Упаковка / 5 шт.
46.20 грн.флакон
9.24 грн.Торгівельна назва | Цефтриаксон |
Діючі речовини | Цефтриаксон |
Форма випуску: | порошок для ін'єкцій |
Кількість в упаковці: | 5 флаконов по 500 мг |
Спосіб застосування: | Внутрішньом’язово |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Вітчизняний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Дженерик-дженерик |
Виробник: | ПАТ НВЦ БОРЩАГІВСЬКИЙ ХФЗ |
Країна виробництва: | Україна |
Заявник: | БХФЗ |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС J Засоби для лікування інфекцій J01 Антибактеріальні засоби J01D Інші бета-лактамні антибіотики J01DD Цефалоспорини третього покоління J01DD04 Цефтриаксон |
Цефтриаксон-БХФЗ
1 флакон містить цефтриаксону натрієвої солі стерильної в перерахунку на цефтриаксон 500 мг.
Порошок для ін'єкцій у флаконах по 500 мг, по 5 флаконів у пеналі.
міжнародна та хімічна назви: Ceftriaxonе; динатрій (6R, 7R) -7 - [[(Z) - (2-амінотіазол-4-іл) (метоксііміно) ацетил] аміно] -3 - [[(2- метил-6-оксидо-5-оксо- 2,5-дигідро-1,2,4- триазин-3-іл) сульфаніл] метил] -8-оксо-5-т иа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбокси Ілат ;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок майже білого або жовтуватого кольору, злегка гігроскопічний;
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Цефтриаксон. Код АТС J01DD04.
Фармакодинаміка. Цефтриаксон - напівсинтетичний антибіотик групи бета-лактамів, цефалоспорин III покоління, має бактерицидну дію, механізм якої пов'язаний з пригніченням активності ферменту транспептидази, порушенням біосинтезу пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів; володіє широким спектром дії.
Активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичних стрептококів групи А (S.pyogenes), стрептококів групи В (S.agalactiae), групи Viridans, стрептококів неентерококковой групи D ; грамнегативних аеробів: E.coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (Включаючи K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включаючи та штами, що продукують пеніциліназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (В тому числі S.typhi), Serratia spp. (Включаючи S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (В тому числі Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаероби: Bacteroides spp. (Включаючи деякі штами B.fragilis), Clostridium spp. (Проте більшість штамів C.difficile володіють резистентністю), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (За винятком F.mortiferum і F.varium). Препарат активний відносно мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів.
До дії прапарати стійкі: стафілококи, резистентні до метициліну; більшість штамів ентерококів (в тому числі St.faecalis) і стрептококи групи D; багато штамів бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (B.fragilis).
Фармакокінетика. Після внутрішньом'язового введення біодоступність Цефтріаксона становить 100%, його максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 2 - 3 години. Після внутрішньовенного введення препарат швидко проникає в тканинну рідину, де протягом 24 годин підтримуються бактерицидні концентрації по відношенню до чутливих мікроорганізмів. З білками плазми зв'язується на 85% - 95%, при цьому ступінь зв'язування зменшується зі збільшенням концентрації. Цефтриаксон добре проникає в органи та рідини організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову, синовіальну), у кісткові тканини, проникає крізь плаценту, в невеликій кількості (3 - 4%) виділяється з грудним молоком. При менінгіті у дітей, в тому числі новонароджених, препарат проникає в запалені мозкові оболонки, при цьому концентрація його в цереброспінальній рідині становить 17% від концентрації в плазмі.
Препарат виділяється в незмінному вигляді на 50 - 60% нирками та 40 - 50% - з жовчю. При нирковій недостатності фармакокінетика препарату майже не змінюється, відмічається лише незначне збільшення періоду напіввиведення. Період напіввиведення у здорових дорослих становить близько 8 годин, у новонароджених у віці до 8 днів і у людей похилого віку старше 75 років збільшується в два-три рази.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
Цефтриаксон-БХФЗ вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно.
Для внутрішньом'язового введення з метою усунення болючості в місці ін'єкції препарат розчиняють в 1% розчині лідокаїну в такому співвідношенні: вміст флакона з 500 мг розчиняють в 2 мл 1% розчину лідокаїну, з 1000 мг - в 3 - 5 мл. Вводять глибоко в сідничний м'яз. Можливе використання стерильної води для ін'єкцій. Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно.
