Вітамін В-12 (Ціанокобаламін) розчин для ін'єкцій 0,05% (0,5мг/мл) в ампулах по 1 мл 10шт

Ціанокобаламін (Вітамін В12) розчин для ін'єкцій 0.5 мг/мл

Діюча речовина: cyanocobalamin;

1 мл розчину містить ціанокобаламіну (вітаміну В12) 0,5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, яскраво-червоного кольору рідина.

Вітамін в12 (ціанокобаламін і його аналоги).

Код АТС В03В А01.

Фармакодинаміка.

Вітамін В12 (ціанокобаламін) надає метаболічну, гемопоетичний дію. В організмі (переважно в печінці) перетворюється в коферментную форму - аденозилкобаламін, або кобамамид, який є активною формою вітаміну В12. Кобамамід входить до складу численних ферментів, зокрема до складу редуктази, яка відновлює фолієву кислоту в тетрагідрофолієву. Має високу біологічну активність. Кобамамід бере участь в перенесенні метильних і інших одноуглеродних фрагментів, тому він необхідний для утворення дезоксирибози та ДНК, креатину, метіоніну - донора метильних груп, у синтезі ліпотропної фактора - холіну, для перетворення метилмалоновой кислоти в бурштинову, яка входить до складу мієліну, для утилізації пропіонової кислоти. Кобамамід необхідний для нормального кровотворення, оскільки сприяє дозріванню еритроцитів. Бере участь в синтезі та накопиченні в еритроцитах сполук, які містять сульфгідрильні групи, що збільшує їх толерантність до гемолізу. Активує систему згортання крові, у високих дозах підвищує тромбопластичних активність і активність протромбіну. Знижує рівень холестерину в крові. Позитивно впливає на функцію печінки та нервової системи. Підвищує здатність тканин до регенерації.

Фармакокінетика.

При парентеральному застосуванні вітамін В12 швидко надходить в системний кровотік. У крові зв'язується з транскобаламіном I і II, які транспортують його в тканини. Депонується переважно в печінці. Зв'язок з білками плазми - 90%. Час досягнення максимальної концентрації (Т _max) після підшкірного або внутрішньом'язового введення становить близько 1 години. З печінки виводиться з жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. Період напіввиведення (Т _1/2) з печінки - 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок - 7-10% нирками, близько 50% - з каловими масами; при зниженій функції нирок -

0-7% нирками, 70-100% - з каловими масами. Проникає крізь плацентарний бар'єр.

Лікування злоякісних, постгеморагічних і залізодефіцитних анемій, апластичні анемій у дітей, анемій аліментарного характеру, спричинених токсичними речовинами та лікарськими засобами, пов'язаних з дефіцитом вітаміну в12, незалежно від причин дефіциту (резекція шлунка, глистові інвазії, порушення процесу всмоктування з кишечника, вагітність). поліневрити, невралгії трійчастого нерва, радикуліт, каузалгії, мігрень, діабетичні неврити, аміотрофічний бічний склероз, дитячий церебральний параліч, хвороба Дауна, алкогольний делірій. застосовують при дистрофії у дітей, після перенесених інфекційних захворювань, при спру (разом з фолієвою кислотою), захворюваннях печінки (гепатити, цироз, хвороба Боткіна), променевій хворобі, псоріазі, герпетиформний дерматит, нейродермитах, фотодерматозах.

Гіперчутливість до компонентів препарату. еритреми, еритроцитоз. новоутворення, за винятком випадків, які супроводжуються мегалобластической анемією і дефіцитом вітаміну в12. гострі тромбоемболічні захворювання. стенокардія, напруга високого функціонального класу.

Аміноглікозиди, саліцилати, протиепілептичні препарати, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію препарату, впливають на його кінетику. при одночасному застосуванні з канаміцином, неоміцином, поліміксинами, тетрациклінами всмоктування ціанокобаламіну зменшується. фармацевтичні несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну), тіаміну бромідом, пиридоксином, рибофлавіном (іон кобальту, який міститься в молекулі ціанокобаламіну, руйнує інші вітаміни).

