Упаковка / 30 шт.
232.20 грн.блістер / 10 шт.
77.40 грн.Торгівельна назва | Валсартан |
Діючі речовини | Валсартан |
Кількість діючої речовини: | 320 мг |
Форма випуску: | таблетки для внутрішнього застосування |
Кількість в упаковці: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
Спосіб застосування: | Орально |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | від 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Ознака: | Імпортний |
Походження: | Хімічний |
Ринковий статус: | Брендований дженерик |
Виробник: | АКТАВІС ЛТД МАЛЬТА/БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦЯ АТ БОЛГАРІЯ |
Країна виробництва: | Болгарія |
Заявник: | Teva |
Умови відпуску: | За рецептом |
Код АТС C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи C09 Засоби для зниження артеріального тиску (Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему) C09C Прості препарати антагоністів ангіотензину II C09CA Прості препарати антагоністів ангіотензину II C09CA03 Валсартан |
Фармакодинаміка. валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ii, призначеним для прийому всередину. він діє вибірково на рецептори підтипу АТ 1, відповідальні за відомі ефекти ангіотензину ii. підвищені рівні ангіотензину ii в плазмі крові після блокади АТ 1 рецепторів валсартаном можуть стимулювати Неблокована АТ2-рецептор, який урівноважує ефект АТ 1 рецептора. валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ 1 рецептора, але має набагато більшу (приблизно у 20 000 разів) спорідненість з АТ 1 рецептора, ніж до АТ2-рецептора. відсутні дані про те, що валсартан зв'язується або блокує інші рецептори гормонів або іонні канали, які відіграють важливу роль в серцево-судинної регуляції.
Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кініназа II, який перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і руйнує брадикінін. Застосування препарату у пацієнтів з АГ призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту серцевих скорочень.
Початок гіпотензивної дії відмічається в межах 2 год, максимум - в межах 4-6 годин після прийому всередину; тривалість дії - більше 24 год. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні після початку лікування і зберігається при тривалій терапії. При застосуванні з гідрохлортіазидом досягається значне додаткове зниження артеріального тиску.
Раптова відміна препарату не супроводжується розвитком синдрому відміни.
При тривалому застосуванні препарату пацієнтами з АГ встановлено, що препарат не чинив істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натщесерце - на концентрацію тригліцеридів і глюкози в плазмі крові.
Серцева недостатність. Застосування препарату призводить до зменшення кількості випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, уповільнення прогресування серцевої недостатності, поліпшення функціонального класу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA), збільшення фракції викиду, а також зменшення ознак і симптомів серцевої недостатності (включаючи задишку, підвищену стомлюваність , набряки, хрипи) і поліпшенню якості життя в порівнянні з плацебо.
Постінфарктний стан. З огляду на коефіцієнт загальної летальності після інфаркту міокарда, ефективність валсартану така ж, як і каптоприлу. Коефіцієнт загальної летальності був подібним в групах пацієнтів, які отримували валсартан (19,9%), каптоприл (19,5%) і валсартан + каптоприл (19,3%). Одночасне застосування каптоприлу і валсартану не приводило до додаткових позитивних результатів у порівнянні із застосуванням тільки каптоприлу. Не виявлено ніяких відмінностей між валсартаном і каптоприлом за індексом загальної летальності, незважаючи на стать, вік, расу, лікування, отримане на початку інфаркту міокарда або основного захворювання. Валсартан був також ефективним для зниження летальності при серцево-судинної патології та зменшення кількості випадків госпіталізації внаслідок серцевої недостатності, а також рецидивуючого інфаркту міокарда. Валсартан позитивно впливав на такий показник, як період часу після перенесеного гострого інфаркту міокарда до появи перших проявів серцево-судинної патології, які призводять до летального результату.
діти
АГ. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів і ожиріння були найбільш частими основними медичними умовами, які викликають АГ у дітей.
Клінічний досвід застосування у дітей у віці старше 6 років. У дітей з АГ у віці 6-16 років з масою тіла 35 кг при застосуванні 10, 40 або 80 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) та у дітей з масою тіла ≥35 кг при застосуванні 20, 80 і 160 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) в кінці 2-го тижня валсартан знижував систолічний та діастолічний АТ в залежності від дози. В цілому 3 рівні дози валсартану (низька, середня і висока) достовірно знижували систолічний АТ на 8, 10, 12 мм рт.ст. від початкового рівня відповідно.
Клінічний досвід застосування у дітей віком до 6 років. Валсартан не рекомендований для застосування у цій віковій категорії.
Фармакокінетика
Всмоктування. Після перорального застосування валсартану в таблетках C max в плазмі крові досягається через 2-4 ч. Середня абсолютна біодоступність валсартана - 23%. Їжа знижує експозицію (як визначено по AUC) валсартану приблизно на 40% і C max - приблизно на 50%, хоча концентрації валсартану в плазмі крові, починаючи приблизно з 8 год після прийому препарату, аналогічні в групах прийому препарату натще і після їжі. Однак зниження AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати як під час їди, так і натщесерце.
Розподіл. Обсяг розподілу валсартану в рівноважному стані після в / в застосування становить близько 17 л, що вказує на те, що валсартан не розподіляється екстенсивно в тканинах. Валсартан значною мірою зв'язується з білками плазми крові (94-97%), в основному з альбуміном плазми крові.
Метаболізм. Валсартан не метаболізується в значній мірі, оскільки тільки близько 20% дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксиметаболіт був визначений в плазмі крові в низьких концентраціях (менше 10% AUC валсартану). Цей метаболіт фармакологічно неактивний.
Виведення. Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (Т ½α 1 ч і T ½ β близько 9 год). Валсартан виводиться переважно через жовч з калом (приблизно 83% дози) і нирками з сечею (13% дози), головним чином у незміненому вигляді. Після в / в введення кліренс валсартану складає близько 2 л / ч, а нирковий кліренс - 0,62 л / год (приблизно 30% загального кліренсу). T ½ валсартана становить 6 год.
