Стрепсілс Інтенсив спрей оромукозний розчин 8,75 мг/доза флакон 15 мл

Фармакодинаміка. флурбипрофен є НПЗП, похідним пропіонової кислоти, який діє шляхом пригнічення синтезу простагландинів. флурбипрофен надає сильне знеболювальне, жарознижувальну та протизапальну дію; на прикладі культивованих клітин людини було показано, що одна доза, розчинена в штучної слині, зменшує набряк слизової оболонки дихальних шляхів. за даними досліджень з використанням цільної крові, флурбипрофен є змішаним інгібітором цoг-1 / цoг-2 з деякою селективністю відносно ЦОГ-1.

Доклінічні дослідження показують, що R (-) енантіомер флурбіпрофен і пов'язані з ним НПЗП можуть впливати на центральну нервову систему; ймовірний механізм полягає в придушенні індукованого ЦОГ-2 на рівні спинного мозку.

Показано, що разова доза флурбіпрофен 8,75 мг (три розпилення), що наноситься безпосередньо на слизову оболонку горла, зменшує біль в горлі. Зокрема, набряклі та запалені роздратовані ділянки горла показали значні зміни (AUC) у порівнянні з базовою кривою (середня різниця (стандартне відхилення)) активного лікування проти плацебо 0-2 ч (-1,82 (1,35) в порівнянні з - 1,13 (1,14)), 0-3 ч (-2,01 (1,405) в порівнянні з -1,31 (1,233)) і 0-6 ч (-2,14 (1,551) в порівнянні з - 1,50 (1,385)). Значні відмінності в AUC від базової кривої 0-6 ч в порівнянні з плацебо були також помічені при інших симптомах фарингіту, в тому числі інтенсивність болю (-22,50 (17,894) проти -15,64 (16,413)), труднощі з ковтанням ( -22,50 (18,260) проти -16,01 (15,451)), набряк горла (-20,97 (18,897) проти -13,80 (15,565)) і зменшення болю в горлі (3,24 (1,456) проти 2 , 47 (1,248)). Зміни в порівнянні з вихідним значенням в окремих точках часу різних характеристик фарингіту були значущими, починаючи з 5 хв і до 6 ч.

У пацієнтів, які приймали антибіотики при стрептококової інфекції, зменшення вираженості симптомів фарингіту було статистично значимим після прийому льодяників флурбіпрофен 8,75 мг через 7 год і далі після прийому антибіотиків. Знеболюючу дію льодяників флурбіпрофен 8,75 мг не зменшується при застосуванні антибіотиків для лікування пацієнтів, інфікованих стрептококової інфекцією горла.

Також була продемонстрована ефективність після застосування декількох доз протягом 3 днів. Стрепсилс Інтенсив, спрей оромукозний, р-р - простий і зручний у використанні, який, потрапляючи на запалену ділянку горла, відновлює голос, водночас заспокоюючи та пом'якшуючи горло.

Фармакокінетика

Всмоктування. Разова доза флурбіпрофен 8,75 мг (3 розпилення) потрапляє безпосередньо в горло; флурбипрофен легко всмоктується, при цьому виявляється в крові через 2-5 хв, C _max в плазмі крові досягається через 30 хв після введення, але при цьому значення концентрації залишається на середньому низькому рівні 1,6 мкг/мл, приблизно в 4 рази нижче, ніж в таблетці 50 мг. Стрепсилс Інтенсив біоеквівалентен льодяникам флурбіпрофен 8,75 мг. Всмоктування флурбіпрофен відбувається з ротової порожнини шляхом пасивної дифузії. Швидкість всмоктування залежить від лікарської форми. Однакове значення пікових концентрацій після застосування спрею оромукозного досягається швидше, ніж після застосування еквівалентної дози, прийнятої внутрішньо.

Розподіл. Флурбіпрофен швидко розподіляється в організмі та зв'язується з білками плазми крові.

Метаболізм / виведення. Флурбіпрофен метаболізується шляхом гідроксилювання і виводиться нирками. T _½ становить 3-6 ч. Флурбіпрофен тільки в мінімальних кількостях проникає в грудне молоко (0,05 мкг/мл). Приблизно 20-25% флурбіпрофен при застосуванні всередину виводиться з організму без змін.

Особливі групи. Не було виявлено жодної різниці фармакокінетичних параметрів у людей похилого віку та молодих дорослих добровольців після прийому всередину флурбіпрофен в формі таблеток.

Для короткочасного симптоматичного полегшення гострого болю в горлі у дорослих.

Для оромукозного застосування. тільки для короткочасного застосування. у дорослих застосовують 1 дозу (3 розпилення) на задню стінку ротової порожнини кожні 3-6 год при необхідності, але не більше 5 доз на добу.

Не вдихати під час розпилення.

Не рекомендується застосовувати препарат більше 3 діб.