При одночасному застосуванні з тіаміном посилюється ризик розвитку алергічних реакцій, викликаних тіаміном.

Хлорамфенікол знижує гемопоетичних відповідь на препарат.

При одночасному застосуванні з цітаменом знижується ефект цітамена.

Оральні контрацептиви знижують концентрацію ціанокобаламіну в крові.

Не можна застосовувати цианокобаламин з препаратами, які підвищують згортання крові. в період лікування ціанокобаламіном необхідно контролювати показники периферичної крові: на 5-8 день лікування визначають зміст ретикулоцитів, концентрацію заліза. кількість еритроцитів, гемоглобіну і кольоровий показник необхідно контролювати протягом 1 місяця 1-2 рази на тиждень, а далі - 2-4 рази на місяць. ремісія досягається при підвищенні кількості еритроцитів до 4,0-4,5 * 1012 / л, при досягненні нормальних розмірів еритроцитів, зникненні Анізія і пойкілоцитозу, нормалізації змісту ретикулоцитів після ретикулоцитарного кризу. після досягнення гематологічної ремісії контроль периферичної крові проводиться не рідше 1 разу на 4-6 місяців.

Щодо пацієнтів зі схильністю до тромбоутворення і хворих на стенокардію в процесі лікування необхідно дотримуватися обережності та контролювати згортання крові.

При тенденції розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно зменшити або тимчасово призупинити лікування.

Застосування в період вагітності можливо тільки під контролем лікаря, з обережністю, враховуючи співвідношення ризик / користь (є окремі дані про тератогенну дію вітаміну в12 в високих дозах). застосування в період годування груддю можливе тільки після оцінки співвідношення ризик / користь.

Під час лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції.

Ціанокобаламін вводять внутрішньом'язово, підшкірно або внутрішньовенно, а при бічному фуникулярном мієлозі та аміотрофічному бічному склерозі також інтралюмбально.

Дорослі.

При В12-дефіцитних анеміях препарат застосовують в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до досягнення ремісії.

При появі симптомів фуникулярного миелоза і при макроцитарних анеміях з ушкодженням нервової системи ціанокобаламін застосовують у разовій дозі 400-500 мкг

(0,4-0,5 мг) і більше. У перший тиждень вводять щоденно, а потім - з інтервалами 5-7 днів (одночасно призначають фолієву кислоту). У важких випадках вводять у спинномозковий канал, починаючи з разової дози 15-30 мкг, і при кожній наступній ін'єкції дозу збільшують (50, 100, 150, 200 мкг). Інтралюмбально ін'єкції роблять кожні 3 дні, всього на курс необхідно 8-10 ін'єкцій. У період ремісії при відсутності явищ фуникулярного миелоза для підтримуючої терапії призначають по 100 мкг двічі на місяць, при наявності неврологічних симптомів - по 200-400 мкг 2-4 рази протягом місяця.

При бічному аміотрофічному склерозі, енцефаломієліт, неврологічних захворюваннях з больовим синдромом вводять в зростаючих дозах від 200 до 500 мкг на ін'єкцію (при покращанні - 100 мкг на день). Курс лікування - 14 днів. У разі нещасного випадку периферичних нервів призначають 200-400 мкг 1 раз на 2 дні протягом 40-45 днів.

При гепатитах і цирозі печінки дорослим призначають по 15-30 мкг в день або по 100 мкг через день протягом 25-40 днів.

При діабетичної невропатії, спру, променевій хворобі вводять 60-100 мкг щодня протягом 20-30 днів.

При дефіциті вітаміну В12 для лікування - внутрішньом'язово і внутрішньовенно по 1 мг щодня протягом 1-2 тижнів, підтримуюча доза - 1-2 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно від 1 разу на тиждень до 1 разу на місяць. Тривалість лікування ціанокобаламіном і проведення повторних курсів залежать від перебігу захворювання та ефективності лікування.