Пацієнти з серцевою недостатністю (таблетки 40, 80 і 160 мг). Середній час досягнення C max і T ½ валсартана у пацієнтів з серцевою недостатністю і у здорових добровольців аналогічно. Величини AUC і C max валсартана майже пропорційні підвищенню дози вище клінічного діапазону дозування (від 40 до 160 мг 2 рази на добу). Середній коефіцієнт кумуляції становить приблизно 1,7. Передбачуваний кліренс валсартану після перорального застосування становить приблизно 4,5 л / год. Вік не впливає на передбачуваний кліренс у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Пацієнти похилого віку. У деяких хворих літнього віку системний вплив валсартану був дещо більш вираженим, ніж у пацієнтів молодого віку, однак не було показано будь-якої клінічної значущості цього.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Як і очікувалося, для з'єднання при нирковому кліренсі лише 30% загального кліренсу плазми крові, не було виявлено кореляції між функцією нирок і системним впливом валсартану. Тому пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Нині немає даних про безпеку застосування у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 мл/хв і хворих, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю у цих пацієнтів. Валсартан має високий ступінь зв'язування з білками плазми крові, і його виведення при гемодіалізі малоймовірне.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Близько 70% дози препарату виводиться з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Валсартан не піддається значній біотрансформації. У пацієнтів з печінковою дисфункцією легкої та середнього ступеня тяжкості експозиція валсартану була збільшена приблизно вдвічі порівняно з показниками у здорових добровольців, хоча плазмова концентрація валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Інформації про пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки немає.
Діти. При застосуванні у 26 дітей з АГ (у віці 1-16 років), які отримували разову дозу валсартану (середня доза - 0,9-2 мг/кг, максимальна доза - 80 мг), кліренс (л / ч / кг) препарату був порівнянним у всьому віковому діапазоні 1-16 років з аналогічним кліренсом у дорослих, які отримували такий же препарат.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Застосування препарату у дітей з кліренсом креатиніну 30 мл/хв і дітей, яким проводять діаліз, не вивчалось, тому валсартан не рекомендований таким пацієнтам. Дітям з кліренсом креатиніну 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в плазмі крові.
Аг (таблетки 40 мг). лікування аг у дітей у віці старше 6 років.
АГ (таблетки 80, 160 і 320 мг). Лікування АГ у дорослих і дітей віком старше 6 років.
Постінфарктний стан (таблетки 40, 80 і 160 мг). Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12 год - 10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.
Серцева недостатність (таблетки 40, 80 і 160 мг). Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори АПФ, або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати блокатори β-адренорецепторів.
Вазарі можна застосовувати незалежно від прийому їжі, таблетки слід запивати водою.
дозування
АГ (тільки таблетки 80, 160 і 320 мг). Рекомендована початкова доза Вазарі становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний - протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів з неадекватно контрольованим АТ дозу можна підвищити до 160 мг і до максимальної - 320 мг.
Вазарі можна застосовувати з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами. Одночасне застосування діуретиків, таких як гідрохлортіазид, буде ще більше знижувати артеріальний тиск у таких пацієнтів.
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (тільки таблетки 40, 80 і 160 мг). Терапію у клінічно стабільних пацієнтів можна починати вже через 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда. Після початкової дози валсартану 20 мг 2 рази на добу слід підвищити дозу до 40, 80 і 160 мг 2 рази на добу протягом наступних кількох тижнів. Початкову дозу застосовувати в формі таблетки 40 мг, яку можна розділити на рівні частини.
Цільова максимальна доза становить 160 мг 2 рази на добу. Загалом рекомендується, щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування і максимальна доза 160 мг 2 рази на добу була досягнута через 3 міс в залежності від переносимості пацієнтом лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової дисфункції слід розглянути питання про зниження дози.
Валсартан можна застосовувати у пацієнтів, які лікувалися іншими препаратами після перенесеного інфаркту міокарда, наприклад тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, блокаторами β-адренорецепторів, статинами та діуретиками. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.
Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.
Серцева недостатність (тільки таблетки 40, 80 і 160 мг). Рекомендована початкова доза Вазарі становить 40 мг 2 рази на добу. Поступове підвищення дози до 80 і 160 мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2 тижнів до найвищої дози в залежності від переносимості пацієнтом. Слід розглянути питання про зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза, яку застосовували під час клінічних досліджень, склала 320 мг і була розділена на кілька прийомів.
Валсартан можна застосовувати в комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітору АПФ, блокатора β-адренорецепторів і валсартана не рекомендується.
Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функції нирок.
Застосування в окремих групах пацієнтів
Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Ниркова недостатність. Дорослим пацієнтам з кліренсом креатиніну 10 мл/хв корекція дози не потрібна. Одночасне застосування Вазарі з аліскіреном у хворих з порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано.
Цукровий діабет. Одночасне застосування Вазарі з аліскіреном у пацієнтів з цукровим діабетом протипоказано.
Печінкова недостатність. Вазарі протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом і холестазом. Для хворих з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.
АГ у дітей
Діти та підлітки у віці старше 6 років. У дітей з АГ у віці від 6 до 16 років з масою тіла 35 кг при застосуванні 10; 40 або 80 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) та у дітей з масою тіла ≥35 кг при застосуванні 20; 80 і 160 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) в кінці 2-го тижня валсартан знижував систолічний та діастолічний АТ в залежності від дози. В цілому три рівні дози валсартану (низька, середня і висока) достовірно знижували систолічний АТ на 8; 10; 12 мм рт. ст. від початкового рівня відповідно.
Діти у віці до 6 років. Безпека і ефективність валсартану для дітей у віці 1-6 років не встановлені.
Застосування у дітей у віці старше 6 років з нирковою недостатністю. Застосування у дітей з кліренсом креатиніну 30 мл/хв і дітей, яким проводять діаліз, не досліджене, тому валсартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. У дітей з кліренсом креатиніну 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в плазмі крові.
Застосування у дітей у віці старше 6 років з печінковою недостатністю. Як і дорослим, Вазарі протипоказаний дітям з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом і з холестазом. Клінічний досвід застосування валсартану у дітей з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.
Серцева недостатність і недавно перенесений інфаркт міокарда у дітей. Вазарі не рекомендується для лікування серцевої недостатності або недавно перенесеного інфаркту міокарда у дітей через відсутність даних з безпеки та ефективності.
Діти. Вазарі застосовують для лікування АГ у дітей у віці від 6 років. Безпека і ефективність застосування валсартану у дітей у віці 1-6 років не встановлені. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
У пацієнтів з аг частота побічних реакцій при прийомі плацебо відповідала такій при прийомі валсартану. частота виникнення побічних реакцій не пов'язана з дозою або тривалістю лікування, а також показано відсутність зв'язку з підлогою, віком або расою пацієнта.
Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином, починаючи з найчастіших: дуже часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), рідко (1/10 000, 1/1000), дуже рідко (1/100 000), включаючи окремі повідомлення. У кожній групі частота побічних реакцій вказана в порядку зменшення серйозності.
Побічні реакції, для яких неможливо визначити частоту побічних реакцій, вказані з частотою «невідомо».
Побічні реакції при лікуванні АГ
З боку крові та лімфатичної системи: невідомо - зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: невідомо - підвищена чутливість, включаючи сироваткову хворобу.
З боку обміну речовин: невідомо - підвищення рівня калію в плазмі крові, гіпонатріємія.
