Урсоност капсули по 150 мг 2 блістера по 10 шт

Фармакодинаміка. кислота урсодезоксихолевая (УДХК) являє собою 7β-епімер хенодезоксихолевої кислоти та жовчної кислоти, яка фізіологічно присутня в жовчі людини в незначній концентрації в порівнянні із загальною кількістю жовчних кислот.

УДХК пригнічує печінковий синтез і секрецію холестерину, а також абсорбцію ХС в кишечнику. Ймовірно, вона має слабку інгібуючу дію на синтез і секрецію в жовч ендогенних жовчних кислот і не впливає на виділення фосфоліпідів в жовч.

При постійному прийомі препарату концентрація УДХК в жовчі досягає максимального значення приблизно через 3 тижні. Незважаючи на нерозчинність у водному середовищі, ХС може бути солюбілізірованних щонайменше двома різними способами в присутності дігідроксіжелчних кислот. Крім солюбілізірующего ХС в мицеллах, УДХК має унікальний дією, яке викликає розчинення ХС у вигляді рідких кристалів у водному середовищі. Таким чином, незважаючи на те що введення високих доз (наприклад 15-18 мг/кг / добу) не призводить до концентрації УДХК, що перевищує 60% загальної кількості пулу жовчних кислот, збагачена УДХК жовч ефективно розчиняє ХС. Загальний ефект УДХК полягає в підвищенні концентрації жовчі, при якому відбувається насичення її ХС.

Різні механізми дії УДХК спрямовані на те, щоб знизити уровент конкрементобразующего ХС, який виділяється в жовч, а також солюбілізувати його, що сприяє розчиненню холестеринових жовчних каменів.

Після припинення прийому УДХК концентрація жовчної кислоти в жовчі знижується експоненціально, знижуючись приблизно до 5-10% її нормального рівня приблизно через 1 тиждень.

Фармакокінетика. Близько 90% терапевтичної дози УДХК всмоктується в тонкому кишечнику після перорального прийому. Після абсорбції УДХК через портальну вену надходить в печінку і піддається первинному метаболізму (тобто існує виражений ефект першого проходження), де вона кон'югується з гліцином або таурином і потім секретується в печінкові жовчні протоки. УДХК в жовчі концентрується в жовчному міхурі та вивільняється в дванадцятипалу кишку з жовчного міхура через загальний проток через скорочення жовчного міхура, яке є фізіологічною реакцією на їжу. У системному кровотоці з'являються тільки слідові кількості УДХК, дуже мала кількість її виводиться з сечею. Область терапевтичних ефектів препарату знаходиться в печінці, жовчі та просвіті кишечника.

Крім кон'югації, УДХК не метаболізується печінкою або слизовою оболонкою кишечника. Незначна кількість препарату підлягає бактеріальної деградації з кожним циклом печінкової циркуляції. УДХК може бути як окислена, так і відновлена на 7-вуглеці, що дає відповідно 7-кетолітохолевую кислоту (7-КЛХ) або литохолевую кислоту (ЛХК). Крім того, має місце бактеріальна каталізує декон'югація глико- і тауроурсодезоксіхолевой кислоти в тонкому кишечнику. Вільні УДХК, 7-КЛХ і ЛХК нерозчинні у водному середовищі, і великі кількості цих сполук виводяться з дистальних відділів кишечника з калом. Реабсорбіровать вільна УДХК відновлюється печінкою. 80% ЛХК, що утворюється в тонкій кишці, виділяється з калом, але 20%, які всмоктуються, сульфатується по 3-гідроксильною групі в печінці до відносно нерозчинних кон'югатів літохоліла, які виводяться з жовчю і розчиняються в калі. Поглинена 7-КЛХ стереоспецифічні розщеплюється в печінці до Хенодіол.

