Цераксон розчин для ін'єкцій 500 мг/4 мл в ампулах по 4 мл 5 шт

Фармакодинаміка. цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджується даними магнітно-резонансної спектроскопії. завдяки описаним механізмом дії цитиколін поліпшує функціонування таких мембранних процесів, як робота іонообмінних насосів і рецепторів, модуляція яких необхідна для нормального проведення нервових імпульсів.

Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін має протинабрякові властивості, які сприяють зменшенню набряку мозку.

Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С і D), зменшує утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає запас енергії нейронів, пригнічує апоптоз і стимулює синтез ацетилхоліну.

Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує функціональне відновлення у пацієнтів з гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу, що збігається з уповільненням збільшення обсягу ішемічного ушкодження головного мозку за даними нейровізуалізації.

У пацієнтів з черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін підвищує рівень уваги та свідомості, зменшує вираженість когнітивних і неврологічних розладів, пов'язаних з ішемією головного мозку, сприяє зменшенню проявів амнезії.

Фармакокінетика. Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холіну в плазмі крові. Препарат метаболізується в кишечнику і печінці з утворенням холіну та цитидину.

Після введення цитиколін широко розподіляється в структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину в цітідіновие нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись в структуру фосфоліпідної фракції.

Тільки незначну частину дози виявляють у сечі та фекаліях (3%). Приблизно 12% виводиться через СО ₂ повітря, що видихається. Під час виведення препарату з сечею виділяють дві фази: I фаза - протягом 36 год, в якій швидкість виведення знижується швидко, і II фаза - в якій швидкість виведення знижується набагато повільніше. Таку ж фазность відзначають при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО ₂ знижується швидко, приблизно протягом 15 год, потім - набагато повільніше.

Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу. черепно-мозкова травма і її неврологічні наслідки. когнітивні порушення і порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

Рекомендована доза для дорослих становить від 500 до 2000 мг/добу, залежно від тяжкості симптомів.

Застосовувати препарат для в / м або в / в введення. В / в препарат може бути введений повільно ін'єкційно (протягом 3-5 хв залежно від дози, що вводиться) або крапельно (швидкість 40-60 крапель в хвилину).

Максимальна добова доза - 2000 мг.

Термін лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.

Пацієнтам похилого віку не потребують коригування дози.

Р-р для ін'єкцій призначений тільки для одноразового застосування. Препарат застосовувати відразу після відкриття ампули. Залишки препарату необхідно знищити. Препарат можна змішувати з усіма ізотонічними розчинами для в / в введення, а також з гіпертонічним розчином глюкози.

При необхідності лікування продовжувати препаратом у формі розчину для перорального застосування.

Підвищена чутливість до цитиколін або інших компонентів препарату, підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Виникають дуже рідко (1/10 000), включаючи поодинокі випадки.

З боку центральної і периферичної нервової системи: сильний головний біль, вертиго, галюцинації.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку дихальної системи: задишка.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея.

З боку імунної системи: алергічні реакції, в тому числі висип, гіперемія, екзантема, кропив'янка, пурпура, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Загальні реакції: озноб, зміни в місці введення.

У разі в / в застосування препарат слід вводити повільно (протягом 3-5 хв залежно від дози, що вводиться).

У разі застосування в / в крапельно швидкість вливання повинна складати 40-60 крапель в хвилину.

У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг/добу і швидкість в / в вливання (30 крапель на хвилину).

Період вагітності та годування груддю. Немає достатніх даних щодо застосування Цераксон у вагітних. Дані щодо екскреції цитиколіну в грудне молоко та його дії на плід невідомі. У період вагітності та годування груддю препарат призначають тільки тоді, коли очікувана терапевтична користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Діти. Досвід застосування препарату у дітей обмежений.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами. В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Цитиколін посилює ефект леводопи. препарат не слід призначати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

Несумісність. Не застосовувати розчинники, які не вказані в розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

Про випадки передозування не повідомлялося.

При температурі не вище 30 °C.

UA / CVM / 1018/0009

діюча речовина: citicoline;

1 ампула містить цитиколіну натрію 522,5 мг, що відповідає 500 мг цитиколіну, або цитиколіну натрію 1045 мг, що відповідає 1000 мг цитиколіну;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева або розчин натрію гідроксиду для коригування рН, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, вільний від видимих часток.

Психостимулятори, засоби, що застосовуються при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ), ноотропні засоби. Інші психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакодинаміка

Цитиколін стимулює біосинтез структурних фосфоліпідів мембран нейронів, що підтверджено даними магнітно-резонансної спектроскопії. Завдяки такому механізму дії цитиколін покращує функціонування таких мембранних механізмів, як робота іонообмінних насосів та рецепторів, модуляція яких необхідна для нормального проведення нервових імпульсів.