З боку органів слуху та рівноваги: нечасто - вертиго.
З боку судинної системи: невідомо - васкуліт.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: нечасто - кашель.
Шлунково-кишковий тракт: рідко - біль в животі.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо - підвищення показників функції печінки, включаючи підвищення рівня білірубіну в сироватці крові.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: невідомо - ангіоневротичний набряк, висип, свербіж.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: невідомо - біль у м'язах.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: невідомо - ниркова недостатність і порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові.
Загальні порушення: нечасто - підвищена стомлюваність.
Реакції, які спостерігалися у хворих з АГ незалежно від причинного зв'язку з валсартаном: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, зниження лібідо, нудота, набряки, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекції.
діти
АГ. За винятком окремих порушень з боку травного тракту (наприклад біль у животі, нудота, блювота) і запаморочення, не було визначено значущих відмінностей за типом, частоті та серйозності побічних ефектів між профілем безпеки для дітей у віці старше 6 років і раніше зареєстрованим профілем безпеки для дорослих пацієнтів.
Нейрокогнітівного оцінка і оцінка розвитку дітей у віці 6-16 років не виявили клінічно значимого загальних негативних наслідків лікування валсартаном терміном до 1 року.
На даний момент є дані про застосування валсартану у 90 дітей у віці 1-6 років тривалістю 1 рік. При цьому було зареєстровано 2 летальних випадки та окремі випадки вираженого підвищення печінкових трансаміназ. Ці випадки спостерігалися в популяції зі значними супутніми захворюваннями. Причинно-наслідковий зв'язок з валсартаном встановлена не була. В ході іншого досвіду застосування у 75 дітей у віці 1-6 років ніякого істотного підвищення печінкових трансаміназ або летальних випадків при лікуванні валсартаном не спостерігалося.
Гіперкаліємію частіше відзначали у дітей у віці старше 6 років з основними хронічними захворюваннями нирок.
Профіль безпеки у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда і / або із серцевою недостатністю відрізняється від загального профілю безпеки, який спостерігався у хворих на артеріальну гіпертензію. Це може стосуватися пацієнтів з основним захворюванням.
Побічні реакції, які спостерігалися у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда і / або із серцевою недостатністю (за даними застосування у дорослих хворих)
З боку крові та лімфатичної системи: невідомо - тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: невідомо - підвищена чутливість, включаючи сироваткову хворобу.
З боку обміну речовин: рідко - гіперкаліємія; невідомо - підвищення рівня калію в сироватці крові, гіпонатріємія.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, постуральне запаморочення; нечасто - непритомність, головний біль.
З боку органів слуху та рівноваги: нечасто - вертиго.
З боку серця: нечасто - серцева недостатність.
З боку судинної системи: часто - артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; невідомо - васкуліт.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: нечасто - кашель.
Шлунково-кишковий тракт: рідко - нудота, діарея.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо - підвищення показників функції печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - ангіоневротичний набряк; невідомо - висип, свербіж.
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: невідомо - біль у м'язах.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто - ниркова недостатність і порушення функції нирок; нечасто - гостра ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну в плазмі крові; невідомо - підвищення рівня азоту сечовини в крові.
Загальні порушення і реакції в місці введення: часто - астенія, підвищена стомлюваність.
Гіперкаліємія. одночасне застосування добавок калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, які можуть підвищити рівень калію (гепарин та ін.), не рекомендується. при необхідності слід контролювати рівень калію.
Порушення функції нирок. До сих пір немає даних про безпеку застосування препарату у пацієнтів з кліренсом креатиніну 10 мл/хв і хворих, які перебувають на діалізі, тому у таких пацієнтів валсартан слід застосовувати з обережністю. Дорослим хворим з кліренсом креатиніну 10 мл/хв корекція дози не потрібна.
Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном у пацієнтів з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано.
Порушення функції печінки. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня без холестазу валсартан слід застосовувати з обережністю.
Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові. У пацієнтів з вираженим дефіцитом натрію і / або об'єму циркулюючої крові в організмі, як, наприклад, у які отримують високі дози діуретиків, в окремих випадках після початку лікування препаратом Вазарі можлива симптоматична артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії Вазарі слід провести корекцію вмісту в організмі натрію і / або об'єму циркулюючої крові, наприклад, шляхом зниження дози діуретика.
Стеноз ниркової артерії. У пацієнтів з двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки безпеку застосування валсартану не встановлена. Короткочасне застосування валсартану у 12 хворих з судинною гіпертензією, яка є вторинною внаслідок одностороннього стенозу ниркової артерії, не викликає істотних змін гемодинаміки нирок, креатиніну плазми крові або азоту сечовини в крові. Оскільки інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), можуть підвищувати рівень сечовини в крові та креатиніну в плазмі крові у пацієнтів з однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії, в якості запобіжного заходу рекомендується моніторинг функції нирок при лікуванні валсартаном.
Трансплантація нирки. На сьогодні немає даних щодо безпеки застосування валсартану у пацієнтів, яким недавно проведена трансплантація нирки.
Первинний гіперальдостеронізм. У пацієнтів з первинним гиперальдостеронизмом не слід застосовувати Вазарі, оскільки у них не активована РААС.
Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і при застосуванні інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам із стенозом аортального або мітрального клапанів або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (таблетки 40, 80 і 160 мг). Комбінація каптоприлу і валсартану не показала додаткового клінічного ефекту, зате ризик розвитку небажаних реакцій підвищився в порівнянні з таким при лікуванні відповідними препаратами. Таким чином, комбінація валсартану з інгібітором АПФ не рекомендується. Слід дотримуватися обережності у пацієнтів після інфаркту міокарда. Оцінка хворих після інфаркту міокарда завжди повинна включати оцінку функції нирок.
Застосування валсартану у хворих після інфаркту міокарда часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через триваючої симптоматичної гіпотензії за умови дотримання інструкцій щодо дозування.
Серцева недостатність (таблетки 40, 80 і 160 мг). У пацієнтів з серцевою недостатністю комбінація інгібітору АПФ, блокатора β-адренорецепторів і валсартана не показала будь-яких клінічних ефектів. Ця комбінація, ймовірно, підвищує ризик розвитку небажаних ефектів, тому не рекомендується. Слід дотримуватися обережності у пацієнтів з серцевою недостатністю і завжди оцінювати функцію нирок. Застосування валсартану у хворих із серцевою недостатністю часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через триваючої симптоматичної гіпотензії за умови дотримання інструкцій з дозування.
