Спіронолактон таблетки по 100 мг 3 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. діюча речовина препарату - спіронолактон - конкурентний антагоніст альдостерону, що впливає на дистальні канальці нирок. внаслідок блокади альдостерону пригнічує затримку води та іонів na + і сприяє утриманню іонів k +, що не тільки підвищує екскрецію іонів na + і cl- і знижує екскрецію іонів k + з сечею, але і знижує екскрецію іонів h +. в результаті цього сечогінний ефект надає також гіпотензивну дію.

Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат швидко і повністю абсорбується в травному тракті. Біодоступність становить 92-99% і зростає при прийомі з їжею.

C _max спиронолактона в плазмі крові досягається через 2,6 год і становить 80 нг / мл. Зв'язування з білками плазми крові становить ≈90%. Т _½ становить 1,3 год.

Спіронолактон метаболізується в печінці. Його активними метаболітами є 7α-тіометілспіронолактон і канренон. Антіальдостероновий дію визначає канренон, який становить ≈50% всіх метаболітів спиронолактона. Показники C _max в плазмі крові та час її досягнення: для 7α-тіометілспіронолактона - 391 нг / мл, 3,2 ч, для канренону - 181 нг / мл, 4,3 ч. Т _½ становить 13,8 і 16,5 год відповідно. Спіронолактон і його метаболіти проникають в плаценту і в грудне молоко.

Виділяється з організму у вигляді метаболітів переважно шляхом ниркової екскрекції, невелика частина - з калом. Для спиронолактона характерний кумулятивний ефект.

Первинний гіперальдостеронізм.

Застійна серцева недостатність при неефективності або непереносимості інших діуретиків, або при необхідності підвищення їх ефективності.

Есенціальна АГ, головним чином при гіпокаліємії, зазвичай в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.

Цироз печінки, що супроводжується набряками та / або асцитом.

Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.

Гіпокаліємія - в разі неможливості застосування іншої терапії.

Профілактика гіпокаліємії для пацієнтів, які приймають серцеві глікозиди, в разі, коли інші способи терапії розглядаються як недоцільні або невідповідні.

Препарат приймати всередину дорослим і дітям. в цілому добова доза препарату призначається в 1 або 2 прийоми після їжі. добова доза за 1 прийом або перший прийом препарату при дворазовому застосуванні рекомендується вранці.

Тривалість курсу лікування індивідуальна, в деяких випадках може досягати декількох років, при цьому необхідно застосування препарату в мінімальній ефективній дозі за умови постійного контролю електролітного складу плазми крові та показників функції нирок.

дорослі

Первинний гіперальдостеронізм. При підготовці до операції препарат застосовують в дозі 100-400 мг/добу.

У разі неможливості оперативного лікування препарат можна застосовувати тривалий час в якості підтримуючої терапії в найменшій ефективній дозі, яка визначається індивідуально.

В цьому випадку кожні 14 днів початкова доза допустимо знижувати до досягнення мінімальної ефективної дози. При тривалому лікуванні рекомендується застосовувати препарат в комбінації з іншими діуретиками для зменшення вираженості побічних ефектів.

Застійна серцева недостатність, набряки, зумовлені нефротичним синдромом. Препарат застосовують у початковій дозі 100 мг/добу в 1 або 2 прийоми. Добова доза також може коливатися в межах від 25 до 200 мг.

При призначенні препарат в більш високих дозах можна застосовувати його в комбінації з іншими діуретиками, що діють в проксимальних відділах ниркових канальців. В цьому випадку слід провести корекцію дози спіронолактону.

Есенціальна АГ. Препарат застосовують у початковій дозі 50-100 мг/добу в 1 або 2 прийоми в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. Лікування слід продовжувати не менше 2 тижнів, оскільки до кінця цього періоду досягається максимальний антигіпертензивний ефект. Подальша корекція дози індивідуальна в залежності від досягнутого ефекту.

Цироз печінки, що супроводжується асцитом і / або набряками. Якщо співвідношення Na ⁺ / K ⁺ в сечі 1, препарат застосовують у початковій дозі 100 мг/добу. Максимальна добова доза - 100 мг/добу. Якщо це співвідношення 1, препарат застосовують у дозі 200 мг/добу, при цьому максимальна добова доза - 400 мг/добу.