ЛХК утворюється шляхом 7-дегідроксілірованія дігідроксіжелчних кислот (УДХК і хенодіол) в просвіті кишечника. Реакція 7-дегідроксілірованія альфа-специфічна, тобто хенодіол ефективніше піддається 7-дегідроксілірованію, ніж УДХК, а для еквімолярних доз УДХК і Хенодіол рівні ЛХК, присутньої в жовчі, не змінюються. Під час дослідів на тваринах зафіксовано, що накопичення ЛХК призводить до ураження печінки через недостатню активність сульфатации ЛХК. У людини є здатність Сульфатовані ЛХК. У деяких пацієнтів під час досліджень відзначали пошкодження печінки, однак воно не було пов'язано з терапією УДХК. Це пояснюється тим, що у деяких людей може бути знижена здатність до сульфатами, але це явище не вивчено.

Урсон призначають пацієнтам з рентгеннегатівнимі, некальціфіцірованнимі камінням жовчного міхура 20 мм в найбільшому діаметрі, для яких може бути проведена факультативна холецистектомія, включаючи пацієнтів з високим хірургічним ризиком через системного захворювання, пацієнтів похилого віку, осіб з індивідуальною непереносимістю загальної анестезії або пацієнтів, які відмовляються від операції.

Урсон призначають для запобігання утворенню жовчних каменів у пацієнтів з ожирінням, які планують швидко зменшити масу тіла.

Застосовувати УДХК слід під наглядом лікаря.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи рідиною. Потрібно дотримуватися регулярність прийому.

Для пацієнтів, маса тіла яких менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул, рекомендується застосовувати препарат в іншій лікарській формі (наприклад суспензія).

Розчинення жовчних каменів. Рекомендована доза урсон для лікування при рентгенконтрастних каменях жовчного міхура складає 8-10 мг/кг/добу в два або три прийоми.

Контрольне УЗД жовчного міхура необхідно проводити кожні 6 міс протягом першого року терапії препаратом. Якщо жовчні камені розчиняються, застосування препарату слід продовжувати та проводити УЗД кожні 1-3 міс. У більшості пацієнтів, у яких в кінцевому підсумку спостерігалося повне розчинення каменів, часткове або повне розчинення каменів відзначали при першій оцінці лікування. Якщо часткове розчинення каменів не спостерігається після 12 місяців терапії препаратом урсон, ймовірність успіху значно знижується.

Профілактика каменеутворення. Рекомендована доза для профілактики жовчних каменів у пацієнтів, які планують швидке зменшення маси тіла, складає 600 мг/добу (по 300 мг 2 рази на добу).

Пацієнтам з кальцифікованими холестеринів або рентгенконтрастними камінням.

Пацієнтам з невідкладними показаннями до проведення холецистектомії, включаючи нереміттірующій гострий холецистит, холангіт, обструкцію жовчних шляхів, жовчнокам'яної панкреатит, або пацієнтам з жовчно-кишковими фистулами.

Алергія на жовчні кислоти.

При проведенні досліджень, характер і частота побічних реакцій були однаковими у всіх групах. нижче наведені побічні реакції і стану, що відзначаються найчастіше:

Загальні розлади: грипоподібні симптоми, алергія.

Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, диспепсія, запор, діарея, нудота, блювота, холецистит.

З боку дихальної системи: бронхіт, кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, артрит, біль у спині.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку шкіри та придатків: випадання волосся.

З боку сечостатевої системи: інфекції сечовивідних шляхів.

Реакції підвищеної чутливості: дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висип, кропив'янку.

Розчинення конкрементів жовчного міхура за допомогою урсон вимагає тривалої терапії. повне розчинення відбувається не у всіх пацієнтів, а рецидив конкрементоутворення протягом 5 років спостерігається у 50% пацієнтів при лікуванні УДХК. необхідно ретельно дотримуватися умов терапії УДХК, також слід розглянути альтернативні методи лікування. безпечність застосування урсон більше 24 місяців не встановлена.

Можливість контролювати склад жовчі для перевірки зниження вмісту ХС в жовчі є важливим елементом сприятливого прогнозу результатів лікування.

Пацієнтам з частими жовчними коліками, інфекціями жовчних шляхів, важкими розладами з боку підшлункової залози або особам із захворюваннями кишечника, які можуть впливати на шлунково-печінкову циркуляцію жовчних кислот (еюноілеальная резекція або стомоз, регіонарний ілеїт), необхідно з обережністю застосовувати препарат.