У хворих, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (РАС) (наприклад, хворі з тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ пов'язане з олігурією та / або прогресуючою азотемією і в окремих випадках - з гострою нирковою недостатністю та / або смертю . Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II, не можна виключати, що застосування валсартану може бути пов'язано з порушенням функції нирок.
Ангіоневротичний набряк в анамнезі. При застосуванні валсартану повідомлялося про розвиток у пацієнтів ангіоневротичногонабряку, в тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та / або набряку обличчя, губ, глотки та / або язика; у деяких з цих хворих виникнення даного набряку зазначено і раніше при застосуванні інших препаратів, в тому числі інгібіторів АПФ. Розвиток ангіоневротичного набряку вимагає негайного припинення застосування Вазарі, і повторно призначати препарат не слід.
Інші умови при стимуляції РАС (таблетки 320 мг). У пацієнтів, у яких функція нирок може залежати від активності РАС (наприклад хворі з тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами АПФ було пов'язано з олігурією та / або прогресуючою азотемією і в окремих випадках - з гострою нирковою недостатністю та / або смертю. Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II, не можна виключити, що застосування Вазарі може бути пов'язано з порушенням функції нирок.
Подвійна блокада РААС. У схильних пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, які діють на РААС, повідомлялося про гіпотензії, непритомності, гострому порушенні мозкового кровообігу, гіперкаліємії і зміні функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні блокаторів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, з такими лікарськими засобами, як інгібітори АПФ, аліскірен (див. Побічна дія). Рекомендується моніторинг АТ, функції нирок і електролітів у пацієнтів, які отримують Вазарі та інші препарати, що впливають на РААС.
діти
Порушення функції нирок. Застосування у дітей з кліренсом креатиніну 30 мл/хв і тих, яким проводять діаліз, не вивчалися, тому валсартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. Дітям з кліренсом креатиніну 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в плазмі крові при лікуванні валсартаном. Це стосується, зокрема, випадків, коли валсартан застосовують при наявності інших умов (висока температура тіла, дегідратація), які, ймовірно, порушують функцію нирок.
Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи Вазарі, або інгібіторів АПФ з аліскіреном у пацієнтів з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано.
Порушення функції печінки. Як і дорослим, Вазарі протипоказаний дітям з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом печінки та холестазом. Існує обмежений клінічний досвід застосування валсартану у дітей з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості. Доза валсартану для них не повинна перевищувати 80 мг.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II протипоказано протягом усього періоду вагітності.
Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ в I триместр вагітності непереконливі, однак незначне його підвищення можна виключити. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину II, ймовірність тератогенного впливу може існувати та для цього класу препаратів, тому їх не варто приймати, за винятком випадків, коли продовження терапії вважається необхідним. Пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативне антигіпертензивне лікування з встановленим профілем безпеки щодо застосування в період вагітності. Якщо встановлена вагітність, лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II слід негайно припинити та, якщо необхідно, розпочати альтернативну терапію. Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II в II і III триместр вагітності індукує у людини фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).
Якщо з II триместру вагітності застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину II, рекомендується провести ультразвукове дослідження з метою перевірки функції нирок і стану кісток черепа.
Стан новонароджених, матері яких застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину II, слід ретельно контролювати на предмет розвитку артеріальної гіпотензії.
Зважаючи на відсутність інформації щодо застосування валсартану в період годування груддю його не рекомендується застосовувати в даний період.
Фертильність. Валсартан в дозах до 200 мг/кг/добу не викликав небажаного впливу на репродуктивну функцію у щурів. Ця доза до 200 мг/кг/добу в 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини в перерахунку на мг / м 2 (розрахунки проводилися для перорального застосування дози 320 мг/добу у пацієнта з масою тіла 60 кг).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися. Слід мати на увазі, що під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами можливе виникнення запаморочення або слабкості.
Подвійна блокада РААС препаратами груп антагоністів рецепторів ангіотензину, інгібіторами апф або аліскіреном. слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препаратів групи антагоністів рецепторів ангіотензину, в тому числі Вазарі, з іншими лікарськими засобами, що блокують РААС, такими як препарати групи інгібіторів апф або аліскірен.
Одночасне застосування даних ліків у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації 60 мл/хв / 1,73 м 2) протипоказано.
Одночасне застосування не рекомендується
Літій. Про оборотне підвищення концентрації літію в плазмі крові та токсичності повідомлялось протягом одночасного застосування з інгібіторами АПФ. У зв'язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану і літію така комбінація не рекомендується. Якщо комбінація вважається необхідною, слід проводити ретельний моніторинг рівня літію в плазмі крові.
Калійзберігаючі діуретики, добавки калію, замінники солі, що містять калій і інші речовини, які можуть підвищувати рівень калію. Якщо застосування лікарського засобу, що впливає на рівень калію, вважається за необхідне в поєднанні з валсартаном, рекомендується контроль рівня калію в плазмі крові.
Обережність необхідна при одночасному застосуванні
НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту 3 г/добу і неселективні НПЗП. При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II з НПЗП можливе зниження антигіпертензивного ефекту. Крім того, одночасне застосування антагоністів ангіотензину II і нестероїдних протизапальних засобів може призвести до підвищення ризику погіршення ниркової функції і підвищення рівня калію в плазмі крові. Тому на початку лікування рекомендовані контроль функції нирок, а також відповідна гідратація пацієнта.
Транспортери. За результатами досліджень in vitro валсартан є субстратом для печінкового транспортера захоплення ОАТР1В1 / ОАТР1В3 і печінкового транспортера виведення MRP2. Клінічне значення цих даних не відомо. Одночасне застосування інгібіторів транспортера захоплення (наприклад, рифампіцин, циклоспорин) або транспортера виведення (наприклад, ритонавір) може підвищити системну експозицію валсартану. Слід дотримуватися відповідних заходів на початку або в кінці поєднаного застосування цих лікарських засобів.
Інші. В ході досліджень взаємодії препаратів з валсартаном не виявлено клінічно значущих взаємодій з валсартаном або будь-яким з наступних речовин: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлортіазид, амлодипін, глібенкламід.
Діти. Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні у дітей та підлітків з АГ валсартана і інших речовин, що пригнічують РААС, які можуть підвищити рівень калію в плазмі крові. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок і рівень калію в плазмі крові.
Симптоми. внаслідок передозування може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може привести до пригнічення свідомості, судинного колапсу і / або шоку.
Лікування. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому і типу і тяжкості симптомів; першорядне значення має стабілізація кровообігу. При виникненні гіпотензії пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи, також слід провести корекцію об'єму крові. Малоймовірно, що валсартан можна вивести з організму шляхом гемодіалізу.
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.
Опис препарату Вазар табл. в/о 320мг №30 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
Упаковка / 30 шт.