Гіпокаліємія. Препарат застосовують в дозі 25-100 мг/добу пацієнтам, у яких недостатньо харчових добавок з калієм або інших методів калійзаместітельной терапії.

Діти. Препарат застосовують в дозі 1-3 мг/кг маси тіла на добу в 1 або 2 прийоми. При підтримуючої терапії в комбінації з іншими діуретиками добова доза становить 1-2 мг/кг маси тіла.

При необхідності застосування препарату дітям у віці до 3 років таблетку слід подрібнити, розчинити та дати випити дитині в формі суспензії.

Пацієнти похилого віку. Препарат рекомендують застосовувати в менших дозах з подальшим поступовим підвищенням до досягнення максимального ефекту. Слід брати до уваги, що у даної категорії хворих мають місце печінкові та ниркові порушення, які можуть впливати на метаболізм і виведення препарату.

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату.

ОПН, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 10 мл/хв), анурія.

Гіперкаліємія, гіпонатріємія.

Хвороба Аддісона.

Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію через можливість розвитку гіперкаліємії.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, аритмія (у пацієнтів з нирковою недостатністю та тих, хто отримує препарати калію), васкуліт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія (в тому числі агранулоцитоз), тромбоцитопенія, мегалобластна або апластична анемія, еозинофілія.

З боку нервової системи та психіки: головний біль, сонливість, запаморочення, атаксія, параліч, параплегія, летаргія, загальмованість, сплутаність свідомості.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: зміна тембру голосу.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, зниження апетиту, біль у животі та шлунку, діарея, запор, кишкова колька, гастрит, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, шлункова кровотеча.

З боку травної системи: гепатит, порушення функції печінки.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: остеомаляція, спазм м'язів, судоми м'язів нижніх кінцівок.

З боку обміну речовин і метаболізму: гіперкаліємія, гіпонатріємія, гіперкреатинінемія, підвищення рівня сечовини в плазмі крові, гіперурикемія, порфірія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз, дегідратація.

З боку ендокринної системи: гірсутизм.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: зниження лібідо, еректильна дисфункція, гінекомастія, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, метрорагія в період менопаузи, набухання і біль в молочних залозах у жінок, безпліддя (при застосуванні в високих дозах - 450 мг/добу ), доброякісна пухлина молочної залози.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, в тому числі: висип, свербіж, кропив'янка, лікарська лихоманка; гіпертрихоз, алопеція, вовчакоподібний синдром, гіперемія, кільцеподібна еритема, екзема, синдром Стівенса - Джонсона.

Загальні: астенія, підвищена стомлюваність.

Застосування препарату, особливо у хворих з порушенням функції нирок, може призвести до транзиторне підвищення вмісту азоту сечовини в плазмі крові та гіперкаліємії, що може привести до розвитку порушень серцевого ритму і оборотного гіперхлоремічним метаболічного ацидозу. препарат застосовують з обережністю у хворих з порушенням функції нирок, печінки та пацієнтів похилого віку. слід періодично визначати рівень електролітів в плазмі крові та показники функції нирок. в разі розвитку гіперкаліємії лікування слід припинити.

Препарат з обережністю застосовують у хворих, у яких наявні захворювання можуть викликати розвиток ацидозу і / або гіперкаліємії.

Препарат з обережністю застосовують у хворих на цукровий діабет, особливо при наявності діабетичної нефропатії.

Терапія спиронолактоном може порушити процес визначення концентрації кортизолу, адреналіну і дигоксину (радіоімунологічними методами).

Слід уникати тривалого необґрунтованого застосування препарату, оскільки, за даними літератури, тривале застосування спіронолактону у тварин в максимальних дозах сприяло розвитку карциноми та мієлоїдної лейкемії.

Під час застосування препарату не слід вживати спиртні напої.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю.