Завдяки стабілізуючій дії на мембрану нейронів цитиколін проявляє властивості, які сприяють зменшенню набряку мозку.

Експериментальні дослідження показали, що цитиколін інгібує активацію деяких фосфоліпаз (А1, А2, С та D), зменшує утворення вільних радикалів, запобігає руйнуванню мембранних систем і зберігає антиоксидантні захисні системи, такі як глутатіон.

Цитиколін зберігає запас енергії нейронів, інгібує апоптоз та стимулює синтез ацетилхоліну.

Експериментально доведено, що цитиколін також проявляє профілактичну нейропротекторну дію при фокальній ішемії головного мозку.

Клінічні дослідження показали, що цитиколін достовірно збільшує функціональне відновлення у пацієнтів із гострим ішемічним порушенням мозкового кровообігу, що співпадає з уповільненням зростання об’єму ішемічного пошкодження головного мозку за даними нейровізуалізації.

У пацієнтів із черепно-мозковою травмою цитиколін прискорює відновлення і зменшує тривалість та інтенсивність посттравматичного синдрому.

Цитиколін поліпшує рівень уваги та свідомості, когнітивні та неврологічні розлади, пов’язані з ішемією головного мозку, сприяє зменшенню проявів амнезії.

Фармакокінетика

Після введення препарату спостерігається значне підвищення рівня холінів у плазмі крові. Препарат метаболізується у кишечнику та печінці з утворенням холіну та цитидину.

Після введення цитиколін широко розподіляється у структурах головного мозку зі швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину у цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. У головному мозку цитиколін вбудовується у клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, інтегруючись у структуру фосфоліпідної фракції.

Лише незначна кількість дози виявляється у сечі і фекаліях (менше 3 %). Приблизно 12 % дози виводиться через СО2, що видихається. Під час виведення препарату з сечею виділяють дві фази: перша фаза, тривалістю 36 годин, у якій швидкість виведення зменшується швидко, і друга фаза, в якій швидкість виведення зменшується набагато повільніше. Така ж сама фазність спостерігається при виведенні через дихальні шляхи. Швидкість виведення СО2 зменшується швидко, приблизно протягом 15 годин, потім знижується набагато повільніше.

– Інсульт, гостра фаза порушень мозкового кровообігу та лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу.

– Черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки.

– Когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів.

- Підвищена чутливість до цитиколіну або до інших компонентів препарату.

- Підвищений тонус парасимпатичної нервової системи.

Цитиколін посилює ефект леводопи.

Не слід призначати препарат одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.

У разі внутрішньовенного застосування препарат слід вводити повільно (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться).

У разі застосування внутрішньовенно краплинно швидкість вливання повинна становити 40-60 крапель на хвилину.

У разі стійкого внутрішньочерепного крововиливу не слід перевищувати дозу 1000 мг на добу та швидкість внутрішньовенного вливання 30 крапель на хвилину.

Достатні дані про застосування цитиколіну вагітним жінкам відсутні.

Дані щодо екскреції цитиколіну у грудне молоко та його дія на плід невідомі.

У період вагітності або годування груддю лікарський засіб можна призначати тільки тоді, коли очікувана терапевтична користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

В індивідуальних випадках деякі побічні реакції з боку центральної нервової системи можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Рекомендована доза для дорослих становить від 500 мг до 2000 мг на добу залежно від тяжкості симптомів.

Препарат призначений для внутрішньом’язового або внутрішньовенного застосування. Внутрішньовенно препарат може бути введений повільно ін’єкційно (протягом 3-5 хвилин залежно від дози, що вводиться) або краплинно (швидкість введення – 40-60 крапель на хвилину).

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби та визначається лікарем.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Розчин для ін’єкцій призначений тільки для одноразового застосування. Препарат застосовувати одразу після відкриття ампули. Залишки препарату необхідно знищити. Препарат можна змішувати з усіма ізотонічними розчинами для внутрішньовенного введення, а також із гіпертонічним розчином глюкози.

Діти.

Досвід застосування препарату дітям обмежений.

З огляду на низьку токсичність препарату Цераксон^®, інтоксикація не передбачається навіть у тих випадках, коли терапевтичні дози були випадково перевищені.

У разі випадкового передозування препаратом слід провести симптоматичне лікування.

Побічні реакції виникають дуже рідко (

Психічні розлади: галюцинації.

З боку центральної і периферичної нервової систем: сильний головний біль, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травного тракту: нудота, блювання, періодична діарея.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, гіперемія, екзантема, пурпура.

Загальні реакції: озноб, набряки.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 30 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

По 4 мл в ампулах; по 5 або по 10 ампул у картонній коробці.

За рецептом.

Феррер Інтернаціональ, С. А., Іспанія/Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Джоан Бускалла, 1-9, Сант-Кугат-дель-Валлес, 08173 Барселона, Іспанія/Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.