232.20 грн.діюча речовина: валсартан;
1 таблетка містить валсартану 40 мг або 80 мг, або 160 мг, або 320 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, лактози моногідрат;
суміш:
для 40 мг – Opadry II 85G32407 Yellow (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172));
для 80 мг – Opadry II 85G34643 Pink (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172));
для 160 мг – Opadry II 85G32408 Yellow (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172));
для 320 мг – Opadry II 85G20236 коричневий (спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 3350, лецитин, барвник Sunset Yellow (Е 110), заліза оксид червоний (Е 172)).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 40 мг: овальні, жовті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з іншої та по бокам;
таблетки 80 мг: круглі, рожеві, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з обох сторін та по бокам;
таблетки 160 мг: овальні, жовті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з іншої та по бокам;
таблетки 320 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, коричневого кольору, з логотипом «V» з одної сторони і лінією розлому з іншої та по бокам.
Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Код АТХ С09С А03.
Валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, призначеним для застосування внутрішньо. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1,відповідальні за відомі ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні ангіотензину ІІ у плазмі крові після блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати неблокований АТ2-рецептор, який урівноважує ефект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1-рецептора, але має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ1-рецептором, ніж з АТ2-рецептором. Немає даних про те, що валсартан зв’язується або блокує інші рецепторами гормонів або іонні канали, які відіграють важливу роль у серцево-судинній регуляції.
Валсартан не пригнічує АПФ (ангіотензинперетворювальний фермент), відомий також під назвою кінінази ІІ, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту пульсу.
Початок гіпотензивної дії відзначається у межах 2 годин, максимум – у межах 4-6 годин після прийому внутрішньо; тривалість дії – понад 24 години. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні від початку лікування і зберігається при тривалій терапії. При застосуванні з гідрохлоротіазидом досягається значне додаткове зниження артеріального тиску.
Раптова відміна препарату не супроводжується розвитком синдрому відміни.
При тривалому застосуванні препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією встановлено, що препарат не мав істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натще – на концентрацію тригліцеридів і глюкози у сироватці крові.
Серцева недостатність
Застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, уповільнення прогресування серцевої недостатності, поліпшення функціонального класу за класифікацією NYHA, збільшення фракції викиду, а також зменшення ознак і симптомів серцевої недостатності (включаючи диспное, підвищену втомлюваність, набряки, хрипи) та покращення якості життя порівняно з плацебо.
Постінфарктний стан
Зважаючи на коефіцієнт загальної летальності після інфаркту міокарда, ефективність валсартану така ж, як і каптоприлу. Коефіцієнт загальної летальності був подібний у групах пацієнтів, які отримували валсартан (19,9 %), каптоприл (19,5 %) і валсартан+каптоприл (19,3 %). Одночасне застосування каптоприлу і валсартану не призводило до додаткових позитивних наслідків порівняно з застосуванням тільки каптоприлу. Не виявлено ніяких відмінностей між валсартаном і каптоприлом щодо індексу загальної летальності, нзважаючи на стать, вік, расу, лікування, отримане на початку інфаркту міокарда або основного захворювання. Валсартан був також ефективним для зменшення летальності від серцево-судинної патології та випадків госпіталізації внаслідок серцевої недостатності, а також рецидивуючого інфаркту міокарда. Валсартан позитивно впливав на такий показник як період часу після перенесеного гострого інфаркту міокарда до появи перших проявів серцево-судинної патології, які призводять до летального наслідку.
Діти
Артеріальна гіпертензія. Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів та ожиріння були найчастішими основними медичними умовами, що спричиняють артеріальну гіпертензію у дітей.
Клінічний досвід щодо застосування дітям віком від 6 років
У дітей з артеріальною гіпертензією віком від 6 до 16 років з масою тіла < 35 кг при застосуванні 10, 40 або 80 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози), та у дітей з масою тіла ≥ 35 кг при застосуванні 20, 80 і 160 мг валсартану на добу (низькі, середні та високі дози) в кінці 2 тижня валсартан знижував систолічний та діастолічний артеріальний тиск залежно від дози. У цілому три рівні дози валсартану (низька, середня та висока) достовірно знижували систолічний артеріальний тиск на 8, 10, 12 мм рт. ст. від початкового рівня відповідно.
Клінічний досвід щодо застосування дітям віком до 6 років
Валсартан не рекомендується для застосування цій віковій категорії.
Всмоктування
Після перорального застосування валсартану у таблетках максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 2-4 години. Середня абсолютна біодоступність для валсартану – 23 %. Їжа знижує експозицію (як визначено за AUC) валсартану приблизно на 40 % і максимальну концентрацію у плазмі крові (Cmax) – приблизно на 50 %, хоча концентрації валсартану у плазмі крові, починаючи приблизно з 8 годин після прийому препарату, аналогічні у групах прийому препарату натще і після вживання їжі. Проте зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати як під час вживання їжі, так і натще.
Розподіл
Об’єм розподілу валсартану у рівноважному стані після внутрішньовенного застосування становить приблизно 17 л, вказуючи на те, що валсартан не розподіляється екстенсивно у тканинах. Валсартан значною мірою зв’язується з білками сироватки крові (94-97 %), в основному з альбуміном сироватки крові.
Біотрансформація
Валсартан не метаболізується значною мірою, оскільки лише приблизно 20 % дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксиметаболіт було визначено у плазмі крові у низьких концентраціях (менш ніж 10 % AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним.
Виведення
Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (Т½α<1 години і T½ß близько 9 годин). Валсартан виводиться переважно через жовч з калом (приблизно 83 % дози) та нирками із сечею (приблизно 13 % дози), головним чином у незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, а нирковий кліренс – 0,62 л/год (приблизно 30 % загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.
У пацієнтів із серцевою недостатністю (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
Середній час досягнення Cmax і період напіввиведення валсартану у пацієнтів із серцевою недостатністю та у здорових добровольців аналогічні. Величини AUC та Cmax валсартану є майже пропорційними до підвищення дози вище клінічного діапазону дозування (від 40 до 160 мг 2 рази на добу). Середній коефіцієнт кумуляції становить приблизно 1,7. Передбачуваний кліренс валсартану після перорального застосування становить приблизно 4,5 л/год. Вік не впливає на передбачуваний кліренс у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Пацієнти літнього віку. У деяких пацієнтів літнього віку системний вплив валсартану був дещо більше виражений, ніж у пацієнтів молодого віку, однак не було показано будь-якої клінічної значущості цього.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Як і очікувалось, для сполуки при нирковому кліренсі лише 30 % загального кліренсу плазми, не було виявлено кореляції між функцією нирок і системним впливом валсартану. Тому пацієнтам із порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. На даний час немає даних щодо безпеки застосування пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Валсартан має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, і його виведення при гемодіалізі малоймовірне.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Приблизно 70 % величини дози препарату, що всмокталася, екскретується з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Валсартан не піддається значній біотрансформації. У пацієнтів з печінковою дисфункцією від легкого до середнього ступеня тяжкості експозиція валсартану була збільшена приблизно вдвічі порівняно з показниками у здорових добровольців, хоча плазмова концентрація валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Інформації щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки немає.