Діти. Препарат застосовують в педіатричній практиці за призначенням лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час початкового періоду лікування, тривалість якого індивідуальна, протипоказані керування транспортними засобами або робота з іншими механізмами.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливо:

з антигіпертензивними засобами (особливо ганглиоблокаторами, нікардипіном, німодипіном) - надмірне зниження артеріального тиску; при одночасному застосуванні слід знизити дозу антигіпертензивних засобів з подальшою її корекцією в разі потреби;

з амонію хлоридом, холестираміном - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії і гіперхлоремічним метаболічного ацидозу;

з калійзберігаючимидіуретиками, препаратами калію, інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостеронової рецепторів, антіхолінестеразнимі засобами, такролімусом, циклоспорином - підвищується ризик розвитку гіперкаліємії; одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію протипоказано через можливість розвитку гіперкаліємії;

з іншими діуретиками - посилення діуретичного ефекту;

з нестероїдними протизапальними засобами - підвищення ризику розвитку гіперкаліємії і ниркової недостатності з супутнім зниженням диуретического, натрійуретичного і антигіпертензивного дії спиронолактона; при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою також пригнічується синтез простагландинів, з антипірином - посилюється метаболізм у печінці;

з глюкокортикоїдами, АКТГ - посилення діуретичного, натрійуретичного дії спиронолактона і парадоксальне посилення екскреції калію;

з α- і β-адреноміметиками, карбеноксолоном - ослаблення дії спиронолактона;

з антипсихотичними засобами, трициклічними антидепресантами - посилення дії спиронолактона;

з барбітуратами, наркотичними препаратами, етанолом - ортостатичнагіпотензія;

з терфенадином - підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії внаслідок гіпокаліємії і дисбалансу інших електролітів;

з карбамазепіном - підвищення ризику розвитку гіпонатріємії;

з дигоксином - підвищення ризику розвитку глікозидної інтоксикації внаслідок подовження його Т _½;

з препаратами літію - підвищення ризику розвитку інтоксикації внаслідок зниження ниркового кліренсу літію; не слід одночасно застосовувати ці препарати;

з непрямими антикоагулянтами (похідні кумарину), мітотаном, пресорними амінами (адреналін), серцевими глікозидами - ослаблення дії останніх;

з трипторелін, бусереліном, гонадорелін - посилення дії останніх.

Симптоми: сонливість / втома, сплутаність свідомості, електролітні порушення.

Лікування: симптоматична терапія. Слід підтримувати водно-електролітний та кислотно-лужний баланс: призначенням діуретиків, що виводять калій, парентеральним введенням глюкози з інсуліном, у важких випадках - проведенням гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: spironolactone;

1 таблетка містить: спіронолактону 100 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, повідон, кальцію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою, білого або білого з кремуватим відтінком кольору.

Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Спіронолактон. Код АТХ С03D A01.

Фармакодинаміка

Діюча речовина лікарського засобу – спіронолактон – конкурентний антагоніст альдостерону, що впливає на дистальні канальці нирок. Внаслідок блокади альдостерону пригнічує затримку води та іонів Na⁺ і сприяє утриманню іонів K⁺, що не тільки підвищує екскрецію іонів Na⁺ та Cl⁻ і знижує екскрецію іонів K⁺ з сечею, а й знижує екскрецію іонів H⁺. У результаті цього сечогінний ефект має також гіпотензивну дію.

Фармакокінетика

Абсорбція спіронолактону зі шлунково-кишкового тракту швидка і повна. Він значною мірою зв’язується з білками плазми крові (приблизно 90 %). Спіронолактон піддається швидкому метаболізму. Його активними метаболітами є 7α-тіометилспіронолактон і канренон. Незважаючи на те, що період напіввиведення самого спіронолактону короткий (1,3 години), періоди напіввиведення його активних метаболітів триваліші (від 2,8 до 11,2 години). Метаболіти екскретуються, головним чином, із сечею; мала частина екскретується з калом. Спіронолактон і його метаболіти проникають через плаценту і в грудне молоко.