Для внутрішньовенного струминного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій в такому співвідношенні: вміст флакона з 500 мг розчиняють в 5 мл розчинника, з 1000 мг - в 10 мл. Вводять повільно протягом 2-4 хвилин.
Для приготування розчину для внутрішньовенної інфузії розчиняють 2 г Цефтріаксона-БХФЗ в 40 мл одного з розчинників: 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, 10% розчин глюкози, стерильна вода для ін'єкцій. Інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин.
Дорослим і дітям старше 12 років призначають в добовій дозі 1000 - 2000 мг (вводять 1 раз на добу або в половинній дозі 2 рази на добу). У тяжких випадках добова доза становить до 4000 мг, і цю дозу вводять в 2 прийоми з інтервалом в 12 годин. Для профілактики післяопераційних ускладнень вводять одноразово 1000 - 2000 мг (залежно від ступеня небезпеки зараження), за 30 - 90 хвилин до початку операції. Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідна корекція дози лише при кліренсі нижче 10 мл/хв.
Для людей похилого віку дози відповідають дозам для дорослих хворих.
При неускладненій гонореї одноразово внутрішньовенно вводять 250 мг препарату.
Добова доза Цефтріаксона-БХФЗ для недоношених дітей і дітей до 2 тижнів становить 20 - 50 мг/кг маси тіла, для дітей від 2 тижнів до 12 років - 20 - 80 мг/кг, вводиться 1 раз на добу.
При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей до 12 років лікування починають з дози 100 мг/кг (але не більше 4000 мг) 1 раз на добу. Після ідентифікації збудника і визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити.
Тривалість лікування Цефтриаксоном-БХФЗ залежить від характеру і ступеня тяжкості патологічного процесу і визначається, крім того, даними бактеріологічних досліджень. Зазвичай тривалість лікування становить 4 - 14 діб, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія. При більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48 - 72 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, стоматит, глосит, втрата смаку, біль у животі, діарея, дисбактеріоз, зміна біохімічних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові), холестатична жовтяниця, рідко - псевдомембранозний коліт;
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, рідко - гемолітична анемія; в окремих випадках знижується рівень плазмових факторів згортання крові (ІІ, VІІ, ІХ, Х), подовжується протромбіновий час;
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення;
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, дерматит, сироваткова хвороба, бронхоспазм, набряки, мультиформна екксудатівная еритема, анафілактичні реакції, в окремих випадках - анафілактичний шок;
Місцеві реакції: біль або інфільтрат у місці введення; в окремих випадках - флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні;
З боку сечостатевої системи: підвищення рівня креатиніну, поява циліндрів, олігурія, анурія;
Ефекти, зумовлені біологічною дією: можливий розвиток суперінфекції;
Інші: носові кровотечі, лихоманка, озноб, дуже рідко - гостра ниркова недостатність, аритмії.
Гіперчутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та інших бета-лактамних антибіотиків, гіперчутливість до лідокаїну (внутрішньом'язове введення); вагітність.
При передозуванні специфічного антидоту немає, лікування - симптоматичне. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз не знижує високі концентрації Цефтріаксона-БХФЗ у плазмі крові.
Використовують тільки в умовах стаціонару. При розвитку анафілактичного шоку необхідно внутрішньовенно вводити адреналін і глюкокортикоїди. Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні "петльових" діуретиків. При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину крові.
Необхідно пам'ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими бета-лактамними антибіотиками.
Внутрішньом'язові ін'єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м'яза повинні бути глибокими. Перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися, що голка знаходиться поза судиною.
Слід з обережністю застосовувати при кровотечах і захворюваннях шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо при виразковому неспецифічному коліті або ентериті.
При печінковій і нирковій недостатності з тяжкими порушеннями функцій цих органів дозу препарату зменшують. Для хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв добова доза антибіотика не повинна перевищувати 2000 мг.
Хворим з нирковою та печінковою недостатністю, коли лікування проводиться з гемодіалізом, необхідно провести корекцію дози Цефтріаксона-БХФЗ та моніторинг його концентрації в плазмі крові.
При артеріальній гіпертензії і порушенні водно-електролітного балансу слід контролювати вміст натрію в плазмі.
При тривалому застосуванні необхідно цитологічне дослідження для визначення дисбактеріозу.
У разі застосування препарату жінками, які годують груддю, годування слід припинити.