Перед першим застосуванням необхідно активувати розпилювач. Для цього слід повернути насадку в сторону від себе і натиснути на ковпачок мінімум 4 рази, поки спрей не почне розпорошуватися у вигляді прозорого однорідного хмари. Таким чином лікарський засіб потрапить в розпилювач і спрей буде готовий до застосування.

Перед застосуванням кожної наступної дози необхідно повернути насадку в сторону від себе, натиснути на ковпачок мінімум 1 раз і переконатися, що спрей розпорошується у вигляді прозорого однорідного хмари. Щоразу перед застосуванням необхідно перевіряти наявність розпилення у вигляді однорідного хмари.

Пацієнтам похилого віку необхідно застосовувати мінімальну можливу ефективну дозу протягом найменшого періоду часу.

Застосовувати найнижчу ефективну дозу, необхідну для контролю симптомів протягом найменшого періоду часу (див. Особливості застосування).

Підвищена чутливість до флурбіпрофену або будь-якого компонента препарату.

• Реакції гіперчутливості (наприклад БА, бронхоспазм, риніт, набряк Квінке або кропив'янка) після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.
• Рецидивирующая виразка шлунка / кровотеча в анамнезі або в фазі загострення (два або більше епізодів, підтверджених характерними клінічними проявами) і виразка кишечника.
• Шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі або перфорації, коліт з важким перебігом, геморагічні або гемопоетичні порушення, пов'язані з попередньою терапією НПЗП.
• Останній триместр вагітності.
• Важка серцева недостатність, тяжка ниркова недостатність або тяжка печінкова недостатність.
• Дитячий вік (до 18 років).

Були зареєстровані випадки реакцій гіперчутливості до нестероїдних протизапальних препаратів, а саме:

• неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія;
• реактивність дихальних шляхів, наприклад БА, загострення БА, бронхоспазм, задишка;
• різні шкірні реакції, наприклад свербіж, кропив'янка, набряк Квінке і рідше - ексфоліативний і бульозний дерматит (в тому числі епідермальнийнекроліз і поліморфна еритема).

У зв'язку з лікуванням НПЗП повідомлялося про такі явища, як набряк, АГ і серцева недостатність. Недостатньо даних для виключення такого ризику в разі застосування спрею для порожнини рота, р-ра флурбіпрофен.

Наступні побічні реакції спостерігалися під час короткочасного застосування флурбіпрофен. Частота побічних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (1/10), часто (1 / 100-1 / 10), нечасто (1 / 1000-1 / 100), рідко (1/10 000-1 / 1000), дуже рідко (1/10 000), невідомо (не можна оцінити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи: невідомо - анемія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної та цереброваскулярної системи: невідомо - набряки, артеріальна гіпертензія і серцева недостатність.

З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль, парестезії (відчуття поколювання, оніміння, свербіння); нечасто - сонливість.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто - роздратування в горлі; нечасто - загострення БА і бронхоспазм, задишка, свистяче дихання, пухирі в ротоглотці, фарингеальна гіпестезія.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, виразки в горлі, нудота, біль в порожнині рота, парестезії в порожнині рота, біль в ротоглотці, дискомфорт порожнини рота (відчуття тепла, печіння або поколювання в роті); нечасто - здуття живота, біль в животі, запор, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, синдром печіння в порожнині рота, дисгевзія, дизестезия порожнини рота, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - різні шкірні висипання, свербіж; невідомо - важкі форми шкірних реакцій, таких як реакції бульозної типу, в тому числі синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Загальні порушення стану і місцеві реакції: нечасто - лихоманка, біль.

З боку імунної системи: рідко - анафілактичні реакції.

Порушення психіки: нечасто - безсоння.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо - гепатит.

У разі появи небажаних реакцій слід припинити лікування і звернутися до лікаря.

Побічні ефекти можуть бути зменшені шляхом нетривалого застосування мінімальної ефективної дози, необхідної для купірування симптомів.

Інфекції. Оскільки в окремих випадках загострення інфекційних запалень (наприклад розвиток некротичного фасциту) описано в тимчасовій зв'язку із застосуванням системних НПЗП, пацієнту рекомендується негайно звернутися до лікаря при виникненні ознак бактеріальної інфекції або погіршення стану при терапії флурбіпрофеном в формі спрею. Слід розглянути необхідність противоинфекционной терапії антибіотиками.

У випадках гнійного бактеріального фарингіту / тонзиліту пацієнту рекомендується проконсультуватися з лікарем, оскільки лікування має бути переглянуто.

Лікування слід проводити протягом не більше 3 днів.

Якщо симптоми погіршилися або з'явилися нові симптоми, рекомендується звернутися до лікаря, оскільки лікування необхідно переглянути.

Якщо з'явилося роздратування в порожнині рота, лікування флурбіпрофеном слід припинити.