Після застосування 100 мг спіронолактону щодня впродовж 15 днів здоровими добровольцями, показники часу до досягнення пікової концентрації у плазмі крові (tmax), пікової концентрації у плазмі крові (Cmax) і періоду напіввиведення (t1/2) спіронолактону становили: 2,6 години, 80 нг/мл і приблизно 1,4 години відповідно. Для 7α-тіометилспіронолактону і канренону ці показники склали відповідно 3,2 і 4,3 години; 391 нг/мл і 181 нг/мл; 13,8 та 16,5 години.

Вплив на нирки одиничної дози спіронолактону досягає піка через 7 годин і зберігається щонайменше впродовж 24 годин.

– Первинний гіперальдостеронізм.

– Застійна серцева недостатність – при неефективності чи непереносимості інших діуретиків або у разі необхідності підвищення їх ефективності.

– Есенціальна артеріальна гіпертензія, головним чином при гіпокаліємії – зазвичай у комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.

– Цироз печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.

– Набряки, зумовлені нефротичним синдромом.

– Гіпокаліємія – у разі неможливості застосування іншої терапії.

– Профілактика гіпокаліємії у пацієнтів, які отримують серцеві глікозиди – у випадку, коли інші способи терапії розглядаються як недоцільні або невідповідні.

– Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів лікарського засобу.

– Гостра ниркова недостатність, виражене порушення азотовидільної функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації

– Серцева недостатність, якщо швидкість клубочкової фільтрації менша 30 мл/хв або сироваткова концентрація креатиніну більша 220 мкмоль/л.

– Гіперкаліємія, гіпонатріємія.

– Хвороба Аддісона.

– Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками і препаратами калію – через можливість розвитку гіперкаліємії.

– Вагітність та період годування груддю.

Одночасне застосування спіронолактону з іншими лікарськими засобами може спричиняти:

з гіпотензивними засобами (особливо гангліоблокатори, нікардипін, німодипін) – надмірне зниження артеріального тиску; при одночасному застосуванні слід зменшити дозу гіпотензивних засобів з подальшою її корекцією у разі необхідності. Оскільки інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) знижують продукування альдостерону, не слід застосовувати лікарські засоби цієї групи одночасно зі спіронолактоном на постійній основі, особливо пацієнтам зі встановленим порушенням функції нирок;

з амонію хлоридом, холестираміном – розвиток гіперкаліємії і гіперхлоремічного метаболічного ацидозу;

з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію, інгібіторами АПФ, блокаторами рецепторів ангіотензину II, блокаторами альдостеронових рецепторів, антихолінестеразними засобами, такролімусом, циклоспорином – розвиток тяжкої гіперкаліємії; одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками і препаратами калію протипоказане через можливість розвитку гіперкаліємії;

з нітрогліцерином, іншими нітратами або вазодилататорами – посилення антигіпертензивного ефекту спіронолактону;

з комбінацією триметоприм/сульфаметоксазол (антибіотик, так званий Ко-тримоксазол) – клінічно значуща гіперкаліємія;

з іншими діуретиками – посилення діуретичного ефекту;

з імуносупресантами, циклоспорином і такролімусом – розвиток гіперкаліємії, спричиненої спіронолактоном;

з нестероїдними протизапальними засобами – розвиток гіперкаліємії та ниркової недостатності із супутнім зниженням діуретичної, натрійуретичної і антигіпертензивної дії спіронолактону; при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою також пригнічується синтез простагландинів, з антипірином – посилюється його метаболізм у печінці;

з глюкокортикостероїдами, адренокортикотропним гормоном – посилення діуретичної, натрійуретичної дії спіронолактону та парадоксальне посилення екскреції калію, зокрема можлива гіпокаліємія;

з α- та β-адреноміметиками, карбеноксолоном – послаблення дії спіронолактону;

з антипсихотичними засобами, трициклічними антидепресантами – посилення антигіпертензивного ефекту спіронолактону;

з барбітуратами, наркотичними препаратами, етанолом – ортостатичну гіпотензію;

з пресорними амінами (норепінефрин) – зниження судинних реакцій на норепінефрин. З цієї причини слід дотримуватися обережності при проведенні місцевої або загальної анестезії у пацієнтів, які застосовують спіронолактон;

