Урсоност

Склад:

• діюча речовина: 1 капсула містить 150 мг або 300 мг кислоти урсодеоксихолевої (в залежності від форми випуску);
• допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску:

капсули:

• по 300 мг №20 (10х2);
• по 150 мг №20 (10х2);
• по 300 мг №50 (10х5);
• по 150 мг №50 (10х5).

Основні фізико-хімічні властивості:

Тверда желатинова капсула білого або майже білого кольору, що містить дрібнозернистий порошок білого або майже білого кольору.

Таблетки Урсоност не зареєстровані в Україні.

Фармакодинаміка

Кислота урсодеоксихолевая (УДХК) являє собою 7-епімер хенодеоксихолева кислоти та жовчної кислоти, фізіологічно присутня в жовчі людини в концентрації в порівнянні із загальною кількістю жовчних кислот.

Кислота урсодеоксихолевая може збільшувати можливість розчиняти холестерин, тим самим перетворюючи камнеутворюючу жовч в некамнеутворюючу.

Існує кілька механізмів: зниження секреції холестерину в жовчі за рахунок зниження кишкового всмоктування і печінкового синтезу холестерину; збільшення загального обсягу

жовчних кислот, підтримує міцелярної розчинення холестерину, створення рідінокрісталічноі мезофази, яка забезпечує більш високий рівень не міцелярного розчинення холестерину в порівнянні з рівнозначною фазою.

Таким чином, лікування лікарським засобом урсон сприяє утворенню жовчі з низьким вмістом холестерину і жовчних солей, сприяє його розчинення, що в свою чергу, забезпечує рівномірний потік жовчі та її виведення з жовчного міхура.

Перевагою кислоти урсодеоксихолевої є зменшення литогенности жовчі. Кислота урсодеоксихолевая має низький загальний рівень токсичності. Таким чином, не відзначено істотних печінкової порушень, негативного впливу на репродуктивні функції, тератогенним і / або канцерогенних властивостей, пошкоджень слизової оболонки шлунка.

Фармакокінетика

Близько 90% терапевтичної дози УДХК всмоктується в тонкому кишечнику після перорального прийому. Після абсорбції УДХК через портальну вену надходить у печінку та піддається первинному метаболізму (тобто існує великий ефект першого проходження), де вона кон’югується з гліцином або таурином і потім секретується у печінкові жовчні протоки. УДХК в жовчі концентрується у жовчному міхурі та вивільняється в дванадцятипалу кишку із жовчного міхура через загальні протоки через скорочення жовчного міхура, які є фізіологічною реакцією на їду. У системному кровотоці з’являються лише слідові кількості УДХК, дуже мала кількість її виділяється із сечею. Область терапевтичних ефектів препарату знаходиться в печінці, жовчі і просвіті кишечнику.

Кислота урсодеоксихолевая при пероральному застосуванні легко всмоктується в кишечнику всмоктується печінкою і виділяється в жовч переважно у вигляді глікокон'югатів, таким чином потрапляючи в шлунково-печінкової циркуляції. Кислота урсодеоксихолевая частково метаболізується кишковою флорою, а метаболіти виводяться з фекаліями.

Розчинення рентгеннегатівніх холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність в ньому жовчного (их) каменя (їй) різних видів.
Лікування гастриту з рефлюксом жовчі.
Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Урсоност призначають для запобігання утворенню жовчного каміння у пацієнтів з ожирінням, які планують швидко скинути вагу.

Придбати Урсоност можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за найдоступнішими цінами в Україні.

Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу, у тому числі алергія на жовчні кислоти.

Стани з кальцифікованими холестериновими або рентгенконтрастними каменями.

Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків, невідкладними показаннями до проведення холецистектомії, включаючи гострий холецистит, що не ремітує, холангіт, обструкцію жовчних шляхів, жовчнокам'яний панкреатит або пацієнти з жовчно-кишковими фістулами.

Непрохідність жовчних проток (закупорка загальної жовчної протоки або протоки).

Капсули урсон не призначають хворим з жовчним міхуром, що не візуалізується рентгенологічними методами, з кальцифікованими камінням, порушеною сократимостью жовчного міхура або пацієнтам, які мають часті жовчні коліки.

Застосовувати урсодеоксихолеву кислоту слід під наглядом лікаря.

Для пацієнтів, маса тіла яких менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул рекомендується застосовувати препарат в іншій лікарській формі, наприклад суспензії.