З обережністю призначають новонародженим з гіпербілірубінемією, немовлятам і пацієнтам, схильним до алергічних реакцій. Особам похилого віку, ослабленим хворим доцільно призначати вітамін К.
При застосуванні Цефтріаксона-БХФЗ в комбінації з аміноглікозидами внаслідок синергізму підвищується ефективність по відношенню до грамнегативних мікроорганізмів, проте необхідний вибір їх оптимальних доз. Нестероїдні протизапальні засоби, антиагреганти підвищують можливість кровотечі, петльові діуретики та нефротоксичні препарати (аміноглікозиди, поліміксин В) викликають порушення функції нирок. Розчин Цефтріаксона-БХФЗ не слід змішувати або одночасно вводити з іншими антимікробними препаратами або розчинами в зв'язку з фармацевтичною несумісністю.
Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.
Термін придатності. 2 роки.
За рецептом.
Опис препарату Цефтриаксон-БХФЗ пор. д/р-ну д/ін. фл. 500мг №5 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Упаковка / 5 шт.
46.20 грн.действующее вещество: цефтриаксон;
1 флакон содержит цефтриаксона (в виде цефтриаксона натриевой соли стерильной) 500 мг или 1000 мг.
Порошок для раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета, слегка гигроскопичный.
Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІІ поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01D D04.
Цефтриаксон - полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения; оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов; обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S.pyogenes), стрептококков группы В (S.agalactiсae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаэробов: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов C.difficile обладают резистентностью), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (за исключением F.mortiferum и F.varium). Препарат активный в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам.
К действию прапарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе S.faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (B.fragilis).
После внутримышечного введения биодоступность цефтриаксона составляет 100%, его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где на протяжении 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительным микроорганизмам. Цефтриаксон обратимо связывается с альбуминами плазмы крови и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костную ткань, проникает через плаценту, в небольшом количестве (3-4%) проникает в грудное молоко.
При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме крови.
Препарат выделяется в неизменном виде на 50-60% почками и 40-50% - с желчью. При почечной недостаточности фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. При нарушении функции почек увеличивается выделение с желчью, а если имеется патология печени, то увеличивается выделение цефтриаксона почками. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных до 8 дней и у людей старше 75 лет увеличивается в 2-3 раза.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
При назначении цефтриаксона следует придерживаться официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.
Гиперчувствительность к цефтриаксону, к любому антибиотику цефалоспоринового ряда, к лидокаину (внутримышечное введение).
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллинам, монобактамам, карбапенемам).
Недоношенные новорожденные до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + календарный возраст)*.
Доношенные новорожденные (до 28 дней жизни):
* В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.
Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют в качестве растворителя (смотрите раздел «Особенности применения» и инструкцию по медицинскому применению лидокаина, особенно противопоказания).
Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.
Препараты кальция. Из-за риска возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона не следует применять кальцийсодержащие растворы, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для восстановления препарата во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения.
Преципитаты цефтриаксона-кальция также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с внутривенными кальцийсодержащими растворами, в том числе с кальцийсодержащими растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y-образной системы. Однако, за исключением новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, один после одного, если между инфузиями тщательно промыть инфузионную систему совместимой жидкостью. В исследованиях in vitro с использованием плазмы крови взрослых и плазмы пуповинной крови новорожденных было показано, что у новорожденных существует повышенный риск образования преципитатов цефтриаксона-кальция (смотрите разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Особенности применения», «Побочные реакции»).
Нет сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими препаратами, о взаимодействии между цефтриаксоном при внутримышечном применении и кальцийсодержащими препаратами, применяемыми внутривенно или перорально.
Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты, антагонисты витамина К (такие как варфарин). Повышение риска кровотечений. Усиление эффекта антагонистов витамина К. Рекомендуется частый контроль международного нормализованного соотношения (INR) и соответствующая коррекция доз антагонистов витамина К во время и после применения цефтриаксона (смотрите раздел «Побочные реакции»).
Аминогликозиды. Существуют противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении с цефалоспоринами. В таких случаях в клинической практике следует тщательно мониторировать уровень аминогликозидов и функцию почек.
При необходимости комбинированного лечения следует вводить их отдельно в разные места и не смешивать в одном шприце или в одном растворе для инфузии из-за физико-химической несовместимости.