з терфенадином – розвиток шлуночкової аритмії внаслідок гіпокаліємії та дисбалансу інших електролітів;

з карбамазепіном – розвиток гіпонатріємії;

з препаратами літію – розвиток інтоксикації внаслідок зниження ниркового кліренсу літію; не слід одночасно застосовувати ці препарати;

з антипірином – прискорення метаболізму антипірину;

з карбеноксолоном – затримку натрію в організмі і, як наслідок, зниження ефективності спіронолактону. Слід уникати одночасного застосування карбеноксолону і спіронолактону;

з непрямими антикоагулянтами (похідні кумарину), мітотаном, пресорними амінами (епінефрин), серцевими глікозидами – зниження ефективності даної групи лікарських засобів;

з гепарином, низькомолекулярним гепарином – тяжку гіперкаліємію;

з триптореліном, бусереліном, гонадореліном – посилення дії аналогів ГнРГ (гонадотропін-рилізинг-гормону);

з дигоксином – розвиток глікозидної інтоксикації внаслідок подовження його періоду напіввиведення. При прийомі спіронолактону може бути потрібне зниження дози дигоксину. Слід ретельно контролювати стан пацієнта, щоб запобігти передозуванню дигоксину або недостатній дигіталізації.

Вплив лікарського засобу на результати лабораторних досліджень: відомо про кілька випадків впливу спіронолактону або його метаболітів на концентрацію дигоксину, визначену методом радіоімунного аналізу. Клінічна значимість цієї взаємодії на сьогодні не визначена.

При флуориметричному аналізі спіронолактон може впливати на результат аналізу вмісту сполук з аналогічними параметрами флуоресценції (наприклад, кортизол, епінефрин).

Застосування лікарського засобу, особливо хворим із порушенням функції нирок, може спричинити транзиторне підвищення вмісту азоту сечовини у плазмі крові та гіперкаліємію, що може призвести до розвитку порушень серцевого ритму та оборотного гіперхлоремічного метаболічного ацидозу. Лікарський засіб потрібно застосовувати з обережністю хворим із порушенням функції нирок, печінки та пацієнтам літнього віку. Слід періодично визначати рівень електролітів у плазмі крові та показники функції нирок. У разі розвитку гіперкаліємії лікування препаратом слід припинити.

Одночасне застосування спіронолактону з лікарськими засобами, що спричиняють гіперкаліємію (наприклад, інші калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори альдостерону, гепарин, низькомолекулярний гепарин, препарати калію, багата калієм дієта, вживання замінників солі, що містять калій), може призвести до розвитку тяжкої гіперкаліємії.

Гіперкаліємія може бути летальною. Критично важливо контролювати і коригувати вміст калію для пацієнтів з тяжкою формою серцевої недостатності, які отримують спіронолактон. Не слід застосовувати лікарський засіб разом з іншими калійзберігаючими діуретиками. Пацієнтам із рівнем калію в сироватці крові вище 3,5 мЕкв/л протипоказане застосування препаратів калію. Рекомендована частота контролю вмісту калію і креатиніну ‒ через тиждень після початку прийому лікарського засобу або збільшення дози спіронолактону, щомісяця протягом перших 3 місяців, потім щокварталу протягом року, після чого ‒ кожні 6 місяців. При вмісті калію в сироватці крові більше 5 мЕкв/л або креатиніну більше 4 мг/дл слід тимчасово або повністю припинити прийом спіронолактону.

Пацієнтам із порфірією спіронолактон слід застосовувати з особливою обережністю, оскільки багато лікарських засобів провокують загострення порфірії.

Лікарський засіб потрібно застосовувати з обережністю хворим, у яких наявні захворювання можуть зумовити розвиток ацидозу та/або гіперкаліємії.

Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю хворим на цукровий діабет, особливо при наявності діабетичної нефропатії.

Терапія спіронолактоном може порушити процес визначення концентрації кортизолу, епінефрину та дигоксину (радіоімунологічними методами).

Слід уникати тривалого необґрунтованого застосування лікарського засобу, оскільки, за даними досліджень, тривале застосування спіронолактону тваринам у максимальних дозах сприяло розвитку карциноми та мієлоїдної лейкемії.