Урсоност при застої жовчі

Приблизно 10 мг урсодезоксихолевої кислоти / кг маси тіла.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи водою, 1 раз на добу ввечері перед сном.

Капсули потрібно приймати регулярно.

Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід.

Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенологічного дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це сталося, лікування слід припинити.

Урсоност при рефлюксі

Звичайна доза становить 1 капсула на добу. Лікування триває протягом 10-14 днів, але остаточне рішення про тривалість терапії приймається індивідуально з урахуванням обсягу позитивних змін в стані пацієнта.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ)

Добова доза залежить від маси тіла і становить 14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла.

У перші 3 місяці лікування капсули потрібно приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При поліпшенні показників функції печінки дозу можна приймати 1 раз в день ввечері.

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи рідиною. Необхідно дотримуватися регулярності прийому.

Застосування капсул урсон при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим в часі.

У пацієнтів з первинним біліарним цирозом іноді на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад може посилитись свербіж. Якщо це сталося, терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу урсон на добу. Після зникнення симптомів погіршення потрібно поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного режиму дозування.

Профілактика каменеутворення.

Рекомендована доза препарату для профілактики жовчного каміння у пацієнтів, які планують швидке зниження ваги, становить 600 мг на добу (по 300 мг двічі на добу).

Вартість препарату Урсоност вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1.

При передозуванні можлива діарея. Низька вірогідність інших симптомів передозування тому, що при збільшенні дози рівень всмоктування урсодеоксихолевої кислоти зменшується і велика частина буде виводитися з калом.

Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходів, наслідки діареї потрібно лікувати симптоматично шляхом поновлення водно-сольового балансу.

Відомі випадки передозування урсон до 4 г на добу, але така доза не повинна значущих наслідків.

Якщо випадково була прийнята велика доза урсодеоксихолевої кислоти, рекомендується прийняти звичайні заходи, як при інтоксикаціях, або призначити холестирамін для зв'язування жовчних кислот.

Оцінка небажаних реакцій базується на частоті їх виникнення:

Шлунково-кишковий тракт

Під час клінічних досліджень були частими повідомлення про пастоподібні стілець або діарею протягом лікування урсодезоксихолевой кислотою.

Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу повідомлялося про сильний біль в животі з локалізацією в правому підребер'ї.

З боку печінки та жовчного міхура

Дуже рідко при лікуванні урсодеоксихолевої кислотою може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів.

Протягом терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу дуже рідко спостерігалася декомпенсація цирозу печінки, яка частково регресувати після припинення лікування.

реакції гіперчутливості

Дуже рідко можуть спостерігатися висипання (кропив'янка).

З боку дихальної системи

Бронхіт, кашель, фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів.

Можливість контролювати склад жовчі для перевірки зменшення вмісту холестерину в жовчі є важливим елементом сприятливого прогнозу результатів лікування.

Пацієнтам з частими жовчними коліками, інфекціями жовчних шляхів, важкими розладами підшлункової залози або пацієнтам із захворюваннями кишечника, які можуть впливати на шлунково-печінкову циркуляцію жовчних кислот (еюноілеальна резекція або стомоз, регіонарний ілеїт), необхідно з обережністю застосовувати препарат.

Пацієнтам, які приймають урсон для розчинення жовчних каменів, доцільно проводити ультразвукове дослідження або холецистографія кожні шість місяців для перевірки ефективності препарату. Одним з показників прогресивного лікування може бути спостереження за складом жовчі з метою контролю зменшення вмісту холестерину.

Ультразвукове дослідження або холецистографія рекомендується повторювати кожні шість місяців у пацієнтів, які застосовують урсон для розчинення жовчних каменів.

Протягом перших трьох місяців лікування кожні 4 тижні лікаря необхідно контролювати функції печінки шляхом відбору проб на АSТ (SGOT), ALT (SGPT) і γ-GT і кожні 3 місяці при подальшому лікуванні. Контрольні дослідження дають можливість визначити, організм пацієнта відповідає чи не відповідає на лікування первинного біліарного цирозу, також такий

моніторинг дає можливість раннього виявлення потенційних погіршень печінкової функцій, особливо у пацієнтів з первинним біліарним цирозом на останніх стадіях.

Розчинення холестеринових жовчних каменів.