Пацієнтам, які приймають урсон для розчинення жовчних каменів, доцільно проводити УЗД або холецистографія кожні 6 міс для перевірки ефективності препарату. Одним з показників прогресивного лікування може бути спостереження за складом жовчі з метою контролю зниження вмісту ХС.

Жінки, які застосовують препарат для розчинення жовчних каменів, повинні використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть підвищувати утворення каменів в жовчному міхурі.

УЗД або холецистографія рекомендують повторювати кожні 6 міс у пацієнтів, які застосовують урсон для розчинення жовчних каменів.

Протягом перших 3 місяців лікування кожні 4 тижні лікаря необхідно контролювати функції печінки шляхом відбору проб на АсАТ, АлАТ і ГГТ і кожні 3 міс при подальшому лікуванні. Контрольні дослідження дають можливість визначити, чи відповідає організм пацієнта на лікування первинного біліарного цирозу, також такий моніторинг дає можливість раннього виявлення потенційних погіршень печінкової функції.

Розчинення холестеринових жовчних каменів. Для правильної оцінки терапевтичного ефекту і для своєчасного виявлення кальцифікованих жовчних каменів, їх розмірів і стану необхідно проводити візуалізацію жовчного міхура (пероральну холецистографія): загальне зображення і оклюзії в положеннях пацієнта стоячи, лежачи на спині (УЗД) через 6-10 місяців після початку лікування , беручи до уваги розмір конкрементів.

Недоцільно застосовувати УДХК, якщо жовчний міхур не можна візуалізувати рентгеном при кальцифікованих жовчних каменях, порушеннях скорочень жовчного міхура або при частих жовчних коліках.

Застосування у осіб літнього віку. У клінічних дослідженнях близько 4% пацієнтів становили особи віком від 65 років (приблизно 3% були старше 75 років). Ніяких вікових відмінностей в показниках безпеки та ефективності не виявлено. Інші зареєстровані клінічні дослідження не виявили відмінностей у пацієнтів похилого віку та осіб молодшого віку. Однак не можна виключати невеликі відмінності в ефективності та більшої чутливості деяких людей похилого віку, які приймають урсон. Тому рекомендується індивідуальний підбір дози для пацієнтів цієї вікової категорії.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Немає достатніх даних щодо застосування лікарського засобу в період вагітності, особливо в I триместр. Дослідження на тваринах свідчать про тератогенний ефект на ранніх стадіях вагітності.

Не слід застосовувати УДХК в період вагітності, якщо в цьому немає особливої необхідності. Жінкам репродуктивного віку можна застосовувати урсон, тільки якщо вони користуються перевіреними засобами контрацепції. Рекомендуються негормональні контрацептиви або пероральні засоби контрацепції з низьким вмістом естрогенів. Якщо пацієнти приймають УДХК як засіб для розчинення жовчних каменів, слід використовувати тільки ефективні негормональні контрацептиви, оскільки гормональні засоби контрацепції можуть сприяти утворенню жовчних каменів. Перед початком лікування необхідно виключити ймовірність вагітності.

Немає відомостей про проникнення урсон в грудне молоко. Тому не слід застосовувати препарат в період годування груддю. Якщо лікування УДХК обов'язково, то грудне вигодовування слід припинити.

Діти. Немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Чи не спостерігалося впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Секвестранти жовчних кислот, такі як холестирамін і колестипол, можуть впливати на дію УДХК, зменшуючи її всмоктування. показано, що антациди на основі алюмінію адсорбируют жовчні кислоти in vitro, отже, можуть знижувати всмоктування УДХК. естрогени, пероральні контрацептиви та клофібрат (а також інші препарати, що знижують рівень ліпідів) підвищують секрецію печінкового хс і можуть знижувати ефективність УДХК.

Урсон може посилювати всмоктування циклоспорину в кишечнику. Тому у пацієнтів, що приймають циклоспорин, необхідно контролювати концентрацію цієї речовини в крові та в разі необхідності змінювати дозу.

В окремих випадках УДХК може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Спостерігалося зниження максимальної концентрації (С _max) антагоніста кальцію нітрендипіну в плазмі крові та площі під кривою (AUC) при одночасному його застосуванні з УДХК. При взаємодії з дапсоном відзначалося зменшення вираженості терапевтичного ефекту УДХК.