Під час застосування лікарського засобу забороняється вживання алкоголю.

Важлива інформація про допоміжні речовини .

Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Спіронолактон виявляє антиандрогенний ефект у людини, тому його не слід застосовувати під час вагітності. Спіронолактон або його метаболіти проходять через гематоплацентарний бар’єр. На тлі застосування спіронолактону у вагітних щурів спостерігалася фемінізація плодів чоловічої статі, а після народження у потомства жіночої та чоловічої статі прослідковувалися ендокринні порушення.

Годування груддю

Метаболіти спіронолактону виявлялися в грудному молоці.

У разі необхідності застосування спіронолактону слід перервати грудне вигодовування.

У початковий період лікування, тривалість якого індивідуальна, забороняється керувати автотранспортом або іншими механізмами, робота з якими пов’язана з підвищеним ризиком травматизму. Надалі обмеження слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.

Лікарський засіб застосовують усередину дорослим та дітям.

Добову дозу лікарського засобу приймають за 1 або 2 прийоми після їди. Застосування добової дози за 1 прийом або перший прийом лікарського засобу при дворазовому застосуванні рекомендується вранці.

Тривалість курсу лікування індивідуальна, у деяких випадках вона може сягати кількох років, при цьому необхідно застосовувати лікарський засіб у найменшій ефективній добовій дозі за умови постійного контролю електролітного складу сироватки крові та показників функції нирок.

Дорослі.

Первинний гіперальдостеронізм.

При підготовці до операції лікарський засіб застосовувати у дозі 100–400 мг на добу.

У разі неможливості оперативного лікування лікарський засіб можна застосовувати як тривалу підтримувальну терапію у найменшій ефективній дозі, яка визначається індивідуально.

У цьому випадку кожні 14 днів початкову дозу допустимо знижувати до досягнення мінімальної ефективної дози. При необхідності застосування менших доз лікарського засобу у слід застосовувати таблетки Спіронолактон-Дарниця у відповідному дозуванні. При тривалому лікуванні рекомендується застосовувати лікарський засіб у комбінації з іншими діуретиками для зменшення побічних ефектів.

Застійна серцева недостатність, набряки, зумовлені нефротичним синдромом.

Лікарський засіб застосовувати у початковій дозі 100 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Добова доза також може варіювати у межах від 25 до 200 мг.

У разі призначення більш високих доз лікарський засіб можна застосовувати у комбінації з іншими діуретиками, що діють у більш проксимальних відділах ниркових канальців. У цьому випадку слід провести корекцію дози спіронолактону.

Есенціальна артеріальна гіпертензія.

Лікарський засіб застосовувати у початковій дозі 50–100 мг на добу за 1 або 2 прийоми у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. Лікування слід продовжувати не менше 2 тижнів, оскільки до кінця цього періоду досягається максимальний антигіпертензивний ефект. Подальша корекція дози індивідуальна, залежно від досягнутого ефекту.

Цироз печінки, що супроводжується асцитом або набряками.

Якщо співвідношення Na⁺/K⁺ у сечі більше 1, лікарський засіб застосовувати у початковій дозі 100 мг на добу. Максимальна добова доза – 100 мг/добу. Якщо це співвідношення менше 1, лікарський засіб застосовувати у дозі 200 мг на добу, при цьому максимальна добова доза – 400 мг/добу.

Гіпокаліємія.

Лікарський засіб застосовувати у дозі 25–100 мг на добу пацієнтам, яким недостатньо харчових добавок із калієм або інших методів калійзамісної терапії.

Діти.

Лікарський засіб застосовувати у дозі 1–3 мг/кг маси тіла на добу за 1 або 2 прийоми. У разі підтримувальної терапії у комбінації з іншими діуретиками добова доза становить 1–2 мг/кг маси тіла.

Пацієнти літнього віку.

Лікарський засіб рекомендується застосовувати у нижчих дозах із наступним поступовим збільшенням до досягнення максимального ефекту. Слід брати до уваги, що у цієї категорії хворих бувають печінкові та ниркові порушення, які можуть впливати на метаболізм препарату та його екскрецію.