Для правильної оцінки терапевтичного ефекту і для своєчасного виявлення кальцифікованих жовчних каменів, їх розмірів і стану необхідно проводити візуалізацію жовчного міхура (оральну холецистографія): загальне зображення і оклюзії в положеннях пацієнта стоячи, лежачи на спині (ультразвукове дослідження) через 6-10 місяців після початку лікування, беручи до уваги розмір каменів.

Недоцільно застосовувати урсодеоксихолеву кислоту, якщо жовчний міхур не можна візуалізувати рентгеном при кальцифікованих жовчних каменях, порушеннях скорочень жовчного міхура або при частих жовчних коліках.

Лікування первинного жовчного цирозу на останніх стадіях.

У поодиноких випадках спостерігається часткова декомпенсація цирозу печінки, що регресувала після припинення лікування. При виникненні діареї необхідно зменшити дозу, а при тривалій діареї необхідно припинити лікування препаратом.

Застосування у людей літнього віку.

У клінічних дослідженнях близько 4 % пацієнтів становили люди віком від 65 років (приблизно 3 % були старше 75 років). Жодних вікових відмінностей у показниках безпеки та ефективності виявлено не було. Інші зареєстровані клінічні дослідження не виявили відмінностей у пацієнтів літнього віку і пацієнтів молодшого віку. Однак не можна виключати невеликі відмінності в ефективності і більшій чутливості деяких людей похилого віку, які приймають Урсоност. Тому рекомендується індивідуальний підбір дозування для пацієнтів даної вікової категорії.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Немає достатніх даних щодо застосування лікарського засобу під час вагітності, особливо в I триместрі. Дослідження на тваринах свідчать про тератогенний ефект на ранніх стадіях вагітності.

Не слід застосовувати урсодеоксихолеву кислоту в період вагітності, якщо в цьому немає особливої необхідності. Жінкам репродуктивного віку можна застосовувати урсон, тільки якщо вони користуються випробуваними засобами контрацепції. Рекомендуються негормональні контрацептиви або пероральні засоби контрацепції з низьким вмістом естрогенів. Якщо пацієнти приймають урсодеоксихолеву кислоту в якості засобу для розчинення жовчних каменів, слід використовувати тільки ефективні негормональні контрацептиви тому, що гормональні засоби контрацепції можуть сприяти утворенню жовчних каменів. Перед початком лікування необхідно виключити ймовірність вагітності.

Немає відомостей про проникнення урсон в грудне молоко. Тому не слід застосовувати препарат в період годування груддю. Якщо лікування урсодеоксихолевої кислотою обов'язкове, то грудне вигодовування необхідно припинити.

Діти

Немає достатнього досвіду застосування препарату у дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Чи не спостерігалося впливу на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

Чи не призначають урсодеоксихолеву кислоту при супутньої терапії колестираміном, колестиполом або антацидними засобами, що містять гідроксид алюмінію і / або окис алюмінію (смектит), в зв'язку з тим, що вищевказані речовини пов'язують урсодеоксихолеву кислоту в кишечнику і, таким чином уповільнюють її всмоктування і зменшують ефективність. Якщо застосування лікарських засобів, що містять одну з вищезгаданих речовин є обов'язковим, то це засіб необхідно приймати не менше ніж за 2 години. до або після прийому урсодезоксихолевої кислоти.

Урсон може посилювати всмоктування циклоспорину в кишечнику. Тому у пацієнтів, що приймають циклоспоріни необхідно контролювати концентрацію цієї речовини в крові та при необхідності змінювати дозу.

В окремих випадках урсодеоксихолевая кислота може знизити всмоктування ципрофлоксацину.

Можуть знижуватися пікові концентрації кальцію антагоніста антагоніста кальцію нітрендипіну в плазмі крові (С max) і площі під кривою (AUC) при одночасному застосуванні з урсодеоксихолевої кислотою.

При взаємодії з дапсоном зазначалося зменшення терапевтичного ефекту останнього.

Ці спостереження і результати досліджень in vitro свідчать про потенціал урсодеоксихолевої кислоти індукувати ферменти типу цитохром Р450 ЗА ензим. Але контрольовані клінічні дослідження показали, що урсодеоксихолевая кислота не надає істотного індуктивного ефекту для ферментів типу Р450 ЗА ензим.

Естрогенні гормони та агенти, що знижують концентрацію холестерину в крові, такі як клофибрат, можуть сприяти утворенню жовчних каменів, що ефект, протилежний ефекту урсодеоксихолевої кислоти, застосовується для розчинення жовчних каменів.

Зберігати при температурі не вище 25°C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.