Діти
При застосуванні 26 дітям з артеріальною гіпертензією (віком від 1 до 16 років), які отримували разову дозу суспензії валсартану (середня доза – 0,9-2 мг/кг, максимальна доза – 80 мг), кліренс (л/год/кг) валсартану був порівнянним в усьому віковому діапазоні від 1 до 16 років з аналогічним кліренсом у дорослих, які застосовували такий самий препарат.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Застосування препарату дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчали, тому валсартан не рекомендується таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.
Артеріальна гіпертензія (таблетки 40 мг)
Лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років.
Артеріальна гіпертензія (таблетки 80 мг, 160 мг та 320 мг).
Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.
Постінфарктний стан (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).
Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12 годин – 10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.
Серцева недостатність (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).
Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (AПФ), або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати бета-блокатори.
Подвійна блокада ренін-ангіотензинової системи (РАС) препаратами груп АРА, іАПФ або аліскіреном
Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні препаратів групи АРА, в тому числі Вазар, з іншими препаратами, що блокують РААС, такими як препарати групи іАПФ або аліскірен.
Одночасне застосування даних препаратів пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказано.
Одночасне застосування не рекомендоване
Літій
Про оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові і токсичність повідомлялося протягом одночасного застосування інгібіторів АПФ. У зв’язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану і літію така комбінація не рекомендована. Якщо комбінація вважається необхідною, рекомендовано проводити ретельний моніторинг рівня літію у сироватці крові.
Калійзберігаючі діуретики, добавки калію, замінники солі, що містять калій та інші речовини, які можуть підвищувати рівень калію
Якщо лікарський засіб, що впливає на рівень калію, вважається необхідним у поєднанні з валсартаном, рекомендується контроль рівня калію у плазмі крові.
Обережність необхідна при одночасному застосуванні
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту > 3 г/добу та неселективні НПЗП
При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину ІІ з НПЗП може виникнути ослаблення антигіпертензивного ефекту. Крім того, одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ та НПЗП може призвести до підвищеного ризику погіршення ниркової функції та підвищення рівня калію у сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендований контроль ниркової функції, а також відповідна гідратація пацієнта.
Транспортери.
За результатами досліджень in vitro валсартан є субстратом для печінкового транспортера захоплення OATP1B1/OATP1B3 та печінкового транспортера виведення MRP2. Клінічне значення цих даних невідоме. Одночасне застосування інгібіторів транспортера захоплення (наприклад рифампіцину, циклоспорину) або транспортера виведення (наприклад ритонавіру) може збільшити системну експозицію валсартану. Слід дотримуватися належних заходів на початку або в кінці супутнього застосування цих лікарських засобів.
Інші
Не спостерігалося клінічно значущих взаємодій валсартану з будь-яким з наступних препаратів: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлоротіазид, амлодипін, глібенкламід.
Діти
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні дітям та підліткам з артеріальною гіпертензією валсартану та інших речовин, що пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, яка може підвищити рівень калію у сироватці крові. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.
Гіперкаліємія
Супутнє застосування добавок калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, що можуть підвищити рівні калію (наприклад гепарин), не рекомендується. У разі необхідності слід контролювати рівні калію.
Порушення функції нирок. Дотепер немає даних щодо безпеки застосування препарату пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна.
Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказане.
Порушення функції печінки. Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу Вазар слід застосовувати з обережністю.
Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію та/або об’єму циркулюючої крові (ОЦК). У пацієнтів із тяжким ступенем дефіциту натрію та/або об’єму циркулюючої крові в організмі, наприклад у тих, хто отримує високі дози діуретиків, в окремих випадках після початку терапії Вазаром може спостерігатися симптоматична артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії Вазаром слід провести корекцію вмісту в організмі натрію та/або об’єму циркулюючої крові, наприклад, шляхом зниження дози діуретика.
Стеноз ниркової артерії. У пацієнтів із двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом єдиної нирки безпеку застосування валсартануне встановлено. Короткочасне застосування валсартану у пацієнтів із вазоренальною гіпертензією, що є вторинною внаслідок однобічного стенозу ниркової артерії, не спричиняє ніяких істотних змін гемодинамічних параметрів нирок, креатиніну сироватки або азоту сечовини крові.
Оскільки інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), можуть підвищувати рівень сечовини у крові і креатиніну сироватки крові у пацієнтів з однобічним стенозом ниркової артерії, як захід безпеки рекомендується моніторинг ниркової функції при лікуванні валсартаном.
Трансплантація нирки
На даний час немає даних щодо безпеки застосування валсартан пацієнтам, яким нещодавно проведено трансплантацію нирки.
Первинний гіперальдостеронізм
Пацієнтам із первинним гіперальдостеронізмом не слід застосовувати Вазар, оскільки у них не активована ренін-ангіотензинова система.
Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія
Як і інші вазодилататори, з особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам зі стенозом аортального або мітрального клапана або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.
Вагітність
Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ не слід призначати у період вагітності. Якщо продовження лікування препаратом вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід змінити препарат на альтернативні антигіпертензивні засоби зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо підтверджено вагітність, лікування слід негайно припинити і, якщо необхідно, розпочати альтернативну терапію.
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
Комбінація каптоприлу та валсартану не показала додаткового клінічного ефекту, натомість ризик розвитку небажаних реакцій збільшився порівняно з таким при лікуванні відповідними препаратами. Таким чином, комбінація валсартану з інгібітором АПФ не рекомендується.
Слід дотримуватися обережності пацієнтам після інфаркту міокарда. Оцінка пацієнтів після інфаркту міокарда завжди повинна включати оцінку функції нирок.
Застосування валсартану пацієнтам після інфаркту міокарда часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через триваючу симптоматичну артеріальну гіпотензію за умови дотримання інструкцій щодо дозування.
Серцева недостатність (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
У пацієнтів із серцевою недостатністю поєднання інгібітору АПФ, бета-блокатора та валсартану не показала будь-яких клінічних ефектів. Ця комбінація, імовірно, збільшує ризик розвитку небажаних ефектів, тому не рекомендується. Слід дотримуватися обережності пацієнтам із серцевою недостатністю та завжди оцінювати функцію нирок.