Діти.

Вводять тільки підшкірно.

При постгеморагічних і залізодефіцитних анеміях призначають по 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень. При апластична анемія у дітей вводять по 100 мкг до настання клініко-гематологічного поліпшення. При анеміях аліментарного характеру в дитячому віці призначають по 30 мкг протягом 15 днів.

При дистрофії у дітей раннього віку, хвороби Дауна та дитячому церебральному паралічі призначають по 15-30 мкг через день.

При гепатитах і цирозі печінки дітям призначають по 15-30 мкг в день або по 100 мкг через день протягом 25-40 днів.

У такій лікарській формі та в такому дозуванні препарат не застосовують дітям віком до 3 років.

Вводять тільки підшкірно.

При передозуванні можливі набряк легенів, застійна серцева недостатність, тромбоз периферичних судин. терапія симптоматична.

З боку крові: гіперкоагуляція.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль в області серця.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервове збудження.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні прояви (гіперемія, кропив'янка, висипання, свербіж, дерматит), набряки, в т. Ч. Набряк Квінке; порушення дихання, в т. ч. приступ задухи, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку обміну речовин: акне, бульозні висипання, нудота, пітливість, порушення пуринового обміну.

З боку шлунково-кишкового тракту: ослаблення стільця.

Загальні порушення: нездужання, лихоманка.

Місцеві реакції: гіперемія, свербіж, біль, набряк, ущільнення і некроз в місці ін'єкції.

При застосуванні в одному розчині цианокобаламина з аскорбіновою кислотою, піридоксин відбувається взаємне руйнування вітамінів, з нікотиновою кислотою - руйнування цианокобаламина, зрибофлавіном - накопичення іонів кобальту.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 1 мл в ампулах. по 10 ампул в пачці з перегородками; або по 5 ампул в однобічному блістері, по 2 блістери в пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Україна, 61115, харківська обл., Місто харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

діюча речовина: cyanocobalamin;

1 мл розчину містить ціанокобаламіну (вітаміну В12) 0,5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, яскраво-червоного кольору рідина.

Вітамін В12 (ціанокобаламін та його аналоги).

Код АТХ В03В А01.

Фармакодинаміка

Вітамін В12 (ціанокобаламін) чинить метаболічну, гемопоетичну дію. В організмі (переважно у печінці) перетворюється у коферментну форму – аденозилкобаламін, або кобамамід, який є активною формою вітаміну В12. Кобамамід входить до складу численних ферментів, зокрема до складу редуктази, що відновлює фолієву кислоту у тетрагідрофолієву. Має високу біологічну активність. Кобамамід бере участь у переносі метильних та інших одновуглецевих фрагментів, тому він необхідний для утворення дезоксирибози та ДНК, креатину, метіоніну – донора метильних груп, у синтезі ліпотропного фактора – холіну, для перетворення метилмалонової кислоти в янтарну, що входить до складу мієліну, для утилізації пропіонової кислоти. Кобамамід необхідний для нормального кровотворення, оскільки сприяє дозріванню еритроцитів. Бере участь у синтезі та накопиченні в еритроцитах сполук, які містять сульфгідрильні групи, що збільшує їхню толерантність до гемолізу. Активує систему згортання крові, у високих дозах підвищує тромбопластичну активність і активність протромбіну. Знижує рівень холестерину в крові. Позитивно впливає на функцію печінки та нервової системи. Підвищує здатність тканин до регенерації.

Фармакокінетика

При парентеральному застосуванні вітамін В12 швидко надходить у системний кровотік. У крові зв’язується із транскобаламінами I і II, які транспортують його у тканини. Депонується переважно в печінці. Зв’язок з білками плазми – 90 %. Час досягнення максимальної концентрації (ТCmax) після підшкірного або внутрішньом’язового введення становить близько 1 години. З печінки виводиться з жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. Період напіввиведення (Т1/2) з печінки – 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок – 7–10 % нирками, близько 50 % – з каловими масами; при зниженій функції нирок – 0–7 % нирками, 70–100 % – з каловими масами. Проникає крізь плацентарний бар’єр.