Бактериостатические антибиотики(хлорамфеникол, тетрациклины). Возможно снижение бактерицидного эффекта цефтриаксона.
В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в комбинации с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных неизвестна.
Другие бета-лактамные антибиотики. Возможно развитие перекрестных аллергических реакций.
Петлевые диуретики. При одновременном применении высоких доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Пробенецид. Не влияет на тубулярную секрецию цефтриаксона (в отличие от других цефалоспоринов).
Гормональные контрацептивы. Как и при применении других антибиотиков, снижается эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать дополнительные (негормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после его завершения.
Этанол. Не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольную группу, которая могла бы вызвать непереносимость этанола или кровотечение, что свойственно некоторым другим цефалоспоринам.
Подобно другим антибиотикам, цефтриаксон может снижать терапевтический эффект вакцины против тифа, однако такой эффект распространяется только на ослабленный штамм Ty21.
Вещества, используемые при лабораторных анализах. Возможен ложноположительный результат реакции на глюкозу в моче при применении раствора Бенедикта или Фелинга.
Цефтриаксон несовместим и его нельзя смешивать в одной емкости или одновременно вводить с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом, аминогликозидами .
Реакции гиперчувствительности.
Как и при применении других цефалоспоринов и бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях тяжелых острых реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе не было соответствующих указаний. При развитии таких реакций применение препарата следует немедленно прекратить и ввести адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды, принять другие надлежащие неотложные меры.
Перед началом лечения пациента следует расспросить о наличии в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам. Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой гиперчувствительности к другим бета-лактамным препаратам.
Зарегистрированы случаи таких тяжелых побочных реакций со стороны кожи как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз); однако частота этих явлений неизвестна (смотритпе раздел «Побочные реакции»).
Взаимодействие с кальцийсодержащими препаратами.
Описаны случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках с летальным исходом у недоношенных и доношенных младенцев до 1 месяца. По меньшей мере одному из этих пациентов цефтриаксон и кальций вводили в разное время и через разные внутривенные инфузионные системы. Согласно имеющимся научным данным не зарегистрировано подтвержденных случаев образования внутрисосудистых преципитатов, кроме как у новорожденных, которым вводили цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или какие-либо другие кальцийсодержащие препараты. В исследованиях in vitro было показано, что новорожденные имеют повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона по сравнению с пациентами других возрастных групп.
Пациентам любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или одновременно вводить вместе с какими-либо кальцийсодержащим внутривенными растворами, даже при использовании различных инфузионных систем или при введении препаратов в различные инфузионные участки.
Однако, пациентам старше 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, один после одного, при условии введения препаратов через различные инфузионные системы в разные участки тела или замены/тщательного промывания инфузионной системы между введением этих средств физиологическим солевым раствором, чтобы предотвратить образование преципитатов. Пациентам, нуждающимся в непрерывных инфузиях кальцийсодержащих растворов для полного парентерального питания (ППП), врач может назначить альтернативное антибактериальное лечение, не связанное с подобным риском образования преципитатов. Если применение цефтриаксона пациентам, которые нуждаются в ППП, признано необходимым, растворы для ППП и цефтриаксон можно вводить одновременно, но через разные инфузионные системы и в разные участки тела. Кроме того, введение растворов для ППП можно приостановить на время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (смотрите разделы «Противопоказания», «Побочные реакции» и «Несовместимость»).
Дети.
Безопасность и эффективность цефтриаксона у новорожденных, младенцев и детей были установлены для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином.
Цефтриаксон противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным с риском развития билирубиновой энцефалопатии (смотрите раздел «Противопоказания»).
Иммуноопосредованная гемолитическая анемия.
Сообщалось о случаях иммуноопосредованной гемолитической анемии у пациентов, получавших цефалоспорины, включая цефтриаксон (смотрите раздел «Побочные реакции»). Тяжелые случаи гемолитической анемии (в том числе с летальным исходом) были зарегистрированы в течение лечения цефтриаксоном как у взрослых, так и у детей. В случае развития анемии во время лечения препаратом следует рассмотреть возможность данного диагноза и отменить антибиотик до определения этиологии анемии.
Длительное лечение.
В течение длительного лечения препаратом рекомендуется регулярно контролировать развернутый анализ крови.
Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
О случаях антибиотик-ассоциированного колита/псевдомембранозного колита сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть проявлений может колебаться от легкой до угрожающей жизни, поэтому важно рассматривать возможность данного диагноза у всех пациентов, у которых во время или после применения цефтриаксона возникла диарея (смотрите раздел «Побочные реакции»). Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии цефтриасконом и применения специфической терапии против Clostridium difficile. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, применять не следует.
Как и при применении других антибактериальных средств, возможно развитие суперинфекции, вызванной нечувствительными к препарату микроорганизмами.
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.
В случае тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата (смотрите раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на результаты серологических исследований.
При применении цефтриаксона тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также цефтриаксон может вызывать ложноположительные результаты при проведении пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче неферментативными методами. Поэтому в течение лечения цефтриаксоном уровни глюкозы в моче следует определять с помощью ферментативных методов анализа (смотрите раздел «Побочные реакции»).
Натрий.
Каждый грамм препарата содержит 3,6 ммоль (83,03 мг) натрия, что необходимо учитывать пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.
Антибактериальный спектр.
Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может быть непригодным для применения в качестве монотерапии при лечении определенных типов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержден (смотрите раздел «Способ применения и дозы»). В случае полимикробных инфекций, когда среди подозреваемых возбудителей есть резистентные к цефтриаксону, следует рассмотреть необходимость применения дополнительных антибиотиков.
Применение лидокаина.
Если в качестве растворителя применяют раствор лидокаина, цефтриаксон можно вводить только внутримышечно. Перед введением препарата следует обязательно учесть противопоказания к применению лидокаина, предостережения и другую соответствующую информацию, приведенную в инструкции для медицинского применения лидокаина (смотрите раздел «Противопоказания»). Раствор лидокаина ни в коем случае нельзя вводить внутривенно.
Желчекаменная болезнь.
В случае наличия на сонограмме теней следует учесть возможность образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Тени, которые были ошибочно приняты за желчные камни, наблюдались на сонограмме желчного пузыря и наблюдались чаще при применении цефтриаксона в дозе 1 г/сутки и выше. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата детям. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. Изредка образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона сопровождалось симптоматикой. Риск образования преципитатов возрастает при продолжительности лечения, превышающей 14 дней, при почечной недостаточности, обезвоживании или парентеральном питании. При наличии симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение. Врач должен рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата, учитывая результаты оценки соотношения польза/риск конкретного случая (смотрите раздел «Побочные реакции»).
Желчный стаз.
При применении цефтриаксона были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванные обструкцией желчных путей. Большинство пациентов имели факторы риска развития холестаза и билиарного сладжа, например, предыдущая значительная терапия, тяжелая болезнь, полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что триггером или кофактором этого осложнения может быть образование в желчных путях преципитатов в результате применения цефтриаксона.
Почечнокаменная болезнь.
Зарегистрированы случаи образования почечных камней, что исчезали после прекращения применения цефтриаксона (смотрите раздел «Побочные реакции»). При наличии симптомов следует сделать ультразвуковое обследование. Решение о применении препарата пациентам с наличием в анамнезе почечных камней или гиперкальциурии принимает врач, учитывая результаты оценки соотношения польза/риск конкретного случая.
Утилизация лекарственного средства.
Поступление лекарственного средства во внешнюю среду следует свести к минимуму. Следует избегать попадания лекарственного средства в канализационную систему или домашние отходы. Любое неиспользованное лекарственное средство после окончания лечения или срока годности следует вернуть в оригинальной упаковке поставщику (врачу или фармацевту) для правильной утилизации.
Беременность.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Существуют ограниченные данные по применению его беременным женщинам. Во время беременности, в частности в І триместре, цефтриаксон можно применять, только если польза превышает риск.
Кормление грудью.
Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на грудных младенцев. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказа от применения цефтриаксона с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.
Фертильность.
В исследованиях репродуктивной функции не было выявлено признаков нежелательного влияния на мужскую или женскую фертильность.
Соответствующие исследования не проводились. В связи с возможностью возникновения таких побочных реакций как головокружение, цефтриаксон может влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику и к лидокаину (в случае внутримышечного способа введения), сделав кожную пробу.
Суточная доза для взрослых и детей с 12 лет составляет 1-2 г препарата 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г. При дозах, превышающих 2 г/сутки, возможно введение препарата 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
Дети.