Застосування валсартану пацієнтам із серцевою недостатністю часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через триваючу симптоматичну артеріальну гіпотензію за умови дотримання інструкцій щодо дозування.
У пацієнтів, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (наприклад пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту пов’язане з олігурією та/або прогресуючою азотемією і в окремих випадках – з гострою нирковою недостатністю та/або летальним наслідком. Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II, не можна виключати, що застосування препарату може бути пов’язане з порушенням функції нирок.
Ангіоневротичний набряк в анамнезі
При застосуванні валсартану повідомлялося про розвиток у пацієнтів ангіоневротичного набряку, у тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряку обличчя, губ, глотки та/або язика; у деяких із цих пацієнтів розвиток ангіоневротичного набряку спостерігався і раніше при застосуванні інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ. Розвиток ангіоневротичного набряку потребує негайного припинення застосування Вазару, і повторно призначати препарат не слід.
Інші умови при стимуляції ренін-ангіотензинової системи (лише для дозування 320 мг)
У пацієнтів, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (наприклад пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту було пов’язане з олігурією та/або прогресуючою азотемією і в окремих випадках – з гострою нирковою недостатністю та/або летальним наслідком. Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II, не можна виключити, що застосування Вазару може супроводжуватися порушенням функції нирок.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)
У схильних пацієнтів, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, які діють на РААС, повідомлялося про артеріальну гіпотензію, синкопе, гостре порушення мозкового кровообігу, гіперкаліємію та зміни функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому необхідно дотримувався обережності при одночасному застосуванні блокаторів ангіотензинових рецепторів, включаючи валсартан, з такими лікарськими засобами як інгібітори АПФ, аліскірен (див. розділ «Протипоказання»). Рекомендується моніторинг артеріального тиску, функції нирок та електролітів у пацієнтів, які отримують Вазар та інші препарати, що впливають на РААС.
Діти
Порушення функції нирок
Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчалося, тому валсартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові під час лікування валсартаном. Це стосується, зокрема, випадків, коли валсартан застосовувати при наявності інших умов (висока температура, дегідратація), що, імовірно, порушують функцію нирок.
Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи Вазар, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказано.
Порушення функції печінки
Як і дорослим, Вазар протипоказаний для застосування дітям із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом печінки і пацієнтам із холестазом. Існує обмежений клінічний досвід застосування валсартану дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.
Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (АІІРА) протипоказане протягом усього періоду вагітності, а також жінкам, які планують вагітність.
Епідеміологічні дані щодо ризику тератогенного впливу внаслідок застосування інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності непереконливі, проте незначне збільшення ризику не можна виключити. Оскільки немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, ризик тератогенного впливу може існувати і для цього класу препаратів. За винятком випадків, коли продовження терапії вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо діагностовано вагітність, лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ потрібно негайно припинити і, якщо необхідно, слід розпочати альтернативне лікування, дозволене до застосування вагітними.
Відомо, що застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ і ІІІ триместрів вагітності індукує у людини фетотоксичність (послаблення функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).
Якщо з ІІ триместру вагітності застосовували АІІРА, рекомендовано провести ультразвукове обстеження для перевірки функції нирок і стану кісток черепа.
Стан новонароджених, матері яких застосовували АІІРА, слід ретельно перевіряти щодо розвитку артеріальної гіпотензії.
Через відсутність інформації щодо застосування валсартану у період годування груддю, Вазар не рекомендується застосовувати у даний період.
Фертильність
Валсартан у дозах до 200 мг/кг/добу не спричиняв небажаного впливу на репродуктивну функцію у щурів. Ця доза до 200 мг/кг/добу у 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини у перерахунку на мг/м2 (розрахунки проводили для перорального застосування дози 320 мг/добу у пацієнта з масою тіла 60 кг).
Досліджень щодо впливу на здатність керувати автотранспортом та роботу з іншими механізмами не проводили. Слід мати на увазі, що під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами можливе виникнення запаморочення або слабкості.
Вазар можна застосовувати незалежно від прийому їжі, таблетки слід запивати водою.
Дозування
Артеріальна гіпертензія (тільки таблетки 80 мг, 160 мг та 320 мг)
Рекомендована початкова доза Вазару становить 80 мг 1 раз на добу. Антигіпертензивний ефект досягається протягом 2 тижнів, а максимальний ефект – протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів із неадекватно контрольованим артеріальним тиском дозу можна підвищити до 160 мг та до максимальної – 320 мг.
Вазар можна також застосовувати з іншими антигіпертензивними засобами. Сумісне застосування діуретиків, таких як гідрохлоротіазид, буде ще більше знижувати артеріальний тиск у таких пацієнтів.
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда(тільки таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
Терапію клінічно стабільним пацієнтам можна розпочинати вже через 12 годин після перенесення інфаркту міокарда. Після початкової дози валсартану 20 мг 2 рази на добу слід підвищити дозу до 40 мг, 80 мг та 160 мг 2 рази на добу протягом наступних кількох тижнів. Початкову дозу застосовувати у формі таблетки 40 мг, яку можна поділити на рівні частини.
Цільова максимальна доза становить 160 мг 2 рази на добу. Загалом рекомендується, щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування і максимальна доза 160 мг 2 рази на добу була досягнута через 3 місяці залежно від переносимості пацієнтом лікування. При виникненні симптоматичної артеріальної гіпотензії або ниркової дисфункції слід розглянути питання щодо зниження дози.
Валсартан можна застосовувати пацієнтам, які лікувалися іншими препаратами після перенесеного інфаркту міокарда, наприклад тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами, статинами та діуретиками. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується.
Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.
Серцева недостатність (тільки таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)
Рекомендована початкова доза Вазару становить 40 мг 2 рази на добу. Поступове підвищення дози до 80 мг та 160 мг 2 рази на добу слід здійснювати з інтервалами не менше 2-х тижнів до найвищої дози залежно від переносимості пацієнтом. Слід розглянути питання про зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза, яку застосовували під час клінічних випробувань, становила 320 мг і була розподілена на кілька прийомів.
Валсартан можна застосовувати у комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітору АПФ, бета-блокатора та валсартану не рекомендується.
Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функції нирок.
Застосування окремим групам пацієнтів
Пацієнти літнього віку
Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.
Ниркова недостатність
Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна. Одночасне застосування Вазару з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказане.
Цукровий діабет
Одночасне застосування Вазару з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом протипоказано.
Печінкова недостатність
Вазар протипоказаний пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Для пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг.
Артеріальна гіпертензія у дітей
Діти та підлітки віком від 6 років
Початкова доза становить 40 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла менше 35 кг та 80 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла 35 кг або більше. Слід коригувати дозу, виходячи з реакції артеріального тиску. Максимальні дози, досліджені під час клінічних випробувань, приведені у таблиці 1.