Діти.

Лікарський засіб застосовують у педіатричній практиці за призначенням лікаря.

Симптоми: сонливість/млявість, сплутаність свідомості, макулопапульозні або еритематозні висипи, нудота, блювання, запаморочення, діарея, аритмія, порушення провідності серця, електролітні порушення, такі як гіпонатріємія, гіпокаліємія або гіперкаліємія, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. У пацієнтів із тяжкими захворюваннями печінки може виникнути печінкова кома, однак малоймовірно, що це пов’язано з гострим передозуванням спіронолактону.

Гіперкаліємія може проявлятися парестезією, слабкістю, млявим паралічем чи спазмом м’язів, і її важко клінічно відрізнити від гіпокаліємії. Зміни на ЕКГ – перші специфічні симптоми порушення обміну калію.

Лікування гіперкаліємії: симптоматичне, специфічного антидоту немає.

Слід підтримувати водно-електролітний і кислотно-лужний баланс застосуванням діуретиків, що виводять калій, парентеральним введенням глюкози з інсуліном, у складних випадках − проведенням гемодіалізу.

Лікування гіпонатріємії: розчин хлориду натрію 1М або, при одночасному ацидозі, розчин гідрокарбонату натрію 1М, відповідно, вводити як добавку до розчину-носія.

Побічні реакції є наслідком конкурентного антагонізму альдостерону, що збільшує екскрецію калію та антиандрогенну дію спіронолактону.

Всі побічні реакції приведено за системами органів та частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – нечасто (≥ 1/1 000 – не може бути оцінена за наявними даними).

З боку органів зору: нечасто – порушення зору.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже рідко – зміна тембру голосу⁷.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання; нечасто – сухість у роті; рідко – біль у животі та шлунку, діарея, гастрит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, шлункова кровотеча; частота невідома – зниження апетиту, запор, кишкові коліки.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко – гепатит; частота невідома – порушення функції печінки.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність.

З боку ендокринної системи: нечасто – порушення менструації; дуже рідко – гірсутизм.

З боку обміну речовин, метаболізму: дуже часто – гіперкаліємія¹; часто – гіперкаліємія²; рідко – гіпонатріємія, дегідратація, порфірія; частота невідома – гіперкреатинемія, підвищення рівня сечовини у плазмі крові, гіперурикемія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз.

З боку нервової системи та психіки: нечасто – головний біль, сонливість³, сплутаність свідомості; дуже рідко – параліч, параплегія; частота невідома – запаморочення, атаксія, летаргія, загальмованість.

З боку серцево-судинної системи: дуже часто – аритмія⁴; дуже рідко – васкуліт; частота невідома – артеріальна гіпотензія, порушення ортостатичної регуляції.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – лейкопенія (у тому числі агранулоцитоз), тромбоцитопенія, еозинофілія; частота невідома – мегалобластна або апластична анемія.

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко – висипання, кропив’янка; дуже рідко – алопеція, кільцеподібна еритема та зміни шкіри, подібні до червоного вовчака та червоного плескатого лишаю, екзема; частота невідома – бульозний пемфігоїд⁶, гіпертрихоз, синдром Стівенса-Джонсона, гіперемія, свербіж, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозна гарячка, медикаментозна реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром).

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: дуже рідко – остеомаляція; частота невідома – спазм м’язів, судоми м’язів нижніх кінцівок.

З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз: дуже часто – зниження лібідо, еректильна дисфункція, гінекомастія (у чоловіків), порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея⁸, метрорагія у період менопаузи, підвищена чутливість сосків, набухання та болючість молочних залоз у жінок, біль у грудях (у чоловіків), збільшення молочної залози; часто – безпліддя⁵; нечасто – порушення статевої потенції; частота невідома – доброякісні пухлини молочних залоз.

Загальні розлади: нечасто – астенія, підвищена втомлюваність.

Лабораторні показники: дуже рідко – підвищення вмісту сечовини сироватки крові, підвищення вмісту креатиніну сироватки крові; частота невідома – підвищення вмісту глікозильованого гемоглобіну (HbA1c)⁶.