Новорожденные (до 14 дней) и недоношенные дети (от 41 недели скорректированного возраста): 20-50 мг/кг массы тела вводить 1 раз в сутки в течение не менее 60 минут для предупреждения вытеснения билирубина из связи с альбуминами крови и уменьшения потенциального риска билирубиновой энцефалопатии. Учитывая недоразвитие ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы препарата для доношенных и недоношенных детей различий нет.
Цефтриаксон противопоказан для применения новорожденным (≤ 28 дней) в случаях, если существует необходимость (или ожидаемая необходимость) лечения внутривенными кальцийсодержащими растворами, в том числе при постоянных внутривенных кальцийсодержащих инфузиях, как, например, парентеральное питание, из-за риска возникновения преципитатов цефтриаксона-кальция (смотрите раздел «Противопоказания»).
Дети 15 дней до 12 лет: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Доз выше 80 мг/кг массы тела следует избегать (исключая случаи менингита) из-за повышения риска развития желчных преципитатов.
Детям с массой тела более 50 кг назначать дозы, как для взрослых.
Внутривенные дозы 50 мг/кг массы тела или выше следует вводить путем капельной инфузии, медленно, в течение минимум 30 минут.
Пациенты пожилого возраста: дозы соответствуют дозам для взрослых; коррекция доз не нужна при условии удовлетворительной функции печени и почек.
Продолжительность лечения цефтриаксоном зависит от течения заболевания. Применение препарата следует продолжать (как и любую антибиотикотерапию) в течение 48-72 часов после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта лечения результатами бактериологического анализа.
Комбинированная терапия. Существуют данные относительно синергизма при одновременном применении цефтриаксона и аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предугадать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.
Дозирование в особых случаях.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей от 15 дней до 12 лет лечение начинать с дозы 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Для новорожденных до 2 недель не следует превышать дозу 50 мг/кг/сутки.
Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:
Боррелиоз Лайма: взрослым и детям - 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея (вызванная образующими и необразующими пенициллиназу штаммами): рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.
Профилактика инфекций в хирургии.
Для профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных хирургических вмешательствах рекомендовано вводить одноразово за 30-90 минут до начала операции 1-2 г цефтриаксона в зависимости от степени опасности заражения. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется вводить одновременно (но раздельно) препарат одного из 5-нитроимидазолов (например орнидазол).
Пациентам с нарушением функции почек при нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата. Лишь в случае почечной недостаточности в предтерминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту) суточная доза не должна превышать 2 г.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, не требуют дополнительного введения препарата после диализа. Следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови для возможной коррекции дозы, поскольку у этих пациентов может снижаться скорость его выведения.
Суточная доза цефтриаксона для пациентов, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.
Пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек нет необходимости уменьшать дозу.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и при необходимости проводить коррекцию дозы препарата, поскольку скорость выведения цефтриаксона может снижаться.
Приготовления растворов.
Растворы готовить непосредственно перед применением. После добавления растворителя нужно визуально оценить полноту растворения. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до желтого. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Цефтриаксон применять внутривенно или внутримышечно. Внутримышечное введение следует рассматривать, если внутривенный путь введения невозможен или менее пригоден для пациента. Дозы ≥ 2 г следует вводить внутривенно.
Внутримышечная инъекция.
Для внутримышечной инъекции содержимое флакона с 0,5 г цефтриаксона следует растворить в 2 мл 1% раствора лидокаина, содержимое флакона с 1 г - в 3,5 мл 1% раствора лидокаина (после предварительно проведенной пробы на чувствительность к лидокаину).
Раствор следует вводить глубоко внутрь относительно большой мышечной массы, не более 1 г в один участок.
Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно! (смотрите раздел «Противопоказания»). Для детальной информации необходимо ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению лидокаина.
Внутривенное введение.
Для внутривенных инъекций содержимое флакона с 0,5 г следует растворить в 5 мл воды для инъекций, содержимое флакона с 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Вводить медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора 2 г цефтриаксона следует растворить в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионы кальция:
Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Однако 2 г цефтриаксона и 1 г орнидазола физически и химически совместимы в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора глюкозы.
Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для восстановления цефтриаксона во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку возможно образование преципитатов цефтриаксона-кальция. Возникновение преципитатов цефтриаксона-кальция также возможно при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе. Таким образом, цефтриаксон нельзя вводить внутривенно одновременно с кальцийсодержащими растворами, в том числе с кальцийсодержащими растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, через Y-образную систему. Однако, за исключением новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, если инфузионную систему тщательно промыть между инфузиями совместимым раствором (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 8 часов при температуре 25 °C и в течение 24 часов при температуре 2-8 °C.