У пацієнтів похилого віку підвищується частота побічних реакцій, викликаних застосуванням НПЗП, особливо кровотеч з травного тракту або перфорації, які можуть бути летальними.

Бронхоспазм може виникнути у хворих на бронхіальну астму або алергічні захворювання, а також з бронхоспазмом в анамнезі.

Не рекомендується застосовувати флурбипрофен паралельно з іншими НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Системний червоний вовчак та системні захворювання сполучної тканини викликають підвищений ризик появи асептичного менінгіту, проте ефект зазвичай не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні препаратів, таких як флурбипрофен в формі спрею.

Серцева, ниркова і печінкова недостатність. НПЗП викликають нефротоксичність в різних формах, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може призвести до дозозалежного зниження вироблення простагландину і провокує ниркову недостатність. Найбільший ризик мають пацієнти з нирковою недостатністю, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, пацієнти, що приймають діуретики, і пацієнти похилого віку, однак цей ефект зазвичай не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні препаратів, таких як флурбипрофен в формі спрею.

Порушення функції печінки (див. Побічна дія та побічні ефекти).

Вплив на серцево-судинну і цереброваскулярні систему: слід з обережністю (після консультації з лікарем) починати застосування препаратів з діючою речовиною флурбипрофен пацієнтам, у яких відзначаються підвищений артеріальний тиск і / або серцева недостатність, оскільки при застосуванні НПЗП повідомлялося про затримку рідини, підвищення артеріального тиску і набряках.

Проведене клінічне дослідження та дані епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і тривалий час) підвищує ризик появи артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних для виключення такого ризику в разі застосування 5 доз на добу (1 доза - 3 розпилення).

Симптоми з боку нервової системи. Тривале застосування анальгетиків або застосування не за призначенням може призвести до головного болю, який не можна лікувати підвищеними дозами препарату.

Вплив на шлунково-кишкового тракту: НПЗП слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мають в анамнезі виразковий коліт або хворобу Крона, оскільки їх стан може погіршуватися.

При застосуванні всіх НПЗЗ фіксували кровотечі з травного тракту, виразки або перфорації, які можуть привести до летального результату, при наявності або відсутності симптомів погіршення чи серйозних небажаних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкових кровотеч, виразок і перфорацій зростає в міру підвищення дози НПЗП у пацієнтів, що мають в анамнезі виразку шлунка і дванадцятипалої кишки, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією (див. Побічна дія), і у пацієнтів літнього віку, проте цей ефект зазвичай не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні препаратів, таких як флурбипрофен в формі спрею. Пацієнтам зі шлунково-кишкової токсичністю в анамнезі, зокрема особам похилого віку, слід повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкову кровотечу) лікаря.

Слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які отримують супутню терапію лікарськими засобами, що підвищують ризик виникнення виразки або кровотечі, зокрема, пероральнікортикостероїди, антикоагулянти, наприклад варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

У разі виникнення у хворого, який отримує флурбипрофен, кровотечі або виразки травного тракту лікування слід припинити.

Гематологічні явища. Флурбіпрофен, як і інші НПЗП, може пригнічувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі. Флурбіпрофен в формі спрею слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з можливістю аномального кровотечі.

Шкірні реакції, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, виникали дуже рідко. Пацієнтам слід припинити лікування флурбіпрофеном при першій появі висипу, пошкодженні слизових оболонок або інших проявах гіперчутливості (див. Побічна дія).

Препарат містить метилпарагідроксибензоат і пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції (можливо, із затримкою).

Застосування в період вагітності та годування груддю. Вагітність. Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та / або розвиток ембріона / плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня і пороку серця з гастрошизисом після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик розвитку пороку серця підвищився з менш ніж 1% до 1,5%. Вважається, що ризик зростає в міру збільшення дози та тривалості терапії. У тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призвело до збільшення кількості перед- і постімплантаціонних загибелі плоду і ембріолетальності. Крім того, збільшення кількості випадків різних вад розвитку, в тому числі серцево-судинних, зареєстровано у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів в період органогенезу. У I і II триместрах вагітності не слід застосовувати флурбипрофен.

Препарат протипоказаний в III триместрі вагітності, оскільки всі інгібітори синтезу простагландинів можуть спровокувати:

• у плода: кардиопульмональную токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та розвитком легеневої гіпертензії), порушення функції нирок, прогресуючий до ниркової недостатності, мало- або багатоводдя;
• у матері та новонародженого: тривале кровотеча в зв'язку з антиагрегаційні ефектом, який може проявитися навіть при дуже низьких дозах; інгібування скорочень мускулатури матки, що призводить до затримки або пролонгації пологів.

Годування грудьми. Незначна кількість флурбіпрофен виявлено в материнському молоці, але не зазначено негативного впливу флурбіпрофен на новонароджених, які перебувають на грудному вигодовуванні. Слід уникати застосування препарату в період годування груддю.