Ці спостереження і результати досліджень in vitro свідчать про потенціал УДХК індукувати ферменти типу Р450 3А. Але контрольовані клінічні дослідження показали, що УДХК не робить істотного індуктивного ефекту на ферменти типу Р450 3А.

Естрогенні гормони та агенти, що знижують концентрацію холестерину в крові, такі як клофибрат, можуть сприяти утворенню жовчних каменів, надавати ефект, протилежний ефекту УДХК, яка застосовується для розчинення жовчних каменів.

При передозуванні можлива діарея. інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання УДХК зменшується при підвищенні дози, тому більшість її кількості виводиться з калом.

У разі появи діареї дозу необхідно знизити, а якщо діарея постійна - терапію припинити.

У специфічних заходах немає необхідності. Лікування при діареї симптоматичне, спрямоване на відновлення балансу рідини та електролітів.

Відомі випадки передозування УДХК при застосуванні препарату в дозі до 4 г/добу, але така доза не мала значущих наслідків.

Якщо випадково УДХК була прийнята у високій дозі, рекомендується прийняти звичайні заходи, як при інтоксикаціях, або призначити холестирамін для зв'язування жовчних кислот.

Додаткова інформація за особливим групам пацієнтів. Тривала терапія УДХКв високих дозах (28-30 мг/кг / добу) для хворих з первинним склерозуючий холангітом (застосування по незареєстрованим показанням) була пов'язана з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

При температурі не вище 25 °C.

діюча речовина: ursodeoxycholic acid;

1 капсула містить 150 мг або 300 мг кислоти урсодеоксихолевої;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверда желатинова капсула білого або майже білого кольору, що містить дрібнозернистий порошок білого або майже білого кольору.

Засоби, які застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів.

Код АТX А05А А02.

Фармакодинаміка

Кислота урсодеоксихолева (УДХК) являє собою 7-епімер хенодеоксихолевої кислоти і жовчної кислоти, що фізіологічно наявна в жовчі людини у незначній концентрації порівняно із загальною кількістю жовчних кислот.

УДХК пригнічує печінковий синтез і секрецію холестерину, а також абсорбцію холестерину в кишечнику. Ймовірно, вона чинить слабку інгібуючу дію на синтез і секрецію у жовч ендогенних жовчних кислот і не впливає на виділення фосфоліпідів у жовч.

При постійному прийомі препарату концентрація УДХК у жовчі досягає максимального значення приблизно через 3 тижні. Незважаючи на нерозчинність у водному середовищі, холестерин може бути солюбілізований щонайменше двома різними способами у присутності дигідроксижовчних кислот. Крім солюбілізуючого холестерину в міцелах, УДХК володіє унікальною дією, що викликає розчинення холестерину у вигляді рідких кристалів у водному середовищі. Таким чином, незважаючи на те, що введення високих доз (наприклад, 15‑18 мг/кг/добу) не призводить до концентрації УДХК, що перевищує 60 % від загальної кількості пулу жовчних кислот, збагачена УДХК жовч ефективно розчиняє холестерин. Загальний ефект УДХК полягає у збільшенні концентрації жовчі, при якому відбувається насичення її холестерином.

Різні механізми дії УДХК спрямовані на те, щоб знизити кількість камнеутворюючого холестерину, що виділяється у жовч, а також солюбілізувати його, що сприяє розчиненню холестеринових жовчних каменів.

Після припинення прийому УДХК концентрація жовчної кислоти в жовчі падає експоненціально, знижуючись приблизно до 5 % - 10 % від її нормального рівня приблизно через 1 тиждень.

Фармакокінетика

Близько 90 % терапевтичної дози УДХК всмоктується в тонкому кишечнику після перорального прийому. Після абсорбції УДХК через портальну вену надходить у печінку та піддається первинному метаболізму (тобто існує великий ефект першого проходження), де вона кон’югується з гліцином або таурином і потім секретується у печінкові жовчні протоки. УДХК в жовчі концентрується у жовчному міхурі та вивільняється в дванадцятипалу кишку із жовчного міхура через загальні протоки через скорочення жовчного міхура, які є фізіологічною реакцією на їду. У системному кровотоці з’являються лише слідові кількості УДХК, дуже мала кількість її виділяється із сечею. Область терапевтичних ефектів препарату знаходиться в печінці, жовчі і просвіті кишечнику.