Лікування злоякісних, постгеморагічних та залізодефіцитних анемій, апластичних анемій у дітей, анемій аліментарного характеру, спричинених токсичними речовинами і лікарськими засобами, пов’язаних з дефіцитом вітаміну В12, незалежно від причин дефіциту (резекція шлунка, глистні інвазії, порушення процесу всмоктування з кишечнику, вагітність). Поліневрити, невралгії трійчастого нерва, радикуліт, каузалгії, мігрень, діабетичні неврити, аміотрофічний боковий склероз, дитячий церебральний параліч, хвороба Дауна, алкогольний делірій. Застосовують при дистрофії у дітей, після перенесених інфекційних захворювань, при спру (разом з фолієвою кислотою), захворюваннях печінки (гепатити, цироз, хвороба Боткіна), променевій хворобі, псоріазі, герпетиформному дерматиті, нейродермітах, фотодерматозах.

Гіперчутливіть до компонентів препарату. Еритремії, еритроцитоз. Новоутворення, за винятком випадків, що супроводжуються мегалобластичною анемією та дефіцитом вітаміну В12. Гострі тромбоемболічні захворювання. Стенокардія, напруження високого функціонального класу.

Аміноглікозиди, саліцилати, протиепілептичні препарати, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію препарату, впливають на його кінетику. При одночасному застосуванні з канаміцином, неоміцином, поліміксинами, тетрациклінами всмоктування ціанокобаламіну зменшується. Фармацевтично несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну), тіаміну бромідом, піридоксином, рибофлавіном (іон кобальту, що міститься в молекулі ціанокобаламіну, руйнує інші вітаміни).

При одночасному застосуванні з тіаміном підсилюється ризик розвитку алергічних реакцій, спричинених тіаміном.

Хлорамфенікол знижує гемопоетичну відповідь на препарат.

При одночасному застосуванні з цитаменом знижується ефект цитамену.

Пероральні контрацептиви знижують концентрацію ціанокобаламіну в крові.

Не можна застосовувати ціанокобаламін з препаратами, які підвищують згортання крові. У період лікування ціанокобаламіном необхідно контролювати показники периферичної крові: на 5–8 день лікування визначають вміст ретикулоцитів, концентрацію заліза. Кількість еритроцитів, гемоглобіну та кольоровий показник необхідно контролювати протягом 1 місяця 1–2 рази на тиждень, а далі – 2–4 рази на місяць. Ремісія досягається при підвищенні кількості еритроцитів до 4,0–4,5*10¹²/л, при досягненні нормальних розмірів еритроцитів, зникненні анізо- і пойкілоцитозу, нормалізації вмісту ретикулоцитів після ретикулоцитарного кризу. Після досягнення гематологічної ремісії контроль периферичної крові проводиться не рідше 1 разу в 4–6 місяців.

Стосовно пацієнтів зі схильністю до тромбоутворення та хворих на стенокардію у процесі лікування необхідно дотримуватись обережності і контролювати згортання крові.

При тенденції розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно зменшити або тимчасово призупинити лікування.

Застосування у період вагітності можливе лише під наглядом лікаря, з обережністю, враховуючи співвідношення ризик/користь (є окремі дані про тератогенну дію вітаміну В12 у високих дозах). Застосування у період годування груддю можливе лише після оцінки співвідношення ризик/користь.

Під час лікування необхідно утримуватись від керування автотранспортом і потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Ціанокобаламін вводять внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньовенно, а при боковому фунікулярному мієлозі і аміотрофічному боковому склерозі також інтралюмбально.

Дорослі.

При В12-дефіцитних анеміях препарат застосовують у дозах 100–200 мкг (0,1–0,2 мг) через день до досягнення ремісії.