Дози вище зазначених не досліджувалися, тому їх застосування не рекомендується
Маса тіла |
Максимальна доза валсартану |
Від ≥ 18 кг до < 35 кг |
80 мг |
Від ≥ 35 кг до < 80 кг |
160 мг |
Від ≥ 80 кг до ≤ 160 кг |
320 мг |
Діти віком до 6 років
Безпека та ефективність валсартану для дітей від 1 до 6 років не встановлені.
Застосування дітям віком від 6 років із нирковою недостатністю
Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не досліджене, тому валсартан не рекомендується застосовувати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідно ретельно контролювати ниркову функцію та рівні калію у сироватці крові.
Застосування дітям віком від 6 років із печінковою недостатністю
Як і дорослим, Вазар протипоказаний дітям із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Клінічний досвід застосування валсартану дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.
Серцева недостатність та нещодавно перенесений інфаркт міокарда у дітей
Вазар не рекомендується для лікування серцевої недостатності або нещодавно перенесеного інфаркту міокарда у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
Діти.
Вазар можна застосовувати для лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років. Безпека та ефективність застосування валсартану дітям віком від 1 до 6 років не встановлені. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
Симптоми. Внаслідок передозування може розвинутися виражена артеріальна гіпотензія, що може призвести до пригнічення свідомості, судинного колапсу та/або шоку.
Лікування. Терапевтичні заходи залежать від часу прийому та типу і тяжкості симптомів; першорядне значення має стабілізація кровообігу. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнт повинен перебувати у положенні лежачи, також слід провести корекцію об’єму крові. Малоймовірно, що валсартан можна вивести з організму шляхом гемодіалізу.
У дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією частота побічних реакцій при прийомі плацебо відповідала такій при прийомі валсартану. Частота виникнення побічних реакцій не пов’язана з дозою або тривалістю лікування, а також показано відсутність зв’язку зі статтю, віком або расою пацієнта.
Частота виникнення побічних реакцій оцінюється таким чином, починаючи з найчастіших: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/100000), включаючи окремі повідомлення. У кожній групі частоти побічні реакції зазначені у порядку зменшення серйозності.
Побічні реакції, для яких неможливо визначити частоту побічних реакцій, вказані з частотою «невідомо».
Побічні реакції при лікуванніартеріальної гіпертензії
З боку крові та лімфатичної системи: невідомо– зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: невідомо – підвищена чутливість, включаючи сироваткову хворобу.
З боку обміну речовин і харчування: невідомо – підвищення калію у сироватці крові, гіпонатріємія.
З боку органів слуху та рівноваги: нечасто – вертиго.
З боку судинної системи: невідомо – васкуліт.
З боку органів дихання, грудної клітки і середостіння: нечасто – кашель.
З боку травного тракту: нечасто – біль у животі.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо – підвищення показників функції печінки, включаючи підвищення рівня білірубіну у сироватці крові.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: невідомо – ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: невідомо – міалгія.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: невідомо – ниркова недостатність і порушення функції нирок, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові.
Загальні розлади: нечасто – підвищена втомлюваність.
Реакції, які спостерігалися у хворих з артеріальною гіпертензією незалежно від причинного зв’язку з валсартаном: артралгія, астенія, біль у спині, діарея, запаморочення, головний біль, безсоння, зниження лібідо, нудота, набряки, фарингіт, риніт, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, вірусні інфекції.
Діти
Артеріальна гіпертензія
За винятком окремих порушень з боку травного тракту (наприклад біль у животі, нудота, блювання) та запаморочення, не було визначено значущих відмінностей щодо типу, частоти та серйозності небажаних реакцій між профілем безпеки для дітей віком від 6 років та раніше зареєстрованим профілем безпеки для дорослих пацієнтів.
Нейрокогнітивна оцінка та оцінка розвитку дітей віком від 6 до 16 років не виявили клінічно значущого загального негативного наслідку після лікування валсартаном строком до 1 року.
На даний момент є дані щодо застосування валсартану 90 дітям віком від 1 до 6 років тривалістю 1 рік. При цьому було зареєстровано два летальних випадки та окремі випадки вираженого підвищення печінкових трансаміназ. Ці випадки спостерігалися у популяції зі значними супутніми захворюваннями. Причинно-наслідкового зв’язку з валартаномвстановлено не було. Інший досвід застосування 75 дітям віком від 1 до 6 років – ніякого істотного підвищення печінкових трансаміназ або летальних випадків під час лікування валсартаном не спостерігалося.
Гіперкаліємія частіше спостерігалася у дітей віком від 6 років з основними хронічними захворюваннями нирок.
Профіль безпеки у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда та/або із серцевою недостатністю відрізняється від загального профілю безпеки, що спостерігався у хворих з артеріальною гіпертензією. Це може стосуватися пацієнтів з основним захворюванням.
Побічні реакції, які спостерігалися у дорослих пацієнтів після інфаркту міокарда та/або із серцевою недостатністю(за даними застосування дорослим пацієнтам)
З боку крові та лімфатичної системи: невідомо – тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: невідомо – підвищена чутливість, включаючи сироваткову хворобу.
З боку обміну речовин і харчування: нечасто – гіперкаліємія; невідомо – підвищення калію у сироватці крові, гіпонатріємія.
З боку нервової системи: часто – запаморочення, постуральне запаморочення; нечасто – синкопе, головний біль.
З боку органів слуху та рівноваги: нечасто – вертиго.
З боку серця: нечасто – серцева недостатність.
З боку судинної системи часто – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; невідомо – васкуліт.
З боку органів дихання, грудної клітки і середостіння: нечасто – кашель.
З боку травного тракту: нечасто – нудота, діарея.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: невідомо – підвищення показників функції печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – ангіоневротичний набряк; невідомо – висипання, свербіж.
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: невідомо – міалгія.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – ниркова недостатність та порушення функції нирок; нечасто – гостра ниркова недостатність, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові; невідомо – підвищення рівня азоту сечовини у крові.
Загальні розлади та реакції у місці введення: нечасто – астенія, підвищена втомлюваність.
Для дозування 40 мг, 80 мг, 160 мг – 4 роки.
Для дозування 320 мг – 2 роки.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.
По 10 таблеток у блістері, по 3 або 9 блістерів у картонній коробці.
За рецептом.
Актавіс ЛТД
або
Балканфарма-Дупниця АТ.
Адреса
ВLB015, ВLB 016 Булебел Індастріал будинок, м. Зейтун ZTN 3000, Мальта.
вул. Самоковське шосе 3, Дупниця, 2600, Болгарія.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}