Крім кон’югації, УДХК не метаболізується печінкою або слизовою оболонкою кишечнику. Незначна кількість препарату піддається бактеріальній деградації з кожним циклом ентерогепатичної циркуляції. УДХК може бути як окиснена, так і відновлена на 7-вуглеці, що дає відповідно 7-кетолітохолеву кислоту (7-КЛХ) або літохолеву кислоту (ЛХК). Крім того, має місце бактеріальна каталізуюча декон’югація гліко- та тауроурсодезоксихолевої кислоти в тонкому кишечнику. Вільні УДХК, 7-КЛХ і ЛХК є нерозчинними у водних середовищах, і великі кількості цих сполук виводяться з дистальних відділів кишечнику з фекаліями. Реабсорбована вільна УДХК відновлюється печінкою. 80 % ЛХК, що утворюється в тонкій кишці, виділяються із фекаліями, але 20 %, які всмоктуються, сульфатуються по 3-гідроксильній групі в печінці до відносно нерозчинних кон’югатів літохолілу, які виводяться у жовч і розчиняються у фекаліях. Поглинена 7-КЛХ стереоспецифічно розщеплюється в печінці до хенодіолу.

ЛХК утворюється шляхом 7-дегідроксилювання дигідроксижовчних кислот (УДХК і хенодіол) у просвіті кишечнику. Реакція 7-дегідроксилювання представляється альфа-специфічною, тобто хенодіол більш ефективно піддається 7-дегідроксилюванню, ніж УДХК, а для еквімолярних доз УДХК і хенодіола рівні ЛХК, присутньої в жовчі, не змінюються. Під час дослідів на тваринах зафіксовано, що накопичення ЛХК призводить до ураження печінки через недостатню активність сульфатації ЛХК. У людини є здатність сульфатувати ЛХК. У деяких пацієнтів у ході досліджень відмічали пошкодження печінки, однак воно не було пов’язано з терапією УДХК. Це пояснюється тим, що у деяких людей може бути знижена здатність до сульфатування, але це явище не вивчене.

- Урсоност призначають пацієнтам із рентгеннегативними, некальцифікованими каменями жовчного міхура

- Урсоност призначають для запобігання утворенню жовчних каменів у пацієнтів з ожирінням, які планують швидко скинути вагу.

- Пацієнти з кальцифікованими холестериновими або рентгенконтрастними каменями.

- Пацієнти з невідкладними показаннями до проведення холецистектомії, включаючи неремітуючий гострий холецистит, холангіт, обструкцію жовчних шляхів, жовчнокам’яний панкреатит, або пацієнти з жовчно-кишковими фістулами.

- Алергія на жовчні кислоти.

Секвестранти жовчних кислот, такі як холестирамін і колестипол, можуть впливати на дію УДХК, зменшуючи її всмоктування. Було показано, що антациди на основі алюмінію адсорбують жовчні кислоти in vitro, отже, можуть знижувати всмоктування УДХК. Естрогени, оральні контрацептиви та клофібрат (а також інші препарати, що знижують рівень ліпідів) збільшують секрецію печінкового холестерину та можуть знижувати ефективність УДХК.

Урсоност може посилювати всмоктування циклоспоринів у кишечнику. Тому у пацієнтів, які приймають циклоспорини, необхідно контролювати концентрацію цієї речовини в крові та в разі необхідності змінювати дозу.

В окремих випадках УДХК може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Спостерігалося зниження максимальної концентрації антагоніста кальцію нітрендипіну в плазмі крові (Сmax) і площі під кривою (AUC) при одночасному його застосуванні з УДХК. При взаємодії з дапсоном відмічалося зменшення терапевтичного ефекту УДХК.

Ці спостереження та результати досліджень in vitro засвідчують про потенціал УДХК індукувати ферменти типу цитохрому Р450 3А. Але контрольовані клінічні дослідження виявили, що УДХК не виявляє суттєвого індуктивного ефекту для ферментів типу цитохрому Р450 3А.