При появі симптомів фунікулярного мієлозу і при макроцитарних анеміях з ушкодженням нервової системи ціанокобаламін застосовують у разовій дозі 400–500 мкг (0,4–0,5 мг) і більше. На першому тижні вводять щоденно, а потім – з інтервалами 5–7 днів (одночасно призначають фолієву кислоту). У тяжких випадках вводять у спинномозковий канал, починаючи з разової дози 15–30 мкг, і при кожній наступній ін’єкції дозу збільшують (50, 100, 150, 200 мкг). Інтралюмбально ін’єкції роблять кожні 3 дні, всього на курс необхідно 8–10 ін’єкцій. В період ремісії при відсутності явищ фунікулярного мієлозу для підтримуючої терапії призначають по 100 мкг двічі на місяць, при наявності неврологічних симптомів – по 200–400 мкг 2–4 рази протягом місяця.

При боковому аміотрофічному склерозі, енцефаломієліті, неврологічних захворюваннях з больовим синдромом вводять у зростаючих дозах від 200 до 500 мкг на ін’єкцію (при покращенні – 100 мкг на день). Курс лікування – 14 днів. При травмах периферичних нервів призначають 200–400 мкг 1 раз у 2 дні протягом 40–45 днів.

При гепатитах і цирозах печінки дорослим призначають по 15–30 мкг на день або по 100 мкг через день протягом 25–40 днів.

При діабетичній невропатії, спру, променевій хворобі вводять 60–100 мкг щоденно протягом 20–30 днів.

При дефіциті вітаміну В12 для лікування – внутрішньом’язово і внутрішньовенно по 1 мг кожний день протягом 1–2 тижнів, підтримуюча доза – 1–2 мг внутрішньом’язово або внутрішньовенно від 1 разу на тиждень до 1 разу на місяць. Тривалість лікування ціанокобаламіном та проведення повторних курсів залежать від перебігу захворювання і ефективності лікування.

Діти.

Вводять тільки підшкірно.

При постгеморагічних та залізодефіцитних анеміях призначають по 30–100 мкг 2–3 рази на тиждень. При апластичних анеміях у дітей вводять по 100 мкг до настання клініко-гематологічного покращення. При анеміях аліментарного характеру в дитячому віці призначають по 30 мкг протягом 15 днів.

При дистрофіях у дітей раннього віку, хворобі Дауна і дитячому церебральному паралічі призначають по 15–30 мкг через день.

При гепатитах і цирозах печінки дітям призначають по 15–30 мкг на день або по 100 мкг через день протягом 25–40 днів.

Діти.

У цій лікарській формі і в такому дозуванні препарат не застосовують дітям віком до 3 років. Вводять тільки підшкірно.

При передозуванні можливі набряк легень, застійна серцева недостатність, тромбоз периферичних судин. Терапія симптоматична.

З боку крові: гіперкоагуляція.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль у ділянці серця.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервове збудження.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні прояви (гіперемія, кропивʼянка, висипання, свербіж, дерматит), набряки, в т. ч. набряк Квінке; порушення дихання, в т. ч. приступ задухи, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку обміну речовин: акне, бульозні висипання, нудота, пітливість, порушення пуринового обміну.

З боку шлунково-кишкового тракту: послаблення випорожнень.

Загальні порушення: нездужання, гарячка.

Місцеві реакції: гіперемія, свербіж, біль, набряк, ущільнення та некроз у місці інʼєкції.

При застосуванні в одному розчині ціанокобаламіну з аскорбіновою кислотою, піридоксином відбувається взаємне руйнування вітамінів, з нікотиновою кислотою – руйнування ціанокобаламіну, з рибофлавіном – накопичення іонів кобальту.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 1 мл в ампулах. По 10 ампул у пачці з перегородками; або по 5 ампул в однобічному блістері, по 2 блістери в пачці.

За рецептом.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Адреса

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.