суворим контролем лікаря.

Під час прийому лікарського засобу «Ректодельт 100» можливий позитивний тест на допінг.

Порушення зору може виникати при системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів. Якщо пацієнт має такі симптоми, як затуманений зір, або інші порушення зору, пацієнта слід направити до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні хвороби, як центральна серозна хоріоретинопатія (ЦСР), про які повідомлялося після застосування системних і місцевих кортикостероїдів.

Склеродермічний нирковий криз: необхідно дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів із системним склерозом через збільшення частоти виникнення склеродермічного ниркового кризу з гіпертонією (можливо смертельного) та через зменшення кількості виділеної сечі при добовій дозі преднізолону 15 мг або більше. Артеріальний тиск і функцію нирок (с-креатинін), таким чином, необхідно регулярно перевіряти. При підозрі на нирковий криз слід ретельно контролювати артеріальний тиск.

Немає достатніх даних щодо застосування лікарського засобу «Ректодельт 100» у період вагітності. У дослідженнях на тваринах систематичне застосування преднізону спричинило ембріотоксичний та тератогенний ефект. Типовими ембріотоксичними та тератогенними ефектами, які спостерігалися у дослідженнях на тваринах із застосуванням інших глюкокортикоїдів, окрім преднізону, були «вовча паща», аномалії розвитку скелета, уповільнення внутрішньоутробного розвитку, летальність в ембріональному періоді.

Також відзначалося збільшення ризику розвитку «вовчої пащі» зародка у людини у результаті системного застосування глюкокортикоїдів у період I триместру. Досліди на тваринах також показали, що застосування субтератогенних доз у період вагітності сприяє збільшенню ризику уповільнення внутрішньоутробного розвитку, серцево-судинним захворюванням та метаболічним розладам у дорослих та тривалим змінам щільності рецептора глюкокортикоїду, передачі нервових імпульсів та реакцій.

Якщо глюкокортикоїди застосовувати у III триместрі, існує ризик розвитку атрофії кори надниркових залоз. У такому випадку потрібно зменшити дози замісної терапії новонародженого.

Таким чином, Ректодельт 100 можна застосовувати у період вагітності тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик/користь.

Преднізон та преднізолон проникає у грудне молоко. Дані про негативний вплив на новонародженого відсутні. Якщо необхідне застосування більш високих доз, годування груддю необхідно припинити.

«Ректодельт 100» не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дітям віком від 6 місяців застосовувати 1 супозиторій на добу, що відповідає 100 мг преднізону. Термін застосування залежить від перебігу хвороби. При гострих станах загалом достатньо короткотермінової терапії. При необхідності лікування повторити один раз. Подальше застосування не рекомендується. Лікування супозиторіями «Ректодельт 100» не має перевищувати 2 днів (що відповідає 200 мг преднізону).

Супозиторії слід вводити глибоко у пряму кишку.

Ректальне застосування особливо рекомендується маленьким дітям, коли внутрішньовенне, внутрішньом’язове або пероральне введення глюкокортикоїдів спричиняє труднощі і додатковий стрес у дітей.

Забороняється перевищувати дозу препарату та тривалість лікування препаратом. У разі недотримання рекомендацій можливе виникнення тяжких побічних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»).

Діти.

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 6 місяців.

Гостра інтоксикація преднізоном до цього часу не описана. Ризик передозування збільшується при тривалому використанні препарату, особливо у великих дозах.

У разі передозування слід врахувати можливість посилення прояву побічних реакцій, головним чином з боку ендокринної системи, порушення метаболізму та електролітного балансу.

Симптоми: підвищення артеріального тиску, периферичні набряки, збільшення побічних ефектів.

Лікування передозування: негайне промивання шлунка або викликання блювання. Специфічного антидоту немає.

У випадку невідкладної терапії єдиною можливою побічною реакцією може бути:

з боку імунної системи: гіперчутливість до «Ректодельту 100».

Довготривале застосування глюкокортикоїдів може спричиняти такі побічні реакції:

з боку ендокринної системи: синдром Іценка – Кушинга різної інтенсивності з такими проявами, як місяцеподібне обличчя, ожиріння, розвиток діабетичного метаболічного синдрому, гіперглікемія аж до розвитку стероїдного діабету, виснаження (аж до атрофії) функції кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів, гірсутизм, зміна гемограми;

з боку обміну речовин: гіпокаліємія, затримка натрію та рідини в організмі, негативний азотистий баланс;

з боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску;

з боку системи зсідання крові: підвищення зсідання крові;

з боку кістково-м’язової системи: асептичний некроз кісток, остеопороз, атрофія м’язів;

з боку травної системи: шлункові або кишкові виразки (внаслідок ульцерогенної дії на шлунково-кишковий тракт та підвищення кислотності шлункового соку), панкреатит;

з боку шкіри: зміни шкіри (атрофія шкіри, телеангіектазії, стрії, вугрові висипання; гематоми, синці, зміна кольору шкіри);

з боку серцево-судинної системи: ламкість судин;

з боку органів зору: стероїдна катаракта, провокування латентної глаукоми;

з боку центральної нервової системи: психічні порушення.

Ефекти, зумовлені імунодепресивною дією: зниження опору інфекціям, уповільнене загоєння ран.

Преднізолон

Частота розвитку та вираженість побічних ефектів залежать від тривалості лікування величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму застосування:

з боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, розвиток або збільшення проявів хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії. У хворих із гострим та підгострим інфарктом міокарда – розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубця, що може призвести до розриву серцевого м’яза;

з боку системи крові та лімфатичної системи: лейкоцитурія, гіперкоагуляція, що призводить до тромбозів та тромбоемболій;

з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, псевдопухлина мозочка, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми;

з боку органів зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактерійних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм;

з боку травного тракту: нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. В окремих випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: сповільнення процесу регенерації, петехії, синці, гематоми, екхімози, стрії, потоншання шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, схильність до розвитку піодермії;

з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зросту), остеопороз, дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз голівки плечової або стегнової кістки; розрив сухожилків м’язів, «стероїдна» міопатія, зменшення м’язової маси (атрофія);

з боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової залозної системи, порушення менструального циклу, уповільнення росту у дітей та підлітків, затримка статевого розвитку у дітей, синдром Іценка – Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гипофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія, стрії);

з боку обміну речовин: гіпокальціємія, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищення маси тіла. Побічні ефекти, зумовлені глюкокортикостероїдною активністю преднізолону: затримка рідини і Na⁺ (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром – аритмія, міалгія або спазм м’язів, незвичайна слабкість і стомлюваність;

інфекції та інвазії: зниження стійкості до інфекцій;

з боку імунної системи: висип, свербіж, гіперемія, кропив’янка, набряк Квінке, анафілактичний шок;

з боку психіки: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, нервозність, неспокій, безсоння;

інше: синдром відміни, набряки, афтозні виразки, підвищення ризику виникнення уролітів;

з боку органів зору: затуманений зір (див. розділ «Особливості застосування»);

з боку нирок і сечовивідних шляхів: склеродермічний нирковий криз (див. розділ «Особливості застосування»). У різних субпопуляцій виникнення склеродермічного ниркового кризу відрізняється. Найбільший ризик спостерігається у пацієнтів з дифузним системним склерозом. Найнижчий ризик був зареєстрований у пацієнтів з обмеженим системним склерозом (2 %) та системним склерозом у молодому віці (1 %).

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 2 або 6 супозиторіїв у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

За рецептом.

Троммсдорфф ГмбХ енд Ко. КГ, Німеччина.

Троммсдорффштрассе 2-6, 52477, Алсдорф, Німеччина.