Зазвичай після припинення прийому спіронолактону небажані ефекти зникають.

¹У пацієнтів із нирковою недостатністю та у пацієнтів, які одночасно отримують препарати калію.

²У пацієнтів літнього віку, при цукровому діабеті та у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітори АПФ.

³У пацієнтів із цирозом печінки.

⁴У пацієнтів із нирковою недостатністю та у пацієнтів, які отримують препарати калію одночасно зі спіронолактоном.

⁵При застосуванні лікарського засобу в високих дозах (450 мг/добу).

⁶Як правило, при тривалому застосуванні.

⁷Зміна тембру голосу (зокрема захриплість) у деяких пацієнтів не відновлюється навіть після припинення прийому спіронолактону.

⁸Дозозалежна.

Метаболізм та порушення травлення

Під час застосування спіронолактону небезпечна для життя гіперкаліємія може виникати, головним чином, у пацієнтів з порушенням функції нирок і може проявлятися паралічем м’язів (гіперкаліємічний параліч) та аритмією. У зв’язку з цим слід уникати додаткового прийому препаратів калію, інших калійзберігаючих діуретиків або раціону, збагаченого калієм.

У разі порушення функції нирок, порушення водно-елоктролітного балансу (гіпонатріємія, гіпомагнезіємія, гіперхлоремія, гіперкальціємія) можуть виникати внаслідок підвищеної екскреції води та електролітів.

У результаті надмірного діурезу у пацієнтів може розвиватися гіповолемія та гіпонатріємія. Гіпонатріємія може виникнути, головним чином, після надмірного споживання води під час прийому спіронолактону. Внаслідок порушення балансу електролітів у крові можуть спостерігатися втрата апетиту, сухість у роті, спрага, блювання, головний біль або припливи, астенія, вертиго, сонливість, втомлюваність, розлади зору, апатія, сплутаність свідомості, загальна міастенія, міоспазм (судоми в задній частині гомілок), а також аритмія та розлади кровообігу (див. побічні реакції «Порушення з боку серця»). У зв’язку з цим необхідно поповнити небажану втрату рідини (наприклад, внаслідок блювання, діареї, гіпергідрозу).

У разі нерегулярного пульсу, втомлюваності або міастенії (наприклад, у ногах) слід розглянути можливість виникнення гіперкаліємії. Після прийому високих доз спостерігалися млявість та сплутаність свідомості.

Слід регулярно перевіряти електролітний баланс сироватки крові (особливо калію, натрію та кальцію).

На початку терапії та протягом тривалого застосування спіронолактону слід контролювати рівень калію в сироватці крові через рівні проміжки часу, щоб запобігти виникненню надлишкового калію в крові.

Можливі розлади кислотно-лужного балансу. Спіронолактон може спричиняти або загострити гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.

Про випадки оборотного підвищення рівня концентрації азотних сполук, що зазвичай виводяться з сечею (сечовина, креатинін), повідомляли нечасто.

Спостерігалися часті випадки гіперурекимії під час терапії спіронолактоном. Це може призвести до розвитку гострої подагри у схильних до неї пацієнтів.

Концентрації сечовини, креатиніну та сечової кислоти в сироватці крові, а також кислотно-лужний баланс і водно-електролітну рівновагу під час терапії спіронолактоном необхідно регулярно перевіряти.

Порушення з боку серця

У результаті надмірного діурезу через гіповолемію можуть виникати головний біль, вертиго, розлади зору, сухість у роті та спрага, а також порушення ортостатичної регуляції або раптове зниження артеріального тиску, що прогресує до судинної недостатності.

У разі надмірного діурезу, зневоднення і, як результат, гіповолемії можливе зменшення об’єму плазми, внаслідок чого у пацієнтів літнього віку може спостерігатись розвиток тромбозу та емболії.

При застосуванні спіронолактону може підвищитись концентрація креатиніну сироватки крові та сечовини. Підвищене продукування сечі може призвести до погіршення стану або загострення наявних розладів у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки у пачці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.