Естрогенні гормони і агенти, що знижують концентрацію холестерину в крові, такі як клофібрат, можуть сприяти утворенню жовчних каменів, що має ефект, протилежний ефекту УДХК, які застосовується для розчинення жовчних каменів.

Розчинення каменів жовчного міхура за допомогою Урсоносту вимагає тривалої терапії. Повне розчинення відбувається не у всіх пацієнтів, а рецидив каменів протягом 5 років спостерігається у 50 % пацієнтів, при лікуванні УДХК. Необхідно ретельно дотримуватися умов терапії УДХК, також слід розглянути альтернативні методи лікування. Безпека застосування Урсоносту більше 24 місяців не встановлена.

Можливість контролювати склад жовчі для перевірки зменшення вмісту холестерину в жовчі є важливим елементом сприятливого прогнозу результатів лікування.

Пацієнтам із частими жовчними коліками, інфекціями жовчних шляхів, тяжкими розладами підшлункової залози або пацієнтам із захворюваннями кишечнику, які можуть впливати на кишково-печінкову циркуляцію жовчних кислот (еюноїлеальна резекція або стомоз, реґіонарний ілеїт), необхідно з обережністю застосовувати лікарський засіб.

Пацієнтам, які застосовують Урсоност для розчинення жовчних каменів, доцільно проводити ультразвукове дослідження або холецистографію кожні 6 місяців для перевірки ефективності препарату. Одним із показників прогресивного лікування може бути спостереження за складом жовчі з метою контролю зменшення вмісту холестерину.

Жінки, які застосовують препарат для розчинення жовчних каменів, повинні використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть підвищувати утворення каменів у жовчному міхурі.

Ультразвукове дослідження або холецистографію рекомендовано повторювати кожні 6 місяців у пацієнтів, які застосовують Урсоност для розчинення жовчних каменів.

Протягом перших 3 місяців лікування кожні 4 тижні лікарю необхідно контролювати функції печінки шляхом відбору проб на АСТ, АЛТ та ГГТ та кожні 3 місяці при подальшому лікуванні. Контрольні дослідження дають можливість визначити, чи відповідає організм пацієнта на лікування первинного біліарного цирозу, також такий моніторинг дає можливість раннього виявлення потенціальних погіршень гепатичних функцій.

Розчинення холестеринових жовчних каменів.

Для правильної оцінки терапевтичного ефекту та для своєчасного виявлення кальцифікованих жовчних каменів, їх розмірів і стану необхідно проводити візуалізацію жовчного міхура (оральну холецистографію): загальне зображення та оклюзії в положеннях пацієнта стоячи, лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування, беручи до уваги розмір каменів.

Недоцільно застосовувати УДХК, якщо жовчний міхур не можна візуалізувати рентгеном при кальцифікованих жовчних каменях, порушеннях скорочень жовчного міхура або при частих жовчних коліках.

Застосування у людей літнього віку.

У клінічних дослідженнях близько 4 % пацієнтів становили люди віком від 65 років (приблизно 3 % були старше 75 років). Жодних вікових відмінностей у показниках безпеки та ефективності виявлено не було. Інші зареєстровані клінічні дослідження не виявили відмінностей у пацієнтів літнього віку і пацієнтів молодшого віку. Однак не можна виключати невеликі відмінності в ефективності і більшій чутливості деяких людей похилого віку, які приймають Урсоност. Тому рекомендується індивідуальний підбір дозування для пацієнтів даної вікової категорії.

Немає достатніх даних щодо застосування лікарського засобу під час вагітності, особливо у І триместрі. Дослідження на тваринах свідчать про тератогенний ефект на ранніх стадіях вагітності.

Не слід застосовувати УДХК у період вагітності, якщо у цьому немає особливої необхідності. Жінкам репродуктивного віку можна застосовувати Урсоност, тільки якщо вони користуються випробуваними засобами контрацепції. Рекомендуються негормональні контрацептиви або пероральні засоби контрацепції з низьким вмістом естрогенів. Якщо пацієнти приймають УДХК як засіб для розчинення жовчних каменів, слід використовувати лише ефективні негормональні контрацептиви, оскільки гормональні засоби контрацепції можуть сприяти утворенню жовчних каменів. Перед початком лікування необхідно виключити вірогідність вагітності.