Репродуктивна функція. Існує ряд доказів, що препарати, інгібуючі ЦОГ / синтезують простагландини, можуть негативно вплинути на репродуктивну функцію жінок, а саме на овуляцію. Після припинення лікування репродуктивна функція відновлюється.

Діти. Безпека і ефективність застосування Стрепсилс Інтенсив у дітей (у віці до 18 років) не встановлені.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При застосуванні НПЗП - запаморочення, сонливість, втомлюваність і порушення зору. Якщо це побічна дія проявляється, то керувати транспортними засобами та іншими механізмами не рекомендується.

Слід уникати одночасного застосування флурбіпрофен з:

• ацетилсаліциловою кислотою, якщо вона не була призначена лікарем в низьких дозах (не вище 75 мг/добу), оскільки це може привести до виникнення побічних реакцій;
• іншими НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, оскільки це підвищує ризик виникнення побічних ефектів (особливо небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як виразки та кровотечі).

Слід з обережністю застосовувати флурбипрофен в поєднанні з такими препаратами, як:

Антикоагулянти. НПЗП можуть підсилити ефект таких антикоагулянтів, як варфарин.

Гіпотензивні препарати та діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II. НПЗП можуть зменшити терапевтичний ефект цих препаратів. Підвищується ризик розвитку нефротоксичності.

Кортикостероїди підвищують ризик появи шлунково-кишкових кровотеч або виразки.

Серцеві глікозиди. Можуть загострювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівень глікозидів в плазмі крові. Рекомендується контроль стану пацієнта і, при необхідності, корекція дози.

Антитромбоцитарні та селективні інгібітори серотоніну. Підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Літій. Можливе підвищення рівня літію в сироватці крові.

Метотрексат. Застосування нестероїдних протизапальних засобів протягом 24 год до або після застосування метотрексату може призвести до збільшення концентрації цього препарату і збільшення його токсичної дії.

Циклоспоріни. Підвищений ризик нефротоксичності.

Мифепристон. Не слід застосовувати НПЗП протягом 8-12 днів після застосування міфепристону - це може зменшити дію міфепристону.

Такролімус. Підвищення ризику нефротоксичності.

Зидовудин. При одночасному застосуванні НПЗП існує підвищений ризик появи гематологічної токсичності.

Хінолонові антибіотики. Підвищують ризик виникнення судом.

Пероральні протидіабетичні засоби. Може змінюватися рівень глюкози в крові (рекомендується посилити контроль рівня глюкози в крові).

Фенітоїн. Можливе підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові. Потрібно контроль стану пацієнта і, при необхідності, корекція дози.

Калійзберігаючі діуретики. Можливе виникнення гіперкаліємії.

Пробенецид, сульфінпіразон. Флурбіпрофен вивільняється повільно.

Алкоголь. Підвищується ризик появи небажаних реакцій, особливо кровотечі в шлунково-кишковому тракті.

Симптоми. у більшості пацієнтів, які взяли клінічно значущі кількості НПЗП, можуть виникати тільки нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці або дуже рідко - діарея. можуть з'являтися шум у вухах, головний біль і кровотеча в травному тракті. при більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження центральної нервової системи у вигляді сонливості, іноді - збудження, порушення зору, дезорієнтація або кома. іноді у пацієнтів спостерігається судома. при важкому отруєнні можуть виникати метаболічний ацидоз і подовжуватися протромбіновий час внаслідок впливу на фактори згортання крові. можуть виникати ОПН і пошкодження печінки. у хворих ба може спричиняти загострення перебігу захворювання.

Лікування. Лікування може бути симптоматичним і підтримуючим, а також включати очищення дихальних шляхів, моніторинг показників серцевої діяльності та основних показників життєдіяльності до досягнення стійкого стану. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка, при необхідності - корекція електролітів плазми крові в разі звернення пацієнта протягом 1 год після застосування потенційно токсичного кількості препарату. При БА слід застосовувати бронходилататори. Не існує специфічного антидоту до флурбіпрофену.

При температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці.

Після відкриття флакона зберігати не більше 6 міс. Не зберігати в холодильнику Не заморожувати.

діюча речовина: флурбіпрофен;

1 доза (3 розпилення) містить флурбіпрофену 8,75 мг;

допоміжні речовини: бетадекс; натрію гідрофосфат, додекагідрат; кислота лимонна, моногідрат; метилпарабен (Е218); пропілпарабен (Е216); натрію гідроксид; м’ятний ароматизатор; вишневий ароматизатор; N,2,3-триметил-2-ізопропіл-бутанамід; сахарин натрію; гідроксипропіл бетадекс; вода очищена.

Спрей оромукозний, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного до жовтуватого кольору.

Препарати, що застосовуються при захворюваннях горла.

Інші препарати, що застосовуються при захворюваннях горла. Флурбіпрофен.

Код АТХ R02A X01.

Фармакодинаміка

Флурбіпрофен є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), похідною пропіонової кислоти, який діє шляхом інгібування синтезу простагландинів. Флурбіпрофен чинить потужну знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію; на прикладі культивованих клітин людини було показано, що одна доза, розчинена в штучній слині, зменшує набряк слизової оболонки дихальних шляхів. За даними досліджень з використанням цільної крові, флурбіпрофен є змішаним інгібітором ЦOГ-l/ЦOГ-2 з деякою селективністю щодо ЦОГ-1.

Доклінічні дослідження показують, що R (−) енантіомер флурбіпрофену і пов'язані з ним НПЗЗ можуть впливати на центральну нервову систему; ймовірний механізм зумовлений на інгібуванні індукованого ЦОГ-2 на рівні спинного мозку.

Було показано, що разова доза флурбіпрофену 8,75 мг (три розпилення), що наноситься безпосередньо на слизову горла, полегшує біль у горлі. Зокрема набряклі та запалені подразнені ділянки горла показали значні зміни (AUC) порівняно з базовою кривою (середня різниця (стандартне відхилення)) активного лікування в порівнянні з плацебо від 0 до 2 годин (−1,82 (1,35) в порівнянні з −1,13 (1,14)), від 0 до 3 годин (−2,01 (1,405) в порівнянні з -1,31 (1,233)) та від 0 до 6 годин (-2,14 (1,551) в порівнянні з -1,50 (1,385). Значні відмінності в AUC від базової кривої від 0 − 6 годин у порівнянні з плацебо були також помічені при інших симптомах фарингіту, в тому числі інтенсивність болю (−22,50 (17,894) в порівнянні з −15,64 (16,413)), труднощі з ковтанням (−22,50 (18,260) в порівнянні з −16,01 (15,451)), набряк горла (−20,97 (18,897) в порівнянні з −13,80 (15,565)) і полегшення болю в горлі (3,24 (1,456) в порівнянні з 2,47 (1,248)). Зміни в порівнянні з вихідним значенням в окремих точках часу різних характеристик фарингіту були значущими, починаючи з 5 хвилин і до 6 годин.

У пацієнтів, які приймали антибіотики при стрептококовій інфекції, полегшення симптомів фарингіту було статистично більш значущим після прийому льодяників флурбіпрофену 8,75 мг через 7 годин і далі після прийому антибіотиків. Знеболювальна дія льодяників флурбіпрофену 8,75 мг не зменшується при застосуванні антибіотиків для лікування пацієнтів, інфікованих стрептококовою інфекцією горла.

Також була продемонстрована ефективність після застосування декількох доз протягом 3 днів. Стрепсілс® Інтенсив, спрей оромукозний, розчин - простий і зручний у використанні, який, потрапляючи на запалену ділянку горла, повертає голос, в той же час, заспокоюючи та пом'якшуючи горло.

Фармакокінетика

Всмоктування.

Разова доза флурбіпрофену 8,75 мг (3 розпилення) потрапляє безпосередньо в горло; флурбіпрофен легко всмоктується, при цьому виявляється в крові через 2−5 хвилин; максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 30 хвилин після введення, але при цьому значення концентрації залишається на середньому низькому рівні 1,6 мкг/ мл, що приблизно в 4 рази нижче, ніж в таблетці 50 мг. Стрепсілс® Інтенсив біоеквівалентний льодяникам флурбіпрофену 8,75 мг. Всмоктування флурбіпрофену відбувається з ротової порожнини шляхом пасивної дифузії. Швидкість всмоктування залежить від лікарської форми. Однакове значення пікових концентрацій після застосування спрею оромукозного досягається швидше, ніж після застосування еквівалентної дози, прийнятої внутрішньо.

Розподіл.

Флурбіпрофен швидко розподіляється в організмі і зв'язується з білками плазми.

Метаболізм/виведення.

Флурбіпрофен метаболізується шляхом гідроксилювання і виводиться нирками. Період напіввиведення становить від 3 до 6 годин. Флурбіпрофен лише в мінімальних кількостях проникає у грудне молоко (менше 0,05 мкг/мл). Приблизно 20−25% флурбіпрофену при застосуванні перорально виводиться з організму без змін.

Особливі групи.

Не було виявлено ніякої різниці фармакокінетичних параметрів у літніх людей і молодих дорослих добровольців після перорального застосування флурбіпрофену у формі таблеток.

Для короткотривалого симптоматичного полегшення гострого болю в горлі у дорослих.

• Підвищена чутливість до флурбіпрофену або до будь-якого з інших компонентів препарату.
• Реакції гіперчутливості (наприклад бронхіальна астма, бронхоспазм, риніт, набряк Квінке чи кропив'янка) після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
•  Рецидивна виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі або у фазі загострення (два або більше епізодів, підтверджених характерними клінічними проявами) та виразки кишечника.
• Шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі або перфорації, коліт з тяжким перебігом, геморагічний або гемопоетичний розлади, пов'язані з попередньою терапією НПЗЗ.
• Останній триместр вагітності.
• Тяжка серцева недостатність, тяжка ниркова недостатність або тяжка печінкова недостатність.
•  Дитячий вік (до 18 років).

Слід уникати одночасного застосування флурбіпрофену з:

ацетилсаліциловою кислотою, якщо ацетилсаліцилова кислота не була призначена лікарем в низьких дозах (не вище 75 мг на добу), оскільки це може призвести до виникнення побічних реакцій;

іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), оскільки це підвищує ризик виникнення побічних ефектів (особливо небажані реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як виразки та кровотечі).

Слід з обережністю застосовувати флурбіпрофен у комбінації з такими препаратами:

Антикоагулянти. Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилити ефект таких антикоагулянтів, як варфарин.

Гіпотензивні препарати та діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшити лікувальний ефект цих препаратів. Підвищується ризик розвитку нефротоксичності.

Кортикостероїди підвищують ризик появи шлунково-кишкових кровотеч або виразки.

Серцеві глікозиди. Можуть загострювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та збільшити рівень глікозидів у плазмі крові. Рекомендується контроль стану пацієнта та, при необхідності, корекція дози.

Антитромбоцитарні та селективні інгібітори серотоніну: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Літій. Можливе підвищення рівня літію в сироватці крові.

Метотрексат. Застосування НПЗЗ протягом 24 годин до або після застосування метотрексату може призвести до збільшення концентрації метотрексату та збільшення його токсичної дії.

Циклоспорини. Підвищений ризик нефротоксичності.

Міфепристон. Не слід приймати НПЗЗ протягом 8−12 днів після застосування міфепристону− це може зменшити дію міфепристону.

Такролімус. Підвищення ризику нефротоксичності.

Зидовудин. При одночасному застосуванні НПЗЗ існує підвищений ризик появи гематологічної токсичності.

Хінолонові антибіотики збільшують ризик виникнення судом.

Пероральні антидіабетичні засоби. Може змінюватись рівень глюкози в крові (рекомендується посилення контролю рівня глюкози в крові).

Фенітоїн. Можливе підвищення рівня фенітоїну в плазмі. Необхідний контроль стану пацієнта та, при необхідності, корекція дози.

Калійзберігаючі діуретики. Можливе виникнення гіперкаліємії.

Пробенецид, сульфінпіразон. Флурбіпрофен вивільняється повільно.

Алкоголь. Підвищується ризик появи небажаних реакцій, особливо кровотечі в шлунково-кишковому тракті.

Небажані ефекти можуть бути зменшені шляхом нетривалого застосування мінімальної ефективної дози, потрібної для лікування симптомів.

Інфекції. Оскільки в окремих випадках загострення інфекційних запалень (наприклад, розвиток некротичного фасциту) було описано у часовому зв’язку із застосуванням системних НПЗЗ, пацієнту рекомендується негайно звернутися до лікаря при виникненні ознак бактеріальної інфекції або погіршення стану під час терапії флурбіпрофеном у формі спрею. Слід розглянути необхідність протиінфекційної терапії антибіотиками.

У випадках гнійного бактеріального фарингіту/тонзиліту пацієнтові рекомендується проконсультуватися з лікарем, оскільки лікування має бути переглянуто.

Лікування слід проводити протягом не більше трьох днів.

Якщо симптоми погіршились або якщо з'явилися нові симптоми, рекомендовано звернутисчя до лікаря, оскільки лікування необхідно переглянути.

Якщо з'явилося подразнення в порожнині рота, лікування флурбіпрофеном слід припинити.

Упацієнтів літнього віку підвищується частота побічних реакцій, спричинених застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, особливо кровотеч з травного тракту або перфорацій, які можуть бути летальними.

Бронхоспазм може виникнути у пацієнтів з бронхіальною астмою або з алергічними захворюваннями, а також із бронхоспазмом в анамнезі.

Не рекомендується застосовувати флурбіпрофен паралельно з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Системний червоний вовчак та системні захворювання сполучної тканини спричиняють підвищений ризик появи асептичного менінгіту, однак ефект зазвичай не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні препаратів, таких як флурбіпрофен у формі спрею.

Серцева, ниркова та печінкова недостатність.

НПЗЗ викликають нефротоксичність в різних формах, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність. Застосування НПЗЗ може призвести до дозозалежного зниження продукування простагландину і провокує ниркову недостатність. Найбільший ризик мають пацієнти з нирковою недостатністю, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, пацієнти, що приймають діуретики, і пацієнти літнього віку, однак цей ефект звичайно не спостерігається при короткостроковому обмеженому застосуванні препаратів, таких як флурбіпрофен у формі спрею.