Дети.
Препарат применять детям в соответствии с дозировками, указанными в разделе «Способ применения и дозы».
Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея, усиление проявлений побочных реакций.
Лечение: проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (не уменьшают чрезмерных концентраций препарата в плазме крови). Специфического антидота нет.
Пищеварительный тракт: жидкие испражнения/диарея, дисбиоз, диспепсия, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, дисгевзия, боль в животе, снижение аппетита (обычно умеренно выраженные, проходят в течение/после прекращения лечения); панкреатит (возможно, из-за обструкции желчевыводящих путей).
Гепатобилиарная система: преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре*; повышение билирубина, активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы в плазме крови, дисфункция печени, гепатит и/или холестатическая желтуха, ядерная желтуха.
Система кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, включая гемолитическую анемию, удлинение протромбинового времени, эпистаксис, коагулопатии, агранулоцитоз (обычно после 10 дней лечения и суммарной дозы цефтриаксона ≥ 20 г).
Нервная система: головная боль, головокружение, возможны судорожные приступы.
Органы слуха и равновесия: вертиго.
Мочевыделительная система: повышение уровня креатинина в крови, цилиндрурия, глюкозурия, гематурия, олигурия, образование преципитатов цефтриаксона в почках (обычно обратимое)*, анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз.
Кожа и подкожная клетчатка: повышенное потовыделение, приливы, аллергические кожные реакции (в том числе крапивница, дерматиты, макулопапулезная сыпь или экзантема), зуд, отеки кожи и суставов, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, медикаментозная лихорадка, озноб, сывороточная болезнь.
Дыхательные растройства: бронхоспазм, аллергические пневмониты.
Инфекции и инвазии: возможны микозы половых органов, развитие суперинфекции, псевдомембранозный колит.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: флебит/тромбофлебит при внутривенном введении, боль и/или инфильтрат в месте введения.
Лабораторные анализы: гиперазотемия, могут отмечаться ложноположительные результаты реакции Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче неферментативными методами.
Инфекции и инвазии.
Случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны с чрезмерным ростом Clostridium difficile.
Тактика лечения должна включать введение адекватного количества жидкости и электролитов (смотрите раздел «Особенности применения»).
* Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона.
Редкие случаи тяжелых побочных реакций, иногда с летальным исходом, зарегистрированны у недоношенных и доношенных новорожденных (< 28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и препараты кальция. При аутопсии в легких и почках были обнаружены преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. Высокий риск образования преципитатов у новорожденных является следствием малого объема крови у них и более длительного, чем у взрослых, периода полувыведения цефтриаксона (смотрите разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).
Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей старше 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг/кг/сутки), или при кумулятивной дозе свыше 10 г и имевших дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может сопровождаться симптомами или быть асимптомным, может приводить к почечной недостаточности и анурии. Исчезают после прекращения применения цефтриаксона (смотрите раздел «Особенности применения»).
Зарегистрированы случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре, преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей, по данным проспективных исследований цефтриаксона, частота образования преципитатов при внутривенном введении была разной - в некоторых исследованиях более 30%. При медленном введении препарата (в течение 20-30 минут) частота образования преципитатов, очевидно, ниже. Образование преципитатов обычно не сопровождается симптомами, но в редких случаях возникали такие клинические симптомы как боль, тошнота и рвота. В таких случаях рекомендуется симптоматическое лечение. После прекращения применения цефтриаксона преципитаты обычно исчезают (смотрите раздел «Особенности применения»).
3 года.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или системе для внутривенного введения.
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами. Не допускается смешивать раствор препарата в одной емкости с другими антибиотиками, с растворами, содержащими кальций (такими как растворы Гартмана и Рингера).
Несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом, лабеталолом, аминогликозидами, другими антибиотиками.
По 1 флакону с порошком; по 1 флакону в пачке; по 5 флаконов в кассете, 1 кассета в пенале; по 1 флакону с порошком в комплекте с растворителем (вода для инъекций) по 5 мл (для дозировки 500 мг и 1000 мг) или 10 мл (для дозировки 1000 мг) в ампуле в кассете, 1 кассета в пачке.
По рецепту.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Адрес
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}