Цефотаксим-Дарниця порошок для розчину для ін'єкцій по 1 г у флаконах 5 шт

Цефотаксим ((6r, 7r) -3 [(ацетілоксі) метил] -7 [[(z) -2- (2-амінотіазол-4-іл) -2- (метоксііміно-ацетил] аміно] -8-оксо-5 -тіа-1-азабіцикло [4,2,0] окт-2-ен-2-карбоксилат натрію) - напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів iii покоління. особливості хімічної структури забезпечують високу активність препарату по відношенню до грамнегативних бактерій, стійкість до впливу продукованих ними бета-лактамаз. препарат діє бактерицидно. володіє широким спектром дії, в тому числі щодо мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів і антибіотиків пеніцилінового ряду.

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Включаючи продукують бета-лактамази, Streptococcus spp., За винятком групи D); грамнегативнихмікроорганізмів (Citrobacter spp., Enterobacter spp., E.coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., в тому числі К. pneumoniae, Moraxella spp., Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp ., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.); анаеробних мікроорганізмів (Fusobacterium spp., Veilonella spp.). До дії препарату не постійно чутливі Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

До дії препарату стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. і метицилінстійкі стафілококи.

У дорослих через 5 хв після одноразового в / в введення в дозі 1 г концентрація в плазмі крові становить 100 мкг/мл. Після в / м введення препарату в тій же дозі максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 0,5 год і становить 20-30 мкг/мл. Період напіввиведення становить при в / в введенні 1 ч і 1-1,5 год при в / м введенні. З білками плазми крові (переважно з альбуміном) зв'язується 25-40% цефотаксима. Близько 90% введеної дози виводиться з сечею, 50% в незміненому вигляді та близько 20% у вигляді метаболіту дезацетилцефотаксиму. У осіб похилого віку період напіввиведення цефотаксиму збільшується до 2,5 год. У дорослих з порушеною функцією нирок об'єм розподілу не змінюється, період напіввиведення не перевищує 2,5 год.

У дітей рівень препарату в плазмі та об'єм розподілу аналогічний таким у дорослих, які отримують таку ж дозу препарату з розрахунку в мг на 1 кг маси тіла. Період напіввиведення становить від 0,75 до 1,5 год.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції респіраторної системи (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легені); менінгіт, септицемія, ендокардит; інфекції вуха, горла, носа; інфекції сечових шляхів, нирок;

гінекологічні інфекції; інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини; гостра неускладнена гонорея; інфіковані рани та опіки.

У хірургічній практиці препарат застосовується для зниження ризику розвитку післяопераційних інфекцій, особливо при операціях на травному тракті, при урологічних та акушерсько-гінекологічних втручаннях.

Вводять в / м або в / в (струминно або крапельно).

Для в / м ін'єкції розчиняють 0,25 г або 0,5 г препарату в 2 мл (1 г в 3 мл) стерильної води для ін'єкцій. Вводять глибоко в сідничний м'яз.

Для в / в струминного введення розчиняють 0,25 г або 0,5 г в 2 мл (1 г у 4 мл) стерильної води для ін'єкцій. Вводять повільно протягом 3-5 хв.

Для в / в крапельного введення розчиняють 2 г препарату в 100 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, вводять протягом 50-60 хв.

Приготовлені розчини стабільні до 24 чпрі зберіганні в холодильнику (4-6 °C) і 12 годин при температурі не вище 23 °C. Жовтувато-бурштиновий колір готового розчину не свідчить про зниження ефективності та безпеки антибіотика.

Звичайна доза препарату для дорослих - 1 г кожні 12 год. У важких випадках дозу підвищують до 2 г кожні 12 год або збільшують число введень до 3-4 раз на добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної - 12 г.

Звичайна добова доза для новонароджених і дітей з масою тіла до 50 кг становить 50-100 мг на 1 кг маси тіла і розділяється на 3-4 в / м або в / в введення. При важких інфекціях, в тому числі менінгіті, добову дозу подвоюють.

Дітям з масою тіла 50 кг і більше препарат призначають в тій же дозі, що й дорослим.

Для недоношених дітей добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг. У разі порушення функції нирок дозу знижують (при кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше беруть половинну дозу препарату).

Підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів.

Можливі алергічні реакції, диспепсичні явища, еозинофілія, лейкопенія, підвищення показників печінкових проб, активності ЛФ, вмісту азоту в сечі. може відзначатися роздратування в місці ін'єкцій, лихоманка.