Порушення функції печінки (див. розділ «Протипоказання» та «Побічні реакції»).

Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему: слід з обережністю (після консультації з лікарем) розпочинати застосування препаратів із діючою речовиною флурбіпрофен пацієнтам, у яких спостерігався підвищений артеріальний тиск та/або серцева недостатність, оскільки при застосуванні нестероїдних протизапальних лікарських засобів повідомлялося про затримку рідини, підвищений артеріальний тиск та набряки.

Проведене клінічне дослідження та дані епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосовування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та тривалий час) підвищує ризик появи артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних, щоб виключити такий ризик у разі застосування 5 доз на добу (1 доза − 3 розпилення).

Симптоми з боку нервової системи. Тривале застосування анальгетиків або застосування не за призначенням може призвести до головного болю, який не можна лікувати підвищеними дозами лікарського засобу.

Вплив на шлунково-кишковий тракт: нестероїдні протизапальні препарати слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мають в анамнезі виразковий коліт або хворобу Крона, оскільки їхній стан може погіршуватися.

Під час застосування всіх нестероїдних протизапальних засобів фіксували кровотечі з травного тракту, виразки або перфорації, що можуть мати летальний наслідок, при наявності або відсутності симптомів погіршення чи серйозних небажаних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкових кровотеч, виразок і перфорації зростає у міру збільшення дози НПЗЗ у пацієнтів, які мають в анамнезі виразкову хворобу, особливо ускладнену кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), і у пацієнтів літнього віку, однак цей ефект звичайно не спостерігається під час короткострокового обмеженого застосування препаратів, таких як флурбіпрофен у формі спрею. Пацієнтам із шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, зокрема особам літнього віку, слід повідомляти про будь−які незвичайні абдомінальні симптоми (особливо шлункову-кишкову кровотечу) свого лікаря.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які одержують супутню терапію лікарськими засобами, що збільшують ризик виникнення виразкової хвороби або кровотечі, зокрема пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, наприклад варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У разі виникнення у хворого, який отримує флурбіпрофен, кровотечі або виразки травного тракту лікування препаратом треба припинити.

Гематологічні явища. Флурбіпрофен, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати агрегацію тромбоцитів і збільшувати час кровотечі. Флурбіпрофен у формі спрею слід застосовувати з обережністю пацієнтам з можливістю аномальної кровотечі.

Шкірні реакції, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса−Джонсона і токсичний епідермальний некроліз виникали дуже рідко. Пацієнтам слід припинити лікування флурбіпрофеном при першій появі висипу, пошкодженні слизових оболонок чи інших проявах гіперчутливості (див. розділ «Побічні реакції»).

Препарат містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції (можливо, із затримкою).

Вагітність.

Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність і/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня і пороку серця з гастрошизисом після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик пороку серця збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик зростає в міру збільшення дози і тривалості терапії. У тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призвело до збільшення кількості перед- і постімплантаційної загибелі плодів і ембріолетальності. Крім того, збільшення числа випадків різних вад розвитку, у тому числі серцево-судинних, було зареєстровано у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів в період органогенезу. Під час першого і другого триместру вагітності не слід застосовувати флурбіпрофен.

Препарат протипоказаний протягом ІІІ триместру вагітності, оскільки всі інгібітори синтезу простагландинів можуть спровокувати:

у плода: кардіопульмональну токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки і розвитком легеневої гіпертензії), порушення функції нирок, прогресуюче до ниркової недостатності мало- або багатоводдя;

у матері та новонародженого: тривалу кровотечу у зв'язку з антиагрегаційним ефектом, який може проявитись навіть при дуже низьких дозах; інгібування скорочень мускулатури матки, що призводить до затримки або пролонгації пологів.

Годування груддю.

Незначна кількість флурбіпрофену була виявлена у материнському молоці, але не було виявлено негативного впливу флурбіпрофену на новонароджених, що знаходяться на грудному вигодовуванні. Слід уникати застосування препарату під час годування груддю.

Репродуктивна функція.

Існує ряд доказів, що препарати, які інгібують циклооксигеназу/ синтезують простагландини, можуть негативно вплинути на репродуктивну функцію жінок, а саме на овуляцію. Після припинення лікування репродуктивна функція відновлюється.

При застосуванні НПЗЗ можливі запаморочення, сонливість, стомлюваність та розлади зору. Якщо ця побічна дія проявляється, то керувати автотранспортом та іншими механізмами не рекомендується.

Для оромукозного застосування. Тільки для короткотривалого застосування. Дорослим застосовується 1 доза (3 розпилення) на задню стінку ротової порожнини кожні 3 - 6 годин за потреби, але не більше 5 доз на добу.

Не вдихати під час розпилення.

Не рекомендується застосовувати препарат більше 3 діб.

Перед першим застосуванням необхідно активувати розпилювач. Для цього необхідно повернути насадку у бік від себе і натиснути на ковпачок мінімум чотири рази, поки спрей не почне розпилення у вигляді прозорої однорідної хмари. Таким чином, лікарський засіб потрапить в розпилювач і спрей буде готовий до застосування.

Перед застосуванням кожної наступної дози необхідно повернути насадку у бік від себе, натиснути на ковпачок мінімум один раз і переконатися, що спрей розпилюється у вигляді прозорої однорідної хмари. Щоразу перед застосуванням необхідно перевірити розпилення у вигляді однорідної хмари.

Пацієнтам літнього віку необхідно застосовувати мінімальну можливу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу.

Застосовувати найнижчу ефективну дозу, потрібну для контролю симптомів, протягом найкоротшого періоду часу (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Безпека та ефективність застосування Стрепсілс® Інтенсив дітям (віком до 18 років) не встановлені.

Симптоми. У більшості пацієнтів, які прийняли клінічно значущі кількості нестероїдних протизапальних засобів, можуть виникати лише нудота, блювання, біль в епігастральної ділянці або дуже рідко – діарея. Може також виникати шум у вухах, головний біль та кровотеча з травного тракту. При більш тяжкому отруєнні можуть виникати токсичні ураження центральної нервової системи у вигляді сонливості, інколи – збудження, порушення зору, дезорієнтація або кома. Інколи у пацієнтів спостерігається судома. При тяжкому отруєнні може виникати метаболічний ацидоз та подовжуватися протромбіновий час унаслідок впливу на фактори згортання крові. Може виникати гостра ниркова недостатність та пошкодження печінки. У хворих на бронхіальну астму може спостерігатися загострення перебігу захворювання.

Лікування. Лікування може бути симптоматичним та підтримувальним, а також включати очищення дихальних шляхів, моніторинг показників серцевої діяльності та основних показників життєдіяльності до досягнення сталого стану. Рекомендується пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка, при необхідності – корекція електролітів сироватки, у разі звернення пацієнта упродовж 1 години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. У разі бронхіальної астми слід застосовувати бронходилататори. Не існує специфічного антидоту до флурбіпрофену.

Були зареєстровані випадки реакцій гіперчутливості до НПЗЗ, а саме:

• неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія;
• реактивність дихальних шляхів, наприклад бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми, бронхоспазм, задишка;
• різні шкірні реакції, наприклад свербіж, кропив’янка, набряк Квінке та рідше –ексфоліативний та бульозний дерматит (в тому числі епідермальний некроліз та поліморфна еритема).

У зв’язку з лікуванням НПЗЗ повідомлялось про такі явища, як набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність. Недостатньо даних щоб виключити такий ризик у разі застосування спрею для ротової порожнини, розчину флурбіпрофен.

Зазначені нижче побічні реакції спостерігались під час короткотривалого застосування флурбіпрофену. Частота побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), рідко (> 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (не можна дати оцінку за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

невідомо: анемія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної і цереброваскулярної системи:

невідомо: набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність.

З боку нервової системи:

часто: запаморочення, головний біль, парестезія (відчуття поколювання, оніміння, свербіж);

нечасто: сонливість.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

часто: подразнення в горлі;

нечасто: загострення бронхіальної астми та бронхоспазм, задишка, свистяче дихання, пухирі в ротоглотці, фарингеальна гіпестезія.

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто: діарея, виразки у горлі, нудота, біль у ротовій порожнині, парестезії порожнини рота, біль у ротоглотці, дискомфорт порожнини рота (відчуття тепла, печіння або поколювання в роті);

нечасто: здуття живота, біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, синдром печіння в порожнині рота, дисгевзія, дизестезія порожнини рота, блювання.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

нечасто: різноманітні шкірні висипи, свербіж;

невідомо: тяжкі форми шкірних реакцій, таких як реакції бульозного типу, в тому числі синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некролiз.

Загальні порушення стану і місцеві реакції:

нечасто: лихоманка, біль.

З боку імунної системи:

рідко: анафілактичні реакції.

Порушення психіки:

нечасто: безсоння.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

невідомо: гепатит.

У разі появи небажаних реакцій слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

2 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Після першого відкриття флакона зберігати не більше 6 місяців.

Не зберігати в холодильнику та не заморожувати.

По 15 мл у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

Без рецепта.

Реккітт Бенкізер Хелскер Інтернешнл Лімітед.

Місцезнаходження виробника та його адреса провадження діяльності.

Ноттінгем сайт, Тейн Роуд, Ноттінгем, NG90 2DB, Велика Британія