Немає відомостей про проникнення Урсоносту в грудне молоко. Тому не слід застосовувати лікарський засіб у період годування груддю. Якщо лікування УДХК обов’язкове, то грудне вигодовування необхідно припинити.

Не спостерігалося впливу на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Застосовувати УДХК слід під наглядом лікаря.

Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи рідиною. Необхідно дотримуватися регулярності прийому.

Для пацієнтів, маса тіла яких менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул, рекомендовано застосовувати препарат у іншій лікарській формі (наприклад, суспензія).

Розчинення жовчних каменів.

Рекомендована доза для лікування ЛЗ Урсоност для рентгенконтрастних каменів жовчного міхура становить 8-10 мг/кг/добу в 2 або 3 прийоми.

Контрольне ультразвукове дослідження жовчного міхура необхідно проводити кожні 6 місяців протягом першого року терапії препаратом. Якщо жовчні камені розчиняються, застосування препарату слід продовжувати і проводити ультразвукове дослідження кожні 1-3 місяці. У більшості пацієнтів, у яких у кінцевому результаті спостерігали повне розчинення каменів, часткове або повне розчинення каменів спостерігалося при першій оцінці лікування. Якщо часткове розчинення каменів не спостерігається після 12 місяців терапії препаратом Урсоност, ймовірність успіху значно знижується.

Профілактика каменеутворення.

Рекомендована доза препарату для профілактики жовчних каменів у пацієнтів, які планують швидке зниження ваги, становить 600 мг/добу (по 300 мг 2 рази на добу).

Діти.

Немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей.

При передозуванні можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання УДХК зменшується при збільшенні дози, тому більшість її кількості екскретується з фекаліями.

У разі появи діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея постійна – терапію припинити.

У специфічних заходах потреби немає. Лікування діареї – симптоматичне, спрямоване на відновлення балансу рідини та електролітів.

Відомі випадки передозування УДХК при застосуванні препарату у дозі до 4 г на добу, але така доза не мала значущих наслідків.

Якщо випадково була прийнята велика доза УДХК, рекомендується вжити звичайних заходів, як при інтоксикаціях, або призначити холестирамін для зв’язування жовчних кислот.

Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів

Тривала терапія високими дозами УДХК (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) була пов’язана з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Під час проведення досліджень, характер і частота побічних реакцій були однаковими у всіх групах. Нижче наведені побічні реакції та стани, які зустрічаються найчастіше:

Загальні розлади:

грипоподібні симптоми, алергія.

З боку шлунково-кишкового тракту:

біль у животі, диспепсія, закреп, діарея, нудота, блювання, холецистит.

З боку дихальної системи:

бронхіт, кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку опорно-рухового апарату:

артралгія, артрит, біль у спині.

З боку нервової системи:

запаморочення, головний біль.

З боку шкіри та придатків:

Випадіння волосся.

З боку сечостатевої системи:

інфекції сечовивідних шляхів.

Реакції підвищеної чутливості:

дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висипання, кропив’янку.

5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 25 ^о С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 капсул у блістері; по 2 або по 5 блістерів у картонній коробці.

За рецептом.

Франчіа Фармасьютічі Індустріа Фармако Біолоджіка С. р. л.

Francia Farmaceutici Industria Farmaco Biologica S.r.l.

ТОВ «Маріфарм», Словенія

Marifarm d.o.o., Slovenia

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед

Evertogen Life Sciences Limited

Віа Дей Пестагаллі, 7 – 20100 Мілан (МІ), Італія.

Via Dei Pestagalli, 7 – 20100 Milano (MI), Italy.

вул. Мінарікова, 8, Марібор, 2000, Словенія.

8, Minarikova street, Maribor, 2000, Slovenia

Плот №: Ес-8, Ес-9, Ес-13/Пі та Ес-14/Пі Ті Ec Ай Ай Сі, Фарма Ес І Зет, Грін Індастріал Парк, Полепаллі (Ві), Єдчерла (Ем), Махабубнагар, Телангана, ІH-509 301, Індія

Plot No: S-8, S-9, S-13/P&S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India