Слід з обережністю призначати препарат при підвищеній чутливості до пеніцилінів (можливий розвиток алергічних реакцій). з обережністю призначають при ускладненому алергологічному анамнезі (алергічний діатез, реакції гіперчутливості). якщо у хворого розвинулася реакція гіперчутливості, то лікування повинно бути припинено. використання цефотаксима-Дарниця категорично протипоказано пацієнтам із зазначенням в анамнезі на реакції гіперчутливості негайного типу на цефалоспорини. відома перехресна алергія між цефалоспоринами та пеніцилінами, яка виникає у 5-10% пацієнтів. якщо є вказівки в анамнезі на алергію до пеніцилінів, препарат застосовують з великою обережністю.

У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії і / або результатами гістологічних досліджень. Негайно припиняють введення препарату і призначають адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину і метронідазолу.

Цефотаксим-Дарниця проникає через плацентарний бар'єр. Безпека застосування препарату під час вагітності не доведена, тому препарат не слід призначати вагітним.

Цефотаксим-Дарниця проникає в грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату годування груддю слід перервати.

При застосуванні цефотаксиму-Дарниця одночасно з антикоагулянтами непрямої дії проявляється синергізм. антибіотики-аміноглікозиди та діуретики посилюють нефротоксичні властивості цефотаксіна-Дарниця.

Препарат не слід змішувати з іншими антибіотиками як в одному шприці, так і в одному інфузійному розчині.

Існує ризик розвитку оборотної енцефалопатії при використанні цефотаксиму-Дарниця в високих дозах. специфічного антидоту не існує. лікування симптоматичне.

У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

діюча речовина: cefotaxime;

1 флакон містить цефотаксиму натрієвої солі в перерахуванні на цефотаксим 0,5 г або 1 г.

Порошок для розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або злегка жовтуватого кольору, гігроскопічний.

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Цефотаксим.

Код АТХ J01D D01.

Фармакодинаміка

«Цефотаксим-Дарниця» – напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно. Має широкий спектр дії.

До лікарського засобу чутливі: Streptocoсcii (за винятком групи D), включаючи Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aurens, у т. ч. пеніциліназоутворювальні та пеніциліназонеутворювальні штами; Bacillus subtilis і mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пеніциліназоутворювальні та пеніциліназонеутворювальні штами), Neisseria meningitidis, інші види Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., включаючи Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (деякі штами резистентні); Serratia spp.; Proteus (індолпозитивні та індолнегативні види); Salmonella; Citrobacter spp.; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae і parainfluenzae (пеніциліназоутворювальні та пеніциліназонеутворювальні штами, у т. ч. стійкі до ампіциліну); Bordetella pertussis; Moraxella; Aeromonas hydrophilia; Veillonella; Clostridium perfringens; Eubacterium; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. і Morganella.

До дії лікарського засобу непостійно чутливі: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

До дії лікарського засобу стійкі: Streptoccus групи D, Listeria і метициліностійкі стафілококи.

Фармакокінетика

Всмоктування. Через 5 хвилин після одноразового внутрішньовенного введення 1 г цефотаксиму його концентрація у сироватці крові становить 100 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення цефотаксиму у тій же дозі максимальна концентрація у крові досягається через 0,5 години і становить 24 мкг/мл. Бактерицидна концентрація у крові зберігається протягом 12 годин.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові становить у середньому, 25-40 %. Цефотаксим добре проникає у тканини і біологічні рідини організму. Виявляється в ефективних концентраціях у плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформується з утворенням активного метаболіту.

Виведення. Приблизно 60-70 % введеної дози лікарського засобу виводиться з сечею у незміненому вигляді, а решта – у вигляді метаболітів. Частково виводиться з жовчю. Період напіввиведення лікарського засобу становить 1 годину при внутрішньовенному введенні і 1-1,5 години – при внутрішньом'язовому введенні. При нирковій недостатності та у пацієнтів літнього віку період напіврозпаду лікарського засобу збільшується приблизно у 2 рази. У новонароджених дітей період напіврозпаду лікарського засобу становить від 0,75 до 1,5 години, а у недоношених дітей – від 1,4 до 6,4 години.

Інфекції, спричинені чутливими до дії лікарського засобу мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (ангіни, отити);
• інфекції дихальних шляхів (бронхіти, пневмонії, плеврити, абсцеси);
• інфекції сечостатевої системи;
• септицемія, бактеріємія;
• інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт);
• інфекції шкіри та м'яких тканин;
• інфекції кісток та суглобів;
• менінгіт (за винятком лістеріозного) та інші інфекції центральної нервової системи.

Профілактика інфекцій після хірургічних операцій на травному тракті, урологічних та акушерсько-гінекологічних операцій.

Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та до інших бета-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом'язове введення); кровотеча, ентероколіт в анамнезі (особливо неспецифічний виразковий коліт).

AV-блокади без встановленого водія серцевого ритму, тяжка серцева недостатність.

При одночасному застосуванні з нефротоксичними лікарськими засобами (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (етакринова кислота, фуросемід), колістином, поліміксином підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

Під час лікування цефотаксимом може знижуватись ефективність пероральних контрацептивів, тому в цей період необхідно використовувати додаткову контрацепцію. Цефотаксим не слід застосовувати разом із бактеріостатичними антибіотиками (наприклад тетрациклінами, еритроміцином і хлорамфеніколом), оскільки можливий антагоністичний ефект.

При сумісній терапії розчини цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів – їх необхідно вводити окремо.

Одночасне застосування ніфедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70 %.

Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Цефотаксим не слід застосовувати разом з лідокаїном:

• при внурішньовенному введенні;
• дітям віком до 30 місяців;
• пацієнтам з гіперчутливістю до лідокаїну в анамнезі;
• пацієнтам з блокадою серця.

З обережністю призначати лікарський засіб при порушеннях функції нирок або печінки, при підвищеній чутливості до пеніцилінів в анамнезі. При порушеннях функції нирок дозу лікарського засобу слід зменшити з урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника. При тривалому застосуванні лікарського засобу слід контролювати функцію нирок, проводити профілактику дисбактеріозу. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Під час застосування лікарського засобу можливий розвиток хибно-позитивної проби Кумбса.

Анафілактичні реакції. Застосування цефалоспоринів вимагає уточнення алергологічного анамнезу (алергічний діатез, реакції гіперчутливості до бета-лактамних антибіотиків). При розвитку у пацієнта реакції гіперчутливості лікування слід припинити. Застосування цефотаксиму суворо протипоказане пацієнтам із наявністю в анамнезі реакції гіперчутливості негайного типу до цефалоспоринів. У випадку будь-яких сумнівів присутність лікаря при першому введенні лікарського засобу обов'язкова через можливий розвиток анафілактичної реакції. Відома перехресна алергія між цефалоспоринами і пеніцилінами, що виникає у 5-10 % випадків. У пацієнтів, в анамнезі яких є вказівки на алергію до пеніцилінів, лікарський засіб слід застосовувати з особливою обережністю.

Псевдомембранозний коліт. У перші тижні лікування може виникати псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. Діагноз підтверджується при колоноскопії та/або гістологічному дослідженні. Ці ускладнення розцінюють як досить серйозні: негайно слід припинити введення лікарського засобу і призначати адекватну терапію, що включає пероральний прийом ванкоміцину або метронідазолу. Поєднання застосування цефатоксиму з нефротоксичними лікарськими засобами вимагає контролю фукції нирок, застосування більше 10 днів – контролю складу крові. Пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам призначати вітамін К (профілактика гіпокоагуляції).

Як і при прийомі інших антибіотиків широкого спектра дії, тривале застосування може призводити до підвищеного росту нечутливих мікроорганізмів, що потребує припинення лікування. Якщо під час лікування виникає суперінфекція, слід застосовувати антимікробну терапію. При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибно-позитивні результати. Для запобігання цьому слід використовувати ферментний тест.

Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі ефекти, схожі з дією дисульфіраму (гіперемія обличчя, спазм у животі і ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, утруднення дихання).

1 г порошу для розчину для ін'єкцій містить 2,2 ммоль (50,5 мг) натрію. Кількість натрію при максимальній добовій дозі перевищує 8,7 ммоль (200 мг). Це слід врахувати пацієнтам, які дотримуються натрієвої дієти.

Застосування лікарського засобу у період вагітності протипоказане.

На період лікування лікарським засобом слід припинити годування груддю.

Через можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи слід уникати керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами у період лікування.

Лікарський засіб застосовувати для внутрішньовенного струминного і краплинного та внутрішньом'язового введення.

Для внутрішньовенного струминного введення 0,5 г розчиняють у 4 мл стерильної води для ін'єкцій, або 1 г порошку розчинити у 8 мл стерильної води для ін'єкцій. Вводити повільно протягом 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії 1 г порошку розчинити у 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчині глюкози. Тривалість інфузії становить 50-60 хвилин.

Для внутрішньом'язового введення 0,5 г розчиняють у 2 мл стерильної води для ін'єкцій, або у 2 мл 1 % розчину лідокаїну, а 1 г порошку розчинити у 4 мл стерильної води для ін'єкцій або 1 % розчині лідокаїну та вводити глибоко у сідничний м'яз.

Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Дорослим і дітям з масою тіла 50 кг і більше призначати «Цефотаксим-Дарниця» у дозі 1 г кожні 12 годин. У тяжких випадках призначати лікарський засіб в дозі 1 г 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза становить 12 г.

При неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів призначати внутрішньом'язово або внутрішньовенно у дозі 1 г кожні 12 годин;

при неускладненій гострій гонореї призначають у дозі 1 г внутрішньом'язово 1 раз на добу або внутрішньовенно;

при інфекціях середньої тяжкості призначати лікарський засіб в дозі 1-2 г кожні 12 годин;

при тяжких інфекціях (менінгіт) призначати у дозі 2 г лікарського засобу внутрішньовенно кожні 6-8 годин.

Дітям з масою тіла до 50 кг лікарський засіб призначати у дозі 50-100 мг/кг маси тіла на добу, розподіленій на 3-4 внутрішньом'язові або внутрішньовенні введення. При тяжких інфекціях (у т. ч. менінгіт) добову дозу збільшувати до 100-200 мг/кг маси тіла і вводити 4-6 разів внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Для недоношених дітей та дітей віком до 1-го тижня життя добова доза лікарського засобу становить 50 мг/кг маси тіла, розділеній на дві рівні дози, вводити внутрішньовенно.

Для дітей 1-4-го тижня життя добова доза лікарського засобу становить 50-100 мг/кг маси тіла, розподіленій на три рівні дози, вводити внутрішньовенно.

При профілактиці розвитку інфекцій перед хірургічним втручанням під час введення наркозу одноразово вводити 1 г препарату «Цефотаксим-Дарниця». У разі необхідності дозу повторити через 6-12 годин.

При порушеннях функції нирок дозу лікарського засобу потрібно зменшити. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв і менше добову дозу лікарського засобу слід зменшити вдвічі.

Діти.

Дітям віком до 2,5 року лікарський засіб внутрішньом'язово не призначати.

Симптоми: можливі гарячка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності). В поодиноких випадках спостерігаються судоми, а також посилення побічних ефектів.

Лікування. Специфічний антидот відсутній. Рівні цефотаксиму у сироватці крові можна знизити гемодіалізом або перитонеальним діалізом. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію.

При появі анафілактичного шоку слід негайно вжити відповідних заходів. При перших ознаках реакції підвищеної чутливості (шкірні висипання, кропив'янка, головний біль, нудота, втрата свідомості) введення цефотаксиму слід припинити. У разі тяжкої реакції підвищеної чутливості або анафілактичної реакції слід розпочати відповідну терапію (введення епінефрину та/або глюкокортикоїдів). При інших клінічних станах можуть знадобитися додаткові заходи, наприклад, штучне дихання, застосування антагоністів гістамінових рецепторів. У разі судинної недостатності слід вжити реанімаційні заходи.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, дисбіоз, рідко – стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: гепатит, гостра печінкова недостатність, порушення функції печінки, жовтяниця, холестаз.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, оборотна енцефалопатія, втомлюваність, слабкість.

З боку крові та лімфатичної системи: гранулоцитопенія, нейтропенія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анізоцитоз, еозинофілія, гіпопротромбінемія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи гіперемію, висипання, свербіж шкіри, кропив'янку, бронхоспазм, мультиформну ексудативну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (Лайєлла), пропасницю, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, рідко – анафілактичний шок.

Загальні розлади і зміни у місці введення: біль та інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення, біль по ходу вени, запалення тканин, флебіт.

З боку біохімічних показників: збільшення рівня печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази та білірубіну, концентрації азоту сечовини та креатиніну, позитивна реакція Кумбса.

Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції (у т. ч. кандидоз, вагініт).

Інші: кровотечі та крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, інтерстиціальний нефрит, аритмії (при швидкому струминному введенні).

При лікуванні інфекцій, спричинених спірохетою, може виникнути ускладнення, подібне до реакції Герксгеймера. Це може призвести до гарячки, ознобу, головного болю і болю у суглобах.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Флакон по 0,5 г – 2 роки.

Флакон по 1 г – 3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Розчин лікарського засобу несумісний з розчинами аміноглікозидів в одному шприці або крапельниці. Для розведення застосовувати розчини, зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози».

По 0,5 г або по 1 г порошку у флаконі; по 1, 5, 40 флаконів в упаковці.

По 1 флакону по 0,5 г порошку та 1 ампулі розчинника («Вода для ін'єкцій-Дарниця» в ампулі по 5 мл) в упаковці.

По 1 флакону по 1 г порошку та 1 ампулі розчинника («Вода для ін'єкцій-Дарниця» в ампулі по 10 мл) в упаковці.

За